สารออกฤทธิ์: Iloprost
Endoprost 0.05 มก. / 0.5 มล. เข้มข้นสำหรับสารละลายสำหรับการแช่
เหตุใดจึงใช้ Endoprost? มีไว้เพื่ออะไร?
Endoprost มีสารออกฤทธิ์ iloprost ซึ่งเป็นสารที่อยู่ในกลุ่มของยาที่เรียกว่า 'ยาต้านเกล็ดเลือด' เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ของสารที่ปกติมีอยู่ในร่างกาย (prostacyclin) และออกแรงกระทำหลายอย่างรวมถึงการยับยั้งการแข็งตัวของเลือดเมื่อมีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันและเส้นเลือดอุดตันในเส้นเลือดหรือหลอดเลือดแดงการขยายหลอดเลือดขนาดเล็กและการกระตุ้นให้ กลไกทางสรีรวิทยาที่ละลายลิ่มเลือด (thrombi)
Endoprost ใช้สำหรับ:
- การรักษา thromboangiitis obliterans (โรคของBürger) ในระยะขั้นสูงที่มีภาวะขาดเลือดขาดเลือดที่สำคัญเมื่อไม่ได้ระบุการเกิดหลอดเลือดใหม่ Thrombangiitis obliterans เป็นโรคที่เกิดจากการอักเสบของหลอดเลือดแดงขนาดเล็กและขนาดกลางและหลอดเลือดดำของส่วนปลายของร่างกาย (มือและเท้า)
- การรักษาปรากฏการณ์ Raynaud (การหดตัวของหลอดเลือดในนิ้วมือและนิ้วเท้าอย่างรุนแรง) รองจาก scleroderma (โรคแพ้ภูมิตัวเองเรื้อรังที่ทำให้ผิวหนังแข็งตัวและหนาขึ้น)
- การรักษาภาวะหลอดเลือดแดงขาดเลือดเรื้อรังอย่างรุนแรง (การไหลเวียนของเลือดลดลงอย่างรวดเร็ว) ของแขนขาส่วนล่าง ในผู้ป่วยที่เสี่ยงต่อการถูกตัดแขนขาและเมื่อไม่ได้ระบุการผ่าตัดหรือการทำ angioplasty (การผ่าตัดที่ทำให้หลอดเลือดตีบตันได้)
ข้อห้าม เมื่อ Endoprost ไม่ควรใช้
ห้ามให้ Endoprost
- หากคุณแพ้ iloprost หรือส่วนผสมอื่นๆ ของยานี้
- หากคุณกำลังตั้งครรภ์
- หากคุณกำลังให้นมบุตร
- หากคุณมีความเสี่ยงต่อการตกเลือดเช่นในกรณีของแผลในกระเพาะอาหาร, บาดแผล, เลือดออกภายในกะโหลกศีรษะ;
- หากสงสัยว่าคุณมีอาการปอดบวม
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ เช่น
- หากคุณประสบปัญหาการไหลเวียนของเลือดไปยังกล้ามเนื้อหัวใจไม่ดี เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบรุนแรงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่คงที่ (อาการเจ็บหน้าอกอาจเป็นอาการ)
- หากคุณมีอาการหัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย) ในช่วงหกเดือนที่ผ่านมา
- หากคุณมีหัวใจที่อ่อนแอ (ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันหรือเรื้อรังในคลาส NYHA II ถึง IV);
- หากคุณประสบภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (arrhythmias) ที่รุนแรงหรือเกี่ยวข้องกับการพยากรณ์โรค
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Endoprost
พูดคุยกับแพทย์หรือพยาบาลของคุณก่อนที่คุณจะได้รับ Endoprost ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษหากข้อใดข้อหนึ่งต่อไปนี้ตรงกับคุณ:
- หากคุณต้องการ "การตัดแขนขาอย่างเร่งด่วน (เช่นในกรณีของเนื้อตายเน่าที่ติดเชื้อ);
- ถ้าคุณสูบบุหรี่ ขอแนะนำเป็นอย่างยิ่งว่าอย่าสูบบุหรี่ขณะรับประทานเอนโดพรอสต์
- หากคุณมีความดันโลหิตต่ำ ในกรณีนี้คุณต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษเพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้ความดันโลหิตลดลงอีก
- หากคุณมีโรคหัวใจร้ายแรง ในกรณีนี้จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบจากแพทย์
- หากคุณมีอาการวิงเวียนศีรษะเมื่อยืนขึ้น (ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ) ต้องลุกขึ้นช้าๆ เพื่อช่วยให้ร่างกายชินกับตำแหน่งใหม่
- หากคุณมีโรคหลอดเลือดสมองรุนแรง (การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว, โรคหลอดเลือดสมองและหลอดเลือดสมอง) ในช่วง 3 เดือนที่ผ่านมา (ดู คุณต้องไม่ได้รับ Endoprost); แพทย์จะประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างรอบคอบ
การผสมสารละลายเข้มข้นนอกเรืออาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในบริเวณที่ฉีด
หลีกเลี่ยงการให้ช่องปากและสัมผัสกับผิวหนังและเยื่อเมือก ในกรณีที่สัมผัสกับผิวหนัง Endoprost อาจทำให้เกิดรอยแดงของผิวหนัง (erythema) โดยไม่เจ็บปวด หากยาสัมผัสกับผิวหนัง ให้ล้างบริเวณที่ได้รับผลกระทบทันทีด้วยน้ำปริมาณมากหรือน้ำเกลือ
สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา
การใช้ยาที่มีเอทิลแอลกอฮอล์สามารถระบุการทดสอบยาสลบในเชิงบวกที่เกี่ยวข้องกับขีดจำกัดความเข้มข้นของแอลกอฮอล์ที่ระบุโดยสหพันธ์กีฬาบางแห่ง
เด็กและวัยรุ่น
ปัจจุบัน มีเพียงข้อมูลประปรายเท่านั้นที่มีให้ใช้ในเด็กและวัยรุ่น
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของเอนโดพรอสต์ได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นๆ รวมทั้งยาที่คุณซื้อโดยไม่มีใบสั่งยาหรืออาหารเสริม
Endoprost อาจส่งผลต่อการทำงานของยาอื่น ๆ ในทางกลับกัน ยาบางชนิดอาจส่งผลต่อวิธีการทำงานของเอ็นโดพรอสต์
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง พูดคุยกับแพทย์ของคุณหากคุณกำลัง:
- ยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูง (ยาลดความดันโลหิต) หรือโรคหัวใจ (เช่น ตัวบล็อกเบต้า ตัวบล็อกแคลเซียม ยาขยายหลอดเลือด และสารยับยั้ง ACE) ความดันโลหิตของคุณอาจลดลงอีก ดังนั้นแพทย์ของคุณสามารถเปลี่ยนขนาดยาเอนโดพรอสต์ได้
- ยาทำให้เลือดบางลง (สารกันเลือดแข็งและยาต้านการแข็งตัวของเลือด) ที่ป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น เฮปาริน สารต้านการแข็งตัวของเลือดที่คล้ายคูมาริน กรดอะซิติลซาลิไซลิกหรือยาแก้อักเสบอื่น ๆ ที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ สารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสและยาขยายหลอดเลือดไนโตร เช่น มอลซิโดมิน สามารถเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก หากมีเลือดออก ควรหยุดการรักษาด้วย Endoprost
Endoprost กับแอลกอฮอล์
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ร่วมกัน
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก โปรดขอคำแนะนำจากแพทย์ก่อนได้รับยานี้
การตั้งครรภ์
ไม่ควรให้ Edoprost แก่คุณหากคุณกำลังตั้งครรภ์ (ดู "คุณต้องไม่ได้รับ Endoprost")
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยานี้ในสตรีตั้งครรภ์ เนื่องจากไม่ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ Endoprost ในการตั้งครรภ์ หากคุณอยู่ในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เพียงพอในระหว่างการรักษา
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่ายาผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ คุณต้องไม่ได้รับ Endoprost หากคุณให้นมลูก (ดู "คุณต้องไม่ได้รับ Endoprost")
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ไม่เกี่ยวข้อง
Endoprost มีโซเดียมและเอทานอล
ยานี้มีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อโดส กล่าวคือ โดยพื้นฐานแล้ว "ปราศจากโซเดียม" ยานี้มีเอทานอล (แอลกอฮอล์) จำนวนเล็กน้อยน้อยกว่า 100 มก. ต่อครั้ง
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีการใช้ Endoprost: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
แพทย์หรือพยาบาลของคุณจะดูแล Endoprost ให้กับคุณในโรงพยาบาลที่มีอุปกรณ์ครบครันและคลินิกผู้ป่วยนอก ภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิด
หากคุณเป็นผู้หญิงที่มีศักยภาพในการคลอดบุตร จะต้องตัดความเป็นไปได้ของการตั้งครรภ์ต่อเนื่องออกก่อนทำการรักษา
ปริมาณที่แนะนำคือ: ตามใบสั่งแพทย์
ยาจะได้รับทางหลอดเลือดดำเป็นยาทุกวันเป็นเวลา 6 ชั่วโมง ระยะเวลาของการรักษาคือ 4 สัปดาห์
ระยะเวลาการรักษาที่สั้นลง (3 ถึง 5 วัน) มักจะเพียงพอในปรากฏการณ์ของ Raynaud เพื่อให้เกิดการปรับปรุงให้ดีขึ้นในช่วงหลายสัปดาห์
ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจของคุณจะถูกวัดเมื่อเริ่มให้ยาและหลังจากเพิ่มขนาดยาในแต่ละครั้ง
ใช้ในผู้ป่วยไตวาย ฟอกไต หรือตับแข็งในตับ: ต้องปรับขนาดยา (เช่น ครึ่งหนึ่งของขนาดยาที่แนะนำ)
หากคุณลืมรับ Endoprost
คุณไม่ควรได้รับยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ โปรดสอบถามแพทย์หรือพยาบาลของคุณ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Endoprost มากเกินไป
เนื่องจากแพทย์หรือพยาบาลเป็นผู้ให้ Endoprost แก่คุณ คุณจึงไม่น่าจะได้รับยามากเกินไป
อย่างไรก็ตาม หากคุณคิดว่าคุณได้รับ Endoprost มากเกินไป ให้ติดต่อแพทย์หรือพยาบาลของคุณทันที อาการที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ความดันโลหิตลดลง (ปฏิกิริยาความดันโลหิตต่ำ) ปวดศีรษะ แดง คลื่นไส้ อาเจียน และท้องร่วงความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, หัวใจเต้นช้า (หัวใจเต้นช้า) หรือเร็ว (อิศวร), ปวดแขนขาหรือหลัง, ซีดอย่างกะทันหัน, เหงื่อออกและปวดท้อง
ไม่รู้จักยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดแนะนำให้หยุด Endoprost และติดตามและรักษาอาการ
ผลข้างเคียงของ Endoprost คืออะไร
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ปวดศีรษะ ผิวแดง (หน้าแดง) คลื่นไส้ อาเจียน และเหงื่อออกมากเกินไป (ภาวะเหงื่อออกมาก) ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้มักจะเกิดขึ้นระหว่างการปรับขนาดยาในช่วงเริ่มต้นของการรักษา เพื่อหาขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย อย่างไรก็ตาม ผลข้างเคียงเหล่านี้จะหายไปอย่างรวดเร็วโดยการลดขนาดยาลง
โดยรวม อาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงที่สุดคือโรคหลอดเลือดสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง) หัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย) ลิ่มเลือดในปอด (เส้นเลือดอุดตันในปอด) หัวใจหยุดเต้น ชัก ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) หัวใจเต้นเร็ว ( อิศวร), โรคหอบหืด, อาการเจ็บหน้าอก (เจ็บหน้าอก), หายใจลำบาก (หายใจลำบาก) และการสะสมของของเหลวในปอด (อาการบวมน้ำที่ปอด)
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อีกกลุ่มหนึ่งเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเฉพาะที่บริเวณที่ฉีด ตัวอย่างเช่น อาจมีรอยแดงและปวดที่บริเวณที่ให้ยาหรือการขยายหลอดเลือดของผิวหนังซึ่งอาจนำไปสู่รอยแดงที่ผิวเผินตามเส้นทางของหลอดเลือดดำ
พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 ผู้ป่วย)
- ปวดหัว
- สีแดง
- คลื่นไส้และอาเจียน,
- เหงื่อออกมากเกินไป (hyperhidrosis)
ร่วมกัน (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 ผู้ป่วย)
- เบื่ออาหาร
- ความไม่แยแส (ขาดอารมณ์ แรงจูงใจ หรือความกระตือรือร้น)
- สภาพสับสน
- อาการวิงเวียนศีรษะและเวียนศีรษะ
- ความรู้สึกบกพร่อง (อาชา)
- ความรู้สึกสั่น,
- เพิ่มความไวของผิวหนัง (hyperesthesia)
- รู้สึกแสบร้อน
- กระสับกระส่าย
- ความปั่นป่วน
- ใจเย็น
- อาการง่วงนอน
- หัวใจเต้นเร็ว (อิศวร *)
- อัตราการเต้นของหัวใจช้า (bradycardia)
- อาการเจ็บหน้าอก (angina pectoris *)
- ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ *)
- ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (ความดันโลหิตสูง)
- หายใจลำบาก (หายใจลำบาก *)
- ท้องเสีย,
- ไม่สบายท้อง / ปวดท้อง
- ปวดกราม, กรามกระตุก (trismus)
- ปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ)
- ปวดข้อ (ปวดข้อ)
- ปวด, มีไข้ (pyrexia), อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น, รู้สึกอบอุ่น
- ความอ่อนแอ (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง), วิงเวียน
- หนาว เหน็ดเหนื่อย เมื่อยล้า
- ความกระหายน้ำ
- ปฏิกิริยาที่บริเวณที่ให้ยา (รอยแดง ปวด หรืออักเสบของเส้นเลือด)
ผิดปกติ (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 ผู้ป่วย)
- ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือด (thrombocytopenia)
- แพ้ง่ายเกินไป (hypersensitivity)
- ความวิตกกังวล, ซึมเศร้า, ภาพหลอน
- อาการชัก * เป็นลมหรือหมดสติในช่วงเวลาสั้น ๆ (เป็นลมหมดสติ) ตัวสั่น ปวดหัวข้างเดียว (ไมเกรน)
- ตาพร่ามัว ระคายเคืองตา ปวดตา
- หัวใจวาย (กล้ามเนื้อหัวใจตาย *), หัวใจหยุดเต้น *, จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ (จังหวะหรือ extrasystole)
- โรคหลอดเลือดสมอง (โรคหลอดเลือดสมอง *) หรือการไหลเวียนของเลือดไปยังสมองลดลง (สมองขาดเลือด),
- ลิ่มเลือดในปอด (pulmonary embolism *) ลิ่มเลือดอุดตันในเส้นเลือดที่ขา (deep vein thrombosis)
- โรคหอบหืด * การสะสมของของเหลวในปอด (อาการบวมน้ำที่ปอด *)
- ท้องเสียด้วยเลือดในอุจจาระ (ท้องเสียเลือดออก), เลือดออกทางทวารหนัก, อาหารไม่ย่อย (อาการอาหารไม่ย่อย), ปวดบริเวณทวารหนัก (อาการกระตุกของทวารหนักอย่างเจ็บปวดพร้อมกับความรู้สึกจำเป็นต้องถ่ายอุจจาระ), ท้องผูก (ท้องผูก)
- เรอ, กลืนลำบาก (กลืนลำบาก), ปากแห้ง
- รบกวนรสชาติ (dysgeusia)
- สีเหลืองของผิวหนัง, เยื่อเมือกและตาขาวเนื่องจากความผิดปกติของตับ (ดีซ่าน)
- คัน
- ตะคริวของกล้ามเนื้อ (tetany), กล้ามเนื้อกระตุก, ความตึงเครียดของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น (hypertonia)
- ปวดไต, ปัสสาวะเจ็บปวด, ปัสสาวะผิดปกติ, ปัสสาวะลำบาก (ปัสสาวะลำบาก), โรคทางเดินปัสสาวะ
หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 ผู้ป่วย)
- ความผิดปกติของขนถ่าย (ส่วนหนึ่งของหูที่รับผิดชอบในการทรงตัว)
- ไอ
- การอักเสบของไส้ตรง (proctitis)
* มีรายงานกรณีการเสียชีวิตและ / หรืออันตรายถึงชีวิต
Endoprost อาจทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกเนื่องจาก angina pectoris โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ประสบปัญหาการไหลเวียนของเลือดไม่ดีไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ (โรคหลอดเลือดหัวใจ)
ความเสี่ยงของการตกเลือดจะสูงขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยาที่ทำให้เลือดบางร่วม (ตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, เฮปารินหรือสารต้านการแข็งตัวของเลือดที่คล้ายคูมาริน) (ดู "ยาอื่นๆ และ Endoprost")
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ . โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในกล่องหลัง "EXP" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
ข้อมูลอื่น ๆ
เอ็นโดพรอสต์ประกอบด้วยอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์คือ iloprost ขวด 0.5 มล. แต่ละขวดประกอบด้วย iloprost trometamol 0.067 มก. (67 ไมโครกรัม) เทียบเท่ากับ iloprost 0.050 มก. (50 ไมโครกรัม)
ส่วนผสมอื่น ๆ ได้แก่ : trometamol, เอทานอล 96% (v / v), โซเดียมคลอไรด์, กรดไฮโดรคลอริก (1N), น้ำสำหรับฉีด
Endoprost หน้าตาเป็นอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค
Endoprost มาในรูปแบบของสารละลายสำหรับการแช่
แพ็คประกอบด้วย 1 หลอด 0.5 มล. เข้มข้น 0.050 มก. สำหรับสารละลายสำหรับการแช่
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
เอนโดพรอสต์ 0.05 มก. / 0.5 มล. เข้มข้นสำหรับสารละลายสำหรับการแช่
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
สารละลายในน้ำ 0.5 มล. ประกอบด้วย iloprost trometamol 67 mcg (เท่ากับ iloprost 50 mcg)
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: เอทานอล 96% (v / v), โซเดียมคลอไรด์
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เข้มข้นสำหรับสารละลายสำหรับการแช่
ชัดเจน ปราศจากอนุภาค
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษา thromboangiitis obliterans (โรคของBürger) ในระยะขั้นสูงที่มีภาวะขาดเลือดขาดเลือดที่สำคัญเมื่อไม่ได้ระบุการเกิดหลอดเลือดใหม่
การรักษาปรากฏการณ์ Raynaud รองจาก scleroderma
การรักษาภาวะขาดเลือดในหลอดเลือดแดงเรื้อรังอย่างรุนแรงของรยางค์ล่างในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการตัดแขนขาและเมื่อไม่ได้ระบุการผ่าตัดหรือ angioplasty
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ต้องใช้เอนโดพรอสต์ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างเข้มงวดในโรงพยาบาลและคลินิกที่มีอุปกรณ์ครบครัน
ความเป็นไปได้ของการตั้งครรภ์ที่มีอยู่จะต้องถูกตัดออกก่อนการรักษาสตรีในวัยเจริญพันธุ์
ควรให้ ENDOPROST หลังจากการเจือจางตามที่อธิบายไว้ในหัวข้อ 6.6 "ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการกำจัดและการจัดการ" ในรูปแบบการฉีดเข้าเส้นเลือดดำมากกว่า 6 ชั่วโมงต่อวันในหลอดเลือดดำส่วนปลายหรือผ่านทางสายสวนเข้าไปในหลอดเลือดดำส่วนกลาง
ควรปรับขนาดยาตามความทนทานของผู้ป่วยแต่ละรายในช่วงการให้ยา 0.5 ถึง 2 ng iloprost / kg / min เป็นเวลา 6 ชั่วโมงทุกวัน
ต้องเตรียมสารละลายแช่ทุกวันเพื่อให้แน่ใจว่าเป็นหมัน
เนื้อหาของขวดและสารเจือจางต้องผสมให้ละเอียด
ควรวัดความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจในช่วงเริ่มต้นของการให้ยาและหลังจากเพิ่มขนาดยาในแต่ละครั้ง
ควรหาขนาดยาสูงสุดที่ยอมรับได้เป็นรายบุคคลในช่วง 2-3 วันแรกของการรักษา เพื่อจุดประสงค์นี้ การให้ยาเริ่มต้นที่อัตรา 0.5 ng / kg / นาที เป็นเวลา 30 นาที
เพิ่มขึ้นอีก 0.5 ng / kg / min ทุก ๆ 30 นาที สูงสุด 2.0 ng / kg / นาที อัตราการฉีดที่แน่นอนต้องคำนวณจากน้ำหนักตัวเพื่อทำการ "ฉีด" ภายในช่วง 0.5 ถึง 2.0 ng / kg / นาที (ดูตารางด้านล่างสำหรับใช้กับปั๊มฉีดหรือสำหรับ " ใช้กับปั๊มหลอดฉีดยา)
ในกรณีที่มีผลข้างเคียง เช่น ปวดศีรษะ คลื่นไส้ หรือความดันโลหิตลดลง ควรลดอัตราการให้ยาจนกว่าจะถึงขนาดยาที่ยอมรับได้ หากผลข้างเคียงรุนแรงต้องหยุดให้ยา
หลังจากกำหนดขนาดยาเฉพาะบุคคลใน 2-3 วันแรก ค่านี้จะคงอยู่ตลอดระยะเวลาของวัฏจักรการรักษา (โดยปกติคือ 4 สัปดาห์)
เนื้อหาในขวดมีการเจือจางที่แตกต่างกันสองแบบขึ้นอยู่กับเทคนิคการแช่ที่ใช้ หนึ่งในสารเจือจางเหล่านี้มีความเข้มข้นน้อยกว่าสารอื่น 10 เท่า (0.2 mcg / ml เทียบกับ 2 mcg / ml) และสามารถใช้ร่วมกับปั๊มฉีด (เช่น Infusomat) เท่านั้น ในทางกลับกันสารละลายที่มีความเข้มข้นมากขึ้นจะใช้กับปั๊มหลอดฉีดยา ( เช่น Infonde หรือ Perfusor) สำหรับคำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ โปรดดูหัวข้อ 6.6 "ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการกำจัดและการจัดการ"
อัตราการฉีด (มล. / ชม.) สำหรับปริมาณที่แตกต่างกันโดยใช้ปั๊มแช่
โดยทั่วไป สารละลายพร้อมใช้สำหรับการแช่จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยใช้ปั๊มฉีด (เช่น Infusomat) สำหรับคำแนะนำสำหรับการเจือจางสำหรับใช้กับปั๊มแช่ โปรดดูหัวข้อ 6.6 " ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการกำจัดและการจัดการ "
ในกรณีของความเข้มข้นของ ENDOPROST 0.2 mcg / ml ต้องกำหนดอัตราการให้ยาตามรูปแบบด้านล่างเพื่อให้ได้ขนาดยาในช่วง 0.5 ถึง 2.0 ng / kg / min
ตารางต่อไปนี้สามารถใช้ในการคำนวณอัตราการให้ยาที่สอดคล้องกับน้ำหนักของผู้ป่วยแต่ละรายและขนาดยาที่จะให้ยา ระบุน้ำหนักจริงของผู้ป่วย แล้วปรับอัตราการให้ยาเป็น ng / kg / min
อัตราการฉีด (มล. / ชม.) สำหรับปริมาณที่แตกต่างกันสำหรับใช้กับปั๊มหลอดฉีดยา
สามารถใช้ปั๊มหลอดฉีดยาที่มีเข็มฉีดยาที่สำเร็จการศึกษาได้ถึง 25.5 มล. (เช่น Infuse) หรือปั๊มหลอดฉีดยาที่มีหลอดฉีดยาขนาด 50 มล. (เช่น Perfusor) สำหรับคำแนะนำสำหรับการเจือจางสำหรับใช้กับปั๊มหลอดฉีดยา โปรดดูหัวข้อ 6.6 "ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการกำจัดและการจัดการ"
ในกรณีของความเข้มข้นของ ENDOPROST 2 mcg / ml จะต้องกำหนดอัตราการให้ยาตามรูปแบบด้านล่างเพื่อให้ได้ขนาดยาในช่วง 0.5 ถึง 2.0 ng / kg / min
ตารางต่อไปนี้สามารถใช้ในการคำนวณอัตราการให้ยาที่สอดคล้องกับน้ำหนักของผู้ป่วยแต่ละรายและขนาดยาที่จะให้ยา ระบุน้ำหนักจริงของผู้ป่วย แล้วปรับอัตราการให้ยาเป็น ng / kg / min
ระยะเวลาในการรักษาไม่ควรเกิน 4 สัปดาห์
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการรักษาที่กินเวลานานกว่า 4 สัปดาห์หรือหลักสูตรการรักษาซ้ำยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ระยะเวลาการรักษาที่สั้นลง (3 ถึง 5 วัน) มักจะเพียงพอในปรากฏการณ์ของ Raynaud เพื่อให้เกิดการปรับปรุงให้ดีขึ้นในช่วงหลายสัปดาห์
ไม่แนะนำให้แช่อย่างต่อเนื่องเป็นเวลาหลายวันเนื่องจากการพัฒนาที่เป็นไปได้ของ tachyphylaxis ที่สัมพันธ์กับผลกระทบต่อเกล็ดเลือดและความเป็นไปได้ของการรวมตัวของเกล็ดเลือด "รีบาวด์" เมื่อสิ้นสุดการรักษาแม้ว่าจะไม่มีภาวะแทรกซ้อนทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับสิ่งเหล่านี้ก็ตาม ปรากฏการณ์
• ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ
ควรคำนึงว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอที่ได้รับการฟอกไตและในผู้ที่เป็นโรคตับแข็งในตับ การกำจัด iloprost จะลดลง ในผู้ป่วยเหล่านี้จำเป็นต้องลดขนาดยาลง (เช่น ครึ่งหนึ่งของขนาดยาที่แนะนำ)
ไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการใช้ ENDOPROST ในเด็ก (ดูหัวข้อ 4.4 "คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน")
04.3 ข้อห้าม
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
- การตั้งครรภ์;
- เวลาให้อาหาร;
- สภาวะที่ผลของ iloprost ต่อเกล็ดเลือดอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก (เช่น แผลในกระเพาะอาหารที่ใช้งานอยู่ การบาดเจ็บ การตกเลือดในกะโหลกศีรษะ);
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบรุนแรงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร
- กล้ามเนื้อหัวใจตายภายในหกเดือนก่อนหน้า;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันหรือเรื้อรัง (NYHA II - IV);
- ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงหรือมีนัยสำคัญสำหรับการพยากรณ์โรค
- สงสัยเกี่ยวกับความแออัดของปอด;
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
คำเตือนพิเศษ
ในผู้ป่วยที่ต้องตัดแขนขาโดยด่วน (เช่น ในเนื้อตายเน่าที่ติดเชื้อ) ไม่ควรเลื่อนการผ่าตัด
ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำอย่างยิ่งว่าอย่าสูบบุหรี่
ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตต่ำเพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้ความดันโลหิตลดลงอีก ผู้ป่วยโรคหัวใจที่สำคัญต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ
ควรพิจารณาความเป็นไปได้ของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพในกรณีที่ผู้ป่วยเปลี่ยนจากหงายเป็นท่ายืนเมื่อสิ้นสุดการบริหาร
ควรมีการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์อย่างระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีเหตุการณ์เกี่ยวกับหลอดเลือด (เช่น ภาวะขาดเลือดขาดเลือดชั่วคราว โรคหลอดเลือดสมอง) ในช่วง 3 เดือนที่ผ่านมา (ดู 4.3" ข้อห้าม ": ความเสี่ยงต่อการตกเลือด เช่น เลือดออกในกะโหลกศีรษะ)
ข้อควรระวังในการใช้งาน
ปัจจุบัน มีเพียงข้อมูลประปรายเท่านั้นที่มีให้ใช้ในเด็กและวัยรุ่น
การฉีดสารละลายเข้มข้นนอกหลอดเลือดอาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงเฉพาะที่บริเวณที่ฉีด
หลีกเลี่ยงการบริหารช่องปากและสัมผัสกับเยื่อเมือก ในกรณีที่ถูกผิวหนัง iloprost อาจทำให้เกิดอาการผื่นแดงที่ไม่เจ็บปวดเป็นเวลานาน ดังนั้นจึงต้องมีมาตรการป้องกันที่เหมาะสมเพื่อป้องกันไม่ให้ผลิตภัณฑ์สัมผัสกับผิวหนัง ในกรณีที่เกิดเหตุการณ์นี้ขึ้นจะต้องล้างบริเวณที่ได้รับผลกระทบทันทีด้วยน้ำปริมาณมากหรือสารละลายทางสรีรวิทยา
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
ยานี้มีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อโดส กล่าวคือ "ปราศจากโซเดียม"
ยานี้มีเอทานอล (แอลกอฮอล์) จำนวนเล็กน้อยน้อยกว่า 100 มก. ต่อครั้ง
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
Iloprost อาจเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ beta-blockers, calcium channel blockers, vasodilators และ ACE inhibitors หากความดันเลือดต่ำเกิดขึ้นอย่างมีนัยสำคัญสามารถแก้ไขได้โดยการลดขนาด iloprost
เนื่องจาก iloprost ยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือด การใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดร่วมกัน (เช่น เฮปาริน สารต้านการแข็งตัวของเลือดที่คล้ายคูมาริน) หรือสารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด (เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิก ยาแก้อักเสบอื่นที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ สารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรส และยาขยายหลอดเลือดไนโตร เช่น molsidomina) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด ในกรณีนี้ ควรยุติการให้ยา iloprost
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การปรับสภาพช่องปากด้วยกรดอะซิติลซาลิไซลิกสูงถึง 300 มก. ต่อวันเป็นระยะเวลา 8 วันจะไม่ส่งผลต่อการล้างไอโลพรอสต์ (มล. / นาที / กก.)
ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง พบว่า iloprost ทำให้ความเข้มข้นของ t-PA ในพลาสมาในสภาวะคงตัวลดลง
ผลลัพธ์จากการศึกษาผู้ป่วยแสดงให้เห็นว่าการให้ iloprost infusions ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ digoxin ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาหลายขนาด และ iloprost ไม่มีผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ t-PA ที่ใช้ร่วมกับยา ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ผลของการขยายหลอดเลือดของ iloprost คือ ลดลงหลังจากปรับสภาพด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์ แม้ว่าฤทธิ์การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดยังคงไม่เปลี่ยนแปลง ความสำคัญของการสังเกตนี้ในการใช้งานทางคลินิกยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด
แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาทางคลินิก แต่การศึกษา ในหลอดทดลอง ที่ประเมินศักยภาพการยับยั้งของ iloprost ต่อกิจกรรมของเอนไซม์ cytochrome P450 แสดงให้เห็นว่าไม่มีการยับยั้งที่เกี่ยวข้องโดย iloprost ต่อเมแทบอลิซึมของยาที่เป็นสื่อกลางโดย iloprost เอนไซม์เหล่านี้
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่ควรให้ ENDOPROST ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.3 "ข้อห้าม")
• การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ iloprost ในสตรีมีครรภ์
การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ในหนู แต่ไม่พบในกระต่ายและลิง (ดูหัวข้อ 5.3 "ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก")
เนื่องจากไม่ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ iloprost ในการรักษาในครรภ์ สตรีมีครรภ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิผลในระหว่างการรักษา
• เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่า iloprost ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ ไม่ควรให้ Iloprost แก่สตรีที่ให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่เกี่ยวข้อง
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
โปรไฟล์ความปลอดภัยโดยรวม
ข้อมูลด้านความปลอดภัยโดยรวมของ Endoprost ขึ้นอยู่กับข้อมูลจากการสังเกตหลังการลงทะเบียนและข้อมูลจากการวิเคราะห์การศึกษาทางคลินิก
อุบัติการณ์คร่าวๆ คำนวณจากฐานข้อมูลที่รวมผู้ป่วยทั้งหมด 3,325 รายที่ได้รับ iloprost ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมหรือไม่มีการควบคุม หรือในโปรแกรมการใช้ความเห็นอกเห็นใจที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยในผู้สูงอายุทั่วไปและโรคที่เกี่ยวข้องกันหลายโรค และมีโรคหลอดเลือดแดงขาดเลือดเรื้อรังของ แขนขาส่วนล่างในระยะลุกลาม III และ IV และอีกครั้งในผู้ป่วยที่เป็น thromboangiitis obliterans ตามที่รายงานในรายละเอียดในตารางที่ 1
อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่สังเกตได้บ่อยที่สุด (≥10%) ในผู้ป่วยที่ได้รับ iloprost ในการทดลองทางคลินิก ได้แก่ ปวดศีรษะ ผิวแดง (หน้าแดง) คลื่นไส้ อาเจียน และเหงื่อออกมาก
ผลข้างเคียงเหล่านี้มักจะเกิดขึ้นระหว่างการไตเตรทขนาดยาในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเพื่อหาขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย อย่างไรก็ตาม ผลข้างเคียงทั้งหมดจะหายไปอย่างรวดเร็วโดยการลดขนาดยาลง
โดยรวมแล้ว อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่ร้ายแรงที่สุดในผู้ป่วยที่ได้รับ iloprost ได้แก่ โรคหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, หัวใจหยุดเต้น, ชัก, ความดันเลือดต่ำ, อิศวร, โรคหอบหืด, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน, หายใจลำบากและอาการบวมน้ำที่ปอด
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อีกกลุ่มหนึ่งเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเฉพาะที่บริเวณที่ฉีด ตัวอย่างเช่น อาจมีรอยแดงและปวดบริเวณที่ฉีดหรือการขยายตัวของหลอดเลือดในผิวหนังที่อาจนำไปสู่การเกิดผื่นแดงที่ผิวเผินตามเส้นทางของหลอดเลือดดำที่นั่ง d " การแช่
ตารางอาการไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่สังเกตได้จาก Endoprost แสดงไว้ในตารางด้านล่างตามระดับอวัยวะของระบบ (MedDRA 14.1) คำศัพท์ MedDRA ที่เหมาะสมกว่าใช้เพื่ออธิบายปฏิกิริยาบางอย่างกับอาการและเงื่อนไขที่เกี่ยวข้อง อาการไม่พึงประสงค์จากยาจากการทดลองทางคลินิกจำแนกตามความถี่ กลุ่มความถี่กำหนดตามอนุสัญญาต่อไปนี้ พบบ่อยมาก (≥1 / 10) พบบ่อย (≥1 / 100,
ตารางที่ 1: อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานในการศึกษาทางคลินิกหรือการสังเกตหลังการลงทะเบียนในผู้ป่วยที่ได้รับ Endoprost
* มีรายงานกรณีการเสียชีวิตและ / หรืออันตรายถึงชีวิต
Iloprost อาจทำให้เกิด angina pectoris โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
ความเสี่ยงของการตกเลือดมีมากขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยาร่วมกับตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, เฮปารินหรือสารต้านการแข็งตัวของเลือดที่คล้ายคูมาริน
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
• อาการ
อาจเกิดปฏิกิริยาความดันโลหิตตกได้เช่นเดียวกับอาการปวดศีรษะ ผื่นแดง คลื่นไส้ อาเจียน และท้องร่วง ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, หัวใจเต้นช้าหรืออิศวร, ปวดแขนขาหรือหลัง, ซีดอย่างกะทันหัน, เหงื่อออกและปวดท้องเป็นตะคริว
• การรักษา
ไม่รู้จักยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง
แนะนำให้มีการหยุดชะงักของการบริหาร iloprost การเฝ้าติดตามและการรักษาอาการ
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านเกล็ดเลือด ยกเว้นเฮปาริน
รหัส ATC: B01A C.
Iloprost เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ของ prostacyclin ซึ่งมีการสังเกตกิจกรรมทางเภสัชวิทยาต่อไปนี้:
• การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด การยึดเกาะ และปฏิกิริยาการปลดปล่อย
• การขยายหลอดเลือดแดงและ venules
• เพิ่มความหนาแน่นของเส้นเลือดฝอยและลดความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือดที่เกิดจากตัวกลาง เช่น serotonin หรือ histamine ที่ระดับจุลภาค
• การกระตุ้นศักยภาพการละลายลิ่มเลือดภายในร่างกาย
• ฤทธิ์ต้านการอักเสบ เช่น การยับยั้งการยึดเกาะของเม็ดโลหิตขาวหลังการบาดเจ็บที่บุผนังหลอดเลือด หรือการสะสมของเม็ดโลหิตขาวในเนื้อเยื่อที่ได้รับบาดเจ็บ และการลดการปล่อยปัจจัยเนื้อร้ายของเนื้องอก
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
• การกระจาย
ระดับของ iloprost ในพลาสมาจะเข้าสู่สภาวะคงตัวภายใน 10-20 นาทีหลังจากเริ่มให้ยาทางหลอดเลือดดำ และเป็นไปตามแนวโน้มเชิงเส้นที่สัมพันธ์กับอัตราการให้ยา ที่อัตราการฉีด 3 ng / kg / นาที สอดคล้องกับระดับพลาสม่า 135 ± 24 pg / ml.
เมแทบอลิซึมของ iloprost อย่างรวดเร็วทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงอย่างรวดเร็วหลังจากสิ้นสุดการให้ยา การกำจัดเมตาบอลิซึมของสารจากพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 20 ± 5 มล. / กก. / นาที
ครึ่งชีวิตของระยะสุดท้ายคือ 0.5 ชั่วโมง ดังนั้น 2 ชั่วโมงหลังจากสิ้นสุดการให้ยา ระดับพลาสมาของสารจะลดลงเหลือน้อยกว่า 10% ของความเข้มข้นของสมดุล
ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่ระดับการจับกับโปรตีนในพลาสมานั้นไม่น่าเป็นไปได้ เนื่องจาก iloprost ส่วนใหญ่จับกับอัลบูมินในพลาสมา (การจับโปรตีน: 60%) และเนื่องจากความเข้มข้นต่ำของสารถึง
การแทรกแซงของ iloprost ต่อการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของยาอื่น ๆ ก็ไม่น่าเป็นไปได้อย่างมากเช่นกันเนื่องจากทั้งเส้นทางการเผาผลาญที่ตามมาและการให้ยาในขนาดต่ำ
•เมแทบอลิซึม
Iloprost ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยส่วนใหญ่โดยเบตาออกซิเดชันของสายโซ่ด้านคาร์บอกซี
สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะไม่ถูกกำจัด
เมแทบอไลต์หลักคือเตตราโนริโลพรอสต์ซึ่งพบในปัสสาวะในรูปแบบอิสระและคอนจูเกตในไดแอสเตอรีโอไอโซเมอร์ 4 ตัว Tetranoiloprost ไม่ได้ใช้งานทางเภสัชวิทยาดังที่แสดงโดยการทดลองในสัตว์ทดลอง การศึกษาในหลอดทดลองแนะนำว่าเมแทบอไลต์ในปอดของ iloprost มีความคล้ายคลึงกันทั้งหลังจากการให้ทางหลอดเลือดดำและหลังการหายใจเข้าไป
• การกำจัด
ในอาสาสมัครที่มีการทำงานของไตและตับตามปกติ การกำจัด iloprost หลังจากได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะมีลักษณะเฉพาะในกรณีส่วนใหญ่โดยโปรไฟล์ biphasic ที่มีครึ่งชีวิตเฉลี่ย 3 ถึง 5 นาทีและ 15 ถึง 30 นาที การกวาดล้างทั้งหมดของ iloprost อยู่ที่ประมาณ 20 มล. / กก. / นาทีซึ่งบ่งชี้ว่ามีส่วนเสริมการเผาผลาญของ iloprost
การศึกษาความสมดุลของมวลได้ดำเนินการโดยใช้ 3H-iloprost ในคนที่มีสุขภาพดี หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 2 ng / kg / นาทีเป็นเวลา 4 ชั่วโมงการฟื้นตัวของกัมมันตภาพรังสีทั้งหมดคือ 81%, 68% ในปัสสาวะและ 12% ในอุจจาระ สารเมแทบอไลต์จะถูกกำจัดออกจากพลาสมาและปัสสาวะใน 2 ระยะซึ่งครึ่งชีวิต คำนวณตามลำดับประมาณ 2 และ 5 ชั่วโมง (พลาสมา) และ 2 และ 18 ชั่วโมง (ปัสสาวะ) ตามลำดับ
• เงื่อนไขพิเศษ
ความผิดปกติของไต:
ในการศึกษาการให้ยา iloprost ทางหลอดเลือดดำ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายระยะสุดท้ายที่ได้รับการบำบัดด้วยการฟอกไตเป็นระยะ ๆ พบว่ามีการกวาดล้างที่ต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญ (ค่าเฉลี่ย CL = 5 ± 2 มล. / นาที / กก.) เมื่อเทียบกับที่พบในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยไตเป็นระยะ (ค่าเฉลี่ย CL = 18 ± 2 มล. / นาที / กก.)
ความผิดปกติของตับ:
เนื่องจาก iloprost ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยตับ ระดับยาในพลาสมาจึงได้รับผลกระทบจากการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับ ในการศึกษาทางหลอดเลือดดำ รวบรวมผลลัพธ์จากผู้ป่วยโรคตับแข็งจำนวน 8 ราย ระยะห่างเฉลี่ยของ iloprost อยู่ที่ประมาณ 10 มล. / นาที / กก.
อายุและเพศ:
อายุและเพศไม่มีความเกี่ยวข้องทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของ iloprost
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
บนพื้นฐานของการศึกษาในสัตว์ ความเสี่ยงของปรากฏการณ์ความเป็นพิษเฉียบพลันในมนุษย์ดูเหมือนจะน้อยที่สุด โดยคำนึงถึงปริมาณยาสัมบูรณ์ทั้งหมดที่ให้ในระหว่างการรักษาและปริมาณของสารที่มีอยู่ในขวด ต้องพิจารณาด้วยว่าการบริหารจะเกิดขึ้นภายใต้เงื่อนไขของการเฝ้าระวังทางการแพทย์ที่ถูกต้องเท่านั้น
การศึกษาความเป็นพิษต่อระบบในขนาดยาซ้ำๆ (การให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่อง) แสดงให้เห็นการลดความดันโลหิตเพียงเล็กน้อยในขนาดที่สูงกว่า 14 ng / นาที และลักษณะที่ปรากฏของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อย่างร้ายแรง (ความดันเลือดต่ำ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ) เฉพาะในปริมาณที่สูงมากเมื่อเทียบกับขนาดยาที่ใช้ในการรักษา (สองลำดับความสำคัญสูงกว่าขนาดการรักษา)
การศึกษาความเป็นพิษต่อยีนในหลอดทดลองและในร่างกายไม่ได้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการกลายพันธุ์ใดๆ
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ทรอมเมทามอล;
เอทานอล 96% (v / v);
เกลือแกง;
กรดไฮโดรคลอริก 1N;
น้ำสำหรับฉีด
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
เพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์ไม่ควรเพิ่มยาอื่น ๆ ลงในสารละลายพร้อมใช้สำหรับการแช่
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
4 ปี.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
หลอดแก้วไม่มีสี 1 มล. แก้วคลาส I ที่มีความเข้มข้น 0.5 มล. สำหรับสารละลายสำหรับการแช่
• บรรจุภัณฑ์:
1 หลอดบรรจุสารละลายเข้มข้น 0.5 มล. สำหรับแช่
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
• คำแนะนำสำหรับการใช้งาน
ควรใช้เอนโดพรอสต์หลังจากการเจือจางเท่านั้น
ต้องเตรียมสารละลายแช่พร้อมใช้ทุกวันเพื่อให้แน่ใจว่าปลอดเชื้อ
• คำแนะนำสำหรับการเจือจาง
เนื้อหาของขวดและสารเจือจางต้องผสมให้ละเอียด
การเจือจาง ENDOPROST สำหรับใช้กับปั๊มแช่
เพื่อจุดประสงค์นี้ เนื้อหาของขวด 0.5 มล. ของ ENDOPROST (เช่น 50 ไมโครกรัม) จะถูกเจือจางด้วยน้ำเกลือทางสรีรวิทยาที่ปราศจากเชื้อ 250 มล. หรือสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%
การเจือจาง ENDOPROST สำหรับใช้กับปั๊มหลอดฉีดยา
ในกรณีนี้ ปริมาณในขวด 0.5 มล. ของ ENDOPROST (เช่น 50 ไมโครกรัม) จะถูกเจือจางด้วยน้ำเกลือทางสรีรวิทยาที่ปราศจากเชื้อ 25 มล. หรือสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
อิตาฟาร์มาโก้ เอส.พี.เอ. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 มิลาน
ได้รับอนุญาตจาก Bayer Pharma AG - เบอร์ลิน (ประเทศเยอรมนี)
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
1 หลอด 0.5 มล. / 0.05 มก. AIC n. 027184023
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
31.10.1994/19.08.2007
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
พฤศจิกายน 2013
