ตัวรับ
ตัวรับคือโปรตีนที่พบได้ทั้งที่ระดับของพลาสมาเมมเบรน (membrane receptor) หรือที่ระดับของ cytosol ของเซลล์ ดังนั้นภายในเซลล์เอง (transmembrane receptor) ตัวรับส่วนใหญ่จะอยู่ที่เยื่อหุ้มเซลล์ ระดับ อื่น ๆ คือตัวรับภายในเซลล์ตัวอย่างพื้นฐานของตัวรับภายในเซลล์คือฮอร์โมนสเตียรอยด์
ตัวรับมีหน้าที่ในการรับรู้ถึงสารภายนอก (ยา) หรือภายในร่างกายและทำให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพภายในเซลล์หลังจากได้รับการรับรู้ ตัวรับเหล่านี้มีอยู่แล้วตามธรรมชาติในเซลล์ของสิ่งมีชีวิตของเราและเป็นเป้าหมายของสารภายนอกจำนวนมาก , เช่น โกรทแฟคเตอร์ สารสื่อประสาท ฮอร์โมน และสารอื่นๆ ที่มีต้นกำเนิดจากภายนอก ยาหลายชนิดได้รับการพัฒนาให้โต้ตอบกับตัวรับเหล่านี้ ทำให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพ หากบังเอิญการตอบสนองทางชีวภาพนี้ผิดปกติ (พยาธิวิทยา) การใช้ยาจะกลายเป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้เกือบ เพราะมันจำกัดปฏิสัมพันธ์ระหว่างตัวรับกับสารภายนอกที่เป็นสาเหตุของโรค
ตัวรับไม่ใช่เอ็นไซม์หรือช่องไอออน แต่เป็นโปรตีนที่สามารถมอดูเลตกิจกรรมของช่องไอออน (เปิดหรือปิดทางผ่านไปยังสารบางชนิด) หรือกิจกรรมของเอนไซม์. ในการมอดูเลตกิจกรรมของช่องไอออนหรือเอนไซม์เมมเบรนบางตัว จำเป็นต้องพบตัวรับในบริเวณใกล้เคียงกับส่วนหลัง
ควรจำไว้ว่าตัวรับไม่มีกิจกรรมของเอนไซม์ แต่สามารถปรับเปลี่ยนกิจกรรมของเอนไซม์หรือกิจกรรมของช่องไอออนที่อยู่ใกล้เคียงได้ แต่ละเซลล์มีข้อมูลที่จำเป็นในการสังเคราะห์ตัวรับเมมเบรนบางอย่างในองค์ประกอบทางพันธุกรรม จึงกล่าวได้ว่า ตัวรับถูกกำหนดโดยพันธุกรรม.
นอกจากนี้ ตัวรับคือ:
- เหมาะสำหรับการยึดติดกับ AGONIST รับรู้ตำแหน่งเฉพาะบนตัวรับ ตัวเอกจับกับตัวรับและทำให้เกิดการปรับเปลี่ยนตัวรับ การดัดแปลงนี้สามารถกระตุ้นเอนไซม์หรือเปิดช่องไอออนที่อยู่ใกล้เคียง พันธบัตร RECEPTOR + AGONIST สามารถย้อนกลับได้ดังนั้นเราจึงพูดถึงลิงก์ที่อ่อนแอมาก หากความสัมพันธ์ระหว่างตัวรับและตัวเอกมีความสัมพันธ์กันอย่างแน่นหนา ตัวรับจะมีการกระตุ้นอย่างต่อเนื่องจนขาดการกระทำ (dessensitization)
ตัวเอกสามารถจำแนกได้เป็น:
ทั้งหมดหรือทั้งหมด: เนื่องจากตัวเอกสร้างการดัดแปลงของตัวรับที่สามารถทำให้เซลล์สร้างการตอบสนองทั้งหมด
บางส่วน: เนื่องจากตัวเอกสร้างการดัดแปลงของตัวรับที่ไม่สามารถทำให้เซลล์สร้างการตอบสนองทั้งหมดต่อการมีปฏิสัมพันธ์กับ agonist ผลลัพธ์จะเป็นการตอบสนองทางเภสัชวิทยาบางส่วน - เหมาะสำหรับการผูกมัดกับศัตรู มันเหมือนกับตัวเอกและสามารถจดจำตำแหน่งเฉพาะบนตัวรับได้ตลอดเวลา อย่างไรก็ตาม ศัตรูไม่สามารถเปลี่ยนโครงสร้างของตัวรับได้
การไม่แก้ไขโครงสร้างของตัวรับจะไม่เกิดกิจกรรมของเอนไซม์และการเปิดช่องไอออน ดังนั้นจึงไม่มีการตอบสนองของเซลล์ นอกจากนี้ เซลล์ไม่ตอบสนองต่อสารที่ปกติจะจับกับตัวรับเนื่องจากตำแหน่งการจับถูกครอบครองโดยศัตรู พันธะ RECEPTOR + ANTAGONIST สามารถย้อนกลับได้ แต่ยังไม่สามารถย้อนกลับได้. ประเภทของการจับระหว่างตัวรับและตัวรับคือตัวกำหนดระยะเวลาของการกระตุ้นตัวรับ ถ้าการผูกมัดไม่สามารถย้อนกลับได้ กิจกรรมของตัวรับจะถูกยับยั้งเป็นเวลานาน ในทางกลับกัน ถ้าการผูกมัดนั้นย้อนกลับได้ นอกจากนี้ ตัวปฏิปักษ์ที่ผูกกับตัวรับจะไม่ตอบสนองและป้องกันไม่ให้ตัวเร่งปฏิกิริยาจับกับตัวรับ [ แกนด์คือ "ตัวเอก]
- ตัวรับสามารถมีปฏิสัมพันธ์กับทั้งตัวเอกและตัวต่อต้านตามกฎของปฏิกิริยาระหว่างเอนไซม์กับสารตั้งต้น (ความจำเพาะทางสเตอริโอ ความอิ่มตัว ฯลฯ );
- ตัวรับสามารถสันนิษฐานได้สามรูปแบบ ส่วนที่เหลือ (ตัวรับสามารถรองรับทั้ง agonist และ antagonist) เปิดใช้งานและในที่สุดก็ desensitized
ดังที่ได้กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ พันธะที่เกิดขึ้นมักจะเป็นพันธะที่อ่อนแอ (พันธะที่ย้อนกลับได้) ซึ่งเป็นพันธะไอออนิก แรงแวนเดอร์วาลส์ และสะพานไฮโดรเจน ในทางกลับกัน หากเกิดพันธะที่แรงมาก (พันธะที่ไม่สามารถย้อนกลับได้) พวกมันก็คือพันธะโควาเลนต์ โดยทั่วไปแล้ว เพื่อให้พันธะเหล่านี้ทั้งหมดมีประสิทธิภาพ พันธะเหล่านี้ต้องคงอยู่ชั่วระยะเวลาหนึ่ง หากตัวรับและตัวเอกยังคงติดอยู่ในช่วงเวลาสั้น ๆ มีความเสี่ยงที่ตัวรับจะไม่สามารถเปลี่ยนแปลงได้จึงไม่มีเวลาส่งสัญญาณภายในเซลล์หากระยะเวลาของการโต้ตอบนานเกินไป ในทางกลับกัน มีความเสี่ยงที่จะยืดเวลาการตอบสนองทางชีวภาพ และยังทำให้เกิดการแพ้ของตัวรับ การตอบสนองทางชีวภาพถูกกำหนดโดย:
- พันธะเคมี (แรง Van der Waals, พันธะไอออนิก, สะพานไฮโดรเจน);
- ระยะเวลาของการโต้ตอบ (เพียงพอที่จะให้การดัดแปลง, กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์หรือช่องไอออน, จึงทำให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพ);
- มีพันธะเคมีจำนวนมากเพียงพอ
- เสริม (ระหว่างตัวรับ - ตัวเอก - คู่อริ) แกนด์และตัวรับต้องเสริมกันเพื่อให้แน่ใจว่ามีการตอบสนองทางชีวภาพ โครงสร้างทางเคมีของ agonist จะต้องเป็น เช่น เพื่อชำระและปรับให้เข้ากับโครงสร้างของตัวรับ เพื่อให้แต่ละส่วนของโมเลกุล agonist สัมผัสกับโปรตีน receptor อย่างใกล้ชิด
1 + 2 + 3 + 4 = คำตอบทางชีววิทยา
[ในกรณีแรกไม่มีการตอบสนองทางชีวภาพและพันธะไม่ถาวร ปฏิสัมพันธ์ไม่ได้ผล]
[แค่ตัวอย่างที่สอง C "คือการตอบสนองทางชีวภาพและการเชื่อมโยงยังคงอยู่]
บทความอื่น ๆ เกี่ยวกับ "ตัวรับ ชีววิทยาของตัวรับ"
- สารยับยั้งระบบขนส่งและช่องไอออน
- ยา - ตัวรับ - ค่าคงที่ของความสัมพันธ์และการแยกตัว
