MICARDIS - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Micardis - Package Leaflet

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Telmisartan

Micardis 20 มก. เม็ด

เม็ดมีดบรรจุภัณฑ์ Micardis มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์:

Micardis 20 มก. เม็ด
Micardis 40 มก. เม็ด

เหตุใดจึงใช้ Micardis? มีไว้เพื่ออะไร?

Micardis อยู่ในกลุ่มของยาที่เรียกว่า angiotensin II receptor antagonists Angiotensin II เป็นสารในร่างกายที่ทำให้หลอดเลือดตีบตันซึ่งจะเป็นการเพิ่มความดันโลหิต Micardis สกัดกั้นผลของ angiotensin II ทำให้หลอดเลือดผ่อนคลายและทำให้ความดันโลหิตลดลง

Micardis ใช้รักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น (ความดันโลหิตสูง) ในผู้ใหญ่ 'จำเป็น' หมายความว่าความดันโลหิตสูงไม่ได้เกิดจากสภาวะอื่นใด

ความดันโลหิตสูงหากไม่ได้รับการรักษา อาจทำลายหลอดเลือดในอวัยวะต่างๆ ซึ่งบางครั้งอาจทำให้หัวใจวาย หัวใจหรือไตวาย โรคหลอดเลือดสมอง หรือตาบอดได้ โดยปกติความดันโลหิตสูงจะไม่แสดงอาการก่อนเกิดความเสียหายดังกล่าว ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องวัดความดันโลหิตเป็นประจำเพื่อดูว่ามีค่าปานกลางหรือไม่

Micardis ยังใช้เพื่อลดเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด (เช่น หัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมอง) ในผู้ใหญ่ที่มีความเสี่ยงเนื่องจากปริมาณเลือดไปเลี้ยงหัวใจหรือขาลดลงหรือถูกบล็อก หรือมีโรคหลอดเลือดสมองหรือเป็นโรคเบาหวานสูง แพทย์ของคุณสามารถบอกคุณได้ว่าคุณมีความเสี่ยงสูงต่อเหตุการณ์เหล่านี้หรือไม่

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Micardis

อย่ากินมิคาร์ดิส

หากคุณแพ้เทเลมิซาร์แทนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้
หากคุณตั้งครรภ์เกิน 3 เดือน (ควรหลีกเลี่ยง Micardis ในการตั้งครรภ์ระยะแรก - ดูหัวข้อการตั้งครรภ์)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับอย่างรุนแรง เช่น cholestasis หรือทางเดินน้ำดีอุดตัน (ปัญหาเกี่ยวกับการระบายน้ำดีออกจากตับและถุงน้ำดี) หรือโรคตับที่รุนแรงอื่นๆ
หากคุณมีโรคเบาหวานหรือการทำงานของไตบกพร่อง และคุณกำลังรับการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตที่มี aliskiren

หากคุณมีเงื่อนไขใดๆ ที่ระบุไว้ข้างต้น แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบก่อนใช้ยาไมคาร์ดิส

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Micardis

พูดคุยกับแพทย์ของคุณหากคุณมีหรือเคยประสบกับภาวะหรือความเจ็บป่วยใด ๆ ต่อไปนี้:

โรคไตหรือการปลูกถ่ายไต
การตีบของหลอดเลือดแดงไต (การตีบของหลอดเลือดของไตหนึ่งหรือทั้งสองข้าง)
โรคตับ.
ปัญหาหัวใจ.
เพิ่มระดับ aldosterone (การกักเก็บน้ำและเกลือในร่างกายด้วยความไม่สมดุลของแร่ธาตุหลายชนิดในเลือด)
ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) ซึ่งมักจะเกิดขึ้นหากคุณขาดน้ำ (ร่างกายสูญเสียน้ำมากเกินไป) หรือมีภาวะขาดเกลือเนื่องจากยาขับปัสสาวะ ('ยาขับปัสสาวะ') การรับประทานอาหารที่มีเกลือต่ำ ท้องร่วง หรืออาเจียน .
ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง
โรคเบาหวาน.

พูดคุยกับแพทย์ของคุณก่อนรับประทาน Micardis:

หากคุณกำลังใช้ยาต่อไปนี้เพื่อรักษาความดันโลหิตสูง:

- สารยับยั้ง ACE (เช่น enalapril, lisinopril, ramipril) โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตที่เกี่ยวข้องกับโรคเบาหวาน

- อลิสคิเรน

แพทย์ของคุณอาจตรวจการทำงานของไต ความดันโลหิต และปริมาณอิเล็กโทรไลต์ (เช่น โพแทสเซียม) ในเลือดของคุณเป็นระยะ ดูข้อมูลในหัวข้อ "อย่าใช้ Micardis"

หากคุณกำลังรับประทานดิจอกซิน

คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณคิดว่ากำลังตั้งครรภ์ (หรือมีความเป็นไปได้ที่จะตั้งครรภ์) ไม่แนะนำให้ใช้ Micardis ในการตั้งครรภ์ระยะแรก และไม่ควรรับประทานหากคุณตั้งครรภ์เกิน 3 เดือน เนื่องจากอาจทำให้เกิดอันตรายร้ายแรงต่อทารกได้หากใช้ในระยะนั้น (ดูหัวข้อการตั้งครรภ์)

ในกรณีของการผ่าตัดหรือการให้ยาสลบ คุณควรแจ้งแพทย์ว่าคุณกำลังใช้ยา Micardis

Micardis อาจมีประสิทธิภาพน้อยกว่าในการลดความดันโลหิตในผู้ป่วยกลุ่มชาติพันธุ์แอฟริกัน

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Micardis ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุไม่เกิน 18 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของ Micardis ได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่ แพทย์ของคุณอาจตัดสินใจเปลี่ยนขนาดยาอื่น ๆ เหล่านี้หรือใช้มาตรการป้องกันอื่น ๆ ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องหยุดรับประทานยาตัวใดตัวหนึ่ง ซึ่งส่วนใหญ่ใช้กับยาตามรายการด้านล่าง รับประทานพร้อมกันกับ Micardis:

ยาที่มีลิเธียมเพื่อรักษาอาการซึมเศร้าบางประเภท
ยาที่อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด เช่น สารทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียม ยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียม ( "ยาขับปัสสาวะบางชนิด") สารยับยั้ง ACE ตัวรับแอนจิโอเทนซิน II ยากลุ่ม NSAID (ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ เช่น แอสไพรินหรือไอบูโพรเฟน) heparin, ยากดภูมิคุ้มกัน (เช่น cyclosporine หรือ tacrolimus) และ trimethoprim ที่เป็นยาปฏิชีวนะ
ยาขับปัสสาวะโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานในปริมาณที่สูงกับ Micardis อาจทำให้ร่างกายสูญเสียน้ำมากเกินไปและความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ)
หากคุณกำลังใช้ตัวยับยั้ง ACE หรือ aliskiren (ดูข้อมูลภายใต้หัวข้อ: "อย่าใช้ Micardis" และ "คำเตือนและข้อควรระวัง")
ดิจอกซิน

ผลของ Micardis อาจลดลงเมื่อใช้ NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ เช่น แอสไพรินหรือไอบูโพรเฟน) หรือคอร์ติโคสเตียรอยด์

Micardis อาจเพิ่มผลของยาอื่นๆ ที่ใช้ในการลดความดันโลหิตหรือยาที่อาจลดความดันโลหิตได้ (เช่น baclofen, amifostine)

นอกจากนี้ ความดันโลหิตต่ำสามารถทำให้รุนแรงขึ้นได้ด้วยแอลกอฮอล์ ยาบาร์บิทูเรต สารเสพติด หรือยากล่อมประสาท คุณอาจรู้สึกว่าความดันโลหิตต่ำนี้เป็นอาการวิงเวียนศีรษะเมื่อยืนขึ้น ปรึกษาแพทย์หากคุณต้องการเปลี่ยนขนาดยาอื่น ๆ ของคุณในขณะที่ทานยา Micardis

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณคิดว่ากำลังตั้งครรภ์ (หรือมีความเป็นไปได้ที่จะตั้งครรภ์) แพทย์ของคุณมักจะแนะนำให้คุณหยุดใช้ Micardis ก่อนตั้งครรภ์หรือทันทีที่คุณรู้ว่าคุณกำลังตั้งครรภ์และจะแนะนำให้คุณทานยาอื่นแทน Micardis ไม่แนะนำให้ใช้ Micardis เลย การตั้งครรภ์ก่อนกำหนดและต้องไม่รับประทาน หากคุณตั้งครรภ์เกิน 3 เดือน เนื่องจากอาจก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงต่อลูกน้อยของคุณได้ หากรับประทานหลังจากเดือนที่สามของการตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังให้นมลูกหรือกำลังจะเริ่มให้นมลูก มิคาร์ดิสไม่แนะนำสำหรับผู้หญิงที่ให้นมบุตร และแพทย์อาจเลือกการรักษาแบบอื่นให้คุณหากคุณต้องการให้นมลูก โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากทารกเกิดใหม่หรือคลอดก่อนกำหนด .

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกวิงเวียนหรือง่วงนอนเมื่อรับประทานยา Micardis หากเกิดผลกระทบเหล่านี้ ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องจักร

Micardis มีซอร์บิทอล

หากคุณแพ้น้ำตาลใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยา Micardis

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Micardis: ปริมาณ

ใช้ Micardis ตามที่แพทย์ของคุณบอกคุณเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่แนะนำของ Micardis คือหนึ่งเม็ดต่อวัน พยายามใช้แท็บเล็ตในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน

คุณสามารถทาน Micardis โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ ควรกลืนยาเม็ดด้วยน้ำหรือเครื่องดื่มไม่มีแอลกอฮอล์อื่น ๆ สิ่งสำคัญคือต้องใช้ Micardis ทุกวันจนกว่าแพทย์จะแจ้งเป็นอย่างอื่น หากคุณรู้สึกว่าผลของ Micardis แรงเกินไปหรืออ่อนเกินไป ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง ปริมาณที่แนะนำของ Micardis สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่คือหนึ่งเม็ด 40 มก. ต่อวันเพื่อควบคุมความดันโลหิตในช่วง 24 ชั่วโมง แพทย์ของคุณแนะนำให้ลดขนาดยา 20 มก. ต่อวัน นอกจากนี้ยังสามารถใช้ Micardis ร่วมกับยาขับปัสสาวะ เช่น ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีผลเสริมเมื่อใช้ร่วมกับมิคาร์ดิสในแง่ของการลดความดันโลหิต

สำหรับการลดการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด ปริมาณปกติของ Micardis คือหนึ่งเม็ด 80 มก. วันละครั้ง ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเชิงป้องกันด้วย Micardis 80 มก. ควรตรวจความดันโลหิตบ่อยๆ

หากตับของคุณทำงานไม่ถูกต้อง ไม่ควรเกินขนาดปกติที่ 40 มก. ต่อวัน

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Micardis มากเกินไป

หากคุณกินยาเม็ดมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ หรือแผนกฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุดทันที

หากคุณลืมทาน Micardis

หากคุณลืมกินยาไม่ต้องกังวล เอาไปทันทีที่จำได้ แล้วไปต่อเหมือนเมื่อก่อน หากคุณลืมรับประทานยาในหนึ่งวัน ให้ทานยาตามปกติในวันถัดไป อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Micardis คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงบางอย่างอาจร้ายแรงและต้องพบแพทย์ทันที:

คุณควรไปพบแพทย์ทันที หากคุณพบอาการใดๆ ต่อไปนี้:

ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด * (มักเรียกว่า "การติดเชื้อในเลือด" คือการติดเชื้อรุนแรงที่มีการตอบสนองต่อการอักเสบของทั้งร่างกาย) การบวมอย่างรวดเร็วของผิวหนังและเยื่อเมือก (angioedema) ผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดขึ้นได้ยาก (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 1,000 คน) แต่ร้ายแรงอย่างยิ่งและผู้ป่วยควรหยุดรับประทานยาและปรึกษาแพทย์ทันที หากไม่รักษาผลกระทบเหล่านี้อาจถึงแก่ชีวิตได้

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ Micardis:

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน):

ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยการลดเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน):

การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (เช่น เจ็บคอ ไซนัสอักเสบ โรคไข้หวัด) เซลล์เม็ดเลือดแดงลดลง (โรคโลหิตจาง) ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง นอนหลับยาก รู้สึกเศร้า (ซึมเศร้า) เป็นลม (เป็นลมหมดสติ) รู้สึกปั่นป่วน ( อาการเวียนศีรษะบ้านหมุน) อัตราการเต้นของหัวใจช้า (หัวใจเต้นช้า) ความดันโลหิตต่ำ (ความดันเลือดต่ำ) ในผู้ป่วยที่รักษาความดันโลหิตสูง รู้สึกไม่มั่นคงเมื่อยืนขึ้น (มีพยาธิสภาพความดันเลือดต่ำ) หายใจถี่ ไอ ปวดท้อง ท้องร่วง ไม่สบายท้อง ท้องอืด , อาเจียน, คัน, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น, ผื่นที่เกิดจากยา, ปวดหลัง, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ), การทำงานของไตบกพร่องรวมถึงไตวายเฉียบพลัน, เจ็บหน้าอกรู้สึกอ่อนแอ, เพิ่มระดับครีเอตินินในเลือด

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน):

ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด * (มักเรียกว่า "การติดเชื้อในเลือด" คือการติดเชื้อรุนแรงที่มีการตอบสนองต่อการอักเสบทั้งร่างกายที่อาจนำไปสู่ความตาย) การเพิ่มขึ้นของเซลล์เม็ดเลือดขาวบางส่วน (eosinophilia) จำนวนเกล็ดเลือดต่ำ (thrombocytopenia) อาการแพ้อย่างรุนแรง (ปฏิกิริยาภูมิแพ้ ) , อาการแพ้ (เช่น ผื่น (ผื่น), คัน, หายใจลำบาก, หายใจดังเสียงฮืด ๆ, ใบหน้าบวมหรือความดันโลหิตต่ำ), ระดับน้ำตาลในเลือดต่ำ (ในผู้ป่วยเบาหวาน), รู้สึกวิตกกังวล, ง่วงนอน, การมองเห็นผิดปกติ, หัวใจเต้นเร็ว (อิศวร) ), ปากแห้ง, ปวดท้อง, รสชาติเปลี่ยนแปลง (dysgeusia), การทำงานของตับ (ตับ) บกพร่อง (ผู้ป่วยชาวญี่ปุ่นมีแนวโน้มที่จะเกิดผลข้างเคียงนี้มากขึ้น), ผิวหนังบวมอย่างรวดเร็วและเยื่อเมือกซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้ (angioedema รวมถึงผลร้ายแรง ), กลาก (โรคผิวหนัง), รอยแดงของผิวหนัง (ลมพิษ), ผื่นที่ผิวหนังอย่างรุนแรง การติดยา, ปวดข้อ (ปวดข้อ), ปวดแขนขา, ปวดเอ็น, โรคคล้ายไข้หวัดใหญ่, ฮีโมโกลบินลดลง (โปรตีนในเลือด), เพิ่มระดับกรดยูริก, เพิ่มเอนไซม์ตับหรือ creatine phosphokinase ในเลือด .

ผลข้างเคียงที่หายากมาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน):

แผลเป็นแบบลุกลามของเนื้อเยื่อปอด (โรคปอดคั่นระหว่างหน้า) **

* เหตุการณ์อาจเกิดขึ้นโดยบังเอิญหรืออาจเกี่ยวข้องกับกลไกที่ไม่รู้จักในปัจจุบัน

** มีรายงานการเกิดแผลเป็นแบบลุกลามของเนื้อเยื่อปอดขณะรับประทานยาเทลมิซาร์แทน อย่างไรก็ตาม ยังไม่ทราบแน่ชัดว่ายาเทลมิซาร์แทนเป็นสาเหตุหรือไม่

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก V

โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในกล่องหลัง EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

ยานี้ไม่ต้องการอุณหภูมิในการเก็บรักษาเป็นพิเศษ เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันความชื้น นำแท็บเล็ต Micardis ออกจากตุ่มทันทีก่อนรับประทาน

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เนื้อหาของชุดและข้อมูลอื่นๆ

สิ่งที่ Micardis ประกอบด้วย

สารออกฤทธิ์คือเทลมิซาร์แทน แต่ละเม็ดประกอบด้วย telmisartan 40 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ โพวิโดน เมกลูมีน โซเดียมไฮดรอกไซด์ ซอร์บิทอล (E420) และแมกนีเซียมสเตียเรต

Micardis หน้าตาเป็นอย่างไรและสิ่งของในแพ็ค

เม็ดยา Micardis ขนาด 40 มก. มีสีขาว เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า นูนโลโก้บริษัทและรหัส "51H"

Micardis มีจำหน่ายในแผลพุพองที่ประกอบด้วย 14, 28, 56, 84 หรือ 98 เม็ด ในแผลพุพองขนาดหนึ่งหน่วยที่มี 28 x 1, 30 x 1 หรือ 90 x 1 เม็ดหรือในแพ็กใหญ่ที่มี 360 เม็ด (4 แพ็คของ 90 x 1 เม็ด) .

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Micardis สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

MICARDIS 40 MG เม็ด

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย telmisartan 40 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ:

แต่ละเม็ดประกอบด้วยซอร์บิทอล 169 มก. (E420)

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ต

แท็บเล็ตสีขาว 3.8 มม. เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า ตอกโค้ด "51H" ด้านหนึ่งและแกะโลโก้บริษัทอีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

ความดันโลหิตสูง:

การรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นในผู้ใหญ่

การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด

การลดความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดในผู้ใหญ่ด้วย:

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบอย่างชัดแจ้ง (ประวัติโรคหลอดเลือดหัวใจ, โรคหลอดเลือดสมองหรือโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย) หรือ

- เบาหวานชนิดที่ 2 พร้อมบันทึกความเสียหายของอวัยวะเป้าหมาย

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

การรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น:

ปริมาณที่มีประสิทธิภาพโดยทั่วไปคือ 40 มก. วันละครั้ง ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับประโยชน์จากขนาดยา 20 มก. วันละครั้ง ในกรณีที่ควบคุมความดันโลหิตไม่ได้ ให้เพิ่มขนาดยาเทลมิซาร์แทนได้สูงสุด 80 มก. วันละครั้ง อีกทางหนึ่ง ยาเทลมิซาร์แทนสามารถใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide เช่น ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีผลลดความดันโลหิตเพิ่มเติม ร่วมกับเทลมิซาร์แทน เมื่อพิจารณาการเพิ่มขนาดยา ควรระลึกไว้เสมอว่าผลลดความดันโลหิตสูงสุดโดยทั่วไปจะบรรลุผลได้สี่ถึง 8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา (ดูหัวข้อ 5.1)

การป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจและการตาย:

ปริมาณที่แนะนำคือ 80 มก. วันละครั้ง ไม่ทราบว่าขนาดยา telmisartan ที่ต่ำกว่า 80 มก. มีประสิทธิภาพในการลดอาการผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือดหรือไม่

เมื่อเริ่มการบำบัดด้วยเทลมิซาร์แทนเพื่อลดการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือด แนะนำให้ตรวจสอบความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง และอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาลดความดันโลหิตของผลิตภัณฑ์ยาตามความเหมาะสม

ประชากรพิเศษ

ผู้ป่วยไตวาย:

ประสบการณ์ในผู้ป่วยไตวายรุนแรงหรือการฟอกไตมีจำกัด ผู้ป่วยเหล่านี้แนะนำให้ใช้ขนาดเริ่มต้นที่ต่ำกว่า 20 มก. (ดูหัวข้อ 4.4) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ:

Micardis ถูกห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.3)

ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยหรือปานกลาง ปริมาณไม่ควรเกิน 40 มก. วันละครั้ง (ดูหัวข้อ 4.4)

ผู้ป่วยสูงอายุ:

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

ประชากรเด็ก:

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Micardis ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ไม่มีข้อมูล

วิธีการบริหาร:

ยาเม็ด Telmisartan ใช้สำหรับรับประทานวันละครั้ง และควรรับประทานพร้อมของเหลว โดยมีหรือไม่มีอาหาร

ข้อควรระวังก่อนหยิบจับหรือบริหารยา:

ควรเก็บยาเม็ด Telmisartan ไว้ในพุพองที่ปิดสนิทเนื่องจากมีลักษณะดูดความชื้น ต้องนำออกจากตุ่มก่อนใช้ (ดูหัวข้อ 6.6)

04.3 ข้อห้าม

- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

- ไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.4 และ 4.6)

- การอุดตันของทางเดินน้ำดี

- ภาวะตับวายอย่างรุนแรง

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

การตั้งครรภ์:

ไม่ควรเริ่มการบำบัดด้วยตัวรับแอนจิโอเทนซิน II แอนทาโกนิสต์ (AIIRA) ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรใช้ยาลดความดันโลหิตแบบอื่นที่มีข้อมูลความปลอดภัยที่กำหนดไว้สำหรับใช้ในการตั้งครรภ์สำหรับผู้ป่วยที่วางแผนจะตั้งครรภ์ เว้นเสียแต่ว่าการรักษาอย่างต่อเนื่องด้วย AIIRA ถือว่าจำเป็น เมื่อวินิจฉัยการตั้งครรภ์แล้ว ควรหยุดการรักษาด้วย AIIRA ทันที และหากเหมาะสม ควรเริ่มการรักษาด้วยวิธีอื่น (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.6)

ตับไม่เพียงพอ:

ไม่ควรให้ Micardis แก่ผู้ป่วยที่มี cholestasis, ทางเดินน้ำดีอุดตัน หรือตับไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.3) เนื่องจาก telmisartan ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดในน้ำดี สำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ คาดว่าจะมีการกวาดล้างตับที่ลดลงสำหรับ telmisartan ควรใช้ Micardis ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลาง

ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด:

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดแดงตีบทวิภาคีหรือการตีบของหลอดเลือดแดงไตในไตที่ทำงานได้เพียงตัวเดียวที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่มีผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงและภาวะไตวาย

ภาวะไตวายและการปลูกถ่ายไต:

เมื่อใช้ Micardis ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต แนะนำให้ตรวจสอบระดับโพแทสเซียมและครีเอตินีนในเลือดเป็นระยะ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการบริหาร Micardis ในผู้ป่วยที่เพิ่งได้รับการปลูกถ่ายไต

hypovolemia ในหลอดเลือด:

ในผู้ป่วยที่มีภาวะโซเดียมลดลงและ/หรือภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่เกิดจากการใช้ยาขับปัสสาวะในปริมาณมาก การจำกัดอาหารด้วยเกลือ ท้องร่วงหรืออาเจียน อาจเกิดอาการความดันเลือดต่ำได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากรับประทานยา Micardis ครั้งแรกต้องแก้ไขเงื่อนไขเหล่านี้ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Micardis ควรแก้ไขภาวะพร่องโซเดียมและ / หรือภาวะ hypovolaemia ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Micardis

การปิดล้อมแบบคู่ของระบบ renin-angiotensin-aldosterone:

เป็นผลมาจากการยับยั้งระบบ renin-angiotensin-aldosterone ความดันเลือดต่ำ อาการหมดสติ ภาวะโพแทสเซียมสูง และการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไต (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) ได้รับรายงานในบุคคลที่อ่อนแอโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรวมกับผลิตภัณฑ์ยาที่มีผลต่อระบบนี้ renin-angiotensin-aldosterone system (เช่น โดยการบริหาร telmisartan ร่วมกับ blockers อื่น ๆ ของระบบ renin-angiotensin-aldosterone) หากจำเป็นต้องให้ยาร่วม แนะนำให้ติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิด

ภาวะอื่นที่มีการกระตุ้นระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอโรน:

ในผู้ป่วยที่มีเสียงของหลอดเลือดและการทำงานของไตขึ้นอยู่กับการทำงานของระบบ renin-angiotensin-aldosterone เป็นหลัก (เช่น ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงหรือเป็นโรคไต รวมทั้งหลอดเลือดแดงไตตีบ) การรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ยาที่ส่งผลต่อระบบดังกล่าว เนื่องจากยาเทลมิซาร์แทนมีความเกี่ยวข้องกับความดันเลือดต่ำเฉียบพลัน ภาวะอะโซตาเมีย (azotaemia) โรคลิกูเรีย (oliguria) หรือภาวะไตวายเฉียบพลันที่ไม่ค่อยเกิดขึ้น (ดูหัวข้อ 4.8)

โรคอัลดอสเตอโรนขั้นต้น:

ผู้ป่วยที่มีภาวะ aldosteronism ปฐมภูมิมักไม่ตอบสนองต่อยาลดความดันโลหิตซึ่งทำหน้าที่ยับยั้งระบบ renin-angiotensin ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ telmisartan

หลอดเลือดหัวใจตีบและลิ้นหัวใจตีบ, คาร์ดิโอไมโอแพทีที่อุดกั้นมากเกินไป:

เช่นเดียวกับยาขยายหลอดเลือดอื่น ๆ ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีหลอดเลือดตีบหรือลิ้นหัวใจตีบหรือคาร์ดิโอไมโอแพทีที่มีภาวะเลือดเกินอุดตัน

ผู้ป่วยเบาหวานที่รักษาด้วยอินซูลินหรือยาต้านเบาหวาน:

ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้ระหว่างการรักษาด้วยเทลมิซาร์แทน ดังนั้นควรพิจารณาการตรวจวัดระดับน้ำตาลในเลือดที่เหมาะสมในผู้ป่วยเหล่านี้ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาอินซูลินหรือยารักษาโรคเบาหวานตามที่ระบุ

ภาวะโพแทสเซียมสูง:

การใช้ผลิตภัณฑ์ยาที่ส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงได้

ในผู้ป่วยสูงอายุ ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ผู้ป่วยโรคเบาหวาน ในผู้ป่วยที่รักษาร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่สามารถเพิ่มระดับโพแทสเซียมและ / หรือในผู้ป่วยที่มีเหตุการณ์ระหว่างกัน ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงอาจถึงแก่ชีวิตได้

ก่อนพิจารณาการใช้ยาร่วมกันที่ส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone ควรพิจารณาอัตราส่วนความเสี่ยง / ผลประโยชน์

ปัจจัยเสี่ยงหลักที่ต้องพิจารณาสำหรับภาวะโพแทสเซียมสูงคือ:

- เบาหวาน ไตเสื่อม อายุ (>70 ปี)

- ใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไปที่มีผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosterone และ / หรืออาหารเสริมโพแทสเซียม ยาหรือกลุ่มยารักษาโรคที่อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง ได้แก่ สารทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียม ยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียม สารยับยั้ง ACE ตัวรับแอนจิโอเทนซิน II ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs รวมถึงสารยับยั้ง COX-2 แบบคัดเลือก) heparin, ยากดภูมิคุ้มกัน (cyclosporine หรือ tacrolimus) และ trimethoprim

- เหตุการณ์ที่เกิดขึ้นระหว่างกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะขาดน้ำ ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน ภาวะเลือดเป็นกรดจากการเผาผลาญ การทำงานของไตแย่ลง ภาวะไตแย่ลงอย่างกะทันหัน (เช่น การติดเชื้อ) การสลายเซลล์ (เช่น ภาวะขาดเลือดในแขนขาเฉียบพลัน การสลาย rhabdomyolysis การบาดเจ็บที่กว้างขวาง)

แนะนำให้ติดตามอย่างใกล้ชิดของโพแทสเซียมในเลือดในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง (ดูหัวข้อ 4.5)

ซอร์บิทอล:

ยานี้มีซอร์บิทอล (E420) ผู้ป่วยที่มีปัญหาการแพ้ฟรุกโตสทางพันธุกรรมที่หายากไม่ควรรับประทาน Micardis

ความแตกต่างทางชาติพันธุ์:

ตามที่สังเกตได้จากสารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin converting telmisartan และตัวรับ angiotensin II ตัวรับอื่น ๆ มีประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตในผู้ป่วยผิวดำน้อยกว่าในผู้ป่วยรายอื่น ๆ ซึ่งอาจเนื่องมาจากความชุกของสถานะที่สูงขึ้นโดยมี renin ในระดับต่ำในประชากรสีดำ ด้วยความดันโลหิตสูง

อื่น:

เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิต ความดันโลหิตที่ลดลงมากเกินไปในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือดหรือโรคหลอดเลือดหัวใจขาดเลือดอาจทำให้กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมอง

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอโรน เทลมิซาร์แทนสามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง (ดูหัวข้อ 4.4) ความเสี่ยงอาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ซึ่งอาจก่อให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียม ยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์จากโพแทสเซียม สารยับยั้ง ACE ตัวรับแอนจิโอเทนซิน II ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs รวมถึงสารยับยั้ง COX-2) เลือก), เฮปาริน, ยากดภูมิคุ้มกัน (ไซโคลสปอรินหรือทาโครลิมัส) และทริมเมโทพริม

การเริ่มต้นของภาวะโพแทสเซียมสูงขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์ของปัจจัยเสี่ยง ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในกรณีของการรักษาที่กล่าวข้างต้นร่วมกัน ความเสี่ยงสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรวมกับยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียมและเมื่อรวมกับสารทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียม ตัวอย่างเช่น การใช้ร่วมกันกับสารยับยั้ง ACE หรือ NSAIDs มีความเสี่ยงต่ำกว่า ตราบใดที่ปฏิบัติตามข้อควรระวังในการใช้งานอย่างเคร่งครัด

ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

ยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์โพแทสเซียมหรืออาหารเสริมโพแทสเซียม:

Angiotensin II receptor antagonists เช่น telmisartan ลดทอนการสูญเสียโพแทสเซียมที่เกิดจากยาขับปัสสาวะ ยาขับปัสสาวะที่ให้ประโยชน์กับโพแทสเซียม เช่น spironolactone, eplerenone, triamterene หรือ amiloride อาหารเสริมโพแทสเซียมหรือสารทดแทนเกลือที่มีโพแทสเซียมอาจทำให้โพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่บันทึกไว้ ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังและควรตรวจสอบระดับโพแทสเซียมในเลือดเป็นประจำ

ลิเธียม:

มีรายงานการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของลิเธียมในซีรัมและความเป็นพิษแบบย้อนกลับได้ในระหว่างการใช้ลิเธียมร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยน angiotensin และตัวรับแอนจิโอเทนซิน II รวมถึง telmisartan การเชื่อมโยงพิสูจน์ว่าจำเป็น แนะนำให้ตรวจสอบระดับลิเธียมในซีรัมอย่างระมัดระวัง

ใช้ร่วมกันต้องใช้ความระมัดระวัง

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์:

ยากลุ่ม NSAIDs (เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิกขนาดยาต้านการอักเสบ สารยับยั้ง COX-2 และยากลุ่ม NSAID ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก) อาจลดผลลดความดันโลหิตของตัวรับแอนจิโอเทนซิน II รีเซพเตอร์

ในผู้ป่วยบางรายที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต (เช่น ผู้ป่วยที่ขาดน้ำหรือผู้ป่วยสูงอายุที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต) การใช้ยาร่วมของตัวรับแอนจิโอเทนซิน II และยาที่ยับยั้งไซโคล-ออกซีเจเนสอาจทำให้การทำงานของไตแย่ลงไปอีก ซึ่งรวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลันซึ่งก็คือ มักจะย้อนกลับได้ ดังนั้น ควรให้การดูแลร่วมกันด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ผู้ป่วยควรได้รับน้ำเพียงพอ และควรพิจารณาติดตามการทำงานของไตหลังจากเริ่มการรักษาควบคู่และหลังจากนั้นเป็นระยะๆ .

ในการศึกษาหนึ่ง การบริหารร่วมกันของ telmisartan และ ramipril ส่งผลให้ ramipril และ ramiprilat AUC0-24 และ Cmax เพิ่มขึ้น 2.5 เท่า ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการสังเกตนี้

ยาขับปัสสาวะ (ยาขับปัสสาวะ thiazide หรือ loop):

การรักษาด้วยยาขับปัสสาวะในขนาดสูงก่อนหน้านี้ เช่น furosemide (loop diuretic) และ hydrochlorothiazide (thiazide diuretic) อาจทำให้ของเหลวหมดและมีความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำเมื่อเริ่มการรักษาด้วย telmisartan

เพื่อนำมาพิจารณาในกรณีที่ใช้ร่วมกัน

ยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ:

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ telmisartan อาจเพิ่มขึ้นโดยการใช้ยาลดความดันโลหิตอื่นๆ ร่วมกัน

ตามลักษณะทางเภสัชวิทยา คาดว่าผลิตภัณฑ์ยาต่อไปนี้จะช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาลดความดันโลหิตทั้งหมด รวมทั้ง telmisartan: baclofenac, amifostine นอกจากนี้ ความดันเลือดต่ำในช่องท้องอาจทำให้รุนแรงขึ้นได้ด้วยแอลกอฮอล์ ยาบาร์บิทูเรต สารเสพติด หรือยาแก้ซึมเศร้า

คอร์ติโคสเตียรอยด์ (อย่างเป็นระบบ):

ลดผลลดความดันโลหิต

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์:

ไม่แนะนำให้ใช้ตัวรับแอนจิโอเทนซิน II แอนทาโกนิสต์ (AIIRA) ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.4) การใช้ AIIRA มีข้อห้ามในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)

มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับการใช้ Micardis ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์แสดงความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3)

หลักฐานทางระบาดวิทยาเกี่ยวกับความเสี่ยงของการก่อมะเร็งปากมดลูกภายหลังการสัมผัสกับสารยับยั้ง ACE ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ยังไม่เป็นที่แน่ชัด อย่างไรก็ตาม ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยไม่สามารถยกเว้นได้ แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลทางระบาดวิทยาที่ควบคุมเกี่ยวกับความเสี่ยงของตัวรับแอนจิโอเทนซิน II รีเซพเตอร์ (AIIRA) แต่ก็มีความเสี่ยงที่ใกล้เคียงกันสำหรับผลิตภัณฑ์ยาประเภทนี้เช่นกัน ควรใช้ยาลดความดันโลหิตทางเลือกอื่นสำหรับผู้ป่วยที่วางแผนตั้งครรภ์โดยมีข้อมูลความปลอดภัยที่พิสูจน์แล้วสำหรับการใช้งาน ในการตั้งครรภ์ เว้นเสียแต่ว่าการรักษาอย่างต่อเนื่องกับ AIIRA ถือเป็นสิ่งสำคัญ เมื่อวินิจฉัยว่าตั้งครรภ์ ควรหยุดการรักษาด้วย AIIRA ทันที และควรเริ่มการรักษาด้วยวิธีอื่นตามความเหมาะสม

การสัมผัสกับ AIIRA ในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 เป็นที่ทราบกันดีว่าก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ (การทำงานของไตลดลง, oligohydramnios, การชะลอการสร้างกระดูกของกะโหลกศีรษะ) และความเป็นพิษต่อทารกแรกเกิด (ภาวะไตวาย, ความดันเลือดต่ำ, ภาวะโพแทสเซียมสูง) ในสตรี (ดูข้อ 5.3)

หากสัมผัสกับ AIIRAs เกิดขึ้นตั้งแต่ไตรมาสที่ 2 ของการตั้งครรภ์ แนะนำให้ตรวจการทำงานของไตและกะโหลกศีรษะด้วยอัลตราซาวนด์

ทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับ AIIRA ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดสำหรับความดันเลือดต่ำ (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)

เวลาให้อาหาร:

เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Micardis ในระหว่างการให้นม จึงไม่แนะนำให้ใช้ Micardis และการรักษาทางเลือกที่มีความปลอดภัยที่พิสูจน์แล้วสำหรับการใช้งานในระหว่างการให้นมเป็นที่ต้องการ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อให้นมทารกแรกเกิดหรือทารกที่คลอดก่อนกำหนด

ภาวะเจริญพันธุ์:

ในการศึกษาพรีคลินิก ไม่พบผลของ Micardis ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของเพศชายและเพศหญิง

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

เมื่อขับยานพาหนะหรือใช้งานเครื่องจักร ควรคำนึงว่าอาการง่วงซึมและเวียนศีรษะอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวด้วยการบำบัดลดความดันโลหิต เช่น Micardis

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

สรุปข้อมูลความปลอดภัย:

อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่ร้ายแรง ได้แก่ ปฏิกิริยาภูมิแพ้และภาวะแองจิโออีดีมา ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ไม่บ่อยนัก (≥1 / 10,000,

อุบัติการณ์โดยรวมของอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานด้วย telmisartan มักเทียบได้กับรายงานที่ได้รับยาหลอก (41.4% เทียบกับ 43.9%) ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมในผู้ป่วยที่รักษาความดันโลหิตสูง อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ไม่เกี่ยวข้องกับขนาดยาและไม่เกี่ยวข้องกับเพศ อายุ หรือเชื้อชาติของผู้ป่วย ข้อมูลด้านความปลอดภัยของ telmisartan ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยการลดความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดมีความสอดคล้องกับในผู้ป่วยที่รักษาความดันโลหิตสูง

อาการข้างเคียงต่อไปนี้รวบรวมจากการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยความดันโลหิตสูงและจากรายงานหลังการทำการตลาด นอกจากนี้ รายการนี้ยังรวมถึงอาการข้างเคียงที่ร้ายแรงและอาการข้างเคียงจากการหยุดการรักษาที่รายงานในการศึกษาทางคลินิก 3 ฉบับ ระยะยาวซึ่งรวมถึงผู้ป่วย 21,642 รายที่ได้รับการรักษา นานถึงหกปีด้วย telmisartan เพื่อลดการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือด

ตารางสรุปอาการไม่พึงประสงค์:

อาการไม่พึงประสงค์ได้รับการจัดลำดับตามความถี่โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥1 / 100,

ภายในการจัดกลุ่มความถี่แต่ละกลุ่ม อาการไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับความรุนแรงที่ลดลง

การติดเชื้อและการแพร่ระบาด ผิดปกติ การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ ได้แก่ กระเพาะปัสสาวะอักเสบ การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน รวมทั้งหลอดลมอักเสบและไซนัสอักเสบ หายาก แบคทีเรียยังมีผลร้ายแรง1 ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง ผิดปกติ โรคโลหิตจาง หายาก อีโอซิโนฟีเลีย, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน หายาก ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก ภูมิไวเกิน ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ ผิดปกติ ภาวะโพแทสเซียมสูง หายาก ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (ในผู้ป่วยเบาหวาน) ความผิดปกติทางจิตเวช ผิดปกติ นอนไม่หลับ ซึมเศร้า หายาก ความวิตกกังวล ความผิดปกติของระบบประสาท ผิดปกติ อาการหมดสติ หายาก อาการง่วงนอน ความผิดปกติของดวงตา หายาก รบกวนการมองเห็น ความผิดปกติของหูและเขาวงกต ผิดปกติ เวียนหัว โรคหัวใจ ผิดปกติ หัวใจเต้นช้า หายาก อิศวร โรคหลอดเลือด ผิดปกติ ความดันเลือดต่ำ2, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร ผิดปกติ หายใจลำบาก ไอ หายากมาก โรคปอดคั่นระหว่างหน้า 4 ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ผิดปกติ ปวดท้อง ท้องร่วง อาการอาหารไม่ย่อย ท้องอืด อาเจียน หายาก ปากแห้ง ท้องอืด ท้องเฟ้อ ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี หายาก การทำงานของตับบกพร่อง / ความผิดปกติของตับ 3 ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผิดปกติ อาการคัน, hyperhidrosis, ผื่น หายาก แองจิโออีดีมา (รวมถึงอันตรายถึงชีวิต), กลาก, ผื่นแดง, ผื่นแพ้ยาลมพิษ, ผื่นที่เป็นพิษ ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ผิดปกติ ปวดหลัง (เช่น ปวดตะโพก), กล้ามเนื้อกระตุก, ปวดกล้ามเนื้อ หายาก ปวดข้อ ปวดแขนขา ปวดเอ็น (อาการคล้ายเอ็นอักเสบ) ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ ผิดปกติ การด้อยค่าของไตรวมทั้งภาวะไตวายเฉียบพลัน ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ผิดปกติ เจ็บหน้าอก อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (อ่อนแรง) หายาก โรคคล้ายไข้หวัดใหญ่ การตรวจวินิจฉัย ผิดปกติ creatinine ในเลือดเพิ่มขึ้น หายาก ฮีโมโกลบินลดลง, เพิ่มกรดยูริกในเลือด, เพิ่มเอนไซม์ตับ, เพิ่ม creatine phosphokinase ในเลือด

1,2,3,4: สำหรับคำอธิบายเพิ่มเติม ดูส่วนย่อย "คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก "

คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

แบคทีเรีย:

พบ "อุบัติการณ์การติดเชื้อที่เพิ่มขึ้นด้วย telmisartan เมื่อเทียบกับยาหลอก" ในการศึกษา PROFESS เหตุการณ์นี้อาจเป็นผลแบบสุ่มหรืออาจเกี่ยวข้องกับกลไกที่ไม่ทราบในปัจจุบัน (ดูหัวข้อ 5.1 เพิ่มเติม)

ความดันเลือดต่ำ:

อาการไม่พึงประสงค์นี้ได้รับการรายงานว่าพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตควบคุมซึ่งได้รับการรักษาด้วย telmisartan เพื่อลดการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือดนอกเหนือจากการรักษามาตรฐาน

การทำงานของตับบกพร่อง / ความผิดปกติของตับ:

กรณีหลังการขายส่วนใหญ่ของการทำงานของตับบกพร่อง / ความผิดปกติของตับเกิดขึ้นในผู้ป่วยชาวญี่ปุ่น ผู้ป่วยชาวญี่ปุ่นมีแนวโน้มที่จะประสบกับอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้มากขึ้น

โรคปอดคั่นระหว่างหน้า:

มีรายงานกรณีของโรคปอดคั่นระหว่างหน้าหลังการขายในความสัมพันธ์ชั่วขณะกับการบริโภคเทลมิซาร์แทน อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดในมนุษย์

อาการ:

อาการที่โดดเด่นที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเกินขนาด telmisartan คือความดันเลือดต่ำและอิศวร; มีรายงานการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว เวียนศีรษะ ครีเอตินินในเลือดเพิ่มขึ้น และภาวะไตวายเฉียบพลัน

การรักษา:

การฟอกเลือดด้วยเครื่องเทเลมิซาร์แทนไม่ได้กำจัดออก ควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด การรักษาควรเป็นอาการและประคับประคอง การรักษาขึ้นอยู่กับเวลาตั้งแต่การกลืนกินและความรุนแรงของอาการ มาตรการที่แนะนำ ได้แก่ การชักนำให้เกิดการอาเจียนและ / หรือการล้างกระเพาะ ถ่านกัมมันต์มีประโยชน์ในการรักษายาเกินขนาด ควรตรวจสอบระดับอิเล็กโทรไลต์ในซีรัมและครีเอตินีนบ่อยๆ ในกรณีของความดันเลือดต่ำ ผู้ป่วยควรอยู่ในตำแหน่งหงาย และควรเติมเกลือและของเหลวอย่างรวดเร็ว

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: Angiotensin II antagonists, ไม่เกี่ยวข้อง รหัส ATC: C09CA07

กลไกการออกฤทธิ์:

Telmisartan เป็นตัวรับแอนจิโอเทนซิน II รีเซพเตอร์ที่ออกฤทธิ์เฉพาะและมีประสิทธิภาพ (ชนิด AT1) Telmisartan แทนที่ angiotensin II ด้วย "ความสัมพันธ์สูง" จากตำแหน่งที่มีผลผูกพันไปยังชนิดย่อยของตัวรับ AT1 ซึ่งรับผิดชอบผลกระทบที่รู้จักกันดีของ " angiotensin II Telmisartan ไม่แสดงกิจกรรมตัวเอกบางส่วนสำหรับตัวรับ AT1 Telmisartan เลือกจับกับตัวรับ AT1 ความผูกพันนี้ยาวนาน Telmisartan ไม่แสดงความสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญสำหรับตัวรับอื่น ๆ รวมถึง AT2 และตัวรับ AT ที่มีลักษณะน้อยกว่าอื่น ๆ บทบาทหน้าที่ของตัวรับเหล่านี้และผลของการกระตุ้นมากเกินไปที่เป็นไปได้โดย angiotensin II ซึ่งมีระดับเพิ่มขึ้นไม่เป็นที่รู้จัก จาก telmisartan Telmisartan ทำให้เกิด ระดับ aldosterone ในพลาสมาลดลง Telmisartan ไม่ยับยั้ง renin ในพลาสมาของมนุษย์หรือช่องไอออนบล็อก Telmisartan ไม่ยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin converting (kininase II) ซึ่งยังย่อยสลาย bradykinin อีกด้วย ไม่คาดว่าจะเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จาก bradykinin

ใน "มนุษย์ ยาเทลมิซาร์แทนขนาด 80 มก. ส่งผลให้" ยับยั้ง "ความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นที่เกิดจาก" แองจิโอเทนซิน II ได้เกือบทั้งหมด ผลการยับยั้งจะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง และยังคงสามารถวัดผลได้นานถึง 48 ชั่วโมง

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก

การรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น:

กิจกรรมลดความดันโลหิตเริ่มต้นภายใน 3 ชั่วโมงหลังการให้ยา telmisartan ครั้งแรก โดยทั่วไปการลดความดันโลหิตสูงสุดทำได้ 4 ถึง 8 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาและจะคงอยู่ตลอดการรักษาในระยะยาว

ผลลดความดันโลหิตยังคงดำเนินต่อไปอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาและรวมถึง 4 ชั่วโมงสุดท้ายก่อนการให้ยาครั้งต่อไปตามที่แสดงให้เห็นโดยการวัดความดันโลหิตอย่างต่อเนื่องตลอด 24 ชั่วโมง ซึ่งได้รับการยืนยันโดยข้อเท็จจริงที่ว่าความสัมพันธ์ระหว่างความเข้มข้นต่ำสุดและสูงสุดของเทลมิซาร์แทนในยาหลอก การทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมยังคงสูงกว่า 80% อย่างต่อเนื่องหลังจากได้รับยา 40 มก. และ 80 มก. C "เป็นแนวโน้มที่ชัดเจนสำหรับความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยาและเวลาที่จะกลับมาเป็นค่าความดันโลหิตซิสโตลิกที่การตรวจวัดพื้นฐาน (PAS) จากมุมมองนี้ ข้อมูลเกี่ยวกับความดันโลหิตช่วงไดแอสโตลิก (PAD) ไม่สอดคล้องกัน

ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง telmisartan ช่วยลดทั้งความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกโดยไม่ส่งผลต่ออัตราการเต้นของหัวใจ ยังไม่มีการกำหนดผลการออกฤทธิ์ของยาขับปัสสาวะและแนทริยูเรติกของผลิตภัณฑ์ยาต่อประสิทธิภาพความดันโลหิตตก , atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide และ lisinopril)

หลังจากหยุดการรักษาด้วย telmisartan อย่างกะทันหัน ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับคืนสู่ค่าที่มีอยู่ก่อนเป็นเวลาหลายวัน โดยไม่ส่งผลให้เกิดการดีดกลับ

ในการทดลองทางคลินิกโดยตรงเปรียบเทียบการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตทั้งสองแบบ อุบัติการณ์ของอาการไอแห้งในผู้ป่วยที่รักษาด้วยเทลมิซาร์แทนมีนัยสำคัญน้อยกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาลดความดันโลหิต

การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด:

ONTARGET (Telmisartan Alone ที่ต่อเนื่องและใช้ร่วมกับ Ramipril Global Endpoint Trial) เปรียบเทียบผลของ telmisartan, ramipril และการรวมกันของ telmisartan และ ramipril ต่อผลลัพธ์ของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วย 25,620 รายที่อายุอย่างน้อย 55 ปีที่มีประวัติโรคหลอดเลือดหัวใจ, โรคหลอดเลือดสมอง, TIA, โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลายหรือเบาหวานชนิดที่ 2 ที่เกี่ยวข้องกับหลักฐานของความเสียหายของอวัยวะเป้าหมาย (เช่น โรคจอประสาทตา, กระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายมากเกินไป, มาโครหรือไมโครอัลบูมินูเรีย) ที่แสดงถึงประชากรที่เสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ

ผู้ป่วยได้รับการสุ่มให้เป็นหนึ่งในสามกลุ่มการรักษาต่อไปนี้: telmisartan 80 มก. (n = 8,542), ramipril 10 มก. (n = 8,576) หรือการรวมกันของ telmisartan 80 มก. บวก ramipril 10 มก. (n = 8,502) และตามด้วยค่าเฉลี่ย ระยะเวลาสังเกต 4.5 ปี

Telmisartan ได้แสดงประสิทธิภาพที่คล้ายคลึงกับ ramipril ในการลดจุดสิ้นสุดของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง โรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง หรือการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว อุบัติการณ์ของจุดยุติหลักมีความคล้ายคลึงกันในกลุ่มการรักษา telmisartan (16.7%) และ ramipril (16.5%) "อัตราส่วนอันตรายของเทลมิซาร์แทนเทียบกับรามิพริลคือ 1.01 (97.5% CI 0.93 - 1.10, p (ไม่ด้อยกว่า) = 0.0019 โดยมีระยะขอบ 1.13) L" อัตราการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุเท่ากับ 11.6% และ 11.8% ตามลำดับ ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยเทลมิซาร์แทนและรามิพริล

พบว่าเทลมิซาร์แทนมีประสิทธิภาพเท่ากับรามิพริลในจุดยุติทุติยภูมิที่กำหนดไว้ล่วงหน้าของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง และโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง [0.99 (97.5% CI 0.90 - 1.08, p (ไม่ด้อยกว่า ) = 0.0004)] จุดยุติหลักในการศึกษาอ้างอิง HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study) ซึ่งประเมินผลของรามิพริลกับยาหลอก

TRASCEND ผู้ป่วยที่ไม่ทนต่อ ACE inhibitor แบบสุ่มที่มีเกณฑ์การรวมที่คล้ายกันกับ ONTARGET เพื่อรับ telmisartan 80 มก. (n = 2,954) หรือยาหลอก (n = 2,972) ทั้งสองให้การรักษาแบบมาตรฐาน ระยะเวลาเฉลี่ยของระยะเวลาติดตามผลคือ 4 ปี 8 เดือน ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในอุบัติการณ์ของจุดยุติหลักแบบผสม (การเสียชีวิตของหัวใจและหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง โรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรงหรือการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากภาวะหัวใจล้มเหลว) (15.7% ในกลุ่มเทลมิซาร์แทน และ 17, 0% ในกลุ่มยาหลอก กลุ่ม). ความได้เปรียบของเทลมิซาร์แทนเหนือยาหลอกแสดงให้เห็นในจุดยุติทุติยภูมิที่กำหนดไว้ล่วงหน้าของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ร้ายแรง และโรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง [0.87 (95% CI 0.76 - 1.00, p = 0.048 )] ไม่มีหลักฐาน ประโยชน์ต่ออัตราการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด (hazard ratio 1.03, 95% CI 0.85 - 1.24)

อาการไอและ angioedema พบได้น้อยกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับ telmisartan มากกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับ ramipril ในขณะที่ความดันเลือดต่ำได้รับการรายงานบ่อยกว่าด้วย telmisartan

การรวมกันของ telmisartan และ ramipril ไม่ได้เพิ่มประโยชน์ใด ๆ มากกว่า ramipril หรือ telmisartan เพียงอย่างเดียว อัตราการเสียชีวิตของหัวใจและหลอดเลือดและการเสียชีวิตจากสาเหตุทั้งหมดนั้นดีกว่าการรวมกันเป็นตัวเลข นอกจากนี้ยังมีอุบัติการณ์ของภาวะโพแทสเซียมสูง ภาวะไตวาย ความดันเลือดต่ำ และอาการหมดสติในแขนร่วมสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ telmisartan และ ramipril ร่วมกันในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้

ในการศึกษา "แนวทางการป้องกันสำหรับการหลีกเลี่ยงจังหวะที่สองอย่างมีประสิทธิภาพ" (PROFESS) ในผู้ป่วยที่มีอายุอย่างน้อย 50 ปีที่เพิ่งเป็นโรคหลอดเลือดสมอง พบว่า "อุบัติการณ์ของภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ telmisartan เมื่อเทียบกับยาหลอก 0.70% เทียบกับ 0.49% (RR 1.43) (ช่วงความเชื่อมั่น 95% 1.00 - 2.06)]; อุบัติการณ์ของกรณีการเสียชีวิตจากภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยเทลมิซาร์แทน (0.33%) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (0.16%) [RR 2.07 (ช่วงความเชื่อมั่น 95% 1.14 - 3.76) )]. อุบัติการณ์การติดเชื้อที่เพิ่มขึ้นซึ่งสังเกตได้จากการใช้เทลมิซาร์แทนอาจเป็นผลแบบสุ่มหรือเกี่ยวข้องกับกลไกที่ไม่รู้จักในปัจจุบัน

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

การดูดซึมของ telmisartan เป็นไปอย่างรวดเร็วแม้ว่าเศษส่วนที่ดูดซึมจะแปรผันได้ก็ตาม การดูดซึมของ telmisartan สัมบูรณ์มีค่าเฉลี่ยประมาณ 50%

เมื่อรับประทาน telmisartan กับอาหาร การลดลงของพื้นที่ภายใต้กราฟความเข้มข้น / เวลาในพลาสมา (AUC0-24) ของ telmisartan อยู่ในช่วงประมาณ 6% (40 มก.) ถึงประมาณ 19% (ขนาด 160 มก.) ความเข้มข้นในพลาสมาจะใกล้เคียงกัน 3 ชั่วโมงหลังการให้ยา ไม่ว่าจะรับประทาน telmisartan ในขณะท้องว่างหรือพร้อมอาหาร

ความเป็นลิเนียร์ / ความไม่เป็นเชิงเส้น:

ไม่เชื่อว่าการลดลงเล็กน้อยใน AUC จะทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง

ไม่มีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงระหว่างขนาดยาและระดับพลาสมา Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นอย่างไม่สมส่วนในขนาดที่สูงกว่า 40 มก. ในระดับที่น้อยกว่า

การกระจาย:

เทลมิซาร์แทนมีพันธะกับโปรตีนในพลาสมาสูง (> 99.5%) โดยเฉพาะอัลบูมินและไกลโคโปรตีนกรดอัลฟา-1 ปริมาตรการกระจายในสภาวะคงตัวเฉลี่ย (Vdss) อยู่ที่ประมาณ 500 ลิตร

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ:

เทลมิซาร์แทนถูกเผาผลาญโดยการคอนจูเกตของสารหลักกับกลูโคโรไนด์ ไม่มีการแสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาสำหรับคอนจูเกต

การกำจัด:

Telmisartan แสดงจลนพลศาสตร์การสลายแบบทวีคูณที่มีครึ่งชีวิตการกำจัดขั้วมากกว่า 20 ชั่วโมง ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (Cmax) และพื้นที่ภายใต้กราฟความเข้มข้น / เวลาในพลาสมา (AUC0-24) ในระดับที่น้อยกว่า เพิ่มขึ้นอย่างไม่สมส่วนกับขนาดยา ไม่มีการสะสมที่เกี่ยวข้องทางคลินิกเมื่อใช้ telmisartan ในปริมาณที่แนะนำ ความเข้มข้นของพลาสม่าในผู้หญิงจะสูงกว่าในผู้ชาย แต่สิ่งนี้ไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญ

หลังการให้ยาทางปาก (และทางหลอดเลือดดำ) เทลมิซาร์แทนจะถูกขับออกทางอุจจาระเกือบทั้งหมด โดยส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง การขับถ่ายปัสสาวะสะสมคือพลาสมาตับ (ประมาณ 1,500 มล. / นาที)

ประชากรพิเศษ

พิมพ์:

ความแตกต่างของความเข้มข้นในพลาสมาระหว่างเพศ ในผู้หญิง Cmax และ AUC สูงกว่าผู้ชาย 3 และ 2 เท่าตามลำดับ

พลเมืองอาวุโส:

เภสัชจลนศาสตร์ของเทลมิซาร์แทนไม่มีความแตกต่างกันระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 65 ปี

ความผิดปกติของไต:

พบความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลางและรุนแรง อย่างไรก็ตาม พบความเข้มข้นในพลาสมาที่ต่ำกว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายในการฟอกไต ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ telmisartan มีพันธะกับโปรตีนในพลาสมาสูง และไม่สามารถกำจัดได้ด้วยการฟอกไตครึ่งชีวิตที่กำจัดไม่แตกต่างกันในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต

ความผิดปกติของตับ:

การดูดซึมอย่างสมบูรณ์เพิ่มขึ้นเกือบ 100% ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ ค่าครึ่งชีวิตที่กำจัดไม่ได้แตกต่างกันในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาระดับพรีคลินิกเกี่ยวกับความทนทานและความปลอดภัย ปริมาณ เช่น การพิจารณาการสัมผัสที่เทียบได้กับช่วงของขนาดยาที่จะใช้ในการรักษาทางคลินิกทำให้ค่าพารามิเตอร์ของเม็ดเลือดแดงลดลง (เม็ดเลือดแดง ฮีโมโกลบิน ฮีมาโตคริต) การเปลี่ยนแปลงของกระแสเลือดในไต (เพิ่มขึ้นใน BUN และครีเอตินีน) รวมทั้งการเพิ่มขึ้นของโพแทสเซียมในสัตว์ที่มีภาวะปกติ พบการขยายตัวของท่อไตและการฝ่อในสุนัข นอกจากนี้ยังพบรอยโรคของเยื่อบุกระเพาะอาหาร (การกัดเซาะ แผลหรือการอักเสบ) ในหนูและสุนัข ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่อาศัยทางเภสัชวิทยาเหล่านี้แสดงให้เห็นได้จากการศึกษาก่อนการทดลองทางคลินิกกับทั้งสารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของแองจิโอเทนซินและสารต้านแอนจิโอเทนซิน II รีเซพเตอร์ สามารถป้องกันได้โดยการให้อาหารเสริมน้ำเกลือในช่องปาก

ทั้งสองชนิดพบว่ากิจกรรมของ renin ในพลาสมาเพิ่มขึ้นและการเจริญเติบโตมากเกินไป / hyperplasia ของเซลล์ juxtaglomerular ของไตถูกสังเกตในทั้งสองชนิด การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ รวมถึงผลของสารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin ที่เปลี่ยนทั้งคลาสและคู่อริอื่น ๆ ของตัวรับ angiotensin II ดูเหมือนจะไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ไม่พบหลักฐานที่แน่ชัดของผลกระทบต่อการก่ออวัยวะพิการ แต่สังเกตพบผลกระทบต่อพัฒนาการหลังคลอดของลูกหลาน เช่น น้ำหนักตัวที่ลดลงและการเปิดตาที่ล่าช้า เมื่อใช้เทลมิซาร์แทนในปริมาณที่เป็นพิษ

ไม่มีหลักฐานของการกลายพันธุ์หรือกิจกรรม clastogenic ที่เกี่ยวข้องในการศึกษา ในหลอดทดลอง หรือสารก่อมะเร็งในหนูและหนู