RAXAR - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Raxar - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: ดอมเพอริโดน

RAXAR 10 มก. เม็ด orodispersible

เหตุใดจึงใช้ Raxar มีไว้เพื่ออะไร?

ยานี้ประกอบด้วยดอมเพอริโดน สารออกฤทธิ์โดปามีน เป็นยาที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหาร

ยานี้ใช้ในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุ 12 ปีขึ้นไปและมีน้ำหนัก 35 กก. ขึ้นไป) เพื่อรักษาอาการคลื่นไส้ (รู้สึกไม่สบาย) และอาเจียน (รู้สึกไม่สบาย)

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Raxar

อย่าใช้ RAXAR 10 มก. ยาเม็ดที่กระจายตัวได้ในกรณีต่อไปนี้:

แพ้ยาดอมเพอริโดนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ดูส่วนประกอบ)
Prolactinoma (โรคต่อมใต้สมอง)
เลือดออกในกระเพาะอาหารหรือลำไส้ ลำไส้อุดตันหรือทางเดินอาหารทะลุ
การด้อยค่าของตับปานกลางหรือรุนแรง
หาก ECG (คลื่นไฟฟ้าหัวใจ) ตรวจพบความผิดปกติของหัวใจที่เรียกว่า "การยืด" ช่วง QT ที่ถูกแก้ไข "
หากคุณมีหรือเคยมีอาการผิดปกติที่หัวใจไม่สามารถสูบฉีดเลือดไปทั่วร่างกายได้ตามที่ควร (ภาวะที่เรียกว่าภาวะหัวใจล้มเหลว)
หากคุณมีความผิดปกติที่ทำให้คุณมีโพแทสเซียมหรือแมกนีเซียมในระดับต่ำ หรือมีโพแทสเซียมในเลือดสูง
หากคุณกำลังใช้ยาบางชนิด (ดู "ยาอื่นๆ และ RAXAR")

หากมีข้อสงสัยใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยา Raxar

ดูแลเป็นพิเศษด้วย RAXAR 10 มก., แท็บเล็ต orodispersible:

หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้
แจ้งแพทย์หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับ (ตับบกพร่องหรือทำงานล้มเหลว) (ดู "อย่ารับประทาน RAXAR")
หากคุณกำลังใช้ ketoconazole ในช่องปาก (เพื่อรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อราด้วยกล้องจุลทรรศน์) หรือ erythromycin ในช่องปาก (ยาปฏิชีวนะ) อย่าใช้ยานี้โดยไม่ได้ตรวจสอบกับแพทย์ก่อน (ดู "ยาอื่นและ RAXAR")
หากคุณประสบปัญหาไต (การด้อยค่าของไตหรือความล้มเหลว) ขอคำแนะนำจากแพทย์ในกรณีที่ต้องรักษาเป็นเวลานาน เนื่องจากคุณอาจต้องใช้ยานี้ในปริมาณที่น้อยลงหรือใช้ยานี้น้อยลง และแพทย์ของคุณอาจต้องการมาเยี่ยมคุณเป็นประจำ
Domperidone อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจหยุดเต้น ความเสี่ยงนี้อาจมีแนวโน้มมากขึ้นในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 60 ปีหรือรับประทานยามากกว่า 30 มก. ต่อวัน ความเสี่ยงยังเพิ่มขึ้นเมื่อให้ดอมเพอริโดนร่วมกับยาอื่นๆ แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้ยาเพื่อรักษาโรคติดเชื้อ (การติดเชื้อราหรือการติดเชื้อแบคทีเรีย) และ / หรือหากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจหรือโรคเอดส์ / เอชไอวี (ดูหัวข้อ ยาอื่น ๆ และ RAXAR)

ควรใช้ Domperidone ในขนาดที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดในผู้ใหญ่และเด็ก

การใช้ยาดอมเพอริโดนและยาอื่น ๆ ที่ยืดระยะเวลาของ QTc ต้องใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการยืดช่วงการนำไฟฟ้าของหัวใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง QTc ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์อย่างมีนัยสำคัญหรือโรคหัวใจพื้นฐาน เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลว
ไม่ค่อยอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงและหลอดลมหดเกร็ง ขณะทานดอมเพอริโดน ให้ติดต่อแพทย์หากคุณสังเกตเห็นว่าหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น ใจสั่น หายใจลำบาก เป็นลม ในกรณีนี้ ควรหยุดยาดมเพอริโดน

หากมีข้อสงสัยใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Raxar

อย่าใช้ RAXAR หากคุณกำลังใช้ยาเพื่อรักษา:

การติดเชื้อรา เช่น ยาต้านเชื้อรากลุ่มอะโซล โดยเฉพาะคีโตโคนาโซลในช่องปาก ฟลูโคนาโซล หรือโวริโคนาโซล
การติดเชื้อแบคทีเรีย โดยเฉพาะ erythromycin, clarithromycin, telithromycin, moxifloxacin, pentamidine (ยาเหล่านี้เป็นยาปฏิชีวนะ)
ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจหรือความดันโลหิตสูง (เช่น amiodarone, dronedarone, quinidine, disopyramide, dofetilide, sotalol, diltiazem, verapamil)
โรคจิต (เช่น haloperidol, pimozide, sertindole)
ภาวะซึมเศร้า (เช่น citalopram, escitalopram)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (เช่น cisapride, dolasetron, prucalopride)
ภูมิแพ้ (เช่น mechitazine, mizolastine)
มาลาเรีย (โดยเฉพาะ halofantrine)
AIDS / HIV (สารยับยั้งโปรตีเอส)
เนื้องอก (เช่น toremifene, vandetanib, vincamine)

แจ้งแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณกำลังใช้ยาเพื่อรักษาโรคติดเชื้อ โรคหัวใจ หรือโรคเอดส์ / เอชไอวี

สิ่งสำคัญคือต้องถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณว่า RAXAR ปลอดภัยสำหรับคุณในขณะที่ใช้ยาอื่นๆ รวมทั้งยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์หรือไม่

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์

เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ทางที่ดีควรหลีกเลี่ยงการใช้ RAXAR 10 มก. ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ หากจำเป็น ให้พิจารณาใช้ดอมเพอริโดนในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ หากใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ คำแนะนำของแพทย์อย่างระมัดระวัง

หากคุณตั้งครรภ์ระหว่างการรักษา บอกแพทย์ว่าใครเป็นผู้ตัดสินใจว่าจะทำการรักษาต่อไปหรือไม่

ให้นมลูก

ตรวจพบดอมเพอริโดนจำนวนเล็กน้อยในน้ำนมแม่ ดอมเพอริโดนสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อหัวใจของทารกที่กินนมแม่ได้ ควรใช้ Domperidone เฉพาะในระหว่างการให้นมหากแพทย์ของคุณเห็นว่าจำเป็นอย่างยิ่ง ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยานี้

การขับรถและการใช้เครื่องจักร:

ยานี้ไม่มีหรือมีอิทธิพลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ RAXAR 10 มก., เม็ดที่ย่อยได้: กลูโคส, ซัลเฟอร์ไดออกไซด์ (E220)

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Raxar: Posology

ปฏิบัติตามคำแนะนำเหล่านี้อย่างเคร่งครัด เว้นแต่แพทย์จะให้คำแนะนำที่ต่างออกไป

ระยะเวลาการรักษา:

อาการมักจะหายไปภายใน 3-4 วันหลังจากรับประทานยานี้ อย่าใช้ RAXAR นานกว่า 7 วันโดยไม่ปรึกษาแพทย์

ผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไปและมีน้ำหนัก 35 กก. ขึ้นไป: ปริมาณปกติคือหนึ่งเม็ดวันละสามครั้ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งก่อนอาหาร

อย่ากินเกินสามเม็ดต่อวัน

แท็บเล็ตที่กระจายตัวได้ไม่เหมาะสำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 35 กก.

เด็กควรได้รับการรักษาด้วยการระงับช่องปาก

วิธีการบริหาร

การใช้ช่องปาก.

ยาเม็ดแบบกระจายตัวละลายได้อย่างรวดเร็วด้วยน้ำลายในปาก และสามารถรับประทานได้โดยไม่ต้องใช้น้ำ

ปล่อยให้แท็บเล็ตละลายในปากของคุณโดยไม่ต้องเคี้ยว

ยาเม็ดสามารถละลายในน้ำครึ่งแก้วได้ด้วยการเขย่าทันทีก่อนให้ยา

ควรรับประทานยาเม็ดก่อนอาหาร หากรับประทานยาเม็ดหลังอาหาร การดูดซึมเข้าสู่ร่างกายอาจช้าลง

การด้อยค่าของตับ:

มีข้อห้ามในกรณีที่ตับบกพร่องในระดับปานกลางหรือรุนแรง ในกรณีที่ตับบกพร่องเล็กน้อย ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

การด้อยค่าของไต

ในกรณีของภาวะไตบกพร่อง อาจจำเป็นต้องลดความถี่และปริมาณการให้ยา ผลต่อหัวใจและหลอดเลือด เนื่องจากผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ควรใช้ Domperidone ในขนาดยาที่มีประสิทธิภาพน้อยที่สุด สำหรับผู้ป่วยที่มีการยืดช่วงการนำไฟฟ้าหัวใจที่มีอยู่ก่อน การรบกวนที่สำคัญหรือโรคหัวใจพื้นเดิม ควรใช้ความระมัดระวัง

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Raxar มากเกินไป

หากคุณได้รับ RAXAR มากเกินไป ให้ติดต่อแพทย์ เภสัชกร หรือศูนย์พิษวิทยาที่ใกล้ที่สุดทันที โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าเด็กได้รับมากเกินไป ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด สามารถใช้การรักษาตามอาการได้ การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจอาจทำได้ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะเกิดปัญหาหัวใจที่เรียกว่า QT prolongation

หากคุณลืมทาน RAXAR 10 mg orodispersible tablets:

กินยาทันทีที่จำได้ หากใกล้ถึงเวลาที่ต้องให้ยาครั้งต่อไป ให้รอจนกว่าจะถึงมื้อถัดไป จากนั้นให้กินต่อไปตามปกติ อย่ากินซ้ำ 2 ครั้งเพื่อชดเชยการลืมขนาดยา

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Raxar คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด RAXAR 10 มก. ยาเม็ดที่กระจายตัวได้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

พบบ่อยมาก: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 ราย

ร่วมกัน: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วย 1 ถึง 10 ใน 100 คน

ผิดปกติ: มีผลกับผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 1,000

หายาก: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วย 1 ถึง 10 ใน 10,000 คน

หายากมาก: ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 10,000 คน

ไม่ทราบ: ไม่สามารถประมาณความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่

หายากมาก:

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: มีรายงานการแพ้ (เช่น ผื่น คัน หายใจลำบาก หายใจมีเสียงหวีด และ/หรือหน้าบวม) หากเป็นเช่นนี้ ให้หยุดการรักษาทันทีและปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรทันที
ความผิดปกติของระบบประสาท: อาจเกิดอาการชัก, ง่วงนอน, ปวดหัว, การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อผิดปกติหรือแรงสั่นสะเทือน (สั่น) การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อผิดปกติมีความสำคัญมากขึ้นเมื่อเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดและทารก
ความผิดปกติทางจิตเวช: กระสับกระส่าย, หงุดหงิด
การตรวจสอบ: การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ
ท้องเสีย.

หายาก:

เพิ่มระดับของโปรแลคติน (ฮอร์โมนที่กระตุ้นการไหลของน้ำนม), กาแลคโตรเรีย (การหลั่งน้ำนมนอกช่วงเลี้ยงลูกด้วยนม), gynecomastia (พัฒนาการของเต้านมผิดปกติในผู้ชาย), ประจำเดือน (ประจำเดือนมาไม่ปกติหรือขาด), ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร รวมทั้งอาการแสดงของกล้ามเนื้อที่พบได้น้อยมากและเกิดขึ้นชั่วคราว ตะคริว

ตั้งแต่ RAXAR 10 มก. ยาเม็ดที่กระจายตัวได้มีซัลเฟอร์ไดออกไซด์ (E220) มีโอกาสเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรงและปัญหาการหายใจในบางกรณี

ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณจากข้อมูลที่มีอยู่):

ความผิดปกติของหัวใจ: หัวใจเต้นผิดจังหวะ, เสียชีวิตกะทันหัน

มีรายงานความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ (จังหวะการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็วหรือผิดปกติ); ในกรณีที่มีข้อร้องเรียนดังกล่าว คุณควรหยุดการรักษาทันที Domperidone อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจหยุดเต้น ความเสี่ยงนี้อาจมีแนวโน้มมากขึ้นในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 60 ปีหรือรับประทานยามากกว่า 30 มก. ต่อวัน ควรใช้ Domperidone ในขนาดที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดในผู้ใหญ่และเด็ก

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนแพ็คเกจหลัง EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส ปิดตุ่มน้ำให้แน่นเพื่อป้องกันความชื้น

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

RAXAR 10, เม็ด orodispersible ประกอบด้วยอะไร:

สารออกฤทธิ์คือดอมเพอริโดน

หนึ่งเม็ดที่กระจายตัวได้มีดอมเพอริโดน 10 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่

ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, ครอสโพวิโดน, รสมะนาว *, สเตียเรตแมกนีเซียม, โซเดียมซัคคาริน, โซเดียมลอริลซัลเฟต, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำที่ไม่เข้ากับน้ำ * รสมะนาว: มอลโตเด็กซ์ตริน (แหล่งที่มาของกลูโคส), กัมอารบิก, ไฮดรอกซีอะนิโซลบิวทิล, ซัลเฟอร์ไดออกไซด์ (E220), อัลฟา-พีนีน, เบต้า-พีนีน, ไมร์ซีน, ลิโมนีน, แกมมา-เทอร์ปินีน, เนอรัล และเจอเรเนียล

RAXAR 10 มก. แท็บเล็ตที่กระจายตัวได้มีลักษณะอย่างไรและเนื้อหาของชุด:

RAXAR 10 มก. เม็ดยาที่กระจายตัวได้เป็นเม็ดสีขาวหรือสีขาวนวลกลมและสองเหลี่ยม orodispersible

มีจำหน่ายในแพ็คที่ประกอบด้วย 10, 20, 30, 40, 60 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Raxar สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถือสิทธิ์ทั้งหมด "การวางบน MARKET08.0 หมายเลขการอนุญาต" การวางตลาด 09.0 วันที่ PR IMA อนุญาตหรือการต่ออายุของการอนุญาต 10.0 วันที่ของการแก้ไขของข้อความ 11.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับ RADIOPharmaceuticals คำแนะนำรายละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุม ESTEMPOL

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

RAXAR 10 MG GOLD เม็ดกระจายทองคำ

▼ ผลิตภัณฑ์ยาอาจมีการตรวจสอบเพิ่มเติม ซึ่งจะช่วยให้ระบุข้อมูลความปลอดภัยใหม่ได้อย่างรวดเร็ว ผู้เชี่ยวชาญด้านการดูแลสุขภาพจะต้องรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย ดูหัวข้อ 4.8 สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับวิธีการรายงานอาการไม่พึงประสงค์

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

หนึ่งเม็ดที่กระจายตัวได้มีดอมเพอริโดน 10 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: กลูโคส, ซัลเฟอร์ไดออกไซด์ (E 220).

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ต Orodispersible

เม็ดสีขาวหรือเกือบขาว กลม เหลี่ยมสองด้าน

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

RAXAR ได้รับการระบุเพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้และอาเจียน

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

เป็นการดีกว่าที่เด็กจะได้รับการระงับช่องปาก

RAXAR ควรใช้ในขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดในระยะเวลาที่สั้นที่สุดที่จำเป็นในการควบคุมอาการคลื่นไส้และอาเจียน

ขอแนะนำให้รับประทาน RAXAR ในช่องปากก่อนอาหาร หากรับประทานหลังอาหาร การดูดซึมยาจะค่อนข้างล่าช้า

ผู้ป่วยควรพยายามกินยาแต่ละครั้งตามเวลาที่กำหนด หากลืมรับประทานยา ควรงดยาและกำหนดเวลาให้ยาตามปกติอีกครั้ง ไม่ควรรับประทานยาสองครั้งเพื่อชดเชยขนาดยาที่ลืม

ตามกฎแล้วระยะเวลาการรักษาสูงสุดไม่ควรเกินหนึ่งสัปดาห์

ผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุ 12 ปีขึ้นไปและน้ำหนัก 35 กก. ขึ้นไป)

หนึ่งเม็ด 10 มก. มากถึงสามครั้งต่อวันสำหรับขนาดสูงสุด 30 มก. ต่อวัน

ยาเม็ดที่กลืนกินได้จะละลายอย่างรวดเร็วในปากโดยใช้น้ำลาย และสามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีน้ำก็ได้ หากรับประทานโดยไม่ใช้น้ำ ควรวางยาเม็ดบนลิ้นและละลายในปากก่อนกลืน หากเหมาะสมสามารถดื่มได้ ต่อมา แก้วน้ำ

แท็บเล็ตที่กระจายตัวได้สามารถละลายได้ด้วยการเขย่าในน้ำครึ่งแก้วทันทีก่อนใช้งาน

การด้อยค่าของตับ

RAXAR มีข้อห้ามในภาวะตับไม่เพียงพอในระดับปานกลางและรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.3) อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในกรณีที่ตับบกพร่องเล็กน้อย (ดูหัวข้อ 5.2)

การด้อยค่าของไต

เนื่องจากครึ่งชีวิตของ domperidone นั้นยืดเยื้อในภาวะไตวายอย่างรุนแรง สำหรับการให้ยาซ้ำ ๆ ความถี่ของการบริหาร RAXAR ควรลดลงเหลือวันละครั้งหรือสองครั้งขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการด้อยค่าของไต และอาจต้องใช้ความรุนแรงของการด้อยค่าของไต ลดลง ควรติดตามผู้ป่วยดังกล่าวที่รักษาเป็นเวลานานอย่างสม่ำเสมอ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)

ควรใช้ Domperidone ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดเนื่องจากผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด สำหรับผู้ป่วยที่มีการยืดช่วงการนำหัวใจออกไป มีการรบกวนอย่างมีนัยสำคัญหรือเป็นโรคหัวใจ ควรใช้ความระมัดระวัง (ดูหัวข้อ 4.4)

04.3 ข้อห้าม

ยานี้มีข้อห้ามในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• ภาวะภูมิไวเกินที่ทราบต่อดอมเพอริโดนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

• เนื้องอกต่อมใต้สมองที่ปล่อยโปรแลคติน (โปรแลคติโนมา)

• ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องในระดับปานกลางหรือรุนแรง (ดูหัวข้อ 5.2)

• ในผู้ป่วยที่ทราบการยืดช่วงการนำไฟฟ้าหัวใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งช่วง QTc ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์อย่างมีนัยสำคัญและโรคหัวใจที่มีอยู่ก่อน เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลว (ดูหัวข้อ 4.4)

• การใช้ยาทั้งหมดที่ยืดระยะเวลา QT ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5)

• การบริหารร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (โดยไม่คำนึงถึงผลกระทบต่อการยืดช่วง QT) (ดูหัวข้อ 4.5)

ไม่ควรใช้ยานี้ในกรณีที่การกระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารอาจเป็นอันตรายได้ เช่น เลือดออกในทางเดินอาหาร ลำไส้อุดตัน หรือลำไส้ทะลุ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

การด้อยค่าของไต

การกำจัดครึ่งชีวิตของ domperidone จะยืดเยื้อในภาวะไตวายอย่างรุนแรง ในกรณีที่ให้ยาซ้ำ ๆ ควรลดความถี่ในการใช้ยา Domperidone ลงเหลือวันละครั้งหรือสองครั้งขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการด้อยค่า ปริมาณ

ถ่ายด้วยสารยับยั้ง CYP3 ที่มีศักยภาพ A4

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกับ ketoconazole ในช่องปาก erythromycin หรือสารยับยั้งที่มีศักยภาพอื่น ๆ ของ CYP3 A4 ที่ยืดระยะเวลา QTc (ดูหัวข้อ 4.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการมีปฏิสัมพันธ์)

ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตสเช่น กาแลคโตซีเมียหรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

ผลกระทบต่อหัวใจและหลอดเลือด

Domperidone เกี่ยวข้องกับการขยายช่วงเวลา QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ในระหว่างการเฝ้าระวังหลังการขาย พบกรณีการยืดช่วง QT ที่หายากมาก จุดหักมุม ในผู้ป่วยที่ใช้ยาดอมเพอริโดน กรณีเหล่านี้รวมถึงผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงที่ทำให้เกิดความสับสน การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์ และการรักษาร่วมกันที่อาจเป็นปัจจัยสนับสนุน (ดูหัวข้อ 4.8)

การศึกษาทางระบาดวิทยาแสดงให้เห็นว่าดอมเพอริโดนสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างร้ายแรงหรือการเสียชีวิตด้วยหัวใจกะทันหัน (ดูหัวข้อ 4.8) ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นพบได้ในผู้ป่วยที่อายุเกิน 60 ปี ในผู้ป่วยที่รับประทานยาทุกวันมากกว่า 30 มก. และในผู้ป่วยที่รับประทานยาที่ยืดระยะเวลา QT หรือสารยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกัน

ควรใช้ Domperidone ในขนาดที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดในผู้ใหญ่และเด็ก

Domperidone มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีการยืดระยะเวลาการนำหัวใจออกไปโดยเฉพาะอย่างยิ่งช่วง QTc ในผู้ป่วยที่มีอิเล็กโทรไลต์ผิดปกติ (hypocalcemia, hypercalcaemia, hypomagnesaemia) หรือ bradycardia หรือในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจที่มีอยู่ก่อนเช่นความแออัดของเลือด อัตราการเต้นของหัวใจเนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ดูหัวข้อ 4.3)

การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์ (hypocalcemia, hypercalcemia, hypomagnesaemia) หรือหัวใจเต้นช้าเป็นภาวะที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ควรยุติการรักษาด้วย Domperidone เมื่อมีอาการหรืออาการแสดงที่เกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์ของตน

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้รายงานอาการของหัวใจโดยทันที

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Domperidone ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลัก

ข้อมูลจากการศึกษาในหลอดทดลองชี้ให้เห็นว่าการใช้ยาร่วมกันซึ่งยับยั้ง CYP3 A4 อย่างมีนัยสำคัญอาจส่งผลให้ระดับยาดอมเพอริโดนในพลาสมาเพิ่มขึ้น

เพิ่มความเสี่ยงของการยืดช่วง QT อันเนื่องมาจากปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์และ / หรือเภสัชจลนศาสตร์

ห้ามรับประทานสารต่อไปนี้ร่วมกัน

ยาที่ยืดช่วง QTc

• คลาส IA ต่อต้านการเต้นผิดจังหวะ (เช่น disopyramide, hydroquinidine, quinidine)

• ยาต้านการเต้นผิดจังหวะ class III (เช่น amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol)

• ยารักษาโรคจิตบางชนิด (เช่น haloperidol, pimozide, sertindole)

• ยากล่อมประสาทบางชนิด (เช่น citalopram, escitalopram)

• ยาปฏิชีวนะบางชนิด (เช่น erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin)

• สารต้านเชื้อราบางชนิด (เช่น เพนทามิดีน)

• ยาต้านมาเลเรียบางชนิด (โดยเฉพาะ halofantrine, lumefantrine)

• ยารักษาโรคทางเดินอาหารบางชนิด (เช่น cisapride, dolasetron, prucalopride)

• ยาแก้แพ้บางชนิด (เช่น เมชิทาซีน มิโซลาสติน)

• ยาบางชนิดที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง (เช่น toremifene, vandetanib, vincamine)

• ยาอื่นๆ (เช่น bepridil, diphemanil, methadone) (ดูหัวข้อ 4.3)

สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (โดยไม่คำนึงถึงผลกระทบที่ยืดเยื้อของ QT) ตัวอย่างเช่น:

• สารยับยั้งโปรตีเอส

• ยาต้านเชื้อราในกลุ่ม azole

• macrolides บางชนิด (erythromycin, clarithromycin และ telithromycin) (ดูหัวข้อ 4.3)

ไม่แนะนำให้ใช้สารต่อไปนี้ร่วมกัน

สารยับยั้ง CYP3A4 ระดับปานกลาง เช่น ดิลไทอาเซม เวราปามิล และแมคโครไลด์บางชนิด (ดูหัวข้อ 4.3)

การบริโภคสารต่อไปนี้ร่วมกันต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้งาน

ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีของยาที่กระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ รวมทั้ง macrolides ต่อไปนี้ที่เกี่ยวข้องกับการยืดช่วง QT: azithromycin และ roxithromycin (clarithromycin ถูกห้ามใช้เนื่องจากเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4)

รายการสารข้างต้นเป็นตัวบ่งชี้และไม่ละเอียดถี่ถ้วน

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์ :

มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ดอมเพอริโดนในหญิงตั้งครรภ์ ไม่มีความเสี่ยงต่อตัวอ่อน ทารกในครรภ์ หรือทารกแรกเกิดที่ได้รับการระบุหลังจากการสัมผัสกับดอมเพอริโดนระหว่างตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์หนึ่งสายพันธุ์แสดงให้เห็นความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ที่เกี่ยวข้องกับความเป็นพิษของมารดาหลังการให้ยาในปริมาณที่สูงมาก (ดูหัวข้อ 5.3)

เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ทางที่ดีควรหลีกเลี่ยงการใช้ดอมเพอริโดนในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ หากจำเป็น อาจพิจารณาการใช้ดอมเพอริโดนในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์

ให้นมลูก

Domperidone ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์และทารกที่กินนมแม่จะได้รับน้อยกว่า 0.1% ของขนาดยาที่ปรับตามน้ำหนักของมารดา ไม่สามารถยกเว้นการเกิดผลข้างเคียงโดยเฉพาะอย่างยิ่งผลกระทบต่อหัวใจหลังจากได้รับน้ำนมแม่ ในกรณีนี้ ต้องตัดสินใจว่าจะยุติการให้นมลูกหรือยุติ/หยุดการรักษาด้วยดอมเพอริโดนโดยการประเมินผลประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับทารกและ ประโยชน์ของการบำบัดสำหรับแม่ ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่มีปัจจัยเสี่ยงที่ทำให้ช่วง QTc ในทารกที่กินนมแม่ยาวนานขึ้น

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อาการไม่พึงประสงค์จากยาแสดงอยู่ด้านล่างตามความถี่โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥1 / 100,

การจำแนกอวัยวะตามระบบ MedDRA หายาก (≥1 / 10,000, หายากมาก ( ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่) ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ปฏิกิริยาการแพ้ ได้แก่ แอนาฟิแล็กซิส ช็อกจากแอนาไฟแล็กติก ปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กซิส และแองจิโออีดีมา โรคต่อมไร้ท่อ เพิ่มระดับ Prolactin 1 ความผิดปกติของระบบประสาท ผลข้างเคียง Extrapyramidal2, ชัก3, อาการง่วงนอน3, ปวดหัว ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารรวมถึงอาการที่หายากมากของลำไส้เล็กเป็นตะคริว ท้องเสีย. ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง อาการคันผื่นลมพิษ โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม Galactorrhea, gynecomastia, ประจำเดือน โรคหัวใจ การยืด QTc, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ทอร์ซาเดส เด พอยท์, หัวใจวายเฉียบพลัน (ดูหัวข้อ 4.4) ความผิดปกติทางจิตเวช ความปั่นป่วน3, ความกังวลใจ การตรวจวินิจฉัย การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ

1 Domperidone อาจทำให้ระดับ prolactin เพิ่มขึ้นเนื่องจากต่อมใต้สมองตั้งอยู่นอกกำแพงสมองในเลือด

ในบางกรณีที่ไม่ค่อยพบ ภาวะโปรแลคตินาเมียในเลือดสูงอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงของระบบประสาทและต่อมไร้ท่อ เช่น กาแลคโตรเรีย นรีเวช และประจำเดือน

2 ผลข้างเคียง Extrapyramidal มีน้อยมากในทารกและเด็กเล็กและในผู้ใหญ่โดยเฉพาะ

ผลกระทบเหล่านี้จะหายไปเองตามธรรมชาติและสมบูรณ์เมื่อหยุดการรักษา

3 ผลกระทบอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการชัก กระสับกระส่าย และง่วงซึมเกิดขึ้นได้ยากมาก และพบได้บ่อยในทารกและเด็ก

เนื่องจากการมีอยู่ของซัลเฟอร์ไดออกไซด์ (E220) จึงมีความเสี่ยงที่ปฏิกิริยาภูมิไวเกินและหลอดลมหดเกร็งอาจเกิดขึ้นได้ในบางกรณี

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการ

มีรายงานกรณีการให้ยาเกินขนาดในทารกและเด็กเป็นหลัก อาการของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึงการกระสับกระส่าย, การเปลี่ยนแปลงในสติ, อาการชัก, อาการเวียนศีรษะ, อาการง่วงซึมและอาการ extrapyramidal

การรักษา

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับดอมเพอริโดน ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ควรให้การรักษาตามอาการมาตรฐานทันที ควรทำการตรวจสอบ ECG เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะยืดช่วง QT

การล้างกระเพาะและการใช้ถ่านกัมมันต์นั้นมีประโยชน์

ยา anticholinergic และ antiparkinsonian อาจมีประโยชน์ในการควบคุมปฏิกิริยา extrapyramidal

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: prokinetics

รหัส ATC: A03F A 03

Domperidone เป็นสารต้านโดปามีนที่มีคุณสมบัติต่อต้านการอาเจียนซึ่งไม่สามารถข้ามอุปสรรคของเลือดในสมองได้อย่างง่ายดาย

ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย domperidone โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ใหญ่ ผลข้างเคียงของ extrapyramidal นั้นหายากมาก แต่ domperidone ส่งเสริมการหลั่ง prolactin จากต่อมใต้สมอง ฤทธิ์ต้านการอาเจียนของ domperidone อาจเป็นผลมาจากการรวมกันของผลต่อทางเดินอาหาร (gastrokinetic) และการต่อต้านของตัวรับ dopaminergic ใน "เขตกระตุ้นของตัวรับเคมี" ซึ่งอยู่นอกกำแพงสมองในเลือดในบริเวณ postrema การศึกษาในสัตว์ทดลองตามความเข้มข้นต่ำที่พบในสมอง บ่งชี้ว่าดอมเพอริโดนส่วนปลายอย่างเด่นชัดต่อตัวรับโดปามีน

การศึกษาในมนุษย์พบว่า domperidone ในช่องปากช่วยเพิ่มความดันกล้ามเนื้อหูรูดหลอดอาหารส่วนล่าง ปรับปรุงการเคลื่อนไหวของ anthroduodenal และเร่งการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหาร ไม่มีผลต่อการหลั่งในกระเพาะอาหาร

การศึกษาช่วง QT อย่างละเอียดได้ดำเนินการตามแนวทางของ ICH-E14 การศึกษานี้รวมถึงยาหลอก ตัวเปรียบเทียบที่ใช้งานอยู่ และกลุ่มควบคุมเชิงบวก และดำเนินการในคนที่มีสุขภาพดีด้วยปริมาณดอมเพอริโดนสูงถึง 80 มก. ต่อวัน ในขนาด 10 หรือ 20 มก. ให้ 4 ครั้งต่อวัน การศึกษานี้ระบุความแตกต่างสูงสุดในช่วง QT ที่แก้ไข (QTc) ระหว่างดอมเพอริโดนและยาหลอกในค่าเฉลี่ย LS (กำลังสองน้อยที่สุด) ในการเปลี่ยนแปลงจากเส้นฐาน 3.4 มิลลิวินาทีสำหรับยาดอมเพอริโดน 20 มก. ที่ให้ 4 ครั้ง ทุกวันในวันที่ 4 ช่วงความเชื่อมั่นแบบสองทางที่ 90% (1.0 ถึง 5.9 มิลลิวินาที) ไม่เกิน 10 มิลลิวินาที ในการศึกษานี้ไม่พบผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับช่วง QTc ที่เกี่ยวข้อง เมื่อให้ domperidone ในขนาดสูงถึง 80 มก. / วัน (เช่น มากกว่าสองเท่าของปริมาณที่แนะนำสูงสุด)

อย่างไรก็ตาม การศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาสองครั้งก่อนหน้านี้ได้แสดงให้เห็นหลักฐานของการยืดช่วง QTc เมื่อให้ดอมเพอริโดนเป็นยาเดี่ยว (10 มก. 4 ครั้งต่อวัน)

ค่าเฉลี่ยที่สัมพันธ์กับเวลาสูงสุดใน Fridericia แก้ไขช่วง QT (QTcF) ระหว่างยาดอมเพอริโดนและยาหลอกคือ 5.4 มิลลิวินาที (95% CI: -1.7 ถึง 12.4) และ 7.5 มิลลิวินาที (95 CI) ตามลำดับ %: 0.6 ถึง 14.4)

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ดอมเพอริโดนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการให้ยา โดยความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะเกิดขึ้นประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยา ค่า Domperidone Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นตามสัดส่วนด้วยขนาดยาตั้งแต่ 10 มก. ถึง 20 มก. พบการสะสมของ domperidone AUC 2 หรือ 3 เท่าโดยให้ยา domperidone ซ้ำ 4 ครั้งต่อวัน (ทุกๆ 5 ชั่วโมง) เป็นเวลา 4 วัน

แม้ว่าการดูดซึมของดอมเพอริโดนจะเพิ่มขึ้นในผู้ที่มีสุขภาพดีเมื่อรับประทานหลังอาหาร ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารควรรับประทานยา 15-30 นาทีก่อนรับประทานอาหาร ความเป็นกรดในกระเพาะอาหารที่ลดลงจะบั่นทอนการดูดซึมของ domperidone การดูดซึมทางปากจะลดลงโดยการใช้ cimetidine และโซเดียมไบคาร์บอเนตร่วมกันก่อนหน้านี้

เวลาในการดูดซึมสูงสุดจะล่าช้าเล็กน้อยและ AUC จะเพิ่มขึ้นบ้างเมื่อรับประทานยาหลังอาหาร

การกระจาย

ดอมเพอริโดนในช่องปากไม่แสดงการสะสมหรือปรากฏการณ์การเหนี่ยวนำการเผาผลาญด้วยตนเอง 90 นาทีหลังการให้ยา ระดับพลาสม่าสูงสุดที่ 21 ng / ml หลังจากรับประทานยาวันละ 30 มก. เป็นเวลา 2 สัปดาห์ พบว่าเกือบเทียบเท่ากับ 18 ng / ml ที่ได้รับหลังการให้ยาครั้งแรก Domperidone จับกับโปรตีนในพลาสมา 91-93%

การศึกษาการกระจายในสัตว์ด้วยยาที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสี แสดงให้เห็นว่า "การกระจายของเนื้อเยื่อกว้างแต่มีความเข้มข้นของสมองต่ำ ยาจำนวนเล็กน้อยผ่านรกในหนู"

เมแทบอลิซึม

Domperidone ผ่านการเผาผลาญของตับอย่างรวดเร็วและกว้างขวางโดยไฮดรอกซิเลชันและ Ndealkylation การศึกษาการเผาผลาญ ในหลอดทดลอง ด้วยสารยับยั้งการวินิจฉัยระบุว่า CYP3A4 เป็นรูปแบบของ cytochrome P-450 ที่เกี่ยวข้องกับ N-dealkylation ของ domperidone มากที่สุด ในขณะที่ CYP3A4, CYP1A2 และ CYP2E1 เกี่ยวข้องกับอะโรมาติกไฮดรอกซิเลชันของดอมเพอริโดน

การขับถ่าย

ปริมาณการขับปัสสาวะและอุจจาระเป็น 31% และ 66% ของขนาดยา ตามลำดับ สัดส่วนของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่ขับออกมามีขนาดเล็ก (10% ของการขับถ่ายอุจจาระและประมาณ 1% ของการขับถ่ายปัสสาวะ)

ครึ่งชีวิตในพลาสมาหลังการให้ยารับประทานครั้งเดียวคือ 7-9 ชั่วโมงในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี แต่จะยาวนานขึ้นในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง

การด้อยค่าของตับ

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง (คะแนน Pugh 7 ถึง 9, การจำแนก Child-Pugh B) AUC และ C ของ domperidone สูงกว่าคนที่มีสุขภาพดี 2.9 และ 1.5 เท่าตามลำดับ

เศษส่วนที่ไม่ถูกผูกไว้เพิ่มขึ้น 25% และครึ่งชีวิตการกำจัดขั้วจะยืดเยื้อจาก 15 ถึง 23 ชั่วโมง ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยจะได้รับสัมผัสทางระบบที่ต่ำกว่าผู้ที่มีสุขภาพดีเล็กน้อยตามค่า Cmax และ AUC โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงในการจับโปรตีนหรือ ระยะครึ่งชีวิต ยังไม่มีการศึกษาในผู้ที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง Domperidone มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลางหรือรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.3)

การด้อยค่าของไต

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (creatinine clearance 2) ครึ่งชีวิตในการกำจัดของ domperidone เพิ่มขึ้นจาก 7.4 เป็น 20.8 ชั่วโมง แต่ระดับยาในพลาสมาต่ำกว่าในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

เนื่องจากยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงจำนวนเล็กน้อยถูกขับออกทางไต (ประมาณ 1%) ทางไต จึงไม่น่าเป็นไปได้ที่จะปรับขนาดยาเพียงครั้งเดียวในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

อย่างไรก็ตาม ในกรณีของการบริหารซ้ำ ความถี่ในการใช้ยาควรลดลงเหลือวันละครั้งหรือสองครั้ง ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของความผิดปกติและอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

การศึกษาทางไฟฟ้าฟิสิกส์ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย บ่งชี้ความเสี่ยงโดยรวมปานกลางของการยืดช่วง QTc ในมนุษย์สำหรับดอมเพอริโดน ในการทดลองในหลอดทดลองในเซลล์ที่แยกได้ซึ่งถ่ายด้วย hERG และ myocytes ที่แยกได้จากหนูตะเภา อัตราส่วนการสัมผัสอยู่ระหว่าง 26 ถึง 47 เท่า ตามค่า IC50 ที่ยับยั้งกระแสผ่านช่องไอออน IKr เมื่อเทียบกับความเข้มข้นของพลาสมาอิสระใน " หลังการให้ยา ของขนาดยาสูงสุดต่อวัน 10 มก. รับประทาน 3 ครั้งต่อวัน ระยะขอบด้านความปลอดภัยสำหรับการยืดระยะเวลาของศักยภาพในการดำเนินการในการทดลองในหลอดทดลองในเนื้อเยื่อหัวใจที่แยกออกมานั้นสูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมาอิสระใน "มนุษย์ในปริมาณสูงสุดรายวันสูงสุด 45 เท่า" (10 มก. ให้ 3 ครั้งต่อวัน) อัตราความปลอดภัยในแบบจำลอง pro-arrhythmic ในหลอดทดลอง (Langendorff perfused heart ที่แยกได้) สูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมาอิสระ 9 ถึง 45 เท่าในขนาดยาสูงสุดต่อวัน (10 มก. ให้ 3 ครั้ง วัน). ในรุ่น ในร่างกาย ระดับที่ไม่มีผลกระทบสำหรับช่วง QT ที่ถูกแก้ไขเป็นเวลานาน (QTc) ในสุนัขและการชักนำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในแบบจำลองกระต่ายที่ไวต่อการกระตุ้นต่อ torsades de pointes มากกว่า 22 เท่าและ 435 เท่าตามลำดับ สูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมาอิสระใน "ชายที่ ปริมาณสูงสุดรายวัน (10 มก. ให้ 3 ครั้งต่อวัน) ในแบบจำลองที่มีหนูตะเภาที่ดมยาสลบตามการให้ทางหลอดเลือดดำไม่มีผลต่อช่วง QT ที่แก้ไข (QTc) ที่ความเข้มข้นในพลาสมารวม 45.4 ng. / ml ซึ่งเป็น สูงกว่าระดับพลาสม่าทั้งหมดในมนุษย์ถึง 3 เท่าในขนาดยาสูงสุดต่อวัน (10 มก. รับประทาน 3 ครั้งต่อวัน) ความเกี่ยวข้องของการศึกษาล่าสุดนี้กับมนุษย์ภายหลังการได้รับ domperidone ทางปากนั้นไม่แน่นอน

ในการปรากฏตัวของการยับยั้งการเผาผลาญโดย CYP3A4 ความเข้มข้นของ Domperidone ในพลาสมาฟรีจะเพิ่มขึ้นสามเท่า

ในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดาสูง (มากกว่า 40 เท่าของขนาดยาที่แนะนำสำหรับมนุษย์) จะเห็นผลการก่อมะเร็งในหนู ไม่พบการก่อมะเร็งในหนูและกระต่าย

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, ครอสโพวิโดน, รสมะนาว *, สเตียเรตแมกนีเซียม, โซเดียมซัคคาริน, โซเดียมลอริลซัลเฟต, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำที่ไม่เข้ากับน้ำ

* รสมะนาว: มอลโตเด็กซ์ตริน (แหล่งที่มาของกลูโคส), กัมอารบิก, ไฮดรอกซีอะนิโซลบิวทิล, ซัลเฟอร์ไดออกไซด์ (E220), อัลฟา-พีนีน, เบต้า-พีนีน, ไมร์ซีน, ลิโมนีน, แกมมา-เทอร์ปินีน, เนอรัล และเจอเรเนียล