สารออกฤทธิ์: Carbamazepine
TEGRETOL 200 มก. เม็ด
TEGRETOL 400 มก. เม็ด
TEGRETOL 200 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อม
เม็ดมีดบรรจุภัณฑ์ Tegretol มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์: - TEGRETOL 200 มก. เม็ด, TEGRETOL 400 เม็ด, TEGRETOL 200 มก. เม็ดดัดแปลง, TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลง, TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล. น้ำเชื่อม
- TEGRETOL 100 มก. เม็ดเคี้ยว
เหตุใดจึงใช้ Tegretol มีไว้เพื่ออะไร?
กลุ่มเภสัชบำบัด
ยากันชัก Antineuralgic ของ trigeminal แอนติมานิก
ข้อบ่งชี้การรักษา
ดัดแปลงแท็บเล็ต / แท็บเล็ต
โรคลมบ้าหมู (โรคจิตหรือชั่วคราว, อาการชักแบบโทนิค - คลิออน, รูปแบบผสม, อาการชักแบบโฟกัส)
โรคประสาทที่สำคัญของ trigeminal
ความบ้าคลั่ง
น้ำเชื่อม
ภาวะชักกระตุกในวัยเด็ก
โรคลมบ้าหมูที่มีลักษณะเหมือนกันของยาเม็ด Tegretol (อาการทางจิตหรือชั่วขณะอาการชักแบบโทนิค - คลิออนทั่วไปรูปแบบผสมอาการชักแบบโฟกัส)
Tegretol สามารถใช้ได้ทั้งในรูปแบบโมโนและโพลีเทอราพี โดยปกติ Tegretol จะไม่ทำปฏิกิริยากับ petit mal (ไม่มี) และการโจมตีของ myoclonic (ดูหัวข้อ "คำเตือนพิเศษ")
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Tegretol
- ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ ยาที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกัน (เช่น ยาซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก) หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ
- ผู้ป่วยที่มีภาวะ atrioventricular block
- ผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะซึมเศร้าของไขกระดูก
- ผู้ป่วยที่มีประวัติ porphyrias ตับ (เช่น porphyria ไม่สม่ำเสมอเฉียบพลัน, porphyria ที่แตกต่างกัน, tarda porphyria)
- ห้ามใช้ monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) และ Tegretol ร่วมกัน (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยา")
- โดยทั่วไปมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Tegretol
การบำบัดจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์
ในผู้ป่วยที่มีประวัติเกี่ยวกับตับ หัวใจหรือไตถูกทำลาย ผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยาต่อยาอื่น ๆ หรือหลักสูตรการบำบัดด้วย carbamazepine ก่อนหน้านี้ ยา Tegretol ควรได้รับการกำหนดหลังจากประเมินความสมดุลของผลประโยชน์และความเสี่ยงแล้วและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิด
ผลกระทบทางโลหิตวิทยา
มีรายงานกรณีของ aplastic anemia และ agranulocytosis ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Tegretol อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอุบัติการณ์ที่ต่ำมากของเงื่อนไขเหล่านี้ จึงเป็นเรื่องยากที่จะคำนวณความเสี่ยงที่มีนัยสำคัญที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Tegretol
จำนวนเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวลดลงชั่วคราวหรือต่อเนื่องอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Tegretol; อย่างไรก็ตาม ในกรณีส่วนใหญ่ ผลกระทบเหล่านี้เป็นแบบชั่วคราวและไม่ใช่สัญญาณของการเริ่มมีอาการของโรคโลหิตจางจากเม็ดพลาสติกหรือ agranulocytosis อย่างไรก็ตาม แนะนำให้ทำการตรวจเลือดอย่างสมบูรณ์ (รวมถึงเกล็ดเลือด และถ้าเป็นไปได้ ให้ตรวจเรติคูโลไซต์และธาตุเหล็กในซีรัม) ก่อนการรักษาและเป็นระยะระหว่างการรักษา
หากสังเกตพบเม็ดเลือดขาวหรือเกล็ดเลือดต่ำในระหว่างการรักษา ควรตรวจสอบค่าพารามิเตอร์เลือดของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด ควรหยุด Tegretol หากมีอาการซึมเศร้าของไขกระดูก
ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงอาการเริ่มต้นของความเป็นพิษและปัญหาทางโลหิตวิทยาที่อาจเกิดขึ้น รวมทั้งปฏิกิริยาของตับหรือทางผิวหนัง หากมีอาการ เช่น มีไข้ เจ็บคอ ผื่น แผลในปาก เส้นเลือดฝอยเปราะบาง เลือดออกในช่องท้อง หรือสีม่วง ผู้ป่วยควรรายงานเรื่องนี้กับแพทย์ทันที
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรง
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของผิวหนังอาจไม่ค่อยเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Tegretol ในประชากรบางกลุ่ม (เช่น ในประชากรชาวจีน ไทย ญี่ปุ่น เชื้อสายคอเคเซียน ในประชากรอเมริกันพื้นเมืองบางกลุ่ม ในประชากรฮิสแปนิก ในอินเดียใต้หรือเชื้อสายอาหรับ) ความเสี่ยงนี้สามารถทำนายได้โดยการตรวจเลือด หนึ่งในแหล่งกำเนิดทางชาติพันธุ์ดังกล่าว ปรึกษาแพทย์ของคุณก่อนรับประทานยา
มีรายงานเกี่ยวกับผื่นผิวหนังที่คุกคามชีวิต (กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, เนื้องอกที่ผิวหนังที่เป็นพิษ) ด้วยการใช้ Tegretol: ในขั้นต้นจะปรากฏเป็นจุดสีแดงกลมหรือเป็นหย่อมวงกลมที่มักเกิดร่วมกับแผลพุพองที่ส่วนกลางของลำต้น ให้สังเกตว่ามีแผลพุพอง ในปาก ลำคอ จมูก อวัยวะเพศและเยื่อบุตาอักเสบ (ตาแดงและบวม)
ผื่นที่คุกคามถึงชีวิตเหล่านี้มักมาพร้อมกับอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ ผื่นอาจลุกลามไปสู่การพัฒนาของตุ่มพองหรือลอกของผิวหนังอย่างกว้างขวาง ความเสี่ยงสูงสุดที่จะเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรงเกิดขึ้นในช่วงเดือนแรกของการรักษา
หากคุณมีอาการ Stevens-Johnson syndrome หรือ toxic epidermal necrolysis กับการใช้ Tegretol ไม่ควรใช้ Tegretol อีกต่อไป หากคุณมีอาการผื่นขึ้นหรือมีอาการทางผิวหนังเหล่านี้ ให้หยุดใช้ Tegretol ปรึกษาแพทย์โดยด่วน และแจ้งเขาว่า กำลังใช้ยานี้ การหยุดการรักษาด้วย Tegretol อย่างกะทันหันอาจทำให้เกิดอาการชัก (ดู "การลดขนาดยาและการยุติการรักษา") ผู้ป่วยที่ประสบปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรงอาจต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากภาวะเหล่านี้อาจเป็นภัยคุกคามต่อชีวิตและอาจถึงแก่ชีวิตได้
ปฏิกิริยาทางผิวหนังอื่นๆ
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ไม่รุนแรงอาจเกิดขึ้น (เช่น ระยะแยกของปฏิกิริยา macular หรือ maculopapular exanthematous) ซึ่งโดยทั่วไปจะเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่เป็นอันตราย สิ่งเหล่านี้มักจะหายไปภายในสองสามวันหรือหลายสัปดาห์ ไม่ว่าจะโดยการรักษาต่อเนื่องหรือโดยการลดขนาดยา อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอาจเป็นเรื่องยากที่จะแยกแยะสัญญาณแรกของปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรงกว่าจากอาการที่ไม่รุนแรงและเกิดขึ้นชั่วคราว ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา โดยต้องหยุดการรักษาทันที หากระหว่างการใช้ผลิตภัณฑ์ยา อาการแย่ลง ของอาการที่สังเกตได้
ภูมิไวเกิน
Tegretol สามารถกระตุ้นปฏิกิริยาภูมิไวเกิน รวมทั้งผื่นที่เกิดจากยาที่มีอาการ eosinophilia และอาการทางระบบ (DRESS) ปฏิกิริยาภูมิไวเกินแบบหลายอวัยวะที่ล่าช้า ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้หลายแบบ เช่น มีไข้ ผื่น หลอดเลือดอักเสบ ต่อมน้ำเหลืองโต มะเร็งต่อมน้ำเหลืองเทียม ปวดข้อ , เม็ดเลือดขาว, eosinophilia, hepatosplenomegaly, การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติและกลุ่มอาการท่อน้ำดีที่หายไป (การทำลายและการหายตัวไปของท่อน้ำดีในตับ) อวัยวะอื่นๆ อาจได้รับผลกระทบด้วย เช่น ปอด ไต ตับอ่อน กล้ามเนื้อหัวใจ ลำไส้ใหญ่ (ดูหัวข้อ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")
ผู้ป่วยที่เคยประสบกับปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อ carbamazepine ควรทราบว่าปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อ oxcarbazepine (Tolep) อาจเกิดขึ้นได้ประมาณ 25-30% ของกรณีเหล่านี้
อาจเกิดภาวะภูมิไวเกินระหว่าง carbamazepine และ phenytoin โดยทั่วไป หากมีอาการและอาการแสดงของปฏิกิริยาภูมิไวเกินเกิดขึ้น ควรหยุดการรักษาด้วย Tegretol ทันที
อาการชัก
ควรใช้ Tegretol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการชักแบบผสมซึ่งรวมถึงการขาดงานทั่วไปหรือผิดปกติ ในกรณีเหล่านี้ Tegretol สามารถทำให้การโจมตีรุนแรงขึ้นได้ หากการโจมตีแย่ลงควรหยุดการรักษาด้วย Tegretol
การทำงานของตับ
โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและผู้สูงอายุควรทำการตรวจสอบการทำงานของตับในช่วงเริ่มต้นและระหว่างการรักษา ควรหยุดใช้ยา Tegretol ทันทีในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติหรือโรคตับที่มีอาการแย่ลง
การทำงานของไต
ขอแนะนำให้ทำการวิเคราะห์ปัสสาวะและยูเรียไนโตรเจนในเลือดเป็นระยะ
ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
Hyponatremia เป็นที่ทราบกันว่าเกิดขึ้นกับ carbamazepine ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตที่มีอยู่ก่อนซึ่งสัมพันธ์กับระดับโซเดียมต่ำหรือในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่มีระดับโซเดียมต่ำ (เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาที่เกี่ยวข้องกับการหลั่ง ADH ผิดปกติ) ควรวัดระดับโซเดียมในเลือดก่อนเริ่มการรักษาด้วยคาร์บามาเซพีน ดังนั้นควรวัดระดับโซเดียมในซีรัมหลังจากผ่านไปประมาณสองสัปดาห์และทุกเดือนหลังจากนั้นในช่วงสามเดือนแรกของการรักษา หรือตามความจำเป็นทางคลินิก ปัจจัยเสี่ยงเหล่านี้ส่วนใหญ่มีผลกระทบต่อผู้ป่วยสูงอายุ หากสังเกตพบภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ การลดปริมาณของเหลวที่รับประทานอาจแสดงถึง "มาตรการรับมือที่สำคัญ ซึ่งระบุไว้ในทางการแพทย์
ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ
Carbamazepine สามารถลดความเข้มข้นของฮอร์โมนไทรอยด์ในซีรัมได้โดยการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ ขอแนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของต่อมไทรอยด์ ในผู้ป่วยที่มีภาวะไทรอยด์ทำงานน้อย อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาทดแทนไทรอยด์
ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก
Tegretol แสดงฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกที่อ่อนแอ ดังนั้น ผู้ป่วยที่มีความดันตาสูงและการเก็บปัสสาวะควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา (ดูหัวข้อ "ผลที่ไม่พึงประสงค์")
ผลกระทบทางจิตเวช
เราต้องไม่ลืมความเป็นไปได้ของการกระตุ้นโรคจิตแฝงและในผู้ป่วยสูงอายุของความสับสนหรือความปั่นป่วน
ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย
ผู้ป่วยจำนวนน้อยที่ได้รับการรักษาด้วยยากันชัก เช่น Tegretol ได้พัฒนาความคิดเกี่ยวกับการทำร้ายตัวเองหรือการฆ่าตัวตาย เมื่อใดก็ตามที่มีความคิดดังกล่าวเกิดขึ้น ให้ติดต่อแพทย์ของคุณทันที
ผลกระทบต่อมไร้ท่อ
มีรายงานการสูญเสียเลือดในสตรีที่ใช้ยาคุมกำเนิดร่วมกับ Tegretol; ความปลอดภัยของยาคุมกำเนิดอาจลดลงโดยการใช้ Tegretol ดังนั้นผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ที่ได้รับ Tegretol ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดแบบอื่น การเหนี่ยวนำด้วยเอนไซม์ที่กำหนดโดย Tegretol สามารถยกเลิกผลการรักษาของยาที่มีเอสโตรเจนและ / หรือโปรเจสเตอโรน
การตรวจสอบระดับพลาสม่า
แม้ว่าความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยา carbamazepine ระดับพลาสมา และประสิทธิภาพทางคลินิก-ความทนทานต่อยาค่อนข้างอ่อนแอ การควบคุมระดับพลาสม่าอาจมีประโยชน์ในสภาวะต่อไปนี้: ความถี่ของการโจมตีเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (การตรวจสอบการปฏิบัติตามข้อกำหนด) ในการตั้งครรภ์ ในการรักษา ของเด็กและวัยรุ่น ในกรณีที่สงสัยว่าการดูดซึมผิดปกติ ในกรณีที่สงสัยว่าเป็นพิษเมื่อมีการให้ยาหลายตัว (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยา")
ไม่ควรเตรียม Hypericum perforatum ควบคู่ไปกับยาที่มี carbamazepine เนื่องจากมีความเสี่ยงที่ระดับพลาสม่าจะลดลงและประสิทธิภาพในการรักษาลดลงของ carbamazepine (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยา")
การลดขนาดยาและผลกระทบเมื่อหยุดการรักษา
การหยุดใช้ยา Tegretol อย่างกะทันหันสามารถกระตุ้นให้เกิดโรคลมบ้าหมูได้ ดังนั้น ควรหยุดให้ยา carbamazepine อย่างค่อยเป็นค่อยไปอย่างน้อย 6 เดือน หากผู้ป่วยโรคลมชักต้องหยุดการรักษาด้วย Tegretol อย่างกะทันหัน ควรเปลี่ยนไปใช้ยากันชักชนิดใหม่โดยให้ยาครอบคลุมเพียงพอ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Tegretol
แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณเพิ่งทานยาใด ๆ แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
ปฏิกิริยาที่กำหนดข้อห้ามในการใช้
ห้ามใช้ Tegretol ร่วมกับ monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ก่อนใช้ Tegretol ควรหยุดใช้ยา MAOI อย่างน้อย 2 สัปดาห์หรือนานกว่านั้นหากเงื่อนไขทางคลินิกอนุญาต (ดูหัวข้อ "ข้อห้าม")
ยาที่สามารถเพิ่มระดับ carbamazepine ในพลาสมา
เนื่องจากระดับ carbamazepine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม ataxia ภาพซ้อน) ควรปรับขนาดยา Tegretol ให้สอดคล้องกัน และ/หรือตรวจสอบระดับพลาสม่าเมื่อใช้ยาต่อไปนี้ควบคู่กัน
ยาแก้ปวด, ยาแก้อักเสบ: dextropropoxyphene, ibuprofen
แอนโดรเจน: donazole
ยาปฏิชีวนะ: ยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide (เช่น erythromycin, troleandomycin, iosamycin, clarithromycin, ciprofloxacin)
ยากล่อมประสาท: อาจเป็น desipramine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, viloxazine
ยากันชัก: stiripentol, vigabatrin ยาต้านเชื้อรา: azoles (เช่น itraconazole, ketoconazole, fluconazole), voriconazole
ยาแก้แพ้: ลอราทิดีน, เทอร์เฟนาดีน
ยารักษาโรคจิต: olanzapine
ยาต้านวัณโรค: isoniazid
ยาต้านไวรัส: สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ritonavir)
สารยับยั้ง Carbonic anhydrase: acetazolamide
ยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: verapamil, diltiazem
ยาระบบทางเดินอาหาร: อาจเป็น cimetidine, omeprazole
ยาคลายกล้ามเนื้อ: ออกซีบิวตินนิน, แดนโทรลีน
สารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด: ทิคโลพิดีน
ปฏิกิริยาอื่น ๆ : น้ำเกรพฟรุต, นิโคตินาไมด์ (ในผู้ใหญ่เท่านั้นในปริมาณที่สูง)
ยาที่อาจเพิ่มระดับพลาสม่าของ carbamazepine-10,11-epoxide metabolite
เนื่องจากระดับ carbamazepine-10,11-epoxide ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ (เช่นอาการวิงเวียนศีรษะ, อาการง่วงซึม, ataxia, ภาพซ้อน) ควรปรับขนาดของ Tegretol ตามลำดับและ / หรือระดับพลาสม่าที่ได้รับการตรวจสอบเมื่อใช้ Tegretol ควบคู่ไปกับ สารตามรายการด้านล่าง:
ล็อกซาพีน, เคไทอาพีน, พรีมิโดน, โพรกาไบด์, กรดวัลโพรอิก, วัลนอคทาไมด์ และวัลโพรไมด์
ยาที่สามารถลดระดับ carbamazepine ในพลาสมา
อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา Tegretol เมื่อใช้ยาที่อธิบายไว้ด้านล่างควบคู่กันไป
ยากันชัก: felbamate, mesuximide, oxcarbazepine, phenobarbital, fensuximide, phenytoin และ fosphenytoin, primidone และแม้ว่าข้อมูลจะขัดแย้งกันบางส่วน แต่ก็ clonazepam ด้วย
Antineoplastics: ซิสพลาติน, ด็อกโซรูบิซิน
ยาต้านวัณโรค: rifampicin
ยาขยายหลอดลมหรือโรคหืด: theophylline, aminophylline
ยาทางผิวหนัง: isotretinoin
ปฏิกิริยาอื่น ๆ : ระดับ Carbamazepine ในซีรัมอาจลดลงโดยการใช้ Hypericum perforatum ร่วมกัน เนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการเผาผลาญยาโดยการเตรียมการตาม Hypericum perforatum ซึ่งไม่ควรให้ควบคู่กับ carbamazepine ผลการเหนี่ยวนำอาจคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากหยุดใช้ การรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ Hypericum perforatum หากผู้ป่วยใช้ผลิตภัณฑ์ Hypericum perforatum ในเวลาเดียวกัน ควรตรวจสอบระดับ carbamazepine ในเลือดและหยุดการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ Hypericum perforatum ระดับ Carbamazepine ในเลือดอาจหยุดทำงาน เพิ่มขึ้นเมื่อหยุด Hypericum perforatum อาจจำเป็นต้องปรับขนาดของ carbamazepine
ผลของ Tegretol ต่อระดับพลาสม่าของยาร่วม
ยาคาร์บามาเซพีนอาจทำให้ระดับยาในพลาสมาลดลงและอาจทำให้กิจกรรมลดลงหรือลดลงได้ นอกจากนี้ อาจต้องปรับขนาดยาต่อไปนี้ตามความต้องการทางคลินิกเฉพาะ:
ยาแก้ปวด, ยาแก้อักเสบ: บูพรีนอร์ฟีน, เมทาโดน, พาราเซตามอล (การให้ carbamazepine และพาราเซตามอล (acetaminophen) ในระยะยาวอาจเกี่ยวข้องกับความเป็นพิษต่อตับ), ฟีนาโซน (แอนติไพรีน), ทรามาดอล
ยาปฏิชีวนะ: ด็อกซีไซคลิน
สารกันเลือดแข็ง: สารกันเลือดแข็งในช่องปาก (warfarin, phenprocoumon, dicumarol และ acenocoumarol)
ยากล่อมประสาท: bupropion, citalopram, mianserin, nefazodone, sertraline, trazodone, ยาซึมเศร้า tricyclic (เช่น imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine)
ยาแก้อาเจียน: aprepitant
ยากันชัก: clobazam, clonazepam, ethosuximide, felbamate, lamotrigine, oxcarbazepine, primidone, tiagabine, topiramate, valproic acid, zonisamide Carbamazepine แทบไม่เพิ่มระดับเมเฟนิโทอินในพลาสมา
ยาต้านเชื้อรา: itraconazole, voriconazole
สารกำจัดศัตรูพืช: praziquantel, albendazole
Antineoplastics: imatinib, cyclophosphamide, lapatinib, temsirolimus
ยารักษาโรคจิต: clozapine, haloperidol และ bromperidol, olanzapine, quetiapine, risperidone, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone
ยาต้านไวรัส: สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น indinavir, ritonavir, saquinavir)
Anxiolytics: alprazolam, midazolam
ยาขยายหลอดลมหรือยาแก้หอบหืด: theophylline
การคุมกำเนิด: ฮอร์โมนคุมกำเนิด (แนะนำให้ใช้วิธีอื่น)
ยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน) เช่น เฟโลดิพีน, ดิจอกซิน, ซิมวาสแตติน, อะทอร์วาสแตติน, โลวาสแตติน, เซริวาสแตติน, ไอวาบราดีน
คอร์ติโคสเตียรอยด์: คอร์ติโคสเตียรอยด์ (เช่น เพรดนิโซโลน, เดกซาเมทาโซน)
ยาที่ใช้รักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ: ทาดาลาฟิล
ยากดภูมิคุ้มกัน: cyclosporine, everolimus, tacrolimus, sirolimus
การเตรียมไทรอยด์: levothyroxine
ปฏิกิริยาระหว่างยาอื่นๆ: ผลิตภัณฑ์ที่มีเอสโตรเจนและ/หรือโปรเจสเตอโรน
การรักษาพร้อมกันต้องได้รับการประเมินอย่างรอบคอบ
การใช้ carbamazepine และ levetiracetam ร่วมกันจะเพิ่มความเป็นพิษที่เกิดจาก carbamazepine
การใช้ carbamazepine และ isoniazid ร่วมกันจะเพิ่มความเป็นพิษต่อตับที่เกิดจาก isoniazid
การบริหาร carbamazepine และ lithium หรือ metoclopramide หรือ carbamazepine และ neuroleptics (haloperidol, thioridazine) อาจทำให้ผลข้างเคียงทางระบบประสาทเพิ่มขึ้น (ด้วยการรวมกันครั้งที่สองแม้ในระดับพลาสมาในการรักษา)
การใช้ Tegretol ร่วมกับยาขับปัสสาวะบางชนิด (hydrochlorothiazide, furosemide) อาจทำให้โซเดียมในเลือดลดลงและมีอาการข้างเคียงได้ ยาคาร์บามาเซพีนอาจต่อต้านผลของยาคลายกล้ามเนื้อบางชนิดที่ไม่เปลี่ยนขั้ว (เช่น แพนคูโรเนียม) ขนาดยาควรเพิ่มขึ้นและผู้ป่วยจะได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดเพื่อป้องกันไม่ให้เกิดการอุดตันของกล้ามเนื้อประสาทและกล้ามเนื้อเร็วเกินไป
คาร์บามาเซพีนเช่นเดียวกับยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ สามารถลดความทนทานต่อแอลกอฮอล์ได้ดังนั้นจึงแนะนำให้ผู้ป่วยงดเว้นจากการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
รบกวนการทดสอบทางซีรั่ม
คาร์บามาเซพีนสามารถให้ผลบวกปลอมในการวิเคราะห์ HPLC สำหรับความเข้มข้นของเพอร์เฟนาซีนเนื่องจากการรบกวนของยาหลัง
คาร์บามาเซพีนและเมแทบอไลต์ 10,11 อีพอกไซด์สามารถให้ผลบวกที่ผิดพลาดได้โดยวิธีภูมิคุ้มกันตามการวัดค่าการเรืองแสงแบบโพลาไรซ์เกี่ยวกับความเข้มข้นของยาซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การตั้งครรภ์
ผู้ป่วยที่อาจตั้งครรภ์หรืออยู่ในวัยเจริญพันธุ์ควรได้รับคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญ
ความจำเป็นในการรักษาด้วยยากันชักควรได้รับการประเมินอีกครั้งเมื่อผู้ป่วยวางแผนที่จะตั้งครรภ์
ความเสี่ยงของความพิการแต่กำเนิดจะเพิ่มขึ้นเป็น 2 ถึง 3 เท่าในลูกหลานของมารดาที่ได้รับการรักษาด้วยยากันชัก ซึ่งรายงานบ่อยที่สุดคือปากแหว่ง ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด ข้อบกพร่องของท่อประสาท hypospadias
การทำโพลีเทอราพีร่วมกับยากันชักอาจสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่จะเกิดความผิดปกติแต่กำเนิดมากกว่าการรักษาด้วยยาเดี่ยว ความเสี่ยงของการเกิดรูปร่างผิดปกติภายหลังการสัมผัสกับ carbamazepine ที่ฉีดใน polypharmacy อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับยากันชักที่ใช้และอาจมากกว่าในกรณีของการทำ polytherapies ที่มี valproate ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่จะต้องปฏิบัติการรักษาด้วยยาเดี่ยวทุกครั้งที่ทำได้
ขอแนะนำให้ใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดและตรวจสอบระดับพลาสม่า มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าความเสี่ยงของการเกิด malformations กับ carbamazepine อาจขึ้นอยู่กับขนาดยา กล่าวคือ ในขนาดที่ต่ำกว่า 400 มก. / วัน ความถี่ของการเกิด malformations จะน้อยกว่าปริมาณ carbamazepine ที่สูงขึ้น
ไม่ควรหยุดยากันชักอย่างกะทันหันเนื่องจากอันตรายจากการเริ่มชักอีกครั้งซึ่งอาจส่งผลร้ายแรงต่อทั้งแม่และลูก
การตรวจสอบและการป้องกัน
แนะนำให้ใช้กรดโฟลิกเพิ่มเติมก่อนและระหว่างตั้งครรภ์
ทารกแรกเกิด
แนะนำให้ใช้วิตามิน K1 กับทั้งแม่ในช่วงสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์และทารกแรกเกิด อาการชักและ / หรือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจบางครั้งเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับการรักษาด้วย Tegretol และควบคู่กับยากันชักอื่น ๆ ; ในบางกรณีอาจมีอาการอาเจียน ท้องร่วง และ/หรือรับประทานอาหารที่ลดลงในทารกแรกเกิด ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณบ่งบอกถึงอาการถอนตัวของทารกแรกเกิด
ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์และมาตรการคุมกำเนิด
การใช้ Tegretol อาจยกเลิกผลการรักษาของยาคุมกำเนิดที่มีเอสโตรเจนและ / หรือโปรเจสเตอโรน ผู้ป่วยที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรควรแนะนำให้ใช้วิธีการคุมกำเนิดแบบอื่นในระหว่างการรักษาด้วย Tegretol
เวลาให้อาหาร
Carbamazepine ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ในกรณีที่แพทย์เห็นชอบและทารกได้รับการควบคุมอย่างเข้มงวด ผู้ป่วยก็สามารถให้นมลูกได้เช่นกัน อย่างไรก็ตาม หากมีผลข้างเคียงเกิดขึ้น (เช่น อาการแพ้ทางผิวหนัง) หรือหากทารกนอนหลับมากกว่าปกติ คุณควรหยุดให้นมลูกและติดต่อแพทย์ มีรายงานบางฉบับเกี่ยวกับโรคตับอักเสบจากลำไส้ใหญ่ในทารกแรกเกิดที่สัมผัสกับคาร์บามาเซพีนในช่วงก่อนคลอด หรือ ขณะให้นมลูก ทารกของมารดาที่ได้รับ carbamazepine และให้นมบุตรควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหาเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากตับและท่อน้ำดี
ภาวะเจริญพันธุ์
มีรายงานกรณีที่หายากมากของภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายที่บกพร่องและ / หรือความผิดปกติในการสร้างอสุจิ
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร
ความสามารถในการตอบสนองของผู้ป่วยอาจลดลงจากโรคพื้นเดิม (อาการชัก) และอาการไม่พึงประสงค์รวมทั้งอาการง่วงซึม เวียนศีรษะ อาการผิดปกติ ภาพซ้อน ความผิดปกติของที่พัก และการมองเห็นไม่ชัดที่รายงานโดย Tegretol โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อปรับขนาดยา ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งในการขับขี่ยานยนต์ ใช้เครื่องจักร หรือในกิจกรรมที่ต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง:
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อมมีซอร์บิทอล หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล. น้ำเชื่อมประกอบด้วย methyl parahydroxybenzoate และ propyl parahydroxybenzoate พวกเขาสามารถทำให้เกิดอาการแพ้ (แม้จะล่าช้า)
TEGRETOL 200 มก. ยาเม็ดดัดแปลงแก้ไขประกอบด้วยน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน อาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลงประกอบด้วยน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน อาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Tegretol: Dosage
Tegretol เป็นยาที่ต้องรับประทานอย่างสม่ำเสมอและตรงตามปริมาณที่แพทย์กำหนด วิธีนี้ช่วยให้คุณได้ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดและลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ขอแนะนำไม่ให้เกินปริมาณและความถี่ของการบริหารที่แนะนำโดยแพทย์
ยาเม็ดและน้ำเชื่อม (ต้องเขย่าขวดก่อนใช้) สามารถรับประทานก่อน ระหว่าง หรือหลังอาหารได้ แต่ต้องรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวบางส่วน
ควรกลืนยาเม็ดดัดแปลง (ทั้งเม็ดหรือหักครึ่ง) โดยไม่ต้องเคี้ยวด้วยของเหลวบางส่วน Secretol ยกเว้นวันแรกของการรักษาควรได้รับในปริมาณรายวันหลายครั้งโดยปกติ 2 หรือ 3 ครั้ง วัน.
เนื่องจากปฏิกิริยาระหว่างยาและเภสัชจลนศาสตร์ที่แตกต่างกันของยากันชัก จึงควรกำหนดขนาดยา Tegretol อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยสูงอายุ
โรคลมบ้าหมู
หากเป็นไปได้ ควรให้ Tegretol เป็นยาเดี่ยวและควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล ขอแนะนำให้ทำการบำบัดด้วย posology แบบก้าวหน้า
การกำหนดความเข้มข้นในพลาสมาสามารถช่วยในการค้นหาผลการรักษาที่เหมาะสม โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาแบบผสมผสาน
ผู้ใหญ่: การรักษาโรคลมบ้าหมูโดยทั่วไปเริ่มต้นด้วย 100-200 มก. วันละครั้งหรือสองครั้ง จากนั้นค่อย ๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 800-1200 มก. ต่อวัน (ผู้ป่วยบางรายต้องการขนาด 1600 หรือ 2,000 มก. ต่อวัน) แบ่งเป็น 2 หรือ 3 การบริหาร
เด็ก: แนะนำขนาดเริ่มต้น 20-60 มก. / วันเพิ่มขึ้น 20-60 มก. ทุก 2 วันในเด็กอายุไม่เกิน 4 ปี สำหรับเด็กอายุมากกว่า 4 ปี การรักษาสามารถเริ่มต้นด้วย 100 มก. / วัน และเพิ่มขึ้น 100 มก. ต่อสัปดาห์
ปริมาณการบำรุงรักษารายวันที่แนะนำในเด็กสำหรับการรักษาโรคลมชัก (= 10-20 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวทุกวันในปริมาณที่แบ่ง) คือ:
อายุน้อยกว่า 1 ปี 100-200 มก. / วัน (= 5-10 มล. = น้ำเชื่อม 1-2 ช้อนตวง)
ตั้งแต่ 1 ถึง 5 ปี 200-400 มก. / วัน (= 10-20 มล. = น้ำเชื่อม 2 x 1-2 ช้อน)
ตั้งแต่ 6 ถึง 10 ปี 400-600 มก. / วัน (= 20-30 มล. = น้ำเชื่อม 2 x 2-3 ช้อน)
11 ถึง 15 ปี 600-1000 มก. / วัน (= 30-50 มล. = น้ำเชื่อม 3 x 2-3 ช้อน)
อายุมากกว่า 15 ปี 800-1200 มก. / วัน (ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่)
จาก 200 มก. ต่อวัน แนะนำให้แบ่งขนาดยาระหว่างวันเป็น 2-3 ครั้ง
ปริมาณการบำรุงรักษาที่แนะนำสูงสุดในเด็กคือ:
นานถึง 6 ปี: 35 มก. / กก. / วัน
ตั้งแต่ 6 ถึง 15 ปี: 1,000 มก. / วัน
อายุมากกว่า 15 ปี: 1200 มก. / วัน
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Tegretol ยาเม็ดดัดแปลงและเม็ดเคี้ยวในเด็กเล็ก (อายุน้อยกว่า 5 ปี)
โรคประสาท Trigeminal
ปริมาณเริ่มต้น 200-400 มก. ต่อวันจะเพิ่มขึ้นอย่างช้าๆ จนกว่าความเจ็บปวดจะบรรเทาลง (โดยปกติในขนาด 200 มก. 3-4 ครั้งต่อวัน); จากนั้นค่อย ๆ ลดขนาดยาลงจนกว่าจะถึงปริมาณการบำรุงรักษาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 1200 มก. / วัน
เมื่อความเจ็บปวดบรรเทาลง ควรพยายามค่อยๆ ยุติการรักษาจนกว่าจะมีอาการกำเริบครั้งใหม่
แนะนำให้ใช้ขนาดเริ่มต้นที่ต่ำกว่า 100 มก. วันละสองครั้ง ในผู้สูงอายุและในผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนไหวโดยเฉพาะ
ความบ้าคลั่ง
ปริมาณแตกต่างกันไปตั้งแต่ 400 มก. ถึง 1600 มก. ต่อวัน ปริมาณปกติคือ 400-600 มก. ต่อวันแบ่งเป็น 2-3 โดส
ในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ แพทย์จะต้องกำหนด posology อย่างรอบคอบ ซึ่งจะต้องประเมินการลดขนาดยาที่เป็นไปได้ตามที่ระบุไว้ข้างต้น
ปริมาณที่กำหนดโดยแพทย์ของคุณอาจแตกต่างจากที่ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ ในกรณีนี้ขอแนะนำให้ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์
ประชากรพิเศษ
การด้อยค่าของไต / ตับ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ carbamazepine ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Tegretol มากเกินไป
หากมีอาการที่ส่งผลต่อระบบทางเดินหายใจ (เช่น หายใจลำบาก) ระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น หัวใจเต้นเร็วและผิดปกติ) ระบบประสาทส่วนกลาง (หมดสติ) ระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้หรืออาเจียน) และระบบกล้ามเนื้อและกระดูก (เช่น rhabdomyolysis) ปริมาณที่คุณกำลังใช้อาจสูงเกินไป อย่าใช้ยาอื่นใดและติดต่อแพทย์ของคุณทันที ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Tegretol ในขนาดที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ Tegretol ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Tegretol คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Tegretol สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย Tegretol หรือหากขนาดเริ่มต้นสูงเกินไปหรือในผู้ป่วยสูงอายุ อาการไม่พึงประสงค์บางอย่างอาจเกิดขึ้นบ่อยมากหรือบ่อยครั้ง เช่น ในระบบประสาทส่วนกลาง (เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ataxia ง่วงซึม เหนื่อยล้า ภาพซ้อน) , ระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้, อาเจียน) และอาการแพ้ทางผิวหนัง.
อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยามักจะหายไปภายในสองสามวัน ทั้งโดยธรรมชาติหรือหลังจากลดขนาดยาลงชั่วคราว
อาการไม่พึงประสงค์จากระบบประสาทส่วนกลางอาจเป็นการแสดงออกของยาเกินขนาดหรือความผันผวนอย่างมีนัยสำคัญในระดับพลาสม่า ในกรณีเหล่านี้ ขอแนะนำให้ตรวจสอบระดับพลาสมา
อาการไม่พึงประสงค์แสดงอยู่ด้านล่างตามประเภทและความถี่ ภายในแต่ละระดับความถี่ อาการไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
พบบ่อยมาก: เม็ดเลือดขาว
สามัญ: thrombocytopenia, eosinophilia
หายาก: เม็ดเลือดขาว, ต่อมน้ำเหลือง
หายากมาก: Agranulocytosis, aplastic anemia, pancytopenia, aplasia เม็ดเลือดแดงบริสุทธิ์, โรคโลหิตจาง, anemiamegaloblastic, reticulocytosis, haemolytic anemia
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
พบน้อย: อวัยวะหลายส่วนชะลอการตอบสนองจากภาวะภูมิไวเกินด้วยความผิดปกติ ซึ่งสามารถแสดงออกได้หลากหลาย เช่น ไข้ ผื่น หลอดเลือดอักเสบ ต่อมน้ำเหลืองโต มะเร็งต่อมน้ำเหลืองเทียม ปวดข้อ เม็ดเลือดขาว eosinophilia ตับโต การทำงานของตับผิดปกติ และกลุ่มอาการท่อน้ำดีที่ลางออก (การทำลายและ การหายไปของท่อน้ำดีภายในตับ) อวัยวะอื่นๆ อาจได้รับผลกระทบด้วย เช่น ปอด ไต ตับอ่อน กล้ามเนื้อหัวใจตาย ลำไส้ใหญ่
หายากมาก: ปฏิกิริยาตอบสนอง, angioedema, hypogammaglobulinemia
โรคต่อมไร้ท่อ
พบบ่อย: อาการบวมน้ำ การกักเก็บน้ำ น้ำหนักเพิ่ม ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และออสโมลาริตีของเลือดลดลงอันเนื่องมาจาก "การกระทำที่คล้ายกับ" ADH ซึ่งพบได้น้อยมากจนทำให้เกิดอาการมึนเมาจากน้ำร่วมกับการอาเจียน ความเฉื่อยชา ปวดศีรษะ ความสับสน ความผิดปกติทางระบบประสาท
หายากมาก: galactorrhea, gynaecomastia
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
พบน้อย : ขาดกรดโฟลิก ความอยากอาหารลดลง
หายากมาก: porphyria เฉียบพลัน (porphyria เฉียบพลันไม่สม่ำเสมอและ porphyria ที่แตกต่างกัน), porphyria ที่ไม่เฉียบพลัน (tarda porphyria)
ความผิดปกติทางจิตเวช
หายาก: ภาพหลอน (ภาพหรือการได้ยิน), ภาวะซึมเศร้า, การรุกราน, ความปั่นป่วน, ความร้อนรน, ความสับสน
หายากมาก: การกระตุ้นโรคจิต
ความผิดปกติของระบบประสาท
พบบ่อยมาก: ataxia, เวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน
ธรรมดา: ภาพซ้อน, ปวดหัว
ผิดปกติ: การเคลื่อนไหวผิดปกติโดยไม่สมัครใจ (เช่น แรงสั่นสะเทือน, แอสเทอรอยซิส, ดีสโทเนีย, สำบัดสำนวน), อาตา
หายาก: ดายสกิน, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของตา, ความผิดปกติของคำพูด (dysarthria, คำพูดที่ไม่ชัดเจน), choreoathetosis, เส้นประสาทส่วนปลาย, อาชา, อัมพฤกษ์
หายากมาก: กลุ่มอาการของโรคมะเร็งในระบบประสาท, เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อที่มี myoclonus และ eosinophilia ต่อพ่วง, dysgeusia
ความผิดปกติของดวงตา
ธรรมดา: การรบกวนที่พัก (เช่น ตาพร่ามัว)
หายากมาก: ความทึบของเลนส์, เยื่อบุตาอักเสบ
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต
หายากมาก: ความผิดปกติของการได้ยิน (เช่น หูอื้อ, hyperacusis, hypoacusis, การรับรู้ที่เปลี่ยนแปลงของเสียง)
โรคหัวใจ
หายาก: รบกวนการนำหัวใจ
หายากมาก: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, atrioventricular block with syncope, bradycardia, congestive heart failure, aggravation of coronary artery disease.
โรคหลอดเลือด
หายาก: ความดันโลหิตสูงหรือความดันเลือดต่ำ
หายากมาก: การไหลเวียนโลหิตล้มเหลว, เส้นเลือดอุดตัน (เช่น pulmonary embolism), thrombophlebitis [312]
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร
พบน้อยมาก: ภาวะภูมิไวเกินในปอดมีลักษณะเฉพาะ เช่น มีไข้ หายใจลำบาก ปอดบวม
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
พบบ่อยมาก: อาเจียน คลื่นไส้
สามัญ: ปากแห้ง.
เรื่องแปลก: ท้องร่วง ท้องผูก
หายาก: ปวดท้อง
หายากมาก: ตับอ่อนอักเสบ, glossitis, เปื่อย
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
หายาก: โรค cholestatic, parenchymal (เซลล์ตับ) หรือโรคตับผสม, โรคท่อน้ำดีหาย, โรคดีซ่าน
หายากมาก: ตับวาย, ตับอักเสบจากเม็ดเลือด
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
พบบ่อยมาก: ลมพิษซึ่งอาจรุนแรง โรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้
เรื่องแปลก: โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง
หายาก: โรคลูปัส erythematosus ระบบ, อาการคัน.
หายากมาก: ผื่นที่ผิวหนังที่คุกคามถึงชีวิต (กลุ่มอาการสตีเวน - จอห์นสัน (*), การตายของผิวหนังที่เป็นพิษ) (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน"), ปฏิกิริยาไวแสง, erythema multiforme, erythema nodosum, การเปลี่ยนแปลงของสีผิว, จ้ำ, สิว , hyperhidrosis, ผมร่วง ขนดก.
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
หายาก: กล้ามเนื้ออ่อนแรง
หายากมาก: ความผิดปกติของการเผาผลาญของกระดูก (ความเข้มข้นของแคลเซียมในพลาสมาลดลงและความเข้มข้น 25-hydroxy-cholecalciferol ในเลือด) นำไปสู่โรคกระดูกพรุน / โรคกระดูกพรุน, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, กล้ามเนื้อกระตุก
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ
หายากมาก: โรคไตอักเสบ tubulointerstitial, ไตวาย, ความผิดปกติของไต (เช่น albuminuria, haematuria, oliguria, เพิ่มยูเรียในเลือด / azotaemia), การเก็บปัสสาวะ, pollakiuria
โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม
หายากมาก: ความผิดปกติทางเพศ / การหย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ความผิดปกติในการสร้างอสุจิ (จำนวนอสุจิและ / หรือการเคลื่อนไหวลดลง)
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
พบบ่อยมาก: ความเหนื่อยล้า
การตรวจวินิจฉัย
พบบ่อยมาก: ระดับแกมมา-GT (เนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ตับ) มักไม่เกี่ยวข้องทางคลินิก
ร่วมกัน: เพิ่มความเข้มข้นของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือด
ผิดปกติ: ระดับความสูงของ transaminases
หายากมาก: ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น, เพิ่มระดับคอเลสเตอรอลในเลือด, ไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง และไตรกลีเซอไรด์ การเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์การทำงานของต่อมไทรอยด์: การลดลงของ L-Thyroxine (ไทรอกซีนอิสระ thyroxine, triiodothyroxine) และเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์ ปกติไม่มีอาการทางคลินิก เพิ่มระดับโปรแลคตินในเลือด
(*) ในบางประเทศในเอเชียความถี่จะ "หายาก" ดูเพิ่มเติมที่ "ข้อควรระวังในการใช้งาน"
อาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมที่เกิดจากการรายงานที่เกิดขึ้นเอง (ไม่ทราบความถี่)
อาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้เกิดขึ้นจากประสบการณ์หลังการขายกับ Tegretol และอ้างอิงถึงรายงานที่เกิดขึ้นเองและกรณีต่างๆ ที่อธิบายไว้ในวรรณกรรม เนื่องจากปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติจากประชากรที่มีขนาดไม่แน่นอน จึงเป็นไปไม่ได้ที่จะประมาณความแน่นอนเกี่ยวกับความถี่ซึ่งระบุไว้ . เป็น "ไม่ทราบ" ในแต่ละชั้นเรียน อาการไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง
การติดเชื้อและการแพร่ระบาด
การเปิดใช้งานใหม่ของการติดเชื้อไวรัสเริมของมนุษย์ 6
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
ภาวะซึมเศร้าของไขกระดูก
ความผิดปกติของระบบประสาท
ใจเย็นรบกวนหน่วยความจำ
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
อาการลำไส้ใหญ่บวม
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
ผื่นที่เกิดจากยาที่มีอาการ eosinophilia และอาการทางระบบ (DRESS)
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ตุ่มหนองเฉียบพลันทั่วไป (AGEP), ไลเคนอยด์ keratosis, onychomadesis
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
กระดูกหัก
การตรวจวินิจฉัย
ลดความหนาแน่นของกระดูก
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บอย่างถูกต้อง คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
น้ำเชื่อม: ป้องกันจากความร้อนและแสง
เม็ด 200 และ 400 มก.: ป้องกันความชื้น
ยาเม็ดดัดแปลง 200 และ 400 มก.: ป้องกันความชื้น เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
องค์ประกอบและรูปแบบยา
องค์ประกอบ
TEGRETOL 200 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: carbamazepine 200 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline; คาร์เมลโลสโซเดียม; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; แมกนีเซียมสเตียเรต
TEGRETOL 400 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: carbamazepine 400 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline; คาร์เมลโลสโซเดียม; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; แมกนีเซียมสเตียเรต
TEGRETOL 200 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: carbamazepine 200 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ; การกระจายตัวของน้ำของเอทิลเซลลูโลส เซลลูโลส microcrystalline; การกระจายตัวของโพลีอะคริเลต 30%; แมกนีเซียมสเตียเรต; โซเดียมครอสคาร์เมลโลส; แป้งโรยตัว; ไฮโปรเมลโลส; น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน เหล็กออกไซด์สีแดง เหล็กออกไซด์สีเหลือง ไทเทเนียมไดออกไซด์
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: carbamazepine 400 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ; การกระจายตัวของน้ำของเอทิลเซลลูโลส เซลลูโลส microcrystalline; การกระจายตัวของโพลีอะคริเลต 30%; แมกนีเซียมสเตียเรต; โซเดียมครอสคาร์เมลโลส; แป้งโรยตัว; ไฮโปรเมลโลส; น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน เหล็กออกไซด์สีแดง เหล็กออกไซด์สีเหลือง ไทเทเนียมไดออกไซด์
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อม
น้ำเชื่อม 100 มล. ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: carbamazepine 2 g.
สารเพิ่มปริมาณ: โพลีเอทิลีนไกลคอลสเตียเรต; เซลลูโลส microcrystalline / โซเดียมคาร์เมลโลส; ซอร์บิทอล 70% (ไม่ตกผลึก); เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต; โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต; โซเดียมขัณฑสกร; ไฮดรอกซีเอทิลเซลลูโลส; กรดซอร์บิก โพรพิลีนไกลคอล; รสคาราเมล; น้ำบริสุทธิ์
รูปแบบยาและเนื้อหา
แท็บเล็ต
แท็บเล็ตดัดแปลง
น้ำเชื่อม.
Tegretol 200 มก. เม็ด
กล่อง 50 เม็ด
Tegretol 400 มก. เม็ด
กล่อง 30 เม็ด
Tegretol 200 มก. ยาแก้ไข้ที่ได้รับการดัดแปลง
กล่องละ 30 เม็ดดัดแปลง
Tegretol 400 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข
กล่องละ 30 เม็ดดัดแปลง
Tegretol เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อม
ขวด 250 มล.
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
TEGRETOL
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
TEGRETOL 200 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: carbamazepine 200 มก.
TEGRETOL 400 มก. เม็ด
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: carbamazepine 400 มก.
TEGRETOL 200 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแบบดัดแปลงหนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: carbamazepine 200 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกที่เติมไฮโดรเจน
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแบบดัดแปลงหนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: carbamazepine 400 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกที่เติมไฮโดรเจน
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อม
น้ำเชื่อม 100 มล. ประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: carbamazepine 2 g.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: ซอร์บิทอล, เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต, โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต
TEGRETOL 100 มก. เม็ดเคี้ยว
เม็ดเคี้ยวหนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: carbamazepine 100 มก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: ซูโครส
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ต
แท็บเล็ตดัดแปลง
เม็ดเคี้ยว.
น้ำเชื่อม.
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
เม็ด / เม็ดดัดแปลง / เม็ดเคี้ยว
โรคลมบ้าหมู (โรคจิตหรือชั่วคราว, อาการชักแบบโทนิค - คลิออน, รูปแบบผสม, อาการชักแบบโฟกัส)
โรคประสาทที่สำคัญของ trigeminal
ความบ้าคลั่ง
น้ำเชื่อม
ภาวะชักกระตุกในวัยเด็ก
โรคลมบ้าหมูที่มีลักษณะเหมือนกันของยาเม็ด Tegretol (อาการทางจิตหรือชั่วขณะอาการชักแบบโทนิค - คลิออนทั่วไปรูปแบบผสมอาการชักแบบโฟกัส)
Tegretol สามารถใช้ได้ทั้งในโมโนและโพลีเทอราพี
โดยปกติ Tegretol จะไม่ดำเนินการกับ petit mal (ไม่มี) และการโจมตีของ myoclonic (ดูหัวข้อ 4.4)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ยาเม็ดและน้ำเชื่อม (ต้องเขย่าขวดก่อนใช้) สามารถรับประทานก่อน ระหว่าง หรือหลังอาหารได้ โดยต้องรับประทานยาเม็ดด้วยของเหลวเล็กน้อย และเม็ดเคี้ยวที่ตกค้างต้องขจัดออกด้วยของเหลวบางส่วน
ควรกลืนกินยาเม็ดดัดแปลง (ทั้งเม็ดหรือหักครึ่ง) โดยไม่ต้องเคี้ยว กับของเหลว น้ำเชื่อมและเม็ดเคี้ยวเหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีปัญหาในการกลืนเม็ดหรือต้องปรับขนาดยาอย่างระมัดระวัง
เนื่องจากการปลดปล่อย carbamazepine ที่ช้าและดัดแปลง ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงจะถูกกำหนดสูตรให้รับประทานวันละสองครั้ง
เนื่องจากน้ำเชื่อม Tegretol ในขนาดเดียวกันทำให้เกิดยอดในพลาสมาที่สูงกว่ายาเม็ด ขอแนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาดต่ำและเพิ่มขึ้นอย่างช้าๆ เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดผลข้างเคียง
ในกรณีที่จำเป็นต้องเปลี่ยนจากการรักษาด้วยยาเม็ดเป็นยาเม็ดเดียวที่มีน้ำเชื่อม ขอแนะนำให้ใช้ปริมาณมิลลิกรัมต่อวันเท่ากัน แต่มีปริมาณที่ใกล้เคียงกันมากขึ้น (เช่น สามครั้งต่อวันสำหรับน้ำเชื่อมแทนที่จะเป็นสองครั้ง วัน) วันสำหรับแท็บเล็ต)
หากคุณต้องการเปลี่ยนจากยาเม็ดปกติเป็นยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลง ประสบการณ์ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าปริมาณของรูปแบบการปลดปล่อยที่ปรับเปลี่ยนอาจต้องเพิ่มขึ้น
เนื่องจากปฏิกิริยาระหว่างยาและเภสัชจลนศาสตร์ที่แตกต่างกันของยากันชัก จึงต้องระบุปริมาณของ Tegretol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยสูงอายุ
โรคลมบ้าหมู
หากเป็นไปได้ ควรให้ Tegretol เป็นยาเดี่ยว
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยปริมาณรายวันที่ต่ำ ซึ่งควรค่อยๆ เพิ่มขึ้นจนกว่าจะได้ผลดีที่สุด หลังจากควบคุมอาการชักได้ดีแล้ว ปริมาณยาจะค่อยๆ ลดขนาดลงจนถึงระดับที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
ควรปรับขนาดยา carbamazepine ตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายเพื่อให้สามารถควบคุมอาการชักได้อย่างเพียงพอ การกำหนดความเข้มข้นในพลาสมาสามารถช่วยค้นหาผลลัพธ์ที่เหมาะสมได้ในการรักษาโรคลมชัก ปริมาณ carbamazepine โดยทั่วไปต้องใช้ความเข้มข้นในพลาสมารวมประมาณ 4-12 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (17-50 ไมโครโมล / ลิตร) (ดูหัวข้อ 4.4)
เมื่อเพิ่ม Tegretol ลงในยากันชักที่มีอยู่แล้ว ควรทำทีละน้อย รักษาการรักษาเบื้องต้น และปรับปริมาณยากันชักอื่นๆ หากจำเป็น (ดูหัวข้อ 4.5)
ผู้ใหญ่
ขนาดยาเริ่มต้น 100-200 มก. วันละ 1-2 ครั้ง จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขนาดยาจนได้ขนาดยาที่เหมาะสม ซึ่งโดยทั่วไปจะอยู่ที่ 400 มก. 2-3 ครั้งต่อวัน ในผู้ป่วยบางราย ปริมาณที่ต้องการอาจเป็น 1600 หรือ 2000 มก. ต่อวัน
เด็ก
ในเด็กอายุไม่เกิน 4 ปีแนะนำให้ใช้ยาเริ่มต้น 20-60 มก. / วันเพิ่มขึ้น 20-60 มก. ทุก 2 วัน สำหรับเด็กอายุมากกว่า 4 ปี การรักษาสามารถเริ่มต้นด้วย 100 มก. / วัน และเพิ่มขึ้น 100 มก. ต่อสัปดาห์
ปริมาณการบำรุงรักษารายวันที่แนะนำในเด็กสำหรับการรักษาโรคลมชัก (= 10-20 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวทุกวันในปริมาณที่แบ่ง) คือ:
อายุน้อยกว่า 1 ปี : 100-200 มก. / วัน (= 5-10 มล. = น้ำเชื่อม 1-2 ช้อนตวง)
ตั้งแต่ 1 ถึง 5 ปี: 200-400 มก. / วัน (= 10-20 มล. = น้ำเชื่อม 2 x 1-2 ช้อน)
ตั้งแต่ 6 ถึง 10 ปี: 400-600 มก. / วัน (= 20-30 มล. = น้ำเชื่อม 2 x 2-3 ช้อน)
11 ถึง 15 ปี: 600-1000 มก. / วัน (= 30-50 มล. = น้ำเชื่อม 3 x 2-3 ช้อน)
อายุมากกว่า 15 ปี 800-1200 มก. / วัน (ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่)
จาก 200 มก. ต่อวัน แนะนำให้แบ่งขนาดยาระหว่างวันเป็น 2-3 ครั้ง
ปริมาณการบำรุงรักษาที่แนะนำสูงสุดในเด็กคือ:
นานถึง 6 ปี: 35 มก. / กก. / วัน
ตั้งแต่ 6 ถึง 15 ปี: 1,000 มก. / วัน
อายุมากกว่า 15 ปี: 1200 มก. / วัน
ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Tegretol ยาเม็ดดัดแปลงและเม็ดเคี้ยวในเด็กเล็ก (อายุน้อยกว่า 5 ปี)
โรคประสาท Trigeminal
ปริมาณเริ่มต้น 200-400 มก. ต่อวันจะเพิ่มขึ้นอย่างช้าๆ จนกว่าอาการเจ็บปวดจะหายไป (โดยปกติคือ 200 มก. 3 หรือ 4 ครั้งต่อวัน); จากนั้นค่อย ๆ ลดขนาดยาลงจนกว่าจะถึงปริมาณการบำรุงรักษาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 1200 มก. / วัน เมื่อความเจ็บปวดบรรเทาลง ควรพยายามค่อยๆ ยุติการรักษาจนกว่าจะมีอาการกำเริบครั้งใหม่
ในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่อ่อนไหวโดยเฉพาะ ให้เริ่มด้วย 100 มก. วันละสองครั้ง
ความบ้าคลั่ง
ปริมาณแตกต่างกันไปตั้งแต่ 400 มก. ถึง 1600 มก. ต่อวัน โดยทั่วไป 400-600 มก. ต่อวันแบ่งเป็น 2-3 โดส
ในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ แพทย์จะต้องกำหนด posology อย่างรอบคอบ ซึ่งจะต้องประเมินการลดขนาดยาที่เป็นไปได้ตามที่ระบุไว้ข้างต้น
ก่อนตัดสินใจเริ่มการรักษา ผู้ป่วยชาวจีนเชื้อสายฮั่นหรือเชื้อสายไทยควรได้รับการตรวจคัดกรอง HLA-B * 1502 ทุกครั้งที่ทำได้ เนื่องจากอัลลีลประเภทนี้สามารถทำนายความเสี่ยงที่จะเกิดกลุ่มอาการรุนแรงได้ ของ Stevens-Johnson ( SJS) ที่เกี่ยวข้องกับ carbamazepine (ดูข้อมูลเกี่ยวกับการทดสอบทางพันธุกรรมและปฏิกิริยาทางผิวหนังในหัวข้อ 4.4)
ประชากรพิเศษ
การทำงานของไต / ตับบกพร่อง
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ carbamazepine ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ
04.3 ข้อห้าม
• ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ ยาที่มีโครงสร้างคล้ายกัน (เช่น ยาซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก) หรือสารเพิ่มปริมาณที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
• ผู้ป่วยที่มี atrioventricular block.
• ผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะซึมเศร้าของไขกระดูก
• ผู้ป่วยที่มีประวัติ porphyrias ตับ (เช่น porphyria ไม่สม่ำเสมอเฉียบพลัน, porphyria ที่แตกต่างกัน, porphyria cutanea tarda)
• ห้ามใช้สารยับยั้งร่วมกัน
โมโนเอมีนออกซิเดส (MAOI) และ Tegretol (ดูหัวข้อ 4.5)
• มีข้อห้ามโดยทั่วไปในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
การบำบัดจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์
ในผู้ป่วยที่มีประวัติเกี่ยวกับตับ หัวใจหรือไตถูกทำลาย ผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยาต่อยาอื่น ๆ หรือหลักสูตรการบำบัดด้วย carbamazepine ก่อนหน้านี้ ยา Tegretol ควรได้รับการกำหนดหลังจากประเมินความสมดุลของผลประโยชน์และความเสี่ยงแล้วและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิด
ผลกระทบทางโลหิตวิทยา
มีรายงานกรณีของ aplastic anemia และ agranulocytosis ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Tegretol อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอุบัติการณ์ที่ต่ำมากของเงื่อนไขเหล่านี้ จึงเป็นเรื่องยากที่จะคำนวณความเสี่ยงที่มีนัยสำคัญที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Tegretol ความเสี่ยงโดยรวมในประชากรที่ไม่ได้รับการรักษาประมาณ 4.7 คนต่อล้านคนต่อปีสำหรับภาวะเม็ดเลือดขาวเป็นเม็ดเล็กๆ และ 2 คนต่อล้านคนต่อปีสำหรับโรคโลหิตจางจากเม็ดพลาสติก
จำนวนเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวลดลงชั่วคราวหรือต่อเนื่องอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย Tegretol; อย่างไรก็ตาม ในกรณีส่วนใหญ่ ผลกระทบเหล่านี้เป็นแบบชั่วคราวและไม่ใช่สัญญาณของการเริ่มมีอาการของโรคโลหิตจางจากเม็ดพลาสติกหรือ agranulocytosis อย่างไรก็ตาม แนะนำให้ทำการตรวจเลือดอย่างสมบูรณ์ (รวมถึงเกล็ดเลือด และถ้าเป็นไปได้ ให้ตรวจเรติคูโลไซต์และธาตุเหล็กในซีรัม) ก่อนการรักษาและเป็นระยะระหว่างการรักษา
หากสังเกตพบเม็ดเลือดขาวหรือเกล็ดเลือดต่ำในระหว่างการรักษา ควรตรวจสอบค่าพารามิเตอร์เลือดของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด ควรหยุด Tegretol หากมีอาการซึมเศร้าของไขกระดูก
ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงอาการเริ่มต้นของความเป็นพิษและปัญหาทางโลหิตวิทยาที่อาจเกิดขึ้น รวมทั้งปฏิกิริยาของตับหรือทางผิวหนัง หากมีอาการ เช่น มีไข้ เจ็บคอ ผื่น แผลในปาก เส้นเลือดฝอยเปราะบาง เลือดออกในช่องท้อง หรือสีม่วง ผู้ป่วยควรรายงานเรื่องนี้กับแพทย์ทันที
ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรงและบางครั้งอาจถึงขั้นเสียชีวิต รวมทั้ง toxic epidermal necrolysis (TEN) และ Stevens-Johnson syndrome (SJS) ในระหว่างการรักษาด้วย carbamazepine การเกิดปฏิกิริยาเหล่านี้ประมาณ 1 ถึง 6 ในผู้ป่วยใหม่ทุกๆ 10,000 คนในประเทศที่มีประชากรคอเคเซียนเป็นส่วนใหญ่ แต่ความเสี่ยงในบางประเทศในเอเชียคาดว่าจะสูงขึ้นประมาณ 10 เท่า
ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงสัญญาณและอาการและการติดตาม
อย่างระมัดระวังสำหรับปฏิกิริยาทางผิวหนัง ความเสี่ยงสูงสุดในการพัฒนา SJS และ TEN เกิดขึ้นในช่วงเดือนแรกของการรักษา
หากอาการหรือสัญญาณของ SJS หรือ TEN เกิดขึ้น (เช่น ผื่นผิวหนังที่ลุกลามบ่อยครั้งด้วยแผลพุพองหรือเยื่อเมือก) ควรยุติการรักษาด้วย Tegretol
ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดในการจัดการ SJS และ TEN ได้มาจากการวินิจฉัยตั้งแต่เนิ่นๆ และการหยุดการรักษาด้วยยาที่ต้องสงสัยในทันที การหยุดก่อนกำหนดเกี่ยวข้องกับการพยากรณ์โรคที่ดีขึ้น
หากผู้ป่วยมีการพัฒนา SJS หรือ TEN ด้วยการใช้ Tegretol ไม่ควรใช้ Tegretol ในผู้ป่วยรายนี้อีกต่อไป
ผู้ป่วยที่มีอาการทางผิวหนังอย่างรุนแรงอาจต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล เนื่องจากภาวะเหล่านี้อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและอาจถึงแก่ชีวิตได้
เภสัชพันธุศาสตร์
บทบาทของอัลลีล HLA ที่แตกต่างกันในความโน้มเอียงต่ออาการข้างเคียงที่เกิดจากภูมิคุ้มกันมีความชัดเจนมากขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.2)
ความสัมพันธ์กับอัลลีล HLA-B * 1502 - ในประชากรจีนที่มีเชื้อชาติฮั่น ไทย และประชากรเอเชียอื่น ๆ
ในบุคคลที่มีเชื้อสายจีนเชื้อสายฮั่นและชาวไทย ผลบวกต่ออัลลีล HLA-B * 1502 (อัลลีลของแอนติเจนของเม็ดโลหิตขาวของมนุษย์, เม็ดเลือดขาวแอนติเจนของมนุษย์, HLA) แสดงให้เห็นว่ามีความสัมพันธ์อย่างยิ่งกับความเสี่ยงของการเกิดผิวหนังที่รุนแรง ปฏิกิริยาเช่น Stevens-Johnson Syndrome (SJS) และ Toxic Epidermal Necrolysis (TEN) ระหว่างการรักษาด้วย carbamazepine ความชุกของอัลลีล HLA-B * 1502 อยู่ที่ประมาณ 10% ในประชากรจีนฮั่นและชาวไทย
เมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ บุคคลเหล่านี้ควรได้รับการตรวจคัดกรองอัลลีลนี้ก่อนเริ่มการรักษาด้วยคาร์บามาเซพีน (ดูหัวข้อ 4.2 และ "ข้อมูลสำหรับบุคลากรทางการแพทย์") หากผู้ป่วยเหล่านี้มีผลตรวจเป็นบวก ไม่ควรให้การรักษาด้วยคาร์บามาเซพีน เว้นแต่จะไม่มีทางเลือกอื่นในการรักษา ผู้ป่วยที่ทดสอบซึ่งทดสอบ HLA-B * 1502 เป็นลบนั้นมีความเสี่ยงต่ำในการพัฒนา Stevens-Johnson (SJS) แม้ว่าปฏิกิริยานี้อาจเกิดขึ้นแม้ว่าจะไม่ค่อยมากนัก
ข้อมูลบางส่วนชี้ให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของปฏิกิริยารุนแรงที่เกี่ยวข้องกับ carbamazepine เช่น SJS / TEN ในประชากรเอเชียอื่น ๆ เนื่องจากความชุกของอัลลีลนี้ในประชากรเอเชียอื่นๆ (เช่น สูงกว่า 15% ในฟิลิปปินส์และมาเลเซีย) การทดสอบในประชากรที่มีความเสี่ยงทางพันธุกรรมสำหรับการมีอยู่ของ HLA-B * 1502 อัลลีลสามารถนำมาพิจารณาได้
ความชุกของอัลลีล HLA-B * 1502 นั้นเล็กน้อย ตัวอย่างเช่นในประชากรที่มาจากยุโรป, แอฟริกัน, ในตัวอย่างประชากรฮิสแปนิก, ในภาษาญี่ปุ่นและเกาหลี (
ความถี่อัลลีลที่อธิบายในที่นี้แสดงถึงเปอร์เซ็นต์ของโครโมโซมในประชากรเฉพาะที่มีอัลลีลที่ได้รับผลกระทบ ซึ่งหมายความว่าเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ถือสำเนาอัลลีลบนโครโมโซมอย่างน้อยหนึ่งในสองโครโมโซมของพวกเขา (เช่น "ความถี่พาหะ" ") คือประมาณสองเท่าของความถี่อัลลีล ดังนั้น เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงจึงอยู่ที่ประมาณสองเท่าของความถี่อัลลีล
การปรากฏตัวของอัลลีล HLA-B * 1502 อาจเป็นปัจจัยเสี่ยงสำหรับการพัฒนาของ SJS / TEN ในผู้ป่วยชาวจีนที่ใช้ยากันชักอื่น ๆ ที่อาจทำให้เกิด SJS / TEN ดังนั้นในผู้ป่วยที่เป็นบวกสำหรับอัลลีล HLA-B * 1502 ควรระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการใช้ยาอื่นที่อาจทำให้เกิด SJS / TEN หากมีการรักษาทางเลือกที่ยอมรับได้เท่าเทียมกัน
โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ตรวจคัดกรองในผู้ป่วยจากประชากรที่ความชุกของอัลลีล HLA-B * 1502 ต่ำหรือในผู้ป่วยที่ใช้ Tegretol อยู่แล้ว เนื่องจากความเสี่ยงในการเกิด SJS / TEN โดยทั่วไปจำกัดอยู่ที่ช่วงสองสามเดือนแรก โดยไม่คำนึงถึงการปรากฏตัวของอัลลีล HLA-B * 1502
การระบุบุคคลที่แสดงอัลลีล HLA-B * 1502 และหลีกเลี่ยงการรักษาด้วยคาร์บามาเซพีนในบุคคลเหล่านี้ พบว่าลดอุบัติการณ์ของ SJS / TEN ที่เกิดจากคาร์บามาเซพีน
ความสัมพันธ์กับ HLA-A * 3101 อัลลีล - ในประชากรเชื้อสายยุโรปและในประชากรญี่ปุ่น
ข้อมูลบางอย่างแนะนำว่า HLA-A * 3101 สัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการข้างเคียงที่รุนแรงที่เกิดจาก carbamazepine ซึ่งรวมถึง (SJS และ TEN ผื่นด้วย eosinophilia (DRESS) หรือโรคตุ่มหนองเฉียบพลันทั่วไป (AGEP) ที่รุนแรงน้อยกว่าและผื่นตามผิวหนัง (ดูหัวข้อ 4.8) ในบุคคลที่มีเชื้อสายยุโรปและญี่ปุ่น
ความถี่ของอัลลีล HLA-A * 3101 แตกต่างกันอย่างมากในกลุ่มชาติพันธุ์ต่างๆ HLA-A * 3101 อัลลีลมีความชุกอยู่ที่ 2 ถึง 5% ในประชากรยุโรปและประมาณ 10% ในประชากรญี่ปุ่น
การปรากฏตัวของ HLA-A * 3101 อัลลีลอาจเพิ่มความเสี่ยงของปฏิกิริยาทางผิวหนังที่เกิดจากคาร์บามาเซพีน (รุนแรงส่วนใหญ่) จาก 5.0% ในประชากรทั่วไปเป็น 26% ในกลุ่มตัวอย่างที่มาจากยุโรป ในขณะที่การขาดงานสามารถลดความเสี่ยงจาก 5.0% ถึง 3.8%
ความถี่อัลลีลที่อธิบายไว้ที่นี่แสดงถึงเปอร์เซ็นต์ของโครโมโซมของ
ประชากรเฉพาะที่มีอัลลีลที่ได้รับผลกระทบ ซึ่งหมายความว่าเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ถือสำเนาอัลลีลบนโครโมโซมอย่างน้อยหนึ่งในสองโครโมโซมของพวกเขา (กล่าวคือ "ความถี่พาหะ") มีค่าประมาณสองเท่าของความถี่อัลลีล ดังนั้น เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงจึงอยู่ที่ประมาณสองเท่าของความถี่อัลลีล
มีข้อมูลไม่เพียงพอที่จะสนับสนุนคำแนะนำในการตรวจคัดกรอง HLA-A * 3101 ก่อนเริ่มการรักษาด้วย carbamazepine
หากพบว่าผู้ป่วยเชื้อสายยุโรปหรือญี่ปุ่นมีผลบวกต่ออัลลีล HLA-A * 3101 การใช้ carbamazepine สามารถพิจารณาได้ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าความเสี่ยง
ข้อจำกัดของการตรวจคัดกรองทางพันธุกรรม
การตรวจคัดกรองทางพันธุกรรมไม่ควรแทนที่การสังเกตทางคลินิกและการจัดการผู้ป่วยอย่างเพียงพอ ผู้ป่วยชาวเอเชียจำนวนมาก HLA-B * 1502 บวกและรับการรักษาด้วย Tegretol จะไม่พัฒนา SJS / TEN และในผู้ป่วยที่เป็นลบ HLA B * 1502 ของเชื้อชาติใด ๆ อย่างไรก็ตาม ตอนของ SJS / TEN อาจเกิดขึ้น ในทำนองเดียวกัน ผู้ป่วยจำนวนมากที่เป็นบวกสำหรับอัลลีล HLA-A * 3101 และรับการรักษาด้วย Tegretol จะไม่พัฒนา SJS, TEN, DRESS, AGEP หรือผื่นตามผิวหนัง และในผู้ป่วยที่มีเชื้อชาติใด ๆ ที่เป็นลบสำหรับ HLA-A * 3101 อัลลีล อย่างไรก็ตาม อาการไม่พึงประสงค์ทางผิวหนังที่รุนแรงเหล่านี้อาจเกิดขึ้น ยังไม่มีการศึกษาบทบาทของปัจจัยอื่น ๆ ที่อาจเกี่ยวข้องกับการพัฒนาและการเจ็บป่วยของอาการไม่พึงประสงค์ทางผิวหนังอย่างรุนแรงเหล่านี้ เช่น ขนาดยา ยังไม่ได้มีการศึกษาของยากันชัก การปฏิบัติตามการรักษา (การปฏิบัติตาม) การรักษาร่วมกัน โรคร่วมและระดับของการควบคุมโรคผิวหนัง
ข้อมูลสำหรับบุคลากรทางการแพทย์
หากจะทำการทดสอบการมีอัลลีล "HLA-B * 1502 หรือ HLA-A * 3101 ขอแนะนำให้ใช้การทดสอบจีโนไทป์ " HLA-B * 1502 "หรือ" HLA-A * 3101 ตามลำดับ ด้วยความละเอียดสูง การทดสอบจะเป็นบวกหากตรวจพบอัลลีล HLA-B * 1502 หรือ HLA-A * 3101 หนึ่งหรือสองอัลลีล เป็นลบหากตรวจไม่พบอัลลีล HLA-B * 1502 หรือ HLA-A * 3101
ปฏิกิริยาทางผิวหนังอื่นๆ
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ไม่รุนแรงอาจเกิดขึ้น (เช่น ระยะแยกของปฏิกิริยา macular หรือ maculopapular exanthematous) ซึ่งโดยทั่วไปจะเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่เป็นอันตราย สิ่งเหล่านี้มักจะหายไปภายในสองสามวันหรือหลายสัปดาห์ ไม่ว่าจะโดยการรักษาต่อเนื่องหรือโดยการลดขนาดยา อย่างไรก็ตาม เนื่องจากอาจเป็นเรื่องยากที่จะแยกแยะสัญญาณแรกของปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรงกว่าจากปฏิกิริยาที่ไม่รุนแรงและชั่วคราว ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา ดูแลให้หยุดการรักษาทันทีหากสังเกตพบระหว่างการบริหารผลิตภัณฑ์ยา . อาการแย่ลง
ค่าความเป็นบวกสำหรับอัลลีล HLA-A * 3101 สัมพันธ์กับปฏิกิริยาทางผิวหนังของคาร์บามาเซพีนที่รุนแรงน้อยกว่า และอาจคาดการณ์ความเสี่ยงของการเกิดปฏิกิริยา เช่น กลุ่มอาการภูมิไวเกินจากยากันชักหรือผื่นที่ไม่รุนแรงหลังการรักษาด้วยคาร์บามาเซพีน (ผื่นที่ตา)
ภูมิไวเกิน
Tegretol สามารถกระตุ้นปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ซึ่งรวมถึงผื่นที่เกิดจากยาที่มีอาการ eosinophilia และอาการทางระบบ (DRESS) ปฏิกิริยาภูมิไวเกินแบบหลายอวัยวะที่ล่าช้า ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ในรูปแบบต่างๆ เช่น มีไข้ ผื่น หลอดเลือดอักเสบ ต่อมน้ำเหลืองโต มะเร็งต่อมน้ำเหลืองเทียม ปวดข้อ เม็ดเลือดขาว, eosinophilia, hepatosplenomegaly, การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติและกลุ่มอาการท่อน้ำดีที่หายไป (การทำลายและการหายตัวไปของท่อน้ำดีในตับ) อวัยวะอื่นๆ อาจได้รับผลกระทบด้วย เช่น ปอด ไต ตับอ่อน กล้ามเนื้อหัวใจ ลำไส้ใหญ่ (ดูหัวข้อ 4.8)
ความเป็นบวกสำหรับอัลลีล HLA-A * 3101 สัมพันธ์กับการเริ่มมีอาการของภาวะภูมิไวเกิน ซึ่งรวมถึงผื่นตามจุดภาพ
ผู้ป่วยที่เคยประสบกับปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อ carbamazepine ควรทราบว่าปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อ oxcarbazepine (Tolep) อาจเกิดขึ้นได้ประมาณ 25-30% ของกรณีเหล่านี้
ภาวะภูมิไวเกินอาจเกิดขึ้นระหว่าง carbamazepine และ phenytoin
โดยทั่วไป หากมีอาการและอาการแสดงของปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ควรยุติการรักษาด้วย Tegretol ทันที
อาการชัก
ควรใช้ Tegretol ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการชักแบบผสมซึ่งรวมถึงการขาดงานทั่วไปหรือผิดปกติ ในกรณีเหล่านี้ Tegretol สามารถทำให้การโจมตีรุนแรงขึ้นได้ หากการโจมตีแย่ลงควรหยุดการรักษาด้วย Tegretol
การทำงานของตับ
โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและผู้สูงอายุควรทำการตรวจสอบการทำงานของตับในช่วงเริ่มต้นและระหว่างการรักษา ควรหยุดใช้ยา Tegretol ทันทีในกรณีที่ตับทำงานผิดปกติหรือโรคตับที่มีอาการแย่ลง
การทำงานของไต
ขอแนะนำให้ทำการวิเคราะห์ปัสสาวะและยูเรียไนโตรเจนในเลือดเป็นระยะ
ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
Hyponatremia เป็นที่ทราบกันว่าเกิดขึ้นกับ carbamazepine ในผู้ป่วยที่มีอาการ
ไตที่เกี่ยวข้องกับระดับโซเดียมต่ำหรือในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่ลดระดับโซเดียม (เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาที่เกี่ยวข้องกับการหลั่ง ADH ผิดปกติ) ควรวัดระดับโซเดียมในเลือดก่อนเริ่มการรักษาด้วย carbamazepine ดังนั้นควรวัดระดับโซเดียมในซีรัมหลังจากผ่านไปประมาณสองสัปดาห์และทุกเดือนหลังจากนั้นในช่วงสามเดือนแรกของการรักษา หรือตามความจำเป็นทางคลินิก ปัจจัยเสี่ยงเหล่านี้ส่วนใหญ่มีผลกระทบต่อผู้ป่วยสูงอายุ หากสังเกตพบภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ การลดปริมาณของเหลวที่รับประทานอาจแสดงถึง "มาตรการรับมือที่สำคัญ ซึ่งระบุไว้ในทางการแพทย์
ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ
Carbamazepine สามารถลดความเข้มข้นของฮอร์โมนไทรอยด์ในซีรัมได้โดยการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ ขอแนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของต่อมไทรอยด์ ในผู้ป่วยที่มีภาวะไทรอยด์ทำงานน้อย อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาทดแทนไทรอยด์
ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก
Tegretol แสดงฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกที่อ่อนแอ ดังนั้น ผู้ป่วยที่มีความดันตาสูงและการเก็บปัสสาวะควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา (ดูหัวข้อ 4.8)
ผลกระทบทางจิตเวช
เราต้องไม่ลืมความเป็นไปได้ของการกระตุ้นโรคจิตแฝงและในผู้ป่วยสูงอายุของความสับสนหรือความปั่นป่วน
ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย
มีรายงานกรณีของความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตายในผู้ป่วยที่ได้รับยากันชักในข้อบ่งชี้ต่างๆ การวิเคราะห์เมตาดาต้าของการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มเทียบกับยาหลอกยังเน้นให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในความคิดและพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย
ยังไม่มีการกำหนดกลไกของความเสี่ยงนี้ และข้อมูลที่มีอยู่ไม่ได้แยกความเป็นไปได้ของความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นด้วย Tegretol
ดังนั้นควรติดตามผู้ป่วยเพื่อหาสัญญาณของความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตายและควรพิจารณาการรักษาที่เหมาะสมหากเป็นเช่นนั้น ผู้ป่วย (และผู้ดูแลผู้ป่วย) ควรได้รับคำแนะนำให้แจ้งแพทย์ผู้รักษาของตนหากมีสัญญาณของความคิดฆ่าตัวตายหรือพฤติกรรมเกิดขึ้น
ผลกระทบต่อมไร้ท่อ
มีรายงานการสูญเสียเลือดในสตรีที่ใช้ยาคุมกำเนิดร่วมกับ Tegretol; ความปลอดภัยของยาคุมกำเนิดอาจลดลงจากการใช้ Tegretol ดังนั้นจึงแนะนำสำหรับสตรีวัยเจริญพันธุ์ใน
การรักษาด้วย Tegretol เพื่อใช้วิธีการคุมกำเนิดแบบอื่น การเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่กำหนดโดย Tegretol สามารถยกเลิกผลการรักษาของยาที่มีเอสโตรเจนและ / หรือโปรเจสเตอโรนได้
การตรวจสอบระดับพลาสม่า
แม้ว่าความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยา carbamazepine ระดับพลาสมา และประสิทธิภาพทางคลินิก-ความทนทานต่อยาค่อนข้างอ่อนแอ การควบคุมระดับพลาสม่าอาจมีประโยชน์ในสภาวะต่อไปนี้: ความถี่ของการโจมตีเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (การตรวจสอบการปฏิบัติตามข้อกำหนด) ในการตั้งครรภ์ ในการรักษา ของเด็กและวัยรุ่น ในกรณีที่สงสัยว่าการดูดซึมผิดปกติ ในกรณีที่สงสัยว่าเป็นพิษเมื่อมีการให้ยาหลายตัว (ดูหัวข้อ 4.5)
ไม่ควรใช้ยา Hypericum perforatum ควบคู่ไปกับผลิตภัณฑ์ยาที่มี carbamazepine เนื่องจากมีความเสี่ยงที่ระดับพลาสม่าจะลดลงและประสิทธิภาพในการรักษาโรคของ carbamazepine ลดลง (ดูหัวข้อ 4.5)
การลดขนาดยาและผลกระทบเมื่อหยุดการรักษา
การหยุดใช้ยา Tegretol อย่างกะทันหันสามารถกระตุ้นให้เกิดโรคลมบ้าหมูได้ ดังนั้น ควรหยุดให้ยา carbamazepine อย่างค่อยเป็นค่อยไปอย่างน้อย 6 เดือน หากผู้ป่วยโรคลมชักต้องหยุดการรักษาด้วย Tegretol อย่างกะทันหัน ควรเปลี่ยนไปใช้ยากันชักชนิดใหม่โดยใช้ "ยาให้ครอบคลุมเพียงพอ
ปฏิสัมพันธ์
การบริหารร่วมกันของ carbamazepine และ CYP3A4 inhibitors หรือ epoxide hydrolase enzyme inhibitors อาจส่งผลให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ (ความเข้มข้นในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นของ carbamazepine หรือ carbamazepine-10,11-epoxide ตามลำดับ) ควรปรับขนาดยา Tegretol ให้เหมาะสมและ / หรือตรวจสอบระดับพลาสม่า
การใช้ยา carbamazepine และ CYP3A4 ร่วมกันอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ carbamazepine ในพลาสมาลดลงและผลการรักษา ในขณะที่การหยุดยากระตุ้น CYP3A4 อาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ carbamazepine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา Tegretol
คาร์บามาเซพีนเป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพของ CYP3A4 และระบบเอนไซม์ตับระยะที่ 1 และ 2 อื่นๆ ดังนั้นจึงอาจลดความเข้มข้นในพลาสมาของผลิตภัณฑ์ยาที่ควบคุมร่วมกันซึ่งได้รับการเผาผลาญอย่างเด่นชัดโดย CYP3A4 โดยการกระตุ้นการเผาผลาญ (ดูหัวข้อ 4.5)
ผู้ป่วยที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรควรทราบว่าการใช้ Tegretol ร่วมกับฮอร์โมนคุมกำเนิดอาจยกเลิกผลของยาหลัง (ดูหัวข้อ 4.5 และ 4.6) ขอแนะนำให้ใช้วิธีการคุมกำเนิดแบบไม่ใช้ฮอร์โมนทางเลือกในระหว่างการรักษาด้วย Tegretol
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
TEGRETOL 100 มก. เม็ดเคี้ยวมีซูโครส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส, การดูดซึมกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption หรือภาวะไม่เพียงพอของ sucrase-isomaltase ไม่ควรรับประทานยานี้
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อมมีซอร์บิทอล ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตสไม่ควรรับประทานยานี้
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล. น้ำเชื่อมประกอบด้วย methyl parahydroxybenzoate และ propyl parahydroxybenzoate พวกเขาสามารถทำให้เกิดอาการแพ้ (แม้จะล่าช้า)
TEGRETOL 200 มก. ยาเม็ดดัดแปลงแก้ไขประกอบด้วยน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน อาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลงประกอบด้วยน้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน อาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
Cytochrome P450 3A4 (CYP 3A4) เป็นเอนไซม์หลักที่กระตุ้นการก่อตัวของสารออกฤทธิ์ของ carbamazepine-10,11-epoxide การบริหารร่วมกันของสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ CYP 3A4 อาจทำให้ระดับคาร์บามาซีพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้นโดยมีอาการไม่พึงประสงค์ตามมา การใช้ยา CYP 3A4 ร่วมกันมีศักยภาพในการเพิ่มการเผาผลาญของคาร์บามาเซพีน ระดับ carbamazepine ในซีรัมและผลการรักษา ในทำนองเดียวกัน การหยุดให้ยากระตุ้น CYP 3A4 อาจลดการเผาผลาญของ carbamazepine ส่งผลให้ระดับ carbamazepine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น
คาร์บามาเซพีนเป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพของ CYP 3A4 และระบบเอนไซม์ตับระยะที่ 1 และ 2 อื่น ๆ และอาจลดความเข้มข้นในพลาสมาของผลิตภัณฑ์ยาที่ควบคุมร่วมกันซึ่งส่วนใหญ่เผาผลาญโดย CYP 3A4
carbamazepine-10,11-epoxide การบริหารร่วมของ microsomal epoxide-hydrolase enzyme inhibitors ของมนุษย์อาจส่งผลให้พลาสมาเพิ่มขึ้น ความเข้มข้นของ carbamazepine-10,11-epoxide
ปฏิกิริยาที่กำหนดข้อห้ามในการใช้
ห้ามใช้ Tegretol ร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAOIs) ควรหยุด MAOI เป็นเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ก่อนใช้ Tegretol หรือนานกว่านั้นหากเงื่อนไขทางคลินิกอนุญาต (ดูหัวข้อ 4.3)
ยาที่สามารถเพิ่มระดับ carbamazepine ในพลาสมา
เนื่องจากระดับ carbamazepine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม ataxia ภาพซ้อน) ควรปรับขนาดยา Tegretol ให้สอดคล้องกัน และ/หรือตรวจสอบระดับพลาสม่าหากใช้ยาต่อไปนี้ควบคู่กัน
ยาแก้ปวด ต้านการอักเสบ: เดกซ์โทรโพรพอกซีฟีน, ไอบูโพรเฟน.
แอนโดรเจน: โดนาโซล
ยาปฏิชีวนะ: ยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide (เช่น erythromycin, troleandomycin, iosamycin, clarithromycin, ciprofloxacin)
ยากล่อมประสาท: อาจเป็น desipramine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, viloxazine
ยากันชัก: สตีริเพนทอล, ไวกาบาทริน.
ยาต้านเชื้อรา: azoles (เช่น itraconazole, ketoconazole, fluconazole), voriconazole
ยาแก้แพ้: ลอราทิดีน, เทอร์เฟนาดีน.
ยารักษาโรคจิต: โอแลนซาปีน
ต้านวัณโรค: ไอโซไนอาซิด
ยาต้านไวรัส: สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์)
สารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส: อะเซตาโซลาไมด์
ยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: เวราปามิล, ดิลไทอาเซม.
ยาทางเดินอาหาร: อาจเป็นซิเมทิดีน, โอเมพราโซล
ยาคลายกล้ามเนื้อ: ออกซีบิวตินนิน, แดนโทรลีน
ตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด: ติโคลพิดีน
ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ: น้ำเกรพฟรุตนิโคตินาไมด์ (ในผู้ใหญ่ในปริมาณที่สูงเท่านั้น)
ยาที่อาจเพิ่มระดับพลาสม่าของ carbamazepine-10,11-epoxide metabolite
เนื่องจากระดับ carbamazepine-10,11-epoxide ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ (เช่นอาการวิงเวียนศีรษะ, อาการง่วงซึม, ataxia, ภาพซ้อน) ควรปรับขนาดของ Tegretol ตามลำดับและ / หรือระดับพลาสม่าที่ได้รับการตรวจสอบเมื่อใช้ Tegretol ควบคู่ไปกับ สารตามรายการด้านล่าง:
ล็อกซาพีน, เคไทอาพีน, พรีมิโดน, โพรกาไบด์, กรดวัลโพรอิก, วัลนอคทาไมด์ และวัลโพรไมด์
ยาที่สามารถลดระดับ carbamazepine ในพลาสมา
อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา Tegretol เมื่อพวกเขามา
พร้อมกันให้ยาตามที่อธิบายไว้ด้านล่าง
ยากันชัก: felbamate, mesuximide, oxcarbazepine, phenobarbital, fensuximide, phenytoin (เพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นพิษของ phenytoin และความเข้มข้นของ carbamazepine ย่อย แนะนำให้ปรับความเข้มข้นของ phenytoin ในพลาสมาเป็น 13 mcg / ml ก่อนเพิ่ม carbamazepine ในการรักษา) และ แม้ว่าข้อมูลจะขัดแย้งกันเพียงบางส่วน แต่ clonazepam ก็เช่นกัน
Antineoplastics: ซิสพลาติน, ด็อกโซรูบิซิน.
ต้านวัณโรค: ไรแฟมพิซิน
ยาขยายหลอดลมหรือโรคหืด: ธีโอฟิลลีน, อะมิโนฟิลลีน.
ยารักษาโรคผิวหนัง: ไอโซเตรติโนอิน
ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ: ระดับ carbamazepine ในซีรัมอาจลดลงโดยการใช้ Hypericum perforatum ร่วมกัน เนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการเผาผลาญยาโดยการเตรียมการตาม Hypericum perforatum ซึ่งไม่ควรให้ควบคู่กับ carbamazepine ผลการเหนี่ยวนำอาจคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากหยุดใช้ การรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ Hypericum perforatum หากผู้ป่วยใช้ผลิตภัณฑ์ Hypericum perforatum ในเวลาเดียวกัน ควรตรวจสอบระดับ carbamazepine ในเลือดและหยุดการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ Hypericum perforatum ระดับ Carbamazepine ในเลือดอาจหยุดทำงาน เพิ่มขึ้นเมื่อหยุด Hypericum perforatum อาจจำเป็นต้องปรับขนาดของ carbamazepine
ผลของ Tegretol ต่อระดับพลาสม่าของยาร่วม
ยาคาร์บามาเซพีนอาจทำให้ระดับยาในพลาสมาลดลงและอาจทำให้กิจกรรมลดลงหรือลดลงได้ นอกจากนี้ อาจต้องปรับขนาดยาต่อไปนี้ตามความต้องการทางคลินิกเฉพาะ:
ยาแก้ปวด ต้านการอักเสบ: buprenorphine, methadone, paracetamol (การให้ carbamazepine และ paracetamol (acetaminophen) เป็นเวลานาน อาจมีความเกี่ยวข้องกับ hepatotoxicity), phenazone (antipyrine), tramadol
ยาปฏิชีวนะ: ด็อกซีไซคลิน, ไรฟาบูติน.
สารกันเลือดแข็ง: ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก (warfarin, phenprocoumon, dicumarol และ acenocoumarol)
ยากล่อมประสาท: บูโพรพิออน, ซิทาโลปราม, เมียนเซอริน, เนฟาโซโดน, เซอร์ทราลีน, ทราโซโดน, ยาซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก (เช่น อิมิพรามีน, อะมิทริปไทลีน, นอร์ทริปไทลีน, โคลมิพรามีน)
ยาแก้แพ้: aprepitant
ยากันชัก: โคลบาซัม, โคลนาซีแพม, เอโธซูซิไมด์, เฟลบาเมท, ลาโมทริจิน,
ออกซ์คาร์บาเซพีน, ไพรมิโดน, ไทกาไบน์, โทพิราเมต, กรดวัลโปรอิก, โซนิซาไมด์ เพื่อหลีกเลี่ยงความมึนเมาของ phenytoin และความเข้มข้นย่อยของ carbamazepine แนะนำให้ปรับความเข้มข้นของ phenytoin ในพลาสมาเป็น 13 mcg / ml ก่อนเติม carbamazepine) Carbamazepine ไม่ค่อยเพิ่มระดับเมเฟนิโทอินในพลาสมา
ยาต้านเชื้อรา: อิทราโคนาโซล, โวริโคนาโซล.
สารกำจัดศัตรูพืช: พราซิควอนเทล, อัลเบนดาโซล
สารต้านมะเร็ง: อิมาทินิบ, ไซโคลฟอสฟาไมด์, ลาพาทินิบ, เทมซิโรลิมัส
ยารักษาโรคจิต: โคลซาปีน, ฮาโลเพอริดอล และบรอมเพอริดอล, โอลันซาปีน, เคเทียปีน, ริสเพอริโดน, ซิปราซิโดน, อะริพิพราโซล, พาลิเพอริโดน
ยาต้านไวรัส: สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (เช่น indinavir, ritonavir, saquinavir)
ยาลดความวิตกกังวล: อัลปราโซแลม, มิดาโซแลม
ยาขยายหลอดลมหรือยาแก้หอบหืด: ธีโอฟิลลีน
ยาคุมกำเนิด: ฮอร์โมนคุมกำเนิด (แนะนำให้ใช้วิธีอื่น)
ยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด: ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน) เช่น เฟโลดิพีน, ดิจอกซิน, ซิมวาสแตติน, อะทอร์วาสแตติน, โลวาสแตติน, เซริวาสแตติน, ไอวาบราดีน
คอร์ติโคสเตียรอยด์: คอร์ติโคสเตียรอยด์ (เช่น เพรดนิโซโลน เดกซาเมทาโซน)
ยาที่ใช้รักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ: ทาดาลาฟิล
ยากดภูมิคุ้มกัน: ไซโคลสปอริน, เอเวอร์โรลิมัส, ทาโครลิมัส, ซิโรลิมัส
การเตรียมไทรอยด์: เลโวไทรอกซิน
ปฏิกิริยาระหว่างยาอื่น ๆ : ผลิตภัณฑ์ที่มีเอสโตรเจนและ/หรือโปรเจสเตอโรน
การรักษาพร้อมกันต้องได้รับการประเมินอย่างรอบคอบ
การใช้ carbamazepine และ levetiracetam ร่วมกันจะเพิ่มความเป็นพิษที่เกิดจาก carbamazepine
การใช้ carbamazepine และ isoniazid ร่วมกันจะเพิ่มความเป็นพิษต่อตับที่เกิดจาก isoniazid
การบริหาร carbamazepine และ lithium หรือ metoclopramide หรือ carbamazepine และ neuroleptics (haloperidol, thioridazine) อาจทำให้ผลข้างเคียงทางระบบประสาทเพิ่มขึ้น (ด้วยการรวมกันครั้งที่สองแม้ในระดับพลาสมาในการรักษา)
การใช้ Tegretol ร่วมกับยาขับปัสสาวะบางชนิด (hydrochlorothiazide, furosemide) อาจทำให้เกิดภาวะ hyponatraemia
ยาคาร์บามาเซพีนอาจต่อต้านผลของยาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่เปลี่ยนขั้ว (เช่น แพนคูโรเนียม) ควรเพิ่มขนาดยาและติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเพื่อหลีกเลี่ยงการแก้ปัญหาของการอุดตันของกล้ามเนื้อประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดขึ้นเร็วเกินไป
คาร์บามาเซพีนเช่นเดียวกับยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ สามารถลดความทนทานต่อแอลกอฮอล์ได้ดังนั้นจึงแนะนำให้ผู้ป่วยงดเว้นจากการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
รบกวนการทดสอบทางซีรั่ม
คาร์บามาเซพีนสามารถให้ผลบวกปลอมในการวิเคราะห์ HPLC สำหรับความเข้มข้นของเพอร์เฟนาซีนเนื่องจากการรบกวนของยาหลัง
คาร์บามาเซพีนและเมตาโบไลท์ 10,11-อีพอกไซด์สามารถให้ผลบวกปลอมด้วยวิธีทางภูมิคุ้มกันโดยอาศัยการวัดค่าการเรืองแสงแบบโพลาไรซ์เกี่ยวกับความเข้มข้นของยาซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
เป็นที่ทราบกันดีว่าเด็กของมารดาโรคลมชักมักมีพัฒนาการผิดปกติ ซึ่งรวมถึงความผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นได้ มีรายงานกรณีของความผิดปกติของพัฒนาการและความผิดปกติ รวมถึง spina bifida เช่นเดียวกับความผิดปกติแต่กำเนิดอื่น ๆ (เช่น กะโหลกศีรษะที่บกพร่อง ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด hypospadias และความผิดปกติของอวัยวะอื่นๆ) ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Tegretol ข้อมูลจากการลงทะเบียนการตั้งครรภ์ในอเมริกาเหนือ ความถี่ของความผิดปกติแต่กำเนิดที่สำคัญ (หมายถึงความผิดปกติทางโครงสร้างของนัยสำคัญทางศัลยกรรม ทางการแพทย์ หรือด้านความงาม) ที่ได้รับการวินิจฉัยภายใน 12 สัปดาห์แรกของการคลอด เท่ากับ 3.0% (CI 95 % 2.1-4.2%) ในมารดาที่ได้รับยาคาร์บามาเซพีนเพียงอย่างเดียวใน ไตรมาสแรก และ 1.1% (95% CI 0.35-2.5%) ในมารดาที่ไม่ได้ใช้ยากันชักใดๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ (ความเสี่ยงสัมพัทธ์ 2.7; 95% CI 1.1-7.0%)
พิจารณาสิ่งต่อไปนี้:
• ผู้ป่วยโรคลมชักควรได้รับการดูแลอย่างระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์
• หากมีการวางแผนหรือตรวจสอบการตั้งครรภ์ในระหว่างการรักษาด้วย Tegretol หรือหากจำเป็นต้องใช้ Tegretol ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรชั่งน้ำหนักผลประโยชน์ที่คาดหวังไว้อย่างรอบคอบพร้อมกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วง 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์
• ในสตรีวัยเจริญพันธุ์ ควรให้ Tegretol เป็นยาเดี่ยวทุกครั้งที่ทำได้ เนื่องจากอุบัติการณ์ของความผิดปกติแต่กำเนิดในเด็กของสตรีที่ได้รับยากันชักจะสูงกว่าในมารดาที่รักษาเพียงลำพัง ความเสี่ยงต่อการผิดรูปในภายหลัง ในการทำโพลีเทอราพีอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับยากันชักที่ใช้และอาจมากกว่าในกรณีของโพลีเทอราพีที่มี valproate
• ขอแนะนำให้ใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดและติดตามระดับพลาสม่า ความเข้มข้นของพลาสมาสามารถรักษาไว้ที่ระดับล่างของช่วงการรักษาที่ 4-12 ไมโครกรัม/มล. โดยมีเงื่อนไขว่า
การควบคุมการจับกุม มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าความเสี่ยงของการเกิด malformations กับ carbamazepine อาจขึ้นอยู่กับขนาดยา กล่าวคือ ในขนาดที่ต่ำกว่า 400 มก. / วัน ความถี่ของการเกิด malformations จะน้อยกว่าปริมาณ carbamazepine ที่สูงขึ้น
• ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเป็นไปได้ในการเพิ่มความเสี่ยงของการผิดรูป และควรได้รับการแนะนำให้ทำการวินิจฉัยฝากครรภ์
• ไม่ควรให้ยากันชักที่มีประสิทธิภาพในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากอาการแย่ลงจะเป็นอันตรายต่อทั้งมารดาและทารกในครรภ์
การตรวจสอบและการป้องกัน
เป็นที่ทราบกันว่าการขาดกรดโฟลิกเกิดขึ้นระหว่างตั้งครรภ์ ยากันชักทำให้สถานการณ์นี้แย่ลง การขาดกรดโฟลิกอาจเป็นสาเหตุหนึ่งของอุบัติการณ์ของความผิดปกติที่เพิ่มขึ้นในเด็กของมารดาที่เป็นโรคลมชักที่ได้รับการรักษา ดังนั้น ขอแนะนำให้ใช้กรดโฟลิกเพิ่มเติมก่อนและระหว่างตั้งครรภ์
ทารกแรกเกิด
เพื่อป้องกันการสูญเสียเลือดมากเกินไป ขอแนะนำให้ให้วิตามิน K1 แก่ทั้งแม่ในช่วงสัปดาห์สุดท้ายของการตั้งครรภ์และทารกแรกเกิด
มีอาการชักและ / หรือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในทารกที่มารดาได้รับการรักษาด้วย Tegretol และควบคู่กับยากันชักอื่น ๆ ในบางกรณีอาจมีอาการอาเจียน ท้องร่วง และ/หรือรับประทานอาหารที่ลดลงในทารกแรกเกิด ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณบ่งบอกถึงอาการถอนตัวของทารกแรกเกิด
ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์และมาตรการคุมกำเนิด
เนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ การใช้ Tegretol อาจลบล้างผลการรักษาของยาคุมกำเนิดที่มีเอสโตรเจนและ / หรือโปรเจสเตอโรนผู้ป่วยที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรควรแนะนำให้ใช้วิธีการคุมกำเนิดแบบอื่นในระหว่างการรักษาด้วย Tegretol
เวลาให้อาหาร
Carbamazepine ผ่านน้ำนมแม่ (ประมาณ 20-60% ของความเข้มข้นในพลาสมา) ประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ต้องได้รับการชั่งน้ำหนักอย่างรอบคอบเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกแรกเกิดถึงแม้จะอยู่ห่างไกล มารดาที่รักษาด้วย Tegretol สามารถให้นมลูกได้ตราบเท่าที่ทารกได้รับการปฏิบัติตามอย่างระมัดระวังเพื่อประเมินการเริ่มมีอาการไม่พึงประสงค์ (เช่น ง่วงนอนมากเกินไป อาการแพ้ทางผิวหนัง) มีรายงานบางฉบับเกี่ยวกับโรคตับอักเสบจากลำไส้ใหญ่ในทารกที่ได้รับคาร์บามาเซพีนในช่วงก่อนคลอดหรือระหว่างให้นมบุตร ทารกของมารดาที่ได้รับยา
ภาวะเจริญพันธุ์
มีรายงานกรณีที่หายากมากของภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายที่บกพร่องและ / หรือความผิดปกติในการสร้างอสุจิ
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ความสามารถในการตอบสนองของผู้ป่วยอาจลดลงจากโรคพื้นเดิม (อาการชัก) และอาการไม่พึงประสงค์ต่างๆ เช่น อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ อาการผิดปกติ ภาพซ้อน ความผิดปกติของที่พัก และการมองเห็นไม่ชัดที่รายงานด้วย Tegretol โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อปรับขนาดยา ดังนั้นผู้ป่วยควรระมัดระวังในการขับรถหรือใช้เครื่องจักรอย่างเหมาะสม
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สรุปข้อมูลความปลอดภัย
โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย Tegretol หรือหากขนาดเริ่มต้นสูงเกินไปหรือในผู้ป่วยสูงอายุ อาการไม่พึงประสงค์บางอย่างอาจเกิดขึ้นบ่อยมากหรือบ่อยครั้ง เช่น ในระบบประสาทส่วนกลาง (เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ataxia ง่วงซึม เหนื่อยล้า ภาพซ้อน) , ระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้, อาเจียน) และอาการแพ้ทางผิวหนัง.
อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยามักจะหายไปภายในสองสามวัน ทั้งโดยธรรมชาติหรือหลังจากลดขนาดยาลงชั่วคราว อาการไม่พึงประสงค์จากระบบประสาทส่วนกลางอาจเป็นการแสดงออกของยาเกินขนาดหรือความผันผวนอย่างมีนัยสำคัญในระดับพลาสม่า ในกรณีเหล่านี้ ขอแนะนำให้ตรวจสอบระดับพลาสมา
สรุปตารางอาการไม่พึงประสงค์จากการทดลองทางคลินิกและรายงานที่เกิดขึ้นเอง
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จากการทดลองทางคลินิก (ตารางที่ 1) แสดงไว้ด้านล่างตามระดับและความถี่ของอวัยวะในระบบ ความถี่ถูกกำหนดเป็น: ธรรมดามาก (> 1/10), ทั่วไป (> 1/100 ถึง 1/1000 ถึง 1/10000 ถึง
ตารางที่ 1
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
ธรรมดามาก: เม็ดเลือดขาว
ทั่วไป: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, eosinophilia.
หายาก: เม็ดเลือดขาว, ต่อมน้ำเหลือง.
หายากมาก: agranulocytosis, aplastic anemia, pancytopenia, aplasia เซลล์เม็ดเลือดแดงบริสุทธิ์, โรคโลหิตจาง, โรคโลหิตจาง megaloblastic, reticulocytosis, โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดง
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
หายาก: ปฏิกิริยาภูมิไวเกินหลายตัวที่ล่าช้าซึ่งส่งผลต่ออวัยวะหลายส่วนที่มีความผิดปกติ ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้หลายแบบ เช่น มีไข้ ผื่น หลอดเลือดอักเสบ ต่อมน้ำเหลืองโต มะเร็งต่อมน้ำเหลืองเทียม ปวดข้อ เม็ดเลือดขาว eosinophilia ตับอักเสบ ตับและท่อน้ำดีที่ตรวจพบความผิดปกติ ( การทำลายและการหายไปของท่อน้ำดีภายในตับ) อวัยวะอื่นๆ อาจได้รับผลกระทบด้วย เช่น ปอด ไต ตับอ่อน กล้ามเนื้อหัวใจตาย ลำไส้ใหญ่
หายากมาก: ปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กติก, แองจิโออีดีมา, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
โรคต่อมไร้ท่อ
ทั่วไป: อาการบวมน้ำ การกักเก็บน้ำ น้ำหนักเพิ่ม ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และการลดลงของออสโมลาริตีของเลือดอันเนื่องมาจาก "การกระทำที่คล้ายกับ" ADH ซึ่งพบได้ไม่บ่อยนักจะนำไปสู่อาการมึนเมาจากน้ำร่วมกับการอาเจียน ง่วงซึม ปวดศีรษะ สับสน รบกวนทางระบบประสาท
หายากมาก: galactorrhea, gynecomastia
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
หายาก: ขาดกรดโฟลิก ความอยากอาหารลดลง
หายากมาก: porphyria เฉียบพลัน (porphyria เฉียบพลันเป็นระยะและ porphyria ที่แตกต่างกัน), porphyria ที่ไม่เฉียบพลัน (porphyria cutanea tarda)
ความผิดปกติทางจิตเวช
หายาก: ภาพหลอน (ภาพหรือการได้ยิน), ภาวะซึมเศร้า, การรุกราน, ความปั่นป่วน, ความร้อนรน, ความสับสน
หายากมาก: การกระตุ้นของโรคจิต
ความผิดปกติของระบบประสาท
ธรรมดามาก: ataxia, เวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน
ทั่วไป: สายตาสั้นปวดหัว
ผิดปกติ: การเคลื่อนไหวผิดปกติโดยไม่สมัครใจ (เช่น แรงสั่นสะเทือน, แอสเทอรีปซิส, ดีสโทเนีย, สำบัดสำนวน), อาตา
หายาก: ดายสกิน, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของตา, ความผิดปกติของคำพูด (dysarthria, คำพูดที่ไม่ชัดเจน), choreoathetosis,
เส้นประสาทส่วนปลาย, อาชาและอัมพฤกษ์
หายากมาก: โรคเนื้องอกในระบบประสาท, เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อที่มี myoclonus และ eosinophilia ต่อพ่วง, dysgeusia
ความผิดปกติของดวงตา
ทั่วไป: การรบกวนที่พัก (เช่นตาพร่ามัว)
หายากมาก: ความทึบของเลนส์, เยื่อบุตาอักเสบ.
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต
หายากมาก: ความผิดปกติของการได้ยิน (เช่น หูอื้อ, hyperacusis, hypoacusis, การรับรู้ที่เปลี่ยนแปลงไปของเสียง)
โรคหัวใจ
หายาก: รบกวนการนำหัวใจ
หายากมาก: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, atrioventricular block with syncope, bradycardia, congestive heart failure, aggravation of coronary artery disease.
โรคหลอดเลือด
หายาก: ความดันโลหิตสูงหรือความดันเลือดต่ำ
หายากมาก: การล่มสลายของหลอดเลือด, เส้นเลือดอุดตัน (เช่น pulmonary embolism), thrombophlebitis
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร
หายากมาก: ภาวะภูมิไวเกินในปอด มีลักษณะเฉพาะ เช่น มีไข้ หายใจลำบาก ปอดบวม
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ธรรมดามาก: อาเจียน คลื่นไส้.
ทั่วไป: ปากแห้ง.
ผิดปกติ: ท้องเสีย ท้องผูก
หายาก: อาการปวดท้อง.
หายากมาก: ตับอ่อนอักเสบ, glossitis, เปื่อย.
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
หายาก: โรค cholestatic, parenchymal (เซลล์ตับ) หรือโรคตับแบบผสม, โรคท่อน้ำดีหาย, โรคดีซ่าน
หายากมาก: ตับวาย, ตับอักเสบจากเม็ดเลือด.
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ธรรมดามาก: ลมพิษที่อาจรุนแรง, โรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้.
ผิดปกติ: โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง
หายาก: โรคลูปัส erythematosus ระบบ อาการคัน
หายากมาก: อาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงทางผิวหนัง (SCARs) เช่น กลุ่มอาการ
Steven-Johnson's (*) (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN), ปฏิกิริยาไวแสง, erythema multiforme, erythema nodosum, การเปลี่ยนแปลงของสีผิว, จ้ำ, สิว, hyperhidrosis, ผมร่วง, ขนดก
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
หายาก: กล้ามเนื้ออ่อนแรง.
หายากมาก: ความผิดปกติของการเผาผลาญของกระดูก (ความเข้มข้นของแคลเซียมในพลาสมาลดลงและความเข้มข้น 25-hydroxy-cholecalciferol ในเลือด) นำไปสู่โรคกระดูกพรุน / โรคกระดูกพรุน ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้อกระตุก ยังไม่มีการระบุกลไกที่ Tegretol ส่งผลต่อการเผาผลาญของกระดูก
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ
หายากมาก: โรคไตอักเสบ tubulointerstitial, ไตวาย, ความผิดปกติของไต (เช่น albuminuria, haematuria, oliguria, เพิ่มระดับยูเรียในเลือด / azotemia), การเก็บปัสสาวะ, pollakiuria
โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม
หายากมาก: เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ / หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ความผิดปกติในการสร้างอสุจิ (มีจำนวนอสุจิลดลงและ / หรือเคลื่อนไหวได้).
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
ธรรมดามาก: ความเหนื่อยล้า.
การตรวจวินิจฉัย
ธรรมดามาก: ความสูงของแกมมา-GT (เนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ตับ) มักไม่เกี่ยวข้องทางคลินิก
ทั่วไป: เพิ่มความเข้มข้นของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือด
ผิดปกติ: ความสูงของทรานส์อะมิเนส
หายากมาก: เพิ่มความดันลูกตา เพิ่มระดับคอเลสเตอรอลในเลือด ไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง และไตรกลีเซอไรด์ การเปลี่ยนแปลงของพารามิเตอร์การทำงานของต่อมไทรอยด์: การลดลงของ L-Thyroxine (thyroxine ฟรี thyroxine, triiodothyroxine) และเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์โดยปกติไม่มีอาการทางคลินิก เพิ่มระดับ prolactin ในเลือด
(*) ในบางประเทศในเอเชียความถี่จะ "หายาก" ดูหัวข้อ 4.4 ด้วย
อาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมจากการรายงานที่เกิดขึ้นเอง (ไม่ทราบความถี่)
อาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้เกิดขึ้นจากประสบการณ์หลังการขายกับ Tegretol และอ้างถึงรายงานที่เกิดขึ้นเองและกรณีต่างๆ ที่อธิบายไว้ในวรรณกรรม เนื่องจากปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติจากประชากรที่มีขนาดไม่แน่นอน จึงเป็นไปไม่ได้ที่จะประมาณความแน่นอนเกี่ยวกับความถี่ซึ่งระบุไว้ . เป็น "ไม่ทราบ" อาการไม่พึงประสงค์แสดงโดยกลุ่มอวัยวะของระบบ MedDRA ในแต่ละชั้นเรียน อาการไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง
การติดเชื้อและการแพร่ระบาด
การเปิดใช้งานใหม่ของการติดเชื้อไวรัสเริมของมนุษย์ 6
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
ภาวะซึมเศร้าของไขกระดูก
ความผิดปกติของระบบประสาท
ใจเย็นรบกวนหน่วยความจำ
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
อาการลำไส้ใหญ่บวม
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
ผื่นยาที่มีอาการ Eosinophilia และอาการทางระบบ (DRESS)
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ตุ่มหนองอักเสบเฉียบพลันทั่วไป (AGEP), ไลเคนอยด์ keratosis, onychomadesis
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
กระดูกหัก
การตรวจวินิจฉัย
ลดความหนาแน่นของกระดูก
มีหลักฐานเพิ่มขึ้นเกี่ยวกับความสัมพันธ์ของเครื่องหมายทางพันธุกรรมและการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ผิวหนัง เช่น SJS, TEN, DRESS, AGEP และผื่นตามผิวหนัง carbamazepine และการปรากฏตัวของ HLA-A * 3101 allele เครื่องหมายอื่น HLA-A * 1502 แสดงให้เห็นว่ามีความเกี่ยวข้องอย่างยิ่งกับ SJS และกลุ่มอาการ TEN ในหมู่บุคคลที่มีเชื้อสายจีนเชื้อสายฮั่น ไทย และเชื้อสายเอเชียอื่นๆ (ดูข้อมูลเพิ่มเติมในหัวข้อ 4.2 และ 4.4)
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยที่เกิดขึ้นภายหลัง
การอนุมัติยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์ / ความเสี่ยงของยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านการแพทย์รายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่: www.agenziafarmaco.gov.it / it / รับผิดชอบ .
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการและอาการแสดง
อาการและอาการแสดงของการใช้ยาเกินขนาดมักเกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง ระบบหัวใจและหลอดเลือด และระบบทางเดินหายใจ และรวมถึงอาการข้างเคียงที่อธิบายไว้ในหัวข้อ 4.8
ระบบประสาทส่วนกลาง
ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง, อาการเวียนศีรษะ, ระดับความรู้สึกตัวลดลง, อาการง่วงซึม, กระสับกระส่าย, อาการประสาทหลอน, โคม่า, ตาพร่ามัว, dysarthria, พูดไม่ชัด, อาตา, ataxia, ดายสกิน, hyperreflexia ตามด้วย hyporeflexia, ชัก, ความผิดปกติของจิต, myoclonus, hypothermia, mydriasis
ระบบทางเดินหายใจ
ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอาการบวมน้ำที่ปอด
ระบบหัวใจและหลอดเลือด
อิศวร, ความดันเลือดต่ำ, บางครั้งความดันโลหิตสูง, ความผิดปกติของการนำหัวใจด้วยการขยายตัวของ QRS complex; เป็นลมหมดสติที่เกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจหยุดเต้น
ระบบทางเดินอาหาร
อาเจียน, การล้างข้อมูลในกระเพาะอาหารล่าช้า, การเคลื่อนไหวของลำไส้บกพร่อง
ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก
มีรายงานบางฉบับเกี่ยวกับ rhabdomyolysis ที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษของ carbamazepine
การทำงานของไต
การเก็บปัสสาวะ, oliguria, anuria, การกักเก็บของเหลว, พิษจากน้ำเนื่องจากฤทธิ์คล้าย ADH ของ carbamazepine
พารามิเตอร์ห้องปฏิบัติการ
ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, ภาวะความเป็นกรดจากการเผาผลาญที่เป็นไปได้, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงที่เป็นไปได้, การเพิ่มขึ้นของ creatine phosphokinase ของกล้ามเนื้อ
การรักษา
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ
การรักษาเบื้องต้นควรดำเนินการตามสภาพของผู้ป่วยซึ่งควรเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ควรวัดความเข้มข้นของ carbamazepine ในพลาสมาเพื่อยืนยันการเป็นพิษและปริมาณที่ได้รับ
ล้างกระเพาะ ล้างกระเพาะ และใส่ถ่านกัมมันต์ การล้างกระเพาะอาหารที่ล่าช้าอาจส่งผลให้การดูดซึมล่าช้าส่งผลให้เกิดอาการวูบวาบในระหว่างระยะฟื้นตัวจากอาการมึนเมา
สิ่งสำคัญคือต้องสนับสนุนการทำงานที่สำคัญในหอผู้ป่วยหนักด้วยการตรวจหัวใจและแก้ไขค่าอิเล็กโทรไลต์ในเลือด
คำแนะนำพิเศษ
แนะนำให้ใช้ "การฟอกเลือดด้วยถ่านหิน" การฟอกไตเป็นการรักษาที่มีประสิทธิภาพสำหรับการจัดการยาเกินขนาด
ใน 2-3 วันหลังมึนเมา จำเป็นต้องป้องกันการกำเริบและอาการรุนแรงขึ้นเนื่องจากการดูดซึมล่าช้า
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยากันชัก อนุพันธ์คาร์บอกซาไมด์ (รหัส ATC: N03 AF01)
Tegretol เป็นของตระกูล Dibenzazepine
ในฐานะยากันชัก สเปกตรัมของการกระทำรวมถึงการชักบางส่วน (ง่ายหรือซับซ้อน) โดยมีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรอง ชักโทนิค-clonic ทั่วไป เช่นเดียวกับอาการชักประเภทนี้รวมกัน
มีรายงานในการศึกษาทางคลินิกว่า Tegretol ซึ่งให้ยาเพียงตัวเดียวแก่ผู้ป่วยโรคลมชัก - โดยเฉพาะในเด็กและวัยรุ่น - ออกแรงออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทโดยอาการวิตกกังวลและภาวะซึมเศร้าดีขึ้น และความหงุดหงิดและความก้าวร้าวลดลง ผลด้านลบหรือไม่ชัดเจน สัมพันธ์กับขนาดยาที่ให้ ในขณะที่การศึกษาอื่น ๆ แสดงผลในเชิงบวกต่อความสนใจ การทำงานขององค์ความรู้ และหน่วยความจำ
ในฐานะที่เป็นยา neurotropic Tegretol ช่วยป้องกันอาการ paroxysms อันเจ็บปวดของ trigeminal neuralgia ที่จำเป็นและรอง และยังมีประโยชน์ในการลดความเจ็บปวดของ neurogenic ในสภาวะต่างๆ เช่น กระดูกสันหลัง การระงับความรู้สึกหลังบาดแผล โรคประสาท post-herpetic; ในกลุ่มอาการถอนแอลกอฮอล์จะเพิ่มเกณฑ์การชัก ลดลงโดยการใช้แอลกอฮอล์ในทางที่ผิด และปรับปรุงอาการถอนตัว (เช่น กระตุ้นมากเกินไป อาการสั่น เดินเปลี่ยนแปลง) ในผู้ป่วยเบาหวานส่วนกลาง Tegretol ช่วยลดปริมาณปัสสาวะและความรู้สึกกระหายน้ำ
เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท Tegretol มีประสิทธิภาพในความผิดปกติทางอารมณ์เช่น ในการรักษาภาวะคลุ้มคลั่งเฉียบพลันเช่นเดียวกับในการบำบัดรักษาความผิดปกติของอารมณ์สองขั้ว (คลั่งไคล้ - ซึมเศร้า) ทั้งเมื่อกำหนดเพียงอย่างเดียวและร่วมกับยารักษาโรคจิต ยาซึมเศร้าหรือลิเธียม Tegretol มีประสิทธิภาพในความผิดปกติของโรคจิตเภทและในความคลั่งไคล้ excitatory ร่วมกับ neuroleptics อื่น ๆ เช่นเดียวกับในตอนที่ตามมาอย่างรวดเร็วในรูปแบบรอบสั้น
กลไกการออกฤทธิ์ของ carbamazepine ได้รับการอธิบายเพียงบางส่วนเท่านั้น Carbamazepine ช่วยรักษาเยื่อหุ้มเส้นประสาทที่ตื่นเต้นมากเกินไปและยับยั้งการปล่อย
เซลล์ประสาทซ้ำแล้วซ้ำอีกและลดการแพร่กระจาย synaptic ของแรงกระตุ้นกระตุ้น มีเหตุผลที่จะคิดว่ากลไกหลักของการกระทำของ carbamazepine คือการป้องกันการยิงซ้ำของศักย์ไฟฟ้าที่ขึ้นกับโซเดียมในเซลล์ประสาทแบบขั้วผ่านการปิดกั้นโซเดียมแชนแนลที่ขึ้นกับการใช้และแรงดันไฟฟ้า
แม้ว่าการหลั่งกลูตาเมตที่ลดลงและการรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทสามารถอธิบายผลกระทบของการต้านลมชักได้ แต่ผลการยับยั้งการหมุนเวียนของโดปามีนและนอราดีนาลีนสามารถอธิบายคุณสมบัติต้านการแมงของคาร์บามาเซพีนได้
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Carbamazepine ถูกดูดซึมได้เกือบทั้งหมด แต่ค่อนข้างช้าจากยาเม็ด ยาเม็ดแบบธรรมดาและยาเม็ดแบบเคี้ยวได้จะมีความเข้มข้นสูงสุดของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในพลาสมาหลังจากผ่านไป 12 และ 6 ชั่วโมงตามลำดับ หลังจากรับประทานครั้งเดียว ด้วยน้ำเชื่อมความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงภายใน 2 ชั่วโมง สำหรับปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่ดูดซึม ไม่มีความแตกต่างที่เกี่ยวข้องระหว่างรูปแบบช่องปาก หลังจากรับประทานยา carbamazepine (เม็ด) 400 มก. ครั้งเดียว ความเข้มข้นสูงสุดของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในพลาสมาในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 4.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร
เมื่อยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงให้ออกฤทธิ์ในขนาดเดียวหรือซ้ำ พวกเขาจะได้รับประมาณ 25% ของความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาในพลาสมาต่ำสุดเมื่อเทียบกับยาเม็ดทั่วไป ยอดเขาจะไปถึงภายใน 24 ชั่วโมง ยาเม็ดที่ได้รับการดัดแปลงทำให้ดัชนีความผันผวนลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ แต่ไม่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญใน Cmin ในสภาวะคงตัว ด้วยขนาดยาวันละ 2 ครั้ง ความเข้มข้นในพลาสมาจะผันผวนต่ำมาก % ต่ำกว่ารูปแบบช่องปากอื่น ๆ
ความเข้มข้นของ carbamazepine ในพลาสมาในสภาวะคงที่จะเกิดขึ้นภายใน 1-2 สัปดาห์ ขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของแต่ละบุคคลในแง่ของการเหนี่ยวนำตนเองของ carbamazepine การเหนี่ยวนำแบบเฮเทอโรโดยยากระตุ้นอื่นๆ สถานการณ์ก่อนการรักษา ปริมาณการใช้ ระยะเวลาในการรักษา
ในสภาวะคงตัว ความเข้มข้นในพลาสมาของ carbamazepine ที่ถือว่าเป็นช่วงการรักษาจะแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล: มีรายงานผู้ป่วยส่วนใหญ่ในช่วง 4-12 mcg / ml ซึ่งสอดคล้องกับ 17-50 mcmol / l ความเข้มข้นของ 10.11-epoxide (สารออกฤทธิ์ของ carbamazepine) อยู่ที่ประมาณ 30% ของระดับของสารออกฤทธิ์
การกลืนอาหารไม่ส่งผลต่ออัตราหรือขอบเขตของการดูดซึม โดยไม่คำนึงถึงสูตรของ Tegretol ที่ให้มา
การกระจาย
สมมติการดูดซึมของ carbamazepine อย่างสมบูรณ์ ปริมาณการกระจายที่ชัดเจนมีตั้งแต่ 0.8 ถึง 1.9 l / kg
Carbamazepine ข้ามรก
Carbamazepine จับกับโปรตีนในพลาสมา 70-80% ความเข้มข้นของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในน้ำไขสันหลังและน้ำลายสะท้อนส่วนที่ไม่จับกับโปรตีนในพลาสมา (20-30%) ความเข้มข้นในน้ำนมแม่อยู่ที่ 20-60% ของระดับพลาสม่าที่เกี่ยวข้อง
เมแทบอลิซึม
คาร์บามาเซพีนถูกเผาผลาญในตับซึ่งเป็นเส้นทางที่สำคัญที่สุดในการกำจัดซึ่งก็คืออีพอกซิเดชัน ดังนั้นอนุพันธ์ 10,11-trans-diol และกลูโคโรไนด์ของมันจึงได้รับเป็นสารเมแทบอไลต์หลัก Cytochrome P450 3A4 ได้รับการระบุว่าเป็นไอโซฟอร์มหลักที่รับผิดชอบ การเปลี่ยนแปลงของคาร์บามาเซพีนเป็นเมตาโบไลท์ 10,11-อีพอกไซด์ เอนไซม์ไมโครโซมอลอีพ็อกไซด์-ไฮโดรเลสของมนุษย์ได้รับการระบุว่ามีหน้าที่ในการสร้าง 10,11-ทรานสไดออล 9-ไฮดรอกซี-เมทิล-10-คาร์บาโมอิล อะคริเดนคือเมแทบอไลต์ที่มีความถี่น้อยที่สุดของวิถีทางนี้ หลังจากรับประทาน carbamazepine ครั้งเดียว ประมาณ 30% จะปรากฏในปัสสาวะเป็นผลิตภัณฑ์สุดท้ายของการเผาผลาญ วิถีการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพที่สำคัญอีกทางหนึ่งนำไปสู่สารประกอบโมโนไฮดรอกซิเลตหลายชนิด เช่นเดียวกับคาร์บามาเซพีน N-glucuronide ที่ผลิตโดย UGT2B7
การกำจัด
ครึ่งชีวิตที่กำจัดของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะอยู่ที่ประมาณ 36 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว ในขณะที่หลังจากให้ยาซ้ำๆ จะอยู่ที่ประมาณ 16-24 ชั่วโมง (การกระตุ้นตนเองของระบบโมโนออกซีเจเนสในตับ) ขึ้นอยู่กับระยะเวลาของการรักษา ผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับยากระตุ้นเอนไซม์ตับอื่น ๆ (เช่น phenytoin, phenobarbital) พบว่าค่าครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 9-10 ชั่วโมง ค่าครึ่งชีวิตในการกำจัดพลาสม่า 10,11-epoxide จะอยู่ที่ประมาณ 6 ชั่วโมงต่อมาในครั้งเดียว ปริมาณอีพอกไซด์ในช่องปากเอง
หลังจากได้รับ carbamazepine ขนาด 400 มก. เพียงครั้งเดียว 72% จะถูกขับออกทางปัสสาวะและ 28% ในอุจจาระ ในปัสสาวะ ประมาณ 2% ของขนาดยาจะอยู่ในรูปของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง และประมาณ 1% ในรูปของสารออกฤทธิ์ 10,11-epoxide
ประชากรพิเศษ
เด็ก
ด้วยการกำจัด carbamazepine ให้มากขึ้น เด็กอาจต้องการปริมาณที่สูงกว่าผู้ใหญ่ (ในมก./กก.)
พลเมืองอาวุโส
ไม่มีข้อบ่งชี้ของ "เภสัชจลนศาสตร์ของ carbamazepine ที่เปลี่ยนแปลงไปในผู้ป่วยสูงอายุเมื่อเทียบกับคนหนุ่มสาว"
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ carbamazepine ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเปิดเผยว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์โดยอิงจากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับความเป็นพิษของยาเดี่ยวและแบบซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง อย่างไรก็ตาม การศึกษาในสัตว์ทดลองยังไม่เพียงพอที่จะแยกแยะผลการก่อมะเร็งในครรภ์ของคาร์บามาเซพีน
สารก่อมะเร็ง
ในหนูที่ได้รับการรักษาด้วย carbamazepine เป็นเวลา 2 ปี พบว่ามีอุบัติการณ์ของเนื้องอกในเซลล์ตับเพิ่มขึ้นในเพศหญิงและเนื้องอกอัณฑะที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยในเพศชาย ปัจจุบัน ยังไม่ทราบถึงความสำคัญของข้อมูลเหล่านี้สำหรับการใช้ carbamazepine ในการรักษาในมนุษย์
ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม
Carbamazepine ไม่เป็นพิษต่อยีนในการศึกษาการกลายพันธุ์มาตรฐานหลายอย่างในแบคทีเรียและสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
ในการศึกษาในสัตว์ทดลองในหนู หนู และกระต่าย การให้คาร์บามาเซพีนในช่องปากระหว่างการสร้างอวัยวะส่งผลให้ตัวอ่อนและทารกในครรภ์ตายเพิ่มขึ้นและการชะลอการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ในปริมาณรายวันที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษของมารดา (มากกว่า 200 มก. / กก. / วัน) คาร์บามาเซพีนแสดงให้เห็นว่าเป็นสารก่อมะเร็งในสัตว์ทดลองหลายชิ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในหนูทดลอง อย่างไรก็ตาม ไม่มีหรือมีเพียงศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการเพียงเล็กน้อยในปริมาณที่เกี่ยวข้องกับมนุษย์ น้ำหนักที่ลดลงเมื่อให้ยาของมารดาที่ 192 มก. / กก. / วัน
ภาวะเจริญพันธุ์
การฝ่อของลูกอัณฑะและการสร้าง aspermatogenesis ที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาพบในหนูที่ได้รับ carbamazepine ในการศึกษาความเป็นพิษเรื้อรัง ไม่ทราบขอบเขตความปลอดภัยสำหรับผลกระทบนี้
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
เม็ด 200 มก. และ 400 มก.
ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส; คาร์เมลโลสโซเดียม; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; แมกนีเซียมสเตียเรต
น้ำเชื่อมเด็ก
โพลีเอทิลีนไกลคอลสเตียเรต; เซลลูโลส microcrystalline / โซเดียมคาร์เมลโลส; ซอร์บิทอล 70% (ไม่ตกผลึก); เมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต; โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต; โซเดียมขัณฑสกร; ไฮดรอกซีเอทิลเซลลูโลส; กรดซอร์บิก โพรพิลีนไกลคอล; รสคาราเมล; น้ำบริสุทธิ์
ยาเม็ดดัดแปลง 200 มก. และ 400 มก.
ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์ การกระจายตัวของน้ำของเอทิลเซลลูโลส เซลลูโลส microcrystalline; การกระจายตัวของโพลีอะคริเลต 30%; แมกนีเซียมสเตียเรต; โซเดียมครอสคาร์เมลโลส; แป้งโรยตัว; ไฮโปรเมลโลส; น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน เหล็กออกไซด์สีแดง เหล็กออกไซด์สีเหลือง ไทเทเนียมไดออกไซด์
เม็ดเคี้ยว 100 มก.
ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; รสมิ้นต์เชอร์รี่; อีรีโทรซีน; เยลลี่; กลีเซอรอล; แมกนีเซียมสเตียเรต; แป้งข้าวโพด; แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิลเอ; กรดสเตียริก ซูโครสโดยการบีบอัด
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
เม็ด: 2 ปี
แท็บเล็ตดัดแปลง: 1 ปี
เม็ดเคี้ยว: 3 ปี
น้ำเชื่อม: 3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
น้ำเชื่อม: ป้องกันจากความร้อนและแสง
เม็ดธรรมดา: ป้องกันความชื้น
ยาเม็ดดัดแปลง: ป้องกันความชื้น - เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส
เม็ดเคี้ยว: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
Tegretol 200 มก. เม็ด: ตุ่ม PVC / PE / PVDC, 50 เม็ด
Tegretol 400 มก. เม็ด: ตุ่ม PVC / PE / PVDC 30 เม็ด
Tegretol 200 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข: แผลพุพอง PVC / PCTFE และ PVC / PE / PVDC 30 เม็ด
Tegretol 400 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข: แผลพุพอง PVC / PCTFE และ PVC / PE / PVDC 30 เม็ด
Tegretol 100 มก. เม็ดเคี้ยว: แผลพุพอง PVC และ PVC / PCTFE 28 เม็ด
Tegretol 20 มก. / มล น้ำเชื่อม: ขวดแก้วสีเข้ม 250 มล
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษสำหรับการกำจัด
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
โนวาร์ทิส ฟาร์มา เอส.พี.เอ.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
TEGRETOL 200 มก. เม็ด AIC n. 020602013
TEGRETOL 400 มก. เม็ด AIC n. 020602025
TEGRETOL 200 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข AIC n. 020602049
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข AIC n. 020602052
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล. น้ำเชื่อม AIC n. 020602037
TEGRETOL 100 มก. เม็ดเคี้ยว AIC n. 020602064
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
TEGRETOL 200 มก. เม็ด
การอนุญาต: 19.02.1966 ต่ออายุ: 01.06.2010
TEGRETOL 400 มก. เม็ด
การอนุมัติ: 16.03.1983 ต่ออายุ: 01.06.2010
TEGRETOL 200 มก. เม็ดดัดแปลงแก้ไข
การอนุญาต: 01.09.1989 ต่ออายุ: 01.06.2010
TEGRETOL 400 มก. เม็ดดัดแปลงดัดแปลง
การอนุญาต: 01.09.1989 ต่ออายุ: 01.06.2010
TEGRETOL เด็ก 20 มก. / มล น้ำเชื่อม
การอนุมัติ: 13.06.1979 ต่ออายุ: 01.06.2010
TEGRETOL 100 มก. เม็ดเคี้ยว
การอนุมัติ: 31.07.1998 ต่ออายุ: 01.06.2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
05/2015