LOPRESOR - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Lopresor - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: Metoprolol (Metoprolol tartrate)

LOPRESOR เม็ดเคลือบ 100 มก
LOPRESOR 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

เหตุใดจึงใช้ Lopresor? มีไว้เพื่ออะไร?

Lopresor ประกอบด้วย metoprolol tartrate ซึ่งเป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่า beta-blockers ซึ่งทำงานโดยชะลอการเต้นของหัวใจและลดความดันโลหิต

Lopresor ระบุไว้ในผู้ใหญ่:

เพื่อรักษาความดันโลหิตสูง (ทั้งตัวเดียวหรือร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาขยายหลอดเลือดส่วนปลาย หรือ ACE inhibitors)
เพื่อป้องกันอาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากออกซิเจนไปเลี้ยงหัวใจที่ลดลง (angina pectoris) เพื่อบรรเทาอาการชักเฉียบพลัน แพทย์ของคุณอาจสั่งไนโตรกลีเซอรีนหากจำเป็น
ในที่ทราบหรือสงสัยว่าหัวใจวาย
ในการป้องกันหลังจากหัวใจวาย
ในความผิดปกติของการทำงานของหัวใจซึ่งแสดงตัวเองเป็นใจสั่น (ความรู้สึกของการรับรู้การเต้นของหัวใจ)
เพื่อป้องกันอาการปวดศีรษะ (ไมเกรน)

ปรึกษาแพทย์หากคุณรู้สึกไม่ดีขึ้นหรือรู้สึกแย่ลง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Lopresor

อย่าใช้ Lopresor:

หากคุณแพ้ metoprolol tartrate หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6) หรือยาอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้อง
หากคุณแพ้ยาอื่นในกลุ่ม beta-blocker เช่น metoprolol
หากคุณประสบปัญหาการอุดตันในการนำไฟฟ้าของหัวใจ (บล็อก atrioventricular ระดับที่สองและสาม)
หากคุณมีภาวะหัวใจล้มเหลว decompensated, โรคหัวใจที่รุนแรง
หากอัตราการเต้นของหัวใจลดลง เช่น จำนวนการเต้นของหัวใจต่อนาที (น้อยกว่า 45-50 ครั้ง)
หากคุณมีโรคหัวใจที่เรียกว่า "ไซนัสปมดาวน์ซินโดรม" (มีลักษณะเป็นจังหวะการเต้นของหัวใจ)
หากคุณประสบปัญหาการไหลเวียนโลหิตผิดปกติอย่างรุนแรง (การไหลเวียนของโลหิตส่วนปลาย)
หากคุณเป็นโรคความดันโลหิตต่ำและการทำงานของหัวใจลดลงอย่างรุนแรง (ภาวะช็อกจากโรคหัวใจ)
หากคุณมีเนื้องอกที่ต่อมหมวกไตที่ไม่ได้รับการรักษา ซึ่งเป็นต่อมที่อยู่เหนือไตซึ่งอาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูง (pheochromocytoma)
หากคุณเป็นโรคความดันโลหิตต่ำ
หากคุณมีโรคหอบหืดรุนแรงหรือมีประวัติของหลอดลมตีบอย่างรุนแรงซึ่งทำให้หายใจลำบาก
หากคุณเพิ่งมีอาการหัวใจวายหรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Lopresor

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Lopresor

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณมีหรือเคยมีอาการดังต่อไปนี้:

โรคระบบทางเดินหายใจที่มีความรุนแรงน้อยหรือปานกลาง (โรคหลอดลม) ต้องให้ Lopresor ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดและในเวลาเดียวกันกับ β2-agonist เสมอ (ดู "อย่าใช้ Lopresor")
ระดับน้ำตาลในเลือดสูง (เบาหวาน) โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณกำลังรับการรักษาด้วยอินซูลินหรือยาที่ลดระดับน้ำตาลในเลือดทางปาก (ดูหัวข้อ "ยาอื่นๆ และ Lopresor") เนื่องจากยานี้อาจไม่ทำให้คุณรู้จักอาการของ "ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ( น้ำตาลในเลือดต่ำ) เช่น หัวใจเต้นเร็ว เวียนศีรษะ และเหงื่อออก
หัวใจล้มเหลว โรคหัวใจ
รบกวนการนำไฟฟ้าของหัวใจ (บล็อก atrioventricular ระดับแรก)
หัวใจวาย
ความผิดปกติของการไหลเวียนในแขนและขา (เช่น โรคหรือปรากฏการณ์ของ Raynaud, claudication เป็นระยะ)
หากคุณมีเนื้องอกที่ทราบหรือสงสัยของต่อมหมวกไต ต่อมที่อยู่เหนือไตที่อาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (pheochromocytoma) ควรให้ Lopresor ในเวลาเดียวกันกับตัวป้องกันอัลฟาและหลังการรักษาด้วย Lopresor. ตัวบล็อกอักษรเริ่มต้นแล้ว (ดู "อย่าใช้ Lopresor")
ประเภทของ angina (เจ็บหน้าอก) ที่เรียกว่า Prinzmetal's angina
การเพิ่มขึ้นของการทำงานของต่อมที่เรียกว่าต่อมไทรอยด์ (thyrotoxicosis)
โรคภูมิแพ้ หากคุณเป็นโรคภูมิแพ้และใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์ อาการแพ้อาจรุนแรงกว่าปกติ
ปัญหาเกี่ยวกับตับ (ความผิดปกติของตับ) เนื่องจากแพทย์ของคุณอาจตัดสินใจเปลี่ยนขนาดยาของคุณ

หากในระหว่างการรักษาด้วย Lopresor คุณพบผลข้างเคียงในดวงตา (ตาแห้ง และ / หรืออาจมีผื่นที่ผิวหนังใต้ตาเป็นครั้งคราว) ให้ปรึกษาแพทย์ทันทีที่อาจตัดสินใจหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ ")

หากคุณกำลังจะเข้ารับการผ่าตัดที่ต้องดมยาสลบให้แจ้งวิสัญญีแพทย์ (แพทย์ที่ทำการดมยาสลบ) ว่าคุณกำลังใช้ยา Lopresor อยู่ วิสัญญีแพทย์จะเลือกยาชาที่เหมาะสมกับคุณที่สุดเพื่อลดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของหัวใจ ในระหว่างการดมยาสลบ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจหยุดการรักษาด้วย Lopresor ก่อนการผ่าตัด ซึ่งในกรณีนี้การถอนจะค่อยเป็นค่อยไปและจะเสร็จสิ้นประมาณ 48 ชั่วโมงก่อนการดมยาสลบ

พลเมืองอาวุโส

หากคุณเป็นผู้สูงอายุ ให้ใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวัง อันที่จริง ความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจที่ลดลงมากเกินไปอาจทำให้เลือดไปเลี้ยงอวัยวะสำคัญได้ไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อที่ 3 "วิธีรับประทาน Lopresor")

เด็กและวัยรุ่น

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีมีจำกัด จึงไม่แนะนำให้ใช้ Lopresor ในประชากรกลุ่มนี้ (0-18 ปี)

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Lopresor

ยาอื่นๆ และ Lopresor

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ ไปเมื่อเร็ว ๆ นี้

ปฏิกิริยากับยาที่ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

ยารักษาโรคหัวใจบางชนิดที่อยู่ในกลุ่มของแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ (ให้เข้าเส้นเลือด) เช่น verapamil และ diltiazem การรวมกันนี้อาจส่งผลต่ออาการซึมเศร้าของ Lopresor ต่อหัวใจและความดันโลหิต

ปฏิสัมพันธ์ที่ต้องพิจารณา

ยาลดความดันโลหิต: ยาที่ลดระดับของ catecholamines ในเลือด (สารที่ร่างกายผลิตขึ้นซึ่งทำงานเพื่อควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ); ตัวบล็อกเบต้าอื่น ๆ (รวมถึงในรูปของยาหยอดตา); สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) ยาที่ใช้รักษาอาการซึมเศร้า แม้ภายใน 14 วันหลังจากหยุดการรักษา
ยารักษาโรคหัวใจบางชนิดที่อยู่ในกลุ่มของแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ (เช่น verapamil) ทางปาก
ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ยาต้านการเต้นของหัวใจเช่น quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide, disopyramide และ propafenone)
ไนโตรกลีเซอรีน ยารักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
ยาที่กระตุ้นให้เกิดการดมยาสลบระหว่างการผ่าตัด (ยาชาทั่วไปและยาชาเฉพาะที่ เช่น ลิโดเคน) โปรดดูหัวข้อ "คำเตือนและข้อควรระวัง"
ยารักษาอาการซึมเศร้า (fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine)
ยารักษาความผิดปกติทางจิตบางอย่าง (ยารักษาโรคจิตเช่น chlorpromazine, fluphenazine, haloperidol, thioridazine)
ยาที่ใช้รักษาไวรัสเอชไอวี ยาต้านไวรัส เช่น ริโทนาเวียร์
ยารักษาอาการแพ้ (ยาแก้แพ้ เช่น ไดเฟนไฮดรามีน)
ยารักษาโรคมาลาเรีย (ไฮดรอกซีคลอโรควินหรือควินิดีน)
ยารักษาโรคติดเชื้อรา (antifungals เช่น terbinafine)
hydralazine และ prazosin (ยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง)
ยารักษาโรคหัวใจบางชนิดที่อยู่ในกลุ่มของดิจิทาลิสไกลโคไซด์
ยาที่ใช้รักษาอาการหายใจลำบากบางอย่าง (เช่น โรคหอบหืดและไอ) หรือล้างจมูก (ยาหยอดจมูก) หรือรักษาอาการผิดปกติของดวงตา (ยาหยอดตา) เช่น อะดรีนาลีน นอร์ดรีนาลีน ไอโซพรีนาลีน อีเฟดรีน ฟีนิลเลฟริน ฟีนิลโพรพาโนลามีน อนุพันธ์ของแซนทีน
ยารักษาอาการอักเสบและปวด (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์)
ไรแฟมพิซิน ยาปฏิชีวนะ
ยาที่อยู่ในกลุ่ม alpha-adrenergic blocker (guanethidine, betanidine, reserpine, alpha-amethyldopa หรือ clonidine) ใช้ในการรักษาโรคเช่นต่อมลูกหมากโต (ต่อมลูกหมากโต) การรักษาปัสสาวะ (ไม่สามารถทำให้กระเพาะปัสสาวะว่างเปล่าได้อย่างสมบูรณ์) และสูง ความดันโลหิต
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด (ยารักษาโรคเบาหวานและอินซูลิน)
ยาที่ใช้รักษาอาการไมเกรน (ergot alkaloids)
ไดไพริดาโมล โดยทั่วไป ควรหยุดใช้ยา beta-blocker ก่อนการทดสอบ dipyridamole และติดตามอัตราการเต้นของหัวใจอย่างใกล้ชิดหลังการฉีด dipyridamole

Lopresor พร้อมอาหารเครื่องดื่มและแอลกอฮอล์

ไม่แนะนำให้ใช้แอลกอฮอล์ระหว่างการรักษา

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์ คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือหากคุณกำลังให้นมบุตร ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเริ่มการรักษาด้วยยานี้

การตั้งครรภ์

หากคุณกำลังตั้งครรภ์ แพทย์จะสั่งจ่ายยานี้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงๆ เท่านั้น ในกรณีของการรักษาด้วย Lopresor ระหว่างตั้งครรภ์ แพทย์ของคุณจะกำหนดขนาดยาที่ต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ และจะขอให้คุณหยุดการรักษาอย่างน้อย 2 หรือ 3 วันก่อนการคลอด เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบในเด็กในครรภ์ (เช่น หัวใจเต้นช้า ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ)

เวลาให้อาหาร

Lopresor ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้หากคุณให้นมบุตร

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้า หรือมองเห็นได้ไม่ชัดเจนขณะรับประทาน Lopresor หากเป็นเช่นนี้ ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก. ประกอบด้วยน้ำมันละหุ่ง

อาจทำให้ปวดท้องและท้องร่วงได้

สำหรับผู้ที่เล่นกีฬา:

สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องรักษาถือเป็นการให้ยาสลบ และสามารถระบุการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกไม่ว่ากรณีใดๆ

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Lopresor: Dosage

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ชอบ

ให้นำเม็ดยาไปพร้อมกับน้ำหนึ่งแก้วเสมอและอย่าเคี้ยวมัน

รับประทาน Lopresor เป็นประจำพร้อมอาหาร หากแพทย์แนะนำให้ทาน

Lopresor ก่อนหรือระหว่างอาหารเช้า ให้ทาน Lopresor ต่อไปตามกำหนดเวลาเดิมตลอดระยะเวลาการรักษา

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

ทานยานี้ในขณะท้องว่าง

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

ทานยานี้โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ตามที่คุณต้องการ

เท่าไร

รักษาความดันโลหิตสูง

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม:

100-200 มก. ต่อวัน ไม่ว่าจะเป็นการให้ครั้งเดียว (1 หรือ 2 เม็ดในตอนเช้าขึ้นอยู่กับปริมาณที่กำหนด) หรือใน 2 ปริมาณ (หนึ่งเม็ดในตอนเช้าและอีกหนึ่งเม็ดในตอนเย็น) หากจำเป็น แพทย์ของคุณอาจสั่งยาอื่นเพิ่มเติมเพื่อลดความดันโลหิตของคุณ

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน:

เช้า 1 เม็ด.

เพื่อป้องกันอาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากออกซิเจนไปเลี้ยงหัวใจที่ลดลง (angina pectoris)

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม:

100-200 มก. ต่อวันแบ่งเป็น 2 ปริมาณ หากจำเป็น สามารถเพิ่มปริมาณรายวันเป็น 400 มก.

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน:

ตอนเช้า 1 เม็ด ในระหว่างขั้นตอนการถอนการรักษา แพทย์จะดูแลคุณอย่างใกล้ชิด แพทย์ของคุณจะค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วง 1 ถึง 3 สัปดาห์ และจะกำหนดการบำบัดทดแทนหากจำเป็น

หลอดเลือดหัวใจตีบ

ในระยะเฉียบพลัน แพทย์จะปรับปริมาณยาตามสภาพร่างกายของคุณ การรักษาด้วยการบำรุงรักษา: ขนาดรับประทาน 200 มก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็นสองขนาด การรักษาควรดำเนินต่อไปอย่างน้อย 3 เดือน

ในความผิดปกติของการทำงานของหัวใจที่แสดงออกด้วยอาการใจสั่น (ความรู้สึกรับรู้การเต้นของหัวใจ) และการป้องกันอาการปวดหัว (ไมเกรน)

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม:

100 มก. ต่อวันให้ครั้งเดียวในตอนเช้า (1 เม็ดในตอนเช้า); หากจำเป็นให้เพิ่มปริมาณรายวันเป็น 200 มก. โดยแบ่งเป็น 2 ปริมาณ (1 เม็ดในตอนเช้าและ 1 เม็ดในตอนเย็น)

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน:

วันละ 1 เม็ด ตอนเช้า

ใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ

หากคุณมีการทำงานของตับบกพร่อง แพทย์จะสั่งยา Lopresor โดยเริ่มจากขนาดต่ำและจะเพิ่มขนาดยาอย่างระมัดระวังตามการตอบสนองต่อยาของคุณ

ผู้สูงอายุ (> 65 ปี)

หากคุณอายุเกิน 65 ปี ยานี้จะถูกสั่งจ่ายให้คุณด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากมีโอกาสเกิดผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่ง แพทย์ของคุณจะตรวจความดันโลหิตของคุณเป็นประจำ และความถี่ในการเต้นของหัวใจ (ดู "คำเตือนและข้อควรระวัง")

ใช้ในเด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Lopresor มากเกินไป

หากคุณใช้ Lopresor มากกว่าที่ควร

หากคุณใช้ยานี้มากเกินไป ให้แจ้งแพทย์หรือไปโรงพยาบาลทันที ระหว่างรอแพทย์ภายใน 4 ชั่วโมงหลังกลืนกิน อาจมีประโยชน์ในการทำให้อาเจียนและ/หรือนำถ่านกัมมันต์เพื่อเอายาออกจากกระเพาะและลำไส้ ไม่ว่าในกรณีใดหลังจากได้รับ beta-blockers มากเกินไปเขาจะต้องได้รับการตรวจสอบในโรงพยาบาลเสมอ

การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการต่อไปนี้:

ลดความดันโลหิตมากเกินไป
ลดจำนวนการเต้นของหัวใจ (ไซนัส bradycardia)
ความยากลำบากของหัวใจในการสูบฉีดเลือดไปยังร่างกายเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงในระบบการนำไฟฟ้าของหัวใจ (atrioventricular block)
โรคหัวใจรุนแรง (หัวใจล้มเหลว)
ความดันโลหิตลดลงพร้อมกับการทำงานของหัวใจลดลงอย่างรุนแรง (ช็อกจากโรคหัวใจ)
หัวใจหยุดเต้น
หลอดลมตีบและหายใจลำบาก (หลอดลมหดเกร็ง)
การเสื่อมสภาพของสติ (หรือแม้แต่อาการโคม่า)
อาการชัก
คลื่นไส้
เขาย้อน
การเปลี่ยนสีของร่างกายเป็นสีน้ำเงิน (ตัวเขียว)
ความตาย.

การดื่มแอลกอฮอล์ ยาลดความดันโลหิต ควินิดีน (ยารักษาอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ) หรือยาบาร์บิทูเรต (ยารักษาโรคลมบ้าหมู) ในเวลาเดียวกันจะทำให้อาการและอาการแสดงแย่ลง อาการแรกของการบริโภคยามากเกินไปเกิดขึ้น 20 นาทีถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา ผลกระทบยังสามารถคงอยู่เป็นเวลาหลายวัน

หากคุณลืมทานยาโลพรีซอร์

หากคุณลืมกินยาเม็ด อย่ากินยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อทดแทนยาเม็ดที่ลืม

หากคุณหยุดทาน Lopresor

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ผลิตภัณฑ์นี้ โปรดสอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

หยุดการรักษาอย่างกะทันหัน

อย่าหยุดการรักษาด้วย Lopresor อย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากคุณมีโรคเนื่องจากออกซิเจนไปเลี้ยงหัวใจลดลง (ขาดเลือด) เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เจ็บหน้าอก) เพื่อป้องกันไม่ให้หลอดเลือดหัวใจตีบแย่ลงแพทย์ของคุณจะลดปริมาณเหล่านี้ลง ค่อยๆ ในช่วง 1 ถึง 3 สัปดาห์ และจะกำหนดให้มีการบำบัดทดแทนหากจำเป็นแพทย์ของคุณจะดูแลคุณอย่างใกล้ชิดในขณะที่คุณหยุดการรักษา

ผลข้างเคียงของ Lopresor คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

หากในระหว่างการรักษาด้วย Lopresor คุณพบผลข้างเคียงต่อไปนี้ของดวงตา (ตาแห้งและ / หรืออาจมีผื่นที่ผิวหนังใต้ตาเป็นครั้งคราว) ให้ติดต่อแพทย์ของคุณที่อาจหยุดการรักษาด้วยยานี้

นอกจากนี้ คุณอาจพบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน)

ความดันโลหิตต่ำเมื่อเปลี่ยนจากนั่งเป็นยืน
คลื่นไส้
เขาย้อน
ปวดท้อง
ความเหนื่อยล้า
หายใจลำบากหลังจากออกแรงทางกายภาพ (หายใจลำบาก)
อัตราการเต้นของหัวใจช้า (bradycardia)
อาการวิงเวียนศีรษะ
ปวดหัว.

หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)

ท้องเสีย
ท้องผูก
ผื่นที่ผิวหนัง (ในรูปของลมพิษ, แผลที่ผิวหนัง)
ปวดกล้ามเนื้อ
หลอดลมหดเกร็ง (แม้ว่าคุณจะไม่เคยเป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังมาก่อนก็ตาม)
บวม (บวมน้ำ)
ปวดนิ้วและนิ้วเท้าที่เปลี่ยนเป็นสีขาวก่อน แล้วจึงเปลี่ยนเป็นสีน้ำเงิน และสุดท้ายเปลี่ยนเป็นสีแดง (ปรากฏการณ์ของ Raynaud)
โรคหัวใจ (หัวใจล้มเหลว)
การเปลี่ยนแปลงในจังหวะของหัวใจ
การรับรู้ของการเต้นของหัวใจ (ใจสั่น)
ระดับสติลดลง
ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ
การรู้สึกเสียวซ่าที่แขนและขา (อาชา)
ภาวะซึมเศร้า
ฝันร้าย

หายากมาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน)

น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
ความผิดปกติในการทดสอบการทำงานของตับ
หย่อนสมรรถภาพทางเพศ
ความต้องการทางเพศบกพร่อง
โรคเพโรนีย์ (โรคขององคชาต)
ข้ออักเสบ (ข้ออักเสบ)
ปฏิกิริยาไวต่อแสง (ความไวแสง)
เหงื่อออกมากเกินไป
ผมร่วงและผมร่วง (ผมร่วง)
เลวลงของโรคสะเก็ดเงิน (โรคผิวหนัง)
โรคตับรุนแรง (ตับอักเสบ)
ความแห้งกร้านของเยื่อเมือกของปาก
พังผืด retroperitoneal (การอักเสบของช่องท้อง)
การระคายเคืองและการอักเสบของเยื่อบุจมูก (โรคจมูกอักเสบ)
โรคเนื้อตายเน่า (ผิวสีฟ้าหรือสีเขียวบนมือหรือเท้า) หากคุณประสบปัญหาการไหลเวียนโลหิตผิดปกติอย่างรุนแรง
ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือด (thrombocytopenia)
ความผิดปกติทางบุคลิกภาพ
ภาพหลอน
การมองเห็นลดลง (เช่น ตาพร่ามัว)
ระคายเคือง
หูอื้อ (หูอื้อ)
ความผิดปกติของการได้ยินในกรณีที่เกินปริมาณที่แนะนำ (เช่น ลดการได้ยินหรือหูหนวก)
อาการเจ็บหน้าอก

นอกจากนี้อาจเกิดผลข้างเคียงซึ่งไม่สามารถระบุความถี่ได้:

ความผิดปกติของระบบประสาท

สภาพสับสน

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

เพิ่มไตรกลีเซอไรด์ (ไขมัน) ในเลือด
ลด HDL คอเลสเตอรอลในเลือด

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

อย่าเก็บยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก. ที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ

อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่องหลังจาก EXP

วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

สิ่งที่ Lopresor มี

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์คือ metoprolol tartrate 100 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ คาร์บอกซีเมทิลสตาร์ชโซเดียม A, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, แมกนีเซียมสเตียเรต, เซลลูโลส microcrystalline, hypromellose, น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดรอกซีไฮโดรเจน, แป้งทาตัว, ไททาเนียมไดออกไซด์

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นานแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์คือ: metoprolol tartrate 200 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ เซลลูโลส microcrystalline แคลเซียมฟอสเฟตไดไฮเดรต dibasic การกระจายโพลีอะคริเลต 30% แมกนีเซียมสเตียเรต glyceryl palmitate stearate hypromellose polysorbate 80 talc ไททาเนียมไดออกไซด์เหล็กออกไซด์สีเหลือง

คำอธิบายของ Lopresor ที่ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค

แท็บเล็ตสำหรับใช้ในช่องปาก

Lopresor 100 มก. มาในเม็ดกลมเคลือบฟิล์มสีขาวบรรจุในแผลพุพอง 30 เม็ด
Lopresor 200 มก. มาในเม็ดกลมและสีเหลืองที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานบรรจุในแพ็คพุพอง 28 เม็ด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Lopresor สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยก่อนการทดลอง 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ลักษณะพิเศษของบรรจุภัณฑ์ทันที เนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด O 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

LOPRESOR

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: metoprolol tartrate 100 มก.

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นานแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: metoprolol tartrate 200 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด: เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาขยายหลอดเลือดส่วนปลาย หรือ ACE inhibitors

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris: การป้องกันโรคในระยะยาว เพื่อบรรเทาวิกฤตเฉียบพลัน ควรใช้ไนโตรกลีเซอรีนหากจำเป็น

กล้ามเนื้อหัวใจตายอย่างโจ่งแจ้งหรือสงสัยว่าเป็นการป้องกันทุติยภูมิหลังจากเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตาย

ความผิดปกติของการทำงานของหัวใจด้วยอาการใจสั่น

ป้องกันไมเกรน.

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ประชากรทั่วไป

ขอแนะนำให้ปรับแต่ง posology และปฏิบัติตามตารางการจ่ายยาต่อไปนี้

ความดันโลหิตสูง

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก.: 100-200 มก. ต่อวัน รับประทานครั้งเดียวในตอนเช้า หรือแบ่ง 2 ครั้ง (เช้าและเย็น)

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน: 1 เม็ดในตอนเช้า

เจ็บหน้าอก

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก.: 100-200 มก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 2 ขนาด หากจำเป็นให้เพิ่มขนาดยาเป็น 400 มก.

Lopresor 200 มก. เม็ดที่ปล่อยเป็นเวลานาน: 1 เม็ดในตอนเช้า

หัวใจวาย

ระยะเฉียบพลัน: ปริมาณที่แนะนำสามารถปรับได้ตามสถานะการไหลเวียนโลหิตของผู้ป่วย

การรักษาด้วยการบำรุงรักษา: ปริมาณการบำรุงรักษาช่องปากคือ 200 มก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็นสองขนาด การรักษาควรดำเนินต่อไปอย่างน้อย 3 เดือน

ความผิดปกติของการทำงานของหัวใจด้วยอาการใจสั่นและการป้องกันไมเกรน

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก.: 100 มก. ต่อวัน ให้วันละครั้ง; หากจำเป็นให้เพิ่มขนาดยาต่อวันเป็น 200 มก. โดยแบ่งเป็น 2 ขนาด (เช้าและเย็น)

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน: 1 เม็ด ให้ครั้งเดียวในตอนเช้า

ประชากรเด็ก

ไม่มีการศึกษาเด็ก ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Lopresor ในผู้ป่วยเด็กยังไม่ได้รับการยืนยัน

ไตล้มเหลว

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา Lopresor ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต

ตับไม่เพียงพอ

ระดับเลือดของ metoprolol อาจเพิ่มขึ้นอย่างมากในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ ดังนั้นควรให้ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก. หรือยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยยา Lopresor 200 มก. โดยเริ่มตั้งแต่ขนาดต่ำและเพิ่มขนาดยาด้วยความระมัดระวังตามการตอบสนองทางคลินิก (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)

ผู้สูงอายุ (> 65 ปี)

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา Lopresor ในผู้ป่วยสูงอายุ แต่ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังเนื่องจากมีโอกาสเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการตรวจสอบเพื่อลดความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจมากเกินไป (ดูหัวข้อ 4.4)

วิธีการบริหาร

ไม่ควรเคี้ยวยาเม็ดและควรดื่มน้ำหนึ่งแก้ว

ควรใช้ Lopresor อย่างสม่ำเสมอกับมื้ออาหาร หากแพทย์แนะนำให้ผู้ป่วยรับประทาน Lopresor ก่อนหรือระหว่างอาหารเช้า ผู้ป่วยควรใช้ Lopresor ต่อไปตามกำหนดเวลาเดิมตลอดระยะเวลาการรักษา

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน สามารถรับประทานในขณะท้องว่างหรือท้องว่างได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในตอนเช้า

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม ต้องรับประทานในขณะท้องว่าง

04.3 ข้อห้าม

• ภาวะภูมิไวเกินที่ทราบต่อสารออกฤทธิ์ ยาที่เกี่ยวข้อง หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ

• ภูมิไวเกินต่อ beta-blockers อื่นๆ (อาจเกิด cross-sensitivity ระหว่าง beta-blockers);

• บล็อก atrioventricular องศาที่สองหรือสาม;

• ภาวะหัวใจล้มเหลว Decompensated, ภาวะหัวใจล้มเหลวไซนัสที่เกี่ยวข้องทางคลินิก (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 45-50 ครั้ง / นาที);

• โรคไซนัสโหนด;

• ความผิดปกติอย่างรุนแรงของการไหลเวียนของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย;

• ช็อกจากโรคหัวใจ;

• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา (ดูหัวข้อ 4.4);

• ความดันเลือดต่ำ;

• โรคหอบหืดรุนแรงหรือมีประวัติหลอดลมหดเกร็งอย่างรุนแรง

• ห้ามใช้ยา Lopresor ในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวที่มีอัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 45-50 ครั้ง/นาที, ช่วงเวลา P-R มากกว่า 0.24 วินาที, ความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 100 mmHg และ/หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

อาการหลอดลมหดเกร็ง

โดยทั่วไปไม่ควรให้ beta-blockers รวมถึง Lopresor แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดลมหดหู่ อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก cardioelectivity สัมพัทธ์ของ metoprolol ยา Lopresor สามารถให้ด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยโรคหลอดลมโป่งพองเล็กน้อยหรือปานกลาง ในกรณีที่ไม่สามารถให้ยาที่เหมาะสมอื่น ๆ หรือได้รับการพิสูจน์ว่าไม่ได้ผล

อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก β1-selectivity นั้นไม่แน่นอน จึงควรให้ β2-agonist ควบคู่กันไป และใช้ Lopresor ขนาดต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้

Lopresor ถูกห้ามใช้ในโรคหอบหืดในหลอดลมอย่างรุนแรงและในผู้ป่วยที่มีประวัติหลอดลมหดเกร็งอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.3)

ผู้ป่วยเบาหวาน

ควรใช้ Lopresor ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่ได้รับอินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก (ดูหัวข้อ 4.5) ผู้ป่วยโรคเบาหวานควรทราบว่ายา beta-blockers รวมทั้ง Lopresor สามารถปกปิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้ อย่างไรก็ตาม อาการอื่น ๆ ของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและเหงื่อออก อาจไม่ได้รับการระงับอย่างมีนัยสำคัญและเหงื่อออกอาจเพิ่มขึ้นด้วย

ระบบหัวใจและหลอดเลือด

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3) ไม่ควรใช้ beta-blockers รวมทั้ง Lopresor การใช้ตัวบล็อกเบต้าสามารถพิจารณาได้ก็ต่อเมื่อได้รับการรักษาอย่างเพียงพอและทำให้ภาวะหัวใจล้มเหลวคงที่

เนื่องจากผลกระทบเชิงลบต่อการนำ atrioventricular beta-blockers รวมทั้ง Lopresor ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะ atrioventricular block ระดับแรก (ดูหัวข้อ 4.3) หากผู้ป่วยมีภาวะหัวใจเต้นช้าแบบก้าวหน้า (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 50-55 ครั้ง/นาที) ควรลดขนาดยาลงทีละน้อยหรือหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3)

ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต

ควรใช้ Lopresor ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบไหลเวียนของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย (เช่น โรค Raynaud หรือปรากฏการณ์ เสียงปรบมือเป็นระยะ) เนื่องจากการรักษาด้วย beta-blockers อาจทำให้สภาวะเหล่านี้แย่ลง (ดูหัวข้อ 4.3)

ฟีโอโครโมไซโตมา

ในผู้ป่วยที่ทราบหรือสงสัยว่าเป็น pheochromocytoma ควรให้ Lopresor ร่วมกับ alpha blocker และหลังจากเริ่มการรักษาด้วย alpha blocker แล้วเท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.3)

การวางยาสลบและการผ่าตัด

ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย beta-blocker แบบเรื้อรังเป็นประจำก่อนการผ่าตัดใหญ่ ความสามารถในการตอบสนองต่อการกระตุ้น adrenergic ที่ลดลงของหัวใจอาจเพิ่มความเสี่ยงของการดมยาสลบและขั้นตอนการผ่าตัด ก่อนการผ่าตัดใด ๆ ที่ต้องดมยาสลบ วิสัญญีแพทย์ควรแจ้งว่าผู้ป่วยกำลังรับการรักษาด้วย beta blocker ควรใช้ยาชาที่มีผลเกี่ยวกับโรคหลอดเลือดหัวใจน้อยที่สุด (ดูหัวข้อ 4.5) หากคิดว่าจำเป็นต้องหยุดยา beta blocker รวมทั้ง Lopresor ก่อนการผ่าตัด การถอนควรค่อยๆ เกิดขึ้นและเสร็จสิ้นประมาณ 48 ชั่วโมงก่อนการดมยาสลบ

หยุดการรักษาอย่างกะทันหัน

ควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาด้วย Lopresor อย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด เพื่อป้องกันอาการกำเริบของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วง 1 ถึง 3 สัปดาห์ และหากจำเป็น ให้เริ่มการบำบัดทดแทนพร้อม ๆ กัน ผู้ป่วยควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดในระหว่างการถอนตัว

ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก

ในผู้ป่วยที่ใช้ beta-blockers ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติกที่เกิดจากสารอื่น ๆ อาจรุนแรงเป็นพิเศษและต่อต้านอะดรีนาลีนในปริมาณปกติ เมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ beta blockers รวมทั้ง Lopresor ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิด anaphylaxis

โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal

ตัวบล็อกเบต้าอาจเพิ่มจำนวนและระยะเวลาของการโจมตี angina ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal (รูปแบบหนึ่งของ angina pectoris) ยา beta1-blockers ที่ได้รับการคัดเลือกค่อนข้างมากเช่น Lopresor สามารถใช้ในผู้ป่วยดังกล่าวได้

พิษต่อมไทรอยด์

ตัวบล็อกเบต้าปกปิดอาการทางคลินิกบางอย่างของ thyrotoxicosis ดังนั้นเมื่อให้ยา Lopresor แก่ผู้ป่วยที่มี thyrotoxicosis ที่ทราบหรือสงสัยว่าควรตรวจสอบการทำงานของต่อมไทรอยด์และการทำงานของหัวใจอย่างใกล้ชิด

โรคตาต้อเนื้อ

Lopresor ไม่ได้รายงานกลุ่มอาการของโรคตาในตัวแปรที่สมบูรณ์ อย่างไรก็ตาม อาการบางส่วนของโรคนี้ (ตาแห้งและ / หรือผื่นที่ผิวหนังในบางครั้ง) ยังได้รับการอธิบายด้วย Lopresor ในกรณีส่วนใหญ่ อาการจะหายไปเมื่อหยุดการรักษาด้วย Lopresor ผู้ป่วยควรได้รับการสังเกตอย่างรอบคอบถึงผลกระทบต่อตาที่อาจเกิดขึ้น หากผลกระทบดังกล่าวเกิดขึ้น ควรพิจารณาหยุด Lopresor

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (การใช้ช่องปากและทางหลอดเลือดดำ)

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยช่องปากด้วยตัวป้องกันช่องแคลเซียมของประเภท verapamil ร่วมกับ Lopresor ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ นอกจากนี้ ไม่ควรให้ยาป้องกันช่องแคลเซียมชนิด verapamil (ฟีนิลอัลคิลอะมีน) ทางหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่ได้รับ Lopresor เนื่องจากความเสี่ยงของภาวะหัวใจหยุดเต้นในสถานการณ์นี้ (ดูหัวข้อ 4.5)

ตับไม่เพียงพอ

Metoprolol ผ่านเมแทบอลิซึมของตับครั้งแรกอย่างมีนัยสำคัญ และถูกกำจัดออกไปโดยหลักผ่านเมแทบอลิซึมของตับ (ดูหัวข้อ 5.2) ดังนั้น ความไม่เพียงพอของตับอาจเพิ่มการดูดซึมทางระบบของ metoprolol และลดการกวาดล้างทั้งหมด ส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น

ผู้ป่วยสูงอายุสูงอายุควรได้รับการปฏิบัติด้วยความระมัดระวัง อันที่จริง การลดความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจมากเกินไปอาจทำให้เลือดไปเลี้ยงอวัยวะสำคัญได้ไม่เพียงพอ

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ปฏิกิริยากับยาที่ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

ยาต่อไปนี้อาจเพิ่มผลกระทบหรือความเข้มข้นในพลาสมาของ metoprolol

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (ใช้ทางหลอดเลือดดำ)

แคลเซียมคู่อริของประเภท verapamil และ diltiazem อาจกระตุ้นผลกดประสาทของ beta-blockers ต่อความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจและการหดตัว และการนำ atrioventricular ไม่ควรให้ยาป้องกันช่องแคลเซียมชนิด verapamil (phenylalkylamines) ทางหลอดเลือดดำแก่ผู้ป่วยที่ได้รับ Lopresor เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจหยุดเต้น

ปฏิสัมพันธ์ที่ต้องพิจารณา

ผลของยาอื่นๆ ต่อเมโทโพรลอล

ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ

ผลของ Lopresor และยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ต่อความดันโลหิตมักเป็นผลบวก ผู้ป่วยได้รับการรักษาควบคู่ไปกับยาที่ทำลาย catecholamines, beta-blockers อื่น ๆ (เช่นยาหยอดตา) หรือสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) นอกจากนี้ความดันโลหิตสูงอย่างมีนัยสำคัญ ในทางทฤษฎีสามารถเกิดขึ้นได้ภายใน 14 วันหลังจากหยุดการใช้สารยับยั้ง MAO ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้พร้อมกัน

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม (ใช้ในช่องปาก)

การใช้ beta-blocker ร่วมกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมอาจทำให้การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจตายเพิ่มขึ้นเนื่องจากผลกระทบเชิงลบของ inotropic และ chronotropic ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยช่องปากด้วยตัวป้องกันช่องแคลเซียมของประเภท verapamil ร่วมกับ Lopresor ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

ยาต้านการเต้นของหัวใจ

ตัวปิดกั้นเบต้าอาจเพิ่มผลเชิงลบของ inotropic ของ antiarrhythmics และผลต่อเวลาการนำ atrial โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของโหนดไซนัสที่มีอยู่ก่อนการใช้ amiodarone ร่วมกันอาจนำไปสู่ผลกระทบทางไฟฟ้าสรีรวิทยาเพิ่มเติมรวมทั้ง bradycardia การจับกุมไซนัสและการบล็อก atrioventricular . Antiarrhythmics เช่น quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide และ disopyramide สามารถกระตุ้นผลกระทบของ Lopresor เกี่ยวกับอัตราการเต้นของหัวใจและการนำ atrioventricular

ไนโตรกลีเซอรีน

ไนโตรกลีเซอรีนอาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกของ Lopresor

ยาชาทั่วไป

ยาชาสำหรับสูดดมบางชนิดอาจเพิ่มผลต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดของตัวปิดกั้นเบต้า (ดูหัวข้อ 4.4)

สารยับยั้ง CYP2D6

ตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของเอนไซม์นี้สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมา การยับยั้ง CYP2D6 อย่างรุนแรงจะส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในฟีโนไทป์ในสารเมแทบอลิซึมที่ไม่ดี (ดูหัวข้อ 5.2) ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ metoprolol ร่วมกับสารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีศักยภาพ สารยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP2D6 ซึ่งมีนัยสำคัญทางคลินิก ได้แก่ ยาซึมเศร้าเช่น fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine; ยารักษาโรคจิตเช่น chlorpromazine, fluphenazine, haloperidol, thioridazine; antiarrhythmics เช่น quinidine หรือ propafenone; ยาต้านไวรัสเช่น ritonavir; ยาแก้แพ้เช่นไดเฟนไฮดรามีน ยาต้านมาเลเรียเช่น hydroxychloroquine หรือ quinidine; ยาต้านเชื้อราเช่น terbinafine

Hydralazine

การใช้ hydralazine ร่วมกันอาจยับยั้งการเผาผลาญ pre-systemic ของ metoprolol ส่งผลให้ความเข้มข้นของ metoprolol เพิ่มขึ้น

ดิจิทาลิส ไกลโคไซด์

การใช้ digitalis glycosides พร้อมกันอาจทำให้หัวใจเต้นช้าและ / หรือยืดเวลาการนำ atrioventricular ออกไป แนะนำให้ตรวจสอบอัตราการเต้นของหัวใจและช่วงเวลา PR บน ECG

ซิมพาโทมิเมติกส์

การใช้ยาร่วมกับ beta-blocker ของสารที่มีฤทธิ์ sympathomimetic เช่น adrenaline, noradrenaline, isoprenaline, ephedrine, phenylephrine, phenylpropanolamine และอนุพันธ์ของ xanthine ที่มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ antitussive หรือในจมูกและ ophthalmic drops สามารถเพิ่มการตอบสนองต่อความดันที่ก่อให้เกิดความดันโลหิตสูงได้ การยับยั้งผลการรักษา มีโอกาสน้อยกว่าเมื่อใช้ยา β1-selective ในขนาดที่ใช้รักษา มากกว่ายา beta-blockers ที่ไม่เกี่ยวกับคาร์ดิโอซีเล็คทีฟ

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ร่วมกัน รวมถึงสารยับยั้ง COX-2 ร่วมกับตัวบล็อกเบต้าอาจลดผลลดความดันโลหิตของ metoprolol อันเป็นผลมาจากการยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin ของไตและการกักเก็บน้ำและโซเดียมที่เกิดจากสารที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ยาต้านการอักเสบ

ตัวกระตุ้นเอนไซม์ตับ

ตัวกระตุ้นเอนไซม์อาจส่งผลต่อระดับเมโทโพรลอลในพลาสมา ตัวอย่างเช่น ความเข้มข้นในพลาสมาของ metoprolol ลดลงโดย rifampicin

ผลของ metoprolol ต่อยาอื่น ๆ

ยาต้านอะดรีเนอร์จิก

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ alpha-adrenergic blockers เช่น guanethidine, betanidine, reserpine, alpha-methyldopa หรือ clonidine อาจได้รับศักยภาพโดย beta-blockers ยา beta-adrenergic blockers อาจช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตกจากการให้ prazosin ครั้งแรกซึ่งอาจป้องกันการสะท้อนกลับ อิศวร ในทางกลับกัน beta-adrenergic blockers อาจกระตุ้นการตอบสนองต่อความดันโลหิตสูงต่อการถอน clonidine เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่ใช้ clonidine และ beta-blockers ร่วมกัน หากผู้ป่วยได้รับการรักษาควบคู่ไปกับ clonidine และ Lopresor และต้องหยุดการรักษาด้วย clonidine การรักษาด้วย Lopresor ต้องหยุดลงก่อน clonidine หลายวัน

ยาต้านเบาหวานและอินซูลิน

ตัวบล็อกเบต้าอาจรบกวนการตอบสนองทางโลหิตวิทยาตามปกติต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นที่เกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง ในผู้ป่วยเบาหวานที่ใช้อินซูลิน การรักษาด้วย beta-blockers อาจเกี่ยวข้องกับตอนของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เด่นชัดหรือยาวนานขึ้น ยังสามารถต่อต้านฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ sulfonylureas ความเสี่ยงของผลกระทบเหล่านี้จะลดลงเมื่อใช้ยา β1-selective เช่น Lopresor มากกว่ายา beta-blockers ที่ไม่เกี่ยวกับหัวใจ อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยโรคเบาหวานที่ได้รับ Lopresor ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อให้แน่ใจว่ามีการควบคุมโรคเบาหวาน (ดูหัวข้อ 4.4)

ลิโดเคน (ไซโลเคน)

Metoprolol สามารถลดการกวาดล้างของ lidocaine ทำให้ผลของ lidocaine เพิ่มขึ้น

พราโซซิน

ความดันเลือดต่ำในการทรงตัวแบบเฉียบพลันที่อาจเกิดขึ้นภายหลังการให้ prazosin ครั้งแรกอาจได้รับการเน้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย beta-blocker แล้ว รวมทั้งยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก. หรือยาเม็ด Lopresor 200 มก. ที่ออกฤทธิ์นาน

Ergot อัลคาลอยด์

การบริหารร่วมกับ beta-blockers อาจช่วยเพิ่มการหดตัวของหลอดเลือดของ ergot alkaloids

ไดไพริดาโมล

โดยทั่วไป ควรหยุดใช้ยา beta-blocker ก่อนการทดสอบ dipyridamole และติดตามอัตราการเต้นของหัวใจอย่างใกล้ชิดหลังการฉีด dipyridamole

แอลกอฮอล์

Metoprolol สามารถปรับเปลี่ยนพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของแอลกอฮอล์ได้

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลที่ จำกัด เกี่ยวกับการใช้ metoprolol ในหญิงตั้งครรภ์ ประสบการณ์กับ metoprolol ในช่วงตั้งครรภ์แรกของการตั้งครรภ์มี จำกัด แต่ไม่มีรายงานถึงความผิดปกติที่เกิดจาก metoprolol อย่างไรก็ตาม beta-blockers สามารถลดการแพร่กระจายของรกได้ การศึกษาในสัตว์อย่างจำกัดระบุว่าไม่มีผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมของความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) ความเสี่ยงของมารดาและทารกในครรภ์ไม่เป็นที่รู้จัก

สำหรับข้างต้น ควรใช้ Lopresor เฉพาะกับสตรีมีครรภ์หากมีความจำเป็นอย่างชัดเจน ในกรณีของการรักษาด้วย Lopresor ระหว่างตั้งครรภ์ ควรใช้ขนาดยาที่ต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ และควรระงับการรักษาอย่างน้อย 2 หรือ 3 วันก่อนคลอด เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้การหดตัวของมดลูกเพิ่มขึ้นและผลของ beta blockade ในเด็กในครรภ์ (เช่น . หัวใจเต้นช้า, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ)

ให้นมลูก

metoprolol ปริมาณเล็กน้อยถูกขับออกมาในน้ำนมแม่: ในปริมาณที่รักษา ทารกที่กินนมแม่ 1 ลิตรต่อวันจะได้รับยา metoprolol น้อยกว่า 1 มก. อย่างไรก็ตาม ในระหว่างการให้นม แนะนำให้ดูแลทารกแรกเกิดอย่างใกล้ชิดสำหรับอาการและอาการแสดงของ beta-blockade

ภาวะเจริญพันธุ์

ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของ Lopresor ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์

Metoprolol tartrate แสดงผลต่อการสร้างสเปิร์มของหนูในขนาดยาที่ใช้รักษา แต่ไม่มีผลต่ออัตราการปฏิสนธิที่ขนาดยาที่สูงขึ้นมากในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของสัตว์ (ดูหัวข้อ 5.3)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ในระหว่างการรักษาด้วย Lopresor อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ เหนื่อยล้า หรือการมองเห็นผิดปกติ (ดูหัวข้อ 4.8) ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้ในการทดลองทางคลินิกแสดงโดยกลุ่มอวัยวะและระบบของ MedDRA ภายในแต่ละชั้น อาการข้างเคียงจะถูกจัดเรียงตามความถี่ โดยแสดงปฏิกิริยาบ่อยที่สุดก่อน ภายในกลุ่มความถี่แต่ละกลุ่ม อาการไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลงนอกจากนี้ หมวดหมู่ความถี่ที่สอดคล้องกันสำหรับอาการไม่พึงประสงค์แต่ละอย่างเป็นไปตามแบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥1 / 100 y

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ความผิดปกติทางจิตเวช

หายาก: ภาวะซึมเศร้าฝันร้าย

หายากมาก: ความผิดปกติทางบุคลิกภาพ ภาพหลอน

ความผิดปกติของระบบประสาท

สามัญ : เวียนศีรษะ, ปวดหัว.

หายาก: ระดับสติลดลง, อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ, อาชา

ความผิดปกติของดวงตา

หายากมาก: ความบกพร่องทางสายตา (เช่น ตาพร่ามัว), ระคายเคือง, ตาแห้ง

ความผิดปกติของหูและเขาวงกต

หายากมาก: หูอื้อ, ความผิดปกติของการได้ยิน1 (เช่น สูญเสียการได้ยินหรือหูหนวก)

โรคหัวใจ

สามัญ: หัวใจเต้นช้า

หายาก: ภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ใจสั่น

หายากมาก: การรบกวนการนำ, อาการเจ็บหน้าอก

ความผิดปกติของหลอดเลือด

สามัญ: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (บางครั้งมีอาการเป็นลมหมดสติ)

หายาก: อาการบวมน้ำ, ปรากฏการณ์ของ Raynaud

หายากมาก: เน่าเปื่อย2

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

สามัญ: หายใจลำบากออกแรง

หายาก: หลอดลมหดเกร็ง 3.

หายากมาก: โรคจมูกอักเสบ

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง.

หายาก: ท้องร่วงท้องผูก

หายากมาก: ปากแห้ง, พังผืดในช่องท้อง 4

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายากมาก: ตับอักเสบ

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

หายาก: ผื่น (ในรูปแบบของลมพิษ, โรคสะเก็ดเงินและแผลที่ผิวหนัง dystrophic)

หายากมาก: ปฏิกิริยาไวแสง, hyperhidrosis, ผมร่วง, โรคสะเก็ดเงินถดถอย

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

หายาก: ปวดกล้ามเนื้อ

หายากมาก: โรคข้ออักเสบ

ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์และเต้านม

หายากมาก: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ความใคร่, โรคเพโรนีย์ 4

ความผิดปกติของไซต์ทั่วไปและการบริหาร

ธรรมดา: ความเหนื่อยล้า

การตรวจวินิจฉัย

หายากมาก: การเพิ่มของน้ำหนัก, ความผิดปกติของการทดสอบการทำงานของตับ

1 ในปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำ;

2 ในผู้ป่วยที่มีโรคระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายที่มีอยู่ก่อน;

3 สามารถเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

4 ความสัมพันธ์กับ Lopresor ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นอย่างแน่นอน

อาการไม่พึงประสงค์จากรายงานที่เกิดขึ้นเองและวรรณกรรม (ไม่ทราบความถี่)

อาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นภายหลังได้มาจากประสบการณ์หลังการขายยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Lopresor 100 มก. หรือยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยยา Lopresor 200 มก. จากรายงานที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติและจากรายงานทางวรรณกรรม ไม่ทราบ และอาจมีปัจจัยสับสนจึงไม่สามารถเชื่อถือได้ ประมาณการความถี่ซึ่งถูกกำหนดเป็น "ไม่ทราบ"

อาการไม่พึงประสงค์แสดงตามระดับอวัยวะและระบบของ MedDRA ภายในแต่ละชั้นเรียน อาการไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง

ความผิดปกติของระบบประสาท

สภาพสับสน

การตรวจวินิจฉัย

ภาวะไขมันในเลือดสูง, HDL ลดลง

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

ยาเกินขนาดสามารถนำไปสู่ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, หัวใจเต้นช้าไซนัส, บล็อก atrioventricular, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, หัวใจล้มเหลว, ช็อต cardiogenic, หัวใจหยุดเต้น, หลอดลมหดเกร็ง, การเสื่อมสภาพของสติ (หรือแม้กระทั่งโคม่า), ชัก, คลื่นไส้, อาเจียน, ตัวเขียวและความตาย

การดื่มแอลกอฮอล์, ยาลดความดันโลหิต, ควินิดีน, barbiturates พร้อมกันทำให้อาการและอาการแสดงแย่ลง อาการแรกของการใช้ยาเกินขนาดเกิดขึ้นตั้งแต่ 20 นาทีถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา ผลของการใช้ยาเกินขนาดจำนวนมากสามารถคงอยู่เป็นเวลาหลายวันแม้จะ ความเข้มข้นในพลาสมาลดลง

การรักษา

ผู้ป่วยที่ได้รับ beta-blockers เกินขนาดต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเสมอเพื่อตรวจสอบการทำงานที่สำคัญ (การทำงานของหัวใจ การวิเคราะห์ก๊าซในเลือด พารามิเตอร์ทางชีวเคมี) หากเหมาะสม ควรมีมาตรการสนับสนุนฉุกเฉิน เช่น การช่วยหายใจหรือการควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ แม้ว่าจะอยู่ในสภาพดีก็ตาม ผู้ป่วยที่ได้รับยาที่ทำให้ได้รับยาเกินขนาดเล็กน้อยควรสังเกตอาการอย่างระมัดระวังเป็นเวลาอย่างน้อย 4 ชั่วโมงเป็นอย่างน้อย พิษ

ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดทางปากที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต การกระตุ้นให้อาเจียนหรือล้างกระเพาะ (ภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน Lopresor) และ/หรือการใช้ถ่านกัมมันต์เพื่อกำจัดยาออกจากทางเดินอาหาร การฟอกไตไม่น่าจะมีประโยชน์ ผลงาน. เพื่อกำจัด metoprolol.

อาการทางคลินิกอื่น ๆ ของการใช้ยาเกินขนาดควรได้รับการจัดการตามอาการบนพื้นฐานของระบบการดูแลผู้ป่วยหนักที่ทันสมัย

หลังจากให้ยาเกินขนาดไปแล้ว อาจมีการถอนตัวบล็อคเบต้า (ดูหัวข้อ 4.4)

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: คาร์ดิโอซีเล็คทีฟ, ตัวบล็อคเบต้าที่ไม่เกี่ยวข้อง

รหัส ATC C07AB02

Metoprolol เป็นตัวบล็อกเบต้าคาร์ดิโอซีเล็คทีฟที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับตัวรับ β1-adrenergic ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในหัวใจ ในปริมาณที่ต่ำกว่าที่กระตุ้นตัวรับ β2 ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในหลอดลมและหลอดเลือดส่วนปลาย Metoprolol ไม่มีผลการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน และไม่แสดงฤทธิ์ของตัวเอกบางส่วน (ISA)

ผลกระตุ้นของ catecholamines ต่อหัวใจจะลดลงหรือถูกยับยั้งโดย metoprolol ส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลง การหดตัวและการส่งออก

Metoprolol ช่วยลดความดันโลหิตสูงทั้งใน ortho- และในท่าหงาย นอกจากนี้ยังช่วยลดระดับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นซึ่งเกิดขึ้นจากการตอบสนองต่อการออกกำลังกาย การรักษาด้วย metoprolol กำหนดการเพิ่มขึ้นของความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายในระยะเริ่มต้นซึ่งในระยะยาว การรักษาระยะทำให้เป็นปกติหรือลดลง เช่นเดียวกับ beta-blockers ทั้งหมด กลไกที่แม่นยำของฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ metoprolol ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด อย่างไรก็ตาม ความดันโลหิตที่ลดลงในระยะยาวที่สังเกตได้จาก metoprolol ดูเหมือนจะเป็นสัดส่วนโดยตรงกับการลดลงทีละน้อยของความต้านทานต่อพ่วงทั้งหมด

ในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ metoprolol ช่วยลดความถี่และความรุนแรงของการโจมตีขาดเลือดและเพิ่มความทนทานต่อการออกกำลังกาย ผลประโยชน์เหล่านี้อาจเกิดจากความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลงอันเป็นผลมาจากอัตราการเต้นของหัวใจลดลงและการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ

ในกรณีของ supraventricular tachycardia, atrial fibrillation หรือ ventricular extrasystoles หรือ ventricular arrhythmias อื่น ๆ metoprolol มีผลควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจส่วนใหญ่เกิดจากการยับยั้งการทำงานอัตโนมัติของโหนด sinoatrial และการยืดเวลาการนำ atrioventricular

ในผู้ป่วยที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายอย่างเปิดเผยหรือสงสัย Metoprolol ช่วยลดอัตราการตาย ผลกระทบนี้อาจเนื่องมาจากการลดลงของความถี่ของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงเช่นเดียวกับการจำกัดขนาดของกล้ามเนื้อหัวใจตาย นอกจากนี้ Metoprolol ยังช่วยลดอุบัติการณ์ของการเกิดซ้ำของกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง

ด้วยฤทธิ์ปิดกั้นเบต้า เมโทโพรลอลจึงถูกระบุเพื่อรักษาความผิดปกติของหัวใจที่ทำงานได้ด้วยอาการใจสั่น เพื่อป้องกันไมเกรน และสำหรับใช้ในภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินเป็นยาเพิ่มเติม

การรักษาด้วย metoprolol ในระยะยาวอาจลดความไวของอินซูลินได้ อย่างไรก็ตาม การแทรกแซงของ metoprolol กับการหลั่งอินซูลินและการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตนั้นน้อยกว่าการใช้ beta-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก

ในการศึกษาระยะสั้น พบว่า metoprolol สามารถ "มีอิทธิพลต่อไขมันในเลือด ทำให้ไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้นและกรดไขมันอิสระลดลง ในบางกรณี พบว่าส่วน HDL ลดลงเล็กน้อย แม้ว่า ในระดับที่น้อยกว่า ปริมาณเมื่อเทียบกับ beta-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือกในการศึกษาระยะยาวที่กินเวลาหลายปีระดับคอเลสเตอรอลลดลง

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ระบุว่า 30% ของฤทธิ์ต้าน beta-1-adrenoceptor สูงสุดเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับผลทางเภสัชพลศาสตร์ที่น้อยที่สุด ซึ่งสังเกตได้จาก metoprolol ประมาณ 45 nmol / L ในพลาสมา

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากรับประทานยาเม็ดธรรมดาแล้ว metoprolol จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วอย่างสม่ำเสมอและเกือบสมบูรณ์ตามทางเดินลำไส้ การดูดซึมของเมโทโพรลอลจาก Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน มันช้ากว่า แต่การดูดซึมของ metoprolol นั้นคล้ายคลึงกับที่ได้รับจากยาเม็ดทั่วไป ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงหลังจากผ่านไปประมาณ 1.5-2 ชั่วโมง กับ Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบ และหลังจากนั้นประมาณ 4-5 ชม. กับ Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน. ความเข้มข้นของเมโทโพรลอลในพลาสมาเพิ่มขึ้นเกือบตามสัดส่วนในช่วง 50-200 มก.

เนื่องจากการกำจัดตับครั้งแรกในปริมาณมาก มีเพียงประมาณ 50% ของยา metoprolol ที่รับประทานเพียงครั้งเดียวเท่านั้นที่จะไปถึงระบบไหลเวียน ขอบเขตของการกำจัดก่อนระบบจะแตกต่างกันในแต่ละระดับ เนื่องจากความแตกต่างทางพันธุกรรมในการเผาผลาญออกซิเดชัน แม้ว่าโปรไฟล์พลาสมาจะมี "ความแปรปรวนระหว่างบุคคลในวงกว้าง แต่ก็สามารถทำซ้ำได้ดีในบุคคลเดียว

หลังจากให้ยาซ้ำแล้วซ้ำอีก เปอร์เซ็นต์ของขนาดยาที่ใช้ได้ในระบบจะสูงขึ้นประมาณ 40% มากกว่าที่ได้รับในครั้งเดียว (เช่น 70% โดยประมาณ) อาจเป็นเพราะความอิ่มตัวบางส่วนของการเผาผลาญผ่านครั้งแรกหรือการกวาดล้างที่ลดลงอันเป็นผลมาจากการไหลเวียนของเลือดในตับลดลง การรับประทานอาหารพร้อมกันสามารถเพิ่มการดูดซึมทางระบบของยารับประทานครั้งเดียวได้ประมาณ 20-40%

การกระจาย

Metoprolol มีการกระจายอย่างกว้างขวางและรวดเร็ว โดยมีปริมาณการกระจาย 3.2-5.6 l / kg ปริมาณการกระจายที่ชัดเจนที่สมดุล (Vss) ในสารเมแทบอลิซึมหนัก (4.84 L / kg) ค่อนข้างสูงกว่าในสารที่มีเมแทบอลิซึมที่ไม่ดี (2.83 L / kg) ครึ่งชีวิตไม่ขึ้นกับขนาดยาและไม่เปลี่ยนแปลงในกรณีที่เกิดซ้ำ การบริหาร. ประมาณ 10% ของเมโทโพรลอลในพลาสมาจับกับโปรตีน Metoprolol ข้ามรกและพบได้ในน้ำนมแม่ (ดูหัวข้อ 4.6) ในผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูง ความเข้มข้นของ metoprolol ใน CSF จะใกล้เคียงกับในพลาสมา

Metoprolol ไม่ใช่สารตั้งต้นที่สำคัญสำหรับ P-glycoproteins ซึ่งบ่งชี้ว่าความแปรปรวนทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างแต่ละบุคคลของ metoprolol ส่วนใหญ่เกิดจากการเผาผลาญ CYP2D6

เมแทบอลิซึม

Metoprolol ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยเอนไซม์ตับของระบบ cytochrome P450 เส้นทางการเผาผลาญหลักของ metoprolol คือ alpha-hydroxylation, O-demethylation และ oxidative deamination alpha-hydroxylation ของ metoprolol เป็น stereo-selective เมแทบอลิซึมของ metoprolol ถูกควบคุมโดยพันธุกรรมโดยมีส่วนสำคัญจากไอโซฟอร์ม 2D6 ของ polymorphic cytochrome P450 อย่างไรก็ตาม เมแทบอลิซึมที่ขึ้นกับ cytochrome P450 2D6 ของ metoprolol ดูเหมือนจะมีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยต่อความปลอดภัยและความทนทานของยา ไม่มีสารเมตาบอไลต์ของ metoprolol ที่ส่งผลต่อการปิดกั้นเบต้าอย่างมีนัยสำคัญ

สัดส่วนของขนาดยา

Metoprolol แสดงเมตาบอลิซึมก่อนระบบที่อิ่มตัว ซึ่งเมื่อเพิ่มขนาดยา นำไปสู่การเพิ่มการรับสัมผัสที่ไม่เป็นสัดส่วน

การกำจัด

ครึ่งชีวิตในการกำจัด metoprolol เฉลี่ยคือ 3-4 ชั่วโมง ในกลุ่มที่มีการเผาผลาญช้าอาจใช้เวลา 7-9 ชั่วโมง หลังจากรับประทาน metoprolol 100 มก. ทางปากเพียงครั้งเดียวค่ามัธยฐานคือ 31, 168 และ 367 L / h ตามลำดับ ใน เมแทบอลิซึมที่ไม่ดี, เมแทบอลิซึมหนักและเมแทบอลิซึมแบบเร็วพิเศษ การกวาดล้างไตของสเตอริโอไอโซเมอร์ไม่แสดงการเลือกสเตอริโอในการขับถ่ายของไต ประมาณ 95% ของขนาดยาทางปากถูกขับออกทางปัสสาวะ ปริมาณของยาที่ถูกกำจัดในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงคือในอาสาสมัครส่วนใหญ่ (เมแทบอลิซึมอย่างกว้างขวาง) น้อยกว่าประมาณ 5% แต่สามารถเข้าถึง 30% ในอาสาสมัครที่มีการเผาผลาญอาหารช้า

ผลกระทบของอาหาร

การรับประทานอาหารดูเหมือนจะเพิ่มอัตราการดูดซึมของเมโทโพรลอลส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดสูงขึ้นเล็กน้อยในเวลาอันสั้น อย่างไรก็ตาม สิ่งนี้ไม่มีผลกระทบต่อการกวาดล้างหรือเวลาที่สังเกตความเข้มข้นสูงสุด (Tmax)

เพื่อลดความแปรปรวนภายในตัวของผลกระทบ ขอแนะนำให้ใช้ Lopresor ในความสัมพันธ์คงที่กับอาหาร (ดูหัวข้อ 4.2)

เภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ

ผู้ป่วยสูงอายุ

ในประชากรสูงอายุ อาจสังเกตเห็นความเข้มข้นสูงสุดของเมโทโพรลอลในพลาสมาในพลาสมาที่สูงขึ้นเล็กน้อยอันเป็นผลมาจากการเผาผลาญยาที่ลดลงในผู้ป่วยสูงอายุที่เกี่ยวข้องกับการไหลเวียนของเลือดไปยังตับที่ลดลง อย่างไรก็ตาม การเพิ่มขึ้นนี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกหรือเกี่ยวข้องกับการรักษา Metoprolol ไม่สะสมเมื่อให้ยาซ้ำ และไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

เภสัชจลนศาสตร์ของ metoprolol ไม่ได้รับผลกระทบในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต อย่างไรก็ตาม มีความเป็นไปได้ของการสะสมของเมตาโบไลต์ที่มีฤทธิ์น้อยกว่าในผู้ป่วยที่มีระดับครีเอตินีนกวาดล้างน้อยกว่า 5 มล. / นาที แต่การสะสมนี้ไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติการปิดกั้นเบต้าของยา

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องมักจะได้รับการรักษาด้วยขนาดปกติ

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

เนื่องจากยาส่วนใหญ่จะถูกล้างโดยเมแทบอลิซึมของตับ การด้อยค่าของตับจึงอาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ metoprolol ครึ่งชีวิตที่กำจัดของ metoprolol นั้นยืดเยื้อมาก ขึ้นอยู่กับความรุนแรง (สูงถึง 7.2 ชั่วโมง) ในผู้ป่วยเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.2)

ผู้ป่วยที่เป็น anastomosis porta-cava

ผู้ป่วยที่มี anastomosis porta-cava ในกรณีที่ให้ทางหลอดเลือดดำ 0.3 l/min และ AUC มีค่ามากกว่าในอาสาสมัครสุขภาพดีถึง 6 เท่า

ผู้ป่วยโรคข้ออักเสบ

โรคอักเสบไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ metoprolol

ผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน

Hyperthyroidism อาจเพิ่มการกวาดล้าง metoprolol ก่อนระบบ

ความอ่อนไหวทางชาติพันธุ์

เมแทบอลิซึมออกซิเดชันของ metoprolol ถูกควบคุมโดยพันธุกรรมด้วยการสนับสนุนที่สำคัญของไอโซฟอร์ม 2D6 ของ polymorphic cytochrome P450

มีความแตกต่างทางชาติพันธุ์อย่างมีนัยสำคัญในความชุกของฟีโนไทป์ "เมแทบอลิซึมที่ไม่ดี" (PM) ประมาณ 7% ของชาวคอเคเชียนและน้อยกว่า 1% ของชาวตะวันออกเป็น PMs สารเมแทบอลิซึมที่ไม่ดีของ CYP2D6 มีความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมาสูงกว่า

ผลกระทบทางเพศ

ไม่มีหลักฐานสำคัญที่ชี้ให้เห็นถึงความแตกต่างในการกำจัดที่เป็นไปได้ระหว่างประชากรเพศชายและเพศหญิง ไม่จำเป็นต้องมีการแนะนำปริมาณยาเฉพาะเพศสำหรับ metoprolol

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

การศึกษาความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ในหนู หนู และกระต่ายพบว่าไม่มีศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการของ metoprolol tartrate ความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและ / หรือความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ในหนูและกระต่ายสังเกตได้จากขนาด 50 มก. / กก. ในหนูและ 25 มก. / กก. ในกระต่ายซึ่งแสดงให้เห็นโดยการสูญเสียก่อนการปลูกถ่ายการลดจำนวนทารกในครรภ์ต่อตัวเมียและ / หรือลดลง การอยู่รอดของทารกแรกเกิด ปริมาณที่สูงมีความเกี่ยวข้องกับความเป็นพิษของมารดาและการชะลอการเจริญเติบโตของลูกหลานในครรภ์ดังที่แสดงโดยการขาดน้ำหนักน้อยที่สุดที่เกิด Metoprolol tartrate สัมพันธ์กับผลข้างเคียงที่ย้อนกลับได้ต่อการสร้างสเปิร์มจากปริมาณ 3.5 มก. / กก. ในช่องปากในหนูแม้ว่าการศึกษาอื่น ๆ จะไม่แสดงผลใด ๆ ของ metoprolol tartrate ต่อประสิทธิภาพการสืบพันธุ์ในหนูเพศผู้

การกลายพันธุ์

ในการทดสอบ Ames กับเซลล์แบคทีเรีย และในการทดสอบร่างกายด้วยเซลล์โซมาติกของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมหรือเซลล์สืบพันธุ์ของหนูเมาส์เพศผู้ พบว่า metoprolol tartrate ปราศจากศักยภาพในการกลายพันธุ์/ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม

สารก่อมะเร็ง

หลังจากได้รับปริมาณสูงถึง 800 มก. / กก. เป็นเวลา 21-24 เดือน metoprolol tartrate ไม่เป็นสารก่อมะเร็งในหนูและหนู

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

Lopresor 100 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

แป้งโซเดียม A, ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, แมกนีเซียมสเตียเรต, เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, ไฮโปรเมลโลส, น้ำมันละหุ่งโพลีไฮดริกเติมไฮโดรเจน, แป้งโรยตัว, ไททาเนียมไดออกไซด์

Lopresor 200 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน

ซิลิกาปราศจากคอลลอยด์, เซลลูโลส microcrystalline, dibasic แคลเซียมฟอสเฟตไดไฮเดรต, การกระจายโพลีอะคริเลต 30%, แมกนีเซียมสเตียเรต, glyceryl palmitate stearate, hypromellose, polysorbate 80, talc, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง