โลบิวอน ® เนบิโวลอล

LOBIVON ® เป็นยาจากเนบิโวลอล

กลุ่มบำบัด: ตัวบล็อกเบต้า

ตัวชี้วัด LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® ใช้ในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงที่จำเป็นและภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในระดับที่ไม่รุนแรง ปานกลาง และคงที่

กลไกการออกฤทธิ์ LOBIVON ® Nebivolol

Nebivolol ที่ถ่ายผ่าน LOBIVON ® จะถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร และเผาผลาญได้ง่ายในตับโดยเอนไซม์ cytochromial กระบวนการเมตาบอลิซึมที่สารออกฤทธิ์นี้ต้องผ่านขึ้นอยู่กับเอนไซม์ CYP2D6 ซึ่งกิจกรรมได้รับอิทธิพลอย่างเคร่งครัดจากตัวแปรของยีนของโปรตีนชนิดเดียวกัน ด้วยเหตุนี้ การดูดซึม เวลาในการเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและครึ่งชีวิตจะแตกต่างกันระหว่างตัวเร่งปฏิกิริยาที่ช้าและเร็ว แม้ว่าพหุสัณฐาน "อย่างรวดเร็ว" ดูเหมือนจะบ่อยที่สุดในประชากร
Nebivolol เป็น cardioelective beta-blocker รุ่นล่าสุดซึ่งรวมกลไกคลาสสิกของการยับยั้งการเลือกตัวรับ beta 1 adrenergic ที่แสดงออกในหัวใจด้วยการกระทำของ vasodilation ที่เห็นได้ชัดซึ่งกำหนดโดยการเหนี่ยวนำของทางเดิน arginine-nitric oxide ด้วยความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของสิ่งนี้ โมเลกุลสุดท้ายที่ระดับของเสื้อคลุมหลอดเลือดแดงที่ใกล้ชิด
การลดความถี่และความรุนแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ การไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจที่ดีขึ้น การลดการทำงานของหัวใจ และการขยายหลอดเลือดที่เป็นนวัตกรรมใหม่ ทำให้ nebivolol เป็นหนึ่งในตัวปิดกั้นเบต้าที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดในการบำบัดลดความดันโลหิต
เมแทบอไลต์ของเนบิโวลอล ทั้งไฮดรอกซิเลตและกลูโคโรเนต จะถูกกำจัดในส่วนที่คล้ายกันมากหรือน้อยในปัสสาวะและอุจจาระ

การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

NEBIVOLOLO เบต้าบล็อกเกอร์รุ่นใหม่

เออ เจ. ฟาร์มาคอล. 2548 31 ม.ค. 508 (1-3): 159-66 Epub 2005 7 ม.ค.

กลไกของเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับผลของยาขยายหลอดเลือดของเนบิโวลอลต่อหลอดเลือดแดงไต

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

Nebivolol เป็นตัวแทนของ beta blockers รุ่นใหม่ เนื่องจากมันเชื่อมโยงการกระทำของ vasodilation ที่สำคัญกับผลการยับยั้งต่อ cardiac beta 1 adrenergic receptors การศึกษากลไกระดับโมเลกุลของการขยายหลอดเลือด ซึ่งทำให้สารออกฤทธิ์นี้เป็นหนึ่งในตัวบล็อคเบต้าที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดในการรักษาความดันโลหิตสูง ได้แสดงให้เห็น "การกระตุ้นของตัวรับเบต้า 1 ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของ ไนตริกออกไซด์สังเคราะห์ที่มีความเข้มข้นของไนตริกออกไซด์เพิ่มขึ้นตามมา

2.L "ฤทธิ์ต้านฤทธิ์ของ NEBIVOLO

Adv Cardiovasc Dis. 2010 ธ.ค. 4: 349-57

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ nebivolol ในละตินอเมริกาที่มีความดันโลหิตสูงในระยะ I-II: การทดลองแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen

การศึกษานี้เป็นการทดสอบประสิทธิภาพของ nebivolol ในการรักษาความดันโลหิตสูงในผู้ป่วยประมาณ 300 ราย ข้อมูลที่ได้รับแสดงการลดลงของความดัน diastolic ประมาณ 11mmHg และความดัน systolic 14mmHg ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงระดับ I และ II ซึ่งได้รับการรักษาด้วย nebivolol เป็นเวลา 8 สัปดาห์

3.NEBIVOLOLO: ผลการป้องกัน

เจ ฮุม ไฮเปอร์เทนส์. 2010 8 เม.ย.

ผลของ nebivolol ในโรคอ้วนแอฟริกันอเมริกันที่มีความดันโลหิตสูง (NOAAH): เครื่องหมายของการอักเสบและโรคอ้วนในการตอบสนองต่อความเครียดที่เกิดจากการออกกำลังกาย Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV

การศึกษาที่น่าสนใจมากดำเนินการกับผู้ป่วยโรคอ้วนที่ออกกำลังกายอย่างหนัก ซึ่งมีประโยชน์สำหรับการสังเกตผลการป้องกันของ nebivolol ต่อสุขภาพของผู้ป่วย แม่นยำยิ่งขึ้น การบริหารให้สารออกฤทธิ์นี้เป็นเวลา 8 สัปดาห์ ในปริมาณที่ใช้รักษา รับประกันการลดลงของไซโตไคน์โปรอักเสบและเลปติน และการเพิ่มขึ้นของอะดิโพเนกติน ซึ่งมีผลในการป้องกันความเครียดจากการอักเสบที่เกิดจากการออกกำลังกาย ร่างกายที่เข้มข้น

วิธีการใช้และปริมาณ

โลบิวอน ® 5mg เม็ด nebivolol ในรูปแบบ racemic: ปริมาณมาตรฐานสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงคือหนึ่งเม็ดต่อวันโดยควรรับประทานพร้อม ๆ กัน สำหรับผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงปริมาณเริ่มต้นควรลดลงครึ่งหนึ่งผลการรักษาจะปรากฏขึ้น 1-2 สัปดาห์หลังจาก " เริ่มการรักษา ในขณะที่ประสิทธิภาพสูงสุดจะสังเกตได้หลังจาก 4 สัปดาห์เท่านั้น
สำหรับการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ไม่สามารถกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมก่อนได้ เนื่องจากจำเป็นต้องมีการดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิด ซึ่งมีประโยชน์สำหรับการกำหนดขนาดยาที่มีประสิทธิผลตามลักษณะทางสรีรวิทยาและพยาธิสภาพของผู้ป่วย

ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนรับประทาน LOBIVON ® Nebivolol - คุณต้องมีใบสั่งยาและการควบคุมจากแพทย์ของคุณ

LOBIVON ® Nebivolol คำเตือน

"การบริโภค LOBIVON ® จะต้อง" นำหน้าด้วยการประเมินทางการแพทย์และความทรงจำอย่างรอบคอบ เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์
โดยรายละเอียด การทำงานของหัวใจเต้นช้าของ nebivolol สามารถเน้นได้โดยการใช้ยาร่วมกันในระบบหัวใจและหลอดเลือดหรือยาชา เพื่อให้จำเป็นต้องระงับการรักษา นอกจากนี้ยังสามารถปิดบังสัญญาณที่สำคัญบางอย่าง เช่น หัวใจเต้นเร็วในพยาธิสภาพของต่อมไร้ท่อ เช่น เบาหวาน และ "ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน
นอกจากนี้ แม้จะพิจารณาว่าสารออกฤทธิ์นี้เป็นตัวปิดกั้นเบต้าคาร์ดิโอซีเล็คทีฟ ที่ความเข้มข้นสูงก็สามารถโต้ตอบกับตัวรับ adrenergic ของระบบทางเดินหายใจ ชักนำให้หลอดลมหดตัวและทำให้อาการรุนแรงขึ้นในผู้ป่วยโรคหลอดลมอักเสบ
ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจโดยเฉพาะหรือไม่ได้รับการรักษาอย่างเหมาะสม (ภาวะหัวใจล้มเหลวระดับแรก, โรคระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal)
ยาเนบิโวลอลดูเหมือนจะเพิ่มความไวต่อสารก่อภูมิแพ้ ทำให้อาการแย่ลงในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มเป็นภูมิแพ้
หากจำเป็นต้องระงับการรักษา ควรทำทีละน้อย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหัวใจประเภทต่างๆ
LOBIVON ® มีแลคโตส ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส/กาแลคโตสบกพร่อง หรือขาดเอนไซม์แลกเตส

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ผลกระทบทางโลหิตวิทยาที่เกิดจาก LOBIVON ® โดยเฉพาะอย่างยิ่งการกระจายของรกที่ลดลง อาจส่งผลต่อการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ตามปกติ และทำให้เกิดการชดเชยการเผาผลาญที่เกี่ยวข้องกับทางคลินิก ด้วยเหตุผลเหล่านี้จึงไม่แนะนำให้ใช้ LOBIVON ® ในระหว่างตั้งครรภ์
ข้อบ่งชี้เดียวกันนี้ยังใช้กับระยะเวลาการให้นมด้วย เนื่องจากมีเนบิโวลอลอยู่ในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้นสูง

ปฏิสัมพันธ์

สำหรับปฏิกิริยาทั่วไปที่สังเกตได้สำหรับหมวดหมู่ของคาร์ดิโอซีเล็คทีฟเบต้า-บล็อคเกอร์ - เช่น ยาลดการเต้นของหัวใจคลาส II และ III, แคลเซียมคู่อริของประเภท verapamil / ดิลไทอาเซม, ยาลดความดันโลหิตที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง, ยาชาระเหยที่ระเหยด้วยฮาโลเจน, ดิจิทาลิสไกลโคไซด์, ยารักษาโรคจิตและยาซึมเศร้า การเพิ่มผลกระทบทางชีวภาพของยา - มีการเพิ่มอื่น ๆ ซึ่งมีความสำคัญในการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ nebivolol โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เมื่อพิจารณาถึงบทบาทของเอนไซม์ตับ CYP2D6 สารยับยั้งเช่น paroxetine, fluoxetine, thioridazine และ quinidine อาจทำให้ระดับ nebivolol ในพลาสมาเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง

ข้อห้าม LOBIVON ® Nebivolol

เช่นเดียวกับตัวปิดกั้นเบต้าอื่น ๆ LOBIVON ® ถูกห้ามใช้ในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่งในกรณีที่มีความดันเลือดต่ำ, ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต, ภาวะกรดในการเผาผลาญ, pheochromocytoma .

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ LOBIVON ® ได้แก่ ปวดศีรษะ เวียนหัว อาชา หายใจลำบาก ท้องผูก คลื่นไส้ ท้องร่วง เหนื่อยล้า และบวมน้ำ
หายากกว่าและสังเกตได้เฉพาะในกลุ่มผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงเป็นส่วนใหญ่ ได้แก่ ผลข้างเคียง เช่น ฝันร้าย การมองเห็นเปลี่ยนแปลง หัวใจเต้นช้า หัวใจล้มเหลว การนำ AV ช้าลง / AV block ความดันเลือดต่ำ หลอดลมหดเกร็ง อาการอาหารไม่ย่อย ท้องอืด อาเจียน อาการคัน ผื่นที่ผิวหนัง ความอ่อนแอและภาวะซึมเศร้า
วรรณกรรมยังอธิบายบางตอนของอาการประสาทหลอน โรคจิต ความสับสน แขนขาที่เย็นหรือเขียว ปรากฏการณ์ของ Raynaud ตาแห้ง และความเป็นพิษต่อดวงตาและเยื่อเมือกที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาเนบิโวลอล

บันทึก

LOBIVON ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งยาเท่านั้น

"การใช้ LOBIVON ® โดยนักกีฬา ในกรณีที่ไม่ต้องการการรักษา เพื่อลดการตอบสนองทางสรีรวิทยาต่อความเครียดและอาการที่เกี่ยวข้อง (การสั่นของแขนขา ความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น

ข้อมูลเกี่ยวกับ LOBIVON ® Nebivololo ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์