สารออกฤทธิ์: Alprostadil
Caverject 5 ไมโครกรัม / มล. ผงและตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับการฉีด
Caverject 10 ไมโครกรัม / มล. ผงและตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับการฉีด
Caverject 20 ไมโครกรัม / มล. ผงและตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับการฉีด
ทำไม Caverject ถึงใช้? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
ยารักษาการเปลี่ยนแปลงของกลไกการแข็งตัวของอวัยวะเพศในความอ่อนแอทางเพศชาย
คำแนะนำการรักษา
การรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ความยากลำบากในการบรรลุและ / หรือการรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่น่าพอใจ) Caverject ไม่ได้มีไว้สำหรับการใช้งานในเด็ก (ดูคำเตือนพิเศษ)
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Caverject
ผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์และ / หรือสารเพิ่มปริมาณหรือผู้ป่วยที่มีภาวะ predisposing ต่อ priapism เช่น: ผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางชนิดเคียวหรือเป็นพาหะของโรคโลหิตจางชนิดเคียว, มัลติเพิลมัยอีโลมาหรือมะเร็งเม็ดเลือดขาวหรือผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางกายวิภาคของ องคชาต เช่น การโค้งงอ พังผืดของ corpora cavernosa หรือโรค Peyronie's ผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะเพศชายไม่ควรได้รับการรักษาด้วย Caverject
ไม่ควรให้ Caverject แก่ผู้ชายที่ไม่แนะนำหรือห้ามกิจกรรมทางเพศ
ไม่ควรให้ยานี้แก่ทารกที่คลอดก่อนกำหนดหรือทารกแรกเกิด (ดูคำเตือนพิเศษ)
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Caverject
- ปรึกษาแพทย์ก่อนทำการรักษาด้วย Caverject
- สาเหตุทางคลินิกที่แฝงอยู่ซึ่งทำให้เกิดภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศและสามารถรักษาได้ควรได้รับการวินิจฉัยและรักษาก่อนเริ่มการรักษาด้วย Caverject
- หากคุณมีปัญหาหรือข้อกังวลใดๆ เกี่ยวกับการใช้ Caverject โปรดปรึกษาแพทย์ของคุณ
- เป็นที่ทราบกันดีว่าการบริหารโดยตรงไปยัง corpus cavernosum ของสารที่ออกฤทธิ์กับหลอดเลือด รวมทั้ง alprostadil อาจทำให้เกิดการแข็งตัวเป็นเวลานานและ / หรือ priapism ดังนั้นจึงต้องรายงานแพทย์หรือหากไม่สามารถหาได้ เพื่อขอความช่วยเหลือทางการแพทย์ในกรณีที่มีการแข็งตัวของอวัยวะเพศเป็นเวลานานเกิน (4 ชั่วโมงขึ้นไป)
- การแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เจ็บปวดสามารถเกิดขึ้นได้ง่ายกว่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางกายวิภาคของอวัยวะเพศชาย (angulation, phimosis, พังผืดในโพรง, โรค Peyronie, โล่) ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Caverject ในผู้ป่วยเหล่านี้
- พังผืดที่อวัยวะเพศ ซึ่งรวมถึง angulation, corpora cavernosum fibrosis, fibrous nodules และ Peyronie's disease สามารถเกิดขึ้นได้ภายหลังการให้ Caverject เข้าเส้นเลือด การเกิดพังผืดอาจเพิ่มขึ้นตามระยะเวลาการใช้ยาที่เพิ่มขึ้น
- แนะนำให้ตรวจสุขภาพเป็นประจำด้วยการตรวจอวัยวะเพศอย่างระมัดระวังเพื่อตรวจหาการเริ่มต้นของการเกิดพังผืดในอวัยวะเพศชายหรือโรค Peyronie การรักษาด้วย Caverject ควรหยุดหากมีการโค้งงอของอวัยวะเพศชาย corpora cavernosum fibrosis หรือโรค Peyronie's
- การใช้ Caverject ไม่ได้ให้การป้องกันการแพร่กระจายของโรคทางเพศ ซึ่งรวมถึง โรคภูมิคุ้มกันบกพร่องที่ได้มา (การติดเชื้อ HIV) การฉีด Caverject อาจทำให้เลือดออกเล็กน้อยบริเวณที่ฉีด ในผู้ป่วยที่เป็นโรคที่เกิดจากเลือด อาจเพิ่มความเสี่ยงในการแพร่โรคไปให้คู่ของตนได้
- ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน หรือเฮปาริน อาจมีเลือดออกหลังการฉีดเข้าเส้นเลือดได้ง่ายขึ้น ควรใช้ Caverject ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะขาดเลือดขาดเลือดชั่วคราวหรือในผู้ที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่เสถียร Caverject ไม่ได้มีไว้สำหรับการบริหารร่วมกัน ร่วมกับยาอื่น ๆ เพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ดูการโต้ตอบ )
- ควรคำนึงถึงศักยภาพในการใช้ Caverject ในทางที่ผิดในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางจิตเวชหรือการพึ่งพายา
- การเว้นจังหวะและการมีเพศสัมพันธ์สามารถทำให้เกิดผลต่อหัวใจและปอดในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ หัวใจล้มเหลว หรือโรคปอด ในระหว่างการรักษาด้วย Caverject ผู้ป่วยเหล่านี้ควรใช้ความระมัดระวังในการมีเพศสัมพันธ์
- สารละลายที่สร้างขึ้นใหม่ของ Caverject มีไว้สำหรับการใช้งานครั้งเดียว ต้องทิ้งกระบอกฉีดยาและเนื้อหาที่ไม่ได้ใช้อย่างเหมาะสม
- ผง Caverject และตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับฉีดประกอบด้วยเบนซิลแอลกอฮอล์ซึ่งอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Caverject
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
ไม่ควรผสมหรือให้ Caverject ควบคู่กับสารอื่น ๆ เมื่อรักษาด้วย Caverject ให้พิจารณาใช้ยาอื่น ๆ (ทั้งยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์และยาด้วยตนเอง) และแอลกอฮอล์กับแพทย์ของคุณ
ยังไม่มีการศึกษาผลของการรวมกันของ alprostadil กับยาอื่น ๆ ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (เช่น ซิลเดนาฟิล) หรือยาอื่น ๆ ที่สามารถกระตุ้นให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศ (เช่น ปาปาเวอรีน) ได้ ยาดังกล่าวไม่ควรใช้ร่วมกับ alprostadil โดยคำนึงถึง ความเสี่ยงที่อาจจะทำให้เกิดการแข็งตัวเป็นเวลานาน
ยา Sympathomimetic อาจลดผลกระทบของ alprostadil Alprostadil อาจเพิ่มผลของยาลดความดันโลหิต ยาขยายหลอดเลือด ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและสารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด (warfarin, heparin) มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกหลังการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง:
เบนซิลแอลกอฮอล์:
ผง Caverject และตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับฉีดมีเบนซิลแอลกอฮอล์เป็นสารกันบูด การใช้เบนซิลแอลกอฮอล์เกี่ยวข้องกับอาการข้างเคียงที่ร้ายแรง ซึ่งรวมถึงอาการหอบและการเสียชีวิตในผู้ป่วยเด็ก ไม่ทราบปริมาณเบนซิลแอลกอฮอล์ขั้นต่ำที่อาจเกิดพิษได้ ความเสี่ยงของความเป็นพิษของเบนซิลแอลกอฮอล์ขึ้นอยู่กับปริมาณที่ให้และความสามารถของตับในการกำจัดสาร ในทารกที่คลอดก่อนกำหนดและมีน้ำหนักน้อยอาจมีโอกาสเกิดพิษเพิ่มขึ้น
เบนซิลแอลกอฮอล์สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาที่เป็นพิษและแพ้ในทารกและเด็กอายุไม่เกิน 3 ปี
โซเดียม:
ผง Caverject และตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับฉีดมีโซเดียมน้อยกว่า 1 มิลลิโมล (23 มก.) ต่อโดส กล่าวคือ โดยพื้นฐานแล้ว "ปราศจากโซเดียม"
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่เกี่ยวข้อง
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
Caverject ไม่มีผลต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Caverject: Dosage
สร้างสารละลายสำหรับการฉีดใหม่โดยใช้ตัวทำละลายที่ให้มาเท่านั้น
Caverject บริหารโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยตรงตามที่อธิบายไว้ด้านล่าง
โดยทั่วไป แนะนำให้ใช้เข็มวัดขนาด 27-30 G x ½ "(12 มม.)
การระบุขนาดยาเบื้องต้นที่จะทำในสำนักงานแพทย์
ปฏิบัติตามตารางการให้ยาที่ให้ไว้ด้านล่าง ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของการแข็งตัวของอวัยวะเพศ จนกระทั่งกำหนดขนาดยาที่ทำให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เพียงพอต่อการมีเพศสัมพันธ์ แต่ไม่เกิน 60 นาที ในกรณีที่ไม่มีการตอบสนองต่อขนาดยา ให้เพิ่มขนาดยาในครั้งต่อไป ให้ภายใน 1 ชั่วโมง หากมีการตอบสนอง ต้องสังเกตช่วงเวลาอย่างน้อย 1 วันก่อนดำเนินการให้ยาครั้งต่อไป ผู้ป่วยควรอยู่ในห้องทำงานของแพทย์จนกว่าจะครบกำหนด
ปริมาณที่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายจะถูกกำหนดโดยแพทย์ ผู้ป่วยไม่ควรฉีด Caverject ในปริมาณที่มากหรือน้อยกว่าที่กำหนด หากการแข็งตัวของอวัยวะเพศไม่เป็นที่น่าพอใจหรืออยู่ได้ไม่นานหรือนานเกินไป ให้แจ้งแพทย์
อย่าเปลี่ยนขนาดยาที่กำหนดด้วยตัวเอง ควรให้ Caverject ประมาณ 5-10 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์
ความถี่สูงสุดของการบริหารที่แนะนำโดยทั่วไปคือไม่เกินหนึ่งครั้งต่อวันและไม่เกินสามครั้งต่อสัปดาห์โดยมีช่วงเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมงระหว่างการบริหารแต่ละครั้ง
การฉีดครั้งแรกจะต้องดำเนินการโดยบุคลากรทางการแพทย์และหลังจากการฝึกอบรมและคำแนะนำที่เหมาะสมแล้วผู้ป่วยสามารถฉีด Caverject โดยตรงได้
ในระหว่างการรักษาด้วยตนเอง แนะนำให้ผู้ป่วยไปพบแพทย์ทุก 3 เดือน
ปริมาณที่เลือกสำหรับการบริหารตนเองควรสร้างระยะเวลาการแข็งตัวของอวัยวะเพศไม่เกิน 1 ชั่วโมงในขณะที่ให้ผู้ป่วยมีเพศสัมพันธ์ตามปกติ ไม่แนะนำให้ใช้ขนาดที่สูงกว่า 60 ไมโครกรัมของ alprostadil
วิธีการบริหาร
1) แนะนำให้ใช้เข็มวัดขนาด 22 G x 1½ "(38 มม.) เพื่อสร้างสารละลายใหม่
2) นำตัวทำละลายออกจากขวดแล้วโอนไปยังขวด
ในกรณีของหลอดฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้า:
ก) หมุนส่วนบนของซีลสีขาวของกระบอกฉีดยาจนผนึกแตก
b) ใช้เข็มที่ยาวที่สุดจากเกจ 22 G x 1½ "(38 มม.) และแก้ไขโดยบิดที่คอของกระบอกฉีดยา
c) ถอดปลอกออกจากเข็มแล้วถ่ายตัวทำละลายลงในขวดโดยตรง
ใส่กระบอกฉีดยาลงในฝาขวด เขย่าเบา ๆ จนผงละลายหมด
3) พลิกขวดและถอนปริมาตรของ Caverject ที่แพทย์ระบุ
4) ในการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ให้เปลี่ยนเข็มที่สั้นกว่า โดยวัดขนาด 27-30 G x ½ "(12 มม.)
5) Caverject ต้องฉีดเข้าไปในบริเวณใดบริเวณหนึ่งขององคชาตที่เรียกว่า "corpus cavernosum" corpora cavernosa จัดเรียงตามองคชาตทั้งสองด้าน
6) เพื่อให้แน่ใจว่าการฉีด Caverject ด้วยตนเองอย่างเหมาะสม ให้ปฏิบัติตามคำแนะนำด้านล่างอย่างระมัดระวัง:
ก) ควรฉีดในท่าตั้งตรงหรือเอนเล็กน้อย สลับบริเวณด้วยการฉีดแต่ละครั้ง (ด้านหนึ่งสำหรับการฉีดด้านหนึ่ง ภายในแต่ละพื้นที่ต้องเปลี่ยนจุดฉีดทุกครั้ง
b) จับหัวขององคชาตระหว่างนิ้วโป้งกับนิ้วชี้ ยืดอวัยวะเพศชายและจับที่ต้นขาเพื่อไม่ให้หลุดออกจากด้ามจับในระหว่างการฉีด ในผู้ชายที่ไม่ได้เข้าสุหนัต ต้องหดหนังหุ้มปลายลึงค์เพื่อให้สามารถฉีดได้อย่างเหมาะสม
c) หลีกเลี่ยงการวางนิ้วหัวแม่มือบนลูกสูบกระบอกฉีดยาและปฏิบัติตามเทคนิคที่แพทย์ใช้อยู่แล้วด้วยการเคลื่อนไหวอย่างต่อเนื่องและมั่นคงใส่เข็มเข้าไปในจุดฉีดและทำมุม 90 ° หลีกเลี่ยงหลอดเลือดที่มองเห็นได้
d) กดลูกสูบฉีดเนื้อหาของเข็มฉีดยาด้วยการเคลื่อนไหวช้าและแน่น
จ) ถอดเข็มและบีบอวัยวะเพศทั้งสองข้าง กดสำลีก้อนหรือสำลีชุบแอลกอฮอล์หรือน้ำยาฆ่าเชื้อบริเวณที่ฉีดประมาณ 3 นาที
หากมีเลือดออก ให้กดจนกว่าจะหยุด
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Caverject มากเกินไป
ผลกระทบที่พบบ่อยที่สุดที่เกิดจากการใช้ยา Caverject เกินขนาดคือการแข็งตัวเป็นเวลานาน (6 ชั่วโมงขึ้นไป) และการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เจ็บปวด
หากเกิดเหตุการณ์ดังกล่าว ให้ปรึกษาแพทย์ทันที
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทาน Caverject ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ Caverject โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Caverject คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Caverject สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุด (30% ของผู้ป่วย) คือความเจ็บปวดเล็กน้อยหรือปานกลางในองคชาต
มีรายงานการเกิดพังผืดที่อวัยวะเพศ รวมถึงการมุมองคชาต ก้อนเนื้อ และโรคเพโรนีย์ ใน 3% ของผู้ป่วยทั้งหมด
ไม่บ่อยนัก (3%) เม็ดเลือดเกิดขึ้นที่บริเวณที่ฉีด อย่างไรก็ตาม เกี่ยวข้องกับเทคนิคการฉีดมากกว่าผลของ alprostadil
การแข็งตัวเป็นเวลานาน (หมายถึงการแข็งตัวเป็นเวลานาน 4-6 ชั่วโมง) มีรายงานน้อยมาก (4%) และการแข็งตัวของอวัยวะเพศไม่บ่อยนัก (0.4%) ในกรณีส่วนใหญ่ การเกิด detumescence เกิดขึ้นเอง
อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่ได้รับรายงานในระหว่างการทดลองทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขายได้แสดงไว้ในตารางด้านล่าง ความถี่ต่างๆ ได้แก่ พบบ่อยมาก (≥ 1/10) พบบ่อย (≥ 100,
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ยังสามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียงจะช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
คำเตือน
- ขวด Caverject ที่สร้างขึ้นใหม่จะใช้สำหรับการรักษาเพียงครั้งเดียวในขนาดที่กำหนด ห้ามใช้ปริมาณที่เหลือ
- หลังการฉีดแต่ละครั้ง ไม่ควรนำเนื้อหาที่ไม่ได้ใช้ของเข็มฉีดยากลับไปที่ขวดสารละลายที่สร้างใหม่
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์ เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส
ควรใช้สารละลายที่สร้างใหม่ทันที
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็ก
องค์ประกอบ
ก) ขวดละ 5 ไมโครกรัมประกอบด้วย: alprostadil 6.15 ไมโครกรัม สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส (ปราศจากน้ำ), โซเดียมซิเตรต (ปราศจากน้ำ), กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์
ขวดละ 10 ไมโครกรัมประกอบด้วย: อัลพรอสตาดิล 11.9 ไมโครกรัม สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส (ปราศจากน้ำ), โซเดียมซิเตรต (ปราศจากน้ำ), กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์
ขวดละ 20 ไมโครกรัมประกอบด้วยอัลพรอสตาดิล 23.2 ไมโครกรัม สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส (ปราศจากน้ำ), โซเดียมซิเตรต (ปราศจากน้ำ), กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์
b) ขวดยาแต่ละขวดและหลอดฉีดยาตัวทำละลายที่เติมไว้ล่วงหน้าแต่ละขวดประกอบด้วย: เบนซิลแอลกอฮอล์ น้ำสำหรับฉีด
c) หลังจากคืนสภาพและผสม 1 มล. ประกอบด้วย:
Caverject 5 ไมโครกรัม / มล.: alprostadil 5 ไมโครกรัม สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, โซเดียมซิเตรต, กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์, เบนซิลแอลกอฮอล์, น้ำสำหรับฉีด
Caverject 10 ไมโครกรัม / มล.: alprostadil 10 ไมโครกรัม สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, โซเดียมซิเตรต, กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์, เบนซิลแอลกอฮอล์, น้ำสำหรับฉีด
Caverject 20 ไมโครกรัม / มล.: alprostadil 20 ไมโครกรัม สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, โซเดียมซิเตรต, กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์, เบนซิลแอลกอฮอล์, น้ำสำหรับฉีด
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
ผงและตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับฉีด มีอยู่ในแพ็คต่อไปนี้:
Caverject 5 ไมโครกรัม:
- แป้ง 5 ขวด + 5 หลอด 1 ml.
- แป้ง 1 ขวด + เข็มฉีดยา 1 มล. ที่เติมไว้ล่วงหน้า 1 อัน + เข็ม 2 อัน + น้ำยาฆ่าเชื้อ 2 อัน ค.
Caverject 10 ไมโครกรัม:
- แป้ง 5 ขวด + 5 หลอด 1 ml.
- แป้ง 1 ขวด + เข็มฉีดยา 1 มล. ที่เติมไว้ล่วงหน้า 1 อัน + เข็ม 2 อัน + น้ำยาฆ่าเชื้อ 2 อัน
Caverject 20 ไมโครกรัม:
- แป้ง 5 ขวด + 5 หลอด 1 ml.
- แป้ง 1 ขวด + กระบอกฉีดยา 1 มล. 1 กระบอก + เข็ม 2 อัน + น้ำยาฆ่าเชื้อ 2 อัน
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
CAVERJECT 10 ไมโครกรัม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ตลับละ 0.5 มล. ให้ปริมาณอัลพรอสตาดิลสูงสุด 10 ไมโครกรัม
สำหรับสารเพิ่มปริมาณ ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ผงและตัวทำละลายสำหรับสารละลายสำหรับฉีด
ตลับแก้วห้องคู่ที่ประกอบด้วยผงเยือกแข็งสีขาวและตัวทำละลายสำหรับการคืนสภาพ
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
Caverject มีไว้สำหรับการรักษาตามอาการของภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่ เนื่องจากสาเหตุทางระบบประสาท หลอดเลือด โรคจิตเภท หรือสาเหตุแบบผสม
Caverject สามารถเป็นส่วนเสริมที่เป็นประโยชน์สำหรับการตรวจวินิจฉัยอื่นๆ ในการวินิจฉัยภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ไม่มีการศึกษาทางคลินิกอย่างเป็นทางการในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีหรืออายุเกิน 75 ปี
ข้อมูลทั่วไป
Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, ห้องคู่ควรได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยตรงโดยใช้เข็มวัดขนาด 29 G x ½ "(12 มม.) ที่รวมอยู่ในแพ็คเกจ ตำแหน่งปกติของการฉีดจะอยู่ตามแนวด้านข้างของส่วนที่สามขององคชาตใกล้เคียง
หลีกเลี่ยงเส้นเลือดที่มองเห็นได้ ต้องเปลี่ยนทั้งด้านข้างขององคชาตและบริเวณที่ฉีดระหว่างการฉีดแต่ละครั้ง
การฉีด Caverject เบื้องต้นควรให้โดยบุคลากรทางการแพทย์ที่ได้รับการฝึกอบรม และหลังจากเตรียมการอย่างเหมาะสมแล้ว ก็สามารถฉีด alprostadil ได้ที่บ้าน ขอแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ (เช่น ทุกๆ 3 เดือน) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการบำบัดด้วยตนเองเมื่ออาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา
ควรระบุขนาดยา Caverject สำหรับผู้ป่วยแต่ละรายโดยการไตเตรทอย่างระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์ ควรใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดที่ช่วยให้ผู้ป่วยมีการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่น่าพอใจสำหรับการมีเพศสัมพันธ์ ขอแนะนำให้ใช้ยาที่ให้ผลในระยะเวลาการแข็งตัวของอวัยวะเพศไม่เกินหนึ่งชั่วโมง หากระยะเวลานานขึ้น ควรให้ขนาดยาที่ผู้ป่วยส่วนใหญ่บรรลุ การตอบสนองที่น่าพอใจด้วยขนาดยาระหว่าง 5 ถึง 20 ไมโครกรัม
อุปกรณ์นำส่งได้รับการออกแบบมาเพื่อส่งยาแบบครั้งเดียวซึ่งสามารถตั้งค่าได้ทีละ 25% ของขนาดยาที่ระบุ
โดยปกติปริมาณ alprostadil ที่สูงกว่า 40 ไมโครกรัมจะไม่สมเหตุสมผล ปริมาณต่อไปนี้สามารถบริหารให้โดยใช้ Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, ห้องคู่: Pack
Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, ห้องคู่
ปริมาณที่ใช้ได้ 2.5; 5; 7.5; 10 ไมโครกรัม
การรักษา
ขนาดเริ่มต้นของ alprostadil สำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศของหลอดเลือด อาการทางจิตหรือสาเหตุผสมคือ 2.5 ไมโครกรัม ปริมาณที่สองควรเป็น 5 ไมโครกรัมหากมีการตอบสนองบางส่วนและ 7.5 ไมโครกรัมหากไม่มีการตอบสนอง ควรเพิ่มทีละ 5-10 ไมโครกรัมในภายหลังจนกว่าจะได้ปริมาณที่เหมาะสม หากไม่มีการตอบสนองต่อขนาดยาที่ให้ ก็สามารถให้ขนาดยาที่สูงขึ้นต่อไปได้ภายใน 1 ชั่วโมง หากมีการตอบสนอง จะต้องมีช่วงเวลาหนึ่งวันก่อนให้ยาครั้งถัดไป
สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศจากแหล่งกำเนิดทางระบบประสาทที่ต้องการขนาดยาต่ำกว่า 2.5 ไมโครกรัม ควรพิจารณาความเป็นไปได้ในการระบุขนาดยาด้วย Caverject ผงฉีด. เริ่มที่ขนาด 1.25 ไมโครกรัม หากไม่ได้ผล ให้เพิ่มขนาดยาที่สองเป็น 2.5 ไมโครกรัม นอกเหนือจากขนาดยาเริ่มต้น ยังสามารถกำหนดขนาดยาด้วย Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, ห้องคู่หรือ Caverject
ผงฉีดในปริมาณที่ใกล้เคียงกับที่ใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศที่ไม่ใช่ทางระบบประสาท
ความถี่สูงสุดของการฉีดที่แนะนำคือไม่เกินวันละครั้งและสามครั้งต่อสัปดาห์
B บูรณาการกับการวินิจฉัยสาเหตุ
อาสาสมัครที่ไม่มีหลักฐานความผิดปกติของระบบประสาท: alprostadil 10-20 mcg เพื่อฉีดเข้าไปใน corpora cavernosa และนวดผ่านองคชาต ผู้ป่วยมากกว่า 80% สามารถคาดหวังให้ตอบสนองต่อยา alprostadil ขนาด 20 ไมโครกรัมเพียงครั้งเดียว
วิชาที่มีหลักฐานความผิดปกติของระบบประสาท: ผู้ป่วยเหล่านี้สามารถคาดหวังให้ตอบสนองต่อขนาดยาที่ต่ำกว่าของ alprostadil ในบุคคลที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศเล็กน้อยหรือหย่อนสมรรถภาพทางเพศที่เกิดจากโรคทางระบบประสาท/ การบาดเจ็บ ยาที่ใช้ในการทดสอบวินิจฉัยไม่ควรเกิน 10 ไมโครกรัม และควรระบุขนาดเริ่มต้นที่ 5 ไมโครกรัม
หาก "การแข็งตัวของอวัยวะเพศหลังการฉีด alprostadil ยังคงมีอยู่นานกว่า 1 ชั่วโมง" ควรใช้การรักษาด้วย detumescent ก่อนที่ผู้ป่วยจะออกจากคลินิกเพื่อป้องกันความเสี่ยงของการแข็งตัวของเลือด (ดูหัวข้อ 4.9 - การให้ยาเกินขนาด) การออกจากโรงพยาบาลจะต้องแข็งตัว ได้หยุดอย่างสมบูรณ์และองคชาตจะต้องอยู่ในสภาพที่อ่อนแออย่างสมบูรณ์
หากไม่มีการตอบสนองต่อการแข็งตัวของอวัยวะเพศในระหว่างขั้นตอนการไทเทรต ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบเพื่อหาอาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากระบบ
04.3 ข้อห้าม
ไม่ควรใช้ Caverject ในผู้ป่วยที่แพ้ยา alprostadil หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ทราบ ในผู้ป่วยที่มีเงื่อนไขที่อาจจูงใจให้ priapism เช่น โรคโลหิตจางชนิดเคียว, มัลติเพิลมัยอีโลมาหรือมะเร็งเม็ดเลือดขาว หรือในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางกายวิภาคขององคชาต เช่น angulation, cavernous fibrosis, phimosis หรือ Peyronie's disease ผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายอวัยวะเพศชายไม่ควรได้รับการรักษาด้วย Caverject
Caverject ไม่ควรใช้ในผู้ชายที่ไม่แนะนำให้ทำกิจกรรมทางเพศหรือมีข้อห้าม (เช่น ผู้ป่วยโรคหัวใจขั้นรุนแรง)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
การแข็งตัวเป็นเวลานานและ / หรือ priapism อาจเกิดขึ้นได้ ควรขอให้ผู้ป่วยรายงานกรณีการแข็งตัวของอวัยวะเพศที่คงอยู่เป็นเวลานาน เช่น 4 ชั่วโมงขึ้นไป ให้แพทย์ทราบ การรักษา priapism ไม่ควรล่าช้าเกิน 6 ชั่วโมง (ดูหัวข้อ 4.9 - ให้ยาเกินขนาด)
การแข็งตัวของอวัยวะเพศ "เจ็บปวด" มีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางกายวิภาคขององคชาต เช่น angulation, phimosis, cavernous fibrosis, Peyronie's disease หรือ plaques การพังผืดของ Penile ซึ่งรวมถึง angulation, fibrous nodules และ Peyronie's disease สามารถเกิดขึ้นได้หลังจาก การให้ Caverject ทางหลอดเลือดดำ ลักษณะการเกิดพังผืดอาจเพิ่มขึ้นตามระยะเวลาการใช้ยาที่เพิ่มขึ้น ขอแนะนำอย่างยิ่งให้ติดตามผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ ตรวจดูอวัยวะเพศอย่างระมัดระวัง สำหรับสัญญาณของการพังผืดของอวัยวะเพศชายหรือโรค Peyronie การรักษาด้วย Caverject ควรหยุด ในผู้ป่วยที่เกิดการโค้งงอขององคชาต พังผืดในโพรง หรือโรคเพโรนีย์
ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน หรือเฮปาริน อาจมีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกมากขึ้นหลังการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ในผู้ป่วยบางราย การฉีด Caverject อาจทำให้เลือดออกเล็กน้อยบริเวณที่ฉีดในผู้ป่วยที่เป็นโรคที่เกิดจากเลือด อาจเพิ่มความเสี่ยงในการแพร่โรคไปยังคู่ของตนได้
Caverject ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติการโจมตีขาดเลือดชั่วคราวหรือในผู้ที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่เสถียร
Caverject ไม่ได้มีไว้สำหรับการบริหารร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ดูเพิ่มเติมที่ 4.5 - ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการมีปฏิสัมพันธ์)
ควรคำนึงถึงศักยภาพในการใช้ Caverject ในทางที่ผิดในผู้ป่วยที่มีประวัติความผิดปกติทางจิตเวชหรือการพึ่งพายา
การเว้นจังหวะและการมีเพศสัมพันธ์สามารถทำให้เกิดผลต่อหัวใจและปอดในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ หัวใจล้มเหลว หรือโรคปอด
Caverject ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยดังกล่าว
สารละลายที่สร้างขึ้นใหม่ของ Caverject มีไว้สำหรับการใช้งานครั้งเดียว
ทิ้งเนื้อหาที่ไม่ได้ใช้ของเข็มฉีดยา
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ไม่มีการโต้ตอบที่รู้จัก
ยา Sympathomimetic สามารถลดผลกระทบของ alprostadil
Alprostadil อาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาลดความดันโลหิต ยาขยายหลอดเลือด ยาต้านการแข็งตัวของเลือด และสารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด
ยังไม่มีการศึกษาผลของการรวมกันของ alprostadil กับยาอื่น ๆ ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (เช่น ซิลเดนาฟิล) หรือยาอื่น ๆ ที่สามารถกระตุ้นให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศ (เช่น ปาปาเวอรีน) ได้ ยาดังกล่าวไม่ควรใช้ควบคู่ไปกับ alprostadil โดยคำนึงถึง ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการกระตุ้นการแข็งตัวเป็นเวลานาน
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
มันใช้ไม่ได้
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
มันใช้ไม่ได้
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำคือความเจ็บปวดในองคชาต 30% ของผู้ป่วยรายงานความเจ็บปวดอย่างน้อยหนึ่งครั้ง
ความเจ็บปวดสัมพันธ์กับ 11% ของการฉีดยา ในกรณีส่วนใหญ่ ความเจ็บปวดได้รับการจัดอันดับว่าไม่รุนแรงหรือปานกลาง
3% ของผู้ป่วยหยุดการรักษาเนื่องจากความเจ็บปวด
มีรายงานผู้ป่วย 3% ของผู้ป่วยทั้งหมดที่เข้าร่วมในการทดลองทางคลินิกซึ่งรวมถึงการโค้งงอขององคชาต ก้อนเนื้อ และโรค Peyronie ในการศึกษาด้วยตนเองซึ่งใช้ระยะเวลานานถึง 18 เดือน อุบัติการณ์การเกิดพังผืดในอวัยวะเพศชายสูงขึ้น ประมาณ 8%
เม็ดเลือดและรอยฟกช้ำบริเวณที่ฉีด ซึ่งเกี่ยวข้องกับเทคนิคการฉีดมากกว่าผลของ alprostadil เกิดขึ้นในผู้ป่วย 3% และ 2% ตามลำดับ
มีรายงานผู้ป่วย 4% การแข็งตัวของอวัยวะเพศเป็นเวลานาน (หมายถึงการแข็งตัวของอวัยวะเพศนาน 4 ถึง 6 ชั่วโมง) Priapism (การแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เจ็บปวดยาวนานหกชั่วโมงขึ้นไป) เกิดขึ้นใน 0.4% ในกรณีส่วนใหญ่ การเกิด detumescence เกิดขึ้นเอง
อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่ได้รับรายงานจากการทดลองทางคลินิกและจากประสบการณ์หลังการขายในตารางด้านล่าง:
โรคหัวใจ:
ผิดปกติ: การเต้นของหัวใจนอกมดลูก
ความผิดปกติทางจักษุวิทยา:
ผิดปกติ: mydriasis
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:
ผิดปกติ: คลื่นไส้ ปากแห้ง
ความผิดปกติทั่วไปและบริเวณที่ฉีด:
สามัญ: ห้อ; ช้ำ
ผิดปกติ: ห้อ; เลือดออก; คัน; การอักเสบ; การระคายเคือง;
บวม; บวมน้ำ; ชาและความไวที่บริเวณที่ฉีด; ความรู้สึกของความร้อนในองคชาต เลือดออกทางหลอดเลือดดำ; อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง
ข้อสอบ:
ผิดปกติ: เลือดออกในท่อปัสสาวะ; ปัสสาวะ; ลดความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น ค่า creatinine ในเลือดสูง
ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน และ: กระดูก:
ร่วมกัน: ความผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน (รวมถึงการเกิดพังผืดที่อวัยวะเพศ มุม และก้อนเนื้อ)
เรื่องแปลก: ตะคริวที่ขา
การติดเชื้อและการแพร่ระบาด:
เรื่องแปลก: การติดเชื้อรา อาการหวัด
ความผิดปกติของระบบประสาท:
เรื่องแปลก: ปฏิกิริยา vasovagal; hypoesthesia
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ:
ผิดปกติ>: ปัสสาวะบกพร่อง; เพิ่มความถี่ปัสสาวะ ความเร่งด่วนทางปัสสาวะ
ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์และเต้านม:
พบบ่อยมาก: ปวดในองคชาต
สามัญ: การแข็งตัวเป็นเวลานาน; โรคเพโรนีย์.
ผิดปกติ: balanitis; priapism; ภาพยนตร์; การแข็งตัวของอวัยวะเพศที่เจ็บปวด การพุ่งออกมาผิดปกติ ปวดในอัณฑะ, ถุงอัณฑะและบริเวณอุ้งเชิงกราน; อาการบวมน้ำของลูกอัณฑะและถุงอัณฑะ; อสุจิ; ความผิดปกติของลูกอัณฑะ
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:
ผิดปกติ: ผื่น; อาการคันและระคายเคืองเฉพาะที่ เกิดผื่นแดงของถุงอัณฑะ; ไดอะโฟเรซิส; หนาขึ้นในลูกอัณฑะ
ความผิดปกติของหลอดเลือด:
ผิดปกติ: ความดันเลือดต่ำตามอาการ; ความดันเลือดต่ำ, การขยายตัวของหลอดเลือด; ความผิดปกติของหลอดเลือดส่วนปลาย
พบบ่อยมาก (≥ 1/10)
สามัญ (≥1 / 100,
ผิดปกติ (≥ 1/1000,
เบนซิลแอลกอฮอล์สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินได้
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการกับ alprostadil ไม่พบกรณีที่ให้ยาเกินขนาด หากใช้ยา Caverject เกินขนาดซึ่งให้ยาในช่องท้อง ผู้ป่วยควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์จนกว่าผลกระทบจากระบบจะได้รับการแก้ไขหรือจนกว่าจะเกิดการเสื่อมขององคชาต การรักษาตามอาการของอาการทางระบบมีความเหมาะสม
การรักษา priapism (การแข็งตัวเป็นเวลานาน) ไม่ควรล่าช้าเกิน 6 ชั่วโมง การบำบัดเบื้องต้นควรทำโดยการสำลักอวัยวะเพศ ใช้เทคนิคปลอดเชื้อ สอดเข็มผีเสื้อขนาด 19-21 G เข้าไปใน corpus cavernosum และดูดเลือด 20-50 มล. ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการหย่อนคล้อยขององคชาตได้ หากจำเป็น สามารถทำซ้ำขั้นตอนที่ฝั่งตรงข้ามขององคชาตได้จนกว่าจะดูดเลือดไปจนครบ 100 มล. หากการซ้อมรบนี้พิสูจน์ได้ว่าไม่เพียงพอ แนะนำให้ฉีดยา alpha-adrenergic เข้าเส้นเลือด แม้ว่าข้อห้ามตามปกติในการบริหาร vasoconstrictor แบบ intrapenic จะไม่มีผลกับการรักษา priapism แต่ควรระมัดระวังในการดำเนินการนี้ ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจควร ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, โรคความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้, ภาวะขาดเลือดในสมองและในบุคคลที่ใช้สารยับยั้ง monoamine oxidase (anti-MAO) จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องในระหว่างขั้นตอน ในกรณีหลังต้องมีมาตรการเพื่อรักษาภาวะความดันโลหิตสูง เตรียมสารละลาย phenylephrine ที่ความเข้มข้น 200 mcg / ml และฉีดสารละลาย 0.5 ถึง 1.0 มล. ทุก 5-10 นาที หรือใช้ 20 mcg / สารละลายอะดรีนาลีน มล. หากจำเป็น ให้สูบฉีดเลือดต่อไปด้วยเข็มผีเสื้อตัวเดียวกัน ปริมาณสูงสุดของ phenylephrine ควรเป็น 1 มก. ในขณะที่อะดรีนาลีนควรเป็น 100 ไมโครกรัม (สารละลาย 5 มล.) สามารถใช้เมตารามิโนลแทนได้ แต่ควรระลึกไว้เสมอว่ามีรายงานวิกฤตความดันโลหิตสูงที่คุกคามถึงชีวิต หากแม้มาตรการนี้ไม่สามารถแก้ไขการแข็งตัวของเลือดได้ ผู้ป่วยควรได้รับการส่งต่อไปยังศัลยแพทย์เพื่อทำการรักษาต่อไปอย่างเร่งด่วน ซึ่งหากจำเป็น อาจรวมถึงการผ่าตัดแบบแบ่ง
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาที่ใช้ในภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
รหัส ATC: G04B E01
Alprostadil เป็นรูปแบบธรรมชาติของ prostaglandin E1 (PGE1) Alprostadil มีรายละเอียดทางเภสัชวิทยาที่หลากหลาย ผลกระทบที่สำคัญที่สุดบางประการ ได้แก่ การขยายหลอดเลือดและการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด ในสัตว์ สปีชีส์ส่วนใหญ่ที่ตรวจ alprostadil ทำให้เกิดการคลายตัวของกล้ามเนื้อหดขององคชาตและ corpus cavernosum ของท่อปัสสาวะ ในหลอดทดลอง. นอกจากนี้ Alprostadil ยังทำให้เกิดการคลายตัวของการเตรียมการแยกตัวของ corpus cavernosum และ spongiosum ของมนุษย์ รวมทั้งของหลอดเลือดแดงโพรงที่หดตัวโดย phenylephrine หรือ PGF2á ในหลอดทดลอง. ในลิง "ผมเปีย" (Macaca nemestrina) alprostadil เพิ่มปริมาณเลือดแดงโพรง ในร่างกาย ระดับและระยะเวลาของการคลายกล้ามเนื้อเรียบในโพรงในแบบจำลองสัตว์นี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา Alprostadil กระตุ้นการแข็งตัวของเลือดโดยการคลายกล้ามเนื้อเรียบ trabecular และขยายหลอดเลือดแดงโพรง ซึ่งทำให้เกิดการขยายตัวของช่องว่าง lacunar และการกักเลือดโดยการบีบอัด venules กับ tunica albuginea ซึ่งเป็นกระบวนการที่เรียกว่า "venobody occlusive" โดยทั่วไป การแข็งตัวของอวัยวะเพศจะเกิดขึ้นหลังฉีด 5-15 นาที ระยะเวลาขึ้นอยู่กับขนาดยา
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, ห้องคู่มี alprostadil เป็นสารออกฤทธิ์ในคอมเพล็กซ์ที่มี alfadex
เมื่อสร้างใหม่ คอมเพล็กซ์จะแยกตัวออกเป็น alprostadil และ alfadex ทันที
ดังนั้นเภสัชจลนศาสตร์ของ alprostadil ใน Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, double chamber จึงไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเทียบกับ Caverject ผงฉีด
โฆษณาฉัน
การดูดซึม: สำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ให้ alprostadil โดยการฉีดเข้าไปใน corpora cavernosa
การกระจาย: หลังจากฉีด alprostadil 20 ไมโครกรัมเข้าเส้นเลือด ความเข้มข้นของ alprostadil ในพลาสมาเฉลี่ยเพิ่มขึ้น 22 เท่าจากระดับพื้นฐานภายในร่างกายประมาณ 5 นาทีหลังการฉีด ความเข้มข้นของ Alprostadil กลับคืนสู่ระดับภายใน 2 ชั่วโมงหลังการฉีด ในพลาสมา alprostadil จับกับอัลบูมินเป็นหลัก (81% ถูกผูกไว้) และในระดับที่น้อยกว่าถึงส่วน IV-4 ของอัลฟา-โกลบูลิน (55% ถูกผูกไว้) ไม่พบการจับกับเม็ดเลือดแดงที่มีนัยสำคัญ หรือเม็ดเลือดขาวในเลือด
เมแทบอลิซึม: alprostadil จะถูกแปลงเป็นสารประกอบอย่างรวดเร็วซึ่งจะถูกเผาผลาญเพิ่มเติมก่อนการขับถ่าย หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ประมาณ 80% ของ alprostadil ที่หมุนเวียนจะถูกเผาผลาญใน 1 ปอด ส่วนใหญ่โดย beta- และ omega-oxidation
ดังนั้น alprostadil ที่เข้าสู่ระบบการไหลเวียนหลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดจะถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็ว สารหลักของ alprostadil คือ: 15-keto-PGE1, 15-keto-13,14-dihydro-PGE1 และ 13,14-dihydro-PGE1 ตรงกันข้ามกับ 15-keto-PGE1 และ 15-keto-13,14-dihydro-PGE1 ซึ่งแทบไม่มีกิจกรรมทางชีวภาพเลย 13,14-dihydro-PGE1 ช่วยลดความดันโลหิตและยับยั้งความดันโลหิตได้ " การรวมตัวของเกล็ดเลือด ความเข้มข้นในพลาสมาของเมแทบอไลต์หมุนเวียนที่สำคัญ (15-keto-13,14-dihydro-PGE1) เพิ่มขึ้น 34 เท่าจากระดับการตรวจวัดพื้นฐานภายใน 10 นาทีหลังการฉีดและกลับสู่ระดับการตรวจวัดพื้นฐาน 2 ชั่วโมงหลังการฉีด ความเข้มข้นในพลาสมาที่ 13, 14-dihydro-PGE1 เพิ่มขึ้น 7 เท่า 20 นาทีหลังการฉีด
การกำจัด: เมแทบอไลต์ของ alprostadil ถูกขับออกทางไตเป็นหลักโดยเกือบ 90% ของขนาดยาทางหลอดเลือดดำถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมง ส่วนที่เหลือของขนาดยาจะถูกขับออกทางอุจจาระ
ไม่มีหลักฐานการคงอยู่ของเนื้อเยื่อของ alprostadil หรือสารเมตาโบไลต์ของมันหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 70-90% ของ alprostadil ถูกสกัดและเผาผลาญอย่างกว้างขวางในทางเดินเดียวผ่านปอดทำให้มีครึ่งชีวิตสั้นในการกำจัดน้อยกว่าหนึ่งนาที
เภสัชจลนศาสตร์ในประชากรย่อย
ผลของการเปลี่ยนแปลงของไตหรือตับ: เมแทบอลิซึมของปอดเป็นปัจจัยสำคัญที่ส่งผลต่อการกำจัดอัลพรอสตาดิลอย่างเป็นระบบ แม้ว่าเภสัชจลนศาสตร์ของ alprostadil ยังไม่ได้รับการตรวจสอบอย่างเป็นทางการในผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไตหรือตับไม่ควรคาดว่าจะมีอิทธิพลสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ alprostadil
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ผลพรีคลินิกสังเกตได้เฉพาะเมื่อได้รับสัมผัสที่ถือว่าเพียงพอเกินกว่าการสัมผัสสูงสุดของมนุษย์ ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเกี่ยวข้องเพียงเล็กน้อยกับการใช้ทางคลินิก
Alprostadil ฉีดเข้าใต้ผิวหนังในขนาดสูงถึง 0.2 มก. / กก. / วันไม่มีผลเสียต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์ในหนูเพศผู้
การศึกษาความเป็นพิษต่อยีนมาตรฐานของแบตเตอรี่ไม่ได้เปิดเผยศักยภาพในการกลายพันธุ์ของ alprostadil หรือ alprostadil / alfadex
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
Caverject ห้องคู่
ผง: แลคโตสโมโนไฮเดรต; โซเดียมซิเตรตไดไฮเดรต; อัลฟาเด็กซ์; กรดไฮโดรคลอริก; โซเดียมไฮดรอกไซด์.
ตัวทำละลาย: เบนซิลแอลกอฮอล์; น้ำสำหรับฉีด
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
อายุการเก็บรักษาของผลิตภัณฑ์ยาตามบรรจุภัณฑ์สำหรับขาย: 36 เดือน
อายุการเก็บรักษาของผลิตภัณฑ์ยาหลังการทำใหม่
เสถียรภาพในการใช้งานทางเคมีและกายภาพได้แสดงให้เห็นเป็นเวลา 24 ชั่วโมงที่ 25 ° C
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ไม่มีข้อควรระวังในการจัดเก็บเป็นพิเศษ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ตลับแก้วโบโรซิลิเกตแบบใส ชนิดที่ 1 สองตลับ Eur. แบ่งออกเป็นสองช่องและปิดผนึกด้วยลูกสูบยางโบรโมบิวทิล คาร์ทริดจ์ถูกปิดผนึกด้วยฝาอลูมิเนียมที่มีแผ่นยางโบรโมบิวทิล
เข็มฉีดยา 29G สองเข็ม
ผ้าเช็ดทำความสะอาดสองอันที่มีไอโซโพรพิลแอลกอฮอล์
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
คำแนะนำสำหรับการใช้งาน
หากต้องการสร้างใหม่ ให้ต่อเข็มเข้ากับอุปกรณ์โดยกดเข็มไปที่ปลายอุปกรณ์แล้วหมุนตามเข็มนาฬิกาจนสุด
ถอดฝาครอบป้องกันด้านนอกออกจากเข็ม
หมุนลูกสูบสีขาวตามเข็มนาฬิกาจนสุดเพื่อสร้างผงอัลพรอสตาดิลขึ้นใหม่
พลิกอุปกรณ์สองครั้งเพื่อให้แน่ใจว่าสารละลายผสมกันอย่างเท่าเทียมกัน การแก้ปัญหาจะต้องชัดเจน ค่อยๆ ถอดฝาครอบป้องกันด้านในออกจากเข็ม โดยให้อุปกรณ์อยู่ในแนวตรง กดลูกสูบจนสุด หยด 2-3 หยดจะปรากฏที่ปลายเข็ม
หมุนปลายลูกสูบตามเข็มนาฬิกาเพื่อเลือกขนาดยาที่ต้องการ
แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ให้คำแนะนำที่สมบูรณ์เกี่ยวกับการสร้างใหม่ การทำความสะอาดบริเวณที่ฉีด และวิธีการฉีด
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Pharmacia Italia S.p.A., มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
Caverject 10 mcg, ผงและตัวทำละลาย, ห้องคู่, 2 ตลับ, AIC n. 029561139 / มิ้น
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
01/01/2002
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
14/04/2005