SELOKEN - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Seloken - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Metoprolol (metoprolol tartrate)

Seloken 100 มก. เม็ด

เม็ดมีดบรรจุภัณฑ์ Seloken มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

Seloken 100 มก. เม็ด
Seloken 200 มก. แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นาน
สารละลาย Seloken 1 มก. / มล. สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

เหตุใดจึงใช้ Seloken มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

ตัวบล็อกเบต้าแบบคัดเลือกและไม่เกี่ยวข้อง

ตัวชี้วัดการรักษา

การรักษาความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง

การรักษาและป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

การรักษาภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

การรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ยกเว้น bradyarrhythmias)

การรักษาภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Seloken

แพ้สารออกฤทธิ์, กับยาปิดกั้นβอื่น ๆ และ / หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ;
บล็อก atrioventricular องศาที่สองหรือสาม;
ภาวะหัวใจล้มเหลวใน decompensation ที่ไม่เสถียร (อาการบวมน้ำที่ปอด, hypoperfusion หรือความดันเลือดต่ำ);
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย inotropic อย่างต่อเนื่องหรือเป็นระยะ ๆ กับ agonists β-receptor;
ไซนัสหัวใจเต้นช้าที่เกี่ยวข้องทางคลินิก;
โรคไซนัสป่วย (เว้นแต่จะมีการฝังเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบถาวร) บล็อกซิโน - เอเทรียล;
ช็อกจากโรคหัวใจ;
ภาวะไตวายอย่างรุนแรง
ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตของหลอดเลือดแดงส่วนปลายอย่างรุนแรง
ภาวะเลือดเป็นกรดจากการเผาผลาญ
pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา

ไม่ควรให้ยา Metoprolol tartrate แก่ผู้ป่วยที่มีสงสัยว่าเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันที่มีอัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 45 ครั้งต่อนาที ช่วง PQ มากกว่า 0.24 วินาที หรือความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 100 มิลลิเมตรปรอท

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Seloken

ผู้ป่วยที่ได้รับ β-blockers ไม่ควรได้รับการรักษาด้วย verapamil แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์

ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดควรให้การรักษาด้วย β2-agonist ร่วมกัน (ในยาเม็ดหรือยาสูดพ่น) เมื่อเริ่มการรักษาด้วย metoprolol อาจจำเป็นต้องปรับปริมาณของ β2-agonists (มักจะเพิ่มขึ้น)

ในระหว่างการรักษาด้วย metoprolol ความเสี่ยงของการแทรกแซงการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตหรือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่สวมหน้ากากจะต่ำกว่า β-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก

ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวควรได้รับการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวทั้งก่อนและระหว่างการรักษาด้วย metoprolol

น้อยมากที่ระดับปานกลางของการรบกวนการนำ AV ที่มีอยู่ก่อนแล้วอาจแย่ลง (นำไปสู่บล็อก AV ที่เป็นไปได้)

หากอัตราการเต้นของหัวใจของผู้ป่วยช้าลง ควรให้ metoprolol ในขนาดที่ต่ำกว่าหรือค่อยๆ หยุด

Metoprolol สามารถทำให้อาการรุนแรงขึ้นที่เกี่ยวข้องกับโรคของการไหลเวียนของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย

ควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน หากต้องหยุดการรักษา ควรทำอย่างค่อยเป็นค่อยไป ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ สามารถหยุดการรักษาได้ภายใน 14 วัน ซึ่งสามารถทำได้โดยค่อยๆ ลดขนาดยารายวันลงจนกว่าจะถึงขนาดยาสุดท้ายที่เมโทโพรลอล 25 มก. วันละครั้ง

ในช่วงเวลานี้ โดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจขาดเลือดมากเกินไปควรได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด ความเสี่ยงของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ รวมทั้งการเสียชีวิตอย่างกะทันหัน อาจเพิ่มขึ้นระหว่างที่หยุดการรักษา β-blocker

หากมีการกำหนด metoprolol ให้กับผู้ป่วยที่มี pheochromocytoma ที่รู้จัก ควรใช้ alpha receptor blocker ควบคู่กันไป

ก่อนการผ่าตัดควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบว่าผู้ป่วยกำลังรับการรักษาด้วย metoprolol ขอแนะนำว่าไม่ควรหยุดการรักษาด้วย beta-blocker ก่อนการผ่าตัด

ควรหลีกเลี่ยงการเริ่มใช้ยาในขนาดสูงในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดโดยไม่เกี่ยวกับหัวใจ เนื่องจากมีความเกี่ยวข้องกับหัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ และหัวใจวายที่ส่งผลร้ายแรงในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

ในผู้ป่วยที่ได้รับ β-blockers การช็อกจาก anaphylactic จะมีรูปแบบที่รุนแรงมากขึ้น

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Seloken ได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

Metoprolol เป็นสารตั้งต้นการเผาผลาญของ cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6 ยาที่ทำหน้าที่เป็นสารกระตุ้นหรือยับยั้งเอนไซม์อาจส่งผลต่อระดับ metoprolol ในพลาสมา ระดับ metoprolol ในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ CYP2D6 ร่วมกับสารที่เผาผลาญเช่น antiarrhythmics, antihistamines, histamines ตัวรับปฏิปักษ์ ยากล่อมประสาท ยารักษาโรคจิตและสารยับยั้ง COX-2 ความเข้มข้นในพลาสมาของ metoprolol ลดลงโดย rifampicin และสามารถเพิ่มได้ด้วยแอลกอฮอล์และ hydralazine

ผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับยาที่ป้องกันปมประสาท ร่วมกับ β-blockers อื่นๆ (เช่น ยาหยอดตา) และยา monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

หากหยุดการรักษาร่วมกับ clonidine จำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วย β-blockers สองสามวันก่อนที่ clonidine จะหยุดเอง

เมื่อใช้ metoprolol ร่วมกับตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนล เช่น verapamil หรือ diltiazem อาจเพิ่มผลเชิงลบของ inotropic และ chronotropic ไม่ควรให้ยาป้องกันช่องแคลเซียมเช่น verapamil ทางหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย β-blockers

ตัวบล็อกเบต้าอาจเพิ่มผลเชิงลบของ inotropic และ dromotropic ของยาลดความอ้วน (เช่น quinidine และ amiodarone)

Digitalis glycosides ร่วมกับ β-blockers สามารถเพิ่มเวลาการนำ atrioventricular และอาจทำให้เกิด bradycardia

ในผู้ป่วยที่ได้รับ β-blockers ยาชาที่สูดดมจะเพิ่มผลต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

การรักษาร่วมกับยาอินโดเมธาซินหรือยาตัวยับยั้ง prostaglandin synthetase อื่น ๆ อาจทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ β-blockers ลดลง

ภายใต้เงื่อนไขบางประการ ซึ่งการให้อะดรีนาลีนแก่ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย β-blockers นั้น cardioelective β-blockers จะรบกวนการควบคุมความดันโลหิตได้น้อยกว่ามาก

อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยารักษาโรคเบาหวานในช่องปากในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย β-blockers

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ เช่นเดียวกับยาส่วนใหญ่ ไม่ควรให้ metoprolol ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง ตัวบล็อกเบต้า ซึ่งรวมถึง metoprolol อาจทำให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตราย การคลอดก่อนกำหนด และการแท้งบุตร เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิต ตัวบล็อกเบต้าสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น หัวใจเต้นช้าในทารกในครรภ์ทารกแรกเกิดและทารก

ปริมาณของ metoprolol ที่ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ดูเหมือนจะเล็กน้อยที่จะให้ beta-blockade ในทารกแรกเกิดหากมารดาได้รับการรักษาในปริมาณที่แนะนำตามปกติ

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ผู้ป่วยควรทราบปฏิกิริยาต่อเมโทโพรลอลก่อนขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร เนื่องจากอาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะหรือเหนื่อยล้าได้เป็นครั้งคราว

ยามีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

Seloken มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

สำหรับผู้ที่ทำกิจกรรมกีฬา: การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องรักษาถือเป็นยาสลบและในกรณีใด ๆ ก็สามารถกำหนดการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกได้

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Seloken: Dosage

เม็ด Seloken ควรรับประทานในขณะท้องว่าง

ความดันโลหิตสูง

ปริมาณที่แนะนำคือวันละ 1-2 เม็ด โดยให้ครั้งเดียวในตอนเช้า หรือแบ่งเป็นสองขนาด (เช้าและเย็น)

กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ปริมาณที่แนะนำคือ 2 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 2 ปริมาณ

ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ไม่รวม bradyarrhythmias)

ปริมาณที่แนะนำคือ 1-2 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 2-3 ครั้ง

Hyperthyroidism

ปริมาณที่แนะนำคือ 1.5-2 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 3-4 ครั้ง

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

ผู้ป่วยเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งเนื่องจาก metoprolol มีผลผูกพันโปรตีนในพลาสมาต่ำ (5-10%) หากมีสัญญาณของการด้อยค่าของตับที่รุนแรงมาก (ผู้ป่วยที่แยกจากกัน) ควรพิจารณาลดปริมาณลง

พลเมืองอาวุโส

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

เด็ก

ประสบการณ์การรักษา Seloken ในเด็กมีจำกัด

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Seloken มากเกินไป

อาการ

อาการของยาเกินขนาดอาจรวมถึงหัวใจเต้นช้าและหัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำ, หัวใจล้มเหลว, ความผิดปกติของการนำหัวใจ, บล็อก AV, ช็อตจากโรคหัวใจ, ภาวะหัวใจหยุดเต้น, สติเปลี่ยนแปลง / โคม่า, คลื่นไส้, อาเจียน, ตัวเขียวและหลอดลมหดเกร็ง

การรักษา

ควรทำการรักษาในสถานพยาบาลที่สามารถให้มาตรการสนับสนุนที่เพียงพอ การติดตามและการดูแลอย่างใกล้ชิด

หากมีเหตุผลสามารถล้างกระเพาะอาหารและ / หรือถ่านกัมมันต์

รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวและความผิดปกติของการนำหัวใจด้วยอะโทรพีน ยากระตุ้นต่อมหมวกไต หรือเครื่องกระตุ้นหัวใจ

รักษาความดันเลือดต่ำ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและภาวะช็อก, ด้วยการขยายตัวของปริมาตรเลือดที่เหมาะสม, การฉีดกลูคากอน (หากจำเป็น, ตามด้วยการฉีดกลูคากอนทางหลอดเลือดดำ), การให้ยากระตุ้นอะดรีโนเช่นโดบูทามีน, ร่วมกับยา α1 รีเซพเตอร์อะโกนิสต์, ใน นอกจากนี้ในที่ที่มีการขยายตัวของหลอดเลือด

อาจพิจารณาการให้ Ca2 + ทางหลอดเลือดดำ

หลอดลมหดเกร็งสามารถย้อนกลับได้โดยยาขยายหลอดลม

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Seloken ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ Seloken ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Seloken คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Seloken สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

Metoprolol สามารถทนต่อยาได้ดี และผลข้างเคียงมักไม่รุนแรงและสามารถย้อนกลับได้ อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นระหว่างการทดลองทางคลินิกหรือระหว่างการใช้เป็นประจำมีดังต่อไปนี้ ในหลาย ๆ กรณี ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์กับการรักษาด้วยเมโทโพรลอล

มีการใช้คำจำกัดความของความถี่ต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥10%) ทั่วไป (1-9.9%) ผิดปกติ (0.1-0.9%) หายาก (0.01-0.09%) ) หายากมาก (

โรคหัวใจ

สามัญ: หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (ไม่ค่อยมีอาการเป็นลม), มือและเท้าเย็น, ใจสั่น

ผิดปกติ: อาการของภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง, ภาวะช็อกจากโรคหัวใจในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน *, บล็อก AV ระดับแรก, อาการปวดก่อนกำหนด

หายาก: ความผิดปกติของการนำหัวใจ, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

หายากมาก: โรคเนื้อตายเน่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตบริเวณรอบข้างอย่างรุนแรง

โรคหลอดเลือด

พบไม่บ่อย: อาการบวมน้ำ

* ความถี่มากกว่า 0.4% เมื่อเทียบกับยาหลอกในการศึกษากับผู้ป่วย 46,000 รายที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โดยที่ความถี่ของการช็อกจากโรคหัวใจคือ 2.3% ในกลุ่ม metoprolol และ 1.9% ในกลุ่มยาหลอกในกลุ่มประชากรย่อยของผู้ป่วยที่มีดัชนีความเสี่ยงต่ำสำหรับ ช็อค ดัชนีความเสี่ยงช็อกขึ้นอยู่กับความเสี่ยงสัมบูรณ์ของภาวะช็อกในผู้ป่วยแต่ละรายอันเป็นผลจากอายุ เพศ เวลาล่าช้า ระดับคิลลิป ความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ ความผิดปกติในคลื่นไฟฟ้าหัวใจ และประวัติความดันโลหิตสูงก่อน ความเสี่ยงต่ำของการช็อกสอดคล้องกับผู้ป่วยที่แนะนำให้ใช้ metoprolol ในภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ความผิดปกติของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: ความเหนื่อยล้า

สามัญ : เวียนศีรษะ, ปวดหัว.

ผิดปกติ: อาชา, ปวดกล้ามเนื้อ

หายากมาก: รสชาติผิดปกติ

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: คลื่นไส้, ปวดท้อง, ท้องร่วง, ท้องผูก.

พบไม่บ่อย: อาเจียน

หายาก: ปากแห้ง

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายาก: ความผิดปกติของการทดสอบการทำงานของตับ

หายากมาก: ตับอักเสบ

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

เรื่องแปลก: การเพิ่มของน้ำหนัก

ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก

หายากมาก: ปวดข้อ

ความผิดปกติทางจิตเวช

ผิดปกติ: ซึมเศร้า, มีปัญหาในการจดจ่อ, ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ, ฝันร้าย

หายาก: ความกังวลใจ, ความวิตกกังวล, ความอ่อนแอ / ความผิดปกติทางเพศ

หายากมาก: ความจำเสื่อม / ความจำเสื่อม, สับสน, ภาพหลอน

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

สามัญ: หายใจลำบากออกแรง

เรื่องแปลก: หลอดลมหดเกร็ง

หายาก: โรคจมูกอักเสบ

ความผิดปกติของดวงตา

พบน้อย: การมองเห็นผิดปกติ ตาแห้งหรือระคายเคือง เยื่อบุตาอักเสบ

ความผิดปกติของหูและเขาวงกต

หายากมาก: หูอื้อ

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ผิดปกติ: ผื่น (ในรูปแบบของลมพิษโรคสะเก็ดเงินและแผล dystrophic ของผิวหนัง) เหงื่อออกเพิ่มขึ้น

หายาก: ผมร่วง

หายากมาก: ปฏิกิริยาไวแสง, เลวลงของโรคสะเก็ดเงิน

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ ผลข้างเคียงสามารถรายงานได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียงจะช่วยให้คุณให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

องค์ประกอบ

หนึ่งเม็ด 330 มก. ประกอบด้วย:

หลักการทำงาน: เมโทโพรลอล ทาร์เทรต 100 มก.;

สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช A; แลคโตส; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; โพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต; ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส

เม็ดยา SELOKEN 100 มก. มีสีขาวถึงขาวนวล ทรงกลม เส้นผ่านศูนย์กลาง 10 มม. ทำเครื่องหมายและสลัก "A / mE" ที่ด้านหนึ่ง เส้นคะแนนบนแท็บเล็ตคือการทำให้ง่ายต่อการแตกและกลืนแท็บเล็ตได้ง่ายขึ้นและไม่แบ่งเป็นปริมาณเท่ากัน

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

กล่อง 50 เม็ด.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Seloken สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

SELOKEN 100 MG เม็ด

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

หนึ่งเม็ด 330 มก. ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: เมโทโพรลอล ทาร์เทรต 100 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: แต่ละเม็ดมีแลคโตส 35 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ต

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง

การรักษาและป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

การรักษาภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

การรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ยกเว้น bradyarrhythmias)

การรักษาภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

เม็ด Seloken ควรรับประทานในขณะท้องว่าง

ความดันโลหิตสูง

เจ็บหน้าอก

ปริมาณที่แนะนำคือ 1-3 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 2-3 ครั้ง

กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ปริมาณที่แนะนำคือ 2 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 2 ปริมาณ

ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ไม่รวม bradyarrhythmias)

ปริมาณที่แนะนำคือ 1-2 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 2-3 ครั้ง

Hyperthyroidism

ปริมาณที่แนะนำคือ 1.5-2 เม็ดต่อวันแบ่งเป็น 3-4 ครั้ง

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

ผู้ป่วยเหล่านี้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งเนื่องจาก metoprolol มีผลผูกพันโปรตีนในพลาสมาต่ำ (5-10%)หากมีสัญญาณของการด้อยค่าของตับที่รุนแรงมาก (ผู้ป่วยที่แยกจากกัน) ควรพิจารณาลดปริมาณลง

พลเมืองอาวุโส

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

เด็ก

ประสบการณ์การรักษา Seloken ในเด็กมีจำกัด

04.3 ข้อห้าม

• แพ้สารออกฤทธิ์ กับยาปิดกั้น β อื่น ๆ และ / หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ;

• บล็อก atrioventricular องศาที่สองหรือสาม;

• ภาวะหัวใจล้มเหลวในภาวะ decompensation ที่ไม่เสถียร (อาการบวมน้ำที่ปอด, hypoperfusion หรือความดันเลือดต่ำ);

• ผู้ป่วยในการรักษาด้วย inotropic อย่างต่อเนื่องหรือเป็นระยะ ๆ กับ β-receptor agonists;

• หัวใจเต้นช้าไซนัสที่เกี่ยวข้องทางคลินิก;

• กลุ่มอาการไซนัสป่วย (เว้นแต่จะมีการฝังเครื่องกระตุ้นหัวใจถาวร) บล็อกซิโน-เอเทรียล

• ช็อกจากโรคหัวใจ;

• ภาวะไตวายอย่างรุนแรง;

• หลอดเลือดแดงส่วนปลายผิดปกติอย่างรุนแรง;

• ภาวะเลือดเป็นกรดจากการเผาผลาญ

• pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา

ไม่ควรให้ Metoprolol tartrate แก่ผู้ป่วยที่สงสัยว่ามีกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันที่มีอัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 45 ครั้งต่อนาที ช่วง PQ มากกว่า 0.24 วินาที หรือความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 100 mmHg

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย β-blockers ไม่ควรได้รับการรักษาด้วยแคลเซียมแชนเนลบล็อคเกอร์ทางหลอดเลือดดำ เช่น verapamil

ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวควรได้รับการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวทั้งก่อนและระหว่างการรักษาด้วย metoprolol น้อยมากที่ระดับปานกลางของการรบกวนการนำ AV ที่มีอยู่ก่อนแล้วอาจแย่ลง (นำไปสู่บล็อก AV ที่เป็นไปได้)

หากอัตราการเต้นของหัวใจของผู้ป่วยช้าลง ควรให้ metoprolol ในปริมาณที่น้อยลงหรือหยุดทีละน้อย

ควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน หากต้องหยุดการรักษา ควรทำอย่างค่อยเป็นค่อยไป ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ สามารถหยุดการรักษาได้ภายใน 14 วัน ซึ่งสามารถทำได้โดยการลดขนาดยาในแต่ละวันทีละน้อยจนกระทั่งถึงขนาดยาสุดท้ายของ metoprolol 25 มก. วันละครั้ง

ในผู้ป่วยที่ได้รับ β-blockers การช็อกจาก anaphylactic จะมีรูปแบบที่รุนแรงมากขึ้น

ยามีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับยาที่ป้องกันปมประสาท ยาเบต้าอัพเปอร์อื่น ๆ (เช่น ยาหยอดตา) และสารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (MAOIs) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

ตัวบล็อกเบต้าอาจเพิ่มผลกระทบเชิงลบของ inotropic และ dromotropic ของยาลดความอ้วน (เช่น quinidine และ amiodarone)

Digitalis glycosides ร่วมกับ β-blockers สามารถเพิ่มเวลาการนำ atrioventricular และอาจทำให้เกิด bradycardia

ในผู้ป่วยที่ได้รับ β-blockers ยาชาที่สูดดมจะเพิ่มผลต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เช่นเดียวกับยาส่วนใหญ่ ไม่ควรให้ metoprolol ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง Beta-blockers มักช่วยลดการแพร่กระจายของรก สังเกตกรณีของการชะลอการเจริญเติบโต การเสียชีวิตของมดลูก การทำแท้ง และการคลอดบุตร ดังนั้นจึงแนะนำว่าควรติดตามมารดาและทารกในครรภ์ที่เหมาะสม จะดำเนินการในหญิงตั้งครรภ์ที่ได้รับการรักษาด้วย metoprolol

เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตทั้งหมด ยาบล็อคเบต้าสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น หัวใจเต้นช้า ในทารกในครรภ์ ทารกแรกเกิด และทารก

ปริมาณของ metoprolol ที่ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ดูเหมือนจะเล็กน้อยที่จะให้ β-block ในทารกแรกเกิดหากแม่ได้รับการรักษาในปริมาณที่แนะนำตามปกติ

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

โรคหัวใจ

ทั่วไป: หัวใจเต้นช้า, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (ไม่ค่อยมีอาการเป็นลม), มือและเท้าเย็น, ใจสั่น

ผิดปกติ: อาการของภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง, ภาวะช็อกจากโรคหัวใจในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน *, บล็อก A-V ระดับแรก, อาการปวดก่อนกำหนด

หายาก: ความผิดปกติของการนำหัวใจ, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ.

โรคหลอดเลือด

ผิดปกติ: อาการบวมน้ำ

หายากมาก: โรคเนื้อตายเน่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายอย่างรุนแรงที่มีอยู่ก่อน

ความผิดปกติของระบบประสาท

ธรรมดามาก: ความเหนื่อยล้า.

ทั่วไป: เวียนศีรษะ, ปวดหัว.

ผิดปกติ: อาชา, ปวดกล้ามเนื้อ.

หายากมาก: รบกวนรสชาติ

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: คลื่นไส้, ปวดท้อง, ท้องร่วง, ท้องผูก.

ผิดปกติ: เขาย้อน

หายาก: ปากแห้ง.

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ.

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายาก: ความผิดปกติของการทดสอบการทำงานของตับ

หายากมาก: โรคตับอักเสบ

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

ผิดปกติ: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน

หายากมาก: ปวดข้อ.

ความผิดปกติทางจิตเวช

ผิดปกติ: ซึมเศร้า, สมาธิสั้น, ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ, ฝันร้าย

หายาก: ประหม่า วิตกกังวล ความอ่อนแอ / เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ

หายากมาก: ความจำเสื่อม / ความจำเสื่อม, สับสน, ภาพหลอน.

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

ทั่วไป: หายใจลำบาก

ผิดปกติ: หลอดลมหดเกร็ง

หายาก: โรคจมูกอักเสบ

ความผิดปกติของดวงตา

หายาก: การมองเห็นผิดปกติ ตาแห้งหรือระคายเคือง เยื่อบุตาอักเสบ

ความผิดปกติของหูและเขาวงกต

หายากมาก: หูอื้อ

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ผิดปกติ: ผื่น (ในรูปแบบของโรคสะเก็ดเงินลมพิษและแผล dystrophic ของผิวหนัง) เหงื่อออกเพิ่มขึ้น

หายาก: ผมร่วง.

หายากมาก: ปฏิกิริยาไวแสง, เลวลงของโรคสะเก็ดเงิน.

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili "

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการ

การรักษา

หากมีเหตุผลสามารถล้างกระเพาะอาหารและ / หรือถ่านกัมมันต์ได้

รักษาความดันเลือดต่ำ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและภาวะช็อก, ด้วยการขยายปริมาตรเลือดที่เหมาะสม, การฉีดกลูคากอน (หากจำเป็น, ตามด้วยการฉีดกลูคากอนทางหลอดเลือดดำ), การให้ยากระตุ้นอะดรีโนเช่นโดบูทามีน, ร่วมกับยา α1 รีเซพเตอร์ อะโกนิสต์, ใน นอกจากนี้ อาจมีการพิจารณาการให้ Ca2 + ทางหลอดเลือดดำในที่ที่มีการขยายหลอดเลือด

หลอดลมหดเกร็งสามารถย้อนกลับได้โดยยาขยายหลอดลม

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: β-blockers, selective, ไม่เกี่ยวข้อง

รหัส ATC: C07AB02

Metoprolol เป็นตัวบล็อก β1-selective เนื่องจากจะบล็อกตัวรับ β1 ในปริมาณที่ต่ำกว่าที่จำเป็นในการบล็อกตัวรับ β2-

Metoprolol มีฤทธิ์ในการคงตัวของเมมเบรนไม่ดีและไม่แสดงฤทธิ์ของตัวเอกบางส่วน

Metoprolol ช่วยลดหรือยับยั้งผล agonist ที่ catecholamines มีต่อหัวใจ (ปล่อยออกมาในช่วงสภาวะของความเครียดทางร่างกายหรือจิตใจ) ซึ่งหมายความว่าอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นตามปกติ, การเต้นของหัวใจ, การหดตัวของหัวใจและความดันโลหิตเนื่องจากการเพิ่มขึ้นอย่างเฉียบพลันของ catecholamines ลดลงโดย metoprolol หากระดับอะดรีนาลีนภายในร่างกายสูงขึ้น metoprolol จะรบกวนการควบคุมความดันโลหิตน้อยกว่า β-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก

ในผู้ป่วยที่มีอาการของโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง เมื่อจำเป็นอย่างยิ่ง สามารถใช้ metoprolol ร่วมกับ β2-agonist เมื่อให้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาร่วมกับ β2-agonist metoprolol จะรบกวน β-blockers ที่ไม่ได้รับการคัดเลือกน้อยกว่าด้วย β2-mediated bronchodilation ที่เกิดจาก β2-agonists

เมื่อเปรียบเทียบกับ β-blockers ที่ไม่ได้คัดเลือกแล้ว metoprolol จะรบกวนการหลั่งอินซูลินและการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตน้อยลง รวมถึงการตอบสนองของหัวใจและหลอดเลือดต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

การศึกษาในระยะสั้นแสดงให้เห็นว่า metoprolol อาจทำให้ไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้นเล็กน้อยและกรดไขมันอิสระในเลือดลดลง ในบางกรณี พบว่าไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) ลดลงเล็กน้อย แม้ว่าจะมีระดับน้อยกว่าการใช้ β-blockers ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก อย่างไรก็ตาม การลดระดับโคเลสเตอรอลโดยรวมในซีรัมนั้นแสดงให้เห็นอย่างชัดเจนหลังการรักษาด้วย metoprolol ในการศึกษาระยะยาว

คุณภาพชีวิตยังคงไม่เปลี่ยนแปลงหรือดีขึ้นระหว่างการรักษาด้วยเมโทโพรลอล

คุณภาพชีวิตดีขึ้นหลังการรักษาด้วยเมโทโพรลอลในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย

ผลต่อความดันโลหิตสูง

Metoprolol ช่วยลดความดันโลหิตทั้งในออร์โธและในท่าหงาย มีการสังเกตพบการดื้อต่อส่วนปลายในระยะสั้น (ไม่กี่ชั่วโมง) และทางคลินิกที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยโดยไม่มีนัยสำคัญหลังจากเริ่มการรักษาด้วย metoprolol ในระหว่างการรักษาระยะยาว การดื้อต่อส่วนปลายอาจลดลงเนื่องจากการลดลงของการเจริญเติบโตมากเกินไปในหลอดเลือดต้านทาน หลอดเลือดแดง การรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตในระยะยาวด้วยยา metoprolol ยังช่วยลดอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะในหัวใจห้องล่างซ้าย และปรับปรุงการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้ายและการอุดหัวใจห้องล่างซ้าย

ในผู้ป่วยชายที่มีความดันโลหิตสูงเล็กน้อยถึงปานกลาง เมโทโพรลอลได้รับการแสดงเพื่อลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด สาเหตุหลักมาจากความเสี่ยงที่ลดลงของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือดกะทันหัน และเพื่อลดความเสี่ยงของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมองที่ถึงแก่ชีวิตและไม่เสียชีวิต

ผลต่อโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน Metoprolol ได้รับการแสดงเพื่อลดความถี่ ระยะเวลา และความรุนแรงของทั้งการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและตอนของการขาดเลือดขาดเลือดเงียบ และยังช่วยเพิ่มความสามารถในการทำงานทางกายภาพ

ผลต่อจังหวะการเต้นของหัวใจ

ในกรณีของ supraventricular tachycardia หรือ atrial fibrillation และเมื่อมี ventricular extrasystoles metoprolol จะชะลอความเร็วของ ventricular และลด ventricular extrasystoles

ผลต่อกล้ามเนื้อหัวใจตาย

ในผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือได้รับการยืนยันแล้ว metoprolol ช่วยลดอัตราการตายโดยการลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตอย่างกะทันหัน สันนิษฐานว่าผลกระทบนี้ส่วนหนึ่งเกิดจากการป้องกันภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง เชื่อกันว่าฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจเกิดจากกลไกคู่: วากัลเอฟเฟกต์ภายในกำแพงกั้นเลือดและสมองที่ส่งผลในทางบวกต่อความเสถียรทางไฟฟ้าของหัวใจ และฤทธิ์ต้านการขาดเลือดของหัวใจที่เห็นอกเห็นใจโดยตรงซึ่งส่งผลในทางบวกต่อความหดตัวของหัวใจ อัตราการเต้นของหัวใจ และเลือด ความดัน. อัตราการเสียชีวิตลดลงทั้งหลังการรักษาในช่วงต้นและปลาย แม้แต่ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจและในผู้ป่วยเบาหวาน

นอกจากนี้ Metoprolol ยังช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง

ผลต่อภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน

Metoprolol ลดอาการทางคลินิกในภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน ดังนั้นจึงสามารถให้เป็นยาเสริมได้

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Metoprolol ถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์หลังการบริหารช่องปาก

ความเข้มข้นในพลาสมา ภายในขอบเขตของขนาดยาที่ใช้ในการรักษา เพิ่มขึ้นเป็นเส้นตรงเมื่อเทียบกับขนาดยา ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงหลังจากประมาณ 1.5 - 2 ชั่วโมง โปรไฟล์พลาสมาแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการทำซ้ำที่ดีในแต่ละบุคคล แม้ว่าจะเผยให้เห็น "ความแปรปรวนในวงกว้างจากเรื่องหนึ่งไปยังอีกเรื่องหนึ่ง

การกระจาย

เนื่องจากผลกระทบครั้งแรกที่สำคัญ การดูดซึมของระบบ metoprolol หลังการให้ยารับประทานครั้งเดียวจะอยู่ที่ประมาณ 50% ด้วยการบริหารให้ซ้ำ ๆ ส่วนที่มีให้อย่างเป็นระบบของขนาดยาจะเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 70% การกลืนอาหารอาจเพิ่มความพร้อมของยาในช่องปากได้ประมาณ 30-40% ความผูกพันของ metoprolol กับโปรตีนในพลาสมาอยู่ในระดับต่ำประมาณ 5-10%

เมแทบอลิซึม

Metoprolol ผ่านเมแทบอลิซึมของตับผ่าน CYP2D6 isoenzyme เป็นหลัก มีการระบุสารเมตาโบไลต์ที่สำคัญสามชนิดแม้ว่าจะไม่มีสารใดที่มีผลต่อการปิดกั้นทางคลินิกก็ตาม

การกำจัด

โดยปกติแล้วจะพบปริมาณยาในช่องปากมากกว่า 95% ในปัสสาวะ ประมาณ 5% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง ในบางกรณี ค่านี้สามารถเพิ่มได้ถึง 30% ครึ่งชีวิตที่กำจัดในพลาสมามีค่าเฉลี่ย 3.5 ชั่วโมง (ช่วง: 1 และ 9 ชั่วโมง) อัตราการกวาดล้างทั้งหมดประมาณ 1 ลิตร / นาที

ผู้สูงอายุไม่แสดงการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ metoprolol อย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับคนที่อายุน้อยกว่า การดูดซึมของระบบและการกำจัดเมโทโพรลอลจะไม่ได้รับผลกระทบในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต อย่างไรก็ตาม การขับถ่ายของเมตาบอไลต์จะลดลงพบการสะสมของสารเมตาโบไลต์อย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่มีอัตราการกรองไต (GFR) ต่ำกว่า 5 มล. / นาที อย่างไรก็ตาม การสะสมของสารเมตาบอไลต์ไม่ได้ทำให้การปิดกั้นเบต้าเพิ่มขึ้น

เภสัชจลนศาสตร์ของ metoprolol ได้รับผลกระทบไม่ดีจากการทำงานของตับที่ลดลง อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งในตับอย่างรุนแรงและการแบ่งพอร์ตตา-คาวา การดูดซึมของ metoprolol อาจเพิ่มขึ้นและการกวาดล้างทั้งหมดอาจลดลง ผู้ป่วยที่มี anastomosis porta-cava มีการกวาดล้างทั้งหมดประมาณ 0.3 ลิตร / นาที และพื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) มีค่ามากกว่าผู้ป่วยที่มีสุขภาพดีประมาณ 6 เท่า

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลพรีคลินิกที่อิงจากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง ความเป็นพิษ และการสืบพันธุ์ ไม่ได้เปิดเผยถึงความเสี่ยงใดๆ ต่อมนุษย์โดยเฉพาะ