สารออกฤทธิ์: เลโวโดปา, เบนเซราไซด์
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก.
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก.
เหตุใดจึงใช้ Madopar มีไว้เพื่ออะไร?
กลุ่มเภสัชบำบัด
Antiparkinsonian - สารโดปามีน
ข้อบ่งชี้การรักษา
โรคพาร์กินสัน. โรคพาร์กินสันที่มีอาการ (โรคไข้สมองอักเสบ, ภาวะหลอดเลือดแข็งตัว, เป็นพิษ) ยกเว้นที่มาทางยา
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก. เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการกลืนลำบาก (กลืนลำบาก) หรือผู้ที่ต้องการสูตรที่ออกฤทธิ์เร็วขึ้น เช่น ผู้ป่วยที่มีอาการคลื่นไส้อาเจียนในตอนเช้าหรือตอนบ่าย หรือผู้ที่มีอาการ "ตอบสนอง" " ล่าช้า "หรือ" สิ้นสุดการเสื่อมสภาพของขนาดยา "
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก มีการบ่งชี้ในผู้ป่วยทุกรายที่มีแนวโน้มสั่นในการตอบสนองต่อการรักษาด้วย levodopa โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อแนวโน้มนี้เชื่อมโยงกับการเปลี่ยนแปลงของระดับในพลาสมา (เช่น: "มีดายสกินที่ปริมาณสูงสุด" และ "การเสื่อมสภาพจากการสิ้นสุดของขนาดยา") และควบคุมอาการกลางคืนได้ดีขึ้น
จำเป็นต้องมีการศึกษาเพิ่มเติมเพื่อพิจารณาว่าการใช้ Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานยังเป็นประโยชน์ในการรักษาเบื้องต้นของผู้ป่วยพาร์กินสันที่ไม่เคยได้รับการรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับสารยับยั้ง decarboxylase ในรูปแบบยาทั่วไป
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Madopar
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
ห้ามใช้ Madopar ร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ในทางกลับกัน สารยับยั้ง MAO-B แบบเลือกเฟ้น เช่น เซลีกิลีนหรือราซากิลีน หรือสารยับยั้ง MAO-A แบบเลือกเฟ้น เช่น มอกโคลเบไมด์ ไม่ได้ถูกห้ามใช้ การรวมกันของสารยับยั้ง MAO-A กับ MAO-B เทียบเท่ากับการบริหารให้สารยับยั้งที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ดังนั้นจึงไม่ควรกำหนดควบคู่กับ Madopar (ดูปฏิกิริยา)
Madopar มีข้อห้ามเช่นเดียวกับยา sympathomimetics (adrenaline, noradrenaline และอนุพันธ์)
นอกจากนี้ยังห้ามใช้ในโรคต่อมไร้ท่อ (เช่น pheochromocytoma, hyperthyroidism, Cushing's syndrome), ไต (ยกเว้นผู้ป่วยฟอกไตที่มี Restless Legs Syndrome), โรคตับและหัวใจที่ไม่ได้รับการชดเชยอย่างรุนแรง (เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงและภาวะหัวใจล้มเหลว) ในภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน ในโรคจิตรุนแรงและโรคจิตเภท ในมะเร็งผิวหนัง (อาจกระตุ้นโดยเลโวโดปา) และสงสัยว่าเป็นโรคผิวหนังที่ไม่ได้รับการวินิจฉัย ในโรคต้อหินมุมเฉียบพลัน
ไม่ควรให้ผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 25 ปี (เนื่องจากการพัฒนาโครงกระดูกไม่สมบูรณ์)
ห้ามใช้ Madopar กับสตรีมีครรภ์หรือสตรีมีครรภ์หากไม่มีการคุมกำเนิดอย่างเพียงพอ (ดู การตั้งครรภ์และให้นมบุตร) หากผู้หญิงที่กำลังรับการรักษาด้วย Madopar ตั้งครรภ์ ควรหยุดใช้ยานี้
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Madopar
ผู้ป่วยที่มีประวัติกล้ามเนื้อหัวใจตาย การเปลี่ยนแปลงของจังหวะ โรคหลอดเลือดหัวใจ และการเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิต ควรได้รับการตรวจหัวใจและหลอดเลือดเป็นระยะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ
ในผู้ป่วยเบาหวาน แนะนำให้ตรวจระดับน้ำตาลในเลือดหลายครั้ง และปรับปริมาณยาต้านเบาหวานให้อยู่ในระดับน้ำตาลในเลือด
ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอาจเกิดขึ้นในบุคคลที่มีใจโอนเอียง
ผู้ป่วยโรคต้อหินแบบมุมเปิดควรได้รับการตรวจความดันลูกตาเป็นประจำ เนื่องจากเลโวโดปามีศักยภาพในการเพิ่มความดันในลูกตา
ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ Madopar กับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลว ควรตรวจสอบการทำงานของหัวใจในผู้ป่วยเหล่านี้โดยเฉพาะทั้งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและอย่างสม่ำเสมอในช่วงหลังของการรักษา
สำหรับผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยง (เช่น ผู้สูงอายุหรือยาลดความดันโลหิตหรือยาอื่น ๆ ที่มีศักยภาพในการมี orthostatic) หรือมีประวัติความดันเลือดต่ำในช่องท้องก่อนหน้านี้ แนะนำให้ติดตามอย่างระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา
มีรายงานว่าการรักษาด้วย Madopar จะทำให้จำนวนเม็ดเลือดลดลง (ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาว) ในบางกรณีมีรายงานการเกิด agranulocytosis และ pancytopenia ซึ่งการบริโภค Madopar นั้นไม่สามารถพิจารณาได้ว่าเป็นสาเหตุแต่ไม่ได้ยกเว้นอย่างสมบูรณ์ ดังนั้น ในระหว่างการรักษาจึงจำเป็นต้องทำการตรวจนับเม็ดเลือดเป็นระยะ
อาการซึมเศร้าอาจเป็นส่วนหนึ่งของภาพทางคลินิกในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันและโรคขาอยู่ไม่สุข และอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Madopar
ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับการเปลี่ยนแปลงทางจิตใจและภาวะซึมเศร้าที่เกี่ยวข้องกับความคิดฆ่าตัวตายหรือไม่
Madopar สามารถกระตุ้นกลุ่มอาการ dysregulation ของ dopaminergic ทำให้เกิดการใช้ยามากเกินไปกลุ่มย่อยเล็กๆ ของผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความผิดปกติทางพฤติกรรมทางความคิดที่สามารถนำมาประกอบโดยตรงกับการใช้ยาในปริมาณที่มากกว่าที่แนะนำโดยแพทย์และเกินกว่าปริมาณที่จำเป็นในการรักษาการเปลี่ยนแปลงของมอเตอร์
หากผู้ป่วยต้องได้รับการดมยาสลบ การรักษา Madopar ตามปกติควรดำเนินต่อไปให้นานที่สุดก่อนการผ่าตัด ยกเว้นในกรณีของฮาโลเทน ในการระงับความรู้สึกทั่วไปด้วย halothane ควรหยุดใช้ Madopar ระหว่าง 12 ถึง 48 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดเนื่องจากความผันผวนของความดันโลหิตและ / หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ Madopar หลังจากนั้น การรักษาจะกลับไปสู่ขนาดยาก่อนหน้าของยาโดยการเพิ่มขนาดยาแบบก้าวหน้า
ไม่ควรหยุดการบริหาร Madopar อย่างกะทันหัน การหยุดชะงักอย่างกะทันหันสามารถนำไปสู่การเริ่มมีอาการของอาการป่วยทางจิต (hyperpyrexia และอาการตึงของกล้ามเนื้อ ในบางกรณี การเปลี่ยนแปลงทางจิตและไคเนสไคเนสของครีเอทีนที่เพิ่มขึ้น อาการเพิ่มเติม ในกรณีที่รุนแรง อาจรวมถึง myoglobinuria, rhabdomyolysis และภาวะไตวายเฉียบพลัน) ซึ่งสามารถ เสี่ยงต่อการอยู่รอดของผู้ป่วยเมื่อต้องเผชิญกับอาการและอาการแสดงบางอย่างเหล่านี้จำเป็นต้องให้ผู้ป่วยอยู่ภายใต้การสังเกตหากจำเป็นในสถานพยาบาลและให้การรักษาตามอาการอย่างเพียงพอโดยทันที นี้อาจรวมถึงการเริ่มต้นใหม่ของการบริหาร Madopar หลังจากการประเมินกรณีที่ถูกต้อง
ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อพัฒนาความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรตระหนักว่าอาการทางพฤติกรรมของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น ได้แก่ การพนันทางพยาธิวิทยา ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น ภาวะมีเซ็กส์มากเกินไป การชอปปิ้งหรือการใช้จ่ายเกินตัว การกินมากเกินไป และการรับประทานอาหารที่บังคับอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วย รวมทั้ง Madopar หากมีอาการดังกล่าวเกิดขึ้นแนะนำให้ทำการประเมินการรักษาใหม่
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Madopar
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์
การใช้ยา anticholinergic trihexyphenidyl hydrochloride ร่วมกับยา madopar capsules ขนาดมาตรฐานหรือยาเม็ดที่มีคะแนนช่วยลดอัตราการดูดซึม levodopa Trihexyphenidyl hydrochloride ร่วมกับ Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ levodopa
การใช้ยาลดกรดร่วมกับแคปซูลที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน Madopar ช่วยลดการดูดซึมของ levodopa ได้ถึง 32%
เฟอรัสซัลเฟตลดความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและ AUC ของ levodopa ลง 30-50% การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สังเกตพบระหว่างการรักษาร่วมกับเฟอร์รัสซัลเฟตมีความชัดเจนทางคลินิกในผู้ป่วยบางราย
Metoclopramide เพิ่มอัตราการดูดซึมของ levodopa
ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์
ยารักษาโรคจิต opioids และยาลดความดันโลหิตที่มี reserpine ยับยั้งการทำงานของ Madopar การใช้ยารักษาโรคจิตร่วมกับคุณสมบัติในการปิดกั้นตัวรับ dopaminergic โดยเฉพาะตัวรับ D2 ที่เป็นปฏิปักษ์สามารถต่อต้านผล antiparkinsonian ของ Madopar ดังนั้นการบริหารดังกล่าวควรทำด้วยความระมัดระวังและ ผู้ป่วยควรได้รับการสังเกตอย่างระมัดระวังสำหรับการสูญเสีย "ผล antiparkinsonian" และอาการแย่ลง
การใช้ levodopa ร่วมกับสารยับยั้ง decarboxylase อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพตามอาการในผู้ป่วยที่ได้รับยาลดความดันโลหิต ดังนั้นควรใช้ Madopar ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับยาลดความดันโลหิต ควรตรวจสอบความดันโลหิตเพื่อให้สามารถปรับขนาดยาทั้งสองได้หากจำเป็น
การใช้ยา Madopar ร่วมกับยา sympathomimetic (เช่น adrenaline, noradrenaline, isoproterenol หรือ amphetamines ซึ่งสามารถกระตุ้นระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจ) อาจช่วยเพิ่มการทำงานของหลังได้ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ชุดค่าผสมเหล่านี้
ในกรณีที่จำเป็นต้องมีการบริหารร่วมกัน การควบคุมการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดอย่างเข้มงวดและการลดปริมาณยาซิมพาโทมิเมติกที่เป็นไปได้นั้นเป็นสิ่งจำเป็น
ไม่ควรใช้สารยับยั้ง MAO แบบย้อนกลับและไม่ได้คัดเลือกร่วมกับ Madopar ไม่ควรเริ่มการรักษาด้วยวิธีหลังก่อนเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์จากการหยุดยาต้าน MAO ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้และไม่ได้คัดเลือก มิฉะนั้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ (วิกฤตความดันโลหิตสูง) มักจะปรากฏขึ้น (ดูข้อห้าม)
ผู้ป่วยที่ได้รับ Madopar สามารถกำหนดสารยับยั้ง Selective MAO-B เช่น selegiline และ rasagiline และ selective MAO-A inhibitors เช่น moclobemide ขอแนะนำให้ปรับเปลี่ยนขนาดยาเลโวโดปาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายในแง่ของประสิทธิภาพและความทนทาน การรวมกันของตัวยับยั้ง MAO-A กับ MAO-B นั้นเทียบเท่ากับการบริหารของตัวยับยั้งที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ดังนั้นจึงไม่ควรกำหนดควบคู่ไปกับ Madopar (ดูข้อห้าม)
antiparkinsonian อื่น ๆ เช่น anticholinergics, amantadine และ dopamine agonists เป็นไปได้ แต่ควรพิจารณาถึงศักยภาพในการเพิ่มความเข้มข้นของผลการรักษาและผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ อาจจำเป็นต้องลดปริมาณ Madopar หรือยาอื่น ๆ . เมื่อเริ่มการรักษาแบบเสริมด้วยสารยับยั้ง COMT อาจจำเป็นต้องลดขนาดยา Madopar
การเปลี่ยนไปใช้ Madopar ไม่ควรนำไปสู่การหยุดยา antiparkinsonian anticholinergics ที่ใช้ก่อนหน้านี้อย่างกะทันหัน เนื่องจากผลของ levodopa เกิดขึ้นหลังจากช่วงเวลาแฝงเป็นเวลาหลายวัน
Levodopa สามารถเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการสำหรับ catecholamines, creatinine, uric acid และ blood sugar การทดสอบของ Coombs อาจให้ผลบวกที่ผิดพลาดในผู้ป่วยที่ใช้ Madopar
ผลการรักษาของ Madopar จะลดลงหากรับประทานยาร่วมกับอาหารที่อุดมด้วยโปรตีน
การบริโภค levodopa และ Madopar ร่วมกันจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจากยา levodopa ที่ได้รับยาเพิ่มเติมอาจได้รับการปรับปรุงโดยเบนเซราไซด์ซึ่งมีความเสี่ยงที่จะให้ยาเกินขนาด
ไม่ควรให้วิตามิน B6 ในปริมาณปานกลางหรือสูงร่วมกับ Madopar เนื่องจากเป็นปฏิปักษ์กับผลของ levodopa: กิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์นี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกในกรณีของวิตามิน B6 ในปริมาณต่ำ เช่น ที่มีอยู่ในการเตรียมโพลีวิตามิน
การวางยาสลบด้วยฮาโลเธน: ควรหยุดใช้ Madopar ระหว่าง 12 ถึง 48 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดที่ต้องระงับความรู้สึกทั่วไปด้วย halothane เนื่องจากความผันผวนของความดันโลหิตและ / หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้น
ในกรณีของการดมยาสลบร่วมกับยาชาอื่นๆ โปรดดูที่ ข้อควรระวังในการใช้งาน
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
ในการรักษาเป็นเวลานานด้วย Madopar แนะนำให้ทำการตรวจนับเม็ดเลือดและการทำงานของตับ ไต และหัวใจและหลอดเลือดเป็นระยะๆ
ในผู้ป่วยเบาหวาน แนะนำให้ตรวจระดับน้ำตาลในเลือดหลายครั้ง และปรับปริมาณยาต้านเบาหวานให้อยู่ในระดับน้ำตาลในเลือด
ทั้ง levodopa และ benserazide ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญและน้อยกว่า 10% ของ levodopa ถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาในกรณีที่มีภาวะไตไม่เพียงพอหรือปานกลาง
ไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ของ levodopa ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
Levodopa ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยอะโรมาติก อะมิโน ดีคาร์บอกซิเลส ซึ่งมีอยู่อย่างมากมายในลำไส้ ไต และหัวใจ เช่นเดียวกับในตับ
ไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ของ levodopa ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ Madopar มีความเกี่ยวข้องกับอาการง่วงนอนและตอนของการโจมตีการนอนหลับกะทันหัน
มีรายงานการโจมตีการนอนหลับอย่างกะทันหันน้อยมากในระหว่างกิจกรรมประจำวัน ในบางกรณี โดยไม่มีการรับรู้หรือสัญญาณเตือน ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Madopar ควรได้รับแจ้งเหตุการณ์เหล่านี้และแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในขณะขับรถหรือใช้เครื่องจักร .
ผู้ป่วยที่เคยมีอาการง่วงซึมและ / หรือการนอนหลับกะทันหันควรงดการขับรถและการใช้เครื่องจักรนอกจากนี้ อาจพิจารณาการลดขนาดยาหรือการหยุดการรักษา (ดูผลกระทบต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร) การศึกษาทางระบาดวิทยาได้แสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความเสี่ยงที่จะเป็นมะเร็งผิวหนังได้สูงกว่ากลุ่มอื่นๆ (ประมาณ 2-6 เท่า) ยังไม่ชัดเจนว่าความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นที่สังเกตพบนั้นเกี่ยวข้องกับโรคพาร์กินสันหรือกับปัจจัยอื่นๆ เช่น การใช้เลโวโดปาในการรักษา ดังนั้นทั้งผู้ป่วยและแพทย์จะต้องติดตามการปรากฏตัวของเนื้องอกในระหว่างการรักษาด้วย Madopar อย่างสม่ำเสมอเพื่อหาข้อบ่งชี้ใด ๆ ขอแนะนำให้ตรวจผิวหนังเป็นระยะโดยบุคลากรทางการแพทย์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสม (เช่น แพทย์ผิวหนัง)
กลุ่มย่อยเล็กๆ ของผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความผิดปกติด้านความรู้ความเข้าใจและพฤติกรรมที่สามารถนำมาประกอบโดยตรงกับการใช้ยาในปริมาณที่มากกว่าที่แนะนำโดยแพทย์และเกินกว่าปริมาณที่จำเป็นในการรักษาการเปลี่ยนแปลงของมอเตอร์
บอกแพทย์หากคุณหรือคนในครอบครัวหรือผู้ดูแลของคุณทราบว่ามีการกระตุ้นหรือความปรารถนาที่จะประพฤติตนในลักษณะที่ผิดปกติสำหรับคุณและคุณไม่สามารถต้านทานการกระตุ้นหรือการล่อลวงให้ทำกิจกรรมบางอย่างที่อาจเป็นอันตรายต่อตัวคุณเองหรือผู้อื่นได้ เหล่านี้ เรียกว่าความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น และอาจรวมถึงพฤติกรรม เช่น การติดการพนัน การกินหรือใช้จ่ายมากเกินไป ความต้องการทางเพศที่เกินจริงอย่างผิดปกติ หรือความคิดหรือความรู้สึกทางเพศที่เพิ่มขึ้น แพทย์ของคุณอาจพบว่าจำเป็นต้องเปลี่ยนหรือหยุดยาของคุณ
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
การตั้งครรภ์
การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ามีความผิดปกติของการพัฒนาโครงกระดูกของทารกในครรภ์ จากผลลัพธ์เหล่านี้ Madopar มีข้อห้ามอย่างยิ่งในระหว่างตั้งครรภ์และในสตรีวัยเจริญพันธุ์ที่ไม่ได้รับการคุมกำเนิดอย่างเพียงพอ (ดูข้อห้าม)
เวลาให้อาหาร
เนื่องจากไม่ชัดเจนว่าเบนเซราไซด์สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้หรือไม่ มารดาที่ต้องรักษาด้วย Madopar ไม่ควรให้นมลูก เนื่องจากไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงของโครงกระดูกที่ผิดรูปในทารกได้ ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่เทียม
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย levodopa ที่มีอาการง่วงนอนและ / หรือการนอนหลับกะทันหันควรงดเว้นจากการขับรถหรือมีส่วนร่วมในกิจกรรมใด ๆ ที่สมาธิสั้นอาจทำให้ตนเองหรือผู้อื่นเสี่ยงต่อการบาดเจ็บสาหัสหรือเสียชีวิต (เช่น . การใช้เครื่องจักร) จนกว่าอาการกำเริบและอาการง่วงนอนเหล่านี้จะหมดไป (ดูคำเตือนพิเศษ)
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Madopar: Dosage
ควรกลืนแคปซูลทั้งเม็ดโดยเปิดหรือละลายในของเหลว
ยาเม็ดแบบกระจายตัวสามารถกลืนได้ทั้งเม็ดหรือหลังจากผสมกับน้ำหนึ่งในสี่ของแก้ว (ประมาณ 25-50 มล.) (อย่าใช้น้ำส้มเพราะประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์จะลดลง) เม็ดจะกระจายตัวอย่างสมบูรณ์ ภายในไม่กี่นาทีทำให้ของเหลวมีลักษณะเป็น opalescent ดื่มของเหลวภายในครึ่งชั่วโมงนับจากที่เตรียมไว้อย่าลืมผสมให้เข้ากันก่อนรับประทาน
ควรใช้ Madopar 30 นาทีก่อนหรือหลังอาหารหนึ่งชั่วโมง
ผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารซึ่งอาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษา สามารถควบคุมได้ดีโดยการใช้ยาร่วมกับอาหารว่าง (เช่น บิสกิต) หรือของเหลว หรือโดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยา
ด้วย Madopar จำเป็นต้องกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมในแต่ละวันเป็นรายบุคคล และทำให้สำเร็จด้วยการเพิ่มขนาดยาทีละน้อยทีละน้อย
การบำบัดเบื้องต้น
สำหรับข้างต้น ขอแนะนำให้เริ่มการบริหารด้วยแคปซูลหรือยาเม็ด Madopar 100 มก. + 25 มก. หรือยาเม็ด Madopar ขนาด 1/2 เม็ด 200 มก. + 50 มก. วันละครั้งแล้วเพิ่มปริมาณนี้ด้วยแคปซูลหรือ แท็บเล็ต Madopar 100 มก. + 25 มก. กระจายหรือ 1/2 เม็ด Madopar 200 มก. + 50 มก. ทุก 3 วันจนกว่าจะถึงขนาดยาที่มีประสิทธิภาพ
ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยซึ่งมีผลข้างเคียงที่ยอมรับได้ไม่ดี การเพิ่มขนาดยาหรือขนาดยาจะลดลง ที่การหายตัวไปหรือการลดทอนของผลข้างเคียงการเพิ่มขึ้นจะกลับมาในอัตราที่ช้าลง: ตัวอย่างเช่นจะเพิ่มขึ้นโดยแคปซูลเดียวหรือเม็ด Madopar 100 มก. + 25 มก. หรือ 1/2 เม็ดของ Madopar 200 มก. + 50 มก. ต่อสัปดาห์
ปริมาณยารักษาที่มีประสิทธิภาพโดยเฉลี่ยมักจะอยู่ระหว่าง 600 มก. ของเลโวโดปา + เบนเซราไซด์ 150 มก. และเลโวโดปา 800 มก. + เบนเซราไซด์ 200 มก. ต่อวัน กล่าวคือ ระหว่างมาโดปาร์ 3-4 เม็ด 200 มก. + 50 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็น 3 4 การบริหาร อย่างไรก็ตาม ขนาดยาต้องได้รับการปรับให้เข้ากับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละรายอย่างเคร่งครัด
หากจำเป็นต้องเกินขนาดเฉลี่ยนี้ ขอแนะนำให้รอสองสามสัปดาห์ เนื่องจากอาจใช้เวลานานพอสมควรก่อนที่ผลของยาจะเกิดขึ้น
ไม่ค่อยจำเป็นต้องดูแล Madopar มากกว่า 5 เม็ด / วัน 200 มก. + 50 มก.
สำหรับการกำหนดโพโซโลยีที่เหมาะสมที่สุด ตารางการให้ยาต่อไปนี้สามารถใช้เป็นแนวทางได้
* การบริหารสองครั้งในตอนเที่ยงและ 16.00 น. สามารถแทนที่ด้วยการบริหารครั้งเดียวในตอนเที่ยงของ Madopar 200 มก. 1 เม็ด + 50 มก. เม็ดที่แบ่งได้
บํารุงรักษา
ทันทีที่ถึงขนาดที่เหมาะสม การเปลี่ยนจาก Madopar 100 มก. + 25 มก. เป็น Madopar 200 มก. + 50 มก. จะมีประโยชน์
นั่นคือเมื่อปริมาณที่เหมาะสมดังกล่าวเทียบเท่ากับแคปซูล 6 หรือ 8 (หรือมากกว่า) หรือเม็ดยา Madopar 100 มก. + 25 มก. แบบกระจายตัวเหล่านี้สามารถแทนที่ด้วย Madopar 200 มก. + 50 มก. 3 หรือ 4 เม็ด (หรือมากกว่า)
เนื่องจากการปรับปรุงที่ได้จากการรักษาอาจแตกต่างกันไป การกระจายของขนาดยาโปร/วันในการบริหาร 3 หรือ 4 ครั้งจะต้องปรับให้เข้ากับความต้องการของแต่ละบุคคล ทั้งในแง่ของจำนวนการให้ยาครั้งเดียวและการแจกแจงในระหว่างวัน
การเปลี่ยนจาก levodopa เป็น Madopar
เมื่อให้ Madopar แก่ผู้ป่วยที่เคยรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวควรปฏิบัติตามกำหนดเวลาต่อไปนี้:
- ลดขนาดยาเลโวโดปาไปเรื่อย ๆ จนกว่าอาการพาร์กินโซเนียนจะปรากฏขึ้นอีกครั้งหรือแย่ลง
- จากนั้นแทนที่ levodopa ขนาด 500 มก. แต่ละครั้งด้วยแคปซูลหรือยาเม็ด Madopar 100 มก. + 25 มก. หรือยาเม็ด Madopar ขนาด 200 มก. + 50 มก. แบบแบ่งได้ 1/2 เม็ดซึ่งประสิทธิผลตรงกับเม็ดยา 500 มก. เลโวโดปา
- สังเกตผู้ป่วยเป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์และหากจำเป็นให้เพิ่มขนาดยา Madopar จนกว่าจะได้รับการปรับปรุงที่น่าพอใจ (รูปแบบเดียวกันกับที่ใช้ได้สำหรับผู้ป่วยที่ไม่เคยรักษาด้วย levodopa)
เปลี่ยนเป็น Madopar 100 มก. + 25 มก. แคปซูลที่ออกฤทธิ์นาน
ในผู้ป่วยทุกรายที่มีความผันผวนอย่างมากในการตอบสนองต่อการรักษาในระหว่างวัน ขอแนะนำให้แบ่งขนาดยารายวันออกเป็นปริมาณที่มากขึ้น หรือควรใช้ Madopar ที่ปล่อยยาเป็นเวลานาน
การเปลี่ยนมาใช้ยา Madopar ที่ออกฤทธิ์นานสามารถทำได้ในวันหนึ่งเป็นวันถัดไป โดยคงปริมาณยารายวันเท่าเดิมและความถี่ในการรับประทานเท่าเดิม หลังจาก 2-3 วัน ควรเพิ่มขนาดยาค่อยๆ ประมาณ 50% เนื่องจากการดูดซึมของยาลดลง แบบฟอร์มเผยแพร่ช้าพิเศษนี้
ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงอาการที่อาจเกิดขึ้นได้ชั่วคราว
Madopar ที่ปล่อยเป็นเวลานานเนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์เริ่มออกฤทธิ์ในเวลาประมาณ 3 ชั่วโมง ระดับพลาสมาที่มีประสิทธิภาพสามารถทำได้อย่างรวดเร็วยิ่งขึ้นโดยการบริหาร Madopar ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานร่วมกับแคปซูลหรือยาเม็ดทั่วไปสิ่งนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งในการให้ยาตอนเช้า ซึ่งควรสูงกว่ายาต่อไปนี้เล็กน้อย
การหาปริมาณยา Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยออกมาเป็นเวลานานควรดำเนินการอย่างช้าๆและระมัดระวัง โดยรออย่างน้อย 2-3 วันก่อนให้ปริมาณที่แตกต่างกัน หากการตอบสนองต่อ Madopar ที่ปล่อยเป็นเวลานานไม่เป็นที่น่าพอใจแม้ในขนาดรายวันที่สอดคล้องกับเลโวโดปา 1500 มก. ก็ควรกลับไปใช้การรักษาก่อนหน้าด้วยแคปซูลหรือยาเม็ดทั่วไป
ในกรณีของผู้ป่วยที่ตอบสนองต่อการรักษามากเกินไป แทนที่จะแทรกแซงโดยการลดขนาดยาเดี่ยว ช่วงเวลาระหว่างการให้ยาจะต้องเพิ่มขึ้น
มีรายงานผลลัพธ์ที่เป็นบวกในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypokinesia ในเวลากลางคืนหลังจากเพิ่มขึ้นทีละน้อยของยาในตอนเย็นครั้งสุดท้ายเป็น 3 แคปซูล Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานก่อนนอน
ผู้ป่วยต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อเน้นถึงการโจมตีที่เป็นไปได้ของผลข้างเคียงที่ส่งผลต่อทรงกลมกายสิทธิ์
ระบบการให้ยาควรได้รับการพิจารณาอย่างรอบคอบเป็นรายบุคคลในผู้ป่วยทุกราย การบริหาร Madopar ควรใช้เวลาอย่างน้อยหกเดือนก่อนที่จะตัดสินว่าไม่มีประสิทธิผลในปริมาณปานกลาง
เช่นเดียวกับการบำบัดทดแทนทั้งหมด การรักษาจะต้องต่อเนื่อง
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Madopar มากเกินไป
อาการ
อาการของยาเกินขนาดในเชิงคุณภาพคล้ายกับผลข้างเคียงของ Madopar ในปริมาณการรักษา แต่รุนแรงกว่าในขนาด การใช้ยาเกินขนาดสามารถนำไปสู่: ผลข้างเคียงของหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ), ความผิดปกติทางจิตเวช (เช่น ความสับสนและการนอนไม่หลับ), ผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และการเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจ (ดูผลข้างเคียง)
กลุ่มย่อยเล็กๆ ของผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความผิดปกติด้านความรู้ความเข้าใจและพฤติกรรมที่สามารถนำมาประกอบโดยตรงกับการใช้ยาในปริมาณที่มากกว่าที่แนะนำโดยแพทย์และเกินกว่าปริมาณที่จำเป็นในการรักษาการเปลี่ยนแปลงของมอเตอร์
หากผู้ป่วยได้รับยา Madopar เกินขนาดในรูปแบบควบคุมการปลดปล่อย (แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน) การเริ่มมีอาการอาจล่าช้าเนื่องจากการดูดซึมสารออกฤทธิ์จากกระเพาะอาหารล่าช้า
การรักษา
ติดตามสัญญาณชีพของผู้ป่วยและกำหนดมาตรการสนับสนุนที่เหมาะสมกับสภาพทางคลินิกของเขา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ป่วยอาจต้องการการรักษาตามอาการของผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ยาต้านการเต้นของหัวใจ) หรือผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น กับสารกระตุ้นระบบทางเดินหายใจ ยารักษาโรคจิต)
นอกจากนี้ ในกรณีของสูตรผสมที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุม การดูดซึมเพิ่มเติมของยาต้องถูกป้องกันโดยวิธีการที่เหมาะสม
ในกรณีที่รับประทาน Madopar ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ MADOPAR โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Madopar คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Madopar สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อันเนื่องมาจากกิจกรรมต่อพ่วงของโดปามีนและสังเกตได้ระหว่างการรักษาด้วยเลโวโดปาจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความถี่และความรุนแรงด้วยการใช้มาโดปาร์
มีรายงานว่ามีผลข้างเคียงดังต่อไปนี้เกิดขึ้นหลังการให้ยา Madopar
(ไม่ทราบความถี่: ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากข้อมูลที่มีอยู่):
หมวดหมู่ของการเข้าร่วมมีดังนี้:
พบบ่อยมาก (≥1 / 10)
สามัญ (≥1 / 100,
ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง
หายาก (≥1 / 10,000,
หายากมาก (
ไม่ทราบ (ไม่สามารถคาดการณ์ความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
* เหตุการณ์เหล่านี้อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ป่วยที่มีอาการผิดปกติเหล่านี้อยู่แล้ว
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น:
การพนันทางพยาธิวิทยา ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น ความคลั่งไคล้เพศทางเลือก การจับจ่ายใช้สอยหรือการใช้จ่ายเกินตัว การกินมากเกินไป และการกินแบบบังคับอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่รักษาด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนและ/หรือการรักษาอื่นๆ ที่ประกอบด้วยโดปามีนที่มีเลโวโดปารวมทั้งมาโดปาร์
แจ้งให้แพทย์ทราบหากมีพฤติกรรมเหล่านี้เกิดขึ้น เพื่อที่เขาจะได้ตัดสินใจว่าต้องทำอย่างไรเพื่อจัดการหรือลดอาการ
ความผิดปกติของระบบประสาท: ในระยะหลังของการรักษา อาจมีการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจ ของ choreiform หรือ athetotic type ในระหว่างการรักษาที่ยืดเยื้อ อาจเกิดความผันผวนในการตอบสนองต่อการรักษา ซึ่งรวมถึงปรากฏการณ์มอเตอร์บล็อก การเสื่อมสภาพเมื่อสิ้นสุดขนาดยา และปรากฏการณ์ "การเปิด-ปิด" ผลข้างเคียงทั้งหมดเหล่านี้เกี่ยวข้องกับ posology และหายไปหรือลดลงอย่างมีนัยสำคัญโดยการลดขนาดยาในขณะที่การหยุดยาเป็นเพียงมาตรการที่แทบไม่มีความจำเป็นเท่านั้น หากปฏิบัติตามมาตรการเหล่านี้ การตอบสนองต่อการรักษาจะไม่เป็นที่พอใจ ให้เพิ่มขนาดยาใหม่หรือเริ่มต้นใหม่ การบำบัดในกรณีที่หยุด
Madopar อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอน ไม่ค่อยมีความเกี่ยวข้องกับความง่วงนอนในตอนกลางวันมากเกินไปและตอนของการโจมตีการนอนหลับกะทันหัน
ความผิดปกติของหลอดเลือด: ความผิดปกติทางพยาธิวิทยามักจะดีขึ้นด้วยการลดปริมาณ Madopar
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:
ผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารซึ่งอาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะในช่วงแรกของการรักษา สามารถจำกัดได้มากโดยการบริหาร Madopar ในช่วงเวลามื้ออาหาร และในทุกกรณีด้วยอาหารหรือเครื่องดื่ม มันยังระบุถึงปริมาณที่เหมาะสมของยาทีละน้อย
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: โรคขาอยู่ไม่สุข: อาการที่เพิ่มขึ้น (โดยมีอาการชั่วคราวตั้งแต่ตอนเย็น / คืนเป็นช่วงบ่ายและเย็นก่อนรับประทานยาครั้งต่อไป) เป็นเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในการรักษาด้วยโดปามีนเนอร์จิกในระยะยาว
การตรวจวินิจฉัย: ในกรณีของการรักษาด้วย Madopar อาจมีการเปลี่ยนสีของปัสสาวะเป็นสีแดงซึ่งมีแนวโน้มที่จะมืดลงเมื่อเวลาผ่านไป
ความทนทานต่อ Madopar เหมือนกับที่สังเกตได้จาก levodopa ที่ให้เพียงอย่างเดียว
โดยไม่ต้องพูดถึงการเสพติดในความหมายที่เข้มงวดของคำหลังจากหลายปีของการรักษาอย่างต่อเนื่องกับ Madopar ประสิทธิภาพการรักษาของผลิตภัณฑ์ลดลง Madopar แต่เพื่อวิวัฒนาการของโรคพาร์กินสัน
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ ผลข้างเคียงสามารถรายงานได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียงจะช่วยให้คุณให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก.: เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ดได้: อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก.: อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
Madopar 100 มก. + 25 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยเป็นเวลานาน: อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 ° C
ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก
องค์ประกอบ
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก.
หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: levodopa 100 มก., เบนเซราไซด์ 25 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 28.5 มก.
สารเพิ่มปริมาณ:
ปริมาณแคปซูลก: โพวิโดน K90, แป้งโรยตัว, แมกนีเซียมสเตียเรต, เซลลูโลส microcrystalline
แคปซูลเพอคิวลัม: เจลาติน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีแดง (E172), สีแดงอมชมพู (E132), หมึกพิมพ์เกรดอาหาร (หมากฝรั่งครั่ง, โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์, เหล็กออกไซด์สีดำ (E172))
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด
หนึ่งเม็ดที่แบ่งได้ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: levodopa 200 มก., เบนเซราไซด์ 50 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 57 มก.)
สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล (E421), แคลเซียมฟอสเฟตปราศจากไดเบสิก, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งพรีเจลาติไนซ์, ครอสโพวิโดน, สเตียเรตแมกนีเซียม, เอทิลเซลลูโลส, เหล็กออกไซด์สีแดง (E172), ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, โซเดียมโดคูเซท
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก
หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: เลโวโดปา 100 มก., เบนเซราไซด์ 25 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 28.5 มก.)
สารเพิ่มปริมาณ:
เนื้อหาแคปซูล: hypromellose, น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน, แคลเซียมฟอสเฟตปราศจากไดเบสิก, แมนนิทอล (E421), แป้งโรยตัว, โพวิโดน K30, แมกนีเซียมสเตียเรต
แคปซูลเพอคิวลัม: เจลาติน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172), สีแดงอมชมพู (E132), หมึกพิมพ์เกรดอาหาร (หมากฝรั่งครั่ง, โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์, เหล็กออกไซด์สีแดง (E172))
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก.
หนึ่งเม็ดที่กระจายตัวได้ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: levodopa 100 มก., เบนเซราไซด์ 25 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 28.5 มก.)
สารเพิ่มปริมาณ: กรดซิตริกปราศจากน้ำ, แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์, เซลลูโลส microcrystalline, แมกนีเซียมสเตียเรต
รูปแบบยาและเนื้อหา
แคปซูลแข็ง แคปซูลแข็งที่ออกฤทธิ์นาน ยาเม็ดแบบแบ่งได้ และยาเม็ดแบบกระจายสำหรับใช้ในช่องปาก
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก. - 30 แคปซูล
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด - 50 เม็ดแบ่งได้
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก. - 30 แคปซูล
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก. - เม็ดกระจายตัว 30 เม็ด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
มาโดปาร์
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก.
หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: เลโวโดปา 100 มก., เบนเซราไซด์ 25 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 28.5 มก.)
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด
หนึ่งเม็ดที่แบ่งได้ประกอบด้วย: เลโวโดปา 200 มก., เบนเซราไซด์ 50 มก. (เช่น เบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 57 มก.)
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก
หนึ่งแคปซูลประกอบด้วย: เลโวโดปา 100 มก., เบนเซราไซด์ 25 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 28.5 มก.)
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก.
หนึ่งเม็ดที่กระจายตัวได้ประกอบด้วย: เลโวโดปา 100 มก., เบนเซราไซด์ 25 มก. (เป็นเบนเซราไซด์ไฮโดรคลอไรด์ 28.5 มก.)
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แคปซูลแข็ง แคปซูลแข็งที่ออกฤทธิ์นาน ยาเม็ดแบบแบ่งได้ และยาเม็ดแบบกระจายสำหรับใช้ในช่องปาก
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
โรคพาร์กินสัน. โรคพาร์กินสันที่มีอาการ (โรคไข้สมองอักเสบ, ภาวะหลอดเลือดแข็งตัว, เป็นพิษ) ยกเว้นที่มาทางยา
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก. เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการกลืนลำบาก (กลืนลำบาก) หรือผู้ที่ต้องการสูตรที่ออกฤทธิ์เร็วขึ้น เช่น ผู้ป่วยที่มีอาการคลื่นไส้อาเจียนในตอนเช้าหรือตอนบ่าย หรือผู้ที่มีอาการ "ตอบสนอง" " ล่าช้า "หรือ" สิ้นสุดการเสื่อมสภาพของขนาดยา "
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก มีการบ่งชี้ในผู้ป่วยทุกรายที่มีแนวโน้มสั่นในการตอบสนองต่อการรักษาด้วย levodopa โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อแนวโน้มนี้เชื่อมโยงกับการเปลี่ยนแปลงของระดับในพลาสมา (เช่น: "มีดายสกินที่ปริมาณสูงสุด" และ "การเสื่อมสภาพจากการสิ้นสุดของขนาดยา") และควบคุมอาการกลางคืนได้ดีขึ้น
จำเป็นต้องมีการศึกษาเพิ่มเติมเพื่อพิจารณาว่าการใช้ Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานยังเป็นประโยชน์ในการรักษาเบื้องต้นของผู้ป่วยพาร์กินสันที่ไม่เคยได้รับการรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับสารยับยั้ง decarboxylase ในรูปแบบยาทั่วไป
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ควรกลืนแคปซูลทั้งเม็ดโดยเปิดหรือละลายในของเหลว
ยาเม็ดแบบกระจายตัวสามารถกลืนได้ทั้งเม็ดหรือหลังจากผสมกับน้ำหนึ่งในสี่ของแก้ว (ประมาณ 25-50 มล.) (อย่าใช้น้ำส้มเพราะประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์จะลดลง) เม็ดจะกระจายตัวอย่างสมบูรณ์ ภายในไม่กี่นาทีทำให้ของเหลวมีลักษณะเป็น opalescent ดื่มของเหลวภายในครึ่งชั่วโมงนับจากที่เตรียมไว้อย่าลืมผสมให้เข้ากันก่อนรับประทาน
ควรใช้ Madopar 30 นาทีก่อนหรือหลังอาหารหนึ่งชั่วโมง
ผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารซึ่งอาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษา สามารถควบคุมได้ดีโดยการใช้ยาร่วมกับอาหารว่าง (เช่น บิสกิต) หรือของเหลว หรือโดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยา
ด้วย Madopar จำเป็นต้องกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมในแต่ละวันเป็นรายบุคคล และทำให้สำเร็จด้วยการเพิ่มขนาดยาทีละน้อยทีละน้อย
การบำบัดเบื้องต้น
สำหรับข้างต้น ขอแนะนำให้เริ่มการบริหารด้วยแคปซูลหรือยาเม็ด Madopar 100 มก. + 25 มก. หรือยาเม็ด Madopar ½ เม็ด 200 มก. + 50 มก. วันละครั้งแล้วเพิ่มปริมาณนี้ด้วยแคปซูลหรือแบบกระจาย เม็ด Madopar 100 มก. + 25 มก. หรือ½เม็ดของ Madopar 200 มก. + 50 มก. ทุก 3 วันจนกว่าจะถึงขนาดยาที่มีประสิทธิภาพ
ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยซึ่งมีผลข้างเคียงที่ยอมรับได้ไม่ดี การเพิ่มขนาดยาหรือขนาดยาจะลดลง เมื่อผลข้างเคียงหายไปหรือลดลง การเพิ่มขึ้นจะกลับมาทำงานอีกครั้งในอัตราที่ช้าลง เช่น แคปซูล Madopar 100 มก. + 25 มก. + 25 มก. หรือ ½ เม็ด + 50 มก. จะกลับมาทำงานต่อ ต่อสัปดาห์
ปริมาณยารักษาที่มีประสิทธิภาพโดยเฉลี่ยมักจะอยู่ระหว่าง 600 มก. ของเลโวโดปา + เบนเซราไซด์ 150 มก. และเลโวโดปา 800 มก. + เบนเซราไซด์ 200 มก. ต่อวัน กล่าวคือ ระหว่างมาโดปาร์ 3-4 เม็ด 200 มก. + 50 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็น 3 4 การบริหาร อย่างไรก็ตาม ขนาดยาต้องได้รับการปรับให้เข้ากับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละรายอย่างเคร่งครัด
หากจำเป็นต้องเกินขนาดเฉลี่ยนี้ ขอแนะนำให้รอสองสามสัปดาห์ เนื่องจากอาจใช้เวลานานพอสมควรก่อนที่ผลของยาจะเกิดขึ้น
ไม่ค่อยจำเป็นต้องดูแล Madopar มากกว่า 5 เม็ด / วัน 200 มก. + 50 มก.
สำหรับการกำหนดโพโซโลยีที่เหมาะสมที่สุด ตารางการให้ยาต่อไปนี้สามารถใช้เป็นแนวทางได้
* การบริหารสองครั้งในตอนเที่ยงและ 16.00 น. สามารถแทนที่ด้วยการบริหารครั้งเดียวในตอนเที่ยงของ Madopar 200 มก. 1 เม็ด + 50 มก. เม็ดที่แบ่งได้
บํารุงรักษา
ทันทีที่ถึงขนาดที่เหมาะสม การเปลี่ยนจาก Madopar 100 มก. + 25 มก. เป็น Madopar 200 มก. + 50 มก. จะมีประโยชน์
นั่นคือเมื่อปริมาณที่เหมาะสมดังกล่าวเทียบเท่ากับแคปซูล 6 หรือ 8 (หรือมากกว่า) หรือเม็ดยา Madopar 100 มก. + 25 มก. แบบกระจายตัวเหล่านี้สามารถแทนที่ด้วย Madopar 200 มก. + 50 มก. 3 หรือ 4 เม็ด (หรือมากกว่า)
เนื่องจากการปรับปรุงที่ได้จากการรักษาอาจแตกต่างกันไป การกระจายของขนาดยาโปร/วันในการบริหาร 3 หรือ 4 ครั้งจะต้องปรับให้เข้ากับความต้องการของแต่ละบุคคล ทั้งในแง่ของจำนวนการให้ยาครั้งเดียวและการแจกแจงในระหว่างวัน
การเปลี่ยนจาก levodopa เป็น Madopar
เมื่อให้ Madopar แก่ผู้ป่วยที่เคยรักษาด้วย levodopa เพียงอย่างเดียวควรปฏิบัติตามกำหนดเวลาต่อไปนี้:
- ลดขนาดยาเลโวโดปาไปเรื่อย ๆ จนกว่าอาการพาร์กินโซเนียนจะปรากฏขึ้นอีกครั้งหรือแย่ลง
- จากนั้นแทนที่ levodopa ขนาด 500 มก. แต่ละครั้งด้วยแคปซูลหรือยาเม็ด Madopar 100 มก. + 25 มก. หรือยาเม็ด Madopar ขนาด 200 มก. + 50 มก. ที่แยกได้ซึ่งประสิทธิผลสอดคล้องกับ 500 มก. ของเลโวโดปา
- สังเกตผู้ป่วยเป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์และหากจำเป็นให้เพิ่มขนาดยา Madopar จนกว่าจะมีการปรับปรุงที่น่าพอใจ (โครงการที่เหมือนกับที่ใช้ได้สำหรับผู้ป่วยที่ไม่เคยรักษาด้วย levodopa)
เปลี่ยนเป็น Madopar 100 มก. + 25 มก. แคปซูลที่ออกฤทธิ์นาน
ในผู้ป่วยทุกรายที่มีความผันผวนอย่างมากในการตอบสนองต่อการรักษาในระหว่างวัน ขอแนะนำให้แบ่งขนาดยารายวันออกเป็นปริมาณที่มากขึ้น หรือควรใช้ Madopar ที่ปล่อยยาเป็นเวลานาน
การเปลี่ยนมาใช้ยา Madopar ที่ออกฤทธิ์นานสามารถทำได้ในวันหนึ่งเป็นวันถัดไป โดยคงปริมาณยารายวันเท่าเดิมและความถี่ในการรับประทานเท่าเดิม หลังจาก 2-3 วัน ควรเพิ่มขนาดยาค่อยๆ ประมาณ 50% เนื่องจากการดูดซึมของยาลดลง แบบฟอร์มเผยแพร่ช้าพิเศษนี้
ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงอาการที่อาจเกิดขึ้นได้ชั่วคราว
Madopar ที่ปล่อยเป็นเวลานานเนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์เริ่มออกฤทธิ์ในเวลาประมาณ 3 ชั่วโมง ระดับพลาสมาที่มีประสิทธิภาพสามารถทำได้อย่างรวดเร็วยิ่งขึ้นโดยการบริหาร Madopar ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานร่วมกับแคปซูลหรือยาเม็ดทั่วไป สิ่งนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งในการให้ยาตอนเช้า ซึ่งควรสูงกว่ายาต่อไปนี้เล็กน้อย
การหาปริมาณยา Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยออกมาเป็นเวลานานควรดำเนินการอย่างช้าๆและระมัดระวัง โดยรออย่างน้อย 2-3 วันก่อนให้ปริมาณที่แตกต่างกัน
หากการตอบสนองต่อ Madopar ที่ปล่อยเป็นเวลานานไม่เป็นที่น่าพอใจแม้ในขนาดรายวันที่สอดคล้องกับเลโวโดปา 1500 มก. ก็ควรกลับไปใช้การรักษาก่อนหน้าด้วยแคปซูลหรือยาเม็ดทั่วไป
ในกรณีของผู้ป่วยที่ตอบสนองต่อการรักษามากเกินไป แทนที่จะแทรกแซงโดยการลดขนาดยาเดี่ยว ช่วงเวลาระหว่างการให้ยาจะต้องเพิ่มขึ้น
มีรายงานผลลัพธ์ที่เป็นบวกในผู้ป่วยที่มีภาวะ hypo-akinesia ในเวลากลางคืนหลังจากเพิ่มขึ้นทีละน้อยของยาในตอนเย็นครั้งสุดท้ายเป็น 3 แคปซูล Madopar ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานก่อนนอน
ผู้ป่วยต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อเน้นถึงการโจมตีที่เป็นไปได้ของผลข้างเคียงที่ส่งผลต่อทรงกลมกายสิทธิ์
ระบบการให้ยาควรได้รับการพิจารณาอย่างรอบคอบเป็นรายบุคคลในผู้ป่วยทุกราย
การบริหาร Madopar ควรใช้เวลาอย่างน้อยหกเดือนก่อนที่จะตัดสินว่าไม่มีประสิทธิผลในปริมาณปานกลาง
เช่นเดียวกับการบำบัดทดแทนทั้งหมด การรักษาจะต้องต่อเนื่อง
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ห้ามใช้ Madopar ร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ในทางกลับกัน สารยับยั้ง MAO-B แบบเลือกเฟ้น เช่น เซลีกิลีนหรือราซากิลีน หรือสารยับยั้ง MAO-A แบบเลือกเฟ้น เช่น มอกโคลเบไมด์ ไม่ได้ถูกห้ามใช้ การรวมกันของสารยับยั้ง MAO-A กับ MAO-B เทียบเท่ากับการบริหารให้สารยับยั้งที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ดังนั้นจึงไม่ควรกำหนดควบคู่กับ Madopar (ดูหัวข้อ 4.5)
Madopar มีข้อห้ามเช่นเดียวกับยา sympathomimetics (adrenaline, noradrenaline และอนุพันธ์)
นอกจากนี้ยังห้ามใช้ในโรคต่อมไร้ท่อ (เช่น pheochromocytoma, hyperthyroidism, Cushing's syndrome), ไต (ยกเว้นผู้ป่วยฟอกไตที่มี Restless Legs Syndrome), โรคตับและหัวใจที่ไม่ได้รับการชดเชยอย่างรุนแรง (เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงและภาวะหัวใจล้มเหลว) ในภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน ในโรคจิตรุนแรงและโรคจิตเภทในมะเร็งผิวหนัง (อาจกระตุ้นโดย levodopa) และสงสัยว่าเป็นโรคผิวหนังที่ไม่ได้รับการวินิจฉัยในโรคต้อหินมุมเฉียบพลัน ความไม่สมบูรณ์ของการพัฒนาโครงกระดูก)
ไม่ควรให้ Madopar แก่สตรีมีครรภ์หรือสตรีมีครรภ์หากไม่มีการป้องกันการคุมกำเนิดที่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.6) หากผู้หญิงที่กำลังรับการรักษาด้วย Madopar ตั้งครรภ์ ควรหยุดใช้ยานี้
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ผู้ป่วยที่มีประวัติกล้ามเนื้อหัวใจตาย การเปลี่ยนแปลงของจังหวะ โรคหลอดเลือดหัวใจ และการเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิต ควรได้รับการตรวจหัวใจและหลอดเลือดเป็นระยะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ
ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอาจเกิดขึ้นในบุคคลที่มีใจโอนเอียง
ผู้ป่วยโรคต้อหินแบบมุมเปิดควรได้รับการตรวจความดันลูกตาเป็นประจำ เนื่องจากเลโวโดปามีศักยภาพในการเพิ่มความดันในลูกตา
ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ Madopar กับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลว (ดูหัวข้อ 4.3) ควรตรวจสอบการทำงานของหัวใจในผู้ป่วยเหล่านี้โดยเฉพาะทั้งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและอย่างสม่ำเสมอในช่วงหลังของการรักษา
สำหรับผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยง (เช่น ผู้สูงอายุหรือยาลดความดันโลหิตหรือยาอื่น ๆ ที่มีศักยภาพในการมี orthostatic) หรือมีประวัติความดันเลือดต่ำในช่องท้องก่อนหน้านี้ แนะนำให้ติดตามอย่างระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา
มีรายงานว่าการรักษาด้วย Madopar จะทำให้จำนวนเม็ดเลือดลดลง (ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาว) ในบางกรณีมีรายงานการเกิด agranulocytosis และ pancytopenia ซึ่งการบริโภค Madopar นั้นไม่สามารถพิจารณาได้ว่าเป็นสาเหตุแต่ไม่ได้ยกเว้นอย่างสมบูรณ์ ดังนั้น ในระหว่างการรักษาจึงจำเป็นต้องทำการตรวจนับเม็ดเลือดเป็นระยะ
อาการซึมเศร้าอาจเป็นส่วนหนึ่งของภาพทางคลินิกในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันและโรคขาอยู่ไม่สุข และอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Madopar ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อประเมินการเปลี่ยนแปลงทางจิตใจและภาวะซึมเศร้าที่เกี่ยวข้องกับความคิดฆ่าตัวตายหรือไม่
Madopar สามารถกระตุ้นกลุ่มอาการ dysregulation ของ dopaminergic ทำให้เกิดการใช้ยามากเกินไปกลุ่มย่อยเล็กๆ ของผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีอาการผิดปกติทางความคิดและพฤติกรรม ซึ่งสามารถนำมาประกอบโดยตรงกับการใช้ยาในปริมาณที่มากกว่าที่แนะนำโดยแพทย์และเกินกว่าปริมาณที่จำเป็นในการรักษาความบกพร่องทางการเคลื่อนไหวของพวกเขา
หากผู้ป่วยต้องได้รับการดมยาสลบ การรักษาตามปกติด้วย Madopar ควรทำต่อไปให้นานที่สุดก่อนการผ่าตัด ยกเว้นในกรณีของฮาโลเธน ในการระงับความรู้สึกทั่วไปด้วย halothane ควรหยุดใช้ Madopar ระหว่าง 12 ถึง 48 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดเนื่องจากความผันผวนของความดันโลหิตและ / หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ Madopar หลังจากนั้น การรักษาจะกลับไปสู่ขนาดยาก่อนหน้าของยาโดยการเพิ่มขนาดยาแบบก้าวหน้า
ทั้ง levodopa และ benserazide ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญและน้อยกว่า 10% ของ levodopa ถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง (ดูหัวข้อ 5.2) ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาในกรณีที่มีภาวะไตไม่เพียงพอหรือปานกลาง
ไม่มีข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ของ levodopa ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (ดูหัวข้อ 5.2)
เลโวโดปาส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยอะโรมาติกอะมิโนแอซิดดีคาร์บอกซิเลส (ดูหัวข้อ 5.2) ซึ่งมีอยู่อย่างมากมายในลำไส้ ไต และหัวใจ เช่นเดียวกับในตับ
ไม่มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ levodopa ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ (ดูหัวข้อ 5.2)
ไม่ควรหยุดการบริหาร Madopar อย่างกะทันหัน การหยุดชะงักอย่างกะทันหันอาจนำไปสู่อาการของโรคประสาทที่ร้ายแรง (ภาวะขาดออกซิเจนและความฝืดของกล้ามเนื้อ ในบางกรณีการเปลี่ยนแปลงของจิตใจและ creatine phosphokinase ที่เพิ่มขึ้น ในกรณีที่รุนแรง อาการเพิ่มเติมอาจรวมถึง myoglobinuria, rhabdomyolysis และภาวะไตวายเฉียบพลัน) ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อ การอยู่รอดของผู้ป่วย เมื่อต้องเผชิญกับอาการและอาการแสดงบางอย่างเหล่านี้ จำเป็นต้องให้ผู้ป่วยอยู่ภายใต้การสังเกต หากจำเป็นในสถานพยาบาล และให้การรักษาตามอาการอย่างเพียงพอโดยทันที นี้อาจรวมถึงการเริ่มต้นใหม่ของการบริหาร Madopar หลังจากการประเมินกรณีที่ถูกต้อง
Levodopa เกี่ยวข้องกับอาการง่วงนอนและตอนของการโจมตีการนอนหลับกะทันหัน
มีรายงานการโจมตีการนอนหลับอย่างกะทันหันน้อยมากในระหว่างกิจกรรมประจำวัน ในบางกรณี โดยไม่มีการรับรู้หรือสัญญาณเตือน ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Levodopa ควรได้รับแจ้งเหตุการณ์เหล่านี้และแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในขณะขับรถหรือใช้เครื่องจักร . ผู้ป่วยที่เคยมีอาการง่วงซึมและ/หรือการนอนหลับกะทันหันควรงดการขับรถและการใช้เครื่องจักร นอกจากนี้ อาจพิจารณาการลดขนาดยาหรือการหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.7)
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น
ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อพัฒนาความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรตระหนักว่าอาการทางพฤติกรรมของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น ได้แก่ การพนันทางพยาธิวิทยา ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น ภาวะมีเซ็กส์มากเกินไป การชอปปิ้งหรือการใช้จ่ายเกินตัว การกินมากเกินไป และการรับประทานอาหารที่บังคับอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วย รวมทั้ง Madopar หากมีอาการดังกล่าวเกิดขึ้นแนะนำให้ทำการประเมินการรักษาใหม่
การตรวจวินิจฉัย
ในระหว่างการรักษาด้วย Madopar แนะนำให้ทำการตรวจนับเม็ดเลือดและการทำงานของตับ ไต และหลอดเลือดหัวใจเป็นระยะๆ
ในผู้ป่วยเบาหวาน แนะนำให้ตรวจระดับน้ำตาลในเลือดหลายครั้ง และปรับปริมาณยาต้านเบาหวานให้อยู่ในระดับน้ำตาลในเลือด
เนื้องอกมะเร็ง
การศึกษาทางระบาดวิทยาได้แสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความเสี่ยงที่จะเป็นมะเร็งผิวหนังได้สูงกว่ากลุ่มอื่นๆ (ประมาณ 2-6 เท่า) ยังไม่ชัดเจนว่าความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นที่สังเกตพบนั้นเกี่ยวข้องกับโรคพาร์กินสันหรือกับปัจจัยอื่นๆ เช่น การใช้เลโวโดปาในการรักษา ดังนั้นทั้งผู้ป่วยและแพทย์จะต้องติดตามการปรากฏตัวของเนื้องอกในระหว่างการรักษาด้วย Madopar อย่างสม่ำเสมอเพื่อหาข้อบ่งชี้ใด ๆ ขอแนะนำให้ตรวจผิวหนังเป็นระยะโดยบุคลากรทางการแพทย์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสม (เช่น แพทย์ผิวหนัง)
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์
การบริหารร่วมกันของยากันเลือดแข็ง TriesipHENIDYL HYDROCHLORIDE กับขนาดยามาตรฐานของมาโดปาร์แคปซูลหรือยาเม็ดที่แบ่งแยกได้จะลดความเร็ว แต่ไม่ใช่ตัวตนของการดูดซึมเลโวโดปา Triesiphenidyl HYDROCHLORIDE ที่ใช้ร่วมกับ MADOPAR ที่ปล่อยเป็นเวลานานจะไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ LEVODOPA
การใช้ยาลดกรดร่วมกับแคปซูลที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน Madopar ช่วยลดการดูดซึมของ levodopa ได้ถึง 32%
เฟอรัสซัลเฟตลดความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและ AUC ของ levodopa ลง 30-50% การเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สังเกตพบระหว่างการรักษาร่วมกับเฟอร์รัสซัลเฟตมีความชัดเจนทางคลินิกในผู้ป่วยบางราย
Metoclopramide เพิ่มอัตราการดูดซึมของ levodopa
ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์
ยาระงับประสาท ฝิ่น และยาลดความดันโลหิตที่มีสารรีเซอร์พีนยับยั้งการทำงานของมาโดปาร์
การใช้ยารักษาโรคจิตร่วมกับคุณสมบัติในการบล็อกตัวรับ dopaminergic โดยเฉพาะอย่างยิ่งตัวรับ D2 ตัวรับสามารถต่อต้านผล antiparkinsonian ของ Madopar ดังนั้นการบริหารนี้ควรทำด้วยความระมัดระวัง และผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อประเมินการลดลงของผลการต่อต้านพาร์กินสันและอาการแย่ลง
การใช้ยา levodopa ร่วมกับสารยับยั้ง decarboxylase อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพตามอาการในผู้ป่วยที่ได้รับยาลดความดันโลหิต ดังนั้นควรใช้ Madopar ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับยาลดความดันโลหิต ควรตรวจสอบความดันโลหิตเพื่อให้สามารถปรับขนาดยาทั้งสองได้หากจำเป็น
การใช้ Madopar ร่วมกับยา sympathomimetic (เช่น adrenaline, noradrenaline, isoproterenol หรือ amphetamine ซึ่งสามารถกระตุ้นระบบประสาทขี้สงสาร) อาจช่วยเพิ่มการทำงานของหลังได้ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ชุดค่าผสมเหล่านี้ ควรพิสูจน์ร่วมกันว่าจำเป็นอย่างเคร่งครัด การควบคุมการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดและการลดขนาดยา sympathomimetic ที่เป็นไปได้เป็นสิ่งสำคัญ
ไม่ควรใช้สารยับยั้ง MAO แบบย้อนกลับและไม่ได้คัดเลือกร่วมกับ Madopar ไม่ควรเริ่มการรักษาด้วยวิธีหลังก่อนเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากเลิกใช้ MAOI ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้และไม่ได้คัดเลือก มิฉะนั้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ (วิกฤตความดันโลหิตสูง) มักจะเกิดขึ้น (ดูหัวข้อ 4.3)
ผู้ป่วยที่ได้รับ Madopar สามารถกำหนดสารยับยั้ง Selective MAO-B เช่น selegiline และ rasagiline และ selective MAO-A inhibitors เช่น moclobemide ขอแนะนำให้ปรับเปลี่ยนขนาดยาเลโวโดปาตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายในแง่ของประสิทธิภาพและความทนทาน การรวมกันของสารยับยั้ง MAO-A กับ MAO-B เทียบเท่ากับการบริหารให้สารยับยั้งที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ดังนั้นจึงไม่ควรกำหนดควบคู่กับ Madopar (ดูหัวข้อ 4.3)
antiparkinsonian อื่น ๆ เช่น anticholinergics, amantadine และ dopamine agonists เป็นไปได้ แต่ควรพิจารณาถึงศักยภาพในการเพิ่มความเข้มข้นของผลการรักษาและผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ อาจจำเป็นต้องลดปริมาณ Madopar หรือยาอื่น ๆ . เมื่อเริ่มการรักษาแบบเสริมด้วยสารยับยั้ง COMT อาจจำเป็นต้องลดขนาดยา Madopar
การเปลี่ยนไปใช้ Madopar ไม่ควรนำไปสู่การหยุดยา antiparkinsonian anticholinergics ที่ใช้ก่อนหน้านี้อย่างกะทันหัน เนื่องจากผลของ levodopa เกิดขึ้นหลังจากช่วงเวลาแฝงเป็นเวลาหลายวัน
Levodopa สามารถเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการสำหรับ catecholamines, creatinine, uric acid และ blood sugar การทดสอบของ Coombs อาจให้ผลบวกที่ผิดพลาดในผู้ป่วยที่ใช้ Madopar
ผลการรักษาของ Madopar จะลดลงหากรับประทานยาร่วมกับอาหารที่อุดมด้วยโปรตีน
การบริโภค levodopa และ Madopar ร่วมกันจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจากยา levodopa ที่ได้รับยาเพิ่มเติมอาจได้รับการปรับปรุงโดยเบนเซราไซด์ซึ่งมีความเสี่ยงที่จะให้ยาเกินขนาด
ไม่ควรให้วิตามิน B6 ในปริมาณปานกลางหรือสูงร่วมกับ Madopar เนื่องจากเป็นปฏิปักษ์กับผลของ levodopa: กิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์นี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกในกรณีของวิตามิน B6 ในปริมาณต่ำ เช่น ที่มีอยู่ในการเตรียมโพลีวิตามิน
การวางยาสลบด้วยฮาโลเธนควรหยุดใช้ Madopar ระหว่าง 12 ถึง 48 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดที่ต้องวางยาสลบด้วยฮาโลเธน เนื่องจากความดันโลหิตจะผันผวนและ/หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
ในกรณีของการดมยาสลบร่วมกับยาชาอื่น ๆ ดูหัวข้อ 4.4 (คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ามีความผิดปกติของการพัฒนาโครงกระดูกของทารกในครรภ์ จากผลลัพธ์เหล่านี้ Madopar มีข้อห้ามอย่างยิ่งในระหว่างตั้งครรภ์และในสตรีมีครรภ์ซึ่งไม่ได้รับการคุมกำเนิดอย่างเพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 5.3)
เวลาให้อาหาร
เนื่องจากไม่ชัดเจนว่าเบนเซราไซด์สามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ได้หรือไม่ มารดาที่ต้องรักษาด้วย Madopar ไม่ควรให้นมลูก เนื่องจากไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงของโครงกระดูกที่ผิดรูปในทารกได้ ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่เทียม
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย levodopa ที่มีอาการง่วงนอนและ / หรือการนอนหลับกะทันหันควรได้รับการแนะนำให้งดเว้นจากการขับรถหรือทำกิจกรรมใด ๆ ที่สมาธิสั้นอาจทำให้ตนเองหรือผู้อื่นเสี่ยงต่อการบาดเจ็บสาหัสหรือเสียชีวิตได้ (เช่นการใช้ เครื่อง) จนกว่าอาการกำเริบและอาการง่วงนอนเหล่านี้จะหมดไป (ดูหัวข้อ 4.4)
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อันเนื่องมาจากกิจกรรมต่อพ่วงของโดปามีนและสังเกตได้ระหว่างการรักษาด้วยเลโวโดปาจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความถี่และความรุนแรงด้วยการใช้มาโดปาร์
มีรายงานว่ามีผลข้างเคียงดังต่อไปนี้เกิดขึ้นหลังการให้ยา Madopar (ไม่ทราบความถี่: ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากข้อมูลที่มีอยู่):
หมวดหมู่ของการเข้าร่วมมีดังนี้:
พบบ่อยมาก (≥1 / 10)
สามัญ (≥1 / 100,
ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง
หายาก (≥1 / 10,000,
หายากมาก (
ไม่รู้ (ไม่สามารถคาดการณ์ความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
* เหตุการณ์เหล่านี้อาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ป่วยที่มีอาการผิดปกติเหล่านี้อยู่แล้ว
ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น: การพนันทางพยาธิวิทยา ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น ความเกลียดชังทางเพศ การช้อปปิ้งหรือการใช้จ่ายเกินตัว การกินมากเกินไปและการรับประทานอาหารบังคับอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่รักษาด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนและ/หรือการรักษาด้วยโดปามีนอื่นๆ ที่มีเลโวโดปา รวมทั้งมาโดปาร์ (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน)
ความผิดปกติของระบบประสาท: ในระยะหลังของการรักษา อาจมีการเคลื่อนไหวของ choreiform หรือ athetotic โดยไม่สมัครใจ ความผันผวนในการตอบสนองต่อการรักษาอาจเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาที่ยืดเยื้อ ซึ่งรวมถึงตอนของมอเตอร์บล็อก การเสื่อมสภาพเมื่อสิ้นสุดขนาดยา และปรากฏการณ์ "เปิด-ปิด" ผลข้างเคียงทั้งหมดเหล่านี้เกี่ยวข้องกับ posology และหายไปหรือลดลงอย่างมีนัยสำคัญโดยการลดขนาดยาในขณะที่การหยุดยาเป็นเพียงมาตรการที่แทบไม่มีความจำเป็นเท่านั้น หากปฏิบัติตามมาตรการเหล่านี้ การตอบสนองต่อการรักษาจะไม่เป็นที่พอใจ ให้เพิ่มขนาดยาใหม่หรือเริ่มต้นใหม่ การบำบัดในกรณีที่หยุด
Madopar อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอน ไม่ค่อยมีความเกี่ยวข้องกับความง่วงนอนในตอนกลางวันมากเกินไปและตอนของการโจมตีการนอนหลับกะทันหัน
โรคหลอดเลือด: ความผิดปกติของออร์โธสแตติกมักจะดีขึ้นด้วยการลดปริมาณ Madopar
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่ระดับทางเดินอาหารซึ่งอาจเกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงแรกของการรักษา อาจถูกจำกัดโดยการบริหาร Madopar ในช่วงเวลาอาหารและในกรณีใด ๆ ด้วยอาหารหรือเครื่องดื่มบางอย่าง; มันยังระบุถึงปริมาณที่เหมาะสมของยาทีละน้อย
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: โรคขาอยู่ไม่สุข: อาการที่เพิ่มขึ้น (โดยมีอาการชั่วคราวตั้งแต่ตอนเย็น / คืนเป็นช่วงบ่ายและเย็นก่อนรับประทานยาครั้งต่อไป) เป็นเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในการรักษาด้วยโดปามีนเนอร์จิกในระยะยาว
การตรวจวินิจฉัย: ในกรณีของการรักษาด้วย Madopar ปัสสาวะอาจมีสีแดงซึ่งมีแนวโน้มที่จะมืดลงเมื่อเวลาผ่านไป
ความทนทานต่อ Madopar เหมือนกับที่สังเกตได้จาก levodopa ที่ให้เพียงอย่างเดียว
โดยไม่ต้องพูดถึงการเสพติดในความหมายที่เข้มงวดของคำหลังจากหลายปีของการรักษาอย่างต่อเนื่องกับ Madopar ประสิทธิภาพการรักษาของผลิตภัณฑ์ลดลง Madopar แต่เพื่อวิวัฒนาการของโรคพาร์กินสัน
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการ
อาการของยาเกินขนาดในเชิงคุณภาพคล้ายกับผลข้างเคียงของ Madopar ในปริมาณการรักษา แต่รุนแรงกว่าในขนาด การให้ยาเกินขนาดสามารถนำไปสู่: ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ), การรบกวนทางจิตเวช (เช่น ความสับสนและการนอนไม่หลับ), ผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และการเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจ (ดูหัวข้อ 4.8)
กลุ่มย่อยเล็กๆ ของผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีความผิดปกติด้านความรู้ความเข้าใจและพฤติกรรมที่สามารถนำมาประกอบโดยตรงกับการใช้ยาในปริมาณที่มากกว่าที่แนะนำโดยแพทย์และเกินกว่าปริมาณที่จำเป็นในการรักษาการเปลี่ยนแปลงของมอเตอร์
หากผู้ป่วยได้รับยา Madopar เกินขนาดในรูปแบบควบคุมการปลดปล่อย (แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน) การเริ่มมีอาการอาจล่าช้าเนื่องจากการดูดซึมสารออกฤทธิ์จากกระเพาะอาหารล่าช้า
การรักษา
ติดตามสัญญาณชีพของผู้ป่วยและกำหนดมาตรการสนับสนุนที่เหมาะสมกับสภาพทางคลินิกของเขา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ป่วยอาจต้องการการรักษาตามอาการของผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ยาต้านการเต้นของหัวใจ) หรือผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น กับสารกระตุ้นระบบทางเดินหายใจ ยารักษาโรคจิต)
นอกจากนี้ ในกรณีของสูตรผสมที่มีการปลดปล่อยแบบควบคุม การดูดซึมเพิ่มเติมของยาต้องถูกป้องกันโดยวิธีการที่เหมาะสม
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: สารต้านพาร์กินสัน - สารโดปามีน, รหัส ATC: N04BA02
โดปามีนซึ่งเป็นสารที่ทำหน้าที่เป็นตัวกลางทางเคมีที่ระดับนิวเคลียสสีเทากลาง พบได้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันโดยมีความเข้มข้นลดลงในโครงสร้างดังกล่าว Levodopa เป็นตัวกลางของการสังเคราะห์โดปามีนในฐานะที่เป็นสารตั้งต้นของโดปามีน เลโวโดปาถูกใช้เป็นโพรดรักเพื่อเพิ่มระดับโดปามีน เนื่องจากสามารถผ่านอุปสรรคในเลือดของสมองได้ ในขณะที่โดปามีนไม่สามารถทำได้ เมื่ออยู่ในระบบประสาทส่วนกลาง levodopa จะถูกเผาผลาญเป็น dopamine โดยอะโรมาติก L-amino acid decarboxylase
หลังการให้ยา levodopa จะถูก decarboxylate ไปเป็น dopamine อย่างรวดเร็ว และการเปลี่ยนแปลงนี้ไม่ได้เกิดขึ้นเฉพาะในสมองเท่านั้น ดังนั้น ความจำเป็นในการบริหารเลโวโดปาในปริมาณสูง ซึ่งอย่างไรก็ตาม มักทำให้เกิดผลข้างเคียง ดังนั้นจึงมีความสนใจในการรักษาเป็นพิเศษที่จะสกัดกั้นกระบวนการดีคาร์บอกซิเลชันของเลโวโดปาในระดับนอกสมองเท่านั้น ซึ่งได้มาจากการบริหารพร้อมกันกับเลโวโดปา, เบนเซราไซด์, สารยับยั้งดีคาร์บอกซิเลสที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วง
การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าผลลัพธ์ที่ดีที่สุดเกิดจากการรวมเลโวโดปา 4 ส่วนกับเบนเซราไซด์ 1 ส่วน
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Madopar ปล่อยเป็นเวลานานเป็นสูตรพิเศษที่รับประกันการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในกระเพาะอาหารเป็นเวลานานเมื่อเวลาผ่านไป ดังนั้นจึงรับประกันความคงอยู่ของระดับยาเลโวโดปาในพลาสมาในการรักษาเป็นเวลาหลายชั่วโมง และลดความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดอย่างมีนัยสำคัญ
การดูดซึม
Madopar แคปซูลและเม็ดแบ่ง
Levodopa ถูกดูดซึมส่วนใหญ่ในบริเวณใกล้เคียงของลำไส้เล็ก และการดูดซึมจะเป็นอิสระจากไซต์ ความเข้มข้นสูงสุดของ levodopa ในพลาสมาจะถึงประมาณหนึ่งชั่วโมงหลังจากการกลืนกินแคปซูล Madopar หรือเม็ดที่แต้ม
แคปซูลและยาเม็ดมีชีวสมมูล
ความเข้มข้นสูงสุดของยาเลโวโดปาในพลาสมาและระดับการดูดซึม (AUC) จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา (50-200 มก. ของเลโวโดปา)
การรับประทานอาหารจะลดอัตราและขอบเขตของการดูดซึม levodopa ความเข้มข้นสูงสุดของ levodopa ในพลาสมาจะลดลง 30% และจะได้รับในภายหลังหากให้แคปซูล Madopar หรือยาเม็ดที่แบ่งได้หลังอาหารปกติ การดูดซึม levodopa จะลดลง 15%
เม็ดกระจายตัว Madopar
ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ levodopa หลังการให้ยา Madopar dispersible tablets ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วยพาร์กินโซเนียนมีความคล้ายคลึงกับที่ได้รับหลังการให้ Madopar capsules และ score tablets แต่เวลาในการเข้าถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมามักจะนานกว่า สั้นด้วยรูปแบบ dispersible ซึ่งหากใช้เป็นสารแขวนลอยยังช่วยให้พารามิเตอร์การดูดซับมีความแปรปรวนระหว่างบุคคลน้อยลง
Madopar ที่วางจำหน่ายเพิ่มเติม
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสูตรที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานแตกต่างจากแคปซูล Madopar และยาเม็ดที่แบ่งได้และรูปแบบที่กระจายตัวได้ อันที่จริงสารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆในกระเพาะอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดของ levodopa ในพลาสมาในพลาสมา ซึ่งต่ำกว่ารูปแบบอื่น 20-30% จะถึงภายใน 3 ชั่วโมงหลังการกลืนกิน
ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์แสดงระยะเวลาเซมิความเข้มข้นในพลาสมา (เวลาที่ความเข้มข้นในพลาสมามากกว่าหรือเท่ากับครึ่งหนึ่งของความเข้มข้นสูงสุด) ซึ่งชัดเจนกว่ารูปแบบอื่นๆ ของ Madopar และแสดงถึงลักษณะของการปลดปล่อยที่มีการควบคุมอย่างชัดเจน . การดูดซึมของ Madopar ที่ปล่อยเป็นเวลานานนั้นประมาณ 60% ของรูปแบบอื่นและไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดของ levodopa ในพลาสมาจะไม่เปลี่ยนแปลงโดยอาหาร แต่จะไปถึงได้ช้ากว่า (มากกว่า 5 ชั่วโมง) หาก Madopar ปล่อยเป็นเวลานานหลังรับประทานอาหาร
การกระจาย
Levodopa ข้ามกำแพงสมองเลือดโดยใช้ระบบการขนส่งที่เสถียร ไม่ผูกมัดกับโปรตีนในพลาสมาและมีปริมาตรกระจาย 57 ลิตร AUC ของ levodopa ใน CSF คือ 12% ของที่อยู่ในพลาสมา
ซึ่งแตกต่างจาก levodopa เบนเซราไซด์ไม่ข้ามกำแพงสมองในเลือดในปริมาณที่ใช้ในการรักษา ส่วนใหญ่จะเข้มข้นในไต ปอด ลำไส้เล็กและตับ
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Levodopa ติดตามกระบวนการเผาผลาญหลักสองกระบวนการ (decarboxylation และ O-methylation) และกระบวนการรองสองกระบวนการ (transamination และ oxidation)
กรดอะมิโนอะโรมาติกดีคาร์บอกซิเลสจะเปลี่ยนเลโวโดปาเป็นโดปามีน ผลิตภัณฑ์สุดท้ายของกระบวนการนี้คือกรดโฮโมวานิลลิกและกรดไดไฮโดรฟีนิลอะซิติก Catechol-O-methyltransferase เปลี่ยน levodopa เป็น 3-O-methyldopa เมแทบอไลต์ในพลาสมาที่สำคัญนี้มีครึ่งชีวิตในการกำจัด 15 ชั่วโมง และส่งผลให้มีกระบวนการสะสมในผู้ป่วยที่ได้รับ Madopar ในขนาดที่ใช้ในการรักษา
decarboxylation ที่ลดลงของ levodopa เมื่อใช้ร่วมกับ benserazide สะท้อนให้เห็นการเพิ่มขึ้นของระดับในพลาสมาของ levodopa และ 3-O-methyldopa และการลดลงของระดับ catecholamines ในพลาสมา (dopamine, noradrenaline) และกรด phenolcarboxylic (กรด homovanillic กรด , กรดไดไฮโดรฟีนิลอะซิติก).
เบนเซราไซด์ถูกไฮดรอกซีเลตไปเป็นไตรไฮดรอกซีเบนซิลไฮดราซีนในเยื่อบุลำไส้และตับ เมแทบอไลต์นี้เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของอะโรมาติกอะมิโนแอซิดดีคาร์บอกซิเลส
การกำจัด
ภายใต้เงื่อนไขของการลด decarboxylation ที่ส่วนปลาย ครึ่งชีวิตของ levodopa ในการกำจัดจะอยู่ที่ประมาณ 1.5 ชั่วโมง
การกวาดล้างพลาสม่าของ levodopa อยู่ที่ประมาณ 430 มล. / นาทีและขับออกทางไตน้อยกว่า 10% ไม่เปลี่ยนแปลง
การกำจัดเบนเซราไซด์เกิดขึ้นเกือบหมดโดยเมตาบอลิซึม เมแทบอไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะ (64%) และในอุจจาระ (24%)
ประชากรพิเศษ
ไม่มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่เป็น uremic ที่มีภาวะไตและตับไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยสูงอายุ (65 - 78 ปี) ที่เป็นโรคพาร์กินสัน ทั้งครึ่งชีวิตที่กำจัดออกไปและ AUC ของเลโวโดปาจะสูงกว่าผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า (34 - 64 ปี) ประมาณ 25% นัยสำคัญทางสถิติที่เชื่อมโยงกับอายุมีน้อยมากทางคลินิกและมีความสำคัญเล็กน้อยสำหรับสูตรการให้ยา
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
สารก่อมะเร็ง
ยังไม่มีการศึกษาการก่อมะเร็งด้วย Madopar
การกลายพันธุ์
Madopar และส่วนประกอบ (levodopa และ benserazide) ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในการทดสอบ Ames ไม่มีข้อมูลเพิ่มเติม
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์กับ Madopar ในสัตว์
การทำให้ทารกอวัยวะพิการ
การศึกษาเกี่ยวกับการทำให้ทารกอวัยวะพิการไม่พบผลกระทบหรือผลกระทบต่อพัฒนาการของโครงกระดูกในหนู หนู และกระต่าย
ในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดา การเสียชีวิตของทารกในครรภ์ (กระต่าย) เพิ่มขึ้นและ / หรือน้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลง (หนู)
อื่น
การศึกษาพิษวิทยาทั่วไปในหนูได้เน้นถึงความเป็นไปได้ของการเปลี่ยนแปลงในการพัฒนาโครงกระดูก
ไม่มีข้อมูลที่เกี่ยวข้องเพิ่มเติมในสัตว์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก.
เนื้อหาแคปซูล:
โพวิโดน K30
แป้ง
แมกนีเซียมสเตียเรต
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
แคปซูลเพอคิวลัม:
เยลลี่
เหล็กออกไซด์แดง (E172)
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
อินดิโก้คาร์มีน (E132)
หมึกพิมพ์เกรดอาหาร (หมากฝรั่งครั่ง โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ เหล็กออกไซด์สีดำ (E172))
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด
แมนนิทอล (E421)
แคลเซียมฟอสเฟตแอนไฮดรัสไดเบส
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
แป้งพรีเจลาติไนซ์
ครอสโพวิโดน
แมกนีเซียมสเตียเรต
เอทิลเซลลูโลส
เหล็กออกไซด์แดง (E172)
ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา
โซเดียม docusate
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก
เนื้อหาแคปซูล:
ไฮโปรเมลโลส
น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน
แคลเซียมฟอสเฟตแอนไฮดรัสไดเบส
แมนนิทอล (E421)
แป้ง
โพวิโดน K30
แมกนีเซียมสเตียเรต
แคปซูลเพอคิวลัม:
เยลลี่
อินดิโก้คาร์มีน (E132)
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)
หมึกพิมพ์เกรดอาหาร (หมากฝรั่งครั่ง โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ เหล็กออกไซด์สีแดง (E172))
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก.
กรดซิตริกปราศจากน้ำ
แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์
ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส
แมกนีเซียมสเตียเรต
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก.
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส
ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก.
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
ปิดขวดให้แน่นเพื่อป้องกันยาจากความชื้น
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ขวดแก้วสีเข้มพร้อมฝาปิดนิรภัยเป็นวัสดุเทอร์โมพลาสติก บรรจุในกล่องกระดาษแข็งพร้อมกับแผ่นพับบรรจุภัณฑ์
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก. - 30 แคปซูล
Madopar 200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด - 50 เม็ดแบ่งได้
Madopar 100 มก. + แคปซูลแข็งที่ปลดปล่อยเป็นเวลานาน 25 มก. - 30 แคปซูล
Madopar 100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก. - เม็ดกระจายตัว 30 เม็ด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
โรช เอส.พี.เอ. - Piazza Durante 11 - 20131 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
"100 มก. + แคปซูลแข็ง 25 มก." 30 แคปซูล AIC n ° 023142019
"200 มก. + 50 มก. แบ่งเม็ด" 50 เม็ดที่แบ่งได้ AIC n ° 023142033
"100 มก. + 25 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน" 30 แคปซูล AIC n ° 023142045
"100 มก. + เม็ดกระจายตัว 25 มก" 30 เม็ดแบบกระจาย AIC n ° 023142058
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
ต่ออายุ: มิถุนายน 2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
กุมภาพันธ์ 2014
