Singulair - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Montelukast

SINGULAIR ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก.

เม็ดมีดแพ็คเกจ Singulair มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค:

• SINGULAIR ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก.
• SINGULAIR เม็ดเคี้ยว 5 มก.
• SINGULAIR เม็ดเคี้ยว 4 มก.
• SINGULAIR 4 มก. เม็ด

เหตุใดจึงใช้ Singulair? มีไว้เพื่ออะไร?

SINGULAIR เป็นสารต้านตัวรับลิวโคไตรอีนที่สกัดกั้นสารที่เรียกว่าลิวโคไตรอีน เม็ดเลือดขาวทำให้ทางเดินหายใจในปอดแคบลงและบวมและยังทำให้เกิดอาการแพ้อีกด้วย การปิดล้อม Leukotriene ช่วยเพิ่มอาการหอบหืดและช่วยควบคุมโรคหอบหืดและปรับปรุงอาการของโรคภูมิแพ้ตามฤดูกาล (หรือที่เรียกว่าไข้ละอองฟางและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล)

แพทย์กำหนดให้ SINGULAIR รักษาโรคหอบหืด เพื่อป้องกันอาการหอบหืดทั้งในเวลากลางวันและกลางคืน

• SINGULAIR ใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมยาอย่างเพียงพอและต้องการยาเพิ่มเติม
• SINGULAIR ยังป้องกันการตีบของทางเดินหายใจที่เกิดจากการออกกำลังกาย
• ในผู้ป่วยโรคหอบหืดที่มีการระบุ SINGULAIR สำหรับโรคหอบหืด SINGULAIR อาจช่วยบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล

แพทย์ของคุณจะกำหนดวิธีใช้ SINGULAIR ตามอาการและความรุนแรงของโรคหอบหืด

โรคหอบหืดคืออะไร?

โรคหอบหืดเป็นโรคระยะยาว

โรคหอบหืดรวมถึง:

• หายใจลำบากเนื่องจากการตีบตันของทางเดินหายใจ การตีบตันของทางเดินหายใจแย่ลงและปรับปรุงตามเงื่อนไขต่างๆ
• ระบบทางเดินหายใจที่ตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่ทำให้ระคายเคืองหลายอย่าง เช่น ควันบุหรี่ ละอองเกสร อากาศเย็น หรือการออกกำลังกาย
• อาการบวม (การอักเสบ) ของทางเดินหายใจ

อาการของโรคหอบหืด ได้แก่ อาการไอ หายใจลำบาก และแน่นหน้าอก

โรคภูมิแพ้ตามฤดูกาลคืออะไร?

การแพ้ตามฤดูกาล (เรียกอีกอย่างว่าไข้ละอองฟางหรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล) เป็นการตอบสนองต่อการแพ้ที่มักเกิดจากละอองเกสรในอากาศจากต้นไม้ หญ้า และเมล็ดพืช อาการทั่วไปของการแพ้ตามฤดูกาล ได้แก่ อาการคัดจมูก หวัด คันจมูก; จาม; ตาแดง บวม คัน และน้ำตาไหล

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Singulair

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบเกี่ยวกับการเจ็บป่วยในปัจจุบันหรือในอดีตและอาการแพ้ใด ๆ

ห้ามใช้ซิงกูแลร์

• หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อ montelukast หรือส่วนผสมอื่นๆ ของ SINGULAIR

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Singulair

ดูแลเป็นพิเศษกับ SINGULAIR

• หากโรคหอบหืดหรือการหายใจแย่ลง ให้ติดต่อแพทย์ทันที
• ไม่ควรใช้ SINGULAIR ทางปากเพื่อรักษาอาการหอบหืดเฉียบพลัน หากเกิดอาการชัก ให้ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ เก็บยาสูดดมฉุกเฉินสำหรับโรคหอบหืดไว้กับคุณเสมอ
• เป็นสิ่งสำคัญที่คุณหรือบุตรหลานของคุณต้องทานยารักษาโรคหอบหืดทั้งหมดที่แพทย์สั่ง ไม่ควรใช้ SINGULAIR แทนยารักษาโรคหอบหืดอื่นๆ ที่แพทย์สั่งให้คุณ
• ผู้ป่วยที่ใช้ยาโรคหอบหืดควรตระหนักว่าหากมีอาการหลายอย่างรวมกัน เช่น กลุ่มอาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ อาการรู้สึกเสียวซ่าหรือรู้สึกลดลงที่แขนหรือขา อาการของปอดแย่ลง และ/หรือ ผิวหนังแดง ควรไปพบแพทย์
• คุณไม่ควรใช้กรดอะซิติลซาลิไซลิก (แอสไพริน) หรือยาแก้อักเสบ (เรียกอีกอย่างว่ายาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์หรือ NSAIDs) หากยาดังกล่าวทำให้โรคหอบหืดแย่ลง

ใช้ในเด็ก

สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี SINGULAIR 4 มก. เม็ดเคี้ยวและเม็ด 4 มก. มีจำหน่าย

สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี SINGULAIR 5 มก. เม็ดเคี้ยวมีจำหน่าย

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารใดที่อาจเปลี่ยนผลกระทบของ Singulair

ยาบางชนิดอาจรบกวนการทำงานของยา SINGULAIR หรือ SINGULAIR อาจรบกวนการทำงานของยาอื่นๆ

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งกำลังใช้ยาอื่น แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

บอกแพทย์หากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้ก่อนที่คุณจะเริ่มใช้ SINGULAIR:

• phenobarbital (ใช้ในการรักษาโรคลมชัก)
• phenytoin (ใช้รักษาโรคลมชัก)
• rifampicin (ใช้รักษาวัณโรคและการติดเชื้ออื่น ๆ )
• gemfibrozil (ใช้รักษาระดับไขมันในเลือดสูง)

ใช้ SINGULAIR กับอาหารและเครื่องดื่ม

SINGULAIR 10 มก. สามารถรับประทานพร้อมหรือระหว่างมื้ออาหาร

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ในการตั้งครรภ์

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือต้องการตั้งครรภ์ คุณต้องปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาซิงกูแลร์ แพทย์ของคุณจะพิจารณาว่าคุณสามารถใช้ SINGULAIR ได้หรือไม่ภายใต้สถานการณ์เหล่านี้

ใช้ขณะให้นมลูก

ไม่ทราบว่า SINGULAIR สามารถปรากฏในนมของมนุษย์ได้หรือไม่ หากคุณกำลังให้นมบุตรหรือวางแผนที่จะให้นมลูก คุณต้องปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาซิงกูแลร์

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

คาดว่าไม่มีผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม การตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อยาอาจแตกต่างกันไป ผลข้างเคียงบางอย่าง (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน) ซึ่งมีการรายงานน้อยมากกับ SINGULAIR อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ SINGULAIR

SINGULAIR ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Singulair: Posology

• คุณต้องกินยา SINGULAIR หนึ่งเม็ดต่อวันตามที่แพทย์ของคุณกำหนด
• ควรใช้ยาเม็ดนี้หากคุณไม่มีอาการหรือมีอาการหอบหืดเฉียบพลัน
• ใช้ SINGULAIR ตามที่แพทย์ของคุณบอกคุณเสมอ
• หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
• ใช้แท็บเล็ตโดยปาก

สำหรับผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไป:

หนึ่งเม็ด 10 มก. ทุกวันในตอนเย็น SINGULAIR 10 มก. สามารถรับประทานพร้อมหรือระหว่างมื้ออาหาร

หากคุณกำลังใช้ SINGULAIR ตรวจสอบให้แน่ใจว่าคุณไม่ได้ทานผลิตภัณฑ์อื่นที่มีสารออกฤทธิ์เดียวกัน montelukast

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Singulair มากเกินไป

ถ้าคุณใช้ SINGULAIR มากกว่าที่ควร

ปรึกษาแพทย์ของคุณทันที

ไม่มีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในรายงานการใช้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่อาการที่รายงานบ่อยที่สุดเมื่อให้ยาเกินขนาดในผู้ใหญ่และเด็ก ได้แก่ ปวดท้อง ง่วงนอน กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และสมาธิสั้น

หากคุณลืมทาน SINGULAIR

ลองใช้ SINGULAIR ตามที่กำหนด อย่างไรก็ตาม หากคุณลืมทานยาเม็ด ให้ทานยาในขนาดปกติต่อไป

อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม

หากคุณหยุดใช้ SINGULAIR

การรักษาด้วย SINGULAIR จะมีผลเฉพาะกับโรคหอบหืดหากคุณยังคงใช้ SINGULAIR ต่อไป สิ่งสำคัญคือต้องใช้ SINGULAIR ต่อไปตราบเท่าที่แพทย์สั่ง จะช่วยควบคุมโรคหอบหืดได้

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ SINGULAIR ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Singulair คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด SINGULAIR สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ในการศึกษาทางคลินิกกับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม SINGULAIR 10 มก. ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุดซึ่งเชื่อว่าเกี่ยวข้องกับ SINGULAIR (เกิดขึ้นอย่างน้อย 1 ใน 100 และน้อยกว่า 1 ใน 10 ผู้ป่วย) ได้แก่

• อาการปวดท้อง
• ปวดหัว

ผลข้างเคียงเหล่านี้มักไม่รุนแรงและเกิดขึ้นบ่อยในผู้ป่วยที่รักษาด้วย SINGULAIR มากกว่าในผู้ที่รักษาด้วยยาหลอก (ยาเม็ดที่ไม่มีสารยา)

ความถี่ของผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ตามรายการด้านล่างถูกกำหนดโดยใช้แบบแผนต่อไปนี้:

พบบ่อยมาก (มีผลกับผู้ใช้อย่างน้อย 1 ใน 10)

ทั่วไป (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 100 คน)

ผิดปกติ (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000)

หายาก (มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 10,000)

หายากมาก (มีผลน้อยกว่า 1 ผู้ใช้ใน 10,000)

นอกจากนี้ยังมีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้ด้วยการใช้ยาในเชิงพาณิชย์:

• การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (พบบ่อยมาก)
• แนวโน้มเลือดออกเพิ่มขึ้น (หายาก)
• อาการแพ้ ได้แก่ ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น และ/หรือคอบวม ซึ่งอาจทำให้หายใจหรือกลืนลำบาก (ผิดปกติ)
• การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมและอารมณ์ [ความฝันที่เปลี่ยนแปลงไป ได้แก่ ฝันร้าย นอนไม่หลับ เดินละเมอ หงุดหงิด รู้สึกวิตกกังวล กระสับกระส่าย กระสับกระส่ายรวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเกลียดชัง ซึมเศร้า (ผิดปกติ) อาการสั่น ความสนใจเปลี่ยนไป ความจำเสื่อม (หายาก); ภาพหลอน, อาการเวียนศีรษะ, ความคิดฆ่าตัวตายและการกระทำ (หายากมาก)]
• เวียนศีรษะ, ง่วงซึม, รู้สึกเสียวซ่า, ชัก (ผิดปกติ)
• ใจสั่น (หายาก)
• เลือดกำเดา (ผิดปกติ)
• ท้องร่วง, คลื่นไส้, อาเจียน (ทั่วไป); ปากแห้ง ทางเดินอาหารผิดปกติ (ไม่ปกติ)
• ตับอักเสบ (การอักเสบของตับ) (หายากมาก)
• ผื่น (ทั่วไป); ช้ำ, คัน, ลมพิษ (ผิดปกติ); อาการบวมแดงที่ไวต่อแรงกดของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังส่วนใหญ่มักจะอยู่ที่พื้นผิวด้านหน้าของขา (erythema nodosum) ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง (erythema multiforme) ที่อาจเกิดขึ้นโดยไม่มีการเตือน (หายากมาก)
• ปวดข้อหรือกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ (ผิดปกติ)
• ไข้ (ทั่วไป); อ่อนแรง/รู้สึกเหนื่อย, วิงเวียน, บวม (ผิดปกติ)

อาการที่ซับซ้อนเช่นรูปแบบคล้ายไข้หวัดใหญ่รู้สึกเสียวซ่าหรือชาที่แขนหรือขาอาการปอดแย่ลงและ / หรือผื่นผิวหนังได้รับการรายงานในกรณีที่หายากมากในระหว่างการรักษาผู้ป่วยโรคหืดด้วย montelukast Churg-Strauss) . ผู้ป่วยควรรายงานแพทย์ทันทีหากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้น

สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณสำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับผลข้างเคียง รายงานผลข้างเคียงต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณนอกเหนือจากที่ระบุไว้ข้างต้น หรือหากอาการแย่ลง

การหมดอายุและการเก็บรักษา

• เก็บ SINGULAIR ให้พ้นมือเด็ก
• อย่าใช้ SINGULAIR หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนฉลากด้วยตัวเลขหกตัวหลัง EXP ตัวเลขสองตัวแรกระบุเดือน ตัวเลข 4 ตัวสุดท้ายระบุปี วันหมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน
• เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อไม่ให้โดนแสงและความชื้น
• ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

ซิงกูแลร์ประกอบด้วยอะไรบ้าง

• สารออกฤทธิ์คือ montelukast แต่ละเม็ดประกอบด้วย montelukast sodium ซึ่งสอดคล้องกับ montelukast 10 มก.
• ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แลคโตสโมโนไฮเดรต (89.3 มก.) โซเดียมครอสคาร์เมลโลส ไฮโปรโลส (E463) และแมกนีเซียมสเตียเรต การเคลือบผิว: hypromellose, hyprolose (E463), ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีแดงและสีเหลือง (E172), ขี้ผึ้ง carnauba

คำอธิบายของ SINGULAIR ที่มีลักษณะและเนื้อหาของแพ็ค

สีเบจ รูปทรงสี่เหลี่ยม ขอบมน เคลือบฟิล์ม ด้านหนึ่งมีลาย SINGULAIR MSD 117

แพ็คตุ่ม: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 เม็ด.

แผลพุพอง (ครั้งเดียว) ในแพ็ค: 49, 50 และ 56 เม็ด

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Singulair สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

SINGULAIR 10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มหนึ่งเม็ดประกอบด้วย: มอนเทลูคัสโซเดียม เทียบเท่ากับมอนเทลูคัสต์ 10 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส โมโนไฮเดรต 89.3 มก. ต่อเม็ด

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม

สีเบจ รูปทรงสี่เหลี่ยม ขอบมน เคลือบฟิล์ม 7.9 มม. x 7.9 มม. พร้อมลายนูน SINGULAIR ด้านหนึ่ง และ MSD 117 อีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

SINGULAIR ได้รับการระบุในการรักษาโรคหอบหืดเป็นการบำบัดเสริมในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรง / ปานกลางแบบถาวรซึ่งไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอด้วย corticosteroids ที่สูดดมและในผู้ที่มี agonists b-adrenergic ที่ออกฤทธิ์สั้นในเวลาเดียวกัน ต้องการ "ให้ทางคลินิกไม่เพียงพอ การควบคุมโรคหอบหืด SINGULAIR ยังสามารถใช้ในการรักษาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในผู้ป่วยที่ SINGULAIR ระบุว่าเป็นโรคหอบหืด

SINGULAIR ยังได้รับการระบุสำหรับการป้องกันโรคหอบหืดโดยที่องค์ประกอบเด่นคือการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืดหรือเป็นโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลร่วมกันคือ 10 มก. ต่อวันในตอนเย็น

คำแนะนำทั่วไป ผลการรักษาของ SINGULAIR ต่อพารามิเตอร์ควบคุมโรคหอบหืดจะปรากฏชัดภายในหนึ่งวัน SINGULAIR สามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ แนะนำให้ผู้ป่วยใช้ SINGULAIR ต่อไปแม้ในขณะที่โรคหอบหืดอยู่ภายใต้การควบคุมตลอดจนในช่วงที่โรคหอบหืดแย่ลง ไม่ควรใช้ SINGULAIR ร่วมกับผลิตภัณฑ์อื่นที่มีสารออกฤทธิ์เดียวกัน montelukast

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง ไม่มีข้อมูลผู้ป่วยตับวายขั้นรุนแรง ปริมาณจะเท่ากันสำหรับผู้ป่วยทั้งสองเพศ

การบำบัดด้วย SINGULAIR ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโรคหอบหืดอื่นๆ

สามารถเพิ่ม SINGULAIR ในระบบการรักษาปัจจุบันของผู้ป่วยได้

คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม - SINGULAIR สามารถใช้เป็นยาเสริมได้ โดยที่สารอื่นๆ เช่น คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม บวกกับ β-adrenergic agonists ที่ออกฤทธิ์เร็ว "ตามความจำเป็น" ให้การควบคุมทางคลินิกที่ไม่เพียงพอ SINGULAIR ไม่ใช่การรักษาทดแทนสำหรับคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม (ดูหัวข้อ 4.4)

เม็ดเคี้ยว 5 มก. มีให้สำหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

แนะนำให้ผู้ป่วยไม่ใช้ montelukast แบบรับประทานในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน และให้ใช้ยาฉุกเฉินที่เหมาะสมซึ่งใช้กันทั่วไปในสภาวะดังกล่าว ในกรณีของการโจมตีแบบเฉียบพลัน ควรใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา b-adrenergic ที่หายใจเข้าสั้น ๆ ให้กับแพทย์ที่เข้าร่วมโดยเร็วที่สุด

ไม่ควรเปลี่ยน Montelukast สำหรับ corticosteroids ที่สูดดมหรือรับประทานในทันที

ไม่มีข้อมูลที่แสดงให้เห็นว่าปริมาณคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากสามารถลดลงได้ด้วยการใช้มอนเตลูคัสท์ร่วมกัน

ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อย ผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านโรคหืดรวมถึงมอนเทลูคัสท์อาจพบ eosinophilia ที่ระบบร่างกาย ซึ่งบางครั้งแสดงอาการเป็นลักษณะทางคลินิกของ vasculitis คล้ายกับกลุ่มอาการ Churg-Strauss ซึ่งเป็นภาวะที่มักรักษาด้วยการรักษาตามระบบคอร์ติโคสเตียรอยด์ กรณีเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับการลดหรือหยุดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากโดยทั่วไป แต่ไม่เสมอไป ความเป็นไปได้ที่คู่อริตัวรับลิวโคไตรอีนอาจเกี่ยวข้องกับการเริ่มมีอาการของ Churg-Strauss ไม่สามารถตัดออกหรือกำหนดได้ แพทย์ควรตรวจสอบผู้ป่วยสำหรับ eosinophilia, ผื่น vasculitic, อาการปอดแย่ลง, ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและ / หรือเส้นประสาทส่วนปลาย ผู้ป่วยที่มีอาการเหล่านี้ควรได้รับการประเมินและควรพิจารณาสูตรการรักษาของพวกเขาใหม่

ในผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไวต่อยาแอสไพริน การรักษาด้วย montelukast ไม่ได้เปลี่ยนแปลงความจำเป็นในการหลีกเลี่ยงแอสไพรินหรือยาแก้อักเสบอื่นๆ ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Montelukast สามารถใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ใช้กันทั่วไปในการป้องกันโรคและการรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา ปริมาณที่แนะนำทางคลินิกของ montelukast ไม่มีผลสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาต่อไปนี้: theophylline, prednisone, prednisolone, contraceptives ช่องปาก (ethinylestradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin และ warfarin

พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) ของ montelukast ลดลงประมาณ 40% ในอาสาสมัครที่ร่วมกับ phenobarbital เนื่องจาก montelukast ถูกเผาผลาญโดย CYP 3A4, 2C8 และ 2C9 ควรใช้ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็กเมื่อให้ montelukast ร่วมกับสารกระตุ้น CYP 3A4, 2C8 และ 2C9 เช่น phenytoin, phenobarbital และ rifampicin

การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า montelukast เป็นตัวยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีศักยภาพ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกกับมอนเทลูคัสต์และโรซิกลิตาโซน (สารตั้งต้นที่ใช้เป็นตัวแทนการทดสอบสำหรับผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญโดย CYP 2C8) เป็นหลัก อย่างไรก็ตาม แสดงให้เห็นว่ามอนเตลูคัสต์ไม่ยับยั้ง CYP 2C8 ในร่างกาย ดังนั้นจึงไม่คาดว่า Montelukast จะเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของผลิตภัณฑ์ยาอย่างมีนัยสำคัญที่เผาผลาญโดยเอนไซม์นี้ (เช่น paclitaxel, rosiglitazone และ repaglinide)

การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่ามอนเทลูคัสท์เป็นสารตั้งต้นของ CYP 2C8 และในระดับที่น้อยกว่า 2C9 และ 3A4 ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาและยาของ montelukast และ gemfibrozil (ตัวยับยั้งของทั้ง CYP 2C8 และ 2C9) gemfibrozil ช่วยเพิ่มการรับสัมผัสของ montelukast อย่างเป็นระบบ 4.4 เท่า ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามปกติ montelukast เมื่อให้ควบคู่กับ gemfibrozil หรือ CYP ที่มีศักยภาพอื่น ๆ สารยับยั้ง 2C8 แต่แพทย์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้น

ขึ้นอยู่กับข้อมูล ในหลอดทดลองไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาระหว่างยาที่สำคัญทางคลินิกกับสารยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีฤทธิ์น้อยกว่า (เช่น ทริมเมโทพริม) การใช้ยา montelukast ร่วมกับ itraconazole ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP 3A4 ที่มีฤทธิ์ ส่งผลให้ไม่มีการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในการได้รับ montelukast

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ว่ามีผลเสียต่อการตั้งครรภ์หรือพัฒนาการของตัวอ่อน

ข้อมูลที่จำกัดที่มีอยู่ในฐานข้อมูลการตั้งครรภ์ไม่ได้บ่งชี้ถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่าง SINGULAIR กับการผิดรูป (ข้อบกพร่องของแขนขา) ที่ไม่ค่อยรายงานในประสบการณ์หลังการขายทั่วโลก

SINGULAIR สามารถใช้ได้เฉพาะในการตั้งครรภ์หากพิจารณาอย่างชัดเจนว่าจำเป็น

ใช้ขณะให้นมลูก

การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่า montelukast ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ (ดูหัวข้อ 5.3) ไม่ทราบว่า montelukast ถูกขับออกมาในน้ำนมของสตรีที่ให้นมบุตรหรือไม่

สามารถใช้ SINGULAIR ระหว่างให้นมลูกได้ก็ต่อเมื่อเห็นว่าจำเป็นอย่างชัดเจน

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Montelukast ไม่ได้คิดว่าจะรบกวนความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ในบางกรณีที่หายากมาก ผู้ป่วยบางรายได้รายงานอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะ

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

Montelukast ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกดังนี้:

• ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ในผู้ป่วยโรคหอบหืดในผู้ใหญ่และวัยรุ่นประมาณ 4,000 คน ≥ 15 ปี

• ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ในผู้ป่วยโรคหอบหืดในผู้ใหญ่และวัยรุ่นประมาณ 400 คนที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลที่มีอายุ ≥ 15 ปี

• เม็ดเคี้ยว 5 มก. ในผู้ป่วยโรคหอบหืดในเด็กประมาณ 1,750 คน อายุระหว่าง 6 ถึง 14 ปี

อาการข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาต่อไปนี้ได้รับการรายงานโดยทั่วไป (≥1 / 100 ถึง

เครื่องมือ ผู้ป่วยผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 15 ปีขึ้นไป (การศึกษา 12 สัปดาห์สองครั้ง n = 795) ผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี (การศึกษา 8 สัปดาห์หนึ่งครั้ง n = 201) (การศึกษา 56 สัปดาห์สองครั้ง n = 615) ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดหัว ปวดหัว ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร อาการปวดท้อง

ด้วยการรักษาอย่างต่อเนื่องในการทดลองทางคลินิกนานถึง 2 ปีในผู้ป่วยผู้ใหญ่จำนวนจำกัด และสูงสุด 12 เดือนในผู้ป่วยเด็กอายุ 6-14 ปี ข้อมูลด้านความปลอดภัยไม่เปลี่ยนแปลง

ประสบการณ์หลังการขาย

อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานจากการใช้หลังการตลาดแสดงอยู่ในตารางด้านล่าง โดยพิจารณาจากระดับอวัยวะของระบบและคำศัพท์เฉพาะเกี่ยวกับประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ หมวดหมู่ความถี่ถูกประเมินบนพื้นฐานของการศึกษาทางคลินิกที่เกี่ยวข้อง

การจำแนกระบบและอวัยวะ คำศัพท์ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ หมวดหมู่ความถี่ * การติดเชื้อและการแพร่ระบาด การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน † ธรรมดามาก ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง แนวโน้มเลือดออกเพิ่มขึ้น หายาก ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมทั้ง anaphylaxis ผิดปกติ การแทรกซึมของตับ eosinophilic หายากมาก ความผิดปกติทางจิตเวช กิจกรรมในฝันที่เปลี่ยนแปลงไป ได้แก่ ฝันร้าย นอนไม่หลับ เดินละเมอ กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเกลียดชัง ซึมเศร้า อาการสมาธิสั้น (รวมถึงความหงุดหงิด กระสับกระส่าย ตัวสั่น§) ผิดปกติ สมาธิสั้น ความจำเสื่อม หายาก ภาพหลอน, อาการเวียนศีรษะ, ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย (มีแนวโน้มที่จะฆ่าตัวตาย) หายากมาก ความผิดปกติของระบบประสาท อาการวิงเวียนศีรษะ, ง่วงซึม, อาชา / ภาวะ hypoesthesia, ชัก ผิดปกติ โรคหัวใจ ใจสั่น หายาก ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร กำเดา ผิดปกติ กลุ่มอาการเชิร์ก-สเตราส์ (CSS) (ดูหัวข้อ 4.4) หายากมาก ปอด eosinophilia หายากมาก ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องร่วง ‡, คลื่นไส้ ‡ อาเจียน ‡ ทั่วไป ปากแห้ง อาการอาหารไม่ย่อย ผิดปกติ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ระดับซีรัม transaminases สูง (ALT, AST) ทั่วไป โรคตับอักเสบ (รวมถึงอาการบาดเจ็บที่ตับชนิด cholestatic, hepatocellular และ mixed-type) หายากมาก ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่น‡ ทั่วไป ฟกช้ำ ลมพิษ คัน ผิดปกติ angioedema หายาก erythema nodosum, erythema multiforme หายากมาก ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน และเนื้อเยื่อกระดูก ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อรวมทั้งตะคริวของกล้ามเนื้อ ผิดปกติ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ไข้เลือดออก‡ ทั่วไป อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง/เมื่อยล้า, วิงเวียน, บวมน้ำ ผิดปกติ * หมวดหมู่ความถี่: กำหนดไว้สำหรับคำศัพท์ประสบการณ์ไม่พึงประสงค์แต่ละคำตามอุบัติการณ์ที่รายงานในฐานข้อมูลการทดลองทางคลินิก: พบบ่อยมาก (≥1 / 10), สามัญ (≥1 / 100, † ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์นี้ ซึ่งรายงานว่าพบได้บ่อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ก็ได้รับการรายงานว่าพบได้บ่อยมากในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในการทดลองทางคลินิก ‡ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์นี้ซึ่งรายงานว่าพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ได้รับการรายงานว่าพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกในการทดลองทางคลินิก § หมวดหมู่ความถี่: หายาก

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษายาเกินขนาดด้วย montelukast ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง montelukast ได้รับการบริหารให้กับผู้ป่วยในขนาดสูงถึง 200 มก. / วันเป็นเวลา 22 สัปดาห์และในการศึกษาระยะสั้นสูงถึง 900 มก. / วันเป็นเวลาประมาณหนึ่งสัปดาห์โดยไม่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่มีความสำคัญทางคลินิก

มีรายงานการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันในประสบการณ์หลังการขายและในการทดลองทางคลินิกกับ montelukast ซึ่งรวมถึงรายงานในผู้ใหญ่และเด็กที่มีขนาดยาสูงถึง 1,000 มก. (ประมาณ 61 มก. / กก. ในเด็กอายุ 42 เดือน) ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการที่สังเกตพบคือ สอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ใหญ่และผู้ป่วยเด็กไม่มีอาการไม่พึงประสงค์ในกรณีการให้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่ประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้บ่อยที่สุดสอดคล้องกับข้อมูลความปลอดภัยของ montelukast และรวมถึงอาการปวดท้อง ง่วงซึม กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียนและ สมาธิสั้น

ไม่ทราบว่ามอนเทลูคัสต์สามารถฟอกไตทางช่องท้องหรือฟอกไตได้หรือไม่

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: คู่อริตัวรับลิวโคไตรอีน

รหัส ATC: R03D C03

Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) เป็นไอโคซานอยด์ที่มีการอักเสบที่มีศักยภาพซึ่งปล่อยออกมาจากเซลล์ต่างๆ รวมทั้งแมสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล ผู้ไกล่เกลี่ยโรคหอบหืดที่สำคัญเหล่านี้จับกับตัวรับ cysteyl-leukotriene (CysLT) ตัวรับ CysLT type 1 (CysLT1) ตั้งอยู่ในทางเดินหายใจของมนุษย์ (รวมถึง myocells เรียบและ macrophages ทางเดินหายใจ) และในเซลล์ proinflammatory อื่น ๆ (รวมถึง eosinophils และเซลล์ต้นกำเนิดบางชนิดของ ซีรีส์ไมอีลอยด์) CysLTs เกี่ยวข้องกับพยาธิสรีรวิทยาของโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด ผลกระทบของลิวโคไตรอีนเป็นสื่อกลาง ได้แก่ การหดตัวของหลอดลม การหลั่งของเยื่อเมือก การซึมผ่านของหลอดเลือด และการจัดหาอีโอซิโนฟิล ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CysLTs จะถูกปล่อยออกมาจากเยื่อบุจมูกหลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ทั้งในช่วงแรกและปฏิกิริยาช้าและเกี่ยวข้องกับอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ การกระตุ้นทางจมูกด้วย CysLTs ได้รับการแสดงเพื่อเพิ่มการดื้อต่อทางเดินหายใจของจมูกและอาการของการอุดตันของจมูก

Montelukast เป็นสารประกอบที่ออกฤทธิ์ทางปากซึ่งมีความสัมพันธ์และการเลือกสูงสำหรับตัวรับ CysLT1 ในการทดลองทางคลินิก montelukast ในปริมาณต่ำเช่น 5 มก. ยับยั้งการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการหายใจของ LTD4 หลอดลมขยายออกพบภายใน 2 ชั่วโมงของการบริหารช่องปาก ผลของ bronchodilator ที่เกิดจากตัวเร่งปฏิกิริยา beta-adrenergic เป็นสารเติมแต่ง ผลิตโดย montelukast การรักษาด้วย Montelukast ยับยั้งทั้งระยะเริ่มต้นและระยะท้ายของการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจาก 'การได้รับ' แอนติเจน Montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอก ลด eosinophils ในเลือดในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก ในการศึกษาแยกต่างหาก การรักษาด้วยมอนเทลูคัสท์ช่วยลดปริมาณอีโอซิโนฟิลในทางเดินหายใจ (จากการตรวจเสมหะ) และเลือดส่วนปลายอย่างมีนัยสำคัญ ขณะที่ปรับปรุงการควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืด

ในการศึกษาผู้ใหญ่เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก มอนเทลูคัส 10 มก. วันละครั้ง แสดงให้เห็นว่าปรับปรุง FEV1 ในตอนเช้า (การเปลี่ยนแปลงจากค่าพื้นฐาน 10.4% vs 2.7%) กระแสการหายใจออกสูงสุดของแอนติเมอริเดียน (PEFR) (เปลี่ยนจากเส้นฐาน 24.5 ลิตร/นาที vs 3.3 ลิตร / นาที) และลดการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา b-adrenergic ทั้งหมดลงอย่างมาก (เปลี่ยนแปลงจากระดับพื้นฐาน -26.1% vs -4.6%) การปรับปรุงที่รายงานโดยผู้ป่วยในคะแนนอาการกลางวันและกลางคืนดีกว่าในกลุ่มยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ

ในการศึกษาในผู้ใหญ่ montelukast ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าให้ผลทางคลินิกเพิ่มเติมที่เหนี่ยวนำโดย corticosteroid ที่สูดดม (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานสำหรับ beclomethasone ที่สูดดมร่วมกับ montelukast vs beclomethasone ตามลำดับของ FEV1: 5.43% vs 1.04% และการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา b-adrenergic: -8.70% vs -2.64%) การตอบสนองในขั้นต้นต่อ montelukast แสดงให้เห็นว่าเร็วกว่า beclomethasone ที่สูดดม (200 มก. วันละสองครั้ง ให้ผ่านทางอุปกรณ์เว้นวรรค) แม้ว่า beclomethasone จะให้ตลอดระยะเวลาการศึกษาทั้งหมด 12 สัปดาห์ ผลกระทบเฉลี่ยที่สูงขึ้น (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานสำหรับ montelukast vs beclomethasone FEV1 ตามลำดับ: 7.49% vs 13.3% และการใช้ b-adrenergic agonists: -28.28% vs -43.89%) อย่างไรก็ตาม "ผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ร้อยละสูงได้รับการตอบสนองทางคลินิกคล้ายกับที่พบใน beclomethasone (เช่น 50% ของผู้ป่วยที่ได้รับ beclomethasone มีการปรับปรุง FEV1 ประมาณ 11% หรือมากกว่าเมื่อเทียบกับการตรวจวัดพื้นฐาน ในขณะที่ประมาณ 42% ของผู้ป่วยที่รักษาด้วย montelukast ได้รับการตอบสนองเช่นเดียวกัน)

การศึกษาทางคลินิกได้ดำเนินการเพื่อประเมินการใช้ montelukast ในการรักษาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลในผู้ป่วยโรคหอบหืดในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไปที่มีโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลร่วมด้วย ในการศึกษานี้ montelukast 10 มก. วันละ 1 เม็ดมีนัยสำคัญทางสถิติ ดีขึ้นเมื่อเทียบกับยาหลอกในคะแนนอาการโรคจมูกอักเสบรายวัน คะแนนอาการจมูกอักเสบรายวันคือค่าเฉลี่ยของคะแนนอาการทางจมูกในเวลากลางวัน (คัดจมูกเฉลี่ย น้ำมูกไหล จาม และคันจมูก) และคะแนนอาการออกหากินเวลากลางคืน (เฉลี่ยคัดจมูกตาม ตื่น หลับยาก และให้คะแนนการตื่นตอนกลางคืน) คะแนนโดยรวมของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้โดยผู้ป่วยและแพทย์ยังดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก "ประสิทธิภาพในโรคหอบหืดไม่ใช่วัตถุประสงค์" หรือเบื้องต้นของการศึกษานี้

ในการศึกษา 8 สัปดาห์ในผู้ป่วยอายุ 6 ถึง 14 ปี montelukast 5 มก. วันละครั้งปรับปรุงการทำงานของระบบทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานใน FEV1: 8.71% vs 4.16%; เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานในตอนเช้า PEFR 27.9 l / นาที vs 17.8 ลิตร / นาที) และลดการใช้ "ตามความจำเป็น" ของตัวเร่งปฏิกิริยา b-adrenergic (เปลี่ยนแปลงจากเส้นพื้นฐาน -11.7% vs +8,2 %).

การหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย (BIE) ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการศึกษาผู้ใหญ่ 12 สัปดาห์ (การลด FEV1 สูงสุด 22.33% สำหรับ montelukast vs 32.40% สำหรับยาหลอก; เวลาฟื้นตัว 5% ของเส้นฐาน FEV1: 44.22 นาที vs 60.64 นาที) ผลกระทบนี้สอดคล้องกันตลอดระยะเวลา 12 สัปดาห์ของการศึกษา การลดลงของ BIE ยังแสดงให้เห็นในการศึกษาระยะสั้นในผู้ป่วยเด็ก (การลด FEV1 สูงสุด: 18.27% vs 26.11%; เวลาฟื้นตัว 5% ของเส้นฐาน FEV1: 17.76 นาที vs 27.98 นาที) ในการศึกษาทั้งสองนี้ ผลที่ได้แสดงให้เห็นเมื่อสิ้นสุดช่วงการให้ยาวันละครั้ง

ในผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไวต่อยาแอสไพรินซึ่งได้รับการรักษาร่วมกับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดรับประทานที่สูดดมและ/หรือรับประทาน การรักษาด้วยมอนเทลูคัสท์เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกส่งผลให้การควบคุมโรคหอบหืดดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (เปอร์เซ็นต์การเปลี่ยนแปลงจากค่าพื้นฐานใน FEV1: 8.55% vs -1.74%; ลดการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยา b-adrenergic ทั้งหมดเมื่อเทียบกับการตรวจวัดพื้นฐาน: -27.78% vs 2,09%).

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม Montelukast ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก สำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ค่าเฉลี่ยความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (Cmax) ในผู้ใหญ่จะอยู่ที่ 3 ชั่วโมง (Tmax) หลังการให้ยาในสภาวะที่อดอาหาร การดูดซึมเฉลี่ยหลังการบริหารช่องปากคือ 64% การดูดซึมและ Cmax ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหารมาตรฐาน ความปลอดภัยและประสิทธิภาพได้รับการแสดงให้เห็นในการทดลองทางคลินิกโดยให้ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. โดยไม่คำนึงถึงระยะเวลาในการรับประทานอาหาร

สำหรับเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. Cmax สำหรับผู้ใหญ่จะถึงหลังจากรับประทานยาในสภาวะที่อดอาหาร 2 ชั่วโมง การดูดซึมเฉลี่ยหลังการบริหารช่องปากคือ 73% และลดลงเหลือ 63% เมื่อรับประทานอาหารมาตรฐาน

การกระจาย montelukast มากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการกระจายตัวของมอนเทลูคัสต์โดยเฉลี่ยอยู่ที่ 8-11 ลิตร การศึกษาในหนูด้วย montelukast ที่ติดฉลากด้วยรังสีบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวน้อยที่สุดทั่วอุปสรรคของเลือดในสมอง นอกจากนี้ 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา ความเข้มข้นของสารที่ติดฉลากด้วยรังสีมีความเข้มข้นน้อยที่สุดในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง ในการศึกษาที่ดำเนินการกับปริมาณการรักษา ความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอลิซึมของ montelukast ไม่สามารถตรวจพบได้ในสภาวะคงตัวทั้งในผู้ใหญ่และเด็ก

Cytochrome P450 2C8 เป็นเอนไซม์หลักในการเผาผลาญของ montelukast นอกจากนี้ CYP 3A4 และ 2C9 อาจมีส่วนร่วมเล็กน้อยแม้ว่า itraconazole ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP 3A4 จะไม่ปรับเปลี่ยนตัวแปรทางเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในคนที่มีสุขภาพดี ผู้ที่ได้รับ montelukast 10 มก. ต่อวัน อิงจากผลลัพธ์ ในหลอดทดลอง ในไมโครโซมตับของมนุษย์ montelukast ที่ความเข้มข้นของพลาสมาในการรักษา ไม่ยับยั้ง cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 หรือ 2D6 การมีส่วนร่วมของสารเมตาบอลิซึมต่อผลการรักษาของ montelukast มีน้อยมาก

การกำจัด ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีการกวาดล้างพลาสมาของ montelukast เฉลี่ย 45 มล. / นาที หลังจากรับประทานยา montelukast ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีแล้วตรวจพบกัมมันตภาพรังสี 86% ในการตรวจอุจจาระดำเนินการเป็นเวลาห้าวันและตรวจพบน้อยกว่า 0.2% ใน ปัสสาวะ ข้อมูลเหล่านี้ร่วมกับข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับการดูดซึมของ montelukast หลังการบริหารช่องปาก ระบุว่า montelukast และสารเมตาบอลิซึมถูกขับออกทางน้ำดีโดยเฉพาะ

ลักษณะผู้ป่วย ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อยถึงปานกลาง ยังไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยไตวาย เนื่องจาก montelukast และสารเมตาโบไลต์ของมันถูกกำจัดโดยหลักผ่านทางทางเดินน้ำดี จึงไม่คาดว่าจะมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ ไม่มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (คะแนน Child-Pugh> 9)

ที่ปริมาณสูงของ montelukast (20 และ 60 เท่าของขนาดยาที่แนะนำสำหรับคน) จะพบว่าความเข้มข้นในพลาสมาของ theophylline ลดลง ไม่พบผลกระทบนี้ในขนาดที่แนะนำ 10 มก. วันละครั้ง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาพิษวิทยาของสัตว์พบว่ามีการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยและชั่วคราวในซีรัม SGPT (ALT) กลูโคส ฟอสฟอรัส และไตรกลีเซอไรด์ สัญญาณของความเป็นพิษในสัตว์ ได้แก่ น้ำลายไหลเพิ่มขึ้น อาการทางเดินอาหาร อุจจาระหลวม และอิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุล สิ่งเหล่านี้เกิดขึ้นที่ขนาดยาที่ให้ > 17 เท่าของการสัมผัสทั้งร่างกายที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก ในลิง อาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นที่ขนาด 150 มก. / กก. / วัน (> 232 เท่าของการรับสัมผัสทั้งระบบที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก) ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง montelukast ไม่ได้เปลี่ยนแปลงภาวะเจริญพันธุ์และความสามารถในการสืบพันธุ์เมื่อได้รับสัมผัสทั่วร่างกายซึ่งสูงกว่าที่สังเกตด้วยขนาดยาทางคลินิก 24 เท่า ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของเพศหญิงในหนูแรท ปริมาณ 200 มก. / กก. / วัน (> 69 เท่าของการได้รับสัมผัสทั้งระบบที่สังเกตพบ) ด้วยขนาดยาทางคลินิก) พบว่าน้ำหนักของทารกแรกเกิดลดลงเล็กน้อย ในการศึกษาในกระต่ายพบ "อุบัติการณ์ของการสร้างกระดูกที่ไม่สมบูรณ์สูงกว่าในกลุ่มควบคุมที่" 24 เท่าของการได้รับสัมผัสทั่วร่างกายที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก ไม่พบความผิดปกติในหนู Montelukast แสดงให้เห็นว่าสามารถข้ามสิ่งกีดขวางรกและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในสัตว์

ไม่มีผู้เสียชีวิตในหนูและหนูหลังจากรับประทาน montelukast sodium เพียงครั้งเดียวถึง 5,000 มก. / กก. ปริมาณสูงสุดที่ทดสอบ (15,000 มก. / ม. 2 และ 30,000 มก. / ม. 2 ในหนูและหนูตามลำดับ) ปริมาณนี้เทียบเท่ากับ 25,000 เท่าของขนาดยาที่แนะนำในผู้ใหญ่ (ขึ้นอยู่กับน้ำหนัก 50 กก. สำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่)

พบว่า Montelukast ไม่มีรังสี UVA, UVB หรือความเป็นพิษต่อแสงในสเปกตรัมที่มองเห็นได้ในปริมาณที่สูงถึง 500 มก. / กก. / วัน (ประมาณ> 200 เท่าของการสัมผัสทั้งระบบที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก) ในหนู

Montelukast ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์และไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในสัตว์ฟันแทะ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย หรือออนโคเจน

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส

แลคโตสโมโนไฮเดรต

ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม

ไฮโปรโลส (E 463)

แมกนีเซียมสเตียเรต

การเคลือบผิว:

ไฮโปรเมลโลส

ไฮโปรโลส (E 463)

ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171)

เหล็กออกไซด์สีแดงและสีเหลือง (E 172)

คาร์นูบาแว็กซ์

06.2 ความเข้ากันไม่ได้

ไม่เกี่ยวข้อง

06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้

3 ปี

06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์

บรรจุในโพลีเอไมด์ / พีวีซี / อลูมิเนียมพองใน:

แพ็คตุ่ม: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 และ 200 เม็ด

แผลพุพอง (ครั้งเดียว) ในแพ็คละ 49, 50 และ 56 เม็ด

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ

ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น

07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด

MSD Italia S.r.l.

Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rome

08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด

28 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. เลขที่ 034001014

09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต

สิงหาคม 1998 / กรกฎาคม 2008

10.0 วันที่แก้ไขข้อความ

มกราคม 2015

11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายในให้ครบถ้วน

12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำเพิ่มเติมโดยละเอียดเกี่ยวกับการเตรียมที่เป็นแบบอย่างและการควบคุมคุณภาพ