โคลเวอร์ ® คาร์เวดิลอล

COLVER ® เป็นยาจาก carvedilol

กลุ่มบำบัด: ตัวบล็อกเบต้า

COLVER ® Carvedilol

COLVER ® ได้รับการระบุในการรักษาความดันโลหิตสูงและหลอดเลือดหัวใจตีบที่จำเป็น
ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ COLVER ® สามารถปรับปรุงได้โดยใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต เช่น ยาขับปัสสาวะ

กลไกการออกฤทธิ์ COLVER ® Carvedilol

carvedilol ที่มีอยู่ใน COLVER ® ที่รับประทานเข้าไป จะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วที่ระดับทางเดินอาหาร โดยถึงระดับความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดแล้วหลังจากรับประทานเข้าไป "หนึ่งชั่วโมง" แม้จะมีรายละเอียดการดูดซึมที่ดี แต่การดูดซึมของสารออกฤทธิ์นี้จะไม่เกิน 25% ของขนาดยาทั้งหมดที่ได้รับ เนื่องจากมีการเผาผลาญผ่านครั้งแรกที่เห็นได้ชัด
เนื่องจากธรรมชาติของ lipophilic ยานี้จึงจับกับโปรตีนในพลาสมาในกระแสเลือดซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวขนส่ง

Carvedilol ทำหน้าที่เป็นตัวบล็อกเบต้าที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ผลความดันโลหิตตกที่สำคัญอันที่จริงก็เกิดจากการยับยั้งการทำงานของตัวรับ alpha 1 adrenergic ซึ่งแสดงบนพื้นผิวของเซลล์เส้นใยกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดขนาดเล็ก (รับผิดชอบการขยายหลอดเลือดส่วนปลาย); นอกจากนี้ carvedilol ยังดำเนินการ "กิจกรรมการปิดกั้นเบต้าบนตัวรับ adrenergic หัวใจซึ่งจำเป็นต่อการลดการทำงานของหัวใจผ่านการปรับของกระเป๋าหน้าท้องก่อนและหลังการโหลด
การศึกษายังระบุว่า carvedilol เป็นสารต้านอนุมูลอิสระซึ่งกระทำโดยการล้างพิษของอนุมูลอิสระจากออกซิเจนและอาจเกี่ยวข้องกับการป้องกันหลอดเลือด
หลังจากครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (6/10 ชั่วโมง) เมื่อเทียบกับญาติของตัวบล็อกเบต้า หลักการทำงานจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระเป็นหลัก ภายหลังการกลูโคโรคอนจูเกชันในตับ

การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

การศึกษาแบบโคเปอร์นิคัส: "การใช้การแกะสลักใน" หัวใจไม่เพียงพอ

การไหลเวียน 2002 22 ต.ค. 106: 2194-9

ผลของ carvedilol ต่อการเจ็บป่วยของผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังอย่างรุนแรง: ผลการศึกษาการรอดชีวิตแบบสะสมแบบสุ่มในอนาคตของ carvedilol (COPERNICUS)

Packer M, Fowler MB, Roecker EB, เสื้อโค้ต AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Carvedilol กลุ่มการศึกษาการอยู่รอดแบบสุ่มแบบสุ่มที่คาดหวัง (COPERNICUS)

การศึกษาที่สำคัญนี้ดำเนินการกับผู้ป่วยประมาณ 2300 ราย แสดงให้เห็นว่าการให้ carvedilol ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเล็กน้อยหรือปานกลาง สามารถลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตและการรักษาในโรงพยาบาลที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดได้ 27% เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม และมากที่สุดเท่าที่ 31% สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว ข้อมูลเหล่านี้แสดงให้เห็นว่า carvedilol สามารถปกป้องสุขภาพของหัวใจได้อย่างไร ซึ่งขัดขวางไม่ให้ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง

2. ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระของ CARVEDILOL

เจ ไฮเปอร์เทนส์. 2550 เม.ย. 25: 731-41

ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระของ carvedilol ในโรคหลอดเลือดหัวใจ

Dandona P, Ghanim H, บรูกส์ DP

carvedilol ดูเหมือนจะมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระที่แตกต่างจากตัวบล็อกเบต้า cardioelective ที่ใช้ในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด การศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้แสดงให้เห็นว่าหลักการที่ใช้งานได้นี้สามารถแทรกแซงทั้งในการล้างพิษของอนุมูลอิสระออกซิเจนและในการปราบปรามการผลิตของสายพันธุ์ที่มีปฏิกิริยาเหล่านี้ซึ่งรับประกันการปรับปรุงในสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

3.CARVEDILOL ในกลุ่มเมตาบอลิซึม

Int Heart J. 2549 พฤษภาคม 47: 421-30

ผลของ carvedilol ต่อพารามิเตอร์การเผาผลาญในผู้ป่วยกลุ่มอาการเมตาบอลิซึม

อูซุนลูลู เอ็ม, โอกุซ เอ, โยรุลมาซ อี

การมีส่วนร่วมโดยตรงของ carvedilol ในวิถีทางเมตาบอลิซึมจำนวนมากได้กระตุ้นให้นักวิจัยศึกษาผลกระทบของสารออกฤทธิ์นี้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเมตาบอลิซึม ข้อมูลซึ่งค่อนข้างให้กำลังใจได้แสดงให้เห็นว่า การบริหาร carvedilol นั้นแตกต่างจากยากลุ่ม beta blockers อื่น ๆ อย่างไร อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงในขณะที่ยังคงรักษาค่าพารามิเตอร์ทางชีวเคมีและเมตาบอลิซึม ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

วิธีการใช้และปริมาณ

โคลเวอร์ ® เม็ด carvedilol 6.25 / 25 มก.: การรักษามาตรฐานสำหรับความดันโลหิตสูงเกี่ยวข้องกับการบริหาร carvedilol 12.5 มก. ในสองวันแรก ตามด้วยปริมาณการบำรุงรักษา 25 มก. ต่อวันในครั้งเดียว ในกรณีที่การตอบสนองการรักษาลดลง คุณสามารถเพิ่มขนาดยาได้ถึง a สูงสุด 50 มก. โดยอาจรับประทานในปริมาณที่แตกต่างกัน 2 ครั้งต่อวัน หรืออาจใช้ COLVER ® ร่วมกับยาลดความดันโลหิตในลักษณะอื่นได้
ควรใช้โปรโตคอลการรักษาแบบเดียวกันในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในขณะที่ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวแนะนำให้กำหนดขนาดยาตามความรุนแรงของโรค
แนะนำให้ปรับขนาดยา ให้แม่นยำยิ่งขึ้นในการลดขนาดยา ในกรณีของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยดิจิทาลิส ยาขับปัสสาวะ และสารยับยั้ง ACE เพื่อให้เพิ่มขนาดยาโดยพิจารณาจากผลการรักษาที่สังเกตได้ และไม่ว่าในกรณีใดๆ ก็ตาม ภายในสองสัปดาห์ ( ช่วงเวลาที่จำเป็นเพื่อเพิ่มเอฟเฟกต์ให้สูงสุด)

ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนรับประทาน COLVER ® Carvedilol - จำเป็นต้องมีใบสั่งยาและการควบคุมของแพทย์

คำเตือน COLVER ® Carvedilol

คำเตือนและข้อควรระวังที่จำเป็นในการลดผลข้างเคียงของ carvedilol นั้นมีอยู่หลายประการและสมเหตุสมผลด้วยปฏิกิริยาทางชีวภาพมากมายที่เกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์นี้
ผู้ป่วยเบาหวานที่รับการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ เช่น ควรติดตามระดับน้ำตาลในเลือดอย่างต่อเนื่องเพื่อป้องกันไม่ให้คาร์เวดิลอลต่อการเผาผลาญกลูโคสทำให้เกิดการเสื่อมของน้ำตาลในเลือด ขณะที่ผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือด โรคหลอดเลือด หัวใจล้มเหลว แม้จะได้รับการรักษา ควรตรวจสอบการทำงานของไต พารามิเตอร์เพื่อลดความเสี่ยงของภาวะไตวาย
แพทย์ควรตรวจสอบความสามารถในการระบายอากาศระหว่างการรักษาด้วย carvedilol ในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดลมหดเกร็งและหายใจลำบาก ในกรณีที่การทำงานนี้แย่ลง จำเป็นต้องระงับการรักษาโดยขั้นตอนของการลดขนาดยาที่ใช้อย่างค่อยเป็นค่อยไป
ในกรณีของการแทรกแซงการผ่าตัด แนะนำให้แจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบในเวลาที่เหมาะสม เพื่อหลีกเลี่ยงการใช้ยาชาที่มีกิจกรรม inotropic เชิงลบ และลดผลข้างเคียง เช่น หัวใจเต้นช้าและความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง
ในผู้ป่วยที่แพ้ง่าย carvedilol เช่นเดียวกับ beta-blockers อื่น ๆ สามารถเพิ่มปรากฏการณ์การแพ้ต่อสารก่อภูมิแพ้โดยมีความเสี่ยงที่จะเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้
Pheochromocytoma, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal และสภาวะทางพยาธิสภาพเฉพาะอื่น ๆ อาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของผลข้างเคียงของ carvedilol
ผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น ปวดศีรษะและเวียนศีรษะ อาจทำให้ความสามารถในการรับรู้ปกติของผู้ป่วยลดลง ทำให้การใช้เครื่องจักรและการขับรถเป็นอันตราย

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาในวรรณคดีเกี่ยวกับการใช้ carvedilol ในการตั้งครรภ์ แต่ผลทางโลหิตวิทยา (ลดเลือดในรก) และการเผาผลาญ (ภาวะน้ำตาลในเลือด) ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ COLVER ® อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์และทำให้การเจริญเติบโตตามปกติลดลง นอกจากนี้เนื่องจากมีสารออกฤทธิ์ในน้ำนมแม่จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ทั้งในระหว่างตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร

ปฏิสัมพันธ์

Carvedilol เนื่องจากมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตที่สำคัญ สามารถโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ที่มีผลลดความดันโลหิตได้อย่างง่ายดาย เช่น ยาขับปัสสาวะหรือแคลเซียมคู่อริ ส่งผลให้กิจกรรมนี้ดีขึ้น ในกรณีนี้ แนะนำให้ปรับขนาดยาเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ " ประสิทธิภาพการรักษาและลดการโจมตีของผลข้างเคียง
ในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวที่ได้รับการรักษาด้วย digoxin การใช้ carvedilol ร่วมกันอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ digoxin ในพลาสมาเพิ่มขึ้น จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับ digoxin
นอกจากนี้ เนื่องจากผลของการกำบังของอาการทั่วไปของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ จึงอาจจำเป็นต้องปรับขนาดของยาลดน้ำตาลในเลือดที่ใช้
การใช้ rifampicin และสารยับยั้ง oxidase แบบผสมร่วมกันอาจส่งผลให้ระดับ carvedilol ในพลาสมาเพิ่มขึ้นโดยมีผลทางชีวภาพที่คาดเดาไม่ได้
ในที่สุด Carvedilol สามารถโต้ตอบกับยาชาด้วยกิจกรรม inotropic เชิงลบ เพิ่มประสิทธิภาพและเพิ่มความเสี่ยงต่อสุขภาพของผู้ป่วย

ข้อห้าม COLVER ® Carvedilol

COLVER ® มีข้อห้ามในกรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงหรือได้รับการรักษาไม่เพียงพอ ในกรณีของหลอดลมฝอยที่มีภาวะหลอดลมหดเกร็ง การทำงานของตับผิดปกติ โรคหอบหืด ภาวะช็อกจากโรคหัวใจ ภาวะหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง ความดันเลือดต่ำที่เน้นย้ำ และในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบใดส่วนประกอบหนึ่ง

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่อธิบายไว้สำหรับ COLVER ® ดูเหมือนจะเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่เกี่ยวข้องทางคลินิก ท่ามกลางอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด เป็นไปได้ที่จะอธิบาย: เวียนศีรษะ, หัวใจเต้นช้า, บวมน้ำ, คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, การเปลี่ยนแปลงทางสายตา, ปวดศีรษะและน้ำตาลในเลือดสูง
การเริ่มมีอาการหอบหืด, หายใจลำบาก, คอเลสเตอรอลในเลือดสูง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, การเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์, การทำงานของหัวใจลดลงและปฏิกิริยาทางผิวหนังในกรณีที่แพ้ยังพบได้ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มสูง
แม้จะมีผลข้างเคียงมากมายที่อธิบายไว้ แต่มีเพียงไม่กี่กรณีเท่านั้นที่จำเป็นต้องหยุดการรักษา

บันทึก

COLVER ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งแพทย์เท่านั้น

การใช้ COLVER ® ในนักกีฬา ในกรณีที่ไม่ต้องการการรักษา เพื่อลดการตอบสนองทางสรีรวิทยาต่อความเครียดและอาการที่เกี่ยวข้อง (การสั่นของแขนขา ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ความตึงเครียดทางอารมณ์ที่เพิ่มขึ้น ฯลฯ) ถือเป็นการฝึก DOPANTE .

ข้อมูลเกี่ยวกับ COLVER ® Carvedilol ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์