สารออกฤทธิ์: โซตาลอล (โซตาลอล ไฮโดรคลอไรด์)
SOTALEX 80 มก. เม็ด
ทำไมจึงใช้ Sotalex? มีไว้เพื่ออะไร?
กลุ่มเภสัชบำบัด
ตัวบล็อกเบต้าที่ไม่ผ่านการคัดเลือกและไม่เกี่ยวข้อง
ตัวชี้วัดการรักษา
SOTALEX ได้รับการระบุในการป้องกันโรค paroxysmal supraventricular tachyarrhythmias ในการรักษาจังหวะไซนัสหลังการเปลี่ยนแปลงของ atrial flutter / fibrillation ในภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามหรือแสดงอาการ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Sotalex
SOTALEX มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มี:
- โรคหอบหืดหรือโรคอุดกั้นเรื้อรังของระบบทางเดินหายใจ
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
- ช็อกจากโรคหัวใจ
- การดมยาสลบทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าของกล้ามเนื้อหัวใจ
- อาการหัวใจเต้นช้าไซนัส
- โรคไซนัสโหนด ระดับ II และ III atrioventricular block (เว้นแต่จะติดตั้งเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
- ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่สามารถควบคุมได้
- ภาวะไตไม่เพียงพอ (การกวาดล้าง Creatinine <10 มล. / นาที)
- Long QT syndrome (มีมา แต่กำเนิดหรือได้มา)
- กรดเมตาบอลิซึม
- pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา
- ความดันเลือดต่ำ
- ปรากฏการณ์ Raynaud และความผิดปกติอย่างรุนแรงของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วง
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Sotalex
การวางยาสลบ: ในระหว่างการผ่าตัดด้วยยาชาสำหรับกล้ามเนื้อหัวใจตาย (เช่น cyclopropane, trichlorethylene) จำเป็นต้องให้ยา beta-blocking ด้วยความระมัดระวัง
เบาหวาน: ในผู้ป่วยเบาหวาน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าไม่ได้รับการชดเชยที่ดี) หรือในตอนที่ก่อนหน้าของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เกิดขึ้นเอง SOTALEX ควรได้รับการดูแลด้วยความระมัดระวังเนื่องจาก beta-blockers อาจปกปิดสัญญาณเตือนที่สำคัญบางอย่างของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (เช่น หัวใจเต้นเร็ว) พิษต่อต่อมไทรอยด์: ตัวบล็อกเบต้าอาจปกปิดอาการทางคลินิกบางอย่าง (เช่น หัวใจเต้นเร็ว) ของภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน ผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นภาวะไทรอยด์ทำงานเกินควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ซึ่งอาจตามมาด้วยอาการที่แย่ลง ซึ่งรวมถึงภาวะต่อมไทรอยด์เป็นพิษ
ความผิดปกติของตับ: ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับจะไม่แสดงการลดลงของ SOTALEX เนื่องจากยาไม่อยู่ภายใต้ปรากฏการณ์ของการเผาผลาญผ่านครั้งแรก
ความผิดปกติของไต: SOTALEX ถูกกำจัดออกโดยหลักผ่านทางไต โดยการกรองของไตและน้อยที่สุดโดยการหลั่งของท่อ มีความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างการทำงานของไตโดยประเมินจากซีรั่ม creatinine และ / หรือ creatinine clearance และครึ่งชีวิตของ SOTALEX ที่กำจัด และเวลาของการบริหาร "
โรคสะเก็ดเงิน: ไม่ค่อยได้รับรายงานเกี่ยวกับตัวบล็อกเบต้าเพื่อทำให้อาการของโรคสะเก็ดเงินขิงเลวลง
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Sotalex
ยาต้านการเต้นของหัวใจ: ไม่แนะนำให้ใช้ยาลดการเต้นของหัวใจ Class Ia (เช่น diisopyramide, quinidine และ procainamide) และยา Class III (เช่น amiodarone) ร่วมกับ SOTALEX เนื่องจากความสามารถในการยืดระยะเวลาการทนไฟ (ดูคำเตือนพิเศษ) การดูแลร่วมของ beta-blockers อื่นๆ กับ SOTALEX อาจให้ผล Class II เพิ่มเติม
ยาขับปัสสาวะที่ทำลายโพแทสเซียม: ยาเหล่านี้สามารถกระตุ้นให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคทอร์ซาเดส เด พอยท์ (ดูคำเตือนพิเศษ - ความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์) ยาทำลายโพแทสเซียม: iv amphotericin B, คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่เป็นระบบ และยาระบายบางชนิด สามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำได้ ควรตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือดและอาจแก้ไขได้ในขณะที่ใช้โซทาเล็กซ์
ยาที่ยืดอายุของ QT: ควรให้ SOTALEX ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งร่วมกับยาที่ยืดอายุของ QT อื่น ๆ เช่น ยาต้านการเต้นผิดจังหวะ Class I, phenothiazines, ยาซึมเศร้า tricyclic, terfenadine และ astemizole และยาปฏิชีวนะ quinolone บางชนิด (ดูคำเตือนพิเศษ)
ดิจอกซิน: SOTALEX ครั้งเดียวและหลายขนาดไม่เปลี่ยนระดับดิจอกซินอย่างมีนัยสำคัญ เหตุการณ์ Proarrhythmic เกิดขึ้นบ่อยครั้งในผู้ป่วยที่รักษาพร้อมกันด้วย sotalol และ digoxin; อย่างไรก็ตาม นี่อาจเป็นเหตุผลได้ ในผู้ป่วยที่ได้รับ digoxin จากการมีภาวะหัวใจล้มเหลว ซึ่งเป็นปัจจัยเสี่ยงที่ทราบกันดีสำหรับการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (proarrhythmic events)
ตัวบล็อกช่องแคลเซียม: การใช้ตัวบล็อกเบต้าและตัวบล็อกช่องแคลเซียมร่วมกันสามารถทำให้เกิดปรากฏการณ์ความดันโลหิตตก หัวใจเต้นช้า ความผิดปกติของการนำ และทำให้ภาวะหัวใจล้มเหลวแสดงอาการทางคลินิก ไม่ควรใช้ beta-blockers ร่วมกับตัวป้องกันแคลเซียมแชนเนล cardiodepressive เช่น verapamil และ diltiazem เนื่องจากผลกระทบเพิ่มเติมต่อการนำ atrioventricular และการทำงานของ ventricular
ยาต้านอะดรีเนอร์จิก: การใช้ beta-blocker ร่วมกับยา antiadrenergic เช่น reserpine และ guanethidine อาจส่งผลให้ระดับ adrenergic ลดลงมากเกินไป ผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดความดันเลือดต่ำและ / หรือ bradycardia ที่ทำเครื่องหมายไว้ ซึ่งสามารถพัฒนาเป็นเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นพร้อมกันได้
อินซูลินและยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก: ภาวะน้ำตาลในเลือดอาจเกิดขึ้นและปริมาณของยาต้านเบาหวานอาจต้องปรับปริมาณที่เหมาะสม โซทาเล็กซ์สามารถปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้
Beta2-Mimetic Agents: อาจจำเป็นต้องให้ยา Beta-agonist เช่น salbutamol, terbutaline และ isoprenaline ในปริมาณที่สูงขึ้นเมื่อใช้ควบคู่กับ SOTALEX (ดูข้อห้าม)
Clonidine: ยาที่ปิดกั้นเบต้าสามารถทำให้เกิดความดันโลหิตสูง (ผล "ฟื้นตัว") เนื่องจากการหยุดชะงักของการใช้ clonidine อย่างกะทันหัน ดังนั้นควรหยุดยา beta-blockers อย่างเหมาะสมสองสามวันก่อนการหยุด clonidine ทีละน้อย
ยาคล้าย Tubocurarine: การใช้ยา beta-blocking ร่วมกันจะทำให้เกิดการยืดตัวของ neuromuscular block ได้
การทดสอบในห้องปฏิบัติการ: การปรากฏตัวของ sotalol ในปัสสาวะอาจส่งผลให้ระดับ metanephrine ในปัสสาวะเพิ่มขึ้นอย่างไม่ถูกต้องเมื่อวัดโดยวิธี photometric ผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็น pheochromocytoma ที่ได้รับการรักษาด้วย sotalol จะต้องตรวจวัด metanephrine ในปัสสาวะด้วยวิธีการวินิจฉัยทางเลือก (เช่น: HPLC ที่มีการสกัดด้วยเฟสของแข็ง) เพื่อวัดแสง
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
Proarrhythmia: เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่อันตรายที่สุดระหว่างการรักษาด้วยยาต้านการเต้นผิดจังหวะคือการทำให้ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่มีอยู่แล้วรุนแรงขึ้นหรือการเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะใหม่ ยาที่ยืดช่วง QT อาจทำให้เกิด torsades de pointes ซึ่งเป็นภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ polymorphic ventricular ที่เกี่ยวข้องกับการยืดตัวของ QT ช่วงเวลา ข้อมูลของเราแสดงให้เห็นว่าความเสี่ยงของการพัฒนา torsades de pointes นั้นสัมพันธ์กับการยืดช่วง QT และ QTc, อัตราการเต้นของหัวใจลดลง, ประวัติของ cardiomegaly หรือภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ (เช่นอันเป็นผลมาจากการใช้ยาขับปัสสาวะ) ความเข้มข้นของยาในพลาสมาสูง (เช่น เกิดจากการให้ยาเกินขนาดหรือภาวะไตวาย) และปฏิกิริยาของ sotalol กับยาอื่น ๆ เช่น ยาแก้ซึมเศร้าและยาลดการเต้นของหัวใจ Class I ที่เกี่ยวข้องกับ torsades de pointes ผู้หญิงมีความเสี่ยงที่จะเกิด torsades de pointes เพิ่มขึ้น ควรเพิ่มปริมาณของ SOTALEX ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีช่วง QT เป็นเวลานาน การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจในทันทีก่อนหรือทันทีหลังจากเหตุการณ์นั้นพบว่า QT และ QT เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ช่วง QTc ในการทดลองทางคลินิก ไม่ได้ให้ SOTALEX แก่ผู้ป่วยที่มีช่วง QTc ก่อนการรักษามากกว่า 450 มิลลิวินาที Torsades de pointes เป็นเหตุการณ์ที่ขึ้นกับขนาดยาซึ่งมักเกิดขึ้นทันทีหลังจากเริ่มการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยาและจะสิ้นสุดลงเอง ในเดือนพฤษภาคม หรือส่วนหนึ่งของผู้ป่วย แม้ว่ากรณีส่วนใหญ่ของ Torsades de Pointes จะจำกัดตัวเอง แต่ก็สามารถเชื่อมโยงกับอาการ (เช่น เป็นลมหมดสติ) และสามารถพัฒนาไปสู่ภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้วได้ ในการทดลองทางคลินิก 4.3% ของผู้ป่วย 3257 รายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่ได้รับการรักษามีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะใหม่หรืออาการแย่ลงกว่าเดิม ซึ่งรวมถึงหัวใจเต้นเร็วที่หัวใจเต้นผิดจังหวะ (ประมาณ 1%) และ torsades de pointes (2.4%) นอกจากนี้ ในประมาณ 1% ของผู้ป่วย การเสียชีวิตถูกพิจารณาว่าเกี่ยวข้องกับยา ในผู้ป่วยรายอื่นที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงน้อยกว่า อุบัติการณ์ของ torsades de pointes เท่ากับ 1% และ 1.4% ตามลำดับ
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรง รวมถึง torsades de pointes ได้รับการแสดงว่าขึ้นอยู่กับขนาดยาตามที่ระบุไว้ด้านล่าง:
ปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ สำหรับ torsades de pointes คือการยืด QTc มากเกินไปและประวัติก่อนหน้าของ cardiomegaly หรือภาวะหัวใจล้มเหลว ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและหัวใจเต้นเร็วมีกระเป๋าหน้าท้องอย่างยั่งยืนมีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (7%)
เหตุการณ์ Proarrhythmic อาจเกิดขึ้นไม่เฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเท่านั้น แต่ยังเกิดขึ้นหลังจากเพิ่มขนาดยาในแต่ละครั้ง โดยทั่วไปภายใน 7 วันหลังจากเริ่มหรือเพิ่มขึ้น ปริมาณที่เพิ่มขึ้นอย่างค่อยเป็นค่อยไปและระมัดระวัง โดยเริ่มจาก 80 มก. BID หรือขนาดยาที่ระบุสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายตามการตอบสนองต่อการรักษาและขนาดยาที่ยอมรับได้ ช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ดูขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา) ดังนั้นควรใช้ SOTALEX ด้วยความระมัดระวังหาก QTc มากกว่า 500 มิลลิวินาทีระหว่างการรักษา หากช่วง QTc มากกว่า 550 มิลลิวินาที จะต้องพิจารณาอย่างรอบคอบว่าควรลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาหรือไม่ เนื่องจาก torsades de pointes กำเนิดจากหลายปัจจัย จึงควรให้ความระมัดระวังโดยไม่คำนึงถึงระยะเวลาของช่วง QTc
การหยุดชะงักของการรักษาอย่างกะทันหัน: มีรายงานการแพ้ยา catecholamines เป็นครั้งคราวหลังจากหยุดการรักษาด้วย beta-blocker เช่นเดียวกับอาการเจ็บหน้าอกที่เลวลง ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ค่อยได้รับรายงานเป็นครั้งคราว ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด ให้ติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเมื่อหยุดอย่างเรื้อรัง ให้การรักษาด้วย SOTALEX ถ้าเป็นไปได้ ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วง 1-2 สัปดาห์ เนื่องจากโรคหัวใจขาดเลือดพบได้บ่อยและบางครั้งก็ไม่ได้รับการวินิจฉัยจึงอาจเป็นไปได้ว่าการหยุดใช้ยา SOTALEX อย่างกะทันหันอาจเผยให้เห็นความไม่เพียงพอของหลอดเลือดหัวใจที่แฝงอยู่
ภาวะหัวใจล้มเหลว: beta-blocker อาจกดดันการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มการรักษาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายที่ควบคุมอย่างเพียงพอโดยการรักษา (เช่น ACE inhibitors, diuretics , digitalis) ในกรณีนี้ แนะนำให้ใช้ยา SOTALEX ในขนาดเริ่มต้นต่ำและค่อยๆ เพิ่มขนาดยา หลังเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน: ในผู้ป่วยหลังเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีหัวใจห้องล่างซ้ายทำงานผิดปกติ ควรชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ sotalol อย่างระมัดระวัง . การตรวจสอบอย่างระมัดระวังและค่อยเป็นค่อยไป การเพิ่มขึ้นมีความสำคัญเป็นพิเศษในช่วงเริ่มต้นและระหว่างการรักษา ผลลัพธ์เชิงลบที่สังเกตพบในการทดลองทางคลินิกกับยาต้านการเต้นผิดจังหวะ (เช่น การตายส่วนเกินที่เห็นได้ชัด) แนะนำว่าไม่ควรให้ SOTALEX แก่ผู้ป่วยที่มีอาการ เศษส่วนดีดออกของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย ≤ 40% โดยไม่มีหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรง ในการศึกษาทางคลินิกที่มีการควบคุมขนาดใหญ่ในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายเมื่อเร็ว ๆ นี้โดยไม่มีภาวะหัวใจล้มเหลวโดยมีหรือไม่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะการใช้ยา sotalol สัมพันธ์กับการลดลงอย่างไม่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอก (18%) ปริมาณคงที่ 320 มก. QD การศึกษาหลังการเกิด infarct และในการศึกษาแบบสุ่มขนาดเล็กเพิ่มเติมในผู้ป่วย post-infarct ที่มี LVEF ≤ 40% ที่รักษาในขนาดสูง (640 มก. / วัน) มีข้อบ่งชี้ว่ามีการตายเร็วเกินควรอย่างกะทันหัน
การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์: ไม่ควรใช้ SOTALEX ในผู้ป่วยที่มีภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำโดยไม่แก้ไขการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ เงื่อนไขเหล่านี้สามารถยืดระยะเวลาของส่วน QT ต่อไปและเพิ่มความเสี่ยงของ torsades de pointes ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับความสมดุลของไฮโดรอิเล็กโทรไลต์และความสมดุลของกรดเบสในผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงรุนแรงหรือเป็นเวลานาน หรือในผู้ป่วยที่รับการรักษาที่อำนวยความสะดวกในการกำจัดแมกนีเซียมและ/หรือโพแทสเซียมในปัสสาวะ
การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ: การยืดช่วง QT มากเกินไป (> 550 มิลลิวินาที) อาจเป็นสัญญาณของความเป็นพิษและควรหลีกเลี่ยง หัวใจเต้นช้าไซนัส (อัตราการเต้นของหัวใจ
anaphylaxis: ผู้ป่วยที่มีประวัติภูมิแพ้อาจมีอาการแพ้รุนแรงมากขึ้นในระหว่างการรักษา beta-blocker นอกจากนี้ ผู้ป่วยดังกล่าวอาจไม่ตอบสนองต่อปริมาณอะดรีนาลีนที่มักใช้เป็นยาป้องกันอาการแพ้อย่างเพียงพอ
สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา: การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องรักษาถือเป็นยาสลบและในกรณีใด ๆ ก็สามารถกำหนดการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกได้
การตั้งครรภ์
การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงผลการก่อมะเร็งหรือผลที่อาจเป็นอันตรายอื่นๆ ต่อทารกในครรภ์ แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ แต่โซตาลอลไฮโดรคลอไรด์ก็แสดงให้เห็นว่าผ่านอุปสรรคของเลือดและรกและพบได้ในน้ำคร่ำ สารปิดกั้นเบต้าสามารถลดการแพร่กระจายของรกซึ่งอาจทำให้ทารกในครรภ์เสียชีวิตหรือคลอดก่อนกำหนดได้ นอกจากนี้ ผลข้างเคียงบางอย่าง (ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า) อาจปรากฏในทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด ในทารกแรกเกิดความเสี่ยงของการเกิดภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและปอดเพิ่มขึ้น ดังนั้นไม่ควรใช้ SOTALEX ในการตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
SOTALEX ถูกขับออกมาในนมของสัตว์ทดลองและพบได้ในน้ำนมแม่ เนื่องจากอาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการให้นมลูก ในขณะที่ใช้ SOTALEX ควรตัดสินใจว่าจะยุติการให้นมลูกหรือยุติการรักษา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาที่มีต่อมารดา
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร: ไม่มีผลใดๆ ที่ทราบจากการรักษาต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Sotalex: Dosage
การเริ่มต้นของการรักษาด้วย SOTALEX และการปรับขนาดยาในเวลาต่อมาควรนำหน้าด้วยการประเมินทางคลินิกที่เหมาะสมของผู้ป่วย เช่น การวัดช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ การทำงานของไตและความสมดุลของน้ำและอิเล็กโทรไลต์ ตลอดจนการบริโภคสารประกอบทางเภสัชวิทยาอื่นๆ ร่วมกัน (ดูคำเตือนพิเศษ และข้อควรระวังในการใช้งาน) เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ควรมีการตรวจสอบจังหวะการเต้นของหัวใจตั้งแต่เริ่มต้นและเมื่อยา SOTALEX เพิ่มขึ้นในที่สุด
ปริมาณควรเป็นรายบุคคลและขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา ผล Proarrhythmic อาจเกิดขึ้นไม่เพียงแต่ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาแต่เมื่อใดก็ตามที่ปริมาณเพิ่มขึ้น ในแง่ของคุณสมบัติ beta-blocking ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย SOTALEX อย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด (angina pectoris, myocardial infarction) ) o ความดันโลหิตสูงเพื่อป้องกันการกำเริบของโรคต้นแบบ (ดูคำเตือนพิเศษ)
แนะนำให้ใช้ตารางการให้ยาต่อไปนี้: ขนาดเริ่มต้นคือ 80 มก. รับประทานครั้งเดียวหรือแบ่งเป็น 2 ครั้ง (หนึ่งครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง)ขนาดยาสามารถค่อยๆ เพิ่มขึ้น โดยคงช่วงเวลา 2-3 วันระหว่างการเพิ่มขนาดยาแต่ละครั้ง เพื่อให้สภาวะคงที่และติดตามระยะเวลาของ QT
ผู้ป่วยบางรายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามซึ่งดื้อต่อการรักษาอาจต้องให้ยา 480-640 มก. / วัน อย่างไรก็ตาม แนวทางนี้ควรทำได้ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง torsades de pointes (ดูคำเตือนพิเศษ)
ปริมาณในภาวะไตไม่เพียงพอ
SOTALEX ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะ ดังนั้นควรลดขนาดยาลงเมื่อค่าครีอะตินีนกวาดล้าง <60 มล. / นาที ตามรูปแบบต่อไปนี้:
การกวาดล้าง Creatinine สามารถคาดการณ์ได้จากค่า creatinine ในซีรัมตามสูตรของ Cockroft และ Gault:
ผู้หญิง: เหมือนกัน x 0.85
ปริมาณในตับไม่เพียงพอ
ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
การใช้ในเด็ก
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ SOTALEX ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับอย่างเพียงพอ
ระยะเวลาการรักษา
ตามใบสั่งแพทย์
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานโซตาเล็กซ์มากเกินไป
การให้ยาเกินขนาดไม่ว่าจะโดยตั้งใจหรือโดยบังเอิญ แทบไม่ส่งผลให้เสียชีวิต การฟอกไตสามารถลดระดับ SOTALEX ในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ
อาการและการรักษา: อาการที่พบบ่อยที่สุดที่อาจเกิดขึ้นในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดคือ: หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, ความดันเลือดต่ำ, หลอดลมหดเกร็งและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดโดยเจตนาของ SOTALEX ที่มีขนาดใหญ่ (2-16 กรัม) อาจพบเหตุการณ์ทางคลินิกต่อไปนี้: ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า, การยืดช่วงเวลา QT, คอมเพล็กซ์มีกระเป๋าหน้าท้องก่อนวัยอันควร, หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว, torsades de pointes การบำบัดด้วย SOTALEX ควรเป็น หยุดและสังเกตผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด เมื่อจำเป็น แนะนำให้ใช้วิธีการรักษาต่อไปนี้:
หัวใจเต้นช้า: atropine, สารประกอบ anticholinergic อื่น, ตัวเร่งปฏิกิริยา beta-adrenergic หรือ "จังหวะการเต้นของหัวใจ" แบบ transvenous
บล็อก Atrioventricular (ระดับ II / III): "การเว้นจังหวะการเต้นของหัวใจ" แบบ transvenous ความดันเลือดต่ำ: Adrenaline มากกว่า isoproterenol หรือ noradrenaline อาจมีประโยชน์ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับปัจจัยที่เกี่ยวข้อง
หลอดลมหดเกร็ง: aminophylline หรือตัวเร่งปฏิกิริยา beta2-adrenergic ผ่านละอองลอย
Torsade de pointes: การทำหัวใจด้วยไฟฟ้า, "การเว้นจังหวะการเต้นของหัวใจ" แบบ transvenous, อะดรีนาลีนและ / หรือแมกนีเซียมซัลเฟต
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Sotalex ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Sotalex คืออะไร?
โดยทั่วไปแล้ว SOTALEX สามารถทนได้ดีในผู้ป่วยส่วนใหญ่ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดเกิดจากคุณสมบัติการบล็อกเบต้า อาการไม่พึงประสงค์มักเกิดขึ้นชั่วคราวและแทบไม่ต้องหยุดชะงักหรือหยุดการรักษา เหตุการณ์เหล่านี้ ได้แก่ หายใจลำบาก เหนื่อยล้า เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ มีไข้ หัวใจเต้นช้ามากเกินไป และ/หรือความดันเลือดต่ำ การลดขนาดยา Proarrhythmia รวมทั้ง torsades de pointes ถือเป็น เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญที่สุด (ดูคำเตือนพิเศษและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
มีการศึกษาทางคลินิกหลายครั้งกับ SOTALEX แบบรับประทานในผู้ป่วยทั้งหมด 3256 รายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (1363 รายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างต่อเนื่อง) ผู้ป่วย 2451 รายได้รับยาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญที่สุดคือ torsade de pointes และการเริ่มต้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงครั้งใหม่ (ดูคำเตือนพิเศษ) ซึ่งเกิดขึ้นในเปอร์เซ็นต์ที่แสดงในตารางต่อไปนี้:
ประชากรที่ศึกษา
โดยรวมแล้ว การหยุดชะงักของการรักษาเนื่องจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นใน 18% ของผู้ป่วยที่ศึกษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่นำไปสู่การหยุดการรักษาด้วย SOTALEX ได้แก่ ความเหนื่อยล้า 4%, หัวใจเต้นช้า (<50 bpm) 3%, หายใจลำบาก 3%, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ 2%, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง 2% และอาการวิงเวียนศีรษะ 2%
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พิจารณาว่าเกี่ยวข้องกับยา ซึ่งเกิดขึ้นใน 1% หรือมากกว่าของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย SOTALEX มีดังต่อไปนี้:
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, หายใจลำบาก, อาการเจ็บหน้าอก, ใจสั่น, บวมน้ำ, ความผิดปกติของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, ความดันเลือดต่ำ, ภาวะหัวใจล้มเหลว, อาการหมดสติ, ภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะก่อนคลอด
โรคผิวหนัง: ผื่น.
ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้ / อาเจียน, ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง, ท้องอืด.
ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: ตะคริว
ระบบประสาท: ความเมื่อยล้า, เวียนศีรษะ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, มึนหัว, ปวดหัว, รบกวนการนอนหลับ, ซึมเศร้า, อาชา, การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์, ความวิตกกังวล
ระบบทางเดินปัสสาวะ: ความผิดปกติทางเพศ
ทั่วไป: การมองเห็นและการได้ยินผิดปกติ การรับรสผิดปกติ และมีไข้
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารฉบับนี้จะช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ผู้ป่วยควรแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบถึงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ แม้ว่าจะไม่ได้อธิบายไว้ในเอกสารกำกับยาก็ตาม
การหมดอายุและการเก็บรักษา
ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์ วันที่นี้มีไว้สำหรับผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บอย่างเหมาะสม
คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์
ไม่มีข้อควรระวังในการจัดเก็บเป็นพิเศษ
องค์ประกอบและรูปแบบยา
องค์ประกอบ
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: โซตาลอลไฮโดรคลอไรด์ 80 มก
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งข้าวโพด, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, กรดสเตียริก, แมกนีเซียมสเตียเรต
รูปแบบยาและเนื้อหาตามน้ำหนัก
แท็บเล็ต กล่องละ 40 เม็ด โซตาลอล ไฮโดรคลอไรด์ 80 มก.
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
โซทาเล็กซ์ 80 มก. เม็ด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย
สารออกฤทธิ์: โซตาลอลไฮโดรคลอไรด์ 80 มก.
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ต
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
SOTALEX ได้รับการระบุในการป้องกันโรค paroxysmal supraventricular tachyarrhythmias ในการรักษาจังหวะไซนัสหลังการเปลี่ยนแปลงของ atrial flutter / fibrillation ในภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามหรือแสดงอาการ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
การเริ่มต้นของการรักษาด้วย SOTALEX และการปรับขนาดยาในครั้งต่อๆ ไป ควรนำหน้าด้วยการประเมินทางคลินิกที่เหมาะสมของผู้ป่วย เช่น การวัดช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ การทำงานของไต และความสมดุลของน้ำและอิเล็กโทรไลต์ ตลอดจนการบริโภคสารประกอบทางเภสัชวิทยาอื่นๆ ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4 ).
เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ควรมีการตรวจสอบจังหวะการเต้นของหัวใจที่การเริ่มต้นและในกรณีที่ยา SOTALEX มีปริมาณเพิ่มขึ้น
ปริมาณควรเป็นรายบุคคลและขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา ผล Proarrhythmic อาจเกิดขึ้นไม่เพียง แต่ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา แต่เมื่อใดก็ตามที่ปริมาณเพิ่มขึ้น
ในแง่ของคุณสมบัติในการยับยั้งเบตา การรักษาด้วย SOTALEX ไม่ควรหยุดโดยทันที โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, กล้ามเนื้อหัวใจตายก่อนหน้านี้) หรือความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดเพื่อป้องกันการกำเริบของโรคต้นแบบ (ดูหัวข้อ 4.4 ).
แนะนำตารางการให้ยาต่อไปนี้: ขนาดเริ่มต้นคือ 80 มก. เป็นยาเดี่ยวหรือแบ่งเป็น 2 ปริมาณ (หนึ่งครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง) ปริมาณสามารถค่อยๆเพิ่มขึ้นโดยคงช่วงเวลา 2-3 วันระหว่างการเพิ่มขนาดแต่ละครั้ง เพื่อให้สามารถบรรลุสถานะคงตัวและการตรวจสอบระยะเวลาของส่วน QT
ผู้ป่วยบางรายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามซึ่งดื้อต่อการรักษาอาจต้องให้ยา 480-640 มก. / วัน อย่างไรก็ตาม แนวคิดเชิงบวกนี้ควรทำได้ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.4)
ปริมาณในภาวะไตไม่เพียงพอ
โซทาเล็กซ์ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะ ดังนั้นควรลดขนาดยาลงเมื่อการกวาดล้างครีเอตินีนเท่ากับ
การกวาดล้าง Creatinine สามารถคาดการณ์ได้จากค่า creatinine ในซีรัมตามสูตรของ Cockroft และ Gault:
ผู้หญิง: เหมือนกัน x 0.85
ปริมาณในตับไม่เพียงพอ
ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
การใช้ในเด็ก: ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ SOTALEX ในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับอย่างเพียงพอ
04.3 ข้อห้าม
SOTALEX มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มี:
- โรคหอบหืดหรือโรคอุดกั้นเรื้อรังของระบบทางเดินหายใจ
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
- ช็อกจากโรคหัวใจ
- การดมยาสลบทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าของกล้ามเนื้อหัวใจ
- อาการไซนัสเต้นช้า
- กลุ่มอาการไซนัสโหนด บล็อก atrioventricular ระดับที่สองและสาม (เว้นแต่จะติดตั้งเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
- ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่สามารถควบคุมได้
- ภาวะไตไม่เพียงพอ (การกวาดล้าง Creatinine
- ดาวน์ซินโดรม QT ยาว (มีมา แต่กำเนิดหรือได้มา)
- Metabolic acidosis.
- pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา
- ความดันเลือดต่ำ
- ปรากฏการณ์ของ Raynaud และความผิดปกติอย่างรุนแรงของการไหลเวียนของอุปกรณ์ต่อพ่วง
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
Proarrhythmia: เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่อันตรายที่สุดระหว่างการรักษาด้วยยาต้านการเต้นผิดจังหวะคือการทำให้ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่มีอยู่แล้วรุนแรงขึ้นหรือการเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะใหม่ ยาที่ยืดช่วง QT อาจทำให้เกิด torsades de pointes, polymorphic ventricular tachycardia ที่เกี่ยวข้องกับการยืดช่วง QT ข้อมูลที่มีอยู่แสดงให้เห็นว่าความเสี่ยงของการพัฒนา torsades de pointes สัมพันธ์กับช่วง QT และการยืด QTc, อัตราการเต้นของหัวใจลดลง, ประวัติของ cardiomegaly หรือภาวะหัวใจล้มเหลว, "ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและ" hypomagnesaemia (เช่น เป็นผลมาจากการใช้ยาขับปัสสาวะ) สูง ความเข้มข้นของยาในพลาสมา (เช่น เกิดจากการให้ยาเกินขนาดหรือภาวะไตไม่เพียงพอ) และปฏิกิริยาของโซตาลอลกับยาอื่นๆ เช่น ยากดประสาทกลุ่มที่ 1 และยาต้านการเต้นของหัวใจที่สัมพันธ์กับทอร์ซาเดส เดอ พอยท์ สตรีมีความเสี่ยงต่อการพัฒนา ทอร์ซาเด เดอ ปวงต์ ควรเพิ่มขนาดยา SOTALEX ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีช่วง QT ที่ยืดเยื้อ
การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจที่ดำเนินการทันทีก่อนหรือทันทีหลังจากเหตุการณ์นั้นโดยทั่วไปพบว่าช่วง QT และ QTc เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ
ในการศึกษาทางคลินิก ไม่ได้ให้ SOTALEX แก่ผู้ป่วยที่มีช่วง QTc ก่อนการรักษามากกว่า 450 มิลลิวินาที
Torsades de pointes เป็นเหตุการณ์ที่ขึ้นกับขนาดยา ซึ่งมักเกิดขึ้นไม่นานหลังจากเริ่มการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา และสิ้นสุดโดยธรรมชาติในผู้ป่วยส่วนใหญ่ แม้ว่ากรณีส่วนใหญ่ของ Torsades de Pointes จะจำกัดตัวเอง แต่ก็สามารถเชื่อมโยงกับอาการ (เช่น เป็นลมหมดสติ) และสามารถพัฒนาไปสู่ภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้วได้
ในการทดลองทางคลินิก 4.3% ของผู้ป่วย 3257 รายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่ได้รับการรักษามีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะใหม่หรืออาการแย่ลงกว่าเดิม ซึ่งรวมถึงหัวใจเต้นเร็วที่หัวใจเต้นผิดจังหวะ (ประมาณ 1%) และ torsades de pointes (2.4%) นอกจากนี้ ในประมาณ 1% ของผู้ป่วย การเสียชีวิตถูกพิจารณาว่าเกี่ยวข้องกับยา ในผู้ป่วยรายอื่นที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงน้อยกว่า อุบัติการณ์ของ torsades de pointes เท่ากับ 1% และ 1.4% ตามลำดับ
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรง รวมถึง torsades de pointes ได้รับการแสดงว่าขึ้นอยู่กับขนาดยาตามที่ระบุไว้ด้านล่าง:
ปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ สำหรับ torsades de pointes คือการยืด QTc มากเกินไปและประวัติก่อนหน้าของ cardiomegaly หรือภาวะหัวใจล้มเหลว
ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและหัวใจเต้นเร็วแบบมีกระเป๋าหน้าท้องอย่างยั่งยืนมีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (7%)
เหตุการณ์ Proarrhythmic อาจเกิดขึ้นไม่เฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเท่านั้น แต่ยังเกิดขึ้นหลังจากเพิ่มขนาดยาแต่ละครั้ง โดยทั่วไปภายใน 7 วันหลังจากเริ่มหรือเพิ่มขึ้น ปริมาณที่เพิ่มขึ้นทีละน้อยและระมัดระวัง โดยเริ่มจาก 80 มก. BID หรือจากขนาดยาที่ระบุสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายตามการตอบสนองต่อการรักษาและขนาดยาที่ยอมรับได้ จะช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ดูหัวข้อ 4.2) ดังนั้นควรใช้ SOTALEX ด้วยความระมัดระวังหากส่วน QTc มากกว่า 500 มิลลิวินาทีระหว่างการรักษา หากช่วง QTc มากกว่า 550 มิลลิวินาที จะต้องพิจารณาอย่างรอบคอบว่าควรลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาหรือไม่ เนื่องจาก torsades de pointes กำเนิดจากหลายปัจจัย จึงควรให้ความระมัดระวังโดยไม่คำนึงถึงระยะเวลาของช่วง QTc
การหยุดชะงักของการรักษาอย่างกะทันหัน: มีรายงานการแพ้ยา catecholamines เป็นครั้งคราวหลังจากการหยุดชะงักของการรักษา beta-blocker เช่นเดียวกับกรณีที่มีอาการรุนแรงขึ้นของอาการเจ็บหน้าอก, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและกล้ามเนื้อหัวใจตายไม่ค่อยได้รับรายงาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด ให้ตรวจสอบ ผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเมื่อหยุดการรักษาด้วย SOTALEX แบบเรื้อรัง ถ้าเป็นไปได้ ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วง 1-2 สัปดาห์ เนื่องจากโรคหัวใจขาดเลือดเป็นเรื่องปกติและบางครั้งก็ไม่ได้รับการวินิจฉัย .
ภาวะหัวใจล้มเหลว: beta-blocker อาจกดดันการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มการรักษาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายที่ควบคุมอย่างเพียงพอโดยการรักษา (เช่น ACE inhibitors, diuretics, digitalis) ในกรณีนี้ แนะนำให้ใช้ยา SOTALEX ในขนาดเริ่มต้นต่ำ และค่อยๆ เพิ่มขนาดยา
โพสต์ล่าสุด หัวใจวาย: ควรพิจารณาความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่เกี่ยวข้องกับการให้ sotalol อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยหลังเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้าย ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและในระหว่างนั้น การเฝ้าสังเกตอย่างระมัดระวังและการเพิ่มขนาดยาทีละน้อยมีความสำคัญเป็นพิเศษ ผลลัพธ์ที่เป็นลบที่สังเกตพบในการทดลองทางคลินิกด้วยยาต้านการเต้นผิดจังหวะ (เช่น การตายเกินอย่างเห็นได้ชัด) แนะนำว่าไม่ควรให้ SOTALEX ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะด้านซ้าย ≤ 40% ที่ไม่มีหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง
ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมขนาดใหญ่ในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายเมื่อเร็ว ๆ นี้โดยไม่มีภาวะหัวใจล้มเหลวโดยมีหรือไม่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะการใช้ยา sotalol สัมพันธ์กับการลดลงอย่างไม่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอก (18%) ปริมาณคงที่ 320 มก. QD การศึกษาหลังอาการหัวใจวายและในการศึกษาแบบสุ่มขนาดเล็กเพิ่มเติมในผู้ป่วยหลังหัวใจวายที่มี LVEF ≤ 40% ที่รักษาในขนาดสูง (640 มก. / วัน) มีข้อบ่งชี้ว่ามีผู้เสียชีวิตก่อนวัยอันควรอย่างกะทันหันมากเกินไป
การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์: ไม่ควรใช้ SOTALEX ในผู้ป่วยที่มีภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำโดยไม่แก้ไขการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ เงื่อนไขเหล่านี้สามารถยืดระยะเวลาของส่วน QT ต่อไปและเพิ่มความเสี่ยงของ torsades de pointesควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับความสมดุลของไฮโดรอิเล็กโทรไลต์และความสมดุลของกรดเบสในผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงรุนแรงหรือเป็นเวลานาน หรือในผู้ป่วยที่รับการรักษาที่อำนวยความสะดวกในการกำจัดแมกนีเซียมและ/หรือโพแทสเซียมในปัสสาวะ
การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ: การยืดช่วง QT มากเกินไป (> 550 มิลลิวินาที) อาจเป็นสัญญาณของความเป็นพิษและควรหลีกเลี่ยง หัวใจเต้นช้าไซนัส (อัตราการเต้นของหัวใจ
anaphylaxis: ผู้ป่วยที่มีประวัติภูมิแพ้อาจมีอาการแพ้รุนแรงมากขึ้นในระหว่างการรักษา beta-blocker นอกจากนี้ ผู้ป่วยดังกล่าวอาจไม่ตอบสนองต่อปริมาณอะดรีนาลีนที่มักใช้เป็นยาป้องกันอาการแพ้อย่างเพียงพอ
การวางยาสลบ: ในระหว่างการผ่าตัดด้วยยาชาสำหรับกล้ามเนื้อหัวใจตาย (เช่น cyclopropane, trichlorethylene) จำเป็นต้องให้ยา beta-blocking ด้วยความระมัดระวัง
เบาหวาน: ในผู้ป่วยเบาหวาน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าไม่ได้รับการชดเชยอย่างดี) หรือในตอนที่ก่อนหน้าของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เกิดขึ้นเอง SOTALEX ควรได้รับการดูแลด้วยความระมัดระวังเนื่องจาก beta-blockers อาจปิดบังสัญญาณเตือนที่สำคัญบางอย่างของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (เช่น หัวใจเต้นเร็ว)
ไทรอยด์เป็นพิษ: ตัวบล็อกเบต้าอาจปกปิดอาการทางคลินิกบางอย่าง (เช่น หัวใจเต้นเร็ว) ของภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน ผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นภาวะไทรอยด์ทำงานเกินควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ซึ่งอาจตามมาด้วยอาการที่แย่ลง ซึ่งรวมถึงภาวะต่อมไทรอยด์เป็นพิษ
ความผิดปกติของตับ: ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับจะไม่แสดงการลดลงของ SOTALEX เนื่องจากยาไม่อยู่ภายใต้ปรากฏการณ์ของการเผาผลาญผ่านครั้งแรก
ความผิดปกติของไต: SOTALEX ถูกกำจัดออกโดยหลักผ่านทางไต ผ่านการกรองของไต และน้อยที่สุดโดยการหลั่งของท่อ มีความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างการทำงานของไตโดยประเมินจากซีรั่ม creatinine และ / หรือ creatinine clearance และครึ่งชีวิตในการกำจัดของ SOTALEX สำหรับการปรับขนาดยาที่จะใช้ในกรณีที่มีความผิดปกติของไต ดูหัวข้อ 4.2
โรคสะเก็ดเงิน: ไม่ค่อยได้รับรายงานเกี่ยวกับตัวบล็อกเบต้าเพื่อทำให้อาการของโรคสะเก็ดเงินขิงเลวลง
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ยาต้านการเต้นของหัวใจ: ไม่แนะนำให้ใช้ยาลดการเต้นของหัวใจ Class Ia (เช่น diisopyramide, quinidine และ procainamide) และยา Class III (เช่น amiodarone) ร่วมกับ SOTALEX เนื่องจากสามารถยืดระยะเวลาทนไฟได้ (ดูข้อ 4.4 การใช้ยา beta- ร่วมกัน) ตัวบล็อกที่มี SOTALEX อาจส่งผลให้เกิดการเติมแต่ง Class II
ยาขับปัสสาวะลดโพแทสเซียม: ยาเหล่านี้สามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำได้ ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงที่จะเป็น torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาลดโพแทสเซียม: IV amphotericin B, systemic corticosteroids และยาระบายบางชนิด สามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำได้ ควรตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือดและอาจแก้ไขได้ในขณะที่ใช้ยา SOTALEX
ยาที่ยืดช่วง QT: ควรให้ SOTALEX ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งร่วมกับยาอื่นๆ ที่ยืดช่วง QT เช่น ยาต้านการเต้นของหัวใจ Class I, phenothiazines, ยาซึมเศร้า tricyclic, terfenadine และ astemizole และยาปฏิชีวนะ quinolone บางชนิด (ดูหัวข้อ 4.4)
ดิจอกซิน: SOTALEX ครั้งเดียวและหลายขนาดไม่เปลี่ยนระดับดิจอกซินอย่างมีนัยสำคัญ เหตุการณ์ Proarrhythmic เกิดขึ้นบ่อยครั้งในผู้ป่วยที่รักษาพร้อมกันด้วย sotalol และ digoxin; อย่างไรก็ตาม นี่อาจเป็นเหตุผลได้ ในผู้ป่วยที่ได้รับ digoxin จากการมีภาวะหัวใจล้มเหลว ซึ่งเป็นปัจจัยเสี่ยงที่ทราบกันดีสำหรับการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (proarrhythmic events)
ตัวบล็อกช่องแคลเซียม: การใช้ beta-blockers และ calcium channel blockers ร่วมกันสามารถทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตตก หัวใจเต้นช้า ความผิดปกติของการนำไฟฟ้า และภาวะหัวใจล้มเหลว ไม่ควรใช้ beta-blockers ร่วมกับตัวป้องกันแคลเซียมแชนเนล cardiodepressive เช่น verapamil และ diltiazem เนื่องจากผลกระทบเพิ่มเติมต่อการนำ atrioventricular และการทำงานของ ventricular
สารต้านอะดรีเนอร์จิก: การใช้ beta-blocker ร่วมกับ antiadrenergic agents เช่น reserpine และ guanethidine อาจส่งผลให้ระดับ adrenergic ที่พักผ่อนลดลง ผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดความดันเลือดต่ำและ / หรือภาวะหัวใจเต้นช้าที่ทำเครื่องหมายไว้ซึ่งสามารถพัฒนาได้ เป็นเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นพร้อมกัน
อินซูลินลดน้ำตาลในช่องปาก: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นและปริมาณของยาต้านเบาหวานอาจต้องปรับขนาดยาที่เหมาะสม โซทาเล็กซ์สามารถปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้
Beta2-Mimetic Agents: อาจจำเป็นต้องให้ยา beta-agonist เช่น salbutamol, terbutaline และ isoprenaline ในขนาดที่สูงขึ้นเมื่อใช้ควบคู่กับ SOTALEX (ดูหัวข้อ 4.3)
คลอนิดีน: ยาปิดกั้นเบต้าสามารถกระตุ้นความดันโลหิตสูง (ผล "ฟื้นตัว") เนื่องจากการหยุดชะงักอย่างกะทันหันของการบริหาร clonidine; ดังนั้นควรหยุดยา beta-blockers อย่างเหมาะสมสองสามวันก่อนการหยุด clonidine ทีละน้อย
ยาคล้ายทูโคคูรารีน: การใช้สาร beta-blocking ร่วมกันจะทำให้เกิดการยืดตัวของ neuromuscular block ได้
การทดสอบในห้องปฏิบัติการ: การปรากฏตัวของ sotalol ในปัสสาวะอาจส่งผลให้ระดับ metanephrine ในปัสสาวะเพิ่มขึ้นอย่างไม่ถูกต้องเมื่อวัดโดยวิธี photometric ผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็น pheochromocytoma ที่ได้รับการรักษาด้วย sotalol จะต้องตรวจวัด metanephrine ในปัสสาวะด้วยวิธีการวินิจฉัยทางเลือก (เช่น: HPLC ที่มีการสกัดด้วยเฟสของแข็ง) เพื่อวัดแสง
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์: การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงผลการก่อมะเร็งหรือผลที่อาจเป็นอันตรายอื่นๆ ต่อทารกในครรภ์ แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ แต่โซตาลอลไฮโดรคลอไรด์ก็แสดงให้เห็นว่าผ่านอุปสรรคของเลือดและรกและพบได้ในน้ำคร่ำ สารปิดกั้นเบต้าสามารถลดการแพร่กระจายของรกซึ่งอาจทำให้ทารกในครรภ์เสียชีวิตหรือคลอดก่อนกำหนดได้
นอกจากนี้ อาการไม่พึงประสงค์บางอย่าง (ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า) อาจปรากฏในทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด ในทารกแรกเกิดความเสี่ยงของการเกิดภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและปอดเพิ่มขึ้น ดังนั้นควรใช้โซทาเล็กซ์ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริง ๆ และในกรณีใด ๆ เมื่อพิจารณาว่าประโยชน์ของการรักษามีมากกว่าความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ ในกรณีเหล่านี้ ทารกแรกเกิดควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังเป็นเวลา 48-72 ชั่วโมงหลังคลอด หากไม่สามารถหยุดการรักษาในมารดาก่อนคลอดได้ 2-3 วัน
การให้น้ำนม: SOTALEX ถูกขับออกมาในนมของสัตว์ทดลองและพบได้ในน้ำนมแม่ เนื่องจากอาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการให้นมลูก ควรตัดสินใจว่าจะยุติการให้นมลูกหรือหยุดการรักษาในขณะที่ใช้ยา SOTALEX หรือไม่ ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาที่มีต่อมารดา
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่เกี่ยวข้อง
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดเกิดจากคุณสมบัติการบล็อกเบต้า อาการไม่พึงประสงค์มักเกิดขึ้นชั่วคราวและแทบไม่ต้องหยุดชะงักหรือหยุดการรักษา เหตุการณ์เหล่านี้ ได้แก่ หายใจลำบาก เหนื่อยล้า เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ มีไข้ หัวใจเต้นช้ามากเกินไป และ/หรือความดันเลือดต่ำ หากเกิดขึ้น ผลข้างเคียงเหล่านี้มักจะหายไปพร้อมกับการลดขนาดยา Proarrhythmia รวมทั้ง torsades de pointes ถือเป็นเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญที่สุด (ดูหัวข้อ 4.4)
หัวใจเต้นผิดจังหวะ
มีการศึกษาทางคลินิกหลายครั้งกับ SOTALEX แบบรับประทานในผู้ป่วยทั้งหมด 3256 รายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (1363 รายที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างต่อเนื่อง) ผู้ป่วย 2451 รายได้รับยาอย่างน้อย 2 สัปดาห์ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญที่สุดคือ torsade de pointes และการเริ่มต้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงครั้งใหม่ (ดูหัวข้อ 4.4) ซึ่งเกิดขึ้นในเปอร์เซ็นต์ที่รายงานในตารางต่อไปนี้:
ประชากรที่ศึกษา
โดยรวมแล้ว การหยุดชะงักของการรักษาเนื่องจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นใน 18% ของผู้ป่วยที่ศึกษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการไม่พึงประสงค์ที่นำไปสู่การยุติการรักษาด้วย SOTALEX บ่อยที่สุดคือ: ความเหนื่อยล้า 4%, หัวใจเต้นช้า (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง 2% และอาการวิงเวียนศีรษะ 2%
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พิจารณาว่าเกี่ยวข้องกับยา ซึ่งเกิดขึ้นใน 1% หรือมากกว่าของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย SOTALEX มีดังต่อไปนี้:
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, หายใจลำบาก, อาการเจ็บหน้าอก, ใจสั่น, บวมน้ำ, ความผิดปกติของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, ความดันเลือดต่ำ, ภาวะหัวใจล้มเหลว, เป็นลมหมดสติ, หัวใจล้มเหลว, ก่อนหมดสติ
แพทย์ผิวหนัง: ผื่น.
ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้/ อาเจียน, ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง, ท้องอืด.
ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: ตะคริว
ระบบประสาท: เหนื่อยล้า เวียนศีรษะ อ่อนเปลี้ยเพลียแรง วิงเวียน ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ ซึมเศร้า อาชา อารมณ์แปรปรวน วิตกกังวล
อุปกรณ์เกี่ยวกับอวัยวะเพศ: ความผิดปกติทางเพศ.
ทั่วไป: ความผิดปกติของการมองเห็นและการได้ยิน การเปลี่ยนแปลงรสชาติและไข้
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
การให้ยาเกินขนาดไม่ว่าจะโดยตั้งใจหรือโดยบังเอิญ แทบไม่ส่งผลให้เสียชีวิต การฟอกไตสามารถลดระดับ SOTALEX ในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ
อาการและการรักษา: สัญญาณที่พบบ่อยที่สุดที่อาจเกิดขึ้นในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดคือ: หัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, ความดันเลือดต่ำ, หลอดลมหดเกร็งและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดโดยเจตนาของ SOTALEX ที่มีขนาดใหญ่ (2-16 กรัม) อาจพบเหตุการณ์ทางคลินิกต่อไปนี้: ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า, การยืดช่วงเวลา QT, คอมเพล็กซ์มีกระเป๋าหน้าท้องก่อนวัยอันควร, หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว, torsades de pointes การบำบัดด้วย SOTALEX ควรเป็น หยุดและสังเกตผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด เมื่อจำเป็น แนะนำให้ใช้วิธีการรักษาต่อไปนี้:
หัวใจเต้นช้า: atropine, ยา anticholinergic อีกตัวหนึ่ง, ตัวเร่งปฏิกิริยา beta-adrenergic หรือ "การเว้นจังหวะการเต้นของหัวใจ" แบบ transvenous
บล็อก Atrioventricular (ระดับ II-III): "การเว้นจังหวะการเต้นของหัวใจ" ตามขวาง
ความดันเลือดต่ำ: Adrenaline มากกว่า isoproterenol หรือ norepinephrine อาจมีประโยชน์ ขึ้นอยู่กับปัจจัยที่เกี่ยวข้อง
หลอดลมหดเกร็ง: aminophylline หรือ beta2-adrenergic agonist ผ่านละอองลอย
Torsade de pointes: ไฟฟ้าหัวใจ, "จังหวะการเต้นของหัวใจ" transvenous, อะดรีนาลีนและ / หรือแมกนีเซียมซัลเฟต
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ตัวบล็อกเบต้าที่ไม่ผ่านการคัดเลือกและไม่เกี่ยวข้อง
รหัส ATC: C07AA07
กลไกการออกฤทธิ์ SOTALEX (sotalol hydrochloride) เป็นสารปิดกั้นแบบไม่คัดเลือกของตัวรับ adrenergic beta1 และ beta2 โดยไม่มีกิจกรรม sympathomimetic (ISA) และกิจกรรมการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน (ASM) เช่นเดียวกับ beta-blockers อื่น ๆ SOTALEX ยับยั้งการเพิ่มขึ้นของ renin . หลังจากการให้ SOTALEX ได้มีการบันทึกผลการปราบปราม renin อย่างมีนัยสำคัญทั้งในช่วงพักและระหว่างการออกกำลังกาย
กิจกรรมปิดกั้นเบต้าทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลงและลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจตายอย่างจำกัด การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ช่วยลดการใช้ออกซิเจนและการทำงานของหัวใจ
SOTALEX มีคุณสมบัติต้านการเต้นของหัวใจตามแบบฉบับของทั้ง beta-blockers (Vaughan-Williams Class II) และ antiarrhythmic drugs (Vaughan-Williams Class III) ซึ่งประกอบด้วยการยืดระยะเวลาของศักยภาพในการดำเนินการของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ
SOTALEX ไม่มีผลกระทบใดๆ ต่อเฟสการโก่งตัวอย่างรวดเร็วของศักยภาพในการดำเนินการ (ระยะการสลับขั้ว) SOTALEX ยืดระยะเวลาของศักยภาพในการดำเนินการของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างสม่ำเสมอโดยชะลอเฉพาะระยะการรีโพลาไรเซชัน ผลกระทบหลักประกอบด้วยการยืดออกของศักยภาพในการดำเนินการที่ระดับของกล้ามเนื้อหัวใจห้องบน, กล้ามเนื้อหัวใจห้องล่างและเส้นทางการนำอุปกรณ์เสริม
คุณสมบัติต้านการเต้นของหัวใจ Class II และ III สามารถเน้นบนการติดตาม ECG โดยขยายช่วง PR, QT และ QTc (แก้ไข QT สำหรับอัตราการเต้นของหัวใจ)
ไอโซเมอร์ด้านขวาและด้านซ้ายของ sotalol hydrochloride มีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจที่เกิดจาก Vaughan-Williams Class III ในขณะที่กิจกรรมการปิดกั้นเบต้าเกิดจากไอโซเมอร์ที่ถนัดซ้าย แม้ว่ายา beta-blockade ที่มีนัยสำคัญจะพบได้ในขนาด 25 มก. ต่อวัน แต่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 160 มก. เพื่อชื่นชมผลต้านการเต้นของหัวใจ Class III
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
หลังการให้ยาทางปาก การดูดซึมของโซทาเล็กซ์มากกว่า 90% ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะอยู่ที่ 2.5 ถึง 4 ชั่วโมง ในขณะที่สภาวะคงตัวจะบรรลุผลได้ในเวลาประมาณ 2-3 วัน การดูดซึมจะลดลงประมาณ 20% เมื่อ SOTALEX รับประทานควบคู่กับอาหารปกติ
ในช่วงขนาดยา 40-640 มก. / วัน SOTALEX แสดงจลนพลศาสตร์เชิงเส้น ความเข้มข้นของเลือดเป็นสัดส่วนกับขนาดยาที่ให้ทางปาก
การกระจายของ SOTALEX เกิดขึ้นที่ส่วนกลาง (พลาสม่า) และอุปกรณ์ต่อพ่วง โดยที่ครึ่งชีวิตที่กำจัดออกคือ 10-20 ชั่วโมง SOTALEX ไม่จับกับโปรตีนในพลาสมาและไม่ถูกเผาผลาญ สุดท้าย มีความแปรปรวนน้อยที่สุดระหว่างสิ่งที่แตกต่างกัน ในระดับพลาสมาของยา
เภสัชจลนศาสตร์ของ isomers เด็กซ์โตรและคนถนัดซ้ายของโซตาลอลนั้นเทียบเคียงได้ SOTALEX ข้ามอุปสรรคเลือดและสมองในลักษณะที่จำกัดมาก โดยพบว่ามีความเข้มข้น 10% ในน้ำไขสันหลังเมื่อเปรียบเทียบกับในพลาสมา เส้นทางหลักของการกำจัดคือผ่านทางไต ประมาณ 80% -90% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง ในขณะที่ยาที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ ในกรณีของไตไม่เพียงพอ จำเป็นต้องลดขนาดยาที่เหมาะสม (ดูหัวข้อ 4.4)
อายุไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ SOTALEX อย่างมีนัยสำคัญ แม้ว่าในกรณีของความผิดปกติของไตในผู้สูงอายุ ระดับการขับถ่ายยาและการสะสมทางเภสัชวิทยาจะลดลง
คุณสมบัติทางโลหิตวิทยา ในผู้ชาย SOTALEX จะทำให้อัตราการเต้นของหัวใจและเอาต์พุตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงปริมาตรของโรคหลอดเลือดสมอง อัตราการเต้นของหัวใจ 21-24% ในขณะที่ความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกลดลงประมาณ 8%
ภาวะหัวใจเต้นเร็วที่เกิดจากการออกกำลังกายหรือไอโซโพรเทอเรนอลถูกทำให้เป็นกลางโดย SOTALEX ในขณะที่การดื้อต่อส่วนปลายจะเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในผู้ป่วยบางราย SOTALEX ไม่เปลี่ยนแปลงความดันหลอดเลือดแดงทั้งระบบและในปอดอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในกลุ่มตัวอย่าง ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง SOTALEX ช่วยลดความดันโลหิตทั้งความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิก แม้ว่าปกติแล้ว SOTALEX จะทนต่อยาได้ดี แต่ควรให้การดูแลเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจหยุดเต้นลดลง เนื่องจากอาจส่งผลให้การทำงานของหัวใจห้องล่างเสื่อมลงได้
คุณสมบัติทางไฟฟ้าสรีรวิทยา ในมนุษย์ ผลกระทบทางไฟฟ้าสรีรวิทยา Class II (การปิดกั้นเบต้า) ของ SOTALEX นั้นแสดงโดยการเพิ่มขึ้นของระยะเวลาของวัฏจักรของโหนดไซนัส (การเต้นของหัวใจช้า) การลดลงของการนำไฟฟ้าที่ระดับของโหนด atrioventricular และการเพิ่มขึ้นของระยะเวลาทนไฟ ของโหนด atrioventricular ผลกระทบทางไฟฟ้าของ Class III ประกอบด้วยการยืดตัวของ monophasic atrial และ ventricular action ที่เป็นไปได้ในการยืดระยะเวลาการทนไฟที่มีประสิทธิภาพของกล้ามเนื้อหัวใจตายและทางเดินของ atrioventricular conduction (ถ้ามี) ทั้ง antegrade และ ถอยหลังเข้าคลอง หลังจากให้ยาทางปากระหว่าง 160 ถึง 640 มก. / วัน ระยะเวลา QT ที่เพิ่มขึ้นตามขนาดยาเฉลี่ย 40-100 มิลลิวินาทีและ 10-40 มิลลิวินาทีใน QTc จะแสดงบน ECG (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญใน พบช่วง QRS
การศึกษาทางคลินิก. Electrophysiologic Study Versus Electrographic Monitoring (ESVEM) ได้รับการออกแบบเพื่อเปรียบเทียบเกณฑ์สองเกณฑ์ที่แตกต่างกันสำหรับการเลือกการรักษาด้วยยาต้านการเต้นของหัวใจ (Electrophysiological Study - SEF - เทียบกับการตรวจสอบ ECG แบบไดนามิกของ Holter) ในผู้ป่วยที่มีประวัติของหัวใจเต้นเร็วหัวใจเต้นผิดจังหวะ (TVS) หรือภาวะหัวใจห้องล่าง (ventricular fibrillation) ( VF) ซึ่ง VTV / VF สามารถเหนี่ยวนำผ่าน PES และพบการหดตัวของกระเป๋าหน้าท้องก่อนวัยอันควรอย่างน้อย 10 ครั้ง / ชั่วโมงใน Holter การตอบสนองการรักษาแบบเฉียบพลันโดยรวมซึ่งประเมินจากยาสุ่มตัวแรกในการศึกษาคือ 39% สำหรับ sotalol เทียบกับ 30% สำหรับยาอื่นๆ เมื่อประเมินการตอบสนองต่อการรักษาโดยพิจารณาจากความสามารถในการระงับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เกิดจากการทดสอบอิเล็กโทรสรีรวิทยา sotalol แสดงการตอบสนอง 36% เมื่อเทียบกับ 13% ที่รายงานโดยยาอื่น ๆ ทั้งหมด โดยใช้การลดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นเกณฑ์สำหรับประสิทธิภาพทางเภสัชวิทยา เน้นในช่วง Holter, sotalol สร้างอัตราการตอบสนอง 41% เมื่อเทียบกับ 45% ของยาอื่น ๆ ในกลุ่มผู้ป่วยที่ตอบสนองอย่างรุนแรง และผู้ที่ได้รับการบำบัดรักษาในระยะยาว โซตาลอลแสดงอัตราการรอดชีวิตที่ดีขึ้นระหว่างการติดตาม 2 ปี เมื่อเทียบกับเครื่องมือเปรียบเทียบอื่นๆ (อัตราการตาย = 13% เทียบกับ 22%) ในช่วงเวลาเดียวกัน อุบัติการณ์ของ VT ที่ต่ำกว่า (30% เทียบกับ 60%) และความถี่ของการขัดจังหวะการรักษาที่ต่ำกว่า (38% เทียบกับ 75-80%) ได้รับการเน้นสำหรับกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วย sotalolปริมาณ sotalol ที่ใช้บ่อยที่สุดคือ 320-480 มก. / วัน (66% ของผู้ป่วย) ในขณะที่ 16% ของผู้ป่วยได้รับขนาดยา≤ 240 มก. / วันและ 18% ต่อขนาด≥ 640 มก. / วัน
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การก่อมะเร็ง การกลายพันธุ์ การสืบพันธุ์
ไม่พบสัญญาณของกิจกรรมการก่อมะเร็งทั้งในหนูที่ได้รับการรักษาเป็นเวลา 24 เดือนโดยให้ sotalol ในช่องปากประมาณ 30 เท่า (137-275 มก. / กก. / วัน) สูงกว่าที่แนะนำในคนและในหนูที่ได้รับการบำบัดเป็นเวลา 24 เดือนโดยมีขนาดประมาณ 450 /750 เท่า (4141/7122 มก. / กก. / วัน) ที่ปริมาณการรักษา นอกจากนี้ยังไม่มีการลดภาวะเจริญพันธุ์ของหนูที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดรับประทาน 1000 มก. / กก. / วัน (ประมาณ 100 เท่าของจำนวนสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์) ก่อนผสมพันธุ์ยกเว้นการลดจำนวนลูกหลานเล็กน้อย .
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แลคโตสโมโนไฮเดรต, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งข้าวโพด, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, กรดสเตียริก, แมกนีเซียมสเตียเรต
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่มีใครรู้จัก
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ไม่มีข้อควรระวังในการจัดเก็บเป็นพิเศษ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
บลิสเตอร์ 40 เม็ด.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
บริสตอล-ไมเยอร์ส สควิบบ์ S.r.l. - Via Virgilio Maroso, 50 - โรม
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
ยาเม็ด Sotalex 80 มก. - 40 เม็ด A.I.C. ยังไม่มีข้อความ 023245020
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
พฤษภาคม 2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
สิงหาคม 2554