ARIMIDEX - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Arimidex - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Anastrozole

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Arimidex 1 มก

เหตุใดจึงใช้ Arimidex มีไว้เพื่ออะไร?

Arimidex มีสารที่เรียกว่า anastrozole ซึ่งเป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่า "aromatase inhibitors" Arimidex ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน

Arimidex ทำงานโดยการลดปริมาณฮอร์โมนที่เรียกว่า estrogens ที่ร่างกายสร้างขึ้น สิ่งนี้เกิดขึ้นโดยการปิดกั้นสารธรรมชาติ (เอนไซม์) ในร่างกายที่เรียกว่า "aromatase"

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Arimidex

อย่าใช้ Arimidex:

หากคุณแพ้ยาอนาสโตรโซลหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร (ดูหัวข้อ "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")

อย่าใช้ Arimidex หากข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นมีผลกับคุณ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาอะริมิเดกซ์

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Arimidex

พูดคุยกับแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลก่อนรับประทาน Arimidex:

หากคุณยังมีประจำเดือนและยังไม่เข้าสู่วัยหมดประจำเดือน
หากคุณกำลังใช้ยาที่มี tamoxifen หรือยาที่มีเอสโตรเจน (ดูหัวข้อ "ยาอื่นๆ และ ARIMIDEX")
หากคุณมีหรือเคยมีอาการที่ส่งผลต่อความแข็งแรงของกระดูก (โรคกระดูกพรุน)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต

หากคุณไม่แน่ใจว่าข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นมีผลกับคุณหรือไม่ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาอะริมิเดกซ์

หากคุณเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ให้แจ้งเจ้าหน้าที่ทางการแพทย์ว่าคุณกำลังใช้ยา Arimidex

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Arimidex

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ ไปเมื่อเร็ว ๆ นี้

ซึ่งรวมถึงยาที่คุณสามารถซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาและยาสมุนไพร ทั้งนี้เนื่องจาก Arimidex สามารถส่งผลต่อการทำงานของยาบางชนิด และยาบางชนิดอาจมีผลต่อ Arimidex

อย่าใช้ Arimidex หากคุณเคยใช้ยาต่อไปนี้อยู่แล้ว:

ยาบางชนิดที่ใช้รักษามะเร็งเต้านม (ตัวรับเอสโตรเจนแบบเลือกได้) เช่น ยาที่มีทาม็อกซิเฟน เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถป้องกันไม่ให้ Arimidex ทำงานได้อย่างถูกต้อง
ยาที่มีเอสโตรเจน เช่น การบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทน (HRT)

หากข้อใดข้อหนึ่งเหล่านี้ตรงกับคุณ โปรดขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกร แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังดำเนินการดังต่อไปนี้:

ยาที่เรียกว่า "อะนาล็อก LHRH" ซึ่งรวมถึง gonadorelin, buserelin, goserelin, leuprorelin และ triptorelin ยาเหล่านี้ใช้รักษามะเร็งเต้านม โรคทางนรีเวช (ทางนรีเวช) บางชนิด และภาวะมีบุตรยาก

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

อย่าใช้ Arimidex หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร หยุด Arimidex หากคุณตั้งครรภ์และปรึกษาแพทย์

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Arimidex ไม่น่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรของคุณ อย่างไรก็ตาม บางคนอาจรู้สึกเป็นลมหรือง่วงเป็นบางครั้งขณะรับประทาน Arimidex ในกรณีนี้ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำ

Arimidex มีแลคโตส

Arimidex มีแลคโตสซึ่งเป็นน้ำตาลชนิดหนึ่ง หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Arimidex: Posology

ใช้ยา Arimidex ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ดวันละครั้ง
พยายามใช้แท็บเล็ตในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน
กลืนทั้งเม็ดด้วยน้ำดื่ม
ไม่สำคัญว่าคุณจะทาน Arimidex ก่อนพร้อมหรือหลังอาหาร

ทาน Arimidex ต่อไปตราบเท่าที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกคุณ เป็นการรักษาระยะยาวและอาจต้องใช้เวลาหลายปี หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ใช้ในเด็กและวัยรุ่น

ไม่ควรให้ Arimidex แก่เด็กและวัยรุ่น

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Arimidex มากเกินไป

หากคุณใช้ Arimidex มากกว่าที่ควร

หากคุณใช้ยา Arimidex มากกว่าที่ควรจะเป็น ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันที

หากคุณลืมทาน Arimidex

หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาต่อไปตามปกติ อย่าใช้ยาสองครั้ง (สองครั้งในเวลาเดียวกัน) เพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

หากคุณหยุดทาน Arimidex

อย่าหยุดรับประทานยาเม็ดเว้นแต่แพทย์จะสั่ง

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดสอบถามแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Arimidex คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (ส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)

ปวดศีรษะ.
กะพริบร้อน
รู้สึกไม่สบาย (คลื่นไส้)
ผื่น.
ปวดข้อหรือตึง.
ข้ออักเสบ (ข้ออักเสบ).
ความรู้สึกของความอ่อนแอ
การสูญเสียความหนาแน่นของกระดูก (โรคกระดูกพรุน)

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (มีผลต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 100 คน)

สูญเสียความกระหาย
เพิ่มหรือเพิ่มระดับในเลือดของสารที่เป็นไขมันที่เรียกว่าคอเลสเตอรอล ซึ่งสามารถตรวจสอบได้ด้วยการตรวจเลือด
รู้สึกง่วงนอน.
อาการอุโมงค์ carpal (รู้สึกเสียวซ่า, ปวด, ความรู้สึกเย็น ๆ ในส่วนต่าง ๆ ของมือ)
จั๊กจี้รู้สึกเสียวซ่าหรือชาของผิวหนังสูญเสีย / ขาดรสชาติ
ท้องเสีย.
รู้สึกไม่สบาย (อาเจียน)
การเปลี่ยนแปลงในการตรวจเลือดที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของตับ
ผมบาง (ผมร่วง).
ปฏิกิริยาภูมิแพ้ (แพ้) รวมทั้งที่ใบหน้า ริมฝีปาก และลิ้น
ปวดกระดูก.
ช่องคลอดแห้ง.
เลือดออกทางช่องคลอด (โดยปกติในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการรักษา - หากเลือดออกต่อเนื่อง ให้ปรึกษาแพทย์)
ปวดกล้ามเนื้อ.

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (มีผลต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 ใน 1,000)

การเปลี่ยนแปลงในการตรวจเลือดบางอย่างที่แสดงว่าตับของคุณกำลังทำงาน (gamma-GT และบิลิรูบิน)
การอักเสบของตับ (ตับอักเสบ)
ลมพิษ.
หักนิ้ว (เงื่อนไขที่นิ้วหรือนิ้วโป้งของคุณอยู่ในตำแหน่งโค้ง)
เพิ่มปริมาณแคลเซียมในเลือดของคุณ หากคุณรู้สึกไม่สบาย อาเจียนและกระหายน้ำ ให้แจ้งแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล เนื่องจากอาจจำเป็นต้องตรวจเลือด

ผลข้างเคียงที่หายาก (มีผลต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 10,000)

การอักเสบที่ผิดปกติของผิวหนังซึ่งอาจรวมถึงจุดสีแดงหรือแผลพุพอง
ผิวหนังแดงที่เกิดจากภูมิไวเกิน (อาจเกิดจากปฏิกิริยาภูมิแพ้หรือปฏิกิริยาภูมิแพ้)
การอักเสบของเส้นเลือดฝอยซึ่งทำให้ผิวหนังเปลี่ยนเป็นสีแดงหรือสีม่วง ไม่ค่อยมีอาการปวดข้อท้องและไต เป็นที่รู้จักกันในชื่อ "Henoch Schönlein purpura"

ผลข้างเคียงที่หายากมาก (มีผลน้อยกว่า 1 ใน 10,000 คน)

ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรงมาก โดยมีลักษณะเป็นแผลพุพองหรือตุ่มพองบนผิวหนัง เป็นที่รู้จักกันในชื่อ "กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน"
อาการแพ้ (แพ้) กับอาการบวมที่คอซึ่งอาจทำให้กลืนหรือหายใจลำบาก เรียกว่า "แองจิโออีดีมา" หากเกิดเหตุการณ์เหล่านี้ขึ้น ให้โทรเรียกรถพยาบาลหรือไปพบแพทย์ทันที - อาจจำเป็นต้องได้รับการรักษาพยาบาลอย่างเร่งด่วน

ผลกระทบต่อกระดูก

Arimidex ช่วยลดปริมาณฮอร์โมนที่เรียกว่า เอสโตรเจน ในร่างกาย ซึ่งสามารถลดปริมาณแร่ธาตุของกระดูกได้ ดังนั้น กระดูกจึงอาจแข็งแรงน้อยลงและมีโอกาสกระดูกหักได้ง่ายขึ้น แพทย์จะติดตามความเสี่ยงเหล่านี้ตามแนวทางการรักษา เพื่อบริหารจัดการกระดูก สุขภาพในสตรีวัยหมดประจำเดือน. ปรึกษากับแพทย์ของคุณเกี่ยวกับความเสี่ยงและตัวเลือกการรักษาเหล่านี้

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศบนเว็บไซต์ของหน่วยงานยาอิตาลี: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 ° C

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

เก็บแท็บเล็ตไว้ในที่ปลอดภัยซึ่งเด็กไม่สามารถมองเห็นหรือเข้าถึงได้ แท็บเล็ตอาจเป็นอันตรายต่อพวกเขา

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องและตุ่ม วันหมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน

เก็บแท็บเล็ตไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิม

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

Arimidex ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือ anastrozole เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย anastrozole 1 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต โพวิโดน โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต แมกนีเซียมสเตียเรต ไฮโปรเมลโลส macrogol 300 และไททาเนียมไดออกไซด์

Arimidex มีลักษณะอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค

เม็ดเคลือบฟิล์มมีสีขาว กลม สองด้าน ด้านหนึ่งมีเครื่องหมาย "A" ประมาณ 6.1 มม. และอีกด้าน "Adx1"

Arimidex บรรจุในแพ็คพุพอง 28 เม็ด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Arimidex สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ARIMIDEX 1 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย anastrozole 1 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีแลคโตสโมโนไฮเดรต 93 มก. (ดูหัวข้อ 4.4)

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม

เม็ดสีขาว กลม เคลือบฟิล์มสองด้านที่มีขนาดประมาณ 6.1 มม. มีเครื่องหมาย "A" อยู่ด้านหนึ่งและ "Adx1" อยู่อีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

Arimidex ระบุไว้ใน:

• การรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่มีผลบวกของฮอร์โมนตัวรับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือน

• การรักษาแบบเสริมในระยะเริ่มต้นของมะเร็งเต้านมระยะลุกลามในเชิงบวกของตัวรับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือน

• การรักษาแบบเสริมในระยะเริ่มต้นของมะเร็งเต้านมที่ลุกลามด้วยฮอร์โมนตัวรับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่ได้รับการบำบัดด้วยยาทาม็อกซิเฟนแบบเสริม 2 หรือ 3 ปี

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ปริมาณที่แนะนำของ Arimidex ในผู้ใหญ่รวมถึงผู้สูงอายุคือหนึ่งเม็ด 1 มก. วันละครั้ง

ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีตัวรับฮอร์โมนมะเร็งเต้านมในระยะเริ่มแรกเป็นบวก ระยะเวลาที่แนะนำของการรักษาต่อมไร้ท่อแบบเสริมคือ 5 ปี

ประชากรพิเศษ

ประชากรเด็ก

ไม่แนะนำให้ใช้ Arimidex ในเด็กและวัยรุ่นเนื่องจากข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.1)

ไตล้มเหลว

ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง ควรใช้ Arimidex ด้วยความระมัดระวัง (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)

ตับไม่เพียงพอ

ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อย ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ตับบกพร่องในระดับปานกลางหรือรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.4)

วิธีการบริหาร

Arimidex จะต้องนำมารับประทาน

04.3 ข้อห้าม

Arimidex มีข้อห้ามใน:

• การตั้งครรภ์หรือในสตรีที่ให้นมบุตร

• ผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อยา anastrozole หรือสารเพิ่มปริมาณที่กล่าวถึงในข้อ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

โดยทั่วไป

ไม่ควรใช้ Arimidex ในสตรีวัยหมดประจำเดือน วัยหมดประจำเดือนต้องตรวจสอบทางชีวเคมี (โดยใช้ฮอร์โมน luteinizing hormone [LH], ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน [FSH] และ/หรือระดับ estradiol) ในผู้ป่วยที่ยังมีข้อสงสัยเกี่ยวกับสภาวะวัยหมดประจำเดือนอยู่บ้าง ข้อมูลสนับสนุนการใช้ Arimidex ร่วมกับ LHRH แอนะล็อก

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา Arimidex ร่วมกับ tamoxifen หรือการรักษาที่มีเอสโตรเจน เนื่องจากอาจลดผลทางเภสัชวิทยา (ดูหัวข้อ 4.5 และ 5.1)

ผลต่อความหนาแน่นของมวลกระดูก

เนื่องจาก Arimidex ช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในกระแสเลือด อาจทำให้ความหนาแน่นของแร่ธาตุในกระดูกลดลง และอาจมีความเสี่ยงที่จะกระดูกหักเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.8)

ผู้หญิงที่เป็นโรคกระดูกพรุนหรือมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคกระดูกพรุนควรได้รับการประเมินความหนาแน่นของมวลกระดูกในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและเป็นระยะ ๆ หลังจากนั้น การรักษาโรคกระดูกพรุนหรือการป้องกันโรคควรเริ่มต้นอย่างเหมาะสมและติดตามอย่างใกล้ชิด อาจพิจารณาใช้การรักษาเฉพาะ เช่น บิสฟอสโฟเนต เนื่องจากอาจหยุดการสูญเสียความหนาแน่นของมวลกระดูกที่เกิดจาก Arimidex ในสตรีวัยหมดประจำเดือน (ดูหัวข้อ 4.8)

ตับไม่เพียงพอ

Arimidex ไม่ได้รับการประเมินในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลางหรือรุนแรง การได้รับ Anastrozole อาจเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ (ดูหัวข้อ 5.2) การให้ Arimidex ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลางหรือรุนแรงควรดำเนินการด้วยความระมัดระวัง (ดูหัวข้อ 4.2) การรักษาควรขึ้นอยู่กับการประเมินผลประโยชน์/ความเสี่ยงของ ผู้ป่วยแต่ละราย

ไตล้มเหลว

Arimidex ยังไม่ได้รับการประเมินในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง การได้รับ Anastrozole ไม่เพิ่มขึ้นในผู้ที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (GRF

ประชากรเด็ก

ไม่แนะนำให้ใช้ Arimidex ในเด็กหญิงและวัยรุ่นเนื่องจากยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพในผู้ป่วยกลุ่มนี้ (ดูหัวข้อ 5.1)

ไม่ควรใช้ Arimidex ในเด็กผู้ชายที่ขาดโกรทฮอร์โมนเพื่อเสริมการรักษาโกรทฮอร์โมน ยังไม่มีการพิสูจน์ประสิทธิภาพและความปลอดภัยไม่ได้กำหนดขึ้นในการศึกษาทางคลินิกที่สำคัญ (ดูหัวข้อ 5.1) เนื่องจาก anastrozole ช่วยลดระดับ estradiol ไม่ควรใช้ Arimidex ในเด็กหญิงที่มีฮอร์โมนการเจริญเติบโตไม่เพียงพอเป็นยาเสริมในการรักษาฮอร์โมนการเจริญเติบโต ไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยในระยะยาวในเด็กและวัยรุ่น

แพ้แลคโตส

ผลิตภัณฑ์นี้มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Anastrozole ยับยั้ง CYPs, 1A2, 2C8 / 9 และ 3A4 ในหลอดทดลอง การศึกษาทางคลินิกกับ antipyrine และ warfarin ระบุว่า anastrozole 1 มก. ไม่ได้ยับยั้งการเผาผลาญของ antipyrine และ R- และ S-warfarin อย่างมีนัยสำคัญซึ่งแสดงให้เห็นว่าการใช้ Arimidex ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ไม่น่าจะส่งผลให้เกิดปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกกับเอนไซม์ CYP .

ยังไม่มีการระบุเอนไซม์ที่เป็นสื่อกลางในการเผาผลาญของ anastrozole Cimetidine ซึ่งเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP ที่อ่อนแอและไม่เฉพาะเจาะจงไม่เปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของ anastrozole ในพลาสมา ไม่ทราบผลของสารยับยั้ง CYP ที่มีศักยภาพ

การทบทวนข้อมูลด้านความปลอดภัยจากการทดลองทางคลินิกพบว่าไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Arimidex และควบคู่กับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่กำหนดโดยทั่วไป ไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับบิสฟอสโฟเนต (ดูหัวข้อ 5.1)

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา Arimidex ร่วมกับ tamoxifen หรือการรักษาที่มีเอสโตรเจน เนื่องจากอาจลดผลทางเภสัชวิทยา (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.1)

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Arimidex ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) Arimidex ถูกห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.3)

ให้นมลูก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Arimidex ในระหว่างการให้นม Arimidex มีข้อห้ามในสตรีที่ให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.3)

ภาวะเจริญพันธุ์

ยังไม่มีการศึกษาผลของ Arimidex ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ การศึกษาในสัตว์แสดงความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Arimidex ไม่มีหรือมีอิทธิพลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีรายงานอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและง่วงซึมด้วยการใช้ Arimidex ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรหากอาการเหล่านี้ยังคงมีอยู่

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ตารางต่อไปนี้รายงานอาการไม่พึงประสงค์จากการทดลองทางคลินิก การศึกษาหลังการขาย หรือรายงานที่เกิดขึ้นเอง หมวดหมู่ความถี่ต่อไปนี้คำนวณจากจำนวนเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการศึกษาระยะที่ 3 ขนาดใหญ่ที่ดำเนินการในสตรีวัยหมดประจำเดือนจำนวน 9,366 รายที่เป็นมะเร็งเต้านมที่ผ่าตัดได้ในการรักษาแบบเสริมเป็นเวลา 5 ปี (การศึกษา) Arimidex, Tamoxifen, คนเดียวหรือรวมกัน [เอแทค]).

อาการข้างเคียงที่แสดงด้านล่างจัดตามความถี่และระดับอวัยวะและระบบ (SOC) คลาสความถี่ถูกกำหนดตามแบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥ 1/10), ทั่วไป (≥ 1/100 ถึงปวดศีรษะ, หน้าแดง, คลื่นไส้, ผื่นที่ผิวหนัง, ปวดข้อ, ปวดข้อ / ตึง, โรคไขข้อ และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

ตารางที่ 1 อาการไม่พึงประสงค์จากการจำแนกอวัยวะ / ระบบและความถี่ อาการไม่พึงประสงค์จาก SOC และความถี่ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ ทั่วไป เบื่ออาหาร ไขมันในเลือดสูง ไม่ธรรมดา hypercalcemia (มีหรือไม่มีฮอร์โมนพาราไทรอยด์เพิ่มขึ้น) ความผิดปกติของระบบประสาท ธรรมดามาก ปวดหัว ทั่วไป อาการง่วงนอน, โรค carpal tunnel syndrome *, การรบกวนทางประสาทสัมผัส (รวมถึงการระงับความรู้สึก, การสูญเสียรสชาติและรสชาติที่เปลี่ยนแปลง) โรคหลอดเลือด ธรรมดามาก ร้อนวูบวาบ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ธรรมดามาก คลื่นไส้ ทั่วไป ท้องเสีย อาเจียน ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ทั่วไป เพิ่มขึ้นในอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส, อะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสและแอสปาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรส ไม่ธรรมดา เพิ่มขึ้นในแกมมา gt และบิลิรูบิน, โรคตับอักเสบ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ธรรมดามาก ผื่นที่ผิวหนัง ทั่วไป ผมบาง (ผมร่วง), อาการแพ้ ไม่ธรรมดา ลมพิษ หายาก erythema multiforme, ปฏิกิริยา anaphylactoid, vasculitis ผิวหนัง (รวมถึงบางกรณีของ henoch-schönlein purpura) ** หายากมาก กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, แองจิโออีดีมา ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ธรรมดามาก ปวดข้อ, ปวดข้อ / ตึง, โรคข้ออักเสบ, โรคกระดูกพรุน ทั่วไป ปวดกระดูก ปวดกล้ามเนื้อ ไม่ธรรมดา ดีดนิ้ว โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม ทั่วไป ช่องคลอดแห้ง เลือดออกทางช่องคลอด *** ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ธรรมดามาก อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

* มีรายงานเหตุการณ์อุโมงค์ Carpal ในผู้ป่วยที่ได้รับ Arimidex ในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยมากกว่าผู้ที่ได้รับ tamoxifen อย่างไรก็ตาม เหตุการณ์เหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงที่สามารถระบุตัวได้ในการพัฒนาภาวะนี้

** เนื่องจากไม่พบ vasculitis ที่ผิวหนังและ Henoch-Schönlein purpura ในการศึกษาของ ATAC หมวดหมู่ความถี่สำหรับเหตุการณ์เหล่านี้จึงถือได้ว่า "หายาก" (≥ 0.01% และ

*** มีรายงานเลือดออกทางช่องคลอดบ่อยครั้ง โดยเฉพาะในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามในช่วงสองสามสัปดาห์แรก หลังการปรับเปลี่ยนการบำบัดด้วยฮอร์โมนที่มีอยู่ในการรักษาด้วย Arimidex หากยังคงมีเลือดออก ควรพิจารณาการประเมินเพิ่มเติม

ตารางต่อไปนี้รายงานความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่กำหนดไว้ล่วงหน้าในการศึกษาของ ATAC หลังการติดตามผลค่ามัธยฐาน 68 เดือน ซึ่งรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยการศึกษาวิจัยและสูงสุด 14 วันหลังจากหยุดการรักษาในการศึกษา โดยไม่คำนึงถึงสาเหตุ

ตารางที่ 2 เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่กำหนดไว้ล่วงหน้าในการศึกษาของ ATAC เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ อาริมิเดกซ์ (N = 3.092) ทาม็อกซิเฟน (N = 3,094) ร้อนวูบวาบ 1.104 (35,7%) 1.264 (40,9%) ปวดข้อ/ตึง 1.100 (35,6%) 911 (29,4%) อารมณ์แปรปรวน 597 (19,3%) 554 (17,9%) ความเหนื่อยล้า / อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง 575 (18,6%) 544 (17,6%) คลื่นไส้และอาเจียน 393 (12,7%) 384 (12,4%) กระดูกหัก 315 (10,2%) 209 (6,8%) กระดูกสันหลังหัก สะโพก หรือข้อมือ / Colles 133 (4,3%) 91 (2,9%) คอลเลส / ข้อมือหัก 67 (2,2%) 50 (1,6%) กระดูกสันหลังหัก 43 (1,4%) 22 (0,7%) สะโพกหัก 28 (0,9%) 26 (0,8%) ต้อกระจก 182 (5,9%) 213 (6,9%) เลือดออกทางช่องคลอด 167 (5,4%) 317 (10,2%) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ 127 (4,1%) 104 (3,4%) เจ็บหน้าอก 71 (2,3%) 51 (1,6%) หัวใจวาย 37 (1,2%) 34 (1,1%) โรคหลอดเลือดหัวใจ 25 (0,8%) 23 (0,7%) กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด 22 (0,7%) 14 (0,5%) ตกขาว 109 (3,5%) 408 (13,2%) เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำใด ๆ 87 (2,8%) 140 (4,5%) ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกรวมถึงเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (PE) 48 (1,6%) 74 (2,4%) เหตุการณ์หลอดเลือดสมองขาดเลือด 62 (2,0%) 88 (2,8%) มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก 4 (0,2%) 13 (0,6%)

หลังจากติดตามค่ามัธยฐาน 68 เดือน พบอัตราการแตกหัก 22 และ 15 ต่อ 1, 000 ปีผู้ป่วยตามลำดับสำหรับกลุ่ม Arimidex และ tamoxifen อัตราการแตกหักที่สังเกตได้ของ Arimidex นั้นใกล้เคียงกับช่วงที่รายงานในประชากรวัยหมดประจำเดือนในวัยเดียวกัน อุบัติการณ์ของโรคกระดูกพรุนอยู่ที่ 10.5% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Arimidex และ 7.3% ในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen

ยังไม่เป็นที่แน่ชัดว่าอัตราการแตกหักและโรคกระดูกพรุนที่พบในการศึกษาของ ATAC ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Arimidex นั้นสะท้อนถึงผลในการป้องกันของ tamoxifen หรือผลเฉพาะของ Arimidex หรือทั้งสองอย่าง

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ประสบการณ์ทางคลินิกกับการใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจมีจำกัด ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง anastrozole แสดงความเป็นพิษเฉียบพลันต่ำ การศึกษาทางคลินิกได้ดำเนินการกับ Arimidex ในขนาดต่างๆ มากถึง 60 มก. เป็นยาเดี่ยวในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี และมากถึง 10 มก. ต่อวันในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลาม ปริมาณเหล่านี้ได้รับการยอมรับอย่างดี ยังไม่มีการสร้างยา Arimidex แบบครั้งเดียวที่สามารถก่อให้เกิดอาการที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับให้ยาเกินขนาดและการรักษาควรเป็นตามอาการ

เมื่อจัดการกับยาเกินขนาดควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ที่จะมีการใช้ยาหลายชนิด หากบุคคลนั้นตื่นตัว อาจทำให้อาเจียนได้ การฟอกไตอาจช่วยได้ เนื่องจาก Arimidex ไม่ได้จับกับโปรตีนในพลาสมามากนัก มีการบ่งชี้มาตรการสนับสนุนทั่วไป รวมถึงการเฝ้าสังเกตสัญญาณชีพบ่อยครั้งและการสังเกตผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: สารยับยั้งเอนไซม์

รหัส ATC: L02B G03

กลไกการออกฤทธิ์และผลทางเภสัชพลศาสตร์

Arimidex เป็นตัวยับยั้ง aromatase ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่มีศักยภาพและเลือกได้สูง ในสตรีวัยหมดประจำเดือน estradiol ส่วนใหญ่ผลิตขึ้นในเนื้อเยื่อส่วนปลายหลังจากการเปลี่ยนของ androstenedione เป็น estrone โดยเอนไซม์ aromatase เอสโตรนจะถูกแปลงเป็น estradiol ในภายหลัง การลดระดับ estradiol ในพลาสมาได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีผลดีในสตรีที่เป็นมะเร็งเต้านม ในสตรีวัยหมดประจำเดือน Arimidex ในปริมาณ 1 มก. ต่อวันส่งผลให้ระดับ estradiol ลดลงมากกว่า 80% วัดด้วยการทดสอบที่มีความไวสูง

Arimidex ไม่มีกิจกรรม progestogenic, androgenic หรือ estrogenic

ปริมาณ Arimidex ที่สูงถึง 10 มก. ในแต่ละวันไม่มีผลต่อการหลั่งคอร์ติซอลหรืออัลโดสเตอโรน วัดก่อนหรือหลังการทดสอบการกระตุ้นฮอร์โมน adrenocorticotropic มาตรฐาน (ACTH) ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์เพิ่มเติม

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก

มะเร็งเต้านมขั้นสูง

การบำบัดขั้นแรกในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมขั้นสูง

ทำการทดลองทางคลินิกแบบปกปิดสองทางแบบควบคุมสองครั้งที่มีการออกแบบการทดลองที่คล้ายกัน (Study 1033IL / 0030 และ Study 1033IL / 0027) เพื่อประเมินประสิทธิภาพของ Arimidex เมื่อเทียบกับ tamoxifen เป็นยาทางเลือกแรกในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านม ขั้นสูงในพื้นที่ที่มีตัวรับฮอร์โมนเป็นบวกหรือไม่ทราบ ผู้ป่วยทั้งหมด 1,021 รายได้รับการสุ่มให้รับ Arimidex 1 มก. วันละครั้งหรือ 20 มก. ของ tamoxifen วันละครั้งจุดยุติเบื้องต้นสำหรับการศึกษาทั้งสองเรื่อง ได้แก่ เวลาต่อความก้าวหน้าของโรค อัตราการตอบสนองของโรคตามวัตถุประสงค์ และความปลอดภัยของการรักษา

สำหรับจุดยุติหลัก การศึกษา 1033IL / 0030 แสดงให้เห็นข้อได้เปรียบที่มีนัยสำคัญทางสถิติสำหรับ Arimidex เหนือ tamoxifen ในส่วนที่เกี่ยวกับความก้าวหน้าของโรค (อัตราส่วนอันตราย (HR) 1.42, 95% Confidence Interval (CI) [1.11 , 1.82] เวลามัธยฐานในการลุกลาม 11.1 และ 5.6 เดือนสำหรับ Arimidex และ tamoxifen ตามลำดับ p = 0.006); อัตราการตอบสนองของโรคตามวัตถุประสงค์มีความคล้ายคลึงกันสำหรับทั้ง Arimidex และ tamoxifen จากการศึกษา 1033IL / 0027 พบว่า Arimidex และ tamoxifen มีอัตราการตอบสนองของโรคและเวลาในการลุกลามใกล้เคียงกัน ผลลัพธ์จากปลายทางรองสนับสนุนผลลัพธ์ของเป้าหมายประสิทธิภาพหลัก มีผู้เสียชีวิตเพียงไม่กี่รายในกลุ่มการรักษาของการศึกษาทั้งสอง ดังนั้นจึงไม่มีข้อสรุปใดๆ เกี่ยวกับความแตกต่างใดๆ ในการรอดชีวิตโดยรวม

การรักษาทางเลือกที่สองในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมขั้นสูง

Arimidex ได้รับการตรวจสอบในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมสองครั้ง (Study 0004 และ Study 0005) ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามซึ่งมีความก้าวหน้าหลังการรักษาด้วย tamoxifen สำหรับมะเร็งระยะลุกลามและมะเร็งระยะเริ่มต้น ผู้ป่วยทั้งหมด 764 รายได้รับการสุ่มให้ได้รับยา Arimidex 1 มก. หรือ 10 มก. ต่อวัน หรือเมเจสโทรล อะซิเตต 40 มก. วันละ 4 ครั้ง ตัวแปรประสิทธิภาพหลักคือระยะเวลาในการลุกลามและอัตราการตอบสนองต่อโรคตามวัตถุประสงค์ อัตราความคงตัวของโรคเป็นเวลานาน (มากกว่า 24 สัปดาห์) อัตราความก้าวหน้าและการรอดชีวิตยังถูกคำนวณ ในการศึกษาทั้งสอง ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างกลุ่มการรักษาที่เกี่ยวกับพารามิเตอร์ประสิทธิภาพใดๆ

การรักษาแบบเสริมในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่ฮอร์โมนรีเซพเตอร์รุกราน

ในการศึกษาระยะที่ 3 ขนาดใหญ่ในสตรีวัยหมดประจำเดือนจำนวน 9,366 รายที่เป็นมะเร็งเต้านมที่ผ่าตัดได้ซึ่งได้รับการรักษาเป็นเวลา 5 ปี (ดูตารางด้านล่าง) Arimidex มีประสิทธิภาพเหนือกว่า tamoxifen ในทางสถิติในการรอดชีวิตที่ปราศจากโรค ประโยชน์ในการรอดชีวิตที่ปราศจากโรคที่สังเกตพบนั้นดีกว่าสำหรับ Arimidex มากกว่าสำหรับ tamoxifen ในประชากรผู้ป่วยที่เป็นบวกของตัวรับฮอร์โมนที่กำหนดไว้ในอนาคต

ตารางที่ 3 สรุปวัตถุประสงค์ของการศึกษา ATAC: การวิเคราะห์เมื่อเสร็จสิ้นการรักษา 5 ปี จำนวนเหตุการณ์ (ความถี่) เป้าหมายประสิทธิผล ประชากรโลกตามหลักการ ความตั้งใจที่จะรักษา เนื้องอกที่มีตัวรับฮอร์โมนเป็นบวก อาริมิเดกซ์ (N = 3.125) ทาม็อกซิเฟน (N = 3,116) อาริมิเดกซ์ (N = 2.618) ทาม็อกซิเฟน (N = 2,598) การอยู่รอดปราศจากโรค 575 651 424 497 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,87 0,83 2 ด้าน 95% CI จาก 0.78 เป็น 0.97 จาก 0.73 เป็น 0.94 มูลค่าของ NS 0,0127 0,0049 การอยู่รอดปลอดโรคทางไกล b 500 530 370 394 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,94 0,93 2 ด้าน 95% CI จาก 0.83 ถึง 1.06 จาก 0.80 ถึง 1.07 มูลค่าของ NS 0,2850 0,2838 เวลากำเริบ c 402 498 282 370 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,79 0,74 2 ด้าน 95% CI จาก 0.70 ถึง 0.90 จาก 0.64 ถึง 0.87 มูลค่าของ NS 0,0005 0,0002 ถึงเวลาที่จะกลับมาเป็นซ้ำอีกครั้ง d 324 375 226 265 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,86 0,84 2 ด้าน 95% CI จาก 0.74 เป็น 0.99 จาก 0.70 ถึง 1.00 มูลค่าของ NS 0,0427 0,0559 มะเร็งเต้านมระยะแรก 35 59 26 54 อัตราส่วนราคาต่อรอง 0,59 0,47 2 ด้าน 95% CI 0.39 ถึง 0.89 ตั้งแต่ 0.30 ถึง 0.76 มูลค่าของ NS 0,0131 0,0018 การอยู่รอดโดยรวม 411 420 296 301 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,97 0,97 2 ด้าน 95% CI จาก 0.85 ถึง 1.12 จาก 0.83 ถึง 1.14 มูลค่าของ NS 0,7142 0,7339

การอยู่รอดที่ปราศจากโรครวมถึงเหตุการณ์ประเภทกำเริบทั้งหมดและถูกกำหนดให้เป็นเหตุการณ์แรกของการกำเริบของพื้นที่, มะเร็งเต้านมที่ตรงกันข้ามกับมะเร็งเต้านม, การกลับเป็นซ้ำหรือการเสียชีวิตจากระยะไกล (จากสาเหตุใดก็ตาม)

ข การอยู่รอดที่ปราศจากโรคในระยะไกลหมายถึงเหตุการณ์แรกของการกลับเป็นซ้ำหรือการเสียชีวิตที่อยู่ห่างไกล (จากสาเหตุใดๆ)

c เวลาในการกำเริบของโรคหมายถึงเหตุการณ์แรกของการกำเริบของพื้นที่, มะเร็งเต้านมที่ตรงกันข้ามกับส่วนอื่น, การกลับเป็นซ้ำในระยะไกล หรือการเสียชีวิตจากมะเร็งเต้านม

d เวลาจนถึงการเกิดซ้ำที่ห่างไกลหมายถึงเหตุการณ์แรกของการกลับเป็นซ้ำหรือการเสียชีวิตจากมะเร็งเต้านม

e จำนวน (%) ของผู้ป่วยที่เสียชีวิต

การรวมกันของ Arimidex และ tamoxifen นั้นไม่มีประโยชน์ด้านประสิทธิภาพเมื่อเทียบกับ tamoxifen เพียงอย่างเดียวในผู้ป่วยทุกราย ซึ่งรวมถึงผู้ที่มีฮอร์โมน receptor เป็นบวก กลุ่มการรักษานี้หยุดการศึกษา

ด้วยการติดตามค่ามัธยฐานที่อัปเดตเป็นเวลา 10 ปี การเปรียบเทียบระยะยาว ผลของการรักษาด้วย Arimidex กับ tamoxifen นั้นสอดคล้องกับการวิเคราะห์ก่อนหน้านี้

การรักษาแบบเสริมสำหรับมะเร็งเต้านมในระยะเริ่มต้นในผู้ป่วยที่เป็นฮอร์โมนตัวรับเชิงบวกที่ได้รับการรักษาด้วยยาทาม็อกซิเฟนแบบเสริม

ในการศึกษาระยะที่ 3 (กลุ่มศึกษามะเร็งเต้านมและลำไส้ใหญ่ของออสเตรีย [ABCSG] 8) ดำเนินการในสตรีวัยหมดประจำเดือนจำนวน 2,579 รายที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะแรกเริ่มที่ตัวรับฮอร์โมนซึ่งได้รับการผ่าตัดที่มีหรือไม่มีการฉายรังสีและไม่มีเคมีบำบัด (ดูตารางด้านล่าง) ทดแทน Arimidex หลังจาก 2 ปีของการรักษาด้วยยาเสริมด้วย tamoxifen ดีกว่าทางสถิติ ให้ใช้ยาทาม็อกซิเฟนต่อไปในแง่ของการรอดชีวิตที่ปราศจากโรค หลังจากติดตามผลค่ามัธยฐาน 24 เดือน

ตารางที่ 4 สรุป ABCSG 8 วัตถุประสงค์และผลการศึกษา จำนวนเหตุการณ์ (ความถี่) เป้าหมายประสิทธิผล อาริมิเดกซ์ (N = 1.297) ทาม็อกซิเฟน (N = 1,282) การอยู่รอดปราศจากโรค 65 93 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,67 2 ด้าน 95% CI จาก 0.49 ถึง 0.92 มูลค่าของ NS 0,014 ถึงเวลากำเริบ 36 66 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,53 2 ด้าน 95% CI จาก 0.35 เป็น 0.79 มูลค่าของ NS 0,002 ถึงเวลาต้องกลับมาเป็นซ้ำ 22 41 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,52 2 ด้าน 95% CI 0.31 ถึง 0.88 มูลค่าของ NS 0,015 มะเร็งเต้านมตรงกันข้าม 7 15 อัตราส่วนราคาต่อรอง 0,46 2 ด้าน 95% CI 0.19 ถึง 1.13 มูลค่าของ NS 0,090 การอยู่รอดโดยรวม 43 45 อัตราส่วนความเป็นอันตราย 0,96 2 ด้าน 95% CI จาก 0.63 ถึง 1.46 มูลค่าของ NS 0,840

ผลลัพธ์เหล่านี้ได้รับการสนับสนุนจากการศึกษาที่คล้ายกันอีก 2 ชิ้น (GABG / ARNO 95 และ ITA) โดยหนึ่งในนั้นคือผู้ป่วยได้รับการผ่าตัดและเคมีบำบัด และจากการวิเคราะห์ร่วมกันของการศึกษา ABCSG 8 และ GABG / ARNO 95

ข้อมูลด้านความปลอดภัยของ Arimidex ในการศึกษาทั้ง 3 เรื่องนี้สอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยที่พบในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่รับฮอร์โมนที่รับฮอร์โมนในเชิงบวก

ความหนาแน่นของกระดูก (DMO)

ในการศึกษาระยะที่ III / IV (การศึกษา Anastrozole ร่วมกับ Bisphosphonate Risedronate [SABER]), สตรีวัยหมดประจำเดือนจำนวน 234 รายที่เป็นมะเร็งเต้านมในระยะเริ่มต้นที่รับฮอร์โมนในระยะเริ่มต้นสำหรับการรักษาด้วย Arimidex 1 มก. / วัน ถูกแบ่งออกเป็นกลุ่มที่มีความเสี่ยงต่ำ ปานกลาง และสูงตามความเสี่ยงที่มีอยู่ของภาวะกระดูกหักที่เปราะบาง พารามิเตอร์ประสิทธิภาพหลักคือการวิเคราะห์ความหนาแน่นของมวลกระดูกกระดูกสันหลังโดยการสแกน DEXA ผู้ป่วยทุกรายได้รับการรักษาด้วยวิตามินดีและแคลเซียม ผู้ป่วยในกลุ่มที่มีความเสี่ยงต่ำได้รับยา Arimidex เท่านั้น (N = 42) กลุ่มที่อยู่ในระดับปานกลางได้รับการสุ่มเลือกเป็น Arimidex บวก risedronate 35 มก. สัปดาห์ละครั้ง (N = 77) หรือ Arimidex ร่วมกับยาหลอก (N = 77) และผู้ที่มีความเสี่ยงสูงได้รับ Arimidex ร่วมกับ risedronate 35 มก. สัปดาห์ละครั้ง (N = 38) จุดสิ้นสุดหลักคือการเปลี่ยนแปลงความหนาแน่นของมวลกระดูกของกระดูกสันหลัง จากพื้นฐานถึง 12 เดือน

การวิเคราะห์หลักเมื่อ 12 เดือนพบว่าผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่จะกระดูกหักที่เปราะบางในระดับปานกลางหรือสูงไม่แสดงความหนาแน่นของมวลกระดูกลดลง (วัดจากความหนาแน่นของกระดูกที่กระดูกสันหลังโดยการสแกน DEXA) เมื่อรับการรักษาด้วย Arimidex 1 มก. / วัน ร่วมกับ risedronate 35 มก. สัปดาห์ละครั้ง นอกจากนี้ยังพบการลดลงของความหนาแน่นของกระดูก (BMD) ที่ไม่มีนัยสำคัญทางสถิติในกลุ่มที่มีความเสี่ยงต่ำที่ได้รับการรักษาด้วย Arimidex 1 มก. / วัน เพียงอย่างเดียว ได้ผลลัพธ์ที่เหมือนกันในตัวแปรประสิทธิภาพรองของ เปลี่ยนจากค่าพื้นฐานใน Total BMD ที่สะโพกเมื่อ 12 เดือน

การศึกษานี้เน้นว่าการใช้บิสฟอสโฟเนตสามารถนำมาพิจารณาในการรักษาภาวะพร่องแร่ธาตุในกระดูกในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น โดยรอการรักษาด้วย Arimidex

ประชากรเด็ก

ไม่ได้ระบุ Arimidex สำหรับใช้ในเด็กและวัยรุ่น ยังไม่มีการกำหนดประสิทธิภาพในประชากรเด็กที่ศึกษา (ดูด้านล่าง) จำนวนผู้ป่วยที่รับการรักษามีน้อยเกินไปที่จะสรุปผลด้านความปลอดภัยที่เชื่อถือได้ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบระยะยาวที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วย Arimidex ในผู้ป่วยเด็กและวัยรุ่น (ดูหัวข้อ 5.3)

European Medicines Agency ได้รับการยกเว้นจากภาระผูกพันในการยื่นผลการศึกษากับ Arimidex ในกลุ่มย่อยอย่างน้อยหนึ่งกลุ่มของประชากรเด็กที่มีรูปร่างเตี้ยเนื่องจากการขาดฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHD), Testotoxicosis, gynecomastia และกลุ่มอาการ McCune-Albright (ดูหัวข้อ) 4.2)

เตี้ยเพราะขาดโกรทฮอร์โมน

ในการศึกษาแบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind multicentre เพศชายวัยแรกรุ่น 52 คน (อายุ 11-16 ปี) ที่มี GHD ได้รับการประเมินเป็นเวลา 12 ถึง 36 เดือนโดยใช้ Arimidex 1 มก. / วันหรือยาหลอกร่วมกับฮอร์โมนการเจริญเติบโต มีเพียง 14 คนที่ได้รับการรักษาด้วย Arimidex ครบ 36 เดือน

ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอกสำหรับพารามิเตอร์ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโต เช่น ความสูงโดยประมาณของผู้ใหญ่ ความสูง ความสูงของ SDS (คะแนนส่วนเบี่ยงเบนมาตรฐาน) และอัตราการเติบโต ไม่มีข้อมูลความสูงสุดท้าย แม้ว่าจำนวนเด็กที่รับการรักษามีน้อยเกินไปที่จะสรุปผลด้านความปลอดภัยที่เชื่อถือได้ แต่ก็มีอัตราการแตกหักเพิ่มขึ้นและมีแนวโน้มที่ความหนาแน่นของกระดูกในกลุ่ม Arimidex ลดลงเมื่อเทียบกับยาหลอก

Testotoxicosis

การศึกษาแบบหลายศูนย์แบบ open-label ที่ไม่มีการเปรียบเทียบได้ประเมินผู้ป่วยชาย 14 คน (อายุ 2 ถึง 9 ปี) ที่มีความฉลาดทางเพศทางเพศชายในครอบครัวหรือที่เรียกว่า testotoxicosis ซึ่งรักษาร่วมกับ Arimidex และ bicalutamide วัตถุประสงค์หลักคือเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของชุดค่าผสมนี้ในช่วง 12 เดือน ผู้ป่วยที่ลงทะเบียน 13 รายจาก 14 รายเสร็จสิ้นการรักษารวม 12 เดือน (ผู้ป่วยรายหนึ่งสูญเสียการติดตาม) ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในอัตราการเติบโตหลังการรักษา 12 เดือนเมื่อเทียบกับอัตราการเติบโตในช่วง 6 เดือนก่อนเข้าร่วมการศึกษา

การศึกษาใน gynecomastia

การศึกษา 0006 เป็นการศึกษาแบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind และ multicenter ที่ดำเนินการในเด็กชายวัยเจริญพันธุ์ 82 คน (อายุ 11-18 ปี) ที่มีภาวะ gynecomastia เป็นเวลานานกว่า 12 เดือน รักษาด้วย Arimidex 1 มก. / วันหรือยาหลอกทุกวันนานถึง 6 เดือน ไม่พบความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในจำนวนผู้ป่วยที่มีปริมาณเต้านมทั้งหมดลดลง 50% หรือมากกว่าหลังการรักษา 6 เดือนระหว่างกลุ่ม Arimidex 1 มก. กับกลุ่มยาหลอก

การทดลอง 0001 เป็นการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์แบบเปิดหลายขนาดของ Arimidex 1 มก. / วันในเด็กชายวัยเจริญพันธุ์ 36 คนที่มีภาวะ gynecomastia ในระยะเวลาน้อยกว่า 12 เดือน วัตถุประสงค์รองคือเพื่อประเมินสัดส่วนของผู้ป่วยที่ลดลงจากการตรวจวัดพื้นฐาน ปริมาตรที่คำนวณได้ของ gynaecomastia ของเต้านมทั้งสองข้างรวมกันอย่างน้อย 50% ระหว่างวันแรกและหลังการรักษา 6 เดือน ตลอดจนความทนทานและความปลอดภัยของผู้ป่วย ปริมาณเต้านมทั้งหมดลดลง 50% หรือมากกว่าในเด็กผู้ชาย 56% (20/36) หลัง 6 เดือน

การศึกษาในกลุ่มอาการแมคคูน-อัลไบรท์

การทดลอง 0046 เป็นการศึกษาแบบเปิดกว้างในระดับนานาชาติแบบหลายศูนย์ แบบสำรวจ ของ Arimidex ในเด็กหญิง 28 คน (อายุ 2 ถึง ≤ 10 ปี) ที่มีอาการ McCune-Albrigth syndrome (MAS) วัตถุประสงค์หลักคือเพื่อประเมินความทนทานและประสิทธิภาพของ Arimidex 1 มก. / วันในผู้ป่วย MAS ประสิทธิภาพการรักษาในการศึกษาพิจารณาจากสัดส่วนของผู้ป่วยที่เข้าเกณฑ์ที่กำหนดไว้สำหรับการมีเลือดออกทางช่องคลอด อายุของกระดูก และอัตราการเจริญเติบโต ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางสถิติในความถี่ของวันที่เลือดออกทางช่องคลอดในการรักษา ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในการแสดงละครแทนเนอร์ ปริมาณรังไข่เฉลี่ย หรือ ปริมาณมดลูกเฉลี่ย ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในอัตราการรักษาอายุกระดูกที่เพิ่มขึ้นจากการตรวจวัดพื้นฐาน อัตราการเจริญเติบโต (ซม. / ปี) ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (p

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การดูดซึมของ anastrozole เป็นไปอย่างรวดเร็วและความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาโดยทั่วไปจะบรรลุได้ภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา (การอดอาหาร) อาหารจะลดอัตราลงเล็กน้อยแต่จะไม่เพิ่มระดับการดูดซึม เชื่อว่าอัตราการดูดซึมที่เปลี่ยนแปลงเล็กน้อยนี้ไม่มีผลที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ที่ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงตัวเมื่อให้ยา Arimidex วันละครั้ง ความเข้มข้นของ anastrozole ในพลาสมาในสภาวะคงตัวประมาณ 90-95% จะเกิดขึ้นหลังจาก 7 วัน และสะสมได้ 3 ถึง 4 ครั้ง ไม่มีหลักฐานว่าเวลาหรือขนาดยาขึ้นอยู่กับพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาอนาสโตรโซล

เภสัชจลนศาสตร์ของ anastrozole ไม่ขึ้นกับอายุในสตรีวัยหมดประจำเดือน

การกระจาย

Anastrozole จับกับโปรตีนในพลาสมาเพียง 40%

การกำจัด

Anastrozole ถูกกำจัดอย่างช้าๆด้วยครึ่งชีวิตในการกำจัดพลาสม่า 40 ถึง 50 ชั่วโมง

Anastrozole ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีขนาดยาน้อยกว่า 10% ที่ขับออกทางปัสสาวะภายใน 72 ชั่วโมงหลังจากรับประทานเข้าไป เมแทบอลิซึมของ Anastrozole เกิดขึ้นจาก N-dealkylation, hydroxylation และ glucuronidation สารจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก เมแทบอไลต์ในพลาสมาไม่ยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเทส

ภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ

การกวาดล้างที่ชัดเจน (CL / F) ของ anastrozole หลังการบริหารช่องปากลดลงประมาณ 30% ในอาสาสมัครที่เป็นโรคตับแข็งในตับที่มีเสถียรภาพมากกว่าในกลุ่มควบคุม (Study 1033IL / 0014) อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นของอะนาสโตรโซลในพลาสมาในอาสาสมัครที่เป็นโรคตับแข็งในตับยังคงอยู่ภายในช่วงความเข้มข้นที่สังเกตได้จากคนปกติในการศึกษาอื่นๆ ความเข้มข้นของยา anastrozole ในพลาสมาที่สังเกตได้ในระหว่างการศึกษาประสิทธิภาพระยะยาวในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอยังคงอยู่ภายในช่วงความเข้มข้นของยา anastrozole ในพลาสมาในผู้ป่วยที่ไม่มีตับไม่เพียงพอ

การกวาดล้างที่ชัดเจน (CL / F) ของ anastrozole หลังการบริหารช่องปากไม่เปลี่ยนแปลงในอาสาสมัครที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (GFR)

ประชากรเด็ก

ในเด็กผู้ชายที่มีภาวะ gynecomastia ในวัยเจริญพันธุ์ (10-17 ปี) anastrozole ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วกระจายอย่างกว้างขวางและถูกกำจัดอย่างช้าๆด้วยครึ่งชีวิตประมาณ 2 วัน การกวาดล้าง Anastrozole นั้นช้ากว่าในเด็กผู้หญิง (3-10 ปี) มากกว่าในเด็กผู้หญิง เด็กผู้ชายและการเปิดรับแสงสูงสุด ในเด็กผู้หญิง anastrozole มีการแพร่กระจายอย่างกว้างขวางและถูกกำจัดอย่างช้าๆ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์และพัฒนาการสำหรับประชากรที่คาดการณ์ไว้

ความเป็นพิษเฉียบพลัน

ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง พบความเป็นพิษในปริมาณที่สูงเท่านั้น ในการศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลันในสัตว์ฟันแทะ ยาอนาสโตรโซลปริมาณมัธยฐานที่ทำให้ถึงตายได้สูงกว่า 100 มก. / กก. / วันโดยทางปากและมากกว่า 50 มก. / กก. / วันในช่องท้อง ในการศึกษาความเป็นพิษเฉียบพลันในสุนัข ค่ามัธยฐานทำให้ถึงตายมากกว่า 45 มก. / กก. / วันโดยทางปาก

ความเป็นพิษเรื้อรัง

ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง พบผลข้างเคียงในปริมาณที่สูงเท่านั้น ทำการศึกษาความเป็นพิษในขนาดยาหลายครั้งทั้งในหนูและสุนัข ปริมาณที่ไม่มีผลไม่ได้ถูกกำหนดในการศึกษาเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม ผลกระทบที่เห็นในขนาดต่ำ (1 มก. / กก. / วัน) และขนาดปานกลาง (สุนัข 3 มก. / กก. / วัน; หนู 5 มก. / กก. / วัน) สัมพันธ์กับคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและการกระตุ้นเอนไซม์ของแอนาสโตรโซลและ ไม่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงทางพิษวิทยาหรือความเสื่อมอย่างมีนัยสำคัญ

การกลายพันธุ์

การศึกษาความเป็นพิษทางพันธุกรรมกับ anastrozole พบว่าผลิตภัณฑ์นี้ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์หรือ clastogenic

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ ให้ยา anastrozole ขนาด 50 หรือ 400 มก. / ล. ในช่องปากผ่านทางน้ำดื่มให้กับหนูเพศผู้หย่านมที่เพิ่งหย่านมเป็นเวลา 10 สัปดาห์ ความเข้มข้นในพลาสมาเฉลี่ยอยู่ที่ 44.4 (± 14, 7) ng / ml และ 165 (± 90) ตามลำดับ ) ng / ml ดัชนีการสืบพันธุ์ได้รับผลกระทบในทางลบในทั้งสองกลุ่มขนาดยาในขณะที่ภาวะเจริญพันธุ์ลดลงชัดเจนที่ขนาดยา 400 มก. / ล. เท่านั้น เป็นชั่วคราวเนื่องจากพารามิเตอร์การสืบพันธุ์และภาวะเจริญพันธุ์ทั้งหมดมีความคล้ายคลึงกับค่าของกลุ่มควบคุมหลัง ระยะเวลาพักฟื้นปลอดยา 9 สัปดาห์

การบริหารช่องปากของ anastrozole 1 มก. / กก. / วันในหนูเพศเมียทำให้เกิดภาวะมีบุตรยากสูงและในขนาด 0.02 มก. / กก. / วันการสูญเสียก่อนการปลูกถ่ายเพิ่มขึ้น ผลกระทบเหล่านี้เกิดขึ้น ในปริมาณที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ผลกระทบใน มนุษย์ไม่สามารถละเว้นได้ผลกระทบเหล่านี้เกี่ยวข้องกับผลทางเภสัชวิทยาของผลิตภัณฑ์และจะถดถอยอย่างสมบูรณ์หลังจากระยะเวลาถอนตัว 5 สัปดาห์

การให้ anastrozole แก่หนูที่ตั้งครรภ์และกระต่ายที่ตั้งครรภ์ไม่ก่อให้เกิดผลทำให้ทารกอวัยวะพิการในขนาดที่สูงถึง 1 และ 0.2 มก. / กก. / วันตามลำดับ ผลกระทบที่สังเกตได้ (เช่น การขยายของรกในหนูและการยุติการตั้งครรภ์ในกระต่าย) เกี่ยวข้องกับผลทางเภสัชวิทยาของผลิตภัณฑ์

การอยู่รอดของลูกหลานต่อหนูเพศเมียที่ได้รับยาอนาสโตรโซลในขนาดเท่ากับหรือมากกว่า 0.02 มก. / กก. / วัน (ตั้งแต่วันที่ 17 ของการตั้งครรภ์ถึงวันที่ 22 หลังจากการคลอดบุตร) ถูกบุกรุก ผลกระทบเหล่านี้เกี่ยวข้องกับผลทางเภสัชวิทยาของผลิตภัณฑ์ต่อการส่งมอบ ไม่มีผลเสียต่อพฤติกรรมหรือสมรรถภาพการสืบพันธุ์ของลูกหลานรุ่นแรกที่เกี่ยวข้องกับการรักษามารดาด้วยยาอนาสโตรโซล

การเกิดมะเร็ง

การศึกษาสารก่อมะเร็งในหนู 2 ปีพบว่ามีอุบัติการณ์ของเนื้องอกในตับและติ่งเนื้อในมดลูกเพิ่มขึ้นในเพศหญิงและมะเร็งต่อมไทรอยด์ในเพศชายเท่านั้น (25 มก. / กก. / วัน) การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เกิดขึ้นในขนาดที่สอดคล้อง การได้รับสารที่สูงกว่าที่เกิดขึ้นกับปริมาณการรักษาในมนุษย์ถึง 100 เท่า และไม่ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิกกับการรักษาผู้ป่วยที่ใช้ยาอนาสโตรโซล

การศึกษาสารก่อมะเร็งในหนูทดลองในระยะเวลา 2 ปี แสดงให้เห็นการเหนี่ยวนำของเนื้องอกในรังไข่ที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยและอุบัติการณ์ที่ "เปลี่ยนแปลง" ของมะเร็งต่อมน้ำเหลือง (มะเร็งต่อมน้ำเหลืองในสตรีมีน้อยลงและเสียชีวิตมากขึ้นเนื่องจากมะเร็งต่อมน้ำเหลือง) การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ถือเป็นการยับยั้ง aromatase จำเพาะต่อสปีชีส์ในหนูทดลอง และไม่ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิกกับการรักษาผู้ป่วย anastrozole