โดซาโซซิน

ลักษณะทั่วไป

ตัวชี้วัด

Doxazosin เป็นยา alpha blocker ชนิดที่ 1 ซึ่งเป็นตัวรับ adrenergic receptor ที่แข่งขันและคัดเลือกได้ซึ่งใช้ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย

ในปีพ.ศ. 2543 งานวิจัยบางชิ้นพบว่า doxazosin ไม่ได้มีประสิทธิภาพมากในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด เช่นเดียวกับยากลุ่ม alpha blockers อื่นๆ ในครอบครัวเดียวกัน และยาขับปัสสาวะธรรมดาอาจมีผลเช่นเดียวกันกับการลดความดันโลหิต ด้วยเหตุผลนี้ ความสนใจในแอปพลิเคชันนี้จึงลดลง แม้ว่าการศึกษาล่าสุดจะให้ความสำคัญกับยานี้ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตและภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

กลไกการออกฤทธิ์

วิธีการแสดง doxazosin ประกอบด้วยการผูกมัดกับ postsynaptic alpha1A adrenergic receptors (ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อเรียบเกือบทั้งหมด) ในการเลือกและแข่งขัน ผลที่ได้คือคลายกล้ามเนื้อเรียบทั้งต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะ

การคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะส่งผลให้ความเร็วสูงสุดของการไหลของปัสสาวะและการอุดตันลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ผลข้างเคียง

อย่างไรก็ตาม การคลายกล้ามเนื้อเรียบโดย doxazosin ยังส่งผลที่ไม่พึงประสงค์ค่อนข้างบ่อยคือความดันโลหิตลดลงเนื่องจากการคลายตัวของหลอดเลือดมากเกินไปทำให้ความต้านทานส่วนปลายลดลง ผลข้างเคียงนี้อาจเป็นปัญหาในผู้ป่วย ที่ทุกข์ทรมานจากความดันเลือดต่ำซึ่งผลความดันโลหิตตกของ doxazosin อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลมได้ หากผู้ป่วยเป็นลมหลังจากให้ยา แนะนำให้นอนลงเพื่อส่งเสริมการไหลเวียนโลหิต และหากจำเป็นต้องขอความช่วยเหลือจากแพทย์ การบริหาร doxazosin ทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในทุกคนซึ่งจะดำเนินต่อไปเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากเวลาที่รับประทานเข้าไป การแสดงอาการที่เกี่ยวข้องกับการลดความดันโลหิตขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยและความดันโลหิตของแต่ละบุคคล . นิสัย; ผลข้างเคียงจากออร์โธสแตติกสามารถเกิดขึ้นได้ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาในหลายๆ คน

ประวัติและความเชี่ยวชาญพิเศษที่ขึ้นทะเบียน

Doxazosin ได้รับการพัฒนาโดย Pfizer บริษัทยาของสหรัฐอเมริกา และทำการตลาดภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Cardura และ Carduran ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2548 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) ได้อนุมัติการเปิดตัว doxazosin แบบขยายออกสู่ตลาดภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Cardura XL

ในอิตาลี โดซาโซซินจำหน่ายภายใต้ชื่อจดทะเบียนของคาร์ดูรา หรือเป็นยาสามัญภายใต้ชื่ออื่น เช่น เบนูร์และโดซาโซซิน ในประเทศอื่นๆ สามารถพบได้ในชื่ออื่นๆ เช่น Dosin หรือ Duracin ซึ่งขึ้นอยู่กับบริษัทยาที่ผลิตยา

หุ้นย่อย

ซึ่งแตกต่างจากสารยับยั้งอัลฟาที่ไม่ได้คัดเลือกอื่น ๆ ของตัวรับ alpha-adrenergic ซึ่งอาจทำให้เกิดความอดทนในการรักษาในระยะยาว doxazosin ไม่ก่อให้เกิดปรากฏการณ์ใด ๆ ของความอดทนในการรักษาในระยะยาว การใช้ doxazosin แทบจะไม่สามารถทำให้เกิดอิศวรเล็กน้อยได้ การศึกษาทางคลินิกอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย doxazosin ในระยะยาวอาจทำให้ความเข้มข้นของคอเลสเตอรอลรวมและส่วนของ LDL ในพลาสมาลดลงเล็กน้อย แต่ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของผลลัพธ์เหล่านี้ยังคงอยู่ ใน จากการศึกษาทางคลินิกแบบเดียวกันพบว่าการรักษาด้วย doxazosin สามารถเพิ่มความไวของผู้ป่วยต่ออินซูลิน ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเผาผลาญกลูโคส

เภสัชจลนศาสตร์และเภสัช

Doxazosin มีครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างยาวซึ่งแตกต่างกันไปตั้งแต่ 16 ถึง 30 ชั่วโมงและช่วงเวลาการดำเนินการนี้ทำให้ยาเหมาะสำหรับการให้ยารายวันเพียงครั้งเดียว ความเข้มข้นสูงสุดของ doxazosin ในพลาสมาถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา การดูดซึมของยาในกระแสเลือดอยู่ที่ประมาณ 63%

Doxazosin ถูกขนส่งในกระแสเลือดที่จับกับโปรตีนในพลาสมา ในความเป็นจริง ยาที่จับกับโปรตีนในพลาสมาถึงประมาณ 98% ของความเข้มข้นทั้งหมด Doxazosin ถูกเผาผลาญโดยตับเป็นหลักและกำจัดออกอย่างเด่นชัดประมาณ 65% โดยการขับถ่ายในอุจจาระ

ปริมาณและวิธีการใช้

ปริมาณ doxazosin ที่แนะนำในการรักษาความดันโลหิตสูงคือ 1 มก. / วันเป็นขนาดเริ่มต้นในขนาดเดียว ปริมาณการบำรุงจะแตกต่างกันไปตั้งแต่ 1 ถึง 16 มก. / วัน ขึ้นอยู่กับความต้องการของผู้ป่วยและความรุนแรงของโรค
ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย ปริมาณยาเริ่มต้นที่แนะนำของ doxazosin คือ 1 มก. / วัน ให้รับประทานวันละครั้ง หากใช้ยาเม็ดปกติและ 4 มก. / วัน ให้รับประทานครั้งเดียวเสมอ . "การบริหารวันละครั้ง หากใช้ยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน ปริมาณยา doxazosin ที่แนะนำสำหรับการบำรุงรักษาการรักษามีตั้งแต่ 1 ถึง 8 มก. / วัน วันละครั้ง สำหรับยาเม็ดปกติ สำหรับยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน แทน ขนาดที่แนะนำ ช่วงตั้งแต่ 4 ถึง 8 มก. / วัน วันละครั้ง การปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการของผู้ป่วยและความไวต่อการกระทำของแต่ละบุคคล หากจำเป็นต้องเปลี่ยนจากการใช้ยาเม็ดปกติไปเป็นยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน ขอแนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุด (เช่น 4 มก. / วันของโดซาโซซิน) โดยไม่คำนึงถึงขนาดที่ใช้กับยาเม็ดปกติ นอกจากนี้ ในกรณีของการเปลี่ยนยาเม็ด doxazosin ขอแนะนำว่าอย่าใช้ยาในตอนเย็นครั้งสุดท้ายในยาเม็ดปกติ ในกรณีของการรักษาที่ไม่ต่อเนื่องเป็นเวลาหลายวันของการรักษาด้วยยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาใหม่ด้วยขนาดที่ต่ำกว่า นั่นคือ 4 มก. / วัน
ในกรณีของผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอจำเป็นต้องปรับขนาดยา doxazosin หากความไม่เพียงพอของตับรุนแรงเพียงพอไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ดที่ปล่อยเป็นเวลานาน
การปรับขนาดยาควรทำบนพื้นฐานของการตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อ doxazosin ดังนั้นค่าความดันโลหิตของผู้ป่วยจะต้องถูกวัดในตำแหน่งตั้งตรงโดยพิจารณาจากการวัดที่แตกต่างกันสามแบบ: ครั้งแรกหลังจาก 2 ชั่วโมงจากการบริหาร doxazosin, 6 ชั่วโมงหลังการให้ยา และครั้งที่สามหลังจาก 24 ชั่วโมง ผลข้างเคียงที่ทรงตัว เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและอาการหมดสติ (เป็นลม) มักเกิดขึ้นระหว่างสองถึงหกชั่วโมงหลังจากให้ยาโดซาโซซินในขนาดแรก

Doxazosin: ข้อห้ามและผลข้างเคียง "