สารออกฤทธิ์: Azithromycin
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก.
ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก
เม็ดมีดแพ็คเกจ Zithromax มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์: - ZITROMAX 250 มก. แคปซูลแข็ง
- ZITROMAX 100 มก. ผงสำหรับระงับช่องปาก, ZITROMAX 150 มก. ผงสำหรับระงับช่องปาก, ZITROMAX 200 มก. ผงสำหรับระงับช่องปาก, ZITROMAX 300 มก. ผงสำหรับระงับช่องปาก, ZITROMAX 400 มก. ผงสำหรับระงับช่องปาก
- ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก
- เม็ด ZITROMAX 2 กรัมสำหรับการระงับช่องปากเป็นเวลานาน
- ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก. ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก
เหตุใดจึงใช้ Zithromax มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
ต้านเชื้อแบคทีเรียสำหรับการใช้งานอย่างเป็นระบบ แมคโครไลด์
ตัวชี้วัดการรักษา
การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา azithromycin
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมถึงหูชั้นกลางอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบและอักเสบ)
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (รวมถึงหลอดลมอักเสบและปอดบวม)
- การติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน,
- การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
- ท่อปัสสาวะอักเสบที่ไม่ใช่ gonococcal (จาก Chlamydia trachomatis),
- แผลที่อ่อนนุ่ม (จาก Haemophilus ducreyi)
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zithromax
ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ azithromycin, erythromycin, ยาปฏิชีวนะ macrolide หรือ ketolide หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Zithromax
การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (GFR <10 มล. / นาที) พบว่าการได้รับ azithromycin ทั่วร่างกายเพิ่มขึ้น 33%
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 mL / นาที) ในขณะที่ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ที่มีความบกพร่องระดับรุนแรง (GFR <10 mL / min)
พิษต่อตับ
เนื่องจากตับเป็นเส้นทางหลักในการกำจัด azithromycin จึงควรใช้ azithromycin ในผู้ป่วยโรคตับที่สำคัญด้วยความระมัดระวัง กรณีของ ตับอักเสบ, โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่านใน cholestatic, เนื้อร้ายในตับ และ fulminant hepatitis ได้รับรายงานด้วย azithromycin ซึ่งอาจเกิดจาก ตับวายซึ่งบางส่วนอาจถึงแก่ชีวิตได้ (ดู "ผลข้างเคียง") ผู้ป่วยบางรายอาจเคยเป็นโรคตับมาก่อนหรืออาจเคยใช้ยาที่เป็นพิษต่อตับอื่น ๆ ในกรณีที่อาการและอาการแสดงของความผิดปกติของตับเกิดขึ้น เช่น อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงอย่างรวดเร็ว ที่เกี่ยวข้องกับโรคดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม แนวโน้มเลือดออกหรือโรคสมองจากตับ ควรทำการทดสอบ/ทดสอบการทำงานของตับทันที
ยุติการรักษาด้วยยา azithromycin ทันที หากมีอาการผิดปกติของตับเกิดขึ้น
อนุพันธ์ของเออร์โกตามีน
ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยอนุพันธ์ของ ergotamine การให้ยาปฏิชีวนะ macrolide ร่วมกันทำให้เกิดวิกฤต ergotism ได้ ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นไปได้ที่จะมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง ergotamine กับ azithromycin อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเป็นไปได้ทางทฤษฎีของการยศาสตร์ จึงไม่ควรให้ azithromycin และ ergotamine พร้อมกัน
superinfections
เช่นเดียวกับการเตรียมยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ขอแนะนำให้สังเกตเป็นพิเศษสำหรับการเกิด superinfections ที่เป็นไปได้ด้วยจุลินทรีย์ที่ไม่ละเอียดอ่อนรวมถึงเชื้อรา
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนแปลงผลของ Zithromax
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
ยาลดกรด
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของผลของการใช้ยาลดกรดและ azithromycin ร่วมกัน พบว่าไม่มีผลต่อการดูดซึมของ azithromycin แม้ว่าจะพบว่าความเข้มข้นสูงสุดของซีรัมลดลงประมาณ 25% ดังนั้นผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และยาลดกรดจึงไม่ควรรับประทาน ทั้งสองยาในเวลาเดียวกัน การบริหารร่วมกันของเม็ด azithromycin สำหรับการระงับช่องปากเป็นเวลานานด้วย co-magaldrox ขนาด 20 มล. (อลูมิเนียมไฮดรอกไซด์และแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์) เพียงครั้งเดียวไม่ส่งผลต่ออัตราและระดับการดูดซึมของ azithromycin
เซทิริซีน
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ยา azithromycin 5 วันร่วมกับ cetirizine 20 มก. ในสภาวะคงตัวไม่พบปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT
Didanosine
การใช้ยา azithromycin 1200 มก. / วันร่วมกับ didanosine 400 มก. / วันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV จำนวน 6 รายพบว่าไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ didanosine ในสภาวะคงที่เมื่อเทียบกับยาหลอก
ดิจอกซิน (สารตั้งต้น P-glycoprotein)
มีรายงานว่าการบริโภคยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide รวมทั้ง azithromycin กับสารตั้งต้น P-glycoprotein เช่น digoxin ทำให้ระดับของสารตั้งต้น P-glycoprotein ในซีรัมเพิ่มขึ้น ดังนั้น ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการเพิ่มขึ้นของระดับ digoxin ในซีรัม หากใช้สารตั้งต้น azithromycin และ P-glycoprotein เช่น digoxin ควบคู่กันไป จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามทางคลินิกและติดตามระดับ digoxin ที่เพิ่มขึ้นในระหว่างและหลังหยุดการรักษาด้วย azithromycin
ซิโดวูดีน
การให้ยาเดี่ยวขนาด 1000 มก. และยา azithromycin หลายขนาด 1200 มก. หรือ 600 มก. ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาหรือการขับถ่าย zidovudine ในปัสสาวะหรือสาร glucuronide metabolite ของปัสสาวะ ความเข้มข้นของ phosphorylated zidovudine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางคลินิกในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ส่วนปลาย ความสำคัญของการค้นพบนี้ไม่ชัดเจน แต่อาจเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วย
Azithromycin ไม่มีปฏิกิริยาอย่างมีนัยสำคัญกับระบบ hepatic cytochrome P450 ไม่คาดว่าจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่พบใน erythromycin และ macrolides อื่น ๆ ในความเป็นจริงด้วย azithromycin ไม่มีการเหนี่ยวนำหรือปิดใช้งาน cytochrome P450 ในตับผ่านความซับซ้อนของสารเมตาโบไลต์
เออร์โกตามีน
เนื่องจากอาจเกิดการเออร์โกติซึมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ azithromycin และอนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน")
มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง azithromycin กับยาต่อไปนี้ ซึ่งทราบถึงกิจกรรมการเผาผลาญของ cytochrome P450 ที่สำคัญ
สารยับยั้ง HMG-CoA reductase (สแตติน)
การใช้ atorvastatin ร่วมกัน (10 มก. / วัน) และ azithromycin (500 มก. / วัน) ไม่ได้เปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของ atorvastatin ในพลาสมา (ตามการทดสอบการยับยั้ง HMG CoA reductase) ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรม ของ HMG CoA reductase อย่างไรก็ตาม มีรายงานหลังการขายเกี่ยวกับ rhabdomyolysis ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และ statins
คาร์บามาเซพีน
ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ไม่พบผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับ carbamazepine ในพลาสมาหรือสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin ร่วมกัน
ซิเมทิดีน
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการเพื่อประเมินผลของยา cimetidine ในขนาดเดียวที่ให้ 2 ชั่วโมงหลัง azithromycin ไม่มีหลักฐานการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin
ไซโคลสปอริน
เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน Cmax และ AUC0-5 ของ cyclosporine ดังนั้นการใช้ยาทั้งสองอย่างพร้อมกันจึงต้องใช้ความระมัดระวังหากจำเป็นต้องให้ยาทั้งสองร่วมกันอย่างเคร่งครัดควรตรวจสอบระดับของ cyclosporine อย่างระมัดระวังและควรปรับเปลี่ยนปริมาณของยาหลังตามลำดับ
Efavirenz
การใช้ยา azithromycin (600 มก.) และ efavirenz (400 มก.) ร่วมกันในขนาดเดียวต่อวันเป็นเวลา 7 วัน ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
ฟลูโคนาโซล
การใช้ยา azithromycin ครั้งเดียว (1200 มก.) ร่วมกันไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของยา fluconazole ขนาดเดียว (800 มก.) เวลาที่ได้รับทั้งหมดและครึ่งชีวิตของ azithromycin ไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้ยาร่วมกับ fluconazole ในขณะที่ Cmax (18%) ลดลงอย่างไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก
อินดินาเวียร์
การใช้ยา azithromycin ร่วมกันครั้งเดียว (1200 มก.) ไม่แสดงผลทางสถิติอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ indinavir ที่ได้รับ 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วันในขนาด 800 มก.
เมทิลเพรดนิโซโลน
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า azithromycin ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ methylprednisolone อย่างมีนัยสำคัญ
มิดาโซแลม
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin 500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วันร่วมกันไม่ส่งผลต่อการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในขนาด 15 มก. มิดาโซแลมเพียงครั้งเดียว
เนลฟินาเวียร์
การใช้ azithromycin (1200 มก.) และ nelfinavir ร่วมกันในสภาวะคงตัว (750 มก. สามครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ความเข้มข้นของ azithromycin เพิ่มขึ้น ไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ไรฟาบูติน
การใช้ azithromycin และ rifabutin ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของซีรั่มของยาทั้งสองชนิด พบกรณีของ neutropenia ในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาสองตัวในเวลาเดียวกัน แม้ว่ายา rifabutin จะก่อให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย แต่ก็ไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างอาการนิวโทรพีเนียข้างต้นกับการใช้ยาร่วมกัน rifabutinazithromycin (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")
ซิลเดนาฟิล
ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี ไม่มีผลของ azithromycin (500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วัน) ต่อ AUC และ Cmax ของซิลเดนาฟิลหรือเมแทบอไลต์หมุนเวียนที่สำคัญ
ธีโอฟิลลีน
การใช้ยา azithromycin และ theophylline ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีไม่ได้แสดงปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างยาทั้งสองชนิด
เทอเฟนาดีน
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ไม่พบปฏิกิริยาระหว่าง azithromycin กับ terfenadine มีรายงานบางกรณีที่ไม่ค่อยเกิดขึ้นซึ่งความเป็นไปได้ของการโต้ตอบดังกล่าวไม่สามารถยกเว้นได้อย่างสมบูรณ์ อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานทางวิทยาศาสตร์ว่าปฏิสัมพันธ์เกิดขึ้น
Triazolam
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 14 คน การให้ azithromycin 500 มก. ในวันที่ 1 และ 250 มก. ในวันที่ 2 และ triazolam 0.125 มก. ในวันที่ 2 ร่วมกัน ไม่มีผลต่อตัวแปรทางเภสัชจลนศาสตร์ของ triazolam เมื่อเทียบกับ triazolam และ placebo
ไตรเมโทพริม / ซัลฟาเมทอกซาโซล
หลังจากได้รับ trimethoprim / sulfamethoxazole (160 มก. / 800 มก.) และ azithromycin (1200 มก.) ร่วมกันเป็นเวลา 7 วัน พบว่าไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นสูงสุด เวลาที่ได้รับสาร หรือการขับถ่ายปัสสาวะในวันที่ 7 ทั้ง trimethoprim และ sulfamethoxazole ในซีรัม คล้ายกับที่พบในการศึกษาอื่นๆ
ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี azithromycin แสดงให้เห็นว่าไม่เปลี่ยนแปลงผลการต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินขนาด 15 มก. เพียงครั้งเดียว ในระยะหลังการขาย มีการรายงานกรณีของศักยภาพในการออกฤทธิ์ของยาต้านการแข็งตัวของเลือดหลังการให้ยา azithromycin และสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิด coumarin ร่วมกัน แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ตรวจสอบเวลาในการให้ prothrombin เมื่อให้ azithromycin แก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
ภูมิไวเกินและปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก
เช่นเดียวกับ erythromycin และ macrolides อื่น ๆ พบว่ามีอาการแพ้อย่างรุนแรง ได้แก่ angioedema และ anaphylaxis (ไม่ค่อยเป็นอันตรายถึงชีวิต) ปฏิกิริยาทางผิวหนังรวมถึง Stevens Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN) (ไม่ค่อยร้ายแรง) และการระเบิดของยาด้วย eosinophilia และ อาการทางระบบ (DRESS) ปฏิกิริยาเหล่านี้บางส่วนที่เกี่ยวข้องกับการให้ยา azithromycin ส่งผลให้เกิดการกำเริบของโรค ดังนั้นจึงต้องมีการสังเกตและรักษาเป็นระยะเวลานาน
ในกรณีที่เกิดอาการแพ้ ควรหยุดยาและให้การรักษาที่เหมาะสม แพทย์ควรตระหนักว่าอาการแพ้อาจเกิดขึ้นอีกเมื่อหยุดการรักษาตามอาการ
โรคท้องร่วงที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile
มีรายงานกรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ Clostridium difficile (CDAD) ด้วยการใช้ยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมทั้ง azithromycin ซึ่งมีความรุนแรงตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่อักเสบที่ร้ายแรง การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแปลงฟลอราปกติของลำไส้ใหญ่และนำไปสู่การเติบโตของ C. difficile
C. difficile ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งก่อให้เกิดอาการท้องร่วง สายพันธุ์ของ C. difficile ที่ผลิตสารพิษส่วนเกินทำให้เกิดอัตราการป่วยและอัตราการตายเพิ่มขึ้น เนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้มักไม่ทนต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียและมักต้องผ่าตัดเอาลำไส้เล็กส่วนปลาย ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ C. difficile ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีประวัติทางการแพทย์อย่างระมัดระวัง เนื่องจากกรณีของ C. difficile ที่เกี่ยวข้องกับอาการท้องร่วงได้รับรายงานมากกว่าสองเดือนหลังการให้ยาปฏิชีวนะ
การขยายช่วงเวลา QT
ในการรักษาด้วย macrolides รวมถึง azithromycin พบว่ามีการยืดระยะเวลาของการเกิด repolarization ของหัวใจและช่วง QT ใน ECG ซึ่งนำไปสู่ความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") ดังนั้น เนื่องจากสถานการณ์ต่อไปนี้อาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึง torsades de pointes) ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจหยุดเต้น ควรใช้ azithromycin ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกัน (โดยเฉพาะในสตรีและผู้ป่วยสูงอายุ)
ผู้สั่งจ่ายยาควรพิจารณาถึงความเสี่ยงของการยืดช่วง QT ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ เมื่อประเมินความเสี่ยงจากผลประโยชน์-ความเสี่ยงของ azithromycin ในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง เช่น
- ผู้ป่วยที่มีการยืดช่วง QT ที่มีมา แต่กำเนิดหรือมีเอกสาร
- ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ยืดช่วง QT เช่น ยาต้านการเต้นของหัวใจ Class IA (quinidine และ procainamide) และ Class III (dofetilide, amiodarone และ sotalol), cisapride และ terfenadine ยารักษาโรคจิตเช่น pimozide ยากล่อมประสาทเช่น citalopram, fluoroquinolones เป็นต้น เช่น ม็อกซิฟลอกซาซิน เลโวฟล็อกซาซิน และคลอโรควิน
- ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
- ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง
- ผู้หญิงและผู้สูงอายุที่อาจมีความรู้สึกไวต่อผลกระทบ (เกี่ยวกับยา) ของการเปลี่ยนแปลงช่วงเวลาของ QT มากขึ้น
Myasthenia Gravis
มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin อาการกำเริบของอาการ myasthenia gravis และการเริ่มต้นของ myasthenic syndrome ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")
ผง Zithromax 200 มก. / 5 มล. สำหรับสารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยซูโครส (สารแขวนลอย 5 มล. มีซูโครส 3.87 กรัม) หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้ นอกจากนี้ เนื่องจากเนื้อหาของซูโครส จึงต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวาน
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Zithromax 500 มก.
เม็ดมีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ azithromycin ในสตรีระหว่างตั้งครรภ์ ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยของ azithromycin ระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้นควรใช้ azithromycin เฉพาะในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยง
ภาวะเจริญพันธุ์
ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแรท พบว่าอัตราการเจริญพันธุ์ลดลงหลังการให้ยา azithromycin ไม่ทราบความเกี่ยวข้องของการค้นพบเหล่านี้กับมนุษย์
การตั้งครรภ์
การศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ได้ดำเนินการโดยใช้ขนาดยาที่ปรับขนาดจนถึงความเข้มข้นของมารดาที่เป็นพิษปานกลาง จากการศึกษาเหล่านี้ ไม่มีหลักฐานของอันตรายต่อทารกในครรภ์เนื่องจาก azithromycin ในการศึกษาพิษวิทยาการเจริญพันธุ์ในสัตว์ azithromycin แสดงให้เห็นว่าผ่านรกได้ แต่ไม่มีหลักฐาน มีการสังเกตผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ
เวลาให้อาหาร
มีรายงานว่า Azithromycin หลั่งในน้ำนมแม่ ดังนั้น azithromycin ควรใช้เฉพาะในสตรีที่ให้นมบุตรในกรณีที่แพทย์เห็นว่าผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารก
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีข้อมูลที่แสดงว่า azithromycin สามารถส่งผลต่อความสามารถของผู้ป่วยในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Zithromax: Dosage
ผู้ใหญ่
สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและล่าง การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และการติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน: 500 มก. ต่อวันในการบริหารครั้งเดียวเป็นเวลา 3 วันติดต่อกัน
สำหรับการรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ที่เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis และ Haemophilus ducreyi ที่อ่อนแอ: 1,000 มก. รับประทานครั้งเดียวในการบริหารช่องปากครั้งเดียว
พลเมืองอาวุโส
ตารางการให้ยาเดียวกันสามารถนำไปใช้กับผู้ป่วยสูงอายุได้ เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดู "คำเตือนพิเศษ")
ประชากรเด็ก
10 มก. / กก. / วัน 3 วันติดต่อกัน
สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 45 กก. ขึ้นไป สามารถใช้ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่ (500 มก. / วันเป็นเวลาสามวันติดต่อกัน)
สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็ก ปริมาณที่คาดไว้คือ 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันหรือ 30 มก. / กก. ในการบริหารครั้งเดียว (ดูด้านล่าง "คำแนะนำในการเตรียมและการบริหารยาระงับ")
สำหรับการรักษา Streptococcal pharyngitis ในเด็ก ทั้งขนาด 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ทั้งในการบริหารครั้งเดียวและ 3 วันติดต่อกันนั้นมีประสิทธิภาพ แต่ปริมาณรายวัน 500 มก. ในการทดลองทางคลินิกกับยา 2 โดสพบว่ามีประสิทธิภาพที่ทับซ้อนกัน แต่สามารถกำจัดแบคทีเรียได้มากขึ้นที่ 20 มก. / กก. / วัน อย่างไรก็ตาม ในการรักษา Streptococcus pyogenes pharyngitis และในการป้องกันโรคไขข้อไข้ เพนิซิลลินเป็นยาที่เลือกได้
ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการรักษาในเด็กคือ 1500 มก.
ผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต:
ผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไตควรแจ้งให้แพทย์ทราบ เนื่องจากอาจจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาตามปกติ
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) และควรให้ความระมัดระวังในผู้ที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (GFR <10 mL / นาที) (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")
ปริมาณที่เท่ากันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติสามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")
ควรให้ยาในปริมาณเดียวต่อวัน
ZITROMAX (azithromycin) เม็ดและผงสำหรับระงับช่องปากสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร การรับประทานอาหารก่อนใช้ผลิตภัณฑ์อาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารที่เกิดจาก azithromycin ลดลง
ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมด
คำแนะนำในการเตรียมการและการบริหารระบบกันสะเทือน
- เขย่าขวดที่บรรจุผงก่อนเติมน้ำ
- ใช้เครื่องจ่ายแบบพิเศษที่วางอยู่บนฝาปิดของบรรจุภัณฑ์และเติมน้ำจนถึงบรรทัด (ตามปริมาณ 9 มล.) เพียงครั้งเดียวเท่านั้น
- เทน้ำจากเครื่องจ่ายลงในขวด
- เขย่าให้เข้ากันเพื่อให้ผงทั้งหมดตกตะกอน
สารแขวนลอยหนึ่งมิลลิลิตรที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. (เท่ากับ 200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)
เขย่าช่วงล่างก่อนใช้งานทุกครั้ง
สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่จะต้องดำเนินการโดยใช้เครื่องจ่ายแบบสำเร็จการศึกษาหนึ่งในสองเครื่องที่แนบมากับบรรจุภัณฑ์:
- เครื่องจ่ายแบบช้อนคู่: ใช้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักระหว่าง 15 กก. ถึง 45 กก. ที่จ่ายประกอบด้วยช้อนชาขนาดเล็ก (ความจุ 5 มล.) ด้านหนึ่ง และช้อนชาขนาดใหญ่ (ความจุ 10 มล.) อีกด้านหนึ่ง
- เครื่องจ่าย "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษา: ใช้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กก
1) คำแนะนำสำหรับการใช้ "ช้อนคู่" DOSER . ที่สำเร็จการศึกษา
2) คำแนะนำสำหรับการใช้ "เข็มฉีดยา" DOSER . ที่สำเร็จการศึกษา
- กระบอกฉีดยาได้รับการสอบเทียบในขนาดมิลลิกรัมและมิลลิลิตรของยาและกิโลกรัมของน้ำหนักเด็ก
- คลายเกลียวฝาพลาสติกแล้วใส่กระบอกฉีดยาลงในขวดด้วยอะแดปเตอร์
- ดูดปริมาณสารแขวนลอยที่กำหนด
- ถอดกระบอกฉีดยาออกจากอะแดปเตอร์
- ฉีดสารแขวนลอยด้วยเข็มฉีดยาเข้าปากเด็กโดยตรง
ปิดฝาขวดพิเศษ.ล้างเครื่องจ่ายยาที่ใช้ได้ดี.
ความสนใจ
สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็กปริมาณ 30 มก. / กก. สามารถทำได้ในการบริหารครั้งเดียวโดยเติม "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษาได้หลายครั้งตามความจำเป็นจนกว่าจะถึงปริมาณที่กำหนด
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Zithromax มากเกินไป
อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในขนาดปกติ
ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยาไซโทรแม็กซ์โดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ ZITROMAX ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียงของ Zithromax คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ZITROMAX สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในระหว่างการศึกษาทางคลินิกและระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย โดยแบ่งตามระดับอวัยวะของระบบและความถี่ อาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขายจะแสดงเป็นตัวเอียง ความถี่ถูกกำหนดโดยใช้พารามิเตอร์ต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥ 1/100,
อาการไม่พึงประสงค์ที่มีความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้หรือน่าจะเป็นไปได้กับ azithromycin โดยพิจารณาจากผลการศึกษาทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขาย
* สำหรับผง สารละลาย สำหรับแช่เท่านั้น
อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจหรืออาจเกี่ยวข้องกับการป้องกันและการรักษา Mycobacterium avium Complex จากประสบการณ์จากการทดลองทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขายออกวางตลาด อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้แตกต่างจากที่รายงานด้วยสูตรที่ปล่อยทันทีหรือปล่อยเป็นเวลานาน ชนิดหรือความถี่:
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ สามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ "ที่อยู่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili" โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหายและจัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์
สำหรับแท็บเล็ตไม่มีข้อควรระวังเป็นพิเศษสำหรับการจัดเก็บผลิตภัณฑ์
หลังจากคืนสภาพแล้ว สารแขวนลอยในช่องปากจะคงตัวเป็นเวลา 10 วันที่อุณหภูมิห้อง
ห้ามใช้ในกรณีที่มีสัญญาณบ่งบอกถึงการเสื่อมสภาพ
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียและของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
ข้อมูลอื่น ๆ
องค์ประกอบ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก.
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:
- สารออกฤทธิ์: Azithromycin dihydrate 524.110 mg เท่ากับ Azithromycin base 500 mg
- สารเพิ่มปริมาณ: แป้งพรีเจลาติไนซ์, แคลเซียมฟอสเฟตปราศจากกรด, โซเดียมคาร์เมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำปราศจากไอออน
- สารเคลือบประกอบด้วย: ไททาเนียมไดออกไซด์, แลคโตส, ไฮโปรเมลโลส, ไตรอะซิติน, น้ำปราศจากไอออน
ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงระงับช่องปาก - 1 ขวด 1500 มก
สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. ต่อมิลลิลิตร (200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)
องค์ประกอบต่อผง 100 กรัมมีดังนี้:
- สารออกฤทธิ์: Azithromycin dihydrate 5.01 g เท่ากับ Azithromycin base 4.78 g
- สารเพิ่มปริมาณ: Tribasic โซเดียมฟอสเฟตแอนไฮดรัส, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, แซนแทนกัม, รสเชอร์รี่, ครีมวานิลลา, รสกล้วย, ซูโครส
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
- ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม: แพ็คตุ่มที่ประกอบด้วยยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 3 x 500 มก.
- ผงระงับช่องปาก: ขวดบรรจุ azithromycin 1500 มก. เมื่อสร้างใหม่ สารแขวนลอยจะมี 200 มก. / 5 มล.
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ZITROMAX
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก.
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:
หลักการทำงาน:
อะซิโทรมัยซิน ไดไฮเดรต 524.110 มก.
เท่ากับ Azithromycin base 500 มก.
ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงระงับช่องปาก - 1 ขวด 1500 มก
สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. ต่อมิลลิลิตร (200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)
องค์ประกอบต่อผง 100 กรัมมีดังนี้:
หลักการทำงาน
Azithromycin dihydrate 5.01 ก
เท่ากับฐาน Azithromycin 4.78 ก.
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ:
เม็ดมีแลคโตส
ผงสำหรับแขวนลอยประกอบด้วยซูโครส
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบฟิล์ม
ผงระงับช่องปาก.
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา azithromycin
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมถึงหูชั้นกลางอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบและคอหอยอักเสบ);
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (รวมถึงหลอดลมอักเสบและปอดบวม);
- การติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน;
- การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
- ท่อปัสสาวะอักเสบที่ไม่ใช่ gonococcal (จาก Chlamydia trachomatis);
- แผลที่อ่อนนุ่ม (จาก ฮีโมฟีลัส ดูเครยี)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ผู้ใหญ่
สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และการติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน: 500 มก. ต่อวันในการบริหารครั้งเดียว เป็นเวลาสามวันติดต่อกัน
สำหรับรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ที่เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis และของ Haemophilus ducreyi: 1,000 มก. รับประทานครั้งเดียวในการบริหารช่องปากครั้งเดียว
พลเมืองอาวุโส
ตารางการให้ยาเดียวกันสามารถนำไปใช้กับผู้ป่วยสูงอายุได้
เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.4)
ประชากรเด็ก
10 มก. / กก. / วัน 3 วันติดต่อกัน
สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 45 กก. ขึ้นไป สามารถใช้ขนาดเดียวกับผู้ใหญ่ (500 มก. / วันเป็นเวลาสามวันติดต่อกัน)
สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็ก ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันหรือ 30 มก. / กก. ในการบริหารครั้งเดียว
สำหรับการรักษา Streptococcal pharyngitis ในเด็ก ทั้งขนาด 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ทั้งในการบริหารครั้งเดียวและ 3 วันติดต่อกันนั้นมีประสิทธิภาพ แต่ปริมาณรายวัน 500 มก. ในการทดลองทางคลินิกกับยา 2 โดสพบว่ามีประสิทธิภาพที่ทับซ้อนกัน แต่สามารถกำจัดแบคทีเรียได้มากขึ้นที่ 20 มก. / กก. / วัน อย่างไรก็ตาม ในการรักษาโรคคอหอยอักเสบจาก Streptococcus pyogenes และในการป้องกันโรคไขข้อไข้ เพนิซิลลินเป็นยาที่เลือกได้
ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการรักษาในเด็กคือ 1500 มก.
ควรให้ยาในปริมาณเดียวต่อวัน
ยาเม็ด ZITROMAX (azithromycin) และสารแขวนลอยในช่องปากสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร การรับประทานอาหารก่อนใช้ผลิตภัณฑ์อาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารที่เกิดจาก azithromycin ลดลง
วิธีการบริหาร
ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมด
สำหรับคำแนะนำเกี่ยวกับการคืนสภาพและการบริหารระบบกันสะเทือน ดูหัวข้อ 6.6
การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) ในขณะที่ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ที่มีความบกพร่องระดับรุนแรง (GFR)
การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป
ปริมาณที่เท่ากันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ สามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ ต่ออีรีโทรมัยซิน ยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์หรือคีโตไลด์ใดๆ หรือสารเพิ่มปริมาณที่ระบุในหัวข้อ 6.1
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ภูมิไวเกิน
เช่นเดียวกับ erythromycin และ macrolides อื่น ๆ อาการแพ้อย่างรุนแรง ได้แก่ angioedema และ anaphylaxis (ไม่ค่อยเป็นอันตรายถึงชีวิต) ปฏิกิริยาทางผิวหนังรวมถึง Stevens Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN) (ไม่ค่อยเป็นอันตรายถึงชีวิต) และ "การปะทุของยาที่มี eosinophilia และอาการทางระบบ (ชุด). ปฏิกิริยาเหล่านี้บางส่วนที่เกี่ยวข้องกับการให้ยา azithromycin ส่งผลให้เกิดการกำเริบของโรค ดังนั้นจึงต้องมีการสังเกตและรักษาเป็นระยะเวลานาน
ในกรณีที่เกิดอาการแพ้ ควรหยุดยาและให้การรักษาที่เหมาะสม แพทย์ควรตระหนักว่าอาการแพ้อาจเกิดขึ้นอีกเมื่อหยุดการรักษาตามอาการ
พิษต่อตับ
เนื่องจากตับเป็นเส้นทางหลักในการกำจัด azithromycin จึงควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคตับที่มีนัยสำคัญ
กรณีของการด้อยค่าของตับ, โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่านในช่องท้อง, เนื้อร้ายในตับและโรคตับอักเสบเฉียบพลันที่อาจนำไปสู่ความล้มเหลวของตับได้รับรายงานด้วย azithromycin (ดูหัวข้อ 4.8) ผู้ป่วยบางรายอาจเคยเป็นโรคตับมาก่อนหรืออาจเคยรับประทานยาที่เป็นพิษต่อตับชนิดอื่นๆ ในกรณีที่อาการและอาการแสดงของความผิดปกติของตับเกิดขึ้น เช่น อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงอย่างรวดเร็วซึ่งสัมพันธ์กับโรคดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม แนวโน้มมีเลือดออกหรือโรคไข้สมองอักเสบจากตับ ควรทำการทดสอบ/วินิจฉัยการทำงานของตับทันที
ยุติการรักษาด้วยยา azithromycin ทันที หากมีอาการผิดปกติของตับเกิดขึ้น
อนุพันธ์ของเออร์โกตามีน
ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยอนุพันธ์ของ ergotamine การให้ยาปฏิชีวนะ macrolide ร่วมกันทำให้เกิดวิกฤต ergotism ได้ ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นไปได้ที่จะมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง ergotamine กับ azithromycin อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเป็นไปได้ทางทฤษฎีของการยศาสตร์ จึงไม่ควรให้ azithromycin และ ergotamine พร้อมกัน
เช่นเดียวกับการเตรียมยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ขอแนะนำให้สังเกตเป็นพิเศษสำหรับการเกิด superinfections ที่เป็นไปได้ด้วยจุลินทรีย์ที่ไม่ละเอียดอ่อนรวมถึงเชื้อรา
โรคท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์
กรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ (CDAD) ความรุนแรงของอาการดังกล่าวอาจมีตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่อักเสบที่ถึงแก่ชีวิต การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแปลงฟลอราปกติของลำไส้ใหญ่และนำไปสู่ ค. ยาก.
NS ค. ยาก ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งก่อให้เกิดอาการท้องร่วง สายพันธุ์ของ ค. ยาก ที่ผลิตสารพิษส่วนเกินทำให้เกิดอัตราการป่วยและอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น เนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้มักไม่ทนต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียและมักต้องผ่าตัดเอามดลูกออก ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง ค. ยาก ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีประวัติทางการแพทย์อย่างรอบคอบเนื่องจากกรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง ค. ยาก พวกเขายังได้รับรายงานมากกว่าสองเดือนหลังการให้ยาปฏิชีวนะ
ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง (GFR
การขยายช่วงเวลา QT
ในการรักษาด้วย macrolides รวมถึง azithromycin พบว่า cardiac repolarization เป็นเวลานานและช่วง QT ถูกพบใน ECG ซึ่งนำไปสู่ความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.8) ดังนั้น เนื่องจากสถานการณ์ต่อไปนี้อาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึง torsades de pointes) ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจหยุดเต้น ควรใช้ azithromycin ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกัน (โดยเฉพาะในสตรีและผู้ป่วยสูงอายุ)
ผู้สั่งจ่ายยาควรพิจารณาถึงความเสี่ยงของการยืดช่วง QT ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ เมื่อประเมินความเสี่ยงจากผลประโยชน์-ความเสี่ยงของ azithromycin ในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง เช่น
• ผู้ป่วยที่มีการยืดระยะเวลา QT ที่มีมา แต่กำเนิดหรือมีการบันทึกเป็นเอกสาร;
• ผู้ป่วยที่กำลังรับการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์อื่นๆ ที่ยืดช่วง QT เช่น ยาต้านการเต้นของหัวใจ Class IA (quinidine และ procainamide) และ Class III (dofetilide, amiodarone และ sotalol), cisapride และ terfenadine ยารักษาโรคจิต เช่น pimozide ยาซึมเศร้า เช่น citalopram ฟลูออโรควิโนโลน เช่น ม็อกซิฟลอกซาซิน เลโวฟล็อกซาซิน และคลอโรควิน
• ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
• ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง
• ผู้หญิงและผู้สูงอายุที่อาจมีความรู้สึกไวต่อผลกระทบ (เกี่ยวกับยา) ของช่วง QT ที่เปลี่ยนแปลงไป
มีรายงานผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin อาการกำเริบของอาการ myasthenia gravis และการเริ่มต้นของ myasthenic syndrome ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin (ดูหัวข้อ 4.8)
Zithromax 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปากประกอบด้วยซูโครส (สารแขวนลอย 5 มล. มีซูโครส 3.87 กรัม) ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส, malabsorption กลูโคสกาแลคโตสหรือไม่เพียงพอ sucrase isomaltase ไม่ควรรับประทานยานี้
นอกจากนี้ เนื่องจากเนื้อหาของซูโครส จึงต้องใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวาน
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Zithromax 500 มก.
เม็ดมีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ยาลดกรด
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของผลของการใช้ยาลดกรดและ azithromycin ร่วมกัน พบว่าไม่มีผลต่อการดูดซึมของ azithromycin แม้ว่าความเข้มข้นสูงสุดของซีรั่มจะลดลงประมาณ 25% ดังนั้น ผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และยาลดกรดจึงไม่ควรรับประทาน ยาทั้งสองตัวพร้อมกัน
เซทิริซีน
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin และ cetirizine 20 มก. ร่วมกันเป็นเวลา 5 วัน สภาวะคงตัว ไม่แสดงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT
Didanosine
การใช้ยา azithromycin 1200 มก. / วันร่วมกับ didanosine 400 มก. / วันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV จำนวน 6 รายไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์โดยรวม สภาวะคงตัว didanosine เทียบกับยาหลอก
ดิจอกซิน (สารตั้งต้น P-glycoprotein)
มีรายงานว่าการบริโภคยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide รวมทั้ง azithromycin กับสารตั้งต้น P-glycoprotein เช่น digoxin ทำให้ระดับซีรั่มของสารตั้งต้น P-glycoprotein เพิ่มขึ้น ดังนั้นควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของระดับที่เพิ่มขึ้นด้วย ของ azithromycin และซับสเตรตของ P-glycoprotein เช่น digoxin จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามทางคลินิกและการติดตามระดับ digoxin ที่สูงขึ้นในระหว่างและหลังการหยุดการรักษาด้วย azithromycin
ซิโดวูดีน
การให้ยาเดี่ยวขนาด 1,000 มก. และยาอะซิโทรมัยซินขนาด 1200 มก. หรือ 600 มก. หลายขนาดไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาหรือการขับถ่าย zidovudine ในปัสสาวะหรือสารกลูโคโรไนด์ในปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญ ความเข้มข้นของ phosphorylated zidovudine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางคลินิกในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ส่วนปลาย ความสำคัญของการค้นพบนี้ไม่ชัดเจน แต่อาจเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วย
Azithromycin ไม่มีปฏิกิริยาอย่างมีนัยสำคัญกับระบบ hepatic cytochrome P450 ไม่คาดว่าจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่พบใน erythromycin และ macrolides อื่น ๆ ในความเป็นจริงด้วย azithromycin ไม่มีการเหนี่ยวนำหรือปิดใช้งาน cytochrome P450 ในตับผ่านความซับซ้อนของสารเมตาโบไลต์
เออร์โกตามีน
เนื่องจากอาจเกิดการเออร์โกติซึมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ azithromycin และอนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.4)
มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง azithromycin กับยาต่อไปนี้ ซึ่งทราบถึงกิจกรรมการเผาผลาญของ cytochrome P450 ที่สำคัญ
สารยับยั้ง HMG-CoA reductase (สแตติน)
การใช้ atorvastatin ร่วมกัน (10 มก. / วัน) และ azithromycin (500 มก. / วัน) ไม่ได้เปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของ atorvastatin ในพลาสมา (ตามการทดสอบการยับยั้ง HMG CoA reductase) ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรม ของ HMG CoA reductase อย่างไรก็ตาม มีรายงานหลังการขายเกี่ยวกับ rhabdomyolysis ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และ statins
คาร์บามาเซพีน
ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ไม่พบผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับ carbamazepine ในพลาสมาหรือสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin ร่วมกัน
ซิเมทิดีน
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการเพื่อประเมินผลของยา cimetidine ในขนาดเดียวที่ให้ 2 ชั่วโมงหลัง azithromycin ไม่มีหลักฐานการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin
ไซโคลสปอริน
เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน Cmax และ AUC0-5 ของ cyclosporine ดังนั้นการใช้ยาทั้งสองอย่างพร้อมกันจึงต้องใช้ความระมัดระวังหากจำเป็นต้องให้ยาทั้งสองร่วมกันอย่างเคร่งครัดควรตรวจสอบระดับของ cyclosporine อย่างระมัดระวังและควรปรับเปลี่ยนปริมาณของยาหลังตามลำดับ
Efavirenz
การใช้ยา azithromycin (600 มก.) และ efavirenz (400 มก.) ร่วมกันในขนาดเดียวต่อวันเป็นเวลา 7 วัน ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
ฟลูโคนาโซล
การใช้ยา azithromycin ครั้งเดียว (1200 มก.) ร่วมกันไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของยา fluconazole ขนาดเดียว (800 มก.) เวลาที่ได้รับทั้งหมดและครึ่งชีวิตของ azithromycin ไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้ยาร่วมกับ fluconazole ในขณะที่ Cmax (18%) ลดลงอย่างไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก
อินดินาเวียร์
การใช้ยา azithromycin ร่วมกันครั้งเดียว (1200 มก.) ไม่แสดงผลทางสถิติอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ indinavir ที่ได้รับ 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วันในขนาด 800 มก.
เมทิลเพรดนิโซโลน
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า azithromycin ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ methylprednisolone อย่างมีนัยสำคัญ
มิดาโซแลม
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin 500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วันร่วมกันไม่ส่งผลต่อการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในขนาด 15 มก. มิดาโซแลมเพียงครั้งเดียว
เนลฟินาเวียร์
การใช้ azithromycin (1200 มก.) และ nelfinavir allo ร่วมกัน สภาวะคงตัว (750 มก. สามครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ความเข้มข้นของ azithromycin เพิ่มขึ้น ไม่พบอาการข้างเคียงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ไรฟาบูติน
การใช้ azithromycin และ rifabutin ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของซีรั่มของยาทั้งสองชนิด
พบกรณีของ neutropenia ในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาสองตัวในเวลาเดียวกัน แม้ว่ายา rifabutin จะก่อให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย แต่ก็ยังไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างอาการของนิวโทรพีเนียข้างต้นกับการรวมกันของ rifabutin-azithromycin ได้ (ดูหัวข้อ 4.8)
ซิลเดนาฟิล
ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี ไม่มีผลของ azithromycin (500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วัน) ต่อ AUC และ Cmax ของซิลเดนาฟิลหรือเมแทบอไลต์หมุนเวียนที่สำคัญ
ธีโอฟิลลีน
การใช้ยา azithromycin และ theophylline ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีไม่ได้แสดงปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างยาทั้งสองชนิด
เทอเฟนาดีน
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ไม่พบปฏิกิริยาระหว่าง azithromycin กับ terfenadine มีรายงานบางกรณีที่ไม่ค่อยเกิดขึ้นซึ่งความเป็นไปได้ของการโต้ตอบดังกล่าวไม่สามารถยกเว้นได้อย่างสมบูรณ์ อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานทางวิทยาศาสตร์ว่าปฏิสัมพันธ์เกิดขึ้น
Triazolam
ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 14 คน การให้ azithromycin 500 มก. ในวันที่ 1 และ 250 มก. ในวันที่ 2 และ triazolam 0.125 มก. ในวันที่ 2 ร่วมกัน ไม่มีผลต่อตัวแปรทางเภสัชจลนศาสตร์ของ triazolam เมื่อเทียบกับ triazolam และ placebo
ไตรเมโทพริม / ซัลฟาเมทอกซาโซล
หลังจากได้รับ trimethoprim / sulfamethoxazole (160 มก. / 800 มก.) และ azithromycin (1200 มก.) ร่วมกันเป็นเวลา 7 วัน พบว่าไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นสูงสุด เวลาที่ได้รับสาร หรือการขับถ่ายปัสสาวะในวันที่ 7 ทั้ง trimethoprim และ sulfamethoxazole ในซีรัม คล้ายกับที่พบในการศึกษาอื่นๆ
ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี azithromycin แสดงให้เห็นว่าไม่เปลี่ยนแปลงผลการต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินขนาด 15 มก. เพียงครั้งเดียว
ในระยะหลังการขาย มีการรายงานกรณีของศักยภาพในการออกฤทธิ์ของยาต้านการแข็งตัวของเลือดหลังการให้ยา azithromycin และสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิด coumarin ร่วมกัน แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ตรวจสอบเวลาในการให้ prothrombin เมื่อให้ azithromycin แก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ azithromycin ในสตรีระหว่างตั้งครรภ์ ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยของ azithromycin ระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้นควรใช้ azithromycin เฉพาะในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยง
ภาวะเจริญพันธุ์
ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแรท พบว่าอัตราการเจริญพันธุ์ลดลงหลังการให้ยา azithromycin ไม่ทราบความเกี่ยวข้องของการค้นพบเหล่านี้กับมนุษย์
การตั้งครรภ์
การศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ได้ดำเนินการโดยใช้ขนาดยาที่ปรับขนาดจนถึงความเข้มข้นของมารดาที่เป็นพิษปานกลาง จากการศึกษาเหล่านี้ ไม่พบหลักฐานของอันตรายใดๆ ต่อทารกในครรภ์เนื่องจาก azithromycin ในการศึกษาพิษวิทยาการเจริญพันธุ์ในสัตว์ azithromycin แสดงให้เห็นว่าผ่านรกได้ แต่ไม่มีหลักฐาน อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์ เนื่องจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่ได้คาดการณ์ถึงการตอบสนองของมนุษย์เสมอไป ยา azithromycin ระหว่างตั้งครรภ์จึงควรใช้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่ง
เวลาให้อาหาร
มีรายงานว่า Azithromycin หลั่งในน้ำนมแม่ แต่ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในสตรีที่ให้นมบุตรที่สามารถอธิบายเภสัชจลนศาสตร์ของการขับถ่าย azithromycin ในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นควรใช้ azithromycin เฉพาะในสตรีที่เลี้ยงลูกด้วยนมในกรณีที่ตามความเห็นของแพทย์ ผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารก
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีข้อมูลที่แสดงว่า azithromycin สามารถส่งผลต่อความสามารถของผู้ป่วยในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในระหว่างการศึกษาทางคลินิกและระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย โดยแบ่งตามระดับอวัยวะของระบบและความถี่ อาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขายจะแสดงเป็นตัวเอียง ความถี่ถูกกำหนดโดยใช้พารามิเตอร์ต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥ 1/100,
อาการไม่พึงประสงค์ที่มีความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้หรือน่าจะเป็นไปได้กับ azithromycin โดยพิจารณาจากผลการศึกษาทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขาย
* สำหรับผง สารละลาย สำหรับแช่เท่านั้น
อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจหรืออาจเกี่ยวข้องกับการป้องกันและการรักษา Mycobacterium avium Complex จากประสบการณ์จากการทดลองทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขายออกวางตลาด อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้แตกต่างจากที่รายงานด้วยสูตรที่ปล่อยทันทีหรือปล่อยเป็นเวลานาน ชนิดหรือความถี่:
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในขนาดปกติ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะมีการระบุมาตรการทั่วไปตามอาการและการสนับสนุนที่เหมาะสม
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านแบคทีเรียสำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ - แมคโครไลด์
รหัส ATC: J01FA10.
Azithromycin เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มแรกในกลุ่มย่อยของยาปฏิชีวนะที่เรียกว่า อะซาไลด์ และมีความแตกต่างทางเคมีจากอีรีโทรมัยซิน ในทางเคมี มันได้มาจากการใส่อะตอมไนโตรเจนเข้าไปในวงแหวนแลคโตนของอีรีโทรมัยซิน เอ
ชื่อทางเคมีของมันคือ: 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. น้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 749.0
โหมดของการกระทำ:
Azithromycin จับกับ 23S rRNA ของหน่วยย่อย ribosomal 50S Azithromycin บล็อกการสังเคราะห์โปรตีนโดยการยับยั้งขั้นตอน transpeptidation / translocation ของการสังเคราะห์โปรตีนและยับยั้งการประกอบของหน่วยย่อย ribosomal 50S
อิเล็กโทรสรีรวิทยาของหัวใจ:
การยืดระยะเวลาของ QT ได้รับการศึกษาในการศึกษาแบบกลุ่มคู่ขนานแบบสุ่ม กลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก ในกลุ่มตัวอย่างที่มีสุขภาพดี 116 คนที่รับประทานคลอโรควิน (1000 มก.) เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับ azithromycin (500 มก. 1000 มก. 1500 มก. ต่อวัน) ร่วมกับ azithromycin ส่งผลให้ช่วง QTc เพิ่มขึ้นในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยาและความเข้มข้น การเพิ่มขึ้นสูงสุดของ QTcF เมื่อเทียบกับคลอโรควินเพียงอย่างเดียว (ความแตกต่างที่สังเกตได้จากยาหลอกแตกต่างกันไปในช่วงระหว่าง 18.4 ถึง 35 มิลลิวินาที) โดยเฉลี่ย (ขีดจำกัดบนของช่วงความเชื่อมั่น 95%) ที่ 5 มิลลิวินาที, 7 มิลลิวินาที และ 9 มิลลิวินาทีตาม การบริหาร 500 มก., 1,000 มก., อะซิโทรมัยซิน 1500 มก. ตามลำดับ
กลไกการต้านทาน:
กลไกการดื้อยาที่รู้จักกันบ่อยที่สุด 2 ชนิด ได้แก่ อะซิโธรมัยซิน คือการดัดแปลงเป้าหมาย (ส่วนใหญ่มักจะผ่าน 23S rRNA methylation) และ "การอัดรีดแบบแอคทีฟ การสร้างกลไกการต้านทานเหล่านี้แตกต่างกันไปในแต่ละสปีชีส์" ภายในสปีชีส์ ความถี่ ของแนวต้านแตกต่างกันไปตามตำแหน่งทางภูมิศาสตร์
การดัดแปลงไรโบโซมหลักที่กำหนดการลดลงของการจับแมโครไลด์คือ (N) - 6 ดีเมทิเลชันหลังการถอดเสียงของอะดีนีนที่นิวคลีโอไทด์ A2058 (ระบบเลขของ E.coli) ของ 23S rRNA ที่ดำเนินการโดย methylases ที่เข้ารหัสโดยยีน เอิ่ม (ไรโบโซม อีรีโทรมัยซิน เมทิเลส).
การดัดแปลงไรโบโซมมักส่งผลให้เกิดการต้านทานข้าม (MLSB ฟีโนไทป์) กับยาปฏิชีวนะประเภทอื่น ๆ ที่มีตำแหน่งจับกับไรโบโซมทับซ้อนกับมาโครไลด์: ลินโคซาไมด์ (รวมถึงคลินดามัยซิน) และสเตรปโตแกรมินชนิดบี (ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น ส่วนประกอบ ควินนูพริสติน ควินนูพริสติน / ดัลโฟพริสติน) ยีนที่แตกต่างกัน เอิ่ม พวกมันมีอยู่ในแบคทีเรียหลายชนิด ความไวต่อ macrolides อาจได้รับผลกระทบจากการเปลี่ยนแปลงการกลายพันธุ์ที่พบไม่บ่อยในนิวคลีโอไทด์ A2058 และ A2059 และในตำแหน่งอื่นของ 23S rRNA หรือในโปรตีน L4 และ L22 ของหน่วยย่อยไรโบโซมที่สำคัญ
ปั๊มอัดรีดพบได้หลายชนิด รวมทั้งแกรมลบ เช่น ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ (ซึ่งโดยเนื้อแท้แล้วสามารถนำไปสู่ความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้ง [MICs]) และ Staphylococci ในสเตรปโตคอคซีและเอนเทอโรคอคซี ปั๊มอัดรีดที่รับรู้แมคโครไลด์ 14 และ 15 อะตอม (ซึ่งรวมถึงอีรีโทรมัยซินและอะซิโทรมัยซินตามลำดับ) จะถูกเข้ารหัสโดยยีน mef (ถึง).
วิธีการกำหนดความไวในหลอดทดลองของแบคทีเรียต่อ azithromycin
การทดสอบความไวควรทำโดยใช้วิธีการทางห้องปฏิบัติการที่ได้มาตรฐาน เช่น วิธีที่อธิบายโดย สถาบันมาตรฐานทางคลินิกและห้องปฏิบัติการ (CLSI). ซึ่งรวมถึงวิธีการเจือจาง (การกำหนด MIC) และวิธีการกำหนดความไวของดิสก์
ทั้ง CLSI และ European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) กำหนดเกณฑ์การตีความสำหรับวิธีการเหล่านี้
จากการศึกษาจำนวนหนึ่ง ขอแนะนำว่ากิจกรรม ในหลอดทดลอง ของ azithromycin ควรทดสอบในสภาพแวดล้อมแบบแอโรบิกเพื่อให้แน่ใจว่า pH ทางสรีรวิทยาของอาหารเลี้ยงเชื้อ แรงดัน CO2 สูง ซึ่งมักใช้สำหรับสเตรปโทคอกคัสและแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน และในบางครั้งสำหรับสปีชีส์อื่น ๆ ส่งผลให้ pH ของตัวกลางลดลง สิ่งนี้มีผลเสียอย่างใหญ่หลวงต่อศักยภาพของ azithromycin และ macrolides อื่นๆ
EUCAST ยังได้กำหนดจุดพักความไวสำหรับ azithromycin โดยพิจารณาจากการกำหนด MICเกณฑ์ความไวของ EUCAST แสดงอยู่ในตารางด้านล่าง
เบรกพอยต์ความไวสำหรับ azithromycin
รวมกลุ่ม A, B, C, G. EUCAST = คณะกรรมการยุโรปว่าด้วยการทดสอบความไวต่อยาต้านจุลชีพ; MIC = ความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้ง
สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย:
ความชุกของการดื้อยาที่ได้รับอาจแตกต่างกันไปตามภูมิศาสตร์และเมื่อเวลาผ่านไปสำหรับสายพันธุ์ที่เลือก และข้อมูลในท้องถิ่นเกี่ยวกับการดื้อยาเป็นที่ต้องการ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรักษาการติดเชื้อรุนแรง ควรขอคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญตามความจำเป็นหากความชุกของสายพันธุ์ดื้อยาในท้องถิ่นนั้นจนประโยชน์ของสารในการติดเชื้อบางชนิดเป็นที่น่าสงสัยเป็นอย่างน้อย
Azithromycin แสดงให้เห็นการดื้อยาข้ามกับเชื้อโรคแกรมบวกที่ต้านทาน erythromycin ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น การปรับเปลี่ยนไรโบโซมบางอย่างทำให้เกิดการดื้อยาข้ามกลุ่มกับยาปฏิชีวนะประเภทอื่นที่มีตำแหน่งจับกับไรโบโซมทับซ้อนกับกลุ่มของมาโครไลด์: ลินโคซาไมด์ (รวมถึงคลินดามัยซิน) และสเตรปโตแกรมินชนิดบี ( ซึ่งรวมถึงส่วนประกอบ quinupristin ของ quinupristin / dalfopristin) ความไวต่อ macrolides ลดลงเมื่อเวลาผ่านไปโดยเฉพาะใน Streptococcus pneumoniae และใน Staphylococcus aureus, และยังพบในกลุ่มสเตรปโทคอกซีอีกด้วย viridans และใน Streptococcus agalactiae.
สิ่งมีชีวิตที่มักไวต่อยา azithromycin ได้แก่:
แบคทีเรียแกรมบวกแบบคณะแอโรบิก (ไอโซเลตที่ไวต่อ erythromycin): S. aureus, Streptococcus agalactiae*, S. pneumoniae*, Streptococcus pyogenes* สเตรปโทคอกคัสอื่น ๆ ? hemolytics (กลุ่ม C, F, G), กลุ่ม Streptococci วิริแดน เชื้อโรคที่ดื้อต่อ Macrolide พบได้ค่อนข้างบ่อยในแบคทีเรียแกรมบวกแบบคณะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในหมู่ S. aureus ดื้อต่อเมทิซิลิน (MRSA) e S. pneumoniae ทนต่อเพนิซิลลิน (PRSP)
แบคทีเรียแกรมลบแอโรบิกเสริม: Bordetella ไอกรน, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi*, ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ*, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, โมราเซลลา กาตาร์ราลิส*, และ Neisseria gonorrhoeae*. ซูโดโมนาส เอสพีพี และส่วนใหญ่ของ Enterobacteriaceae มีความทนทานต่อ azithromycin โดยเนื้อแท้ แม้ว่า azithromycin จะถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อด้วย เชื้อซัลโมเนลลา เอนเทอริกา.
ไม่ใช้ออกซิเจน: คลอสทริเดียม เพอร์ฟรินเกนส์, เปปโตสเตรปโตคอคคัส เอสพีพี และ Prevotella bivia.
แบคทีเรียชนิดอื่นๆ: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Treponema pallidum, และ Ureaplasma urealyticum.
เชื้อก่อโรคฉวยโอกาสที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อเอชไอวี MAC * และจุลินทรีย์ยูคาริโอต โรคปอดบวม jirovecii และ Toxoplasma gondii.
* ประสิทธิภาพของ azithromycin ต่อสายพันธุ์ที่อธิบายไว้ได้รับการพิสูจน์ในการศึกษาทางคลินิก
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
Azithromycin มีความคงตัวมากกว่าที่ pH ในกระเพาะอาหารเมื่อเทียบกับ erythromycin
ในมนุษย์หลังการให้ยา azithromycin จะกระจายไปทั่วร่างกายอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง โดยเวลาที่ต้องใช้เพื่อให้ได้ระดับพลาสม่าสูงสุดคือ 2-3 ชั่วโมง
การกระจาย
ในการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่ามีความเข้มข้นสูงของ azithromycin ภายในเซลล์ phagocytic ในแบบจำลองการทดลอง ความเข้มข้นสูงของ azithromycin จะถูกปล่อยออกมาโดย phagocytes ที่กระตุ้น เมื่อเทียบกับ phagocytes ที่ไม่ได้กระตุ้น ปรากฏการณ์นี้กำหนดในแบบจำลองสัตว์ ความเข้มข้นสูงของ azithromycin . ณ บริเวณที่ติดเชื้อ
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์แสดงให้เห็นระดับของ azithromycin ในเนื้อเยื่อสูงกว่าระดับพลาสมา (สูงถึง 50 เท่าของความเข้มข้นสูงสุดที่สังเกตได้ในพลาสมา) ซึ่งบ่งชี้ว่ายานั้นจับกับเนื้อเยื่อสูง ความเข้มข้นในอวัยวะเป้าหมาย เช่น ปอด ต่อมทอนซิล และ ต่อมลูกหมากเกินค่า MIC90 สำหรับเชื้อโรคที่พบบ่อยที่สุดหลังจากรับประทานครั้งเดียว 500 มก.
การกำจัด
ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาระยะสุดท้ายสะท้อนถึงครึ่งชีวิตการพร่องของเนื้อเยื่ออย่างใกล้ชิด (2 ถึง 4 วัน) ประมาณ 12% ของขนาดยาทางหลอดเลือดดำจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 3 วัน ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะใน 24 ชั่วโมงแรก การกำจัดน้ำดีเป็นเส้นทางหลักในการกำจัดยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงหลังการบริหารช่องปาก. ความเข้มข้นสูงมากของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงพบในน้ำดีของมนุษย์ร่วมกับสารเมตาโบไลต์ 10 ชนิด ซึ่งเกิดขึ้นจากกระบวนการ N- และ O-demethylation โดยไฮดรอกซิเลชันของ desosamine และวงแหวน aglyconic และโดยการแตกแยกของ cladinose-conjugates HPLC และวิธีการทางจุลชีววิทยาเพื่อ ประเมินความเข้มข้นของเนื้อเยื่อของสารเมตาโบไลต์เหล่านี้ได้แสดงให้เห็นว่าพวกมันไม่มีบทบาทในฤทธิ์ต้านจุลชีพของ azithromycin
เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ
พลเมืองอาวุโส
จากการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีพบว่าหลังการรักษา 5 วัน ค่า AUC จะสูงขึ้นเล็กน้อยในผู้สูงอายุ (> 65 ปี) มากกว่าในผู้ที่มีอายุน้อยกว่า (
การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง
หลังจากได้รับ azithromycin 1 กรัมในช่องปากแล้ว ไม่พบผลทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติใน AUC0-120 (8.8 mcg-h / mL vs. 11.7 mcg-h / mL), Cmax (1.0 mcg / mL vs. 1.6 mcg / mL) และ CLr (2.3 mL / min / กก. เทียบกับ 0.2 มล. / นาที / กก.) ในกลุ่มความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง (GFR
การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับระดับเล็กน้อย (ระดับ A) ถึงปานกลาง (คลาส B) ไม่มีหลักฐานของการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของยาในกลุ่ม azithromycin ในซีรัมเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับตามปกติ ในผู้ป่วยเหล่านี้ การกำจัด azithromycin ด้วยปัสสาวะมีแนวโน้มเพิ่มขึ้น เพื่อเป็นการชดเชยการกวาดล้างตับที่ลดลง
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ในการศึกษาในสัตว์ทดลองที่ดำเนินการในขนาดสูงที่เกินขนาดสูงสุด 40 เท่าของขนาดสูงสุดที่ใช้ในการปฏิบัติทางคลินิก พบว่า azithromycin ทำให้เกิดภาวะฟอสโฟลิปิดได้แบบย้อนกลับได้ โดยทั่วไปแล้วจะไม่มีผลที่ตามมาทางพิษวิทยาที่ชัดเจน ผลที่ได้แสดงให้เห็นว่าสามารถย้อนกลับได้เมื่อเลิกใช้ยา ความสำคัญของการค้นพบนี้สำหรับทั้งสัตว์และมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก.: แป้งพรีเจลาติไนซ์, กรดแคลเซียมฟอสเฟตปราศจากน้ำ, โซเดียมคาร์เมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมลอริลซัลเฟต, น้ำปราศจากไอออน
ซับในประกอบด้วย: ไททาเนียมไดออกไซด์ แลคโตส ไฮโปรเมลโลส ไตรอะซิติน น้ำปราศจากไอออน
ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก: ปราศจากโซเดียมฟอสเฟตไตรเบสิก, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, แซนแทนกัม, รสเชอร์รี่, ครีมวานิลลา, รสกล้วย, ซูโครส
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก.: 2 ปี
ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. ผงสำหรับระงับช่องปาก: 2 ปีเมื่อไม่ได้เปิด
เมื่อสร้างใหม่แล้ว ผงสำหรับแขวนลอยในช่องปากสามารถเก็บไว้ได้ 10 วันที่อุณหภูมิห้อง
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZITROMAX 500 มก.: ตุ่มพีวีซีที่มีเม็ดเคลือบฟิล์ม 3 x 500 มก.
ผง ZITROMAX 200 มก. / 5 มล. สำหรับการระงับช่องปาก: ขวดโพลีเอทิลีนความหนาแน่นสูงที่มีสารออกฤทธิ์ 1500 มก. พร้อมฝาปิดป้องกันเด็กและตัวจ่ายที่เหมาะสม
เมื่อสร้างใหม่ สารแขวนลอยจะมี 200 มก. / 5 มล.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
คำแนะนำในการเตรียมการและการบริหารระบบกันสะเทือน
- เขย่าขวดที่บรรจุผงก่อนเติมน้ำ
- ใช้เครื่องจ่ายแบบพิเศษที่วางอยู่บนฝาปิดของบรรจุภัณฑ์และเติมน้ำจนถึงบรรทัด (ตามปริมาณ 19 มล.) เพียงครั้งเดียวเท่านั้น
- เทน้ำจากเครื่องจ่ายลงในขวด
- เขย่าให้เข้ากันเพื่อให้แป้งทั้งหมดตกตะกอน
สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่ 1 มล. ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. (เท่ากับ 200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)
เขย่าช่วงล่างก่อนใช้งานทุกครั้ง
สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่จะต้องดำเนินการโดยใช้เครื่องจ่ายแบบสำเร็จการศึกษาหนึ่งในสองเครื่องที่แนบมากับบรรจุภัณฑ์:
1. "ช้อนคู่" เครื่องจ่ายยา
ใช้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักระหว่าง 15 กก. ถึง 45 กก. ที่จ่ายประกอบด้วยช้อนชาขนาดเล็ก (ความจุ 5 มล.) ด้านหนึ่ง และช้อนชาขนาดใหญ่ (ความจุ 10 มล.) อีกด้านหนึ่ง
2. เครื่องจ่าย "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษา
ใช้สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กก.
1) คำแนะนำสำหรับการใช้ "ช้อนคู่" DOSER . ที่สำเร็จการศึกษา
2) คำแนะนำสำหรับการใช้ "เข็มฉีดยา" DOSER . ที่สำเร็จการศึกษา
1. เข็มฉีดยาถูกสอบเทียบในขนาดมิลลิกรัมและมิลลิลิตรของยาและกิโลกรัมของน้ำหนักเด็ก
2. คลายเกลียวฝาพลาสติกและใส่กระบอกฉีดยาลงในขวดด้วยอะแดปเตอร์
3. ดูดยาตามปริมาณที่กำหนด
4. ถอดกระบอกฉีดยาออกจากอะแดปเตอร์
5. ฉีดสารแขวนลอยด้วยเข็มฉีดยาเข้าปากเด็กโดยตรง
ปิดฝาขวดพิเศษ.ล้างเครื่องจ่ายยาที่ใช้ได้ดี.
ความสนใจ
สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 15 กก. ปริมาณ 30 มก. / กก. สามารถทำได้ในการบริหารครั้งเดียวโดยเติม "เข็มฉีดยา" ที่สำเร็จการศึกษาได้หลายครั้งตามความจำเป็นจนกว่าจะถึงขนาดที่กำหนด
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
ไฟเซอร์ อิตาเลีย เอสอาร์แอล
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
"ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 500 มก." 3 เม็ด - A.I.C. NS. 027860042
"200 มก. / 5 มล. ผงระงับช่องปาก" 1 ขวด 1500 มก. - A.I.C. NS. 027860028
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
30 เมษายน 1992/30 เมษายน 2555
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
AIFA กำหนดวันที่ 11 มกราคม 2559