สารออกฤทธิ์: Esomeprazole
Esopral 20 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
Esopral 40 มก. เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร
เหตุใดจึงใช้ Esopral? มีไว้เพื่ออะไร?
Esopral มียาที่เรียกว่า esomeprazole มันเป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่า 'สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม' ซึ่งทำงานโดยการลดปริมาณกรดที่ผลิตในกระเพาะอาหาร
Esopral ใช้ในการรักษาโรคต่อไปนี้:
- "โรคกรดไหลย้อน" (GERD) เกิดขึ้นเมื่อกรดจากกระเพาะไหลเข้าสู่หลอดอาหาร (ท่อที่เชื่อมระหว่างคอกับกระเพาะอาหาร) ทำให้เกิดอาการปวด อักเสบ และแสบร้อน
- แผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้ส่วนบนที่ติดเชื้อแบคทีเรียที่เรียกว่า "เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร" หากคุณมีอาการเหล่านี้ แพทย์อาจสั่งยาปฏิชีวนะเพื่อรักษาอาการติดเชื้อและทำให้แผลหายได้
- แผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจากยาที่เรียกว่า NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์) สามารถใช้ Esopral เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดแผลในกระเพาะอาหารขณะรับประทาน NSAIDs
- กรดในกระเพาะส่วนเกินที่เกิดจากเนื้องอกในตับอ่อน (Zollinger-Ellison syndrome)
- การรักษาเลือดออกซ้ำของแผลในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานหลังจากการป้องกันด้วยการให้ Esopral ทางหลอดเลือดดำ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Esopral
อย่าใช้ Esopral:
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) กับ esomeprazole หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยานี้
- หากคุณแพ้ยาตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ (เช่น pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole)
- หากคุณกำลังใช้ยาที่มีเนลฟินาเวียร์ (ใช้รักษาเอชไอวี)
คุณไม่ควรรับประทาน Esopral หากเป็นกรณีใดกรณีหนึ่งข้างต้น หากมีข้อสงสัย ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยาอีโซปราล
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานอีโซปราล
ดูแลเป็นพิเศษกับ Esopral
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Esopral หาก:
- คุณมีปัญหาตับอย่างรุนแรง
- คุณมีปัญหาไตอย่างรุนแรง
Esopral สามารถปกปิดอาการของโรคอื่นได้ ดังนั้น หากมีสิ่งต่อไปนี้เกิดขึ้นกับคุณก่อนที่คุณจะเริ่มใช้หรือในขณะที่คุณกำลังใช้ Esopral ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันที:
- คุณลดน้ำหนักได้มากโดยไม่มีเหตุผลหรือมีปัญหาในการกลืน
- ปวดท้องหรืออาหารไม่ย่อยเกิดขึ้น
- เริ่มอาเจียนอาหารหรือเลือด
- อุจจาระเป็นสีดำ (อุจจาระเปื้อนเลือด)
หากคุณได้รับการกำหนด Esopral "ตามความจำเป็น" ให้ติดต่อแพทย์ของคุณหากอาการยังคงมีอยู่หรือเปลี่ยนแปลงลักษณะ
หากคุณใช้ยาตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม เช่น Esopral โดยเฉพาะนานกว่าหนึ่งปี คุณอาจมีความเสี่ยงที่จะกระดูกสะโพก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังหักเพิ่มขึ้นเล็กน้อย หากคุณเป็นโรคกระดูกพรุนหรือกำลังใช้ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ (ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของ โรคกระดูกพรุน) ปรึกษาแพทย์ของคุณ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของอีโซปราล
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา เนื่องจาก Esopral อาจส่งผลต่อการทำงานของยาบางชนิด และยาบางชนิดอาจส่งผลต่อ Esopral
คุณไม่ควรทานยาเม็ด Esopral หากคุณกำลังทานยาที่มีเนลฟินาเวียร์ (ใช้รักษาเอชไอวี)
แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้:
- Atazanavir (ใช้รักษาเอชไอวี)
- Clopidogrel (ใช้เพื่อป้องกันลิ่มเลือด)
- Ketoconazole, itraconazole หรือ voriconazole (ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อรา)
- Erlotinib (ใช้รักษามะเร็ง)
- Citalopram, imipramine หรือ clomipramine (ใช้รักษาอาการซึมเศร้า)
- Diazepam (ใช้ในการรักษาความวิตกกังวลเพื่อการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อหรือในโรคลมชัก)
- Phenytoin (ใช้ในโรคลมชัก) หากคุณกำลังใช้ phenytoin แพทย์ของคุณจะต้องติดตามคุณเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วย Esopral
- ยาที่ใช้ในการทำให้เลือดบางลง เช่น วาร์ฟาริน แพทย์ของคุณอาจตรวจสอบคุณเมื่อคุณเริ่มหรือหยุดใช้ Esopral
- Cilostazol (ใช้รักษาอาการ claudication เป็นระยะ - ปวดขาเมื่อเดินซึ่งเกิดจากการจัดหาเลือดไม่เพียงพอ)
- Cisapride (ใช้สำหรับอาหารไม่ย่อยและอิจฉาริษยา)
- ดิจอกซิน (ใช้สำหรับปัญหาหัวใจ)
- Methotrexate (ยาที่ใช้ในเคมีบำบัดขนาดสูงเพื่อรักษามะเร็ง) - หากคุณรับประทานยา methotrexate ในปริมาณมาก แพทย์อาจหยุดการรักษาด้วย Esopral ชั่วคราว
- Tacrolimus (ใช้ในการปลูกถ่ายอวัยวะ)
- Rifampicin (ใช้รักษาวัณโรค)
- สาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) (ใช้รักษาอาการซึมเศร้า)
หากแพทย์ของคุณกำหนดยาปฏิชีวนะ เช่น อะม็อกซีซิลลินและคลาริโทรมัยซินร่วมกับอีโซรัล เพื่อรักษาแผลที่เกิดจากการติดเชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับยาอื่นๆ
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ก่อนรับประทาน Esopral แจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือต้องการตั้งครรภ์ ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ แพทย์ของคุณจะตัดสินใจว่าคุณสามารถใช้ Esopral ในช่วงเวลานี้ได้หรือไม่
ไม่ทราบว่า Esopral ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ ดังนั้นคุณไม่ควรรับประทาน Esopral หากคุณให้นมบุตร
รับประทาน Esopral พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม
ยาเม็ดสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือในขณะท้องว่าง
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
Esopral ไม่น่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรใดๆ ของคุณ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ Esopral
ยาเม็ดที่ดื้อต่อยา Esopral มีซูโครสซึ่งเป็นน้ำตาลชนิดหนึ่ง หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณ "แพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Esopral: Dosage
ใช้ Esopral ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
- ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร Esopral สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
- หากคุณใช้ยานี้มาเป็นเวลานาน แพทย์จะตรวจสอบคุณ (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ถ้าคุณใช้ยานี้มานานกว่าหนึ่งปี)
- หากแพทย์สั่งให้คุณทานยาเมื่อจำเป็น หากจำเป็น โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบหากอาการของคุณเปลี่ยนไป
กินยา
- คุณสามารถทานยาเม็ดได้ตลอดเวลาของวัน
- คุณสามารถทานยาเม็ดในขณะท้องว่างหรือท้องว่างได้
- กลืนเม็ดทั้งหมดด้วยการดื่มน้ำ ห้ามเคี้ยวหรือบดเม็ดเนื่องจากมีเม็ดเคลือบซึ่งป้องกันยาจากความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร ดังนั้น ไม่ควรทำลายเม็ดยา
จะทำอย่างไรถ้าคุณมีปัญหาในการกลืนเม็ด
หากคุณมีปัญหาในการกลืนเม็ด:
- ใส่แท็บเล็ตในแก้วน้ำนิ่ง ไม่ควรใช้ของเหลวอื่นๆ
- คนจนเม็ดละลาย (ส่วนผสมจะไม่มีลักษณะที่ชัดเจน) ดื่มทันทีหรืออย่างน้อยภายใน 30 นาที ผสมก่อนดื่มเสมอ
- เพื่อให้แน่ใจว่าคุณได้กินยาครบหมดแล้ว ให้ล้างแก้วให้สะอาดโดยเติมน้ำและดื่มลงไปครึ่งหนึ่ง อนุภาคที่เป็นของแข็งประกอบด้วยยาและไม่ควรเคี้ยวหรือบด
- หากคุณกลืนไม่ได้จริงๆ คุณสามารถผสมยาเม็ดกับน้ำ ใส่ในหลอดฉีดยาและฉีดผ่านท่อเข้าสู่กระเพาะอาหารโดยตรง (หลอดอาหาร)
ต้องกินยาเท่าไร
- แพทย์ของคุณจะแนะนำคุณเกี่ยวกับจำนวนเม็ดที่ต้องใช้และระยะเวลา นี่เป็นหน้าที่ของสภาพร่างกาย อายุ และสภาพตับของคุณ
- ปริมาณปกติจะได้รับด้านล่าง
การรักษาอาการเสียดท้องที่เกิดจากโรคกรดไหลย้อน (GERD):
ผู้ใหญ่และเด็กอายุตั้งแต่ 12 ปี:
- หากแพทย์ของคุณพบว่าหลอดอาหารของคุณเสียหายเล็กน้อย ยาปกติคือหนึ่งเม็ดที่ดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร Esopral 40 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 4 สัปดาห์ แพทย์ของคุณอาจบอกให้คุณทำการรักษาต่อไป โดยรับประทานยาขนาดเดิมต่อไปอีก 4 สัปดาห์ ในกรณีที่หลอดอาหารของคุณไม่หายเป็นปกติ
- หลังจากที่หลอดอาหารหายเป็นปกติแล้ว ยาปกติคือ ยาเม็ดที่ดื้อต่อกระเพาะอาหาร Esopral 20 มก. วันละ 1 เม็ด
- หากหลอดอาหารไม่เสียหาย ปริมาณยาปกติคือ Esopral 20 มก. วันละ 1 เม็ด เมื่ออาการของคุณอยู่ภายใต้การควบคุม แพทย์จะแจ้งให้คุณทราบว่าคุณสามารถทานยาได้เมื่อจำเป็น โดยสูงสุดไม่เกิน 1 เม็ด เม็ดต้านทาน ของ Esopral 20 มก. ต่อวัน
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับอย่างรุนแรง แพทย์ของคุณจะลดขนาดยาให้คุณ
การรักษาแผลที่เกิดจากการติดเชื้อ Helicobacter pylori และการป้องกันการกลับมาเป็นซ้ำ:
- ผู้ใหญ่ที่มีอายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: ขนาดยาปกติคือ Esopral 20 มก. เม็ดที่ดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์
- แพทย์ของคุณจะบอกให้คุณใช้ยาปฏิชีวนะที่เรียกว่า amoxicillin และ clarithromycin
การรักษาแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจาก NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์):
- ผู้ใหญ่ที่มีอายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: ขนาดปกติคือ Esopral 20 มก. เม็ดที่ดื้อต่อระบบทางเดินอาหาร 1 เม็ด วันละครั้ง เป็นเวลา 4 ถึง 8 สัปดาห์
การป้องกันแผลในกระเพาะอาหารหากคุณกำลังใช้ NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์):
- ผู้ใหญ่ที่มีอายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: ขนาดปกติคือ Esopral 20 มก. เม็ดที่ดื้อต่อระบบทางเดินอาหารวันละ 1 เม็ด
การรักษากรดในกระเพาะอาหารส่วนเกินที่เกิดจากการเจริญเติบโตของตับอ่อน (Zollinger-Ellison syndrome):
- ผู้ใหญ่ที่มีอายุตั้งแต่ 18 ปีขึ้นไป: ขนาดปกติคือ 40 มก. เม็ดวันละสองครั้ง
- แพทย์ของคุณจะปรับขนาดยาตามความต้องการของคุณและจะตัดสินใจว่าจะรักษาต่อไปอีกนานแค่ไหน ปริมาณสูงสุดคือ 80 มก. วันละสองครั้ง
การรักษาเลือดออกซ้ำของแผลในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานหลังจากการป้องกันด้วยการให้ Esopral ทางหลอดเลือดดำ:
ปริมาณปกติคือหนึ่งเม็ด Esopral 40 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 4 สัปดาห์
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณกินยาอีโซปราลมากเกินไป
หากคุณรับประทาน Esopral มากกว่าที่ควรจะเป็น
หากคุณเคยใช้ Esopral มากกว่าที่แพทย์กำหนด แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบทันที
หากคุณลืมรับประทานยาอีโซปราล
- หากคุณลืมรับประทานยาอีโซปราล ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ หากใกล้ถึงเวลาสำหรับมื้อต่อไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไป
- อย่าใช้ยาสองครั้ง (สองครั้งพร้อมกัน) เพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Esopral คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Esopral สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
หากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงที่ร้ายแรงใดๆ ต่อไปนี้ ให้หยุดใช้ Esopral และติดต่อแพทย์ของคุณทันที:
- หายใจมีเสียงหวีด บวมที่ริมฝีปาก ลิ้นและคอหรือร่างกาย ผื่น เป็นลม หรือกลืนลำบาก (อาการแพ้อย่างรุนแรง)
- ผิวหนังแดงมีตุ่มพองหรือลอก ตุ่มพองและเลือดออกอย่างรุนแรงอาจปรากฏขึ้นที่ริมฝีปาก ตา ปาก จมูก และอวัยวะเพศ นี่อาจเป็น "กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน" หรือ "เนื้องอกที่ผิวหนังที่เป็นพิษ"
- ผิวเหลือง ปัสสาวะสีเข้ม และความเหนื่อยล้าอาจเป็นอาการของปัญหาตับ
ผลกระทบเหล่านี้เป็นของหายาก โดยส่งผลกระทบน้อยกว่า 1 ใน 1,000 คน
ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ :
สามัญ (มีผลน้อยกว่า 1 ใน 10 คน):
- ปวดศีรษะ.
- ผลกระทบต่อกระเพาะอาหารหรือลำไส้: ท้องร่วง, ปวดท้อง, ท้องผูก, ท้องอืด.
- คลื่นไส้หรืออาเจียน
ผิดปกติ (มีผลน้อยกว่า 1 ใน 100 คน):
- อาการบวมที่เท้าและข้อเท้า
- รบกวนการนอนหลับ (นอนไม่หลับ).
- อาการวิงเวียนศีรษะหมุดและเข็มง่วงนอน
- อาการวิงเวียนศีรษะ
- ปากแห้ง
- การเปลี่ยนแปลงในการตรวจเลือดเพื่อตรวจสอบว่าตับทำงานอย่างไร
- ผื่นที่ผิวหนัง ลมพิษ และอาการคัน
- การแตกหักของสะโพก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลัง (หากใช้ Esopral ในปริมาณที่สูงและเป็นระยะเวลานาน)
หายาก (มีผลน้อยกว่า 1 ใน 1,000 คน):
- ปัญหาเลือด เช่น จำนวนเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดลดลง ซึ่งอาจทำให้อ่อนแรง ฟกช้ำ หรือมีโอกาสติดเชื้อได้ง่ายขึ้น
- ระดับโซเดียมในเลือดต่ำ ซึ่งอาจทำให้อ่อนแรง อาเจียน และเป็นตะคริว
- รู้สึกกระวนกระวาย สับสน หรือหดหู่
- การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ
- ปัญหาเกี่ยวกับสายตา เช่น ตาพร่ามัว
- หายใจดังเสียงฮืด ๆ หรือหายใจถี่ทันที (หลอดลมหดเกร็ง)
- การอักเสบของภายในปาก
- การติดเชื้อที่เรียกว่า "เชื้อรา" ซึ่งส่งผลต่อลำไส้และเกิดจากเชื้อรา
- ปัญหาเกี่ยวกับตับ รวมทั้งโรคดีซ่าน ซึ่งอาจทำให้ผิวเหลือง ปัสสาวะสีเข้ม และเหนื่อยล้า
- ผมร่วง (ผมร่วง)
- ผื่นที่ผิวหนังเมื่อโดนแสงแดด
- ปวดข้อ (ปวดข้อ) หรือปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ)
- ความรู้สึกไม่สบายและขาดพละกำลังโดยทั่วไป
- เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
หายากมาก (มีผลน้อยกว่า 1 ใน 10,000 คน):
- การเปลี่ยนแปลงจำนวนเซลล์เม็ดเลือดรวมถึง agranulocytosis (ขาดเซลล์เม็ดเลือดขาว)
- ความก้าวร้าว
- การเห็น รู้สึก หรือได้ยินสิ่งที่ไม่มี (ภาพหลอน)
- ปัญหาตับอย่างรุนแรงทำให้ตับวายและสมองอักเสบ
- เริ่มมีอาการผื่นรุนแรงหรือพุพองหรือลอกของผิวหนังอย่างฉับพลัน ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับไข้สูงและปวดข้อ (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis)
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง.
- ปัญหาไตอย่างรุนแรง
- หน้าอกโตในผู้ชาย
ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
- หากคุณใช้ Esopral เป็นเวลานานกว่า 3 เดือน ระดับแมกนีเซียมในเลือดของคุณอาจลดลง ระดับแมกนีเซียมต่ำสามารถแสดงออกได้ด้วยความเหนื่อยล้า การหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ อาการเวียนศีรษะ อาการชัก เวียนศีรษะ อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น หากคุณมีอาการเหล่านี้ โปรดปรึกษาแพทย์ทันที แมกนีเซียมในระดับต่ำอาจทำให้ระดับโพแทสเซียมหรือแคลเซียมในเลือดลดลง แพทย์ของคุณควรตัดสินใจว่าจะตรวจระดับแมกนีเซียมในเลือดของคุณเป็นระยะหรือไม่
- การอักเสบของลำไส้ (ซึ่งอาจนำไปสู่อาการท้องร่วง)
ในบางกรณีที่หายากมาก Esopral อาจส่งผลต่อเซลล์เม็ดเลือดขาวที่นำไปสู่ภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง หากคุณมีอาการติดเชื้อ เช่น มีไข้ที่สภาพร่างกายโดยทั่วไปแย่ลง หรือมีไข้ที่มีอาการของการติดเชื้อเฉพาะที่ เช่น ปวดคอ คอ หรือปาก หรือปัสสาวะลำบาก คุณควรไปพบแพทย์โดยเร็วที่สุด เพื่อให้เซลล์เม็ดเลือดขาวขาด (agranulocytosis) สามารถตัดออกได้โดยการตรวจเลือด เป็นสิ่งสำคัญสำหรับคุณในการให้ข้อมูลเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้
ไม่ต้องกังวลกับรายการผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ข้างต้น คุณอาจไม่ได้รับเลย หากผลข้างเคียงใด ๆ ร้ายแรงหรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใด ๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
- เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก
- อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
- เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม (ตุ่ม) หรือปิดภาชนะให้แน่น (ขวด) เพื่อป้องกันความชื้น
- อย่าใช้แท็บเล็ตหลังจากวันหมดอายุ (EXP) ซึ่งระบุไว้บนกล่อง กระเป๋าสตางค์ หรือตุ่ม วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน
- ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
สิ่งที่ Esopral ประกอบด้วย
สารออกฤทธิ์คือ esomeprazole ยาเม็ดที่ดื้อต่อหลอดอาหารมี 2 จุดแข็งที่มี esomeprazole 20 มก. หรือ 40 มก. (ในรูปของแมกนีเซียม ไตรไฮเดรต)
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, iron oxide (red-brown, yellow) (E172, only for 20 mg tablets), แมกนีเซียม stearate, methacrylic acid copolymer ethyl acrylate (1: 1) dispersion at 30 %, ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, พาราฟินสังเคราะห์, แมคโครโกล, โพลีซอร์เบต 80, ครอสโพวิโดน, โซเดียม สเตียริล ฟูมาเรต, ซูโครสสเฟียร์ (ซูโครสและแป้งข้าวโพด), ทัลค์, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), ไตรเอทิลซิเตรต
คำอธิบายของ Esopral ที่ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค
- Esopral 20 มก. เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารมีสีชมพูอ่อนพร้อม A / EH ด้านหนึ่งและอีก 20 มก.
- Esopral 40 มก. เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารมีสีชมพูพร้อม A / EI ด้านหนึ่งและ 40 มก. อีกด้านหนึ่ง
- เม็ดยาอยู่ในห่อตุ่ม กระเป๋าสตางค์ และ/หรือขวดที่บรรจุ
- 20 มก. 40 มก.: ขวด 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) เม็ด
- 20 มก. 40 มก. หรือตุ่มกระเป๋าขนาด 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ESOPRAL - ยาเม็ดคุมกำเนิด
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
1 เม็ดประกอบด้วย: esomeprazole 20 มก. หรือ 40 มก. (ในรูปของแมกนีเซียม ไตรไฮเดรต)
สารเพิ่มปริมาณ:
Esopral 20 มก.: ซูโครส 28 มก.
Esopral 40 มก.: ซูโครส 30 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร.
20 มก.: เม็ดสีชมพูอ่อน ยาว สองด้าน เคลือบฟิล์ม แท็บเล็ตมีเครื่องหมาย 20 มก. ด้านหนึ่งและ A / EH อีกด้านหนึ่ง
40 มก.: เม็ดสีชมพู ยาว สองด้าน เคลือบฟิล์ม แท็บเล็ตมี 40 มก. ด้านหนึ่งและ A / EI อีกด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
เม็ดยา Esopral มีไว้สำหรับ:
โรคกรดไหลย้อน (GERD)
- การรักษาโรคกรดไหลย้อน esophagitis
- การบำรุงรักษาระยะยาวเพื่อป้องกันการกำเริบในผู้ป่วยที่รักษาหลอดอาหารอักเสบได้สำเร็จ
- การรักษาตามอาการของโรคกรดไหลย้อน (GERD)
ร่วมกับสารต้านแบคทีเรียในระบบการรักษาที่เหมาะสมสำหรับ "การกำจัด"เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร และ
- การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับ เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร และ
- ป้องกันการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหารในผู้ป่วยที่เป็นแผลที่เกี่ยวข้อง เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร
ผู้ป่วยที่ต้องได้รับการรักษา NSAID อย่างต่อเนื่อง
- การรักษาแผลในกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย NSAID
- การป้องกันแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย NSAID ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง
การรักษาเลือดออกซ้ำของแผลในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานหลังจากการป้องกันที่เกิดจากการให้ทางหลอดเลือดดำ
การรักษาโรคโซลลิงเจอร์ เอลลิสัน
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมดด้วยความช่วยเหลือของของเหลว
อย่าเคี้ยวหรือบดเม็ด
ในผู้ป่วยที่กลืนลำบาก ยาเม็ดสามารถแยกย้ายกันไปในน้ำนิ่งได้ครึ่งแก้ว อย่าใช้ของเหลวอื่น ๆ เนื่องจากอาจทำให้สารเคลือบที่ทนต่อกระเพาะอาหารละลายได้ ผัดจนเม็ดยากระจายตัวและดื่มของเหลวกับเม็ดทันทีหรือภายใน 30 นาที ล้างแก้วโดยเติมน้ำครึ่งหนึ่งแล้วดื่ม เม็ดต้องไม่เคี้ยวหรือบด
สำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถกลืนได้ สามารถกระจายเม็ดยาในน้ำนิ่งและฉีดผ่านท่อกระเพาะอาหารได้ สิ่งสำคัญคือต้องตรวจสอบความเหมาะสมของหลอดฉีดยาและท่ออย่างระมัดระวัง
สำหรับคำแนะนำในการเตรียมและการบริหาร ดูหัวข้อ 6.6
ผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีขึ้นไป
โรคกรดไหลย้อน (GERD)
การรักษาโรคหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน
40 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 4 สัปดาห์
ในกรณีที่หลอดอาหารอักเสบไม่หายหรือมีอาการเรื้อรัง แนะนำให้ยืดการรักษาต่อไปอีก 4 สัปดาห์
การรักษาระยะยาวเพื่อป้องกันการกำเริบในผู้ป่วยที่รักษาหลอดอาหารอักเสบ
20 มก. วันละครั้ง
การรักษาอาการของโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal (GERD)
20 มก. วันละครั้งในผู้ป่วยที่ไม่มีหลอดอาหารอักเสบ หากไม่สามารถควบคุมอาการได้หลังจากการรักษา 4 สัปดาห์ ผู้ป่วยควรทำการตรวจสอบทางคลินิกเพิ่มเติม เมื่ออาการหายไป การควบคุมอาการภายหลังสามารถทำได้โดยรับประทาน 20 มก. วันละครั้ง ในผู้ใหญ่ อาจใช้ระบบการปกครอง 20 มก. วันละครั้งตามความจำเป็น เมื่อจำเป็น ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย NSAIDs ที่เสี่ยงต่อการเกิดแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น ไม่แนะนำให้ควบคุมอาการภายหลังโดยใช้ระบบการปกครองแบบออนดีมานด์
ผู้ใหญ่
ร่วมกับสารต้านแบคทีเรียในระบบการรักษาที่เหมาะสมสำหรับ "การกำจัด"เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร และ
การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับ เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร
NS. การแก้ไขอาการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหารในผู้ป่วยที่เป็นแผลที่เกี่ยวข้อง เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร.
Esopral 20 มก. พร้อมอะม็อกซีซิลลิน 1 กรัมและคลาริโทรมัยซิน 500 มก. วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 7 วัน
ผู้ป่วยที่ต้องได้รับการรักษา NSAID อย่างต่อเนื่อง
การรักษาแผลในกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย NSAID: ขนาดปกติคือ 20 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 4-8 สัปดาห์
การป้องกันแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย NSAID ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง: 20 มก. วันละครั้ง
การรักษาเลือดออกซ้ำของแผลในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานหลังการป้องกันโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
40 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 4 สัปดาห์หลังการป้องกันที่ชักนำให้ฉีดเข้าเส้นเลือด เลือดออกซ้ำของแผลในกระเพาะอาหาร
การรักษาโรค Zollinger Ellison
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 40 มก. ของ Esopral วันละสองครั้ง
ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคลและการรักษาจะดำเนินต่อไปตราบเท่าที่มีการระบุทางคลินิก จากข้อมูลทางคลินิกที่มีอยู่ ผู้ป่วยส่วนใหญ่สามารถควบคุมได้ด้วยขนาด 80 ถึง 160 มก. ต่อวันของ esomeprazole ปริมาณที่สูงกว่า 80 มก. / วันต้องแบ่งออกเป็นสองครั้งต่อวัน
เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
ไม่ควรใช้ Esopral ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูล
ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ในมุมมองของประสบการณ์ทางคลินิกที่จำกัด ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงควรได้รับการปฏิบัติด้วยความระมัดระวัง (ดูหัวข้อ 5.2)
ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องอย่างรุนแรง ไม่ควรให้ยา Esopral เกินขนาดสูงสุด 20 มก. (ดูหัวข้อ 5.2)
พลเมืองอาวุโส
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ
04.3 ข้อห้าม
ภาวะภูมิไวเกินที่เป็นที่ทราบต่อ esomeprazole ต่อสารทดแทนเบนซิมิดาโซลหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของสูตร
ไม่ควรใช้ Esomeprazole ร่วมกับ nelfinavir (ดูหัวข้อ 4.5)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ในกรณีที่มีอาการที่น่าตกใจ (เช่น น้ำหนักลดโดยไม่ได้ตั้งใจ อาเจียนซ้ำ กลืนลำบาก เลือดคั่ง หรือ ฝ้า) และเมื่อสงสัยว่ามีแผลในกระเพาะอาหารหรือมีแผลในกระเพาะอาหาร ควรตัดลักษณะที่เป็นมะเร็งของแผลออกไปโดยพิจารณาว่าการรักษาด้วย Esopral สามารถบรรเทาอาการได้มากน้อยเพียงใด และการวินิจฉัยล่าช้า
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาเป็นเวลานาน (โดยเฉพาะผู้ที่ได้รับการรักษามานานกว่าหนึ่งปี) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ
ผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาแบบออนดีมานด์ควรได้รับคำแนะนำให้ติดต่อแพทย์ของตนหากอาการดังกล่าวมีลักษณะที่ต่างออกไปในผู้ป่วยที่ปฏิบัติตามสูตรนี้ ควรพิจารณาผลกระทบของความเข้มข้นของ esomeprazole ในพลาสมาที่ผันผวนต่อการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.5)
ในผู้ป่วยที่กำหนด esomeprazole สำหรับ "การกำจัด"เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร ควรพิจารณาปฏิสัมพันธ์ที่เป็นไปได้กับส่วนประกอบทั้งหมดของการบำบัดด้วยสามวิธี Clarithromycin เป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ ดังนั้นควรพิจารณาข้อห้ามและปฏิกิริยาของ clarithromycin หากเริ่มการรักษาแบบสามทางในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาอื่น ๆ ที่เผาผลาญผ่าน CYP3A4 เช่น cisapride แล้ว
ผลิตภัณฑ์ยานี้มีซูโครส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส malabsorption กลูโคสกาแลคโตสหรือซูคราส-ไอโซมอลเทสไม่เพียงพอไม่ควรรับประทานยานี้
การรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยของการติดเชื้อในทางเดินอาหาร เช่น จาก ซัลโมเนลลา และ แคมไพโลแบคเตอร์ (ดูหัวข้อ 5.1)
ไม่แนะนำให้ใช้ esomeprazole และ atazanavir ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5) หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการรวมกันของ atazanavir กับตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม แนะนำให้มีการตรวจสอบทางคลินิกอย่างใกล้ชิดร่วมกับการเพิ่มขนาดยา atazanavir เป็น 400 มก. ด้วย ritonavir 100 มก. ปริมาณของ esomeprazole ไม่ควรเกิน 20 มก.
Esomeprazole เช่นเดียวกับยาปิดกั้นกรดทั้งหมดสามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) เนื่องจาก hypo- หรือ achlorhydria ความเสี่ยงต่อการดูดซึมวิตามินบี 12 ลดลง
Esomeprazole เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19 ควรพิจารณาปฏิสัมพันธ์ที่อาจเกิดขึ้นกับยาที่เผาผลาญโดย CYP2C19 เมื่อเริ่มหรือสิ้นสุดการรักษาด้วย esomeprazole มีการสังเกตการทำงานร่วมกันระหว่าง clopidogrel และ esomeprazole (ดูหัวข้อ 4.5) ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิกิริยานี้ไม่แน่นอน เพื่อเป็นการป้องกัน ไม่ควรใช้ esomeprazole และ clopidogrel ร่วมกัน
สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPIs) เช่น esomeprazole แสดงให้เห็นว่าทำให้เกิดภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่รักษาอย่างน้อย 3 เดือนและในหลายกรณีเป็นเวลาหนึ่งปี อาการที่ร้ายแรงของภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ ได้แก่ อาการเหนื่อยล้า บาดทะยัก เพ้อ ชัก เวียนศีรษะ และหัวใจเต้นผิดจังหวะ พวกเขาสามารถแสดงออกอย่างร้ายกาจและถูกทอดทิ้งในขั้นต้น ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำในผู้ป่วยส่วนใหญ่จะดีขึ้นหลังจากรับประทานแมกนีเซียมและหยุดใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม บุคลากรทางการแพทย์ควรพิจารณาวัดระดับแมกนีเซียมก่อนเริ่มการรักษาด้วย PPI และเป็นระยะๆ ระหว่างการรักษา การรักษาในผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดเป็นเวลานานหรือในการรักษาด้วยดิจอกซินหรือยาที่อาจทำให้เกิดภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ (เช่น ยาขับปัสสาวะ)
สารยับยั้งโปรตอนปั๊มโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณที่สูงและเป็นเวลานาน (> 1 ปี) อาจทำให้ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเล็กน้อยต่อกระดูกสะโพก ข้อมือ และกระดูกสันหลังหัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุหรือในที่ที่มีปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ที่ทราบ แนะนำว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงโดยรวมของการแตกหักได้ถึง 10% ถึง 40% การเพิ่มขึ้นนี้อาจเป็นส่วนหนึ่งเนื่องจากปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนควรได้รับการรักษาตามแนวทางปฏิบัติทางคลินิกในปัจจุบันและต้อง "เพียงพอ ปริมาณวิตามินดีและแคลเซียม
รบกวนการทดสอบในห้องปฏิบัติการ
ระดับ Chromogranin A (CgA) ที่เพิ่มขึ้นอาจรบกวนการตรวจหาเนื้องอกในระบบประสาท เพื่อหลีกเลี่ยงการแทรกแซงนี้ ควรหยุดการรักษาด้วย esomeprazole อย่างน้อย 5 วันก่อนการตรวจ CgA (ดูหัวข้อ 5.1)
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
อิทธิพลของ esomeprazole ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่นๆ
ผลิตภัณฑ์ยาที่มีการดูดซึมขึ้นอยู่กับ pH
การปราบปรามของความเป็นกรดในกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย esomeprazole และสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่น ๆ อาจลดหรือเพิ่มการดูดซึมของผลิตภัณฑ์ยาด้วยการดูดซึมในกระเพาะอาหารที่ขึ้นกับ pH ดังที่สังเกตได้จากยาอื่น ๆ ที่ลดความเป็นกรดในกระเพาะอาหารการดูดซึมของผลิตภัณฑ์ยาเช่น ketoconazole, itraconazole และ erlotinib อาจลดลงและการดูดซึม digoxin อาจเพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย esomeprazole การรักษาร่วมกับ omeprazole (20 มก. ต่อวัน) และ digoxin ในคนที่มีสุขภาพดีช่วยเพิ่มการดูดซึมของ digoxin ได้ถึง 10% (ถึง 30% ในสองใน 10 คน) ความเป็นพิษของ Digoxin มี ไม่ค่อยได้รับรายงาน อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ esomeprazole ในปริมาณที่สูงสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ จึงต้องมีการเฝ้าระวังการใช้ดิจอกซินในการรักษาโรค
มีการรายงานปฏิกิริยาระหว่าง omeprazole กับสารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิด ความเกี่ยวข้องทางคลินิกและกลไกของปฏิกิริยาเหล่านี้ไม่เป็นที่รู้จักเสมอไป การเพิ่มขึ้นของค่า pH ในกระเพาะอาหารระหว่างการรักษาด้วย omeprazole อาจปรับเปลี่ยนการดูดซึมของสารยับยั้ง protease กลไกที่เป็นไปได้อื่น ๆ ของการมีปฏิสัมพันธ์เกิดขึ้นผ่านการยับยั้ง CYP2C19 ระดับ atazanavir และ nelfinavir ในซีรัมลดลงเมื่อได้รับยา omeprazole ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน .
การใช้ยา omeprazole ร่วมกัน (40 มก. / วัน) ร่วมกับ atazanavir 300 มก. / ritonavir 100 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีส่งผลให้การรับ atazanavir ลดลงอย่างมาก (ลดลงประมาณ 75% ใน AUC, Cmax และ Cmin) การเพิ่มขนาดยา atazanavir เป็น 400 มก. ไม่ได้ชดเชยผลกระทบของ omeprazole ต่อการได้รับ atazanavir การใช้ยา omeprazole (20 มก. / วัน) ร่วมกับ atazanavir 400 มก. / ritonavir 100 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีส่งผลให้ atazanavir ลดลงประมาณ 30% การเปิดรับเมื่อเปรียบเทียบกับการได้รับ atazanavir 300 มก. / ritonavir 100 มก. / วันโดยไม่มี omeprazole 20 มก. / วัน การใช้ยา omeprazole ร่วมกัน (40 มก. / วัน) ลด AUC ค่าเฉลี่ย Cmax และ Cmin ของ nelfinavir ลง 36-39% และ ค่าเฉลี่ย AUC, Cmax และ Cmin ของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา M8 75-92% เพิ่มระดับซีรั่ม (80-100%) ของซาควินาเวียร์ ( ร่วมกับ ritonavir) ในระหว่างการรักษาร่วมกับ omeprazole (40 มก. / วัน) การรักษาด้วย omeprazole 20 มก. / วันไม่มีผลต่อการได้รับ darunavir (ร่วมกับ ritonavir) และ amprenavir (ใช้ร่วมกับ ritonavir) -การบริหารด้วย ritonavir) การรักษาด้วย esomeprazole 20 มก. / วันไม่มีผลต่อการได้รับ amprenavir (ทั้งที่มีและไม่มีการบริหารร่วมกับ ritonavir) การรักษาด้วย omeprazole 40 มก. / วันไม่มีผลต่อการได้รับ lopinavir (เมื่อใช้ร่วมกับ ritonavir) ไม่แนะนำให้ใช้ esomeprazole และ atazanavir ร่วมกัน และห้ามใช้ esomeprazole และ nelfinavir ร่วมกัน เนื่องจากมีผลทางเภสัชพลศาสตร์และคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่คล้ายคลึงกันของ omeprazole และ esomeprazole
ยาที่เผาผลาญโดย CYP2C19
Esomeprazole ยับยั้งเอนไซม์หลักในการเผาผลาญ CYP2C19 เมื่อ esomeprazole รวมกับยาอื่นที่เผาผลาญผ่าน CYP2C19 เช่น diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin ฯลฯ ความเข้มข้นในพลาสมาของยาเหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นและอาจต้องลดขนาดลง . สิ่งนี้ควรนำมาพิจารณาโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการกำหนด esomeprazole ตามความจำเป็น การบริหารร่วมกันของ esomeprazole 30 มก. ช่วยลดการกวาดล้าง CYP2C19 ของสารตั้งต้น diazepam ลง 45% การใช้ esomeprazole 40 มก. ร่วมกันจะช่วยให้ระดับฟีนิโทอินในพลาสมาสูงขึ้น 13 %. แนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของ phenytoin ในพลาสมาเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วย esomeprazole Omeprazole (40 มก. / วัน) เพิ่ม Cmax และ AUC ของ voriconazole (CYP2C19 substrate ) ขึ้น 15% และ 41% ตามลำดับ
การให้ esomeprazole ขนาด 40 มก. ร่วมกับผู้ป่วยที่ได้รับ warfarin พบว่าเวลาในการแข็งตัวของเลือดยังอยู่ในช่วงปกติในการศึกษาทางคลินิก อย่างไรก็ตาม มีรายงานบางกรณีที่แยกได้ของค่า INR ที่เพิ่มขึ้นของความเกี่ยวข้องทางคลินิกหลังการทำการตลาดในระหว่างการรักษาร่วมกัน
แนะนำให้ติดตามตั้งแต่เริ่มต้นและสิ้นสุดการรักษาร่วมกับ esomeprazole ระหว่างการรักษาด้วยวาร์ฟารินหรืออนุพันธ์ของคูมารินอื่นๆ
Omeprazole และ esomeprazole ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19Omeprazole ที่ให้ในขนาด 40 มก. แก่คนที่มีสุขภาพดีในการศึกษาแบบข้ามสาย ได้เพิ่ม Cmax และ AUC ของ cilostazol ขึ้น 18% และ 26% ตามลำดับ และหนึ่งในสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ 29% และ 69% ตามลำดับ
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ esomeprazole 40 มก. และ cisapride ร่วมกันจะช่วยเพิ่มระดับความสูง 32% ในพื้นที่ภายใต้กราฟความเข้มข้น / เวลาในพลาสมา (AUC) และการยืดอายุครึ่งชีวิตที่กำจัดออกไป 31% (t 1/2) แต่ไม่ การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในความเข้มข้นสูงสุดของยา cisapride ในพลาสมา การยืดช่วง QTc เล็กน้อยที่สังเกตได้หลังการให้ cisapride เพียงอย่างเดียวจะไม่ยืดออกไปอีกหลังจากใช้ cisapride และ esomeprazole ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4)
Esomeprazole แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์ของ amoxicillin และ quinidine
ไม่มีการแสดงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้องทางคลินิกในการศึกษาระยะสั้นซึ่งประเมินการใช้ esomeprazole ร่วมกับ naproxen หรือ rofecoxib ร่วมกัน
ผลลัพธ์จากการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีพบว่า "ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ (PK) / เภสัชพลศาสตร์ (PD) ระหว่าง clopidogrel (ขนาดบรรจุ 300 มก. / ปริมาณยาบำรุง 75 มก. ต่อวัน) กับ esomeprazole (40 มก. ต่อวัน) ส่งผลให้ค่าเฉลี่ยลดลง 40% ในการสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ของ clopidogrel และลดลง 14% ในการยับยั้งสูงสุด (ADP ที่เหนี่ยวนำให้เกิด) ของการรวมตัวของเกล็ดเลือด
การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีพบว่าการได้รับสารออกฤทธิ์ของ clopidogrel ลดลงเกือบ 40% เมื่อให้ clopidogrel ร่วมกับยา esomeprazole 20 มก. + ASA 81 มก. ในปริมาณคงที่เมื่อเทียบกับการให้เพียงอย่างเดียว อย่างไรก็ตาม ในอาสาสมัครเหล่านี้ ระดับสูงสุดของการยับยั้ง (ADP ที่เหนี่ยวนำให้เกิด) ของการรวมตัวของเกล็ดเลือดในกลุ่ม clopidogrel และ clopidogrel + (esomeprazole + ASA) เหมือนกัน
มีรายงานข้อมูลที่แยกออกจากการศึกษาเชิงสังเกตและทางคลินิกเกี่ยวกับผลกระทบทางคลินิกของปฏิกิริยาระหว่าง PK / PD ของ esomeprazole ในแง่ของเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญ เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ไม่ควรใช้ clopidogrel ร่วมกัน
ไม่ทราบกลไก
มีรายงานว่าระดับเซรั่มของทาโครลิมัสเพิ่มขึ้นเมื่อให้ร่วมกับ esomeprazole
มีรายงานว่าผู้ป่วยบางรายมีระดับเมโธเทรกเซตเพิ่มขึ้นเมื่อให้ร่วมกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ในกรณีที่มี methotrexate ในปริมาณสูง อาจจำเป็นต้องพิจารณาการถอนตัวของ esomeprazole ชั่วคราว
อิทธิพลของยาอื่นๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ esomeprazole
Esomeprazole ถูกเผาผลาญผ่าน CYP2C19 และ CYP3A4 การรักษาด้วย esomeprazole และตัวยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกับ clarithromycin (500 มก. เสนอราคา) ส่งผลให้ esomeprazole ได้รับยา esomeprazole เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า (AUC) การใช้ยา esomeprazole และสารยับยั้งร่วมกันอาจทำให้ CYP2C19 และ CYP3 เพิ่มขึ้น มากกว่าสองเท่าของการได้รับ esomeprazole Voriconazole ตัวยับยั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 ทำให้ AUC ของ omeprazole เพิ่มขึ้น 280% ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา esomeprazole เป็นประจำในสถานการณ์ข้างต้น อย่างไรก็ตาม ควรพิจารณาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง และในกรณีที่มีการระบุการรักษาในระยะยาว
ยาที่ทราบว่ากระตุ้น CYP2C19 หรือ CYP3A4 หรือทั้งสองอย่าง (เช่น rifampicin และสาโทเซนต์จอห์น) อาจทำให้ระดับ esomeprazole ในซีรัมลดลงเนื่องจากการเผาผลาญของ esomeprazole เพิ่มขึ้น
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการได้รับสารในระหว่างตั้งครรภ์ไม่เพียงพอสำหรับ Esopral ไม่มีความผิดปกติหรือผลกระทบต่อ foetotoxic กับ omeprazole ซึ่งเป็นส่วนผสมของ racemic ในการศึกษาทางระบาดวิทยาที่เกี่ยวข้องกับสตรีมีครรภ์จำนวนมาก การศึกษาในสัตว์ทดลองกับ esomeprazole ไม่ได้บ่งชี้ถึงผลร้าย ผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อ พัฒนาการของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ การศึกษาในสัตว์ที่มีส่วนผสมของ racemic ไม่ได้บ่งชี้ถึงผลเสียโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อการตั้งครรภ์ การคลอดบุตร หรือพัฒนาการหลังคลอด การให้ยาแก่สตรีมีครรภ์ควรกระทำด้วยความระมัดระวัง
ไม่ทราบว่า esomeprazole ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ยังไม่มีการศึกษาในสตรีที่ให้นมบุตร ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Esopral ระหว่างให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่พบผลกระทบใดๆ
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
มีการระบุหรือสงสัยว่ามีอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้ในระหว่างการทดลองทางคลินิกกับ esomeprazole และหลังการขาย ไม่มีสิ่งใดที่เกี่ยวข้องกับปริมาณ ปฏิกิริยาถูกจำแนกตามความถี่: พบบ่อยมาก ≥ 1/10; ทั่วไป ≥1 / 100,
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
หายาก: เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
หายากมาก: เม็ดเลือดขาว, pancytopenia
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
พบน้อย: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน เช่น ไข้ แองจิโออีดีมา และปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กติก/ช็อก
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
ผิดปกติ: อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย
หายาก: hyponatremia
ไม่ทราบ: hypomagnesemia (ดูหัวข้อ 4.4.); hypomagnesemia รุนแรงอาจเกี่ยวข้องกับภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำอาจสัมพันธ์กับภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ
ความผิดปกติทางจิตเวช
ผิดปกติ: นอนไม่หลับ
หายาก: ความปั่นป่วน, สับสน, ซึมเศร้า
หายากมาก: ความก้าวร้าว ภาพหลอน
ความผิดปกติของระบบประสาท
ธรรมดา: ปวดหัว
ผิดปกติ: เวียนศีรษะ, อาชา, อาการง่วงนอน
หายาก: รบกวนรสชาติ
ความผิดปกติของดวงตา
หายาก: ตาพร่ามัว
ความผิดปกติของหูและเขาวงกต
ผิดปกติ: อาการวิงเวียนศีรษะ
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร
หายาก: หลอดลมหดเกร็ง
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ร่วมกัน: ปวดท้อง, ท้องผูก, ท้องร่วง, ท้องอืด, คลื่นไส้ / อาเจียน
เรื่องแปลก: ปากแห้ง
หายาก: เปื่อย, เชื้อราในทางเดินอาหาร
ไม่เป็นที่รู้จัก: ลำไส้ใหญ่อักเสบด้วยกล้องจุลทรรศน์
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
ผิดปกติ: ค่าเอนไซม์ตับสูง
หายาก: โรคตับอักเสบที่มีหรือไม่มีโรคดีซ่าน
หายากมาก: ตับวาย, โรคไข้สมองอักเสบในผู้ป่วยโรคตับที่มีอยู่ก่อน
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
พบไม่บ่อย: ผิวหนังอักเสบ, ตุ่ม, ผื่น, ลมพิษ
หายาก: ผมร่วง, ไวแสง
หายากมาก: erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (TEN)
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
ผิดปกติ: กระดูกสะโพก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังหัก (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน)
หายาก: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ
หายากมาก: กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ
หายากมาก: โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า; มีรายงานภาวะไตวายพร้อมกันในผู้ป่วยบางราย
โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม
หายากมาก: gynaecomastia
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
หายาก: ไม่สบาย, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ประสบการณ์การใช้ยาเกินขนาดโดยเจตนาในปัจจุบันมี จำกัด มีอาการทางเดินอาหารและความอ่อนแอได้รับการอธิบายเกี่ยวกับการบริโภค 280 มก. esomeprazole ขนาด 80 มก. ครั้งเดียวไม่มีผลที่ตามมา ไม่รู้จักยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง Esomeprazole เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาอย่างกว้างขวางดังนั้นจึงไม่สามารถ dialysable ได้อย่างรวดเร็ว เช่นเดียวกับในทุกกรณีของการใช้ยาเกินขนาด การรักษาควรแสดงอาการด้วยมาตรการสนับสนุนทั่วไป
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม
รหัส ATC: A02BC05
Esomeprazole เป็น S isomer ของ omeprazole และลดการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารโดยกลไกการทำงานเฉพาะและเลือก Esomeprazole เป็นตัวยับยั้งเฉพาะของปั๊มกรดในเซลล์ข้างขม่อม ทั้ง omeprazole isomers, R และ S มีฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์ที่คล้ายคลึงกัน
เว็บไซต์และกลไกการออกฤทธิ์
Esomeprazole เป็นเบสอ่อนและมีความเข้มข้นและแปลงเป็นรูปแบบที่ใช้งานในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดสูงของ canaliculi ภายในเซลล์ของเซลล์ขม่อมซึ่งยับยั้งเอนไซม์ H + K + -ATPase - ปั๊มกรดส่งเสริมการยับยั้งของฐานและกระตุ้น การหลั่งกรด
ผลต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
หลังจากการบริหารช่องปากของ esomeprazole 20 มก. และ 40 มก. ผลต่อการหลั่งกรดจะเกิดขึ้นภายใน 1 ชั่วโมง หลังจากให้ยาซ้ำกับ esomeprazole 20 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 5 วัน ค่าเฉลี่ยการหลั่งกรดสูงสุดหลังการกระตุ้นเพนตากาสตรินจะลดลง 90% เมื่อประเมิน 6- 7 ชั่วโมงหลังการให้ยาวันที่ห้า
หลังจาก 5 วันของการบริหารช่องปากด้วย esomeprazole 20 มก. และ 40 มก. ค่า pH ในกระเพาะอาหารจะยังคงอยู่ที่ค่าที่สูงกว่า 4 ในช่วงเวลาเฉลี่ย 13 และ 17 ชั่วโมงจาก 24 ชั่วโมงตามลำดับในผู้ป่วยที่มีอาการกรดไหลย้อน gastroesophageal
สัดส่วนของผู้ป่วยที่รักษา pH ในกระเพาะให้สูงกว่า 4 เป็นเวลาอย่างน้อย 8, 12 และ 16 ชั่วโมง คือ 76%, 54% และ 24% สำหรับ esomeprazole 20 มก. และ 97%, 92% และ 56% สำหรับ esomeprazole ตามลำดับ 40 มก.
มีการแสดงความสัมพันธ์ระหว่างการได้รับยาและการยับยั้งการหลั่งกรดโดยใช้ AUC เป็นพารามิเตอร์ตัวแทนสำหรับความเข้มข้นในพลาสมา
ผลการรักษาต่อการยับยั้งกรด
Esomeprazole 40 มก. ส่งเสริมการรักษาภาวะหลอดอาหารอักเสบจากการไหลย้อนในผู้ป่วยประมาณ 78% หลังจาก 4 สัปดาห์และ 93% หลังจาก 8 สัปดาห์
หนึ่งสัปดาห์ของการรักษาด้วย esomeprazole 20 มก. เสนอราคา ร่วมกับยาปฏิชีวนะที่เหมาะสมส่งเสริม "การขจัด"เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร ในผู้ป่วยประมาณ 90%
หลังจากทำการรักษาเพื่อกำจัดให้หมดไปเป็นเวลา 1 สัปดาห์ ไม่จำเป็นต้องทำการรักษาด้วยยาเดี่ยวร่วมกับยาต้านการหลั่งเพื่อรักษาแผลและการแก้ไขอาการในผู้ป่วยที่มีแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่ไม่ซับซ้อน
ในการทดลองทางคลินิกแบบ double-blind แบบสุ่ม กลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก ผู้ป่วยที่เป็นแผลในกระเพาะอาหารที่มีเลือดออกที่ได้รับการยืนยันโดยส่องกล้อง โดยจำแนกเป็น Forrest Ia, Ib, IIa หรือ IIb (9%, 43%, 38% และ 10% ตามลำดับ) ถูกสุ่มเป็น ได้รับการรักษาด้วยสารละลาย Esopral สำหรับการฉีด (n = 375) หรือยาหลอก (n = 389) หลังจากได้รับ endoscopic haemostasis ผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วย esomeprazole 80 มก. โดยให้ยาลูกกลอนทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 30 นาที ตามด้วยการให้ esomeprazole หรือยาหลอก 8 มก. / ชม. อย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 72 ชั่วโมง หลังจากช่วงเวลา 72 ชั่วโมงแรก ชั่วโมงผู้ป่วยทั้งหมดได้รับ เปิดฉลากด้วย Esopral 40 มก. รับประทานเป็นเวลา 27 วันสำหรับการปราบปรามกรด เลือดออกซ้ำภายใน 3 วันพบในผู้ป่วย 5.9% ในกลุ่ม Esopral เทียบกับ 10.3% ในกลุ่มยาหลอก 30 วันหลังการรักษา มีเลือดออกซ้ำใน 7.7% ของผู้ป่วยในกลุ่ม Esopral เทียบกับ 13.6% ของผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอก
ผลกระทบอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งกรด
ในระหว่างการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยาต้านการหลั่ง ระดับของ gastrin ในซีรัมจะสังเกตได้จากการตอบสนองต่อการหลั่งกรดที่ลดลง CgA ยังเพิ่มขึ้นเนื่องจากความเป็นกรดในกระเพาะอาหารลดลง ระดับ CgA ที่เพิ่มขึ้นอาจรบกวนการตรวจหาเนื้องอก neuroendocrine รายงานจากเอกสารระบุว่าควรหยุดการรักษาด้วยตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อย 5 วันก่อนเริ่มการวัด CgA CgA และ gastrin จะไม่ทำให้เป็นมาตรฐานหลังจาก 5 วัน การวัด ควรทำซ้ำ 14 วันหลังจากหยุดการรักษาด้วย esomeprazole
การเพิ่มขึ้นของจำนวนเซลล์ ECL ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับระดับ gastrin ที่เพิ่มขึ้นนั้นพบได้ในเด็กและผู้ใหญ่ในระหว่างการรักษาด้วย esomeprazole ในระยะยาว ผลลัพธ์ถือว่าไม่มีความเกี่ยวข้องทางคลินิก
ในระหว่างการรักษาระยะยาวด้วยยา antisecretory พบว่าการเพิ่มขึ้นของความถี่ของการปรากฏตัวของซีสต์ต่อมในกระเพาะอาหารซึ่งแสดงถึงผลทางสรีรวิทยาของการยับยั้งการหลั่งกรดอย่างเด่นชัด การก่อตัวเหล่านี้ไม่เป็นพิษเป็นภัยในธรรมชาติและสามารถย้อนกลับได้
การลดความเป็นกรดในกระเพาะอาหารด้วยสาเหตุใดๆ ก็ตาม รวมถึงสารยับยั้งโปรตอนปั๊มจะเพิ่มปริมาณแบคทีเรียในกระเพาะอาหารของแบคทีเรียที่ปกติพบในทางเดินอาหาร การรักษาด้วย proton pump inhibitors อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อในทางเดินอาหารเล็กน้อย เช่น จาก ซัลโมเนลลา และ แคมไพโลแบคเตอร์ และอาจมาจาก คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ ในผู้ป่วยที่รักษาในโรงพยาบาล
ในการศึกษาสองครั้งกับ ranitidine ซึ่งใช้เป็นเครื่องเปรียบเทียบแบบแอคทีฟ Esopral แสดงให้เห็นผลดีกว่าในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารในผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ซึ่งรวมถึง COX-2 แบบคัดเลือก
ในการศึกษากับยาหลอกสองครั้งซึ่งใช้เป็นการเปรียบเทียบ Esopral แสดงผลได้ดีขึ้นในการป้องกันแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (อายุมากกว่า 60 ปีและ / หรือมีประวัติเป็นแผล) รวมถึงการเลือก COX -2
ประชากรเด็ก
ในการศึกษาในผู้ป่วยเด็กที่เป็นโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal (GERD) (จาก ECL cell hyperplasia ที่ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกที่เป็นที่รู้จักและไม่มีการพัฒนาของโรคกระเพาะแกร็นหรือเนื้องอกของ carcinoid
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมและการกระจาย
Esomeprazole มีความไวต่อสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดและรับประทานในรูปของเม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร ในร่างกาย การแปลงเป็น R-isomer นั้นไม่เกี่ยวข้อง การดูดซึม esomeprazole เป็นไปอย่างรวดเร็ว โดยระดับพลาสม่าสูงสุดจะเกิดขึ้นประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา การดูดซึมทั้งหมดคือ 64% หลังจากการบริหาร 40 มก. เพียงครั้งเดียวและถึง 89% หลังจากการบริหารซ้ำทุกวัน สำหรับปริมาณ esomeprazole ขนาด 20 มก. ค่าที่สอดคล้องกันคือ 50% และ 68% ตามลำดับ การกระจายที่ชัดเจนในสภาวะคงตัวในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีคือ ประมาณ 0.22 L / kg น้ำหนักตัว 97% ของ esomeprazole เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมา
การรับประทานอาหารจะล่าช้าและลดการดูดซึมของ esomeprazole แม้ว่าสิ่งนี้จะไม่มีอิทธิพลอย่างมีนัยสำคัญต่อผลของ esomeprazole ต่อความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร
การเผาผลาญและการกำจัด
Esomeprazole ถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์โดยระบบ cytochrome P450 (CYP) เมแทบอลิซึมของ esomeprazole ส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับ CYP2C19 ที่แสดงออกหลายรูปแบบซึ่งรับผิดชอบการก่อตัวของสารเมตาโบไลต์ไฮดรอกซีและ desmethyl ของ esomeprazole ไอโซฟอร์มเฉพาะอีก CYP3A4 รับผิดชอบ การก่อตัวของ esomeprazole sulfonate ซึ่งเป็นสารเมแทบอไลต์ในพลาสมาหลัก
พารามิเตอร์ด้านล่างส่วนใหญ่สะท้อนถึงเภสัชจลนศาสตร์ในบุคคลที่มีการเผาผลาญอย่างรวดเร็วพร้อมกับเอนไซม์ CYP2C19 ที่ใช้งานได้
การกวาดล้างในพลาสมาทั้งหมดจะอยู่ที่ประมาณ 17 L / h หลังจากรับประทานครั้งเดียวและประมาณ 9 L / h หลังการให้ยาซ้ำ ครึ่งชีวิตในการกำจัดพลาสม่าของ esomeprazole อยู่ที่ประมาณ 1.3 ชั่วโมงหลังจากให้ยาซ้ำทุกวัน เภสัชจลนศาสตร์ของ esomeprazole ได้รับการศึกษาในขนาดสูงถึง 40 มก. ต่อวัน
พื้นที่ภายใต้เส้นโค้งความเข้มข้น / เวลาในพลาสมาเพิ่มขึ้นด้วยการใช้ esomeprazole ซ้ำ ๆ การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและนำไปสู่การเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยาใน AUC หลังจากให้ยาซ้ำ ๆ การพึ่งพาขนาดยาและการพึ่งพาอาศัยเวลานี้เกิดจากการลดลงในการเผาผลาญครั้งแรกและการกวาดล้างอย่างเป็นระบบ อาจเป็นเพราะการยับยั้งเอนไซม์ CYP2C19 ที่เกิดจาก "esomeprazole และ / หรือสารซัลโฟเนตของมัน ปริมาณ esomeprazole ถูกล้างออกจากพลาสมาอย่างสมบูรณ์และมี ไม่มีแนวโน้มที่จะสะสมเมื่อได้รับวันละครั้ง
สารเมแทบอไลต์ที่สำคัญของ esomeprazole ไม่มีผลต่อการหลั่งกรด เกือบ 80% ของขนาดยาทางปากของ esomeprazole ถูกขับออกมาเป็น metabolites ในปัสสาวะส่วนที่เหลืออยู่ในอุจจาระ พบยาหลักน้อยกว่า 1% ในปัสสาวะ
ประชากรผู้ป่วยพิเศษ
ประมาณ 2.9 ± 1.5% ของประชากรมีการทำงานของเอ็นไซม์ CYP2C19 ไม่เพียงพอและถูกเรียกว่าเมแทบอลิซึมที่ไม่ดี ในบุคคลเหล่านี้ เมแทบอลิซึมของ esomeprazole มีแนวโน้มว่าจะถูกเร่งโดย CYP3A4 เป็นหลัก หลังจากให้ยา esomeprazole ขนาด 40 มก. ซ้ำทุกวัน พื้นที่เฉลี่ยภายใต้กราฟความเข้มข้น/เวลาในพลาสมาจะสูงกว่ากลุ่มเมแทบอลิซึมที่ไม่ดีประมาณ 100% เมื่อเทียบกับกลุ่มที่มีเอนไซม์ CYP2C19 ที่ใช้งานได้ (เมแทบอลิซึมที่กว้างขวาง) ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาเฉลี่ยในพลาสมาเพิ่มขึ้นประมาณ 60%
การสังเกตเหล่านี้ไม่มีนัยยะสำหรับ posology ของ esomeprazole
เมแทบอลิซึมของ esomeprazole ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้สูงอายุ (71-80 ปี)
หลังจากได้รับ esomeprazole 40 มก. ครั้งเดียว พื้นที่เฉลี่ยภายใต้กราฟความเข้มข้น/เวลาในพลาสมาจะสูงกว่าในผู้ชายประมาณ 30% โดยประมาณ หลังจากให้ยาทุกวันซ้ำทุกวัน ไม่พบความแตกต่างทางเพศ ไม่มีการสังเกตสิ่งเหล่านี้ การสังเกตไม่มีนัยยะ สำหรับ esomeprazole posology
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอวัยวะ
เมแทบอลิซึมของ esomeprazole ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อยถึงปานกลางอาจลดลง อัตราเมตาบอลิซึมลดลงในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ส่งผลให้บริเวณที่อยู่ภายใต้ความเข้มข้น/เส้นเวลาในพลาสมาเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าสำหรับ esomeprazole ดังนั้นในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติอย่างรุนแรงจึงไม่ควรเกินขนาดสูงสุด 20 มก. Esomeprazole และสารเมแทบอลิซึมหลักของมันไม่มีแนวโน้มที่จะสะสมเมื่อได้รับวันละครั้ง
ไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเนื่องจากไตมีหน้าที่ในการขับสารเมตาโบไลต์ของ esomeprazole แต่ไม่ใช่สำหรับการกำจัดสารประกอบหลัก จึงไม่คาดว่าจะส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญของ esomeprazole ในผู้ป่วยที่เป็นโรคไต
ประชากรเด็ก
วัยรุ่นอายุ 12 ถึง 18 ปี
หลังจากให้ยา esomeprazole ขนาด 20 มก. และ 40 มก. ซ้ำแล้วซ้ำอีก ปริมาณการรับสัมผัสทั้งหมด (AUC) และเวลาในการเข้าถึงความเข้มข้นของยาในพลาสมาสูงสุด (tmax) ในผู้ที่มีอายุ 12-18 ปีมีความคล้ายคลึงกับที่พบในผู้ใหญ่สำหรับทั้งสองอย่าง ปริมาณของ esomeprazole
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การศึกษาพรีคลินิกทั่วไปเกี่ยวกับความเป็นพิษ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ด้วยการบริหารซ้ำๆ ไม่ได้เปิดเผยความเสี่ยงใดๆ ต่อมนุษย์ การศึกษาเกี่ยวกับการก่อมะเร็งในหนูที่ได้รับสาร racemic พบว่ามีการเพิ่มจำนวนเซลล์ ECL ในกระเพาะอาหารและสารคาร์ซินอยด์ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ที่สังเกตได้ในหนูเป็นผลมาจากการ "ยับยั้งกรดในกระเพาะอาหารสูงในระดับสูงและเด่นชัดรองจาก" และพบได้ในหนูหลังการรักษาด้วยสารยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารเป็นเวลานาน
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
กลีเซอรอลโมโนสเตียเรต 40-55,
ย้วย
ไฮโปรเมลโลส,
เหล็กออกไซด์ (20 มก. และ 40 มก. เม็ด: สีน้ำตาลแดง 20 มก. เม็ด: สีเหลือง) (E 172)
แมกนีเซียมสเตียเรต,
copolymerized กรดเมทาคริลิก เอทิล อะคริเลต (1: 1) การกระจายตัวที่ 30%
ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส,
พาราฟินสังเคราะห์,
มาโครกูลา
โพลีซอร์เบต 80,
ครอสโพวิโดน,
โซเดียม สเตียริล ฟูมาเรต,
น้ำตาลทราย (ซูโครสและแป้งข้าวโพด)
แป้งโรยตัว,
ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171),
ไตรเอทิลซิเตรต
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
3 ปี
ในเขตภูมิอากาศ III และ IV: 2 ปีสำหรับยาเม็ด 40 มก. และ 18 เดือนสำหรับยาเม็ด 20 มก.
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
เก็บในตุ่มเดิมเพื่อป้องกันความชื้น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ขวดโพลีเอทิลีนป้องกันการงัดแงะพร้อมฝาเกลียวโพลีโพรพิลีนที่มาพร้อมกับฝาปิดสารดูดความชื้น
ตุ่มอลูมิเนียม.
20 มก. 40 มก.: ขวด: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) เม็ด
20 มก. 40 มก.: ตุ่มและหรือกระเป๋าสตางค์: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
การบริหารทางหลอดอาหาร
1) วางแท็บเล็ตในกระบอกฉีดยาที่เหมาะสมและเติมกระบอกฉีดยาด้วยน้ำประมาณ 25 มล. และอากาศประมาณ 5 มล. ในบางหลอด เพื่อป้องกันการอุดตันของแกรนูล จำเป็นต้องมีการกระจายตัวใน 50 มล. ของน้ำ
2) กระจายเม็ดยาด้วยการเขย่ากระบอกฉีดยาทันทีประมาณ 2 นาที
3) ถือกระบอกฉีดยาที่ชี้ขึ้นและตรวจสอบกรวยเพื่อหาสิ่งกีดขวาง
4) ใส่หลอดเข้าไปในกระบอกฉีดยาโดยรักษาตำแหน่งที่อธิบายข้างต้น
5) เขย่ากระบอกฉีดยาแล้ววางโดยให้กรวยคว่ำลง ฉีด 5-10 มล. ลงในหลอดทันที กลับตำแหน่งของเข็มฉีดยาหลังจากฉีดแล้วเขย่า (ต้องยกกระบอกฉีดยาโดยให้กรวยขึ้นเพื่อป้องกันการอุดตัน)
6) หมุนกรวยกระบอกฉีดยาลงและฉีดอีก 5-10 มล. ลงในหลอดทันที ต้องทำซ้ำขั้นตอนจนกว่ากระบอกฉีดยาจะว่างเปล่า
7) หากคุณต้องการล้างตะกอนที่เหลืออยู่ในกระบอกฉีดยา ให้เติมกระบอกฉีดยาด้วยน้ำ 25 มล. และอากาศ 5 มล. แล้วทำซ้ำขั้นตอนที่ 5 สำหรับหลอดบางหลอด จำเป็นต้องใช้ 50 มล.
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
บรัคโค เอส.พี.เอ. - Via E. Folli, 50 - 20134 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
AIC 035433263 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 2 เม็ดในขวด
AIC 035433275 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก" 5 เม็ดในขวด
AIC 035433287 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 7 เม็ดในขวด
AIC 035433299 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 14 เม็ดในขวด
AIC 035433301 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 15 เม็ดในขวด
AIC 035433313 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 28 เม็ดในขวด
AIC 035433325 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 30 เม็ดในขวด
AIC 035433337 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 56 เม็ดในขวด
AIC 035433349 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 60 เม็ดในขวด
AIC 035433352 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 100 เม็ดในขวด
AIC 035433477 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 140 (28x5) เม็ดในขวด
AIC 035433489 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 3 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433491 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก." 7 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433010 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก" 7x1 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433022 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 14 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433034 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 15 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433046 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 25x1 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433059 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก" 28 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433061 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 20 มก." 30 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433073 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก." 50x1 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433085 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก" 56 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433097 - "เม็ดที่ทนต่อระบบทางเดินอาหาร 20 มก." 60 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433109 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก" 90 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433111 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก" 98 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433123 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก." 100x1 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433135 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 20 มก" 140 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433364 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 2 เม็ดในขวด
AIC 035433376 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 5 เม็ดในขวด
AIC 035433388 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 7 เม็ดในขวด
AIC 035433390 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหาร 40 มก" 14 เม็ดในขวด
AIC 035433402 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 15 เม็ดในขวด
AIC 035433414 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 28 เม็ดในขวด
AIC 035433426 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก." 30 เม็ดในขวด
AIC 035433438 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก." 56 เม็ดในขวด
AIC 035433440 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 60 เม็ดในขวด
AIC 035433453 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 100 เม็ดในขวด
AIC 035433465 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 140 เม็ด (28x5) ในขวด
AIC 035433147 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 3 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433150 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 7 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433162 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 7x1 เม็ดใน AL / AL พุพอง
035433174 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 14 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433186 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 15 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433198 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 25x1 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433200 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 28 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433212 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 30 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433224 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 50x1 เม็ดใน AL / AL พุพอง
AIC 035433236 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 56 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433248 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 60 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433251 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 90 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433503 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 98 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433515 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 100x1 เม็ดใน AL / AL blister
AIC 035433527 - "เม็ดที่ทนต่อกระเพาะอาหารได้ 40 มก" 140 เม็ดใน AL / AL blister
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 5 กุมภาพันธ์ 2545
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: มีนาคม 2011
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
พฤษภาคม 2014
