ยาปิดกั้นเบต้า

- อย่างที่คุณเดาได้ง่าย - พวกมันเป็นหลักการที่กระตือรือร้นที่สามารถต่อต้านตัวรับประเภทβสำหรับ adrenaline และ noradrenaline ดังนั้นยาเหล่านี้จึงออกแรงแสดงความเห็นอกเห็นใจผ่านการลดการส่งผ่าน adrenergic และ noradrenergic

ตัวรับ Adrenaline และ Noradrenaline

ตัวรับ β-adrenergic มีสามประเภท:

• β1ตั้งอยู่ที่ระดับหัวใจ, ไตและตา (การกระตุ้นของตัวรับเหล่านี้เพิ่มการทำงานของหัวใจ, กระตุ้นการหลั่งของ renin และการผลิตอารมณ์ขันในระดับตา);
• β2 อยู่ในหลอดเลือดแดง ทางเดินปัสสาวะ ทางเดินอาหาร และกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม (การกระตุ้นของตัวรับนี้ช่วยให้ผ่อนคลาย) นอกจากนี้ยังพบในกล้ามเนื้อโครงร่าง ตับ และเซลล์แมสต์ นอกจากนี้ ตัวรับเหล่านี้ยังเกี่ยวข้องกับ การปล่อยอินซูลิน
• β3 ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในเนื้อเยื่อไขมันในระดับที่กระตุ้นการสลายไขมัน

ตัวบล็อคเบต้าของความสนใจในการรักษาส่วนใหญ่เป็นยาที่มีความเฉพาะเจาะจงสำหรับตัวรับ β1 แม้ว่าจะมียาปิดกั้นเบต้าที่ไม่เฉพาะเจาะจงในตลาดที่มีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับทั้ง β1 และ β2

เช่นความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบจากการออกแรง

นอกจากนี้ ยาปิดกั้นเบต้าบางชนิดยังใช้ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ภาวะหัวใจล้มเหลว และการป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายแบบทุติยภูมิ ในขณะที่ยังมียาอื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาโรคต้อหิน, thyrotoxicosis, อาการวิตกกังวล, อาการสั่นที่จำเป็นและในการรักษาไมเกรน

, นาโดลอล, ทิโมลอลและพินโดลอล.

β-blockers รุ่นที่สอง: ยาเหล่านี้เป็น cardioelective; ดังนั้นพวกเขาจึงควรโต้ตอบกับตัวรับβ1ที่อยู่ในหัวใจ อย่างไรก็ตาม ควรเน้นว่า cardioselectivity นี้เป็นเพียงญาติเท่านั้น ที่ความเข้มข้นสูง แม้แต่ beta-blocker ประเภทนี้ก็สามารถโต้ตอบกับตัวรับ β2 ได้
อย่างไรก็ตาม ต้องขอบคุณการเลือกญาติ ยาเหล่านี้ - ซึ่งแตกต่างจากตัวบล็อกเบต้าที่ไม่ได้คัดเลือก - ยังสามารถใช้ในบุคคลที่เป็นโรคเบาหวานและหลอดลมหดเกร็ง (เช่นโรคหอบหืดและปอดอุดกั้นเรื้อรัง) เนื่องจากไม่รบกวนตัวรับ β2 ที่เกี่ยวข้องกับการหลั่งอินซูลินและ หลอดลมตีบ ในกรณีใด ๆ ผู้ป่วยประเภทนี้ยังคงต้องการการตรวจสอบอย่างรอบคอบระหว่างการใช้ beta-blockers แม้ว่า cardioelective
กลุ่มนี้ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ เช่น metoprolol, atenolol, esmolol (มีลักษณะเป็นครึ่งชีวิตสั้นและใช้ในกรณีฉุกเฉิน), acebutolol และ bisoprolol

ตัวบล็อกเบต้ารุ่นที่สามพร้อมเอฟเฟกต์เพิ่มเติม: carvedilol และ labetalol อยู่ในกลุ่มนี้ หลักการเชิงรุกเหล่านี้ นอกเหนือไปจากการปิดกั้นตัวรับ β1 แล้ว ยังออกแรง "การกระทำที่เป็นปฏิปักษ์กับตัวรับ β2 และตัวรับ α1 ที่มีอยู่ในหลอดเลือด เป็นการโต้ตอบอย่างแม่นยำกับตัวรับชนิดสุดท้ายนี้ที่ทำให้หลักการเหล่านี้ทำงานอยู่คือ ยังกอปรด้วย "กิจกรรมขยายหลอดเลือด

ตัวบล็อกเกอร์ β รุ่นที่สามที่มีผลกระทบ β1 เพิ่มเติมและคัดเลือก: สารออกฤทธิ์ที่เป็นของกลุ่มนี้แสดงความสามารถในการคัดเลือกสำหรับตัวรับ adrenergic β1; นอกจากนี้ยังมีกิจกรรมอื่น ๆ ที่สามารถช่วยในการลดความดันโลหิตได้
ในบรรดาสารออกฤทธิ์ที่อยู่ในกลุ่มนี้ เราพบว่า:

• เซลิโพรลอลซึ่งยังมีกิจกรรม agonist ต่อตัวรับ β2 (ดังนั้นจึงช่วยให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดคลายตัว)
• Nebivolol ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ที่สามารถกระตุ้นการหลั่งของไนตริกออกไซด์ (NO) โดย endothelium ซึ่งทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือด

นอกจากนี้ สารออกฤทธิ์ที่กล่าวถึงข้างต้นบางส่วนยังถูกจัดกลุ่มเป็นกลุ่มเพิ่มเติม ของยาที่ปิดกั้นเบต้าที่มีกิจกรรมซิมพาโทมิเมติกภายใน (หรือ ISA) ในบรรดาคนเหล่านี้ เราพูดถึงพินโดลอลและอะซีบูโทลอล
โมเลกุลเหล่านี้ไม่ใช่คู่อริที่แท้จริงของตัวรับ beta-adrenergic แต่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาบางส่วนที่ - เมื่อจับกับตัวรับ β-adrenergic - กระตุ้นบางส่วน (จึงป้องกันการจับของ adrenaline หรือ noradrenaline) จนถึงการปิดกั้นอย่างสมบูรณ์
โดยทั่วไป ยาประเภทนี้จะทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในการทำงานของหัวใจน้อยลง ด้วยเหตุผลนี้ การใช้สารออกฤทธิ์เหล่านี้จึงเป็นที่นิยมในผู้ป่วยหัวใจเต้นช้า

ของการหดตัวและอัตราการเต้นของหัวใจ นอกจากนี้ สารออกฤทธิ์เหล่านี้ยังส่งผลต่อการหลั่งของเรนิน ยับยั้งการหลั่งของเรนิน ในการทำเช่นนั้น ยาที่ปิดกั้นเบต้ายังรบกวนระบบ renin-angiotensin ด้วยการลดการเก็บน้ำเกลือและส่งผลให้ปริมาณเลือดและความต้านทานต่อพ่วง

ทางเลือกและความไวของแต่ละคนต่อยาที่เขาตั้งใจจะใช้
อย่างไรก็ตาม ผลข้างเคียงบางอย่างพบได้บ่อยในยาตัวบล็อกเบต้าส่วนใหญ่ ในบรรดาสิ่งเหล่านี้ เราจำได้ว่า:

• หัวใจล้มเหลว;
• หัวใจเต้นช้า (อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการใช้ beta-blockers โดยไม่มีกิจกรรม sympathomimetic ที่แท้จริง);
• ความดันเลือดต่ำเฉียบพลัน
• การหดตัวของหลอดเลือดส่วนปลาย;
• การหดตัวของหลอดลม;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนและท้องร่วง
• เวียนหัว
• นอนไม่หลับ;
• ภาวะซึมเศร้า;
• ฝันร้ายและภาพหลอน;
• การรบกวนทางสายตา
• ปวดกล้ามเนื้อ
• ผื่นที่ผิวหนัง;
• สีม่วง;
• ผมร่วง

สุดท้ายนี้ พึงระลึกไว้เสมอว่า - เพื่อหลีกเลี่ยง "การไม่ทำงานของตัวรับ β มากเกินไป ซึ่งสามารถเสื่อมสภาพเป็นวิกฤตความดันโลหิตสูงที่เป็นอันตรายได้ - ต้องหยุดการรักษาด้วย beta-blockers" อย่างค่อยเป็นค่อยไป

อันเนื่องมาจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนใช้ยาชนิดใด สตรีมีครรภ์และมารดาที่ให้นมบุตรควรขอคำแนะนำจากแพทย์เสมอ ซึ่งจะดำเนินการ "ประเมินความสัมพันธ์อย่างรอบคอบระหว่างผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับสำหรับมารดาและความเสี่ยงที่อาจจะเกิดขึ้น ทารกในครรภ์หรือทารก

(COPD) หรือเงื่อนไขอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับ bronchoconstriction;

ในผู้ป่วยหัวใจเต้นช้า

ในผู้ป่วยเบาหวานและรักษาด้วยอินซูลิน

ในผู้ป่วยที่มีอาการ hypoglycemic syndrome;

ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับ

อย่างไรก็ตาม ควรจำไว้ว่าในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากพยาธิสภาพที่เกี่ยวข้องกับหลอดลมหดเกร็งและในผู้ป่วยหัวใจเต้นช้า ยาป้องกันหัวใจและหลอดเลือดและยาปิดกั้นเบต้า ISA ตามลำดับสามารถบริหารได้โดยมีเงื่อนไขว่าต้องใช้สารออกฤทธิ์ที่เหมือนกันเหล่านี้ ด้วยความระมัดระวังและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิดของแพทย์

บทความอื่น ๆ เกี่ยวกับ "ยาเบต้าบล็อคเกอร์"

1. ยาขับปัสสาวะ
2. ยายับยั้ง ACE