Terazosin เป็นตัวป้องกันอัลฟาที่เลือกใช้ α1 ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย
การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะนั้นสัมพันธ์กับการเพิ่มความเร็วสูงสุดของการไหลของปัสสาวะและการอุดตันที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งช่วยปรับปรุงสภาพของผู้ที่ทุกข์ทรมานจากภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) ได้อย่างมาก อันที่จริงอาการของเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลส่วนใหญ่เกิดจากการมีต่อมลูกหมากโตและโดยการเพิ่มขึ้นของน้ำเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะและต่อมลูกหมากซึ่งดังที่เราได้เห็นแล้วนั้นถูกควบคุมโดยตัวรับ alpha1-adrenergic Terazosin ยังช่วยปรับปรุงอาการระคายเคืองทางเดินปัสสาวะส่วนล่างที่เกิดจากการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบเฉพาะที่
อย่างไรก็ตาม terazosin ยังมีข้อเสียอยู่บ่อยครั้งคือความดันโลหิตลดลง เนื่องจากผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นมะเร็ง (benign prostatic hyperplasia) มีอายุมากขึ้น ข้อเสียเปรียบนี้ก็เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด การลดลงของความดันโลหิตโดย terazosin เกิดขึ้นเนื่องจากอย่างหลังยังทำให้เกิดการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบรอบ ๆ หลอดเลือดขนาดใหญ่ของระบบไหลเวียนโลหิต ทำให้หลอดเลือดเหล่านี้ขยายใหญ่ขึ้นและทำให้ความต้านทานต่อพ่วงลดลง ผลข้างเคียงนี้อาจเป็นปัญหาในผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันเลือดต่ำอยู่แล้ว ซึ่ง terazosin อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลมได้ หากผู้ป่วยเป็นลมหลังจากให้ยา terazosin ขอแนะนำให้วางผู้ป่วยลงเพื่อส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและหากจำเป็นต้องขอความช่วยเหลือจากแพทย์ การบริหารให้ terazosin ทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกแม้ในบุคคลที่มีภาวะปกติซึ่งจะดำเนินต่อไปเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากเวลาที่รับประทาน อาการแสดงขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยและความดันเลือดแดงที่เป็นนิสัย ดังนั้นผลข้างเคียงทางพยาธิวิทยาอาจเกิดขึ้นได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย terazosin ในหลาย ๆ คน
ผลกระทบที่น่าสงสัยอีกประการหนึ่งที่เกิดขึ้นหลังการให้ terazosin คือการลดความเข้มข้นของคอเลสเตอรอลในเลือด อันที่จริง การศึกษาทางคลินิกพบว่าการให้ terazosin ขนาดในการรักษาสัมพันธ์กับการลดลงเมื่อเทียบกับค่าก่อนการรักษาของ ความเข้มข้นของคอเลสเตอรอลในพลาสมาทั้งหมด 2-5% และความเข้มข้นของ LDL และ VLDL ลดลงประมาณ 3-6% ที่นำมารวมกัน
Terazosin ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารหลังการให้ยาทางปากและถึงความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดภายในเวลาไม่ถึง 1 ชั่วโมง นอกจากนี้ Terazosin ยังแสดงความสัมพันธ์ที่ดีต่อโปรตีนในพลาสมา ซึ่งประมาณ 95% ของยาที่ดูดซึมจะจับตัวกัน ยาส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดยตับ โดยผ่านเพียงส่วนน้อยของทางเดินตับแรก จากนั้นขับออกทางปัสสาวะประมาณ 40% และในอุจจาระประมาณ 60% ครึ่งชีวิตของเทราโซซินจะอยู่ที่ประมาณ 12 ชั่วโมงนับจากเวลาที่รับประทาน การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วยที่อายุมาก (หรือวัยชรา) การกวาดล้าง (ความเร็วในการกำจัดยาออกจากร่างกาย) ลดลงประมาณ 30% เมื่อเทียบกับบรรทัดฐาน
Terazosin ยังใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงซึ่งกลไกการทำงานทางเภสัชวิทยาจะเหมือนกันเสมอ อันที่จริง การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบรอบๆ หลอดเลือดแดงและหลอดเลือดแดงทำให้ความดันโลหิตลดลง อย่างไรก็ตาม ในเรื่องนี้ ควรจำไว้ว่า terazosin มีแนวโน้มที่จะมีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับตัวรับ alpha 1 adrenergic ของทางเดินปัสสาวะสูงขึ้นเล็กน้อย ซึ่งทำให้เป็นยาที่เหมาะสมกว่าในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย
Terazosin เปิดตัวครั้งแรกในตลาดโดยบริษัทยา Abott ในสหรัฐอเมริกาในปี 1987 ภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Hytrin ®; ทุกวันนี้ terazosin สามารถพบได้ในตลาดเป็นยาสามัญภายใต้ชื่อ Terazosin หรือภายใต้ชื่อที่ประดิษฐ์ขึ้นอื่น ๆ
ปริมาณและวิธีการใช้
ปริมาณที่แตกต่างกันใช้สำหรับการรักษาด้วย terazosin ประเภทต่างๆ เนื่องจากจำเป็นต้องปรับขนาดของ terazosin ตามการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละราย ในความเป็นจริงในช่วงเริ่มต้นของการรักษาแต่ละครั้งทั้งอาการของต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัยและความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาด terazosin เพียง 1 มก. / วันซึ่งควรให้ก่อนเข้านอน นี้ ลดโอกาสของผลข้างเคียงอย่างมาก เช่น หมดสติกะทันหันอันเป็นผลจากความดันโลหิตลดลงมากเกินไป
หากใช้ terazosin ในการรักษาความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดขอแนะนำให้ดำเนินการโดยการเพิ่มปริมาณรายวันอย่างต่อเนื่องโดยเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าของปริมาณที่ได้รับในแต่ละสัปดาห์จนกว่าจะได้รับการตอบสนองการรักษาตามที่ต้องการ โดยทั่วไปแล้ว terazosin 2 มก. / วัน เพียงพอที่จะควบคุมความดันโลหิตได้ ในบางกรณี อาจสูงถึง 10 มก. / วัน และจากการศึกษาทางคลินิกหลายครั้งได้รับการยืนยันแล้วว่ายานี้สามารถใช้เป็นยาบำรุงรักษาได้เป็นระยะเวลานาน ในบางกรณี ใน การรักษาความดันโลหิตสูง terazosin ใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ เช่นยาขับปัสสาวะ ในกรณีเหล่านี้ต้องลดขนาดยาของ terazosin และหากจำเป็นให้ปรับขนาดยาซ้ำอีกครั้งหากจำเป็น การบริหาร terazosin ควบคู่ไปกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ควรทำด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งเพราะมีความเสี่ยงที่จะให้ผลการรักษาตรงกันข้าม นั่นคือการปรากฏตัวของความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงรุนแรง
แม้ว่าเทราโซซินจะใช้ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย ขอแนะนำให้ปรับขนาดยาโดยเพิ่มขนาดยาโดยประมาณเป็นสองเท่าในช่วงเวลาปกติ ทุกสัปดาห์หรือทุกสองสัปดาห์ จนกว่าจะได้การตอบสนองต่อการรักษาตามที่ต้องการ อย่างไรก็ตาม ขนาดยาที่ใช้มากที่สุด คือ 5 มก. / วันและ 10 มก. / วันในขณะที่อาการของต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัยเริ่มปรากฏขึ้นหลังจากประมาณสิบห้าวันนับจากเริ่มให้ยา terazosin เพื่อหลีกเลี่ยงการโจมตีของ terazosin "ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพคือ แนะนำให้เริ่มการรักษาโดยใช้ยาเม็ด terazosin ขนาด 1 มก. เป็นระยะเวลาหนึ่งสัปดาห์ จากนั้นให้รับประทานยาเม็ดขนาด 2 มก. ต่อไปในอีกสองสัปดาห์ข้างหน้า และเปลี่ยนเป็นยาเม็ด terazosin ขนาด 5 มก. เป็นระยะเวลาหนึ่งสัปดาห์ การปรับปรุงอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยและการตอบสนองต่อการรักษาควรได้รับการตรวจสอบทุกเดือน
การใช้ terazosin ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องในระดับปานกลางหรือรุนแรงต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษ เนื่องจาก terazosin ถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมดโดยตับและถูกขับออกทางท่อน้ำดีเป็นส่วนใหญ่ ดังนั้น ในกรณีของผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากการทำงานของตับบกพร่อง ควรปรับปรุงอย่างระมัดระวังของ แนะนำให้ใช้ยารักษาโรค
ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย terazosin สิ่งสำคัญคือต้องให้ยาครั้งแรกแก่ผู้ป่วยก่อนนอนเพื่อช่วยให้ร่างกายคุ้นเคยกับการลดความดันโลหิตและเพื่อหลีกเลี่ยงการเริ่มมีอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลมหมดสติอย่างกะทันหัน อาจให้ในตอนเช้าหรือเวลาอื่นของวันก็ได้ ตราบใดที่มีความสม่ำเสมอในแต่ละวัน ซึ่งจะตามมาตลอดระยะเวลาของการรักษา
ไม่ควรหยุดการบริหาร terazosin โดยไม่ปรึกษาแพทย์ของคุณก่อน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง หากการรักษาถูกขัดจังหวะโดยไม่ได้ตั้งใจ แนะนำให้เริ่มการให้ terazosin อีกครั้งในขนาด 1 มก. ก่อนเข้านอน
Terazosin: ข้อห้ามและผลข้างเคียง "
