ลักษณะทั่วไปและการจำแนกประเภท
ยาคลายกล้ามเนื้อ - ซึ่งสามารถสรุปได้ง่ายจากชื่อ - เป็นยาที่ใช้ในสถานพยาบาลเพื่อส่งเสริมการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อโครงร่างและกล้ามเนื้อเรียบ
ยาคลายกล้ามเนื้อมีอยู่ในรูปของสูตรยาหลายชนิดสำหรับการใช้ทางปาก ทางหลอดเลือด และแม้กระทั่งการใช้เฉพาะที่
โดยทั่วไป ยาคลายกล้ามเนื้อสามารถแบ่งออกเป็นสองกลุ่มใหญ่ๆ ขึ้นอยู่กับกลไกที่ออกฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อ:
- ยาคลายกล้ามเนื้อจากส่วนกลาง
- คลายกล้ามเนื้อด้วยการกระทำต่อพ่วง
ยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง
ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางจะทำกิจกรรมโดยออกฤทธิ์โดยตรงที่ระดับของระบบประสาทส่วนกลาง
โดยทั่วไป ยาคลายกล้ามเนื้อชนิดนี้จะใช้ในการรักษากล้ามเนื้อหดเกร็งและเกร็ง ซึ่งอาจสัมพันธ์กับการบาดเจ็บ พยาธิสภาพของไขสันหลังที่มีต้นกำเนิดและธรรมชาติต่างๆ พยาธิสภาพของสมอง โรคแพ้ภูมิตัวเอง (เช่น โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง) ความผิดปกติของกระดูกสันหลัง โรคความเสื่อม และเนื้องอก
สารออกฤทธิ์ที่อยู่ในยาคลายกล้ามเนื้อประเภทนี้แตกต่างกันและมีกลไกการทำงานต่างกัน
ยาเหล่านี้บางตัวจะอธิบายสั้น ๆ ด้านล่าง
Eperisone
Eperisone (Expose®) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ในการต่อต้านการหดเกร็งของกล้ามเนื้ออันเป็นผลจากโรคทางระบบประสาทที่เสื่อมลง บาดแผล หรือเกี่ยวกับเนื้องอก
การคลายกล้ามเนื้อของ eperisone เกิดจากความสามารถในการยับยั้งการปล่อยเซลล์ประสาทของมอเตอร์แกมมาที่เกิดขึ้นเองในไขสันหลัง
นอกจากนี้ eperisone ยังสามารถใช้ยาแก้ปวดและยาขยายหลอดเลือดได้อีกด้วย
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์หลักของ eperisone คือ: ใจสั่น เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ตัวสั่น เหนื่อยล้า อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร และผื่นที่ผิวหนัง
ไธโอโคลชิโคไซด์
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษากล้ามเนื้อหดตัวที่เจ็บปวดซึ่งเกี่ยวข้องกับภาวะเฉียบพลันของกระดูกสันหลัง
Thiocolchicoside ออกแรงผ่านกลไกการทำงานที่ซับซ้อนซึ่งเกี่ยวข้องกับการเป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ GABA-A
ไธโอโคลชิโคไซด์สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงในทางเดินอาหาร และยังสามารถส่งเสริมอาการง่วงนอน
บาโคลเฟน
Baclofen (Lioresal®) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ในการรักษาภาวะกล้ามเนื้อกระตุกเกิน (spastic hypertonia) ที่เกี่ยวข้องกับโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง (Multiple sclerosis) โรคเส้นประสาทไขสันหลังของเนื้องอก ลักษณะบาดแผล การติดเชื้อ หรือความเสื่อม (เช่น อัมพาตของกระดูกสันหลังเกร็ง กล้ามเนื้ออักเสบตามขวาง โรคอัมพาตขา , เส้นโลหิตตีบด้านข้าง amyotrophic เป็นต้น) และพยาธิสภาพของสมอง เช่น โรคไข้สมองอักเสบในเด็ก โรคหลอดเลือดในสมอง และเนื้องอก
Baclofen ดำเนินกิจกรรมในการคลายกล้ามเนื้อโดยออกแรง "การกระทำที่เป็นตัวเอกต่อตัวรับ GABA-B ซึ่งต้องขอบคุณการปลดปล่อยสารสื่อประสาทที่กระตุ้นได้บางตัวจึงทำให้กล้ามเนื้อลดลง
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์หลักที่อาจเกิดขึ้นหลังการใช้บาโคลเฟน ได้แก่ ยาระงับประสาท ง่วงซึม ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ ความรู้สึกสบาย สับสน ระบบย่อยอาหารผิดปกติ และอาการสั่น
Tizanidine
Tizanidine (Sirdalud®) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ทั้งในการรักษากล้ามเนื้อกระตุกที่เจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของกระดูกสันหลังและในการผ่าตัด และในการรักษาอาการเกร็งของกล้ามเนื้อที่เกิดจากโรคต่างๆ
Tizanidine เป็นตัวเอกหลักของ α2 adrenergic receptor ดังนั้นจึงออกแรงคลายกล้ามเนื้อโดยยับยั้งการปล่อย noradrenaline จาก interneurons เกี่ยวกับกระดูกสันหลัง
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นหลังจากรับประทานยา tizanidine ได้แก่ หัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ อาการง่วงซึม อาการวิงเวียนศีรษะ การนอนไม่หลับและการรบกวนการนอนหลับ ความเหนื่อยล้าและกล้ามเนื้ออ่อนแรง
ยาคลายกล้ามเนื้อพร้อมอุปกรณ์ต่อพ่วง
ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วงคือยาที่ออกฤทธิ์ที่ระดับของระบบประสาทส่วนปลายอย่างที่คุณเดาได้ง่าย
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หลักการที่ออกฤทธิ์เหล่านี้ออกแรงกระทำการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อผ่านการมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับนิโคตินิกอะซิติลโคลีน
โดยทั่วไป ยาคลายกล้ามเนื้อเหล่านี้จะใช้เป็นยาเสริมในด้านยาชา เพื่ออำนวยความสะดวกในการผ่าตัด แต่ยังช่วยอำนวยความสะดวกในการทดสอบวินิจฉัยการบุกรุกบางประเภท
ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วงสามารถแบ่งออกเป็นสองกลุ่มย่อย:
- Depolarizing คลายกล้ามเนื้อด้วยการกระทำต่อพ่วง;
- ยาคลายกล้ามเนื้อแบบไม่มีขั้วพร้อมอุปกรณ์ต่อพ่วง
Depolarizing คลายกล้ามเนื้อด้วยการกระทำต่อพ่วง
ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์รอบข้างชนิดนี้จับกับตัวรับนิโคตินิกที่มีอยู่ในแผ่นประสาทและกล้ามเนื้อ โดยออกแรง "การกระทำเอกที่ก่อให้เกิดการสลับขั้วของเยื่อหุ้มพลาสมาของเซลล์ประสาท เยื่อหุ้มเซลล์เกิดการรีโพลาไรซ์แต่อยู่ในสภาวะดีเซนซิไทเซชัน ซึ่งผลที่ตามมาก็คือการคลายตัวของกล้ามเนื้ออย่างแม่นยำ
Succinylcholine เป็นยาคลายกล้ามเนื้อประเภทนี้ หลักการออกฤทธิ์นี้มีระยะเวลาสั้น ๆ และใช้ในกรณีที่จำเป็นต้องกระตุ้นการอุดตันของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้ออย่างรวดเร็วในช่วงเวลาสั้น ๆ อันที่จริง succinylcholine มักใช้เพื่ออำนวยความสะดวกในการตรวจส่องกล้องบางประเภท
นอกจากนี้ ยานี้ยังสามารถใช้ร่วมกับยาชาระหว่างการผ่าตัดและเพื่ออำนวยความสะดวกในการใส่ท่อช่วยหายใจ
ยาคลายกล้ามเนื้อแบบไม่มีขั้วพร้อมอุปกรณ์ต่อพ่วง
ยาคลายกล้ามเนื้อเหล่านี้ไม่สร้างขั้วของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทดังนั้นจึงไม่กระตุ้นการหลุดลอกของกล้ามเนื้อก่อนที่จะสร้างผลผ่อนคลายต่อกล้ามเนื้อเรียบ อันที่จริง โมเลกุลเหล่านี้ - ซึ่งแตกต่างจากการคลายกล้ามเนื้อแบบขั้ว - ออกแรง "การกระทำที่เป็นปฏิปักษ์ที่แข่งขันกับตัวรับนิโคตินิกในปัจจุบัน . ที่ระดับของแผ่นประสาทและกล้ามเนื้อ
สารออกฤทธิ์เหล่านี้ส่วนใหญ่จะใช้ในการผ่าตัด เพื่อให้กล้ามเนื้อคลายตัวได้เพียงพอระหว่างการผ่าตัด
สารออกฤทธิ์อยู่ในยาคลายกล้ามเนื้อประเภทนี้ เช่น:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®) โดยมีระยะเวลาออกฤทธิ์สูงกว่าซัคซินิลโคลีนเล็กน้อย
- ในทางกลับกัน Vecuronium (Norcuron®) หลักการออกฤทธิ์นี้มีระยะเวลาออกฤทธิ์ปานกลาง นอกจากนี้ เมื่อเทียบกับยาคลายกล้ามเนื้อที่ไม่ทำให้เกิดขั้วไฟฟ้าอื่นๆ
- Rocuronium (Esmeron®) ยาคลายกล้ามเนื้อนี้มีระยะเวลาออกฤทธิ์คล้ายกับของ vecuronium แต่ยาคลายกล้ามเนื้อจะออกฤทธิ์เร็วกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับระยะหลัง ในทำนองเดียวกันกับ vecuronium โรคูโรเนียมไม่กระตุ้นให้มีการปลดปล่อยฮีสตามีนอย่างมีนัยสำคัญ
ผลข้างเคียงของยาคลายกล้ามเนื้อบริเวณรอบข้าง
โดยธรรมชาติแล้ว ประเภทของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการใช้สารคลายกล้ามเนื้อส่วนปลายนั้นแตกต่างกันไปตามสารออกฤทธิ์ที่ใช้และตามความไวของผู้ป่วยแต่ละรายที่มีต่อตัวยาเอง
อย่างไรก็ตาม ยาคลายกล้ามเนื้อหลายชนิด แต่ไม่ใช่ทั้งหมด ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ โรคหัวใจ และหลอดลมหดเกร็ง
นอกจากนี้ ตามที่กล่าวไว้ ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วงบางชนิดยังสามารถส่งเสริมการหลั่งฮีสตามีน ส่งผลให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในผิวหนัง (อาการคัน ลมพิษ ลมพิษ ผื่นแดง) ในทางเดินหายใจ (โรคหอบหืด หลอดลมหดเกร็ง) และ ระบบหัวใจและหลอดเลือด