SELECTIN ® เป็นยาที่ใช้เกลือโซเดียมปราวาสแตติน
กลุ่มบำบัด: สารลดไขมัน - HMG-CoA reductase inhibitor
ตัวชี้วัด SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® ใช้เป็นยารักษาสำหรับภาวะไขมันในเลือดผิดปกติแบบผสมและระดับไขมันในเลือดสูงในระดับปฐมภูมิหรือแบบครอบครัวที่ต่างกัน เมื่อรับประทานอาหารที่เหมาะสมและวิถีชีวิตที่ถูกต้องไม่ได้ผลการรักษาที่น่าพอใจ
นอกจากนี้ SELECTIN ® ยังสามารถนำมาใช้ในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่มีประวัติทางคลินิกก่อนหน้านี้เกี่ยวกับโรคหลอดเลือดหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตาย โรคหลอดเลือดสมอง และโรคต่างๆ ของระบบหัวใจและหลอดเลือด
นอกจากนี้ SELECTIN ® ยังใช้ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงภายหลังการปลูกถ่ายในผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกัน
กลไกการออกฤทธิ์ของ SELECTIN ® Pravastatin
Pravastatin ที่รับประทานจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร โดยจะมีความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดประมาณ 1.5 ชั่วโมงหลังรับประทาน ยาส่วนใหญ่ผ่านเมแทบอลิซึมของตับในครั้งแรก โดยมีการก่อตัวของสารที่ไม่ออกฤทธิ์ ซึ่งทำให้การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของปราวาสแตตินลดลงเหลือประมาณ 17% ของขนาดยาทั้งหมดที่ได้รับ
ส่วนแบ่งที่ใช้งานคัดเลือกแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ตับโดยออกแรง "ยับยั้งโดยตรง" กับเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับ การลดระดับโคเลสเตอรอลภายในเซลล์ตับผ่านกลไกการป้อนกลับเชิงบวก ช่วยเพิ่มการแสดงออกของตัวรับ LDL บนผิวเซลล์ ซึ่งจะช่วยปรับปรุงการดูดซึมไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (เรียกว่า LDL) การกระทำสองครั้งนี้ ควบคู่ไปกับ "การลดลงอย่างหลีกเลี่ยงไม่ได้ในการสังเคราะห์ VLDL (สารตั้งต้นของ LDL) กำหนดความเข้มข้นของ LDL ในเลือดที่ลดลงอย่างเห็นได้ชัดหลังจากการรักษาหนึ่งสัปดาห์ อย่างไรก็ตาม ผลการรักษามีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้นสูงสุด เฉพาะในสัปดาห์ที่สี่นับจากเริ่มการรักษา
ผลกระทบทางชีวภาพนี้อาจได้รับการสนับสนุนจากการกระทำ pleiotropic ของ statin ส่งผลให้ความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดลดลงอย่างมีนัยสำคัญและในอุบัติการณ์ของโรคที่เกี่ยวข้อง
ประมาณหนึ่งชั่วโมงครึ่งหลังการบริโภค pravastatin ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดในอุจจาระ ในขณะที่ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางปัสสาวะ
การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
1. ประสิทธิผลของพระวัฏฏะตินา
เจ ฮุม ไฮเปอร์เทนส์. 1994 ก.ค. 8: 525-30
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ pravastatin ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงในการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิต
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
การศึกษานี้ดำเนินการกับผู้ป่วยที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูง (คอเลสเตอรอลรวมมากกว่า 250 มก. / ดล.) และความดันโลหิตสูง แสดงให้เห็นว่าการให้ยาปราวาสแตตินในขนาด 20 และ 40 มก. ต่อวันสามารถรับประกันการลดลงของโคเลสเตอรอลรวมได้มากกว่า 27% และประมาณ 35% ของโคเลสเตอรอล LDL โคเลสเตอรอลโดยไม่คำนึงถึงประเภทของการรักษาความดันโลหิตตก
2. ประสิทธิผล PLEIOTROPIC ของ Pravastatin
เออ เจ. ฟาร์มาคอล. 2553 25 มี.ค. 630 (1-3): 107-11 Epub 2010 5 ม.ค.
ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระในหลอดทดลองของ pravastatin ช่วยป้องกันหลอดเลือด
Kassan M, Montero MJ, เซบีย่า MA
การศึกษาหลายชิ้นทั่วโลกกำลังพยายามชี้แจงและระบุถึงผลของโปรวาสแตตินที่ไม่ลดไขมัน ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด การศึกษานี้ดำเนินการในหลอดทดลองในการเพาะเลี้ยงเซลล์ แสดงให้เห็นว่าโพรวาสแตตินสามารถออกแรงสารต้านอนุมูลอิสระที่มีประสิทธิภาพและออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือด ผ่านกลไกที่ไม่ขึ้นกับการยับยั้งการผลิตกรดเมวาโลนิก
3. สแตตินต้านมะเร็ง?
มะเร็ง Eur J. 2010 18 ส.ค. [Epub ก่อนพิมพ์]
การเพิ่ม pravastatin ในเคมีบำบัดในมะเร็งกระเพาะอาหารขั้นสูง: การทดลองแบบสุ่ม phase II
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
งานวิจัยหลายชิ้นที่ยังอยู่ในขั้นทดลอง สนับสนุนการต้านการออกฤทธิ์ของสแตติน ซึ่งกระทำโดยการยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอล (องค์ประกอบที่จำเป็นสำหรับการสร้างเยื่อหุ้มเซลล์) การทดลองทางคลินิกนี้ใช้ pravastatin เป็นยาเสริมในการรักษามะเร็งกระเพาะอาหารขั้นสูง แต่ไม่พบการปรับปรุงใดๆ ความคลาดเคลื่อนที่มีอยู่ระหว่างสมมติฐานทางชีววิทยา ซึ่งสนับสนุนโดยการทดลองในหลอดทดลอง และการปฏิบัติทางคลินิก ไม่อนุญาตให้เราแสดงความคิดเห็นที่ชัดเจนเกี่ยวกับประโยชน์นี้
วิธีการใช้และปริมาณ
ซีเล็คติน ® ยาเม็ดปราวาสแตติน 20/40 มก.: ปริมาณที่ใช้มากที่สุดในการรักษาภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงขั้นต้นคือระหว่าง 10 ถึง 40 มก. ต่อวัน โดยรับประทานในขนาดเดียว อาจก่อนเข้านอน แพทย์จะต้องกำหนดสูตรของขนาดยาเฉพาะหลังจาก "การประเมินอย่างรอบคอบของ ระบุสภาพร่างกายและพยาธิสภาพของผู้ป่วยและหลังจากยกเว้นสาเหตุที่เป็นไปได้ของภาวะไขมันในเลือดสูงรอง ตามวัตถุประสงค์ของการรักษาและผลที่ได้พบว่าสามารถปรับปริมาณได้หลังจากผ่านไปประมาณ 4 สัปดาห์ระยะเวลาที่จำเป็นเพื่อให้ได้ผลการรักษาสูงสุด
ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนทำการรักษาด้วยยาใดๆ ขอแนะนำให้ใช้วิถีชีวิตที่มีสุขภาพดีและอาหารที่มีไขมันต่ำ ให้ดำเนินต่อไปแม้ในระหว่างกระบวนการบำบัด
ในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด ปริมาณของ SELECTIN ® โดยทั่วไปคือ 40 มก. / วัน ในขณะที่ภาวะระดับไขมันในเลือดสูงภายหลังการปลูกถ่าย โดยทั่วไปจะใช้ขนาด 10 มก. / วัน เพื่อปรับในที่สุดในกรณีที่การตอบสนองต่อการรักษาลดลง
ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนทำซีเลคติน ® ปราวาสแตติน - คุณต้องได้รับการสั่งยาและตรวจสอบโดยแพทย์ของคุณ
คำเตือน SELECTIN ® Pravastatin
เช่นเดียวกับยากลุ่มสแตตินอื่นๆ การบำบัดด้วยปราวาสแตตินจำเป็นต้องมีการตรวจสอบการทำงานของตับและทรานส์อะมิเนส ในความเป็นจริง จำเป็นต้องให้ยานี้ด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติทางคลินิกของโรคตับก่อนหน้านี้ เพื่อหลีกเลี่ยง - แม้ว่าจะหายาก - ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์
ควรให้ความระมัดระวังเช่นเดียวกันกับผู้ป่วยที่มีประวัติ myopathies มาก่อนหรือมีแนวโน้มที่จะเกิดโรคกล้ามเนื้อโครงร่าง ในกรณีเหล่านี้ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับไคเนสของครีเอทีนเป็นระยะเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดภาวะ rhabdomyolysis ในทางกลับกัน การติดตามผลแบบเดียวกันนั้นไม่จำเป็นสำหรับผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติทางคลินิกดังกล่าว ตราบใดที่ไม่มีอาการปวดกล้ามเนื้อและความอ่อนแอถาวรอยู่เสมอ
เนื่องจากมีแลคโตสอยู่ในสารเพิ่มปริมาณ SELECTIN ® สามารถสร้างปัญหาทางเดินอาหารในผู้ป่วยที่มีความทนทานต่อกลูโคส / กาแลคโตสที่บกพร่อง หรือกลุ่มอาการขาดเอนไซม์แลคเตส
จากการศึกษาในปัจจุบันและกลไกการออกฤทธิ์ของยา ปราวาสแตตินไม่คาดว่าจะส่งผลกระทบต่อช่วงความสนใจปกติของผู้ป่วย ดังนั้นจึงไม่ปรากฏว่ามีผลกระทบต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การศึกษาหลายชิ้นแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการของปราวาสแตตินต่อทารกในครรภ์ อย่างไรก็ตาม การใช้ SELECTIN ® มีข้อห้ามอย่างมากในการตั้งครรภ์ เนื่องจากความสำคัญของคอเลสเตอรอลในระหว่างระยะของการสร้างตัวอ่อนและการพัฒนาของทารกในครรภ์
ควรหยุดให้นมลูกด้วยในกรณีที่ใช้ยาปราวาสแตติน แม้ว่าปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่พบในน้ำนมแม่จะน้อยมากก็ตาม
ปฏิสัมพันธ์
ซึ่งแตกต่างจากสแตตินและสารยับยั้งอื่น ๆ ของเอนไซม์ HMG-CoA reductase การเผาผลาญของตับของ pravastatin ไม่ได้รับการสนับสนุนโดย cytochrome P450 3A4 เพียงอย่างเดียว คุณลักษณะนี้จึงช่วยลดปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นกับสารยับยั้งหรือตัวกระตุ้น (acetylsalicylic acid, warfarin, cyclosporine .. ) และคงไว้ซึ่งรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์ค่อนข้างคงที่
ในทางกลับกัน จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในกรณีที่รับประทานยาลดไขมันชนิดอื่นควบคู่กันไป
ข้อห้าม SELECTIN ® Pravastatin
ห้ามใช้ SELECTIN ® ในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่ง เช่น โรคตับประเภทต่างๆ และในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง
การศึกษาต่างๆ ที่ดำเนินการเกี่ยวกับความสามารถในการทนต่อยาและความปลอดภัยของยาปราวาสแตตินได้แสดงให้เห็นว่าอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงเทียบได้กับที่พบในกลุ่มตัวอย่างกลุ่มควบคุม อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดมีนัยสำคัญทางคลินิกเพียงเล็กน้อยและมีลักษณะทั่วไป เช่น ท้องร่วง คลื่นไส้ อาเจียน ท้องอืด เวียนศีรษะ และอ่อนเปลี้ยเพลียแรง
ปฏิกิริยาที่ร้ายแรงกว่าที่เกี่ยวข้องกับระบบกล้ามเนื้อและกระดูก ระบบหัวใจและหลอดเลือด และตับนั้นเกิดขึ้นได้ยากและเกิดขึ้นชั่วครู่ มากจนหายไปอย่างรวดเร็วหลังจากหยุดการรักษา
บันทึก
SELECTIN ® จำหน่ายภายใต้ใบสั่งแพทย์เท่านั้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ SELECTIN ® Pravastatin ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์