LOVINACOR ® เป็นยาที่มีส่วนประกอบของโลวาสแตติน
กลุ่มบำบัด: สารลดไขมัน - สารยับยั้ง HMG-CoA reductase
LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® ได้รับการระบุในการรักษาภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงขั้นต้น, ภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงจากตระกูลเฮเทอโรไซกัส และภาวะไขมันในเลือดผิดปกติแบบผสม ในกรณีที่การบำบัดด้วยอาหารล้มเหลวและมาตรการลดไขมันอื่นที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา
นอกจากนี้ยังสามารถแนะนำให้ใช้ LOVINACOR ® ในกรณีที่มีความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดสูงที่มีไขมันในเลือดสูงซึ่งไม่ได้รับการแก้ไขโดยการรับประทานอาหาร
กลไกการออกฤทธิ์ LOVINACOR ® Lovastatin
โลวาสแตตินที่มีอยู่ใน LOVINACOR ® พบได้ในรูปของแลคโตนที่ไม่ออกฤทธิ์ ดังนั้นจึงไม่สามารถทำงานได้ในทางชีวภาพ รับประทานและดูดซึมในทางเดินอาหาร ยานี้มีความเข้มข้นส่วนใหญ่ในตับ โดยจะถูกไฮโดรไลซ์ให้อยู่ในรูปของกรดไฮดรอกซี (มีประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์ตับ HMG-CoA reductase) ฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์นี้ทำให้เกิดการลดลงของการสังเคราะห์เมวาโลเนต ซึ่งเป็นสารตั้งต้นพื้นฐานของโคเลสเตอรอล
การสังเคราะห์โคเลสเตอรอลที่ลดลงและไลโปโปรตีนที่เกี่ยวข้องทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเชิงบวกสำหรับการแสดงออกของตัวรับตับสำหรับ LDL ซึ่งรับประกันว่าจะได้รับคอเลสเตอรอลที่เข้มข้นยิ่งขึ้น ดังนั้นจึงทำให้ระดับไลโปโปรตีนในพลาสมาลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
การกระทำการรักษาของ LOVINACOR ® ช่วยให้ - โดยการควบคุมค่าพลาสมาของ LDL คอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ - เพื่อลดอุบัติการณ์ของโรคหัวใจและหลอดเลือด
หลังจากรับประทานเข้าไปประมาณ 24 ชั่วโมง โลวาสแตตินจะถูกกำจัดโดยตับเป็นหลัก
การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
1. ประสิทธิผลของโลวาสตาทีนต่อผู้หญิงที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง
Ann Intern Med. 1993 1 มิ.ย. 118: 850-5
ประสิทธิภาพและความทนทานของยาโลวาสแตตินในสตรี 3390 รายที่มีคอเลสเตอรอลในเลือดสูงปานกลาง
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL
การศึกษานี้ดำเนินการกับสตรีประมาณ 3390 รายที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงระดับปฐมภูมิไม่รุนแรง แสดงให้เห็นว่าการให้โลวาสแตติน 20 หรือ 40 มก. ต่อวันสามารถส่งเสริมการลดคอเลสเตอรอล LDL จาก 24 เป็น 40% ไตรกลีเซอไรด์จาก 9 เป็น 18% และเพิ่มขึ้นใน HDL คอเลสเตอรอลจาก 7 ถึง 9%
2. LOVASTATINE ในการป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจ
แอม เจ คาร์ดิโอล. 2001 1 พฤษภาคม; 87: 1074-9.
การศึกษาการป้องกันหลอดเลือดหัวใจของกองทัพอากาศ / เท็กซัส (AFCAPS / TEXCAPS): มุมมองเพิ่มเติมเกี่ยวกับความทนทานต่อการรักษาด้วยโลวาสแตตินในระยะยาว
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, ต้อง AM
การศึกษาที่สำคัญมากที่แสดงให้เห็นประสิทธิภาพของการรักษาด้วยโลวาสแตตินในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด แม่นยำยิ่งขึ้น ทั้งขนาดยา 20 มก. และ 40 มก. รับประกันการลดอุบัติการณ์ของโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคเนื้องอก และการตาย รวมใน ใบหน้าของผลข้างเคียงที่ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก
3. สแตตินและมะเร็ง
ปักกิ่ง โดย Xue Xue Bao 2010 18 ส.ค. 42: 391-5
ผลของยาโลวาสแตตินที่มีประสิทธิผลทางคลินิกต่อเซลล์ PC3 ที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมาก
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
การศึกษาศักยภาพในการต้านมะเร็งของ statin ยังคงเปิดกว้าง และในวรรณคดีมีผลที่ขัดแย้งกันมากมายในเรื่องนี้ ข้อจำกัดที่สำคัญที่สุดประการหนึ่งคือความแตกต่างในการค้นพบระหว่างการเปลี่ยนจากการเพาะเลี้ยงเซลล์และแบบจำลองของสัตว์ไปสู่การปฏิบัติทางคลินิกของมนุษย์ ตัวอย่างเช่น การศึกษานี้แสดงให้เห็นความสามารถของโลวาสแตติน - ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาในการปฏิบัติทางคลินิก - ในการยับยั้งการเจริญเติบโตของ เซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากในหลอดทดลอง แม้ว่าผลลัพธ์เหล่านี้จะดูน่ายินดีบ้าง แต่ก็ยังขาดการทดลองทางคลินิกที่น่าสังเกต
วิธีการใช้และปริมาณ
โลวินาคอร์ ® โลวาสแตติน 10/20/40 มก. เม็ด: ควรแนะนำให้รับประทานยานี้หลังจากรับประทานอาหารที่มีไขมันต่ำและควบคุมกิจกรรมทางกายเป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน
ในกรณีที่ไม่มีการตอบสนองต่อการรักษาอย่างมีประสิทธิภาพ การรักษาด้วยยาด้วย LOVINACOR ® ควรเริ่มต้นโดยรับประทานยาเม็ดละ 10 มก. วันละ 1 เม็ด ในตอนเย็นระหว่างอาหารค่ำ
หากปริมาณนี้ไม่ได้ผล แพทย์ของคุณอาจเพิ่มขนาดยาได้ถึง 40 มก. ต่อวัน การแทรกแซงการแก้ไขนี้จะได้รับการพิจารณาหลังจาก 4 สัปดาห์นับจากเริ่มการรักษาด้วยโลวาสแตติน ซึ่งเป็นช่วงเวลาที่จำเป็นเพื่อให้ได้ประสิทธิภาพในการลดไขมันสูงสุดของ LOVINACOR ®
อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในกรณีของการรักษาด้วยยาลดไขมันร่วมหรือในกรณีของภาวะไตไม่เพียงพอ
ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนรับประทานโลวินาคอร์ ® โลวาสแตติน คุณต้องได้รับการสั่งยาและตรวจสอบโดยแพทย์ของคุณ
คำเตือน LOVINACOR ® Lovastatin
ดังที่ได้กล่าวมาแล้ว การบำบัดด้วยยาสำหรับภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงเป็นช่วงที่ตามมาภายหลังการปรับโภชนาการและการใช้ชีวิต ดังนั้นจึงควรรักษาการแทรกแซงที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยาทั้งหมดที่มุ่งเป้าไปที่การรับมือกับภาวะนี้ในระหว่างการรักษาด้วย LOVINACOR ®
ก่อนและระหว่างการบริโภค lovastatin ขอแนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของตับและระดับของ transaminases ในพลาสมาเพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดโรคตับ ในความเป็นจริง หากความเข้มข้นของเอนไซม์ตับในเลือดสูงกว่าค่าปกติ 3 เท่า แนะนำให้ยุติการรักษาด้วยยาทันที
นอกเหนือจาก transaminases แพทย์ควรตรวจสอบการปรากฏตัวของโรคของกล้ามเนื้อ myopathies ก่อนหน้านี้หรือเงื่อนไขที่มีแนวโน้มที่จะเกิดความเสียหายต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง (อายุขั้นสูงหรือการใช้ยาบางชนิดร่วมกัน) ทั้งหมดนี้เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิด rhabdomyolysis ที่อธิบายไว้หลังจากรับประทาน lovastatin . ในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงเหล่านี้ ควรตรวจสอบระดับ creatinkinase ในซีรัมอย่างต่อเนื่อง
อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี แนะนำให้ตรวจสอบให้แน่ใจว่าไม่มีอาการที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายของกล้ามเนื้อ เช่น อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง เหนื่อยล้าอย่างต่อเนื่อง และปวดกล้ามเนื้อ และจากนั้นอาจตรวจสอบอาการเหล่านี้ผ่านการตรวจทางโลหิตวิทยาที่เหมาะสม
การรักษาระยะยาวด้วย LOVINACOR ® แม้ว่าจะมีเฉพาะในกรณีพิเศษเท่านั้น มีความเกี่ยวข้องกับโรคปอดคั่นระหว่างหน้า โดยมีอาการหายใจลำบาก ไอ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง มีไข้ และน้ำหนักลด
LOVINACOR ® ประกอบด้วยแลคโตสในสารเพิ่มปริมาณ; ดังนั้นการบริโภคสามารถกำหนดการโจมตีของผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารและลำไส้ของความรุนแรงที่แตกต่างกันในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากการแพ้น้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตสและ malabsorption หรือจากการขาดเอนไซม์แลคเตส
แม้ว่าอาการวิงเวียนศีรษะจะอธิบายว่าเป็นผลข้างเคียงอย่างหนึ่งที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาโลวาสแตติน แต่ LOVINACOR ® ดูเหมือนจะไม่รบกวนความสามารถปกติในการขับรถและการใช้เครื่องจักร
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เนื่องจากความสำคัญของคอเลสเตอรอลในระยะของการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ การใช้ LOVINACOR ® ในระหว่างตั้งครรภ์จึงเป็นข้อห้ามอย่างเคร่งครัด
นอกจากนี้ยังแนะนำให้ยุติการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ในระหว่างการรักษา เนื่องจากไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์ที่รับประทานร่วมกับนมแม่และผลกระทบต่อสุขภาพของทารกแรกเกิด
ปฏิสัมพันธ์
Lovastatin ถูกเผาผลาญในตับโดยหลักโดยเอนไซม์ cytochrome P450 3A4 ซึ่งสามารถปรับเปลี่ยนได้ง่ายด้วยสารออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน ซึ่งสามารถเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ปกติของ LOVINACOR ®
โดยเฉพาะ:
- การบริโภคสารยับยั้งไซโตโครม CYP3A4 (คาโมไมล์ น้ำเกรพฟรุต อิทราโคนาโซล คีโตโคนาโซล สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี อิริโทรมัยซิน คลาริโทรมัยซิน ไซโคลสปอริน เทลิโธรมัยซิน และเนฟาโซโดน) อาจส่งผลให้ได้รับยาเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญโดยการเพิ่มอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่ร้ายแรง ;
- การใช้ยาไฟเบรต ไนอาซิน และยาลดไขมันอื่นๆ ร่วมกัน อาจทำให้กิจกรรมทางชีวภาพเพิ่มขึ้น โดยเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (rhabdomyolysis) และโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด
ในที่สุด โลวาสแตตินก็เหมือนกับสแตตินอื่น ๆ ที่อาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของเวลาโปรทรอมบิน ซึ่งจะช่วยเสริมผลการรักษาของยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก
ข้อห้าม LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ®มีข้อห้ามในกรณีที่มีประวัติเป็นโรคกล้ามเนื้อหรือความโน้มเอียงในการพัฒนาพยาธิสภาพนี้ก่อนหน้านี้ในกรณีของโรคตับในระยะที่ใช้งานในกรณีที่แพ้ยาหรือส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่งและตลอดระยะเวลา ของการตั้งครรภ์.และการเลี้ยงลูกด้วยนม.
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่อธิบายไว้หลังจากรับประทานโลวาสแตตินมักไม่เกี่ยวข้องทางคลินิกและเกิดขึ้นชั่วคราว
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ปวดท้อง ท้องผูก คลื่นไส้ ตะคริว ปวดกล้ามเนื้อ และเวียนศีรษะ
ผลข้างเคียงที่สำคัญและร้ายแรงกว่านั้น เช่น โรคปอดคั่นระหว่างหน้า ความเสียหายของตับ ความเสียหายทางระบบประสาทและกล้ามเนื้อ ได้รับการอธิบายแล้ว แม้ว่าจะไม่ค่อยพบในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงหรือมีแนวโน้มที่จะเป็นโรคบางอย่าง ในกรณีเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม การระงับการบำบัดด้วย LOVINACOR ® ช่วยให้สามารถฟื้นฟูการทำงานปกติได้อย่างรวดเร็ว
บันทึก
LOVINACOR ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งยาเท่านั้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ LOVINACOR ® Lovastatin ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
