สารออกฤทธิ์: Rosuvastatin
SIMESTAT 5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
SIMESTAT 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
SIMESTAT 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
SIMESTAT 40 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เหตุใดจึงใช้ Simestat มีไว้เพื่ออะไร?
Simestat อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า statin
คุณได้รับการกำหนด Simestat เนื่องจาก:
- ระดับคอเลสเตอรอลของคุณสูง ซึ่งหมายความว่าคุณมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง Simestat ใช้ในผู้ใหญ่ วัยรุ่น และเด็กอายุ 6 ปีขึ้นไปเพื่อรักษาระดับคอเลสเตอรอลสูง
เธอได้รับยาสแตตินเนื่องจากการเปลี่ยนอาหารและออกกำลังกายไม่เพียงพอที่จะแก้ไขระดับคอเลสเตอรอลของเธอ ในขณะที่ใช้ Simestat คุณควรรับประทานอาหารต่อเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลและออกกำลังกายต่อไป
หรือ
- มีปัจจัยอื่นๆ ที่เพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง หรือปัญหาสุขภาพที่เกี่ยวข้อง
หัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง และปัญหาสุขภาพที่เกี่ยวข้องทั้งหมดอาจเกิดจากโรคที่เรียกว่าหลอดเลือด หลอดเลือดเกิดจากการก่อตัวของไขมันสะสมภายในหลอดเลือดแดง
เหตุใดจึงเป็นสิ่งสำคัญที่ต้องใช้ Simestat ต่อไป
SIMESTAT ใช้เพื่อแก้ไขระดับของสารไขมันในเลือดที่เรียกว่าไขมัน ซึ่งพบได้บ่อยที่สุดคือคอเลสเตอรอล
มีคอเลสเตอรอลในเลือดหลายประเภท: คอเลสเตอรอลที่เรียกว่า "ไม่ดี" (LDL-C) และคอเลสเตอรอลที่เรียกว่า "ดี" (HDL-C)
- SIMESTAT สามารถลดคอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" และเพิ่มคอเลสเตอรอลที่ "ดี"
- มันทำงานโดยช่วยให้ร่างกายป้องกันการผลิตคอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มความสามารถของร่างกายในการกำจัดคอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" ออกจากเลือด
สำหรับคนจำนวนมาก คอเลสเตอรอลสูงไม่มีผลต่อความรู้สึกของตน เนื่องจากไม่ก่อให้เกิดอาการใดๆ อย่างไรก็ตาม หากปล่อยคอเลสเตอรอลสูงทิ้งไว้โดยไม่รักษา ไขมันสะสมอาจสะสมในผนังหลอดเลือด นำไปสู่การตีบตันได้
บางครั้งหลอดเลือดที่ตีบแคบเหล่านี้อาจถูกปิดกั้น ทำให้เลือดไหลเวียนไปที่หัวใจหรือสมอง ส่งผลให้หัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง การลดระดับคอเลสเตอรอลช่วยลดความเสี่ยงที่จะเป็นโรคหัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง หรือปัญหาสุขภาพที่เกี่ยวข้อง
คุณต้องใช้ SIMESTAT ต่อไป แม้ว่าระดับคอเลสเตอรอลของคุณจะกลับมาเป็นปกติแล้วก็ตาม เพื่อป้องกันไม่ให้ระดับเหล่านี้เพิ่มขึ้นอีกและทำให้เกิดการสะสมของไขมัน อย่างไรก็ตาม คุณต้องหยุดใช้ SIMESTAT ตามคำแนะนำทางการแพทย์หรือหากคุณกำลังตั้งครรภ์
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Simestat
อย่าใช้ Simestat:
- หากคุณเคยมีอาการแพ้ Simestat หรือส่วนผสมใด ๆ ของยานี้
- หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร หากคุณตั้งครรภ์ขณะใช้ Simestat ให้หยุดใช้ทันทีและแจ้งให้แพทย์ทราบ ผู้หญิงควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ขณะใช้ Simestat โดยใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสม
- หากคุณมีโรคตับ
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตอย่างรุนแรง
- หากคุณมีอาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อหรือปวดเมื่อยโดยไม่ทราบสาเหตุ
- ถ้าคุณทานยาที่เรียกว่า cyclosporine (ใช้เช่นหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ)
หากคุณตกอยู่ในกรณีใดกรณีหนึ่งข้างต้น (หรือมีข้อสงสัย) คุณต้องกลับไปพบแพทย์และแจ้งให้เขาทราบ นอกจากนี้ อย่าใช้ Simestat 40 มก. (ขนาดสูงสุด):
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตในระดับปานกลาง (หากมีข้อสงสัย ให้ปรึกษาแพทย์);
- ถ้าต่อมไทรอยด์ทำงานผิดปกติ
- หากคุณมีอาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อหรือปวดกล้ามเนื้อโดยไม่ทราบสาเหตุ ประวัติส่วนตัวหรือครอบครัวเกี่ยวกับปัญหากล้ามเนื้อ หรือเคยมีปัญหาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อกับยาลดคอเลสเตอรอลอื่นๆ
- หากคุณดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมากเป็นประจำ
- หากคุณเป็นคนเอเชีย (ญี่ปุ่น จีน ฟิลิปปินส์ เวียดนาม เกาหลี และอินเดีย)
- ถ้าคุณใช้ยาลดคอเลสเตอรอลชนิดอื่นที่เรียกว่าไฟเบรต
หากคุณตกอยู่ภายใต้กรณีใดกรณีหนึ่งข้างต้น (หรือมีข้อสงสัย) คุณควรกลับไปพบแพทย์และแจ้งให้เขาทราบ
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Simestat
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนใช้ SIMESTAT
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับ
- หากคุณมีอาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อหรือปวดกล้ามเนื้อซ้ำๆ หรือโดยไม่ทราบสาเหตุ ประวัติส่วนตัวหรือครอบครัวเกี่ยวกับปัญหากล้ามเนื้อ หรือเคยมีปัญหาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อกับยาลดคอเลสเตอรอลอื่นๆ มาก่อน แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณมีอาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อโดยไม่ทราบสาเหตุโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีอาการร่วมด้วย ไม่สบายหรือมีไข้ แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทราบหากคุณมีอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงอย่างต่อเนื่อง
- หากคุณดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมากเป็นประจำ
- ถ้าต่อมไทรอยด์ทำงานผิดปกติ
- ถ้าคุณใช้ยาลดคอเลสเตอรอลชนิดอื่นที่เรียกว่าไฟเบรต อ่านเอกสารฉบับนี้อย่างละเอียด แม้ว่าคุณจะเคยใช้ยาอื่นที่มีคอเลสเตอรอลสูงมาก่อนก็ตาม
- หากคุณกำลังใช้ยาที่ใช้รักษาการติดเชื้อเอชไอวี เช่น ritonavir ร่วมกับ lopinavir และ / หรือ atazanavir โปรดอ่านหัวข้อ "ยาอื่นๆ และ SIMESTAT"
- หากคุณใช้ยาปฏิชีวนะที่มีกรดฟูซิดิก โปรดอ่านหัวข้อ "ยาอื่นๆ และ SIMESTAT"
เด็กและวัยรุ่น
- ถ้าผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 6 ปี: ไม่ควรให้ Simestat แก่เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
- หากผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปี: Simestat 40 มก. เม็ดไม่เหมาะสำหรับใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
- หากคุณอายุเกิน 70 ปี (แพทย์ต้องเลือกขนาดยาเริ่มต้นที่เหมาะสมกับคุณ)
- หากคุณมีภาวะหายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
- หากคุณเป็นคนเอเชีย (ญี่ปุ่น จีน ฟิลิปปินส์ เวียดนาม เกาหลี และอินเดีย) แพทย์ของคุณจำเป็นต้องเลือกขนาดเริ่มต้นที่เหมาะสมสำหรับคุณ
หากอยู่ในกรณีใดกรณีหนึ่งข้างต้น (หรือคุณไม่แน่ใจ):
- อย่าใช้ Simestat 40 มก. (ขนาดสูงสุด) และตรวจสอบกับแพทย์หรือเภสัชกรก่อนเริ่ม Simestat ในขนาดใด ๆ
ในคนจำนวนน้อย statin อาจส่งผลเสียต่อตับซึ่งสามารถระบุได้โดยการทดสอบง่ายๆ ที่ตรวจพบระดับเอนไซม์ตับในเลือดที่เพิ่มขึ้น ด้วยเหตุนี้ แพทย์จะขอให้คุณทำการทดสอบนี้ (การทดสอบ การทำงานของตับ) ก่อนและระหว่างการรักษาด้วย Simestat
ขณะที่คุณกำลังรับการรักษาด้วยยานี้ แพทย์จะตรวจสอบอย่างละเอียดว่าคุณไม่มีโรคเบาหวานหรือไม่มีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคเบาหวาน คุณมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคเบาหวาน หากคุณมีระดับน้ำตาลในเลือดและไขมันสูง หากคุณมีน้ำหนักเกินและมีความดันโลหิตสูง
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของ Simestat ได้
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบ หากคุณกำลังใช้ยาใดๆ ต่อไปนี้: ไซโคลสปอริน (ใช้ตัวอย่างเช่น หลังการปลูกถ่ายอวัยวะ), วาร์ฟาริน หรือ โคลพิโดเกรล (หรือยาอื่นใดที่ใช้ในการทำให้เลือดบาง), ไฟเบรต (เช่น เจมไฟโบรซิล, ฟีโนไฟเบรต) หรือยาอื่น ๆ ใช้เพื่อลดคอเลสเตอรอล (เช่น ezetimibe) การเยียวยาอาหารไม่ย่อย (ใช้เพื่อต่อต้านกรดในกระเพาะอาหาร) erythromycin (ยาปฏิชีวนะ) กรด fusidic (ยาปฏิชีวนะ - โปรดอ่านส่วนคำเตือนและข้อควรระวัง) ยาคุมกำเนิด (ยาเม็ด) ฮอร์โมน การบำบัดทดแทนหรือยาต้านไวรัส เช่น ritonavir กับ lopinavir และ / หรือ atazanavir หรือ simeprevir (ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ ได้แก่ "HIV หรือ" ไวรัสตับอักเสบซี - โปรดอ่านหัวข้อ "คำเตือนและข้อควรระวัง ") ผลของยาเหล่านี้สามารถแก้ไขได้โดย Simestat หรือผลของ Simestat สามารถแก้ไขได้โดยยาเหล่านี้
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
อย่าใช้ Simestat หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร หากคุณตั้งครรภ์ขณะใช้ Simestat คุณต้องหยุดใช้ทันทีและแจ้งให้แพทย์ทราบ
ผู้หญิงควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ขณะใช้ Simestat โดยใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสม
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
คนส่วนใหญ่สามารถขับรถและใช้เครื่องจักรได้ในขณะที่ใช้ Simestat ซึ่งไม่มีผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร
อย่างไรก็ตาม บางคนรู้สึกวิงเวียนขณะใช้ Simestat หากรู้สึกวิงเวียน ควรปรึกษาแพทย์ก่อนขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร
SIMESTAT มีแลคโตส
หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด (แลคโตสหรือน้ำตาลนม) ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ Simestat สำหรับรายการส่วนผสมอื่นๆ ทั้งหมด โปรดดูส่วน "เนื้อหาของชุดและข้อมูลอื่นๆ"
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Simestat: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ปริมาณปกติในผู้ใหญ่
หากคุณกำลังใช้ Simestat สำหรับคอเลสเตอรอลสูง:
ปริมาณเริ่มต้น
การรักษาด้วย Simestat ควรเริ่มต้นด้วยขนาด 5 มก. หรือ 10 มก. แม้ว่าคุณจะเคยใช้ยาสแตตินอื่นในปริมาณที่สูงขึ้นมาก่อนก็ตาม การเลือกขนาดยาเริ่มต้นขึ้นอยู่กับ:
- ระดับคอเลสเตอรอลของคุณ
- ระดับความเสี่ยงที่จะมีอาการหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง
- การมีอยู่ของปัจจัยที่อาจทำให้คุณรู้สึกไวต่อผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เป็นไปได้มากขึ้น
ตรวจสอบกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณว่าขนาดเริ่มต้นของ Simestat ดีที่สุดสำหรับคุณ
แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจให้ยาที่ต่ำกว่า (5 มก.) แก่คุณหากคุณ:
- มีถิ่นกำเนิดในเอเชีย (ญี่ปุ่น จีน ฟิลิปปินส์ เวียดนาม เกาหลี และอินเดีย)
- มีอายุมากกว่า 70 ปี;
- มีปัญหาไตปานกลาง
- คุณมีความเสี่ยงที่จะปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อ (โรคกล้ามเนื้อ)
เพิ่มขนาดยาและปริมาณสูงสุดต่อวัน
แพทย์อาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยา ทั้งหมดนี้เพื่อกำหนดปริมาณที่เหมาะสมที่สุดสำหรับคุณ หากคุณเริ่มต้นด้วยขนาดยา 5 มก. แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. จากนั้นเพิ่มเป็น 20 มก. แล้วเพิ่มเป็น 40 มก. หากจำเป็น หากคุณเริ่มต้นด้วย 10 มก. แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยานี้เป็น 20 มก. และ 40 มก. หากจำเป็น ควรมีช่วงเวลา 4 สัปดาห์ระหว่างการปรับขนาดยาหนึ่งครั้งกับอีกหนึ่งครั้ง
ปริมาณ Simestat สูงสุดต่อวันคือ 40 มก. ให้เฉพาะผู้ป่วยที่มีระดับคอเลสเตอรอลสูงและมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นโรคหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง ซึ่งระดับคอเลสเตอรอลไม่ลดลงอย่างเพียงพอเมื่อรับประทานขนาด 20 มก.
หากคุณกำลังใช้ Simestat เพื่อลดความเสี่ยงของอาการหัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง หรือปัญหาสุขภาพที่เกี่ยวข้อง:
ปริมาณที่แนะนำคือ 20 มก. ต่อวัน อย่างไรก็ตาม แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจใช้ยาที่ลดลงหากคุณมีปัจจัยเสี่ยงข้างต้น
ใช้ในเด็กอายุ 6 ถึง 17 ปี
ปริมาณเริ่มต้นปกติคือ 5 มก. แพทย์ของคุณอาจเพิ่มปริมาณของคุณจนกว่าความแรงของ Simestat จะเหมาะสมที่สุดสำหรับคุณ ขนาดยา Simestat สูงสุดต่อวันคือ 10 มก. สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 9 ปี และ 20 มก. สำหรับเด็กอายุ 10 ถึง 17 ปี ควรให้ยาวันละครั้ง ยาเม็ด Simestat 40 มก. ไม่ควรใช้ในเด็ก
การบริหารยาเม็ด
กลืนแต่ละเม็ดทั้งหมดด้วยน้ำดื่ม
Simestat จะต้องดำเนินการวันละครั้ง Simestat สามารถรับประทานได้ตลอดเวลาของวันโดยมีหรือไม่มีอาหาร
พยายามใช้แท็บเล็ตในเวลาเดียวกันในแต่ละวันเพื่อช่วยให้คุณไม่ลืมทาน
ตรวจโคเลสเตอรอลเป็นระยะ
สิ่งสำคัญคือต้องกลับไปพบแพทย์เพื่อตรวจสอบระดับคอเลสเตอรอลของคุณเป็นระยะ ๆ เพื่อให้แน่ใจว่าคอเลสเตอรอลของคุณมีถึงและรักษาระดับที่ถูกต้อง แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจเพิ่มขนาดยาจนกว่าปริมาณของ Simestat จะเหมาะสมที่สุดสำหรับคุณ
หากคุณลืมทาน Simestat
ไม่ต้องตกใจ แค่ทานยาต่อไปตามเวลาปกติ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณหยุดใช้ Simestat
บอกแพทย์หากคุณตั้งใจจะเลิกใช้ Simestat หากคุณหยุดใช้ Simestat ระดับคอเลสเตอรอลของคุณอาจเพิ่มขึ้นอีกครั้ง หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Simestat มากเกินไป
ติดต่อแพทย์หรือโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อขอคำปรึกษา
หากคุณไปโรงพยาบาลหรือรับการรักษาสำหรับอาการอื่น โปรดแจ้งแพทย์ของโรงพยาบาลว่าคุณกำลังใช้ยา Simestat
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Simestat คืออะไร
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
สิ่งสำคัญคือต้องระวังผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ โดยปกติ อาการเหล่านี้ไม่รุนแรงและหายไปในเวลาอันสั้น
หยุดใช้ Simestat และไปพบแพทย์ทันทีหากเกิดอาการแพ้ใด ๆ ดังต่อไปนี้:
- หายใจลำบากโดยมีหรือไม่มีอาการบวมที่ใบหน้าริมฝีปากลิ้นและ / หรือลำคอ
- อาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น และ/หรือคอ ซึ่งทำให้กลืนลำบาก
- อาการคันอย่างรุนแรงของผิวหนัง (มีไข้ขึ้น)
นอกจากนี้ ให้หยุดใช้ยา Simestat และติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากคุณมีอาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อผิดปกติซึ่งยาวนานกว่าที่คุณคาดไว้ อาการของกล้ามเนื้อพบได้บ่อยในเด็กและวัยรุ่นมากกว่าในวัยรุ่น เช่นเดียวกับกลุ่ม statin อื่น ๆ ยากลุ่ม statin มีจำนวนน้อยมาก ผู้คนเคยประสบกับผลข้างเคียงของกล้ามเนื้อ และไม่ค่อยมีอาการเหล่านี้พัฒนาจนกลายเป็นโรคที่อาจทำให้กล้ามเนื้อเสียหายได้ ซึ่งเรียกว่า rhabdomyolysis
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ (อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วย 1 ใน 10 และ 1 ใน 100 ราย)
- ปวดหัว, ปวดท้อง, ท้องผูก, รู้สึกไม่สบาย, ปวดกล้ามเนื้อ, รู้สึกอ่อนแอ, เวียนศีรษะ
- ปริมาณโปรตีนในปัสสาวะเพิ่มขึ้น - โดยปกติค่าจะกลับมาเป็นปกติด้วยตัวเองโดยไม่ต้องหยุดใช้ Simestat (สำหรับ Simestat 40 มก. เท่านั้น)
- โรคเบาหวาน. มีโอกาสมากขึ้นถ้าคุณมีระดับน้ำตาลในเลือดและไขมันสูง มีน้ำหนักเกิน และมีความดันโลหิตสูง แพทย์ของคุณจะตรวจสอบคุณในขณะที่คุณกำลังรับการรักษาด้วยยานี้
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้ไม่บ่อยนัก (อาจส่งผลต่อผู้ป่วย 1 ใน 100 และ 1 ใน 1,000 ราย)
- ผื่นคันและปฏิกิริยาทางผิวหนังอื่น ๆ
- ปริมาณโปรตีนในปัสสาวะเพิ่มขึ้น - สิ่งเหล่านี้มักจะกลับมาเป็นปกติได้เองโดยไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วย Simestat (สำหรับ Simestat 5 มก. 10 มก. และ 20 มก. เท่านั้น)
ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจเกิดขึ้นใน 1 ใน 1,000 และ 1 ใน 10,000 คน)
- อาการแพ้อย่างรุนแรง - สัญญาณรวมถึงอาการบวมที่ใบหน้า, ริมฝีปาก, ลิ้นและ / หรือลำคอ, กลืนลำบากและหายใจลำบาก, คันผิวหนังอย่างรุนแรง (มีไข้สูง) หากคุณสงสัยว่ามีอาการแพ้ ให้หยุดใช้ Simestat และไปพบแพทย์ทันที
- ความเสียหายของกล้ามเนื้อในผู้ใหญ่ - เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ให้หยุดใช้ Simestat และไปพบแพทย์ทันที หากคุณมีอาการปวดเมื่อยตามกล้ามเนื้อผิดปกติหรือปวดเป็นเวลานานกว่าที่คุณคาดไว้
- ปวดท้องรุนแรง (ตับอ่อนอักเสบ)
- การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับในเลือด
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้น้อยมาก (อาจส่งผลกระทบน้อยกว่า 1 ใน 10,000 ผู้ป่วย)
- โรคดีซ่าน (ผิวและตาเหลือง), โรคตับอักเสบ ("การอักเสบของตับ), ร่องรอยของเลือดในปัสสาวะ, ความเสียหายต่อเส้นประสาทที่แขนและขา (ชา), อาการปวดข้อ, การสูญเสียความทรงจำและการขยายเต้านมในผู้ชาย (gynecomastia ).
ผลข้างเคียงของความถี่ที่ไม่รู้จักอาจรวมถึง:
- ท้องร่วง (อุจจาระหลวม), กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน (ปรากฏโดยตุ่มพองที่ผิวหนัง, ปาก, ตาและอวัยวะเพศ), ไอ, หายใจถี่, บวมน้ำ (บวม), รบกวนการนอนหลับรวมทั้งนอนไม่หลับและฝันร้าย, ปัญหาทางเพศ , ซึมเศร้า, การหายใจ ปัญหาต่างๆ ได้แก่ อาการไอเรื้อรังและ/หรือหายใจถี่หรือมีไข้ อาการบาดเจ็บที่เส้นเอ็นและกล้ามเนื้ออ่อนแรงอย่างต่อเนื่อง
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
- แผลพุพอง: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น
- ภาชนะบรรจุ: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
- เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
- อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่อง / ตุ่ม / ฉลากหลัง EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
- ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
ข้อมูลอื่น ๆ
Simestat ประกอบด้วยอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์ของ Simestat คือ rosuvastatin ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Simestat ประกอบด้วยเกลือแคลเซียม rosuvastatin เทียบเท่ากับ rosuvastatin 5 มก., 10 มก., 20 มก. หรือ 40 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต เซลลูโลสไมโครคริสตัลลีน แคลเซียมฟอสเฟต ครอสโพวิโดน สเตียเรตแมกนีเซียม ไฮโปรเมลโลส ไตรอะซิติน ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171) ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Simestat 10 มก. 20 มก. และ 40 มก. มีธาตุเหล็กออกไซด์สีแดง (E172) เม็ดเคลือบฟิล์ม Simestat 5 มก. ยังมีเหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)
Simestat มีลักษณะอย่างไรและเนื้อหาของแพ็ค
Simestat บรรจุในแพ็คตุ่มที่ประกอบด้วย 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 98 และ 100 เม็ดและภาชนะพลาสติกที่มี 30 และ 100 เม็ด
ขนาดบรรจุภัณฑ์บางขนาดอาจไม่มีจำหน่ายในทุกรัฐ
Simestat ถูกจัดให้เป็นยาเม็ดที่มีจุดแข็งสี่ประการ:
Simestat 5 มก. เคลือบฟิล์มเม็ดกลมสีเหลืองที่มีเครื่องหมาย "ZD4522" และ "5" ที่ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Simestat 10 มก. สีชมพู กลม และทำเครื่องหมาย "ZD4522" และ "10" ที่ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Simestat 20 มก. สีชมพู กลม และทำเครื่องหมาย "ZD4522" และ "20" ที่ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Simestat 40 มก. สีชมพู วงรี และทำเครื่องหมาย "ZD4522" ที่ด้านหนึ่งและ "40" ที่อีกด้านหนึ่ง
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
SIMESTAT
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
5 มก.:
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วยโรซูวาสแตติน 5 มก. (ในรูปของเกลือแคลเซียมโรสุวาสแตติน) แต่ละเม็ดมีแลคโตสโมโนไฮเดรต 94.88 มก.
10 มก.:
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีโรซูวาสแตติน 10 มก. (ในรูปของเกลือแคลเซียมโรสุวาสทาทิน) แต่ละเม็ดประกอบด้วยแลคโตสโมโนไฮเดรต 91.3 มก.
20 มก.:
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีโรซูวาสแตติน 20 มก. (ในรูปของเกลือแคลเซียมโรสุวาสแตติน) แต่ละเม็ดประกอบด้วยแลคโตสโมโนไฮเดรต 182.6 มก.
40 มก.:
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีโรซูวาสแตติน 40 มก. (ในรูปของเกลือแคลเซียมโรสุวาสแตติน) แต่ละเม็ดประกอบด้วยแลคโตสโมโนไฮเดรต 168.32 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
5 มก.: เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดกลมสีเหลือง แกะลาย "ZD4522" และ "5" ที่ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
10 มก.: เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดกลมสีชมพู ด้านหนึ่งเขียนว่า "ZD4522" และ "10" และอีกด้านหนึ่งเรียบ
20 มก.: เม็ดเคลือบฟิล์ม
แท็บเล็ตสีชมพูกลม ด้านหนึ่งเขียนว่า "ZD4522" และ "20" และอีกด้านหนึ่งเรียบ
40 มก.: เม็ดเคลือบฟิล์ม
แท็บเล็ตรูปวงรีสีชมพู ด้านหนึ่งมีเครื่องหมาย "ZD4522" และ "40" อีกด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง
ผู้ใหญ่ วัยรุ่น และเด็กอายุ 6 ปีขึ้นไปที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงปฐมภูมิ (ชนิด IIa รวมทั้งไขมันในเลือดสูงจากครอบครัว heterozygous) หรือภาวะไขมันในเลือดสูงแบบผสม (ประเภท IIb) นอกเหนือจากการรับประทานอาหารเมื่อตอบสนองต่อการรักษาแบบหลังและการรักษาอื่นๆ ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา (เช่น การออกกำลังกาย การลดน้ำหนัก) พบว่าไม่เพียงพอ
ไขมันในเลือดสูงในครอบครัวที่เป็นเนื้อเดียวกัน นอกเหนือไปจากการควบคุมอาหารและการรักษาเพื่อลดไขมันอื่นๆ (เช่น LDL apheresis) หรือเมื่อการรักษาดังกล่าวไม่เหมาะสม
ป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด
การป้องกันเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญในผู้ป่วยที่เชื่อว่ามีความเสี่ยงสูงสำหรับการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดครั้งแรก (ดูหัวข้อ 5.1) เป็นส่วนเสริมในการแก้ไขปัจจัยเสี่ยงอื่นๆ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ก่อนเริ่มการรักษา ผู้ป่วยควรรับประทานอาหารที่มีไขมันในเลือดต่ำมาตรฐาน ซึ่งต้องได้รับการดูแลรักษาในระหว่างการรักษาด้วย ควรเลือกขนาดยาโดยคำนึงถึงเป้าหมายของการรักษาและการตอบสนองของผู้ป่วย โดยใช้แนวทางการรักษาที่ใช้อยู่ในปัจจุบัน
Simestat สามารถให้ได้ตลอดเวลาของวัน โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้
การรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 5 หรือ 10 มก. วันละครั้งสำหรับผู้ป่วยทั้งสองที่ไม่เคยรักษาด้วย statin และผู้ที่เคยรับการรักษาด้วย HMG-CoA reductase inhibitors ก่อนหน้านี้ การเลือกขนาดยาเริ่มต้นควรคำนึงถึงระดับคอเลสเตอรอลส่วนบุคคลและความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในอนาคต ตลอดจนความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้น (ดูด้านล่าง) หากจำเป็น สามารถปรับขนาดยาให้สูงขึ้นได้หลังจากผ่านไป 4 สัปดาห์ (ดูหัวข้อ 5.1)
ในแง่ของรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่เพิ่มขึ้นด้วยขนาดยา 40 มก. เมื่อเทียบกับขนาดยาที่ต่ำกว่า (ดูหัวข้อ 4.8) การเปลี่ยนไปใช้ขนาดยาสูงสุด 40 มก. ควรพิจารณาเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงที่มีความเสี่ยงสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ที่มีโคเลสเตอรอลในเลือดสูงในครอบครัว) ซึ่งได้รับยา 20 มก. ยังไม่บรรลุวัตถุประสงค์การรักษาที่กำหนดไว้และจะมีการตรวจติดตามเป็นระยะ (ดูหัวข้อ 4.4) แนะนำให้มีการดูแลโดยผู้เชี่ยวชาญในกรณีที่ให้ยา 40 มก.
ป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด
ในการศึกษาการลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด ปริมาณที่ใช้คือ 20 มก. ต่อวัน (ดูหัวข้อ 5.1)
ประชากรเด็ก
การใช้งานในเด็กควรได้รับการดูแลโดยผู้เชี่ยวชาญเท่านั้น
เด็กและวัยรุ่นอายุ 6 ถึง 17 ปี (แทนเนอร์ stage
ในเด็กและวัยรุ่นที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงแบบเฮเทอโรไซกัส ให้ให้ขนาดยา อักษรย่อ ปกติคือ 5 มก. ต่อวัน
• ในเด็กอายุ 6 ถึง 9 ปีที่มีโคเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรมต่างกัน ช่วงขนาดยาปกติคือ 5 ถึง 10 มก. รับประทานวันละครั้ง ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของขนาดยาที่สูงกว่า 10 มก. ยังไม่ได้รับการศึกษาในประชากรกลุ่มนี้
• ในเด็กอายุ 10 ถึง 17 ปีที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรมต่างกัน ช่วงขนาดยาปกติคือ 5 ถึง 20 มก. รับประทานวันละครั้ง ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของขนาดยาที่สูงกว่า 20 มก. ยังไม่ได้รับการศึกษาในกลุ่มประชากรนี้
ควรปรับขนาดยาตามการตอบสนองของแต่ละบุคคลและความทนทานของผู้ป่วยเด็กตามคำแนะนำการรักษาในเด็ก (ดูหัวข้อ 4.4) เด็กและวัยรุ่นควรปฏิบัติตามอาหารมาตรฐานเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลก่อนเริ่มการรักษาด้วยโรสุวาสแตติน ควรรับประทานอาหารนี้ต่อไปในขณะที่ การเอาไป โรสุวาสแตติน.
ประสบการณ์ในเด็กที่มีไขมันในเลือดสูงจากพันธุกรรมแบบ homozygous จำกัดเฉพาะเด็กที่มีอายุระหว่าง 8 ถึง 17 ปีจำนวนน้อยเท่านั้น
ยาเม็ดขนาด 40 มก. ไม่เหมาะสำหรับใช้ในผู้ป่วยเด็ก
เด็กอายุต่ำกว่า6
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการใช้งานในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปียังไม่ได้รับการศึกษา จึงไม่แนะนำให้ใช้ Simestat ในเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ใช้ในผู้ป่วยสูงอายุ
ในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 70 ปี ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 5 มก. (ดูหัวข้อ 4.4)
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาอื่นๆ ตามอายุ
ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance
ปริมาณในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง
ในอาสาสมัครที่มีคะแนน Child-Pugh ≤ 7 ไม่พบ "การได้รับ rosuvastatin ที่เพิ่มขึ้นอย่างเป็นระบบ แต่พบในผู้ที่มีคะแนน Child-Pugh 8 และ 9 (ดูหัวข้อ 5.2) ในผู้ป่วยเหล่านี้ การประเมินการทำงานควรเป็น ถือว่าไม่มีประสบการณ์ในอาสาสมัครที่มีคะแนน Child-Pugh> 9 Simestat ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยโรคตับ (ดูหัวข้อ 4.3)
เชื้อชาติ
มีการสังเกตการได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบมากขึ้นในอาสาสมัครชาวเอเชีย (ดูหัวข้อ 4.3 หัวข้อ 4.4 และหัวข้อ 5.2) ในผู้ป่วยเหล่านี้ ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 5 มก.
ห้ามใช้ยา 40 มก. ในผู้ป่วยชาวเอเชีย
ความหลากหลายทางพันธุกรรม
ความหลากหลายทางพันธุกรรมเฉพาะบางประเภทเป็นที่ทราบกันดีว่านำไปสู่การได้รับยา rosuvastatin เพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 5.2) สำหรับผู้ป่วยที่มีพหุสัณฐานเฉพาะเหล่านี้ แนะนำให้ใช้ Simestat ขนาดรายวันที่ต่ำกว่า
ปริมาณในผู้ป่วยที่มีปัจจัยจูงใจสำหรับโรคกล้ามเนื้อ
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีปัจจัยจูงใจสำหรับโรคกล้ามเนื้อคือ 5 มก. (ดูหัวข้อ 4.4)
ห้ามใช้ยาขนาด 40 มก. ในผู้ป่วยบางราย (ดูหัวข้อ 4.3)
การรักษาร่วมกัน
โรซูวาสแตตินเป็นสารตั้งต้นสำหรับโปรตีนขนส่งต่างๆ (เช่น OATP1B1 และ BCRP) ความเสี่ยงของการเกิดโรคกล้ามเนื้อ (รวมถึง rhabdomyolysis) จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Simestat ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาบางชนิด ซึ่งอาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ rosuvastatin อันเนื่องมาจากปฏิกิริยากับตัวขนส่งโปรตีนเหล่านี้ (เช่น cyclosporine และสารยับยั้ง protease บางชนิด รวมทั้ง ritonavir ร่วมกับ atazanavir, lopinavir และ / หรือ tipranavir ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.5) เมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ ควรพิจารณาผลิตภัณฑ์ยาทางเลือก และหากจำเป็น ให้หยุดการรักษา Simestat ชั่วคราว ในสถานการณ์ที่ไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับ Simestat ได้ ควรพิจารณาถึงประโยชน์และความเสี่ยงของการรักษาควบคู่กันและการปรับขนาดยาของ Simestat (ดูหัวข้อ 4.5)
04.3 ข้อห้าม
Simestat มีข้อห้าม:
- ในผู้ป่วยที่แพ้ยา rosuvastatin หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
- ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ ซึ่งรวมถึงการเพิ่มขึ้นของระดับ transaminase ในซีรัมโดยไม่ทราบสาเหตุและถาวร และการเพิ่มขึ้นของ transaminases ในซีรัมที่เกิน 3 เท่าของค่าปกติ (ULN)
- ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (creatinine clearance
- ในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออักเสบ;
- ในผู้ป่วยที่รักษาควบคู่กับ cyclosporine;
- ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร และในสตรีวัยเจริญพันธุ์ที่ไม่ได้ใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสม
ห้ามใช้ยาขนาด 40 มก. ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยจูงใจสำหรับโรคกล้ามเนื้อ / rhabdomyolysis ปัจจัยเหล่านี้รวมถึง:
- ความเสียหายของไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance
- พร่อง;
- ประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวเกี่ยวกับโรคกล้ามเนื้อทางพันธุกรรม
- ประวัติความเป็นพิษของกล้ามเนื้อก่อนหน้านี้กับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase หรือไฟเบรตอื่นๆ
- การละเมิดแอลกอฮอล์
- เงื่อนไขที่อาจทำให้ระดับพลาสมาของยาเพิ่มขึ้น
- ผู้ป่วยชาวเอเชีย
- การใช้ไฟเบรตร่วมกัน
(ดูหัวข้อ 4.4, 4.5 และ 5.2)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ผลต่อไต
ในผู้ป่วยที่ได้รับ Simestat ในปริมาณสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในขนาด 40 มก. พบว่ามีโปรตีนในปัสสาวะซึ่งส่วนใหญ่มาจากหลอดอาหาร ตรวจพบด้วยการทดสอบก้านวัดน้ำมัน และในกรณีส่วนใหญ่จะพบได้ชั่วคราวและไม่ต่อเนื่อง โปรตีนในปัสสาวะไม่ได้คาดการณ์ถึงการบาดเจ็บของไตแบบเฉียบพลันหรือแบบลุกลาม (ดูหัวข้อ 4.8) ในการตั้งค่าหลังการขาย ความถี่ของเหตุการณ์ร้ายแรงเกี่ยวกับไตจะสูงขึ้นเมื่อใช้ขนาดยา 40 มก. ในผู้ป่วยที่ได้รับยา 40 มก. ควรพิจารณาการประเมินการทำงานของไตในระหว่างการเฝ้าสังเกตเป็นประจำ
ผลต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง
ผลกระทบต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง เช่น ปวดกล้ามเนื้อ, ผงาดและไม่ค่อย, rhabdomyolysis มีรายงานกรณีที่เกิดขึ้นน้อยมากของการเกิด rhabdomyolysis ด้วยการใช้ ezetimibe ร่วมกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ ไม่สามารถแยกปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชพลศาสตร์ได้ (ดูหัวข้อ 4.5 ) และแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ชุดค่าผสมนี้
เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ ในการตั้งค่าหลังการขาย ความถี่ของ rhabdomyolysis ที่เกี่ยวข้องกับ Simestat นั้นสูงกว่าด้วยขนาดยา 40 มก.
การทดสอบครีเอทีนไคเนส
ไม่ควรวัดขนาดยา Creatine kinase (CK) หลังจากออกกำลังกายหนักหรือมีสาเหตุอื่นที่เป็นไปได้ของการยกระดับ CK ซึ่งอาจทำให้การตีความผลลัพธ์สับสน หากระดับ CK เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญที่การตรวจวัดพื้นฐาน (> 5xULN) การทดสอบเพื่อยืนยัน ควรทำภายใน 5-7 วัน หากการทดสอบนี้ยืนยันการตรวจวัดพื้นฐาน CK> 5xULN ไม่ควรเริ่มการรักษา
ก่อนทำการรักษา
เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ Simestat ควรได้รับการกำหนดด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัจจัยจูงใจสำหรับโรคกล้ามเนื้อ / rhabdomyolysis ปัจจัยดังกล่าวได้แก่:
- ความเสียหายของไต
- พร่อง;
- ประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวเกี่ยวกับโรคกล้ามเนื้อทางพันธุกรรม
- ประวัติความเป็นพิษของกล้ามเนื้อก่อนหน้านี้กับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase หรือไฟเบรตอื่นๆ
- การละเมิดแอลกอฮอล์
- อายุ> 70 ปี;
- กรณีที่ระดับพลาสม่าเพิ่มขึ้นอาจเกิดขึ้น (ดูหัวข้อ 4.2, 4.5 และ 5.2)
- การใช้ไฟเบรตร่วมกัน
ในผู้ป่วยเหล่านี้ ควรพิจารณาความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโดยสัมพันธ์กับประโยชน์ที่เป็นไปได้และแนะนำให้มีการติดตามผลทางคลินิก หากระดับ CK เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญที่การตรวจวัดพื้นฐาน (> 5xULN) การรักษาไม่ควรเริ่มต้น
ระหว่างการรักษา
ควรขอให้ผู้ป่วยรายงานอาการปวดกล้ามเนื้อ อ่อนแรง หรือเป็นตะคริวโดยไม่ทราบสาเหตุทันที โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเกี่ยวข้องกับอาการป่วยไข้หรือมีไข้ ในผู้ป่วยเหล่านี้ควรวัดระดับ CK ควรหยุดการรักษาในกรณีที่ CK เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (> 5xULN) หรือหากอาการของกล้ามเนื้อรุนแรงและทำให้รู้สึกไม่สบายทุกวัน (แม้ว่าระดับ CK จะอยู่ที่ ≤5xULN) การเริ่มต้นใหม่ของการรักษาด้วย Simestat หรือสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ ควรได้รับการพิจารณาใหม่หากอาการหายไปและระดับ CK กลับมาเป็นปกติ โดยใช้ขนาดยาต่ำสุดและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด
ไม่จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับ CK เป็นประจำในผู้ป่วยที่ไม่มีอาการ มีรายงานที่หายากมากเกี่ยวกับโรคกล้ามเนื้อเนโครไทซิ่งที่อาศัยภูมิคุ้มกัน (IMNM) ในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยสแตติน ซึ่งรวมถึงโรสุวาสแตติน IMNM มีลักษณะทางคลินิกโดยมีความอ่อนแอของกล้ามเนื้อส่วนต้นและระดับครีเอทีนไคเนสในเลือดสูง ซึ่งยังคงมีอยู่แม้จะหยุดการรักษาด้วยสแตติน
การบริหารร่วมของ Simestat และยาอื่น ๆ ในผู้ป่วยจำนวนน้อยที่รับการรักษาในการศึกษาทางคลินิกไม่แสดงผลของกล้ามเนื้อโครงร่างเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วยสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ ร่วมกับอนุพันธ์ของกรดไฟบริก ได้แก่ gemfibrozil, cyclosporine, กรดนิโคตินิก, ยาต้านเชื้อรา azole, protease inhibitors และยาปฏิชีวนะ macrolide มีอุบัติการณ์ของ myositis และ myopathy เพิ่มขึ้น Gemfibrozil เพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase บางชนิด ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ Simestat และ gemfibrozil ร่วมกัน ประโยชน์ของการใช้ Simestat ร่วมกับไฟเบรตหรือไนอาซินร่วมกันในแง่ของการเปลี่ยนแปลงเพิ่มเติมของระดับไขมันจะต้องได้รับการชั่งน้ำหนักอย่างรอบคอบโดยคำนึงถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดจากการรวมกันดังกล่าว ห้ามใช้ขนาด 40 มก. ร่วมกับไฟเบรตร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5 และ 4.8 ).
ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับ rosuvastatin และ fusidic acid กรณีของ rhabdomyolysis (รวมถึงผู้เสียชีวิตบางส่วน) ได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยชุดค่าผสมนี้ (ดูหัวข้อ 4.5)
ไม่ควรใช้ Simestat ในผู้ป่วยที่มีภาวะเฉียบพลันและรุนแรงที่อาจบ่งบอกถึงโรคกล้ามเนื้อหรือจูงใจให้เกิดภาวะไตวายรองจากการสลาย rhabdomyolysis (เช่น ภาวะติดเชื้อ ความดันเลือดต่ำ การผ่าตัดใหญ่ การบาดเจ็บ การเผาผลาญอาหารอย่างรุนแรง การรบกวนของต่อมไร้ท่อและอิเล็กโทรไลต์ หรือ อาการชักที่ไม่สามารถควบคุมได้)
ผลกระทบต่อตับ
เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ ควรใช้ Simestat ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมากเกินไปและ / หรือมีประวัติเป็นโรคตับ ขอแนะนำให้ทำการทดสอบการทำงานของตับก่อนเริ่มการรักษาและทำซ้ำ 3 เดือนหลังจากเริ่มการรักษา หากระดับ transaminase ในซีรัมมากกว่า 3 เท่าของค่าปกติควรหยุดการรักษาหรือลดขนาดยาลง ใน การตั้งค่าหลังการขาย ความถี่ของเหตุการณ์ร้ายแรงเกี่ยวกับตับ (ซึ่งประกอบด้วย "เอนไซม์ตับ transaminase สูง) จะสูงกว่าด้วยขนาดยา 40 มก.
ในผู้ป่วยที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงรองที่เกิดจากภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำหรือโรคไต โรคที่แฝงอยู่ควรได้รับการรักษาก่อนเริ่มการรักษาด้วย Simestat
เชื้อชาติ
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นถึงการสัมผัสที่เพิ่มขึ้นในวิชาเอเชียเมื่อเทียบกับคนผิวขาว (ดูหัวข้อ 4.2, 4.3 และ 5.2)
สารยับยั้งโปรตีเอส
พบการเพิ่มขึ้นของการได้รับ rosuvastatin อย่างเป็นระบบในผู้ป่วยที่ได้รับ rosuvastatin ร่วมกับสารยับยั้ง protease หลายตัวร่วมกับ ritonavir ทั้งประโยชน์ของการลดไขมันด้วยการใช้ Simestat ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ที่ได้รับสารยับยั้ง protease และความเป็นไปได้ที่ความเข้มข้นในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น ของ rosuvastatin เมื่อเริ่มการรักษาด้วย Simestat หรือเพิ่มปริมาณในผู้ป่วยที่ได้รับ protease inhibitors ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับสารยับยั้งโปรตีเอส เว้นแต่ขนาดยา Simestat จะเพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.5)
แพ้แลคโตส
ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
โรคปอดคั่นระหว่างหน้า
มีรายงานกรณีพิเศษของโรคปอดคั่นระหว่างหน้ากับยากลุ่ม statin โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระหว่างการรักษาระยะยาว (ดูหัวข้อ 4.8) นี้สามารถแสดงออกโดยหายใจลำบาก, ไอไม่มีประสิทธิผลและทำให้สุขภาพทั่วไปแย่ลง (ความเหนื่อยล้า น้ำหนักลด และมีไข้) หากสงสัยว่าผู้ป่วยเป็นโรคปอดคั่นระหว่างหน้า ควรหยุดการรักษาด้วยสแตติน
โรคเบาหวาน
หลักฐานบางอย่างชี้ให้เห็นว่ายากลุ่ม statin ช่วยเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด และในผู้ป่วยบางรายที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นโรคเบาหวาน อาจทำให้เกิดระดับน้ำตาลในเลือดสูงได้ ดังนั้นการรักษาด้วยยาต้านเบาหวานจึงเหมาะสม อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงนี้มีมากกว่าการลดความเสี่ยงของหลอดเลือดด้วยการใช้ยากลุ่ม statin ดังนั้นจึงไม่ควรเป็นสาเหตุของการหยุดการรักษา ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง (ระดับน้ำตาลขณะอดอาหาร 5.6 - 6.9 mmol / L, BMI> 30kg / m2 สูงขึ้น ระดับไตรกลีเซอไรด์ ความดันโลหิตสูง) ควรได้รับการตรวจสอบทั้งทางคลินิกและทางชีวเคมีตามแนวทางระดับชาติ
ในการศึกษาของ JUPITER ความถี่ที่รายงานโดยรวมคือ 2.8% ในกลุ่ม rosuvastatin และ 2.3% ในกลุ่มยาหลอก ส่วนใหญ่อยู่ในผู้ป่วยที่มีระดับน้ำตาลขณะอดอาหาร 5.6 - 6.9 mmol / L
ประชากรเด็ก
การประเมินการเติบโตเชิงเส้น (ส่วนสูง) น้ำหนัก ดัชนีมวลกาย (BMI) และลักษณะทุติยภูมิของการเติบโตทางเพศตามระยะของแทนเนอร์ในประชากรเด็กอายุ 6 ถึง 17 ปีที่ได้รับยาโรสุวาสแตติน จำกัดระยะเวลา 2 ปี หลังจาก 2 ปี ปีของการรักษา ไม่มีผลต่อการเจริญเติบโต น้ำหนักตัว ดัชนีมวลกาย หรือวุฒิภาวะทางเพศ (ดูหัวข้อ 5.1)
ในการศึกษาทางคลินิกในเด็กและวัยรุ่นที่ได้รับ rosuvastatin เป็นเวลา 52 สัปดาห์พบว่า creatine kinase (CK) เพิ่มขึ้น 10 เท่าของอาการปกติและกล้ามเนื้อหลังการออกกำลังกายหรือการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้นพบบ่อยกว่าที่รายงานในการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับ ผู้ใหญ่ (ดูหัวข้อ 4.8)
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ผลของการใช้ผลิตภัณฑ์ยาร่วมกันต่อ rosuvastatin
สารยับยั้งการลำเลียงโปรตีน: Rosuvastatin เป็นสารตั้งต้นสำหรับตัวขนส่งโปรตีนบางชนิด รวมทั้งตัวขนส่งการดูดซึมของตับ OATP1B1 และ BCRP ตัวขนส่งที่ไหลออก การใช้ Simestat ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่เป็นตัวยับยั้งการขนส่งโปรตีนเหล่านี้อาจทำให้ความเข้มข้นของ rosuvastatin ในพลาสมาเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงที่จะเป็นโรคกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น (ดูหัวข้อ 4.2, 4.4 และ 4.5 ตารางที่ 1)
ไซโคลสปอริน: ในระหว่างการรักษาร่วมกับ Simestat และ cyclosporine ค่า AUC ของ rosuvastatin สูงกว่าค่าเฉลี่ย 7 เท่าของที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (ดูตารางที่ 1) Simestat ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับ cyclosporine ควบคู่กันไป (ดูหัวข้อ 4.3)
การใช้ Simestat และ cyclosporine ร่วมกันไม่มีผลต่อความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมา
สารยับยั้งโปรตีเอส: แม้ว่าจะไม่ทราบกลไกที่แน่นอนของปฏิสัมพันธ์ แต่การใช้สารยับยั้งโปรตีเอสร่วมกันสามารถเพิ่มการได้รับ rosuvastatin ได้อย่างมาก (ดูตารางที่ 1) ตัวอย่างเช่น ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ การให้ rosuvastatin 10 มก. ร่วมกับสารยับยั้งโปรตีเอส 2 ชนิด (300 มก. atazanavir / 100 มก. ritonavir) ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีมีความสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นประมาณสามเท่าตามลำดับ และเจ็ดเท่าของ AUC ในสภาวะคงที่และ Cmax ของ rosuvastatin การใช้ Simestat ร่วมกับสารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิดอาจได้รับการพิจารณาหลังจากพิจารณาการปรับขนาดยา Simestat อย่างรอบคอบโดยพิจารณาจากการเพิ่มขึ้น การได้รับ rosuvastatin ที่คาดไว้ (ดูหัวข้อ 4.2, 4.4 และ 4.5 ตารางที่ 1)
Gemfibrozil และผลิตภัณฑ์ลดไขมันอื่นๆ: การใช้ Simestat และ gemfibrozil ร่วมกันส่งผลให้ rosuvastatin Cmax และ AUC เพิ่มขึ้น 2 เท่า (ดูหัวข้อ 4.4)
จากข้อมูลที่ได้รับจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์เฉพาะ คาดว่าไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้องกับฟีโนไฟเบรตที่คาดว่าจะเกิดขึ้น อย่างไรก็ตาม ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์อาจเกิดขึ้นได้ Gemfibrozil, fenofibrate, fibrates อื่น ๆ และปริมาณที่ลดไขมัน (เท่ากับหรือมากกว่า 1g / วัน) ของไนอาซิน (กรดนิโคตินิก) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเมื่อให้ร่วมกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อาจเป็นเพราะอาจทำให้เกิดโรคกล้ามเนื้อได้ ให้คนเดียว ห้ามใช้ยาขนาด 40 มก. ร่วมกับไฟเบรต (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4) ผู้ป่วยเหล่านี้ควรเริ่มการรักษาด้วยขนาดยา 5 มก.
Ezetimibe: การใช้ Simestat 10 มก. และ ezetimibe 10 มก. ร่วมกันส่งผลให้ AUC ของ rosuvastatin เพิ่มขึ้น 1.2 เท่าในผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง (ตารางที่ 1) ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชพลศาสตร์ในแง่ของผลที่ไม่พึงประสงค์ระหว่าง Simestat และ ezetimibe ไม่สามารถยกเว้นได้ (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาลดกรด: การใช้ยา Simestat ร่วมกับยาลดกรดที่มีอะลูมิเนียมและแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ ส่งผลให้ความเข้มข้นของ rosuvastatin ในพลาสมาลดลงประมาณ 50% ผลกระทบนี้ลดลงเมื่อให้ยาลดกรดสองชั่วโมงหลังจาก Simestat ยังไม่มีการศึกษาความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิสัมพันธ์นี้
Erythromycin: การใช้ Simestat และ erythromycin ร่วมกันทำให้ AUC ของ rosuvastatin ลดลง 20% และ Cmax ลดลง 30% ปฏิสัมพันธ์นี้อาจเกิดจากการเคลื่อนไหวของลำไส้ที่เพิ่มขึ้นที่เกิดจากอีริโทรมัยซิน
เอนไซม์ Cytochrome P450: ผลการศึกษาดำเนินการ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย แสดงว่า rosuvastatin ไม่ใช่ทั้งตัวยับยั้งหรือตัวเหนี่ยวนำของไอโซไซม์ P450 ของไซโตโครม นอกจากนี้ โรซูวาสแตตินยังไม่ใช่สารตั้งต้นที่ดีสำหรับไอโซไซม์เหล่านี้ ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกิดจากเมแทบอลิซึมของ cytochrome P450
ไม่พบปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องทางคลินิกระหว่าง rosuvastatin และ fluconazole (ตัวยับยั้ง CYP2C9 และ CYP3A4) หรือ ketoconazole (ตัวยับยั้ง CYP2A6 และ CYP3A4)
ปฏิกิริยาที่ต้องปรับขนาดยา rosuvastatin (ดูตารางที่ 1): เมื่อต้องใช้ Simestat ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ทราบว่าเพิ่มการรับ rosuvastatin ควรปรับขนาดของ Simestat เริ่มต้นด้วยขนาดยา Simestat รายวัน 5 มก. การเพิ่มขึ้นของการสัมผัสที่คาดการณ์ไว้ (AUC) จะอยู่ที่ประมาณ 2 เท่าหรือมากกว่า ควรปรับขนาดยา Simestat สูงสุดต่อวันเพื่อให้การได้รับ rosuvastatin ที่คาดหวังไม่เกินสิ่งที่น่าจะเกิดขึ้นกับขนาดยา Simestat ขนาด 40 มก. ต่อวันโดยไม่ทำปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาเช่น Simestat ขนาด 20 มก. กับ gemfibrozil ( เพิ่มขึ้น 1.9 เท่า) และ Simestat ขนาด 10 มก. ร่วมกับ atazanavir / ritonavir รวมกัน (เพิ่มขึ้น 3.1 เท่า)
ผลของ rosuvastatin ต่อการบริหารร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ
คู่อริของวิตามินเค: เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ การเริ่มต้นของการรักษาหรือการเพิ่มขนาดยา Simestat ในผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดร่วมกับคู่อริวิตามินเค (เช่น warfarin หรือสารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin อื่น ๆ) อาจส่งผลให้ INR เพิ่มขึ้น (ระหว่างประเทศ Normalized Ratio) ค่า การถอนการรักษาหรือการลดขนาดยา Simestat อาจทำให้ INR ลดลง ในสถานการณ์เหล่านี้ ควรดำเนินการตรวจสอบ INR อย่างเหมาะสม
ยาคุมกำเนิด / การรักษาด้วยฮอร์โมนทดแทน (HRT): การใช้ Simestat และยาคุมกำเนิดร่วมกันทำให้ความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) ของ ethinyl estradiol และ norgestrel เพิ่มขึ้น 26% และ 34% ตามลำดับ เมื่อเลือกขนาดยาคุมกำเนิด . ไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่ใช้ Simestat และการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทนควบคู่กัน ดังนั้นจึงไม่สามารถยกเว้นผลที่คล้ายกันได้ อย่างไรก็ตาม ในการทดลองทางคลินิก ชุดค่าผสมนี้มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในสตรีและยอมรับได้ดี
ยาอื่นๆ:
ดิจอกซิน : จากข้อมูลที่ได้จากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่เฉพาะเจาะจง ไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่เกี่ยวข้องทางคลินิกกับดิจอกซิน
กรดฟูซิดิก: ยังไม่มีการศึกษาปฏิกิริยาระหว่าง rosuvastatin และกรด fusidic เช่นเดียวกับยากลุ่ม statin อื่น ๆ มีการรายงานเหตุการณ์ของกล้ามเนื้อที่เกี่ยวข้องรวมถึง rhabdomyolysis ในประสบการณ์หลังการขายที่ใช้ยา rosuvastatin และกรด fusidic ควบคู่กันไป
ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ rosuvastatin และ fusidic acid ร่วมกัน ขอแนะนำให้ระงับการรักษาด้วย rosuvastatin ชั่วคราวตามความเหมาะสม หากหลีกเลี่ยงไม่ได้ ควรติดตามผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง
ประชากรเด็ก: การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้น ไม่ทราบขอบเขตของการมีปฏิสัมพันธ์ในประชากรเด็ก
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Simestat มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ผู้หญิงที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรต้องใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสม
เนื่องจากคอเลสเตอรอลและอนุพันธ์อื่นๆ ของการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการพัฒนาของทารกในครรภ์ ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการยับยั้ง HMG-CoA reductase จึงมีมากกว่าประโยชน์ของการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองได้ให้หลักฐานเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ที่จำกัด (ดูหัวข้อ 5.3) หากผู้ป่วยที่ใช้ยา Simestat ตั้งครรภ์ ควรหยุดการรักษาทันที
Rosuvastatin ถูกขับออกมาในนมหนู ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายของยาในน้ำนมแม่ (ดูหัวข้อ 4.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรสำหรับ Simestat เนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของมัน Simestat ไม่น่าจะส่งผลต่อความสามารถนี้ อย่างไรก็ตาม ควรพิจารณาว่าอาการวิงเวียนศีรษะขณะขับรถอาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาหรือใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานด้วย Simestat โดยทั่วไปจะไม่รุนแรงและเกิดขึ้นชั่วคราว ในระหว่างการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม ผู้ป่วยที่รักษาด้วย Simestat น้อยกว่า 4% หยุดการศึกษาเนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์
รายการอาการไม่พึงประสงค์ตามตาราง
ตารางต่อไปนี้แสดงโปรไฟล์อาการไม่พึงประสงค์สำหรับ rosuvastatin โดยอิงจากข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขายที่กว้างขวาง อาการข้างเคียงที่แสดงด้านล่างจัดประเภทตามความถี่และอวัยวะ / ระดับระบบ (SOC)
ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ถูกจัดลำดับตามแบบแผนต่อไปนี้: ทั่วไป (≥1 / 100,
ตารางที่ 2 อาการไม่พึงประสงค์จากข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขาย
เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่นๆ อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากยามักจะขึ้นอยู่กับขนาดยา
ผลต่อไต: พบโปรตีนในปัสสาวะซึ่งส่วนใหญ่มาจากหลอดอาหารในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Simestat ซึ่งตรวจพบด้วยการทดสอบก้านวัดน้ำมัน ทางเดินของโปรตีนในปัสสาวะจากการขาดโปรตีนหรือร่องรอยถึง ++ และมากกว่านั้นพบได้น้อยกว่า 1% ของผู้ป่วยในบางครั้งระหว่างการรักษาด้วย 10 และ 20 มก. และประมาณ 3% ของผู้ป่วยที่ได้รับยา 40 มก. เพิ่มขึ้นเล็กน้อย ในการเปลี่ยนจาก no หรือ trace เป็น + สังเกตได้จากขนาดยา 20 มก. ในกรณีส่วนใหญ่ โปรตีนในปัสสาวะจะลดลงหรือหายไปเองตามธรรมชาติด้วยการรักษาต่อเนื่อง จากการวิเคราะห์ข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิกหรือจาก "หลังการขายพบว่าไม่มีสาเหตุการเชื่อมโยงระหว่างโปรตีนในปัสสาวะและ มีการระบุโรคไตเฉียบพลันหรือก้าวหน้า
พบเลือดออกในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Simestat และข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าจำนวนเหตุการณ์ต่ำ
ผลกระทบต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง: ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Simestat ในทุกขนาดและโดยเฉพาะอย่างยิ่งในขนาด> 20 มก. มีรายงานผลกระทบต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง เช่น ปวดกล้ามเนื้อ, ผงาด (รวมถึง myositis) และ rhabdomyolysis ที่มีและไม่มีภาวะไตวายเฉียบพลัน
พบการเพิ่มขึ้นของระดับ CK ที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาในผู้ป่วยที่ได้รับ rosuvastatin; ในกรณีส่วนใหญ่ อาการเหล่านี้ไม่รุนแรง ไม่มีอาการ และเพิ่มขึ้นชั่วคราว ในกรณีที่มีระดับ CK สูง (> 5xULN) ควรหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.4)
ผลกระทบของตับ: เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่น ๆ การเพิ่มขึ้นของ transaminases ที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาได้รับการสังเกตในผู้ป่วยจำนวนน้อยที่ได้รับ rosuvastatin; ในกรณีส่วนใหญ่เป็นการเพิ่มขึ้นเล็กน้อย ไม่มีอาการ และเกิดขึ้นชั่วคราว
มีรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้ด้วยยากลุ่ม statin:
หย่อนสมรรถภาพทางเพศ
กรณีพิเศษของโรคปอดคั่นระหว่างหน้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระหว่างการรักษาระยะยาว (ดูหัวข้อ 4.4)
ความถี่ของการสลาย rhabdomyolysis เหตุการณ์ของไตอย่างรุนแรง และเหตุการณ์ที่ตับอย่างรุนแรง (ประกอบด้วย "เอนไซม์ตับ transaminase สูง) สูงกว่าด้วยขนาดยา 40 มก.
ประชากรเด็ก: ค่า Creatine kinase สูง > 10 เท่าของขีดจำกัดบนของอาการปกติและกล้ามเนื้อหลังการออกกำลังกายหรือการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้นพบได้บ่อยในการศึกษาทางคลินิกในเด็กและวัยรุ่น 52 สัปดาห์มากกว่าที่พบในผู้ใหญ่ (ดูหัวข้อ 4.4) ใน ในด้านอื่น ๆ ความปลอดภัยของ rosuvastatin มีความคล้ายคลึงกันในเด็กและวัยรุ่นเมื่อเทียบกับผู้ใหญ่
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ไม่มีการรักษาเฉพาะในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ในกรณีดังกล่าว ควรมีการรักษาตามอาการและมาตรการสนับสนุน ควรตรวจสอบการทำงานของตับและระดับ CK เชื่อว่าการฟอกไตจะไม่มีประโยชน์
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: HMG-CoA reductase inhibitors
รหัส ATC: C10A A07
กลไกการออกฤทธิ์
Rosuvastatin เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกและแข่งขันของ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์จำกัดอัตราการเปลี่ยนจาก 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A เป็น mevalonate ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของคอเลสเตอรอล ตำแหน่งหลักของ rosuvastatin คือตับ อวัยวะเป้าหมายในการลดคอเลสเตอรอล
Rosuvastatin เพิ่มจำนวนตัวรับ LDL ตับที่มีอยู่บนผิวเซลล์ ส่งผลให้มีการดูดซึมและ catabolism เพิ่มขึ้นของ LDL และยับยั้งการสังเคราะห์ตับของ VLDL ซึ่งจะช่วยลดจำนวนอนุภาค VLDL และ LDL ทั้งหมด
ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์
Simestat ช่วยลดระดับคอเลสเตอรอล LDL คอเลสเตอรอลรวม และไตรกลีเซอไรด์ในระดับสูง และเพิ่ม HDL คอเลสเตอรอล นอกจากนี้ยังช่วยลดระดับของ ApoB, คอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่ HDL, คอเลสเตอรอล VLDL, ไตรกลีเซอไรด์ VLDL และเพิ่ม ApoA-I (ดูตารางที่ 3) Simestat ยังลดอัตราส่วนของ LDL-C / HDL-C, คอเลสเตอรอลรวม / HDL-C คอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่ HDL / HDL-C และ ApoB / ApoA-I
การตอบสนองการรักษาต่อ Simestat ทำได้ภายใน 1 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา และ 90% ของการตอบสนองสูงสุดทำได้ภายใน 2 สัปดาห์ การตอบสนองสูงสุดมักจะทำได้ภายใน 4 สัปดาห์และจะคงอยู่หลังจากนั้น
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก
Simestat มีประสิทธิภาพในผู้ใหญ่ที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูง โดยมีและไม่มีภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง โดยไม่คำนึงถึงเชื้อชาติ เพศ หรืออายุ และในกลุ่มประชากรพิเศษ เช่น ผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือผู้ป่วยที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงในครอบครัว
ในการศึกษาระยะที่ 3 แสดงให้เห็นว่า Simestat มีประสิทธิภาพในการรักษาผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงชนิด IIa และ IIb (ความเข้มข้นของ LDL-C ที่เส้นพื้นฐานเฉลี่ยประมาณ 4.8 มิลลิโมล/ลิตร) ตามแนวทางที่กำหนดโดย European Atherosclerosis Society (EAS; 1998); ประมาณ 80% ของผู้ป่วยที่ได้รับ Simestat 10 มก. บรรลุเป้าหมาย LDL-C ที่ระบุไว้ในแนวทางเหล่านี้ (
ในการศึกษาขนาดใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 435 รายที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงแบบเฮเทอโรไซกัสในครอบครัว ให้ใช้ยา Simestat ขนาด 20 ถึง 80 มก. ตามการออกแบบการไตเตรทขนาดยาแบบบังคับ
ปริมาณทั้งหมดแสดงให้เห็นว่ามีผลดีต่อพารามิเตอร์ไขมันและอำนวยความสะดวกในการบรรลุเป้าหมายที่กำหนดโดยแนวทางปฏิบัติ
หลังจากเพิ่มขนาดยาเป็นขนาดยา 40 มก. ต่อวัน (12 สัปดาห์ของการรักษา) ระดับ LDL-C ลดลง 53% 33% ของผู้ป่วยบรรลุเป้าหมายที่รายงานในแนวทาง EAS สำหรับระดับ LDL-C (
ในการศึกษาการไตเตรทด้วยขนาดยาแบบบังคับแบบเปิดฉลาก การตอบสนองต่อการรักษาด้วย Simestat ในขนาด 20-40 มก. ได้รับการประเมินในผู้ป่วย 42 คนที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงแบบ homozygous familial hypercholesterolaemia ในประชากรโดยรวม ค่าเฉลี่ยของระดับ LDL-C ที่ลดลงคือ 22%
ในการศึกษาทางคลินิกที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยจำนวนจำกัด แสดงให้เห็นว่า Simestat มีผลเสริมใน "การลดระดับไตรกลีเซอไรด์เมื่อใช้ร่วมกับ fenofibrate และในการเพิ่มระดับ HDL-C เมื่อใช้ร่วมกับไนอาซิน (ดูหัวข้อ 4.4) )
ในการทดลองทางคลินิกแบบหลายศูนย์ แบบปกปิดทั้งสองด้านและควบคุมด้วยยาหลอก (METEOR) ผู้ป่วย 984 คน อายุ 45 ถึง 70 ปี และมีความเสี่ยงต่ำต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ (CIMT)) สุ่มให้ได้รับ rosuvastatin 40 มก. วันละครั้งหรือให้ยาหลอกเป็นเวลา 2 ปี Rosuvastatin ล่าช้าอย่างมีนัยสำคัญ 0.0145 มม. / ปี (95% CI -0 , 0196, -0.0093; carotid parteria เทียบกับยาหลอก สำหรับ rosuvastatin การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐาน คือ -0.0014 มม. / ปี (-0.12% / ปี - ไม่มีนัยสำคัญ) เทียบกับ + 0.0131 มม. / ปี (1.12% / ปี (p
ควรกำหนดขนาดยา 40 มก. ให้กับผู้ป่วยที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงระดับรุนแรงที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดสูงเท่านั้น (ดูหัวข้อ 4.2)
ในการศึกษา "เหตุผลสำหรับการใช้สแตตินในการป้องกันปฐมภูมิ: การทดลองแทรกแซงการประเมิน Rosuvastatin" (JUPITER) "ผลของ rosuvastatin ต่อการเริ่มมีอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่สำคัญได้รับการประเมินในผู้ชาย 17,802 คน (อายุ ≥ 50 ปี) และผู้หญิง (อายุ ≥ 60 ปี)
ผู้เข้าร่วมการศึกษาได้รับการสุ่มให้ได้รับยาหลอก (n = 8901) หรือ rosuvastatin 20 มก. วันละครั้ง (n = 8901) และติดตามเป็นเวลา 2 ปี
ความเข้มข้นของ LDL คอเลสเตอรอลลดลง 45% (p
ในการวิเคราะห์หลังเฉพาะกิจของกลุ่มย่อยของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่มีคะแนนความเสี่ยง Framingham> 20% (1558 คน) ที่การตรวจวัดพื้นฐาน การลดลงอย่างมีนัยสำคัญถูกสังเกตพบในจุดสิ้นสุดที่รวมกัน รวมทั้งการเสียชีวิตจากสาเหตุโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมอง และกล้ามเนื้อหัวใจตาย (p = 0.028) ในกลุ่ม rosuvastatin เทียบกับกลุ่ม placebo การลดความเสี่ยงที่แน่นอนของอัตราเหตุการณ์ต่อผู้ป่วย 1,000 ปีคือ 8.8 อัตราการเสียชีวิตทั้งหมดไม่เปลี่ยนแปลงในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง (p = 0.193) ในการวิเคราะห์หลังเหตุการณ์เฉพาะของกลุ่มย่อยของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง (9,302 วิชาทั้งหมด) ที่มีคะแนนความเสี่ยง SCORE พื้นฐาน ≥ 5% (คาดการณ์เพื่อรวมผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี) การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในจุดสิ้นสุดแบบรวม ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตจากสาเหตุโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมอง และกล้ามเนื้อหัวใจตาย (p = 0.0003) ในกลุ่ม rosuvastatin เทียบกับกลุ่มยาหลอก การลดความเสี่ยงที่แน่นอนสำหรับอัตราเหตุการณ์คือ 5.1 ต่อผู้ป่วย 1,000 ปี อัตราการเสียชีวิตทั้งหมดไม่เปลี่ยนแปลงในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง (p = 0.076)
ในการศึกษาของ JUPITER 6.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับ rosuvastatin และ 6.2% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกหยุดยาเนื่องจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่นำไปสู่การหยุดการรักษาด้วยยา ได้แก่ ปวดกล้ามเนื้อ (0.3% เมื่อใช้ rosuvastatin , 0.2% เมื่อใช้ยาหลอก), ปวดท้อง (0.03% เมื่อใช้โรซูวาสแตติน, 0.02% เมื่อใช้ยาหลอก) และผื่นขึ้น (0.02% เมื่อใช้โรสุวาสแตติน, 0.03% เมื่อใช้ร่วมกับยาหลอก) อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่มีอัตราอุบัติการณ์มากกว่าหรือเท่ากับยาหลอกมีดังต่อไปนี้: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (8.7% กับ rosuvastatin, 8.6% กับยาหลอก), โพรงจมูกอักเสบ (7.6% กับ rosuvastatin , 7.2% กับยาหลอก) กลับ ปวด (7.6% กับ rosuvastatin, 6.9% กับยาหลอก) และปวดกล้ามเนื้อ (7.6% กับ rosuvastatin, 6.6% กับยาหลอก)
ประชากรเด็ก
ในการศึกษาแบบ double-blind, randomized, multicentre ซึ่งควบคุมด้วยยาหลอกในระยะเวลา 12 สัปดาห์ (n = 176, 97 เพศชาย และ 79 เพศหญิง) ตามด้วยขั้นตอนการไตเตรทขนาดยาแบบ open-label ของ rosuvastatin ในช่วง 40 สัปดาห์ (n = 173 , ชาย 96 รายและหญิง 77 ราย) ผู้ป่วยอายุ 10 ถึง 17 ปี (Tanner stage II-V, หญิงที่มีประจำเดือนอย่างน้อย 1 ปีก่อนหน้านี้) ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงจากครอบครัว heterozygous familial hypercholesterolaemia ได้รับ rosuvastatin ทุกวันในขนาด 5, 10 หรือ 20 มก. หรือยาหลอก ในช่วง 12 สัปดาห์ และต่อมาทั้งหมดได้รับการรักษาด้วย rosuvastatin ทุกวันเป็นเวลา 40 สัปดาห์ ในการลงทะเบียนเรียน ผู้ป่วยประมาณ 30% มีอายุระหว่าง 10 ถึง 13 ปี และประมาณ 17%, 18%, 40% และ 25% อยู่ในระยะ Tanner II, III, IV และ V ตามลำดับ
LDL โคเลสเตอรอลลดลง 38.3%, 44.6% และ 50.0% ด้วยปริมาณ rosuvastatin 5, 10 และ 20 มก. ตามลำดับ เทียบกับ 0.7% สำหรับยาหลอก
เมื่อสิ้นสุดระยะเปิดฉลาก 40 สัปดาห์ โดยปรับขนาดยาจนบรรลุเป้าหมายสูงสุด 20 มก. ต่อวัน ผู้ป่วย 70 รายจาก 173 ราย (40.5%) ได้รับระดับ LDL โคเลสเตอรอลตามที่ต้องการ น้อยกว่า 2.8 มิลลิโมล / ล.
หลังจากการศึกษา 52 สัปดาห์ พบว่าไม่มีผลกระทบต่อการเจริญเติบโต น้ำหนักตัว ดัชนีมวลกาย หรือวุฒิภาวะทางเพศ (ดูหัวข้อ 4.4) การออกแบบของการศึกษานี้ (n = 176) ไม่รวมการเปรียบเทียบเหตุการณ์
Rosuvastatin ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกแบบ open-label และมีวัตถุประสงค์ในการไทเทรตขนาดยาเป็นเวลา 2 ปี ซึ่งดำเนินการในเด็ก 198 คนที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงจากเชื้อเฮเทอโรไซกัส (heterozygous familial hypercholesterolaemia) อายุระหว่าง 6 ถึง 17 ปี (ชาย 88 คน และหญิง 110 คน ระยะแทนเนอร์) หลังจากรักษาด้วยโรซูวาสแตติน 24 เดือน เปอร์เซ็นต์ค่าเฉลี่ย LS ที่ลดลงจากระดับพื้นฐานในคอเลสเตอรอลชนิดเลวคือ -43% (การตรวจวัดพื้นฐาน: 236 มก. / ดล. เดือนที่ 24: 133 มก. / ดล.) สำหรับแต่ละกลุ่มอายุ อัตราร้อยละของ LS ที่ลดลงจากโคเลสเตอรอล LDL ที่ตรวจวัดพื้นฐานเท่ากับ -43% (การตรวจวัดพื้นฐาน: 234 มก. / ดล. เดือนที่ 24: 124 มก. / ดล.), -45% (การตรวจวัดพื้นฐาน: 234 มก. / ดล. เดือนที่ 24: 124 มก. / dL) และ -35% (การตรวจวัดพื้นฐาน: 241 มก. / ดล. เดือนที่ 24: 153 มก. / ดล.) ในกลุ่มอายุ 6 ถึง Rosuvastatin 5 มก. 10 มก. และ 20 มก. ยังส่งผลให้ค่าเฉลี่ยเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติจากค่าพื้นฐานสำหรับตัวแปรลิพิดและไลโปโปรตีนรองต่อไปนี้: คอเลสเตอรอล HDL, คอเลสเตอรอลรวม (TC), คอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่ HDL, คอเลสเตอรอล LDL / คอเลสเตอรอล HDL, คอเลสเตอรอลรวม / HDL คอเลสเตอรอล, ไตรกลีเซอไรด์ / คอเลสเตอรอล HDL, คอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่ HDL / คอเลสเตอรอล HDL, ApoB, ApoB / ApoA-1 การเปลี่ยนแปลงแต่ละครั้งนำไปสู่การปรับปรุงการตอบสนองของโปรไฟล์ไขมันและคงอยู่ตลอดสองปี ไม่มีผลต่อการเจริญเติบโต น้ำหนัก BMI หรือวุฒิภาวะทางเพศหลังจากการรักษา 24 เดือน (ดูหัวข้อ 4.4) European Medicines Agency ได้ยกเว้นภาระหน้าที่ในการส่งผลการศึกษากับ rosuvastatin ในกลุ่มย่อยทั้งหมดของประชากรเด็กในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัว homozygous, dyslipidaemia แบบรวมปฐมภูมิ (ผสม) และในการป้องกันเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด ( ดูหัวข้อ 4.2 สำหรับ ข้อมูลการใช้งานในเด็ก) การดูดซึม: ความเข้มข้นสูงสุดของ rosuvastatin ในพลาสมาจะถึงประมาณ 5 ชั่วโมงหลังการให้ยาทางปาก การดูดซึมสัมบูรณ์ประมาณ 20% การกระจาย: Rosuvastatin ถูกสกัดอย่างกว้างขวางจากการไหลเวียนในตับซึ่งเป็นตำแหน่งหลักของการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลและการกำจัด LDL-C ปริมาณการกระจายของ rosuvastatin อยู่ที่ประมาณ 134 ลิตร rosuvastatin ประมาณ 90% ถูกจับกับโปรตีนในพลาสมาส่วนใหญ่ อัลบูมิน เมแทบอลิซึม: Rosuvastatin ถูกเผาผลาญในขอบเขตที่จำกัด (ประมาณ 10%) การศึกษาการเผาผลาญ (ในหลอดทดลอง) ในเซลล์ตับของมนุษย์ระบุว่า rosuvastatin ไม่ใช่สารตั้งต้นที่ดีสำหรับ cytochrome P450 ไอโซไซม์หลักที่เกี่ยวข้องคือ CYP2C9 ในขณะที่ 2C19, 3A4 และ 2D6 เกี่ยวข้องในระดับที่น้อยกว่า เมแทบอไลต์ที่สำคัญที่ระบุคือเมตาโบไลต์ของ N-desmethyl และ lactone N-desmethyl metabolite ออกฤทธิ์น้อยกว่า rosuvastatin ประมาณ 50% ในขณะที่รูปแบบแลคโตนถือว่าไม่ใช้งานทางคลินิก Rosuvastatin มีหน้าที่ในการยับยั้งการหมุนเวียน HMG-CoA reductase มากกว่า 90% การขับถ่าย: Rosuvastatin ถูกกำจัดในอุจจาระไม่เปลี่ยนแปลงประมาณ 90% (ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ที่ดูดซึมและไม่ดูดซึม) ในขณะที่ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางปัสสาวะ ประมาณ 5% ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ประมาณ 19 ชั่วโมง และไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเพิ่มขนาดยา ค่าเฉลี่ยเรขาคณิตของการกวาดล้างพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 50 ลิตรต่อชั่วโมง (ค่าสัมประสิทธิ์การแปรผัน 21.7%) เช่นเดียวกับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase อื่นๆ การดูดซึมของ rosuvastatin ในตับเกี่ยวข้องกับตัวขนส่งเมมเบรน OATP-C สารขนส่งนี้มีความสำคัญต่อการกำจัดโรซูวาสแตตินในตับ ความเป็นเส้นตรง: การได้รับ rosuvastatin อย่างเป็นระบบจะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์จะไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากให้ยาหลายครั้ง ประชากรพิเศษ อายุและเพศ: อายุหรือเพศไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ rosuvastatin ในผู้ใหญ่ การได้รับสารในเด็กและวัยรุ่นที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงจากพันธุกรรมแบบ heterozygous ดูเหมือนจะใกล้เคียงหรือต่ำกว่าในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรค dyslipidaemia (ดู "ประชากรเด็ก" ในข้อความถัดไป) เชื้อชาติ: การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่าค่ามัธยฐาน AUC และ Cmax เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าในวิชาเอเชีย (ญี่ปุ่น จีน ฟิลิปปินส์ เวียดนาม และเกาหลี) เมื่อเทียบกับคนผิวขาว วิชาเอเชีย-อินเดียแสดงค่ามัธยฐาน AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 1.3 เท่า การวิเคราะห์เภสัชจลนศาสตร์ของประชากรพบว่าไม่มีความแตกต่างทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างกลุ่มคอเคเซียนและคนผิวดำ การด้อยค่าของไต: ในการศึกษาที่ดำเนินการในผู้ที่มีระดับความบกพร่องของไตที่แตกต่างกัน การปรากฏตัวของโรคไตเล็กน้อยถึงปานกลางไม่มีผลต่อความเข้มข้นของ rosuvastatin ในพลาสมาหรือ N-desmethyl metabolite ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (creatinine clearance การด้อยค่าของตับ: ในการศึกษาเกี่ยวกับอาสาสมัครที่มีความบกพร่องของตับในระดับต่างๆ กัน ไม่มีหลักฐานว่า "การรับ rosuvastatin ทั่วร่างกายเพิ่มขึ้นในอาสาสมัครที่มีคะแนน Child-Pugh ≤ 7 ใน 2 คนที่เป็นโรคตับที่รุนแรงมาก (คะแนน Child-Pugh) 8 และ 9) มีการได้รับ rosuvastatin เพิ่มขึ้น 2 เท่าเมื่อเทียบกับกลุ่มที่มีคะแนน Child-Pugh ต่ำกว่า ไม่มีประสบการณ์ในวิชาที่มีคะแนน Child-Pugh> 9 ความหลากหลายทางพันธุกรรม: การดูดซึมของตับของสารยับยั้ง HMG-CoA reductase รวมถึง rosuvastatin เกี่ยวข้องกับตัวขนส่งโปรตีน OATP1B1 และ BCRP ผู้ป่วยที่มีความหลากหลายทางพันธุกรรม SLCO1B1 (OATP1B1) และ / หรือ ABCG2 (BCRP) มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะรับ rosuvastatin ความหลากหลายส่วนบุคคลของ SLCO1B1 c.521CC และ ABCG2 c.421AA สัมพันธ์กับการได้รับ rosuvastatin (AUC) ที่สูงขึ้นกว่าจีโนไทป์ SLCO1B1 c.521TT หรือ ABCG2 c.421CC จีโนไทป์จำเพาะนี้ไม่ได้กำหนดขึ้นในการปฏิบัติทางคลินิก แต่สำหรับผู้ป่วยที่พบว่ามีพหุสัณฐานประเภทนี้ แนะนำให้ใช้ยา Simestat ในปริมาณที่น้อยกว่าในแต่ละวัน ประชากรเด็ก: การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์สองครั้งกับ rosuvastatin (บริหารเป็นยาเม็ด) ในผู้ป่วยเด็กที่มีไขมันในเลือดสูงจากครอบครัว heterozygous ที่มีอายุระหว่าง 10 ถึง 17 ปี หรือระหว่าง 6 ถึง 17 ปี (รวมผู้ป่วยทั้งหมด 214 ราย) แสดงให้เห็นว่าการรับสัมผัสในผู้ป่วยเด็กนั้นเทียบได้กับ หรือน้อยกว่าในผู้ป่วยผู้ใหญ่ การได้รับ Rosuvastatin สามารถคาดการณ์ได้ในแง่ของปริมาณและเวลาในช่วงสองปี ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ยังไม่มีการประเมินการทดสอบเฉพาะสำหรับผลกระทบต่อ hERG อาการไม่พึงประสงค์ที่ไม่พบในการศึกษาทางคลินิก แต่พบในสัตว์ในระดับที่สัมผัสได้ใกล้เคียงกับอาการทางคลินิกมีดังนี้: การเปลี่ยนแปลงทางจุลพยาธิวิทยาของตับพบได้ในการศึกษาความเป็นพิษในขนาดยาซ้ำ อาจเป็นเพราะการกระทำทางเภสัชวิทยาของโรสุวาสแตติน ในหนู หนู หนู และผลกระทบต่อถุงน้ำดีในสุนัขในระดับน้อยแต่ไม่พบในลิง นอกจากนี้ ยังพบความเป็นพิษของลูกอัณฑะในลิงและสุนัขในปริมาณที่สูงขึ้น ความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ปรากฏชัดในหนู โดยลูกครอกที่มีขนาดลดลง น้ำหนัก และอัตราการรอดชีวิตของลูกสุนัขสังเกตได้จากปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดา โดยที่การได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบสูงกว่าระดับที่รับการรักษา แกนหลักของแท็บเล็ต แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไมโครคริสตัลลีนเซลลูโลส, แคลเซียมฟอสเฟต, ครอสโพวิโดน, แมกนีเซียมสเตียเรต การเคลือบแท็บเล็ต แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไฮโปรเมลโลส, ไตรอะซิติน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172) (เม็ด 5 มก.) เหล็กออกไซด์สีแดง (E172) (10 มก., 20 มก. และ 40 มก. เม็ด) ไม่เกี่ยวข้อง 3 ปี แผลพุพอง: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น ภาชนะโพลีเอทิลีนความหนาแน่นสูง: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น 5 มก. 10 มก. 20 มก. และ 40 มก.: ขนาดบรรจุ : อลูมิเนียม / อลูมิเนียม บลิสเตอร์ 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 98 และ 100 เม็ด ภาชนะบรรจุโพลีเอทิลีนความหนาแน่นสูง (HDPE) ขนาด 30 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น ไซเมซ่า เอส.พี.เอ. พระราชวังเฟอร์รารี Via Ludovico il Moro 6 / C บาซิลิโอ (MI) 2008 035884461 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 7 เม็ดในพลาสเตอร์อัล / อัล 035884473 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 14 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884485 "เม็ด 5 มก. เคลือบด้วยฟิล์ม" 15 เม็ดในพลาสเตอร์อัล / อัล 035884497 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 20 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884509 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 28 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884511 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 30 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884523 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 42 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884535 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 50 เม็ดในพลาสเตอร์อัล / อัล 035884547 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม 56 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884550 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 60 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884562 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 84 เม็ดในพลาสเตอร์อัล / อัล 035884612 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 90 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884574 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 98 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884586 "5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884598 "เม็ดเคลือบฟิล์ม 5 มก." 30 เม็ดในขวด HDPE 035884600 "เม็ด 5 มก. เคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดในขวด HDPE 035884016 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 7 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884028 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 14 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884030 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 15 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884042 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 20 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884055 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 28 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884067 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 30 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884079 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 42 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884081 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 50 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884093 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 56 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884105 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 60 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884117 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 84 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884624 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 90 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884129 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 98 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884131 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884143 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 30 เม็ดในขวด HDPE 035884156 "10 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดในขวด HDPE 035884168 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 7 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884170 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 14 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884182 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 15 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884194 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 20 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884206 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 28 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884218 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 30 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884220 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 42 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884232 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 50 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884244 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 56 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884257 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 60 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884269 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 84 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884636 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 90 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884271 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 98 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884283 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884295 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 30 เม็ดในขวด HDPE 035884307 "20 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดในขวด HDPE 035884319 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 7 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884321 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 14 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884333 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 15 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884345 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 20 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884358 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 28 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884360 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 30 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884372 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 42 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884384 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 50 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884396 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 56 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884408 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 60 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884410 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 84 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884648 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 90 เม็ดใน AL / AL BLISTER 035884422 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 98 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884434 "40 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม" 100 เม็ดใน BLISTER AL / AL 035884446 "40 MG FILM COATED TABLETS" 30 เม็ดในขวด HDPE 035884459 "40 MG FILM COATED TABLETS" 100 เม็ดในขวด HDPE วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: มกราคม 2547 วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: ตุลาคม 2014 15 มีนาคม 255905.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายในให้ครบถ้วน
12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำเพิ่มเติมโดยละเอียดเกี่ยวกับการเตรียมที่เป็นแบบอย่างและการควบคุมคุณภาพ
