EFFENTORA - แผ่นพับแพ็คเกจ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Effentora - แผ่นพับแพ็คเกจ

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา ข้อมูลอื่น ๆ

สารออกฤทธิ์: เฟนทานิล

เอฟเฟนเทอรา 100 ไมโครกรัม เม็ดปากทางปาก
เอฟเฟนเทอรา 200 ไมโครกรัม เม็ดปากกระพุ้งแก้ม
เอฟเฟนเทอรา 400 ไมโครกรัม เม็ดปากกระพุ้งแก้ม
เอฟเฟนเทอรา 600 ไมโครกรัม เม็ดปากกระพุ้งแก้ม
เอฟเฟนเทอรา 800 ไมโครกรัม เม็ดเสริมกระพุ้งแก้ม

ทำไมถึงใช้เอฟเฟนโทรา? มีไว้เพื่ออะไร?

สารออกฤทธิ์ในเอฟเฟนโทราคือเฟนทานิลซิเตรต Effentora เป็นยาแก้ปวดที่รู้จักกันในชื่อ opioid ซึ่งใช้ในการรักษาอาการปวดขั้นรุนแรงในผู้ป่วยมะเร็งผู้ใหญ่ที่ได้รับการรักษาด้วย opioid อีกตัวหนึ่งสำหรับอาการปวดเรื้อรัง (ตลอด 24 ชั่วโมง) เนื่องจากมะเร็ง

ความเจ็บปวดที่ลุกลามจะเกิดขึ้นอย่างกะทันหัน ความเจ็บปวดเพิ่มเติมที่เกิดขึ้นแม้หลังจากที่คุณทานยาแก้ปวดฝิ่นตามปกติแล้ว

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Effentora

อย่าใช้เอฟเฟนโทรา:

หากคุณไม่เคยใช้ยาโอปิออยด์ที่ต้องสั่งโดยแพทย์ (เช่น โคเดอีน, เฟนทานิล, ไฮโดรมอร์โฟน, มอร์ฟีน, ออกซีโคโดน, เพธิดีน) ทุกวันและสม่ำเสมออย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์เพื่อควบคุมความเจ็บปวดถาวร ถ้าคุณไม่ใช้ยาเหล่านี้ คุณไม่ควรใช้เอฟเฟนโทราเพราะอาจเพิ่มความเสี่ยงที่การหายใจของคุณจะช้าลงและ/หรือตื้นขึ้น หรือแม้แต่อุดตันได้
หากคุณแพ้เฟนทานิลหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
หากคุณมีปัญหาการหายใจรุนแรงหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
หากคุณทุกข์ทรมานจากความเจ็บปวดระยะสั้นนอกเหนือจากความเจ็บปวดขั้นรุนแรง

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานเอฟเฟนโทรา

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนใช้เอฟเฟนโทรา

ในระหว่างการรักษาด้วย Effentora ให้ใช้ยาบรรเทาปวด opioid ที่คุณใช้สำหรับอาการปวดมะเร็งแบบถาวร (24 ชั่วโมง) ต่อไป

อย่าใช้การรักษาอื่น ๆ ที่ใช้เฟนทานิลตามที่กำหนดไว้ก่อนหน้านี้สำหรับอาการปวดที่ลุกลามในขณะที่คุณทานเอฟเฟนโตรา หากคุณยังมีวิธีการรักษาเหล่านี้อยู่ที่บ้าน โปรดติดต่อเภสัชกรเพื่อหาวิธีกำจัดทิ้ง

ก่อนการรักษาด้วยเอฟเฟนโทรา แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณมีอาการดังต่อไปนี้:

ยังไม่พบปริมาณที่แน่นอนสำหรับ opioid อื่น ๆ ที่เธอใช้สำหรับความเจ็บปวดถาวร (ยาวนานตลอดทั้งวัน) จากโรคมะเร็ง
หากคุณมีภาวะใดๆ ที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบทางเดินหายใจ (เช่น โรคหอบหืด หายใจมีเสียงหวีด หอบ)
หากคุณมีอาการบาดเจ็บที่ศีรษะ
หากคุณมีอัตราการเต้นของหัวใจต่ำเป็นพิเศษหรือมีปัญหาหัวใจอื่นๆ
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต เนื่องจากอวัยวะเหล่านี้ส่งผลต่อการสลายยา
หากคุณมีปริมาณของเหลวในระบบไหลเวียนต่ำหรือความดันโลหิตต่ำ
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับหัวใจโดยเฉพาะหัวใจเต้นช้า
หากคุณกำลังใช้ยากล่อมประสาทหรือยารักษาโรคจิต โปรดดูหัวข้อ ยาอื่นๆ และเอฟเฟนโตรา

จะทำอย่างไรถ้ามีคนใช้ Effentora โดยไม่ได้ตั้งใจ

หากคุณคิดว่ามีคนพา Effentora ไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้โทรเรียกแพทย์ทันที

พยายามทำให้คนๆ นั้นตื่นอยู่จนกว่าความช่วยเหลือทางการแพทย์จะมาถึง

หากคุณใช้ Effentora โดยไม่ได้ตั้งใจ คุณอาจมีผลข้างเคียงเช่นเดียวกับที่อธิบายไว้ในหัวข้อที่ 3 "หากคุณใช้ Effentora มากกว่าที่ควร"

เด็กและวัยรุ่น

อย่าให้ยานี้แก่เด็กอายุระหว่าง 0 ถึง 18 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของเอฟเฟนโทราได้

ก่อนเริ่มใช้เอฟเฟนโทรา แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจใช้ยาใดๆ ต่อไปนี้:

ยาใดๆ ที่ปกติแล้วอาจทำให้ง่วงได้ (เช่น มีผลกดประสาท) เช่น ยานอนหลับ ยาลดความวิตกกังวล ยาแก้แพ้ หรือยากล่อมประสาท
ยาที่อาจส่งผลต่อวิธีที่ร่างกายของคุณประมวลผล Effentora เช่น ritonavir, nelfinavir, amprenavir และ fosamprenavir (ยาที่ช่วยควบคุมการติดเชื้อ HIV) หรือสารยับยั้ง CYP3A4 อื่น ๆ เช่น ketoconazole, itraconazole หรือ fluconazole (ยาที่ใช้รักษา การติดเชื้อรา), troleandomycin, clarithromycin หรือ erythromycin (ยาที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย), aprepitant (ยาที่ใช้ในอาการคลื่นไส้รุนแรง) และ diltiazem และ verapamil (ยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงหรือภาวะหัวใจล้มเหลว)
ยาที่เรียกว่าสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) (ใช้ในภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง) ในช่วงสองสัปดาห์ที่ผ่านมา
ยาแก้ปวดบางชนิด เรียกว่า ตัวเร่งปฏิกิริยาบางส่วน / คู่อริ เช่น buprenorphine, nalbuphine และ pentazocine (ยารักษาอาการปวด) คุณอาจมีอาการถอนยา (คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย วิตกกังวล หนาวสั่น ตัวสั่น และเหงื่อออก) ขณะใช้ยาเหล่านี้
ความเสี่ยงของผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้นหากคุณกำลังใช้ยา เช่น ยากล่อมประสาทหรือยารักษาโรคจิตบางชนิด Effentora อาจโต้ตอบกับยาเหล่านี้และการเปลี่ยนแปลงสถานะทางจิต (เช่น กระสับกระส่าย อาการประสาทหลอน โคม่า) และผลกระทบอื่น ๆ เช่น อุณหภูมิของร่างกายสูงกว่า 38 ° C อัตราการเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว ความดันโลหิตไม่คงที่ และปฏิกิริยาตอบสนองที่มากเกินไป ความฝืด อาจเกิดขึ้น ขาดการประสานงานและ/หรืออาการทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง) แพทย์ของคุณจะบอกคุณว่า Effentora เหมาะสำหรับคุณหรือไม่

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

เอฟเฟนโทรากับอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์

เอฟเฟนโทราสามารถใช้ได้ก่อนหรือหลัง แต่ห้ามใช้ระหว่างมื้ออาหาร ก่อนใช้ Effentora คุณสามารถดื่มน้ำเพื่อทำให้ปากของคุณชุ่มชื้น แต่คุณไม่ควรกินหรือดื่มในขณะที่คุณกำลังรับประทาน
คุณไม่ควรดื่มน้ำเกรพฟรุตในขณะที่ใช้เอฟเฟนโทรา เนื่องจากอาจส่งผลต่อวิธีที่ร่างกายดำเนินการกับยาได้
ห้ามดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้ Effentora ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เป็นอันตราย

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

ไม่ควรใช้ Effentora ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่คุณจะปรึกษาเรื่องนี้กับแพทย์ของคุณ ไม่ควรใช้ Effentora ระหว่างการคลอด เนื่องจาก fentanyl อาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในทารกแรกเกิด

เฟนทานิลสามารถผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในทารกที่กินนมแม่ อย่าใช้ Effentora หากคุณให้นมลูก คุณไม่ควรเริ่มให้นมลูกจนกว่าจะอย่างน้อย 5 วันหลังจากทานเอฟเฟนโตราครั้งสุดท้าย

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

คุณควรปรึกษากับแพทย์ว่าปลอดภัยสำหรับคุณในการขับรถหรือใช้เครื่องจักรหลังจากรับประทานเอฟเฟนโตราหรือไม่ อย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักรหาก: คุณรู้สึกง่วงหรือวิงเวียน มองเห็นภาพซ้อนหรือภาพซ้อน หรือมีปัญหาในการจดจ่อ เป็นสิ่งสำคัญที่คุณจะต้องรู้ว่าคุณตอบสนองต่อ Effentora อย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร

Effentora มีโซเดียม

เม็ด Effentora 100 ไมโครกรัมแต่ละเม็ดมีโซเดียม 10 มก. แต่ละเม็ดของ Effentora 200 ไมโครกรัม, Effentora 400 ไมโครกรัม, Effentora 600 ไมโครกรัมและ Effentora 800 ไมโครกรัมประกอบด้วยโซเดียม 20 มก. สิ่งนี้ควรคำนึงถึงหากคุณทานอาหารโซเดียมต่ำ ดังนั้นคุณควรขอคำแนะนำจากแพทย์

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Effentora: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณและความถี่ของการบริหาร

เมื่อคุณเริ่มใช้เอฟเฟนโทราเป็นครั้งแรก แพทย์จะทำงานร่วมกับคุณเพื่อหาขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดเพื่อบรรเทาอาการปวดเมื่อยตามร่างกาย เป็นสิ่งสำคัญมากที่คุณต้องใช้ Effentora ตามที่แพทย์แจ้งให้คุณทราบ ปริมาณเริ่มต้นคือ 100 ไมโครกรัม ในการกำหนดปริมาณที่เหมาะสมสำหรับคุณ แพทย์ของคุณอาจแนะนำให้คุณทานมากกว่าหนึ่งเม็ดต่อครั้ง หากอาการเจ็บปวดขั้นรุนแรงของคุณไม่บรรเทาลงหลังจากผ่านไป 30 นาที ให้ใช้ Effentora อีกเพียง 1 เม็ด ณ จุดนี้ในระหว่างขั้นตอนการไทเทรต

เมื่อแพทย์กำหนดขนาดยาที่เหมาะสมแล้ว โดยทั่วไปให้ใช้ 1 เม็ดต่อตอนที่มีอาการเจ็บปวดรุนแรง ในหลักสูตรการรักษาต่อไป ความต้องการยาแก้ปวดของคุณอาจแตกต่างกันไป อาจจำเป็นต้องใช้โดสที่สูงขึ้น หากอาการปวดของคุณไม่ทุเลาลงหลังจากผ่านไป 30 นาที ให้รับประทานยาเอฟเฟนโทราอีก 1 เม็ดเพียงอย่างเดียวในระหว่างขั้นตอนการปรับขนาดยา

ติดต่อแพทย์ของคุณหากปริมาณ Effentora ที่เหมาะสมไม่สามารถบรรเทาอาการปวดเมื่อยได้ แพทย์ของคุณจะเป็นผู้ตัดสินใจว่าจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาของคุณหรือไม่

ก่อนรักษาอาการปวดขั้นรุนแรงอีกตอนด้วย Effentora ให้รออย่างน้อย 4 ชั่วโมง

หากคุณใช้เอฟเฟนโทรามากกว่าสี่ครั้งต่อวัน คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบทันที เนื่องจากเขาอาจเปลี่ยนยาสำหรับอาการปวดเรื้อรังของคุณ เมื่อตรวจอาการปวดเรื้อรังแล้ว แพทย์อาจจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาเอฟเฟนโทรา เพื่อการบรรเทาอาการปวดอย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น บอกแพทย์เกี่ยวกับความเจ็บปวดของคุณและวิธีที่ Effentora ได้ผลสำหรับคุณ เพื่อให้สามารถเปลี่ยนแปลงขนาดยาได้หากจำเป็น

อย่าเปลี่ยนขนาดยาเอฟเฟนโทราหรือยาแก้ปวดอื่นๆ ด้วยตัวเอง ควรกำหนดและตรวจสอบการเปลี่ยนแปลงของขนาดยาโดยแพทย์

หากคุณไม่แน่ใจว่าขนาดยาที่เหมาะสมคืออะไร หรือหากคุณมีคำถามอื่นๆ เกี่ยวกับวิธีการใช้ยานี้ โปรดติดต่อแพทย์ของคุณ

วิธีการบริหาร

Effentora buccal tablets ใช้สำหรับ oromucosal (ผ่านเยื่อเมือกในช่องปาก) เมื่อคุณใส่ยาเม็ดในปาก ยาเม็ดจะละลายและยาจะถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบเลือดของคุณผ่านทางเยื่อบุปาก การใช้ยาในลักษณะนี้จะทำให้ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วเพื่อบรรเทาอาการปวดเมื่อย

กินยา

เปิดตุ่มเมื่อคุณพร้อมที่จะใช้แท็บเล็ตเท่านั้น ควรใช้แท็บเล็ตทันทีหลังจากนำออกจากตุ่ม
แยกหน่วยหนึ่งออกจากตุ่มทั้งหมดโดยฉีกตามแนวที่มีรูพรุน
พับเครื่องตามเส้นที่ระบุ
หากต้องการนำแท็บเล็ตออก ให้เอาฟอยล์ที่ด้านหลังตุ่มออก อย่าพยายามดันแท็บเล็ตผ่านกระดาษฟอยล์ เพราะอาจทำให้แท็บเล็ตเสียหายได้
นำแท็บเล็ตออกจากเครื่องแล้ววางแท็บเล็ตทั้งหมดไว้ใกล้กับฟันกราม ระหว่างเหงือกและแก้ม (ดังแสดงในภาพ) บางครั้ง แพทย์ของคุณอาจบอกให้คุณวางแท็บเล็ตไว้ใต้ลิ้นของคุณแทน
อย่าพยายามทุบหรือทำลายแท็บเล็ต
ห้ามกัด ดูด เคี้ยว หรือกลืนเม็ดยา เนื่องจากจะทำให้บรรเทาอาการปวดน้อยกว่าการรับประทานยาเม็ดตามคำแนะนำ
ควรวางแท็บเล็ตไว้ระหว่างแก้มและเหงือกจนละลายหมด ซึ่งจะใช้เวลา 14 ถึง 25 นาที
คุณอาจรู้สึกซ่าเล็กน้อยระหว่างแก้มและเหงือกขณะที่เม็ดละลาย
ในกรณีที่เกิดการระคายเคือง ตำแหน่งของเม็ดยาบนเหงือกสามารถเปลี่ยนแปลงได้
หลังจากผ่านไป 30 นาที หากยังมีเศษเม็ดยาหลงเหลืออยู่ในปาก ก็สามารถกลืนไปกับน้ำหนึ่งแก้วได้

หากคุณลืมใช้ Effentora

หากอาการกำเริบของความเจ็บปวดยังคงดำเนินต่อไป คุณสามารถใช้ Effentora ตามที่แพทย์สั่ง หากความเจ็บปวดหยุดลงแล้ว อย่าใช้ Effentora จนกว่าจะถึงตอนที่เจ็บปวดครั้งต่อไป

หากคุณหยุดทานเอฟเฟนโทรา

คุณควรหยุดใช้เอฟเฟนโทราเมื่อคุณไม่มีอาการปวดขั้นรุนแรงอีกต่อไป

คุณควรทานยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ตามปกติเพื่อรักษาอาการปวดจากมะเร็งอย่างต่อเนื่องตามที่แพทย์ของคุณกำหนด เมื่อคุณหยุดใช้ Effentora คุณอาจพบอาการถอนคล้ายกับผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ Effentora หากคุณพบอาการถอนหรือกังวลเกี่ยวกับการบรรเทาอาการปวด ปรึกษาแพทย์ของคุณ เขาจะพิจารณาว่าจำเป็นต้องใช้ยาเพื่อลดหรือขจัดอาการถอนหรือไม่

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Effentora มากเกินไป

ถ้าคุณใช้ Effentora มากกว่าที่ควรจะเป็น

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือง่วงนอน คลื่นไส้หรือเวียนศีรษะ หากก่อนที่เม็ดยาจะละลายหมด คุณเริ่มรู้สึกง่วงหรือง่วงเป็นพิเศษ ให้บ้วนปากด้วยน้ำและขับยาเม็ดที่เหลือออกทั้งหมดลงในอ่างล้างหน้าหรือโถส้วม
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของ Effentora คือการหายใจช้าและ / หรือตื้น สิ่งนี้สามารถเกิดขึ้นได้หากปริมาณของ Effentora ที่คุณกำลังรับประทานสูงเกินไปหรือถ้าคุณทานยามากเกินไป ในกรณีเหล่านี้จำเป็นต้องปรึกษาแพทย์ทันที

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Effentora คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม หากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงเหล่านี้ โปรดติดต่อแพทย์ของคุณ

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุด ได้แก่ การหายใจตื้น ความดันโลหิตต่ำ และการช็อก เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์เฟนทานิลอื่น ๆ เอฟเฟนโทราอาจทำให้เกิดปัญหาการหายใจที่ร้ายแรงซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้

หากคุณมีอาการง่วงนอนอย่างมีนัยสำคัญและหายใจช้าและ / หรือตื้น คุณหรือผู้ดูแลควรติดต่อแพทย์ทันทีและขอความช่วยเหลืออย่างเร่งด่วน

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน):

เวียนหัว ปวดหัว
คลื่นไส้ อาเจียน
บริเวณที่ใช้ยาเม็ด: ปวด, แผล, ระคายเคือง, มีเลือดออก, ชา, สูญเสียความรู้สึก, แดง, บวมหรือพุพอง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน):

วิตกกังวลหรือสับสน ซึมเศร้า นอนไม่หลับ
รสชาติเปลี่ยนไป น้ำหนักลด
อาการง่วงนอน, ใจเย็น, อ่อนเพลียมากเกินไป, อ่อนแรง, ไมเกรน, ชา, บวมที่แขนหรือขา, อาการถอนยา (อาจเกิดขึ้นกับผลข้างเคียงต่อไปนี้: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ความวิตกกังวล, หนาวสั่น, สั่นและเหงื่อออก), หกล้ม, หนาวสั่น
ท้องผูก, เปื่อย, ปากแห้ง, ท้องร่วง, อิจฉาริษยา, เบื่ออาหาร, ปวดท้อง, ไม่สบายท้อง, อาหารไม่ย่อย, ปวดฟัน, ดง
อาการคัน, เหงื่อออกมากเกินไป, ผื่น
หายใจลำบาก เจ็บคอ
ลดเม็ดเลือดขาวและเม็ดเลือดแดง เพิ่มหรือลดความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจไม่ค่อยเพิ่มขึ้น
ปวดกล้ามเนื้อ ปวดหลัง
ความเหนื่อยล้า

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน):

ระคายเคืองหรือเจ็บคอ,
เกล็ดเลือดลดลง
รู้สึกร่าเริง, ประหม่า, ผิดปกติโดยทั่วไป, กระสับกระส่ายหรือช้าลง; อาการประสาทหลอนทางสายตาหรือหู, ระดับสติลดลง, สถานะทางจิตเปลี่ยนแปลง, การพึ่งพาอาศัยกัน (ติดยา, ติดยา), อาการสับสน, ขาดสมาธิ, สูญเสียการทรงตัว, เวียนศีรษะ, พูดยาก, หูอื้อ, ไม่สบายหู
ตาพร่ามัวหรือตาพร่ามัว ตาแดง
หัวใจเต้นช้าผิดปกติ รู้สึกร้อนมาก (ร้อนวูบวาบ)
หายใจดังเสียงฮืด ๆ หายใจลำบากระหว่างการนอนหลับ
ความผิดปกติของปากอย่างน้อยหนึ่งอย่างต่อไปนี้: แผลพุพอง สูญเสียความรู้สึก ไม่สบาย การเปลี่ยนสี ความผิดปกติของเนื้อเยื่ออ่อน ปวดลิ้น ปวดพุพองหรือแผลที่ลิ้น ปวดเหงือก ปากแห้งหรือแตก ความผิดปกติของฟัน
การอักเสบของหลอดอาหาร, อัมพาตของลำไส้, ความผิดปกติของถุงน้ำดี
เหงื่อออกเย็น บวมที่ใบหน้า อาการคันทั่วไป ผมร่วง กล้ามเนื้อกระตุก กล้ามเนื้ออ่อนแรง รู้สึกไม่สบาย เจ็บหน้าอก กระหายน้ำ รู้สึกเย็นหรือร้อน ปัสสาวะลำบาก
โรคภัยไข้เจ็บ
สีแดง

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน):

ความผิดปกติทางความคิด ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว
แผลในปาก ปากแห้ง มีหนองสะสมอยู่ใต้เยื่อบุช่องปาก
ขาดฮอร์โมนเพศชาย ความรู้สึกผิดปกติในดวงตา เห็นแสงวาบ เล็บเปราะ
อาการแพ้ต่างๆ เช่น ผื่น แดง บวมที่ริมฝีปากและใบหน้า ลมพิษ

ไม่ทราบความถี่:

หมดสติ, หยุดหายใจ, ชัก (พอดี)

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

สารบรรเทาปวดที่มีอยู่ในเอฟเฟนโทรามีความเข้มข้นสูงมากและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้หากเด็กเผลอรับประทานเข้าไป ยานี้ต้องเก็บให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนฉลากและกล่องพุพอง
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากความชื้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ

เอฟเฟนโทร่าประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือเฟนทานิล แต่ละเม็ดประกอบด้วย:

เฟนทานิล 100 ไมโครกรัม (ในรูปของซิเตรต)
เฟนทานิล 200 ไมโครกรัม (ในรูปของซิเตรต)
เฟนทานิล 400 ไมโครกรัม (ในรูปของซิเตรต)
เฟนทานิล 600 ไมโครกรัม (ในรูปของซิเตรต)
เฟนทานิล 800 ไมโครกรัม (ในรูปของซิเตรต)

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แมนนิทอล โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลตชนิด A โซเดียมไบคาร์บอเนต โซเดียมคาร์บอเนตปราศจากน้ำ กรดซิตริกปราศจากน้ำ แมกนีเซียมสเตียเรต

เอฟเฟนโทร่าหน้าตาเป็นอย่างไรและสิ่งที่บรรจุอยู่ในซอง

เม็ดยาบริเวณกระพุ้งแก้มเป็นทรงกลม ผิวเรียบและขอบหยัก นูนด้วยตัวอักษร "C" ด้านหนึ่งและตัวเลข "1" สำหรับ Effentora 100 ไมโครกรัม, "2" สำหรับ Effentora 200 ไมโครกรัม, "4" สำหรับ Effentora บน อื่นๆ 400 ไมโครกรัม "6" สำหรับ Effentora 600 ไมโครกรัม และ "8" สำหรับ Effentora 800 ไมโครกรัม

ตุ่มแต่ละเม็ดประกอบด้วยเม็ดปาก 4 เม็ด ในกล่องละ 4 หรือ 28 เม็ด

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Effentora สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา - 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ - 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม - 04.0 รายละเอียดทางคลินิก - 04.1 ข้อบ่งชี้ในการรักษา - 04.2 Posology และวิธีการบริหาร - 04.3 ข้อห้าม - 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้ร่วมกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ - 04.5 และรูปแบบปฏิสัมพันธ์อื่นๆ - 04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร - 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร - 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ - 04.9 ให้ยาเกินขนาด - 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา - 05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ - 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์" - 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยในขั้นพรีคลินิก - 06.0 PHARMACEUTICAL รายละเอียด - 06.1 สารเพิ่มปริมาณ - 06.2 ความไม่เข้ากัน "- 06.3 อายุการเก็บรักษา" - 06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ - 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์หลักและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ - 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ - 07.0 ผู้ถือใบอนุญาต "วางทั้งหมดในตลาด" - 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด - 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุการอนุญาต - 10.0 วันที่ของการแก้ไขข้อความ - 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน - 12.0 คำแนะนำเบื้องต้นสำหรับการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -

EFFENTORA 100 MCG GOLD เม็ดละลายน้ำ

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -

เม็ดปากแต่ละเม็ดมีเฟนทานิล 100 ไมโครกรัม (ในรูปของซิเตรต)

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: แต่ละเม็ดมีโซเดียม 8 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -

แท็บเล็ตปาก

แท็บเล็ตกลมสีขาวด้าน ขอบเอียง ด้านหนึ่งมีตัวอักษร "C" และ "1" อีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก -

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -

Effentora ได้รับการระบุเพื่อรักษาอาการปวดที่ลุกลาม (breakthrough pain) ในผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งซึ่งได้รับการบำบัดด้วย opioid สำหรับอาการปวดมะเร็งเรื้อรัง

"การกำเริบของความเจ็บปวดชั่วคราว" หรือ "ความเจ็บปวดขั้นรุนแรง" หมายถึง "การกำเริบของความเจ็บปวดชั่วคราวนอกเหนือจากความเจ็บปวดที่แฝงอยู่อย่างต่อเนื่องซึ่งควบคุมด้วยยาอื่น

ผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดรักษาด้วยฝิ่นแล้วคือผู้ป่วยที่รับประทานมอร์ฟีนในช่องปากอย่างน้อย 60 มก. ต่อวัน เฟนทานิลผ่านผิวหนังอย่างน้อย 25 ไมโครกรัมต่อชั่วโมง ออกซีโคโดนอย่างน้อย 30 มก. ต่อวัน ไฮโดรมอร์โฟนอย่างน้อย 8 มก. ต่อวัน หรือรับประทานยาโอปิออยด์ชนิดอื่นที่มีประสิทธิผลในการระงับปวดเท่าๆ กันเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -

การรักษาควรเริ่มต้นและบำรุงรักษาภายใต้การแนะนำของแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาผู้ป่วยมะเร็งด้วยฝิ่น แพทย์ควรตระหนักถึงศักยภาพในการล่วงละเมิดของเฟนทานิล ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำไม่ให้ใช้ fentanyl สองสูตรที่แตกต่างกันในเวลาเดียวกันสำหรับการรักษา DEI และให้ละทิ้งการเตรียม fentanyl ที่กำหนดไว้สำหรับ DEI เมื่อเปลี่ยนไปใช้ Effentora ควรลดจำนวนจุดแข็งของแท็บเล็ตที่มีให้สำหรับผู้ป่วยในแต่ละครั้งเพื่อหลีกเลี่ยงความสับสนและการใช้ยาเกินขนาดที่อาจเกิดขึ้น

ปริมาณ

การไตเตรทปริมาณ

ควรปรับขนาดยาเอฟเฟนโทราเป็นรายกรณีไปจนกว่าจะได้ขนาดยาที่ "เหมาะสม" ซึ่งให้ "ยาแก้ปวดที่เพียงพอและในขณะเดียวกันก็ช่วยลดอาการข้างเคียงได้น้อยที่สุด ในการศึกษาทางคลินิก ไม่สามารถคาดการณ์ขนาดยาที่เหมาะสมได้ ของ Effentora สำหรับ BID ตามการบำรุงรักษา opioid รายวัน

ควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดจนกว่าจะพบปริมาณที่เหมาะสม

การไตเตรทขนาดยาในผู้ป่วยที่ไม่เปลี่ยนไปใช้ยาเอฟเฟนโทราหลังจากใช้ยาเฟนทานิลชนิดอื่น

ปริมาณเริ่มต้นของ Effentora ควรเป็น 100 mcg โดยเพิ่มขึ้นตามความจำเป็นตามจุดแข็งที่มีอยู่ (100, 200, 400, 600 และ 800 mcg เม็ด)

การไตเตรทขนาดยาในผู้ป่วยที่เปลี่ยนมาใช้ Effentora หลังจากใช้ยาเฟนทานิลอื่น ๆ

เนื่องจากรูปแบบการดูดซึมที่แตกต่างกันจึงไม่ควรทำการเปลี่ยนจากยาตัวหนึ่งไปเป็นยาตัวอื่นในอัตราส่วน 1: 1 หากเปลี่ยนจากยาเตรียม fentanyl citrate แบบรับประทานอื่น การไตเตรทขนาดยาอิสระของ Effentora เนื่องจากการดูดซึมของทั้งสองผลิตภัณฑ์จะแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม อาจพิจารณาขนาดเริ่มต้นที่มากกว่า 100 ไมโครกรัมในผู้ป่วยเหล่านี้

วิธีการไตเตรทของปริมาณ

ในระหว่างการค้นหาขนาดยาที่เหมาะสม หากไม่ได้รับยาแก้ปวดที่เพียงพอภายใน 30 นาที นับจากเริ่มให้ยาเม็ดเดียว ควรใช้ Effentora เม็ดที่สองที่มีความเข้มข้นเท่ากัน

หากการรักษาภาวะ BTP ต้องใช้มากกว่าหนึ่งเม็ด ควรพิจารณาเพิ่มขนาดยาโดยใช้ความเข้มข้นที่สูงกว่าถัดไปของยาในตอนถัดไปของ BTP

สามารถใช้ยาเม็ดผสมกันได้หลายแบบในการค้นหาขนาดยาที่เหมาะสม: สูงสุดสี่เม็ด 100mcg หรือสูงสุดสี่เม็ด 200mcg สามารถใช้รักษา BTP ตอนเดียวในระหว่างการไตเตรทปริมาณตามรูปแบบต่อไปนี้:

• หากยาเม็ด 100 ไมโครกรัมแรกไม่ได้ผล ผู้ป่วยสามารถได้รับคำแนะนำให้รักษา BTP ตอนถัดไปด้วยยาเม็ด 100 ไมโครกรัมสองเม็ด ขอแนะนำให้วางหนึ่งเม็ดกับแก้มแต่ละข้าง หากกำหนดขนาดยานี้ให้เป็นขนาดที่เหมาะสม การรักษา BPH ในระยะต่อมาสามารถดำเนินการต่อไปได้ด้วยยา Effentora ขนาด 200 ไมโครกรัมเพียงเม็ดเดียว

• หาก Effentora เม็ดเดียว 200 ไมโครกรัม (หรือ 100 ไมโครกรัมสองเม็ด) ไม่ได้ผล ผู้ป่วยสามารถได้รับคำแนะนำให้รักษา BTP ตอนถัดไปด้วย 200 ไมโครกรัมสองเม็ด (หรือสี่เม็ด 100 ไมโครกรัม) ขอแนะนำให้วางสองเม็ดบนแก้มแต่ละข้าง หากกำหนดขนาดยานี้ให้เหมาะสมที่สุด การรักษาต่อมลูกหมากในตอนต่อๆ ไปของเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลสามารถดำเนินต่อไปได้ด้วยยาเอฟเฟนโทรา 400 ไมโครกรัมเพียงเม็ดเดียว

สำหรับการไตเตรทขนาดยา 600 และ 800 ไมโครกรัม ควรใช้ยาเม็ดขนาด 200 ไมโครกรัม

ปริมาณที่สูงกว่า 800 ไมโครกรัมยังไม่ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิก

อย่าใช้มากกว่าสองเม็ดเพื่อรักษาตอน BTP เดียว ยกเว้นช่วงขนาดยาที่เหมาะสมที่สุด ซึ่งสามารถใช้ได้ถึงสี่เม็ดตามที่อธิบายข้างต้น

ผู้ป่วยควรรออย่างน้อย 4 ชั่วโมงก่อนทำการรักษา BTP อีกตอนด้วย Effentora ระหว่างการไทเทรต

บํารุงรักษา

เมื่อกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมแล้ว ผู้ป่วยควรใช้ความแรงนี้ต่อไปโดยใช้ยาเม็ดเดียวที่มีความแข็งแรงนั้น อาการกำเริบของอาการปวดชั่วคราวอาจแตกต่างกันไปตามความรุนแรงเมื่อเวลาผ่านไป และปริมาณของ Effentora ที่จำเป็นจึงอาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากความก้าวหน้าของมะเร็งที่แฝงอยู่ ในกรณีเหล่านี้ สามารถใช้แท็บเล็ต Effentora ตัวที่สองที่มีความแข็งแกร่งเท่ากันได้ หากจำเป็นต้องใช้แท็บเล็ต Effentora ตัวที่สองหลายครั้งติดต่อกัน ควรปรับขนาดยาบำรุงตามปกติ (ตามที่อธิบายไว้ด้านล่าง)

ผู้ป่วยควรรออย่างน้อย 4 ชั่วโมงก่อนทำการรักษา BTP อีกตอนด้วย Effentora ในระหว่างการบำบัดด้วยการบำรุงรักษา

การปรับขนาดยา

ควรเพิ่มปริมาณยารักษา Effentora หากผู้ป่วยต้องการมากกว่าหนึ่งครั้งต่อ BTP ตอน เป็นเวลาหลายตอนติดต่อกัน สำหรับการปรับขนาดยา ใช้หลักการเดียวกันกับการไทเทรต (ตามที่อธิบายข้างต้น)

ปริมาณของยา opioid ในพื้นหลังอาจต้องได้รับการแก้ไขหากผู้ป่วยมี BTP มากกว่าสี่ตอนต่อวัน (24 ชั่วโมง)

การยุติการรักษา

ควรหยุดการรักษาด้วยเอฟเฟนโทราทันทีหากไม่ต้องการอีกต่อไป

ตับหรือไตบกพร่อง:

ควรให้ Effentora ด้วยความระมัดระวังกับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับหรือไตในระดับปานกลางหรือรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.4)

ผู้ป่วยโรคซีโรสโตเมีย:

ผู้ป่วยที่มีภาวะ xerostomia ควรดื่มน้ำเพื่อทำให้ปากชุ่มชื้นก่อนให้ยา Effentora หากสิ่งนี้ไม่ส่งผลให้เกิดความฟุ้งเฟ้อที่เหมาะสม อาจมีการระบุการรักษาที่แตกต่างกัน

ใช้ในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี)

ในการทดลองทางคลินิก พบว่าผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 65 ปีมักจะต้องการยาที่เหมาะสมที่ต่ำกว่าที่จำเป็นสำหรับผู้ที่มีอายุน้อยกว่า แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการค้นหาปริมาณ Effentora ที่เหมาะสมที่สุดในผู้ป่วยสูงอายุ

ประชากรเด็ก:

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Effentora ในเด็กอายุ 0-18 ปียังไม่เป็นที่ยอมรับ ไม่มีข้อมูล

วิธีการบริหาร

แท็บเล็ต Effentora เมื่อสัมผัสกับความชื้นแล้วจะใช้ปฏิกิริยาฟู่เพื่อปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ ดังนั้น ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำว่าอย่าเปิดตุ่มพองจนกว่าจะวางแท็บเล็ตในปาก

เปิดตุ่ม

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำว่าอย่าพยายามดันเม็ดยาผ่านตุ่มพองเพราะอาจทำให้เม็ดยาบริเวณกระพุ้งแก้มเสียหายได้ วิธีที่ถูกต้องในการนำแท็บเล็ตออกจากตุ่มมีดังนี้:

แยกหน่วยตุ่มออกจากตุ่มพองโดยลอกออกตามเส้นที่มีรูพรุน จากนั้น ควรพับตุ่มเดียวตามเส้นที่พิมพ์บนฟิล์มด้านหลัง สุดท้าย ในการเอาเม็ดยาออก ต้องลอกฟิล์มออก ผู้ป่วยควรได้รับการเตือน อย่าพยายามทุบหรือทำลายแท็บเล็ต

เมื่อนำออกจากกล่องพัสดุแล้ว ห้ามเก็บแท็บเล็ตไว้ เนื่องจากไม่สามารถรับประกันความสมบูรณ์ของแท็บเล็ตได้ รวมทั้งความเป็นไปได้ที่แท็บเล็ตจะสัมผัสโดยไม่ได้ตั้งใจ

การบริหารแท็บเล็ต

ผู้ป่วยควรนำแท็บเล็ตออกจากหน่วยพุพองและใส่เม็ดยา Effentora ทั้งหมดในช่องกระพุ้งแก้มทันที (ใกล้กับฟันกรามระหว่างแก้มกับเหงือก)

ไม่ควรดูด เคี้ยว หรือกลืนแท็บเล็ต Effentora เนื่องจากจะส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาต่ำกว่าเมื่อใช้ยาเม็ดตามคำแนะนำ

ควรใส่เอฟเฟนโทราไว้ในปากเป็นระยะเวลาเพียงพอเพื่อให้เม็ดยาละลาย ซึ่งปกติจะใช้เวลา 14-25 นาที

หรือจะวางแท็บเล็ตไว้ใต้ลิ้นก็ได้ (ดูหัวข้อ 5.2)

หลังจากผ่านไป 30 นาที เมื่อมีสารตกค้างของแท็บเล็ต Effentora สิ่งเหล่านี้สามารถกลืนไปกับแก้วน้ำได้

เวลาที่ใช้สำหรับแท็บเล็ตที่จะสลายตัวอย่างสมบูรณ์หลังจากการบริหาร oromucosal ดูเหมือนจะไม่ส่งผลต่อการได้รับ fentanyl อย่างเป็นระบบในขั้นต้น

ผู้ป่วยไม่ควรรับประทานอาหารและเครื่องดื่มขณะถือแท็บเล็ตไว้ในปาก

ในกรณีที่เกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือกในช่องปาก แนะนำให้เปลี่ยนตำแหน่งของเม็ดยาในปาก

04.3 ข้อห้าม -

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

ผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยฝิ่น (ดูหัวข้อ 4.1) เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเพิ่มขึ้น

ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจรุนแรงหรือโรคปอดอุดกั้นรุนแรง

การรักษาอาการปวดเฉียบพลันอื่นที่ไม่ใช่ DEI (เช่น ปวดหลังผ่าตัด ปวดศีรษะ ไมเกรน)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -

ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรได้รับการสอนว่า Effentora มีสารออกฤทธิ์อยู่เป็นจำนวนมากซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ โดยเฉพาะกับเด็ก ดังนั้นควรเก็บยาเม็ดทั้งหมดให้พ้นสายตาและมือเด็ก

เพื่อลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับฝิ่นและเพื่อกำหนดขนาดยาที่เหมาะสม ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดโดยบุคลากรทางการแพทย์ในระหว่างขั้นตอนการไตเตรทขนาดยา

เป็นสิ่งสำคัญที่การบำบัดด้วยฝิ่นที่ออกฤทธิ์เป็นเวลานานเพื่อรักษาความเจ็บปวดถาวรของผู้ป่วยจะต้องทำให้เสถียรก่อนเริ่มการบำบัดด้วยเอฟเฟนโตรา และผู้ป่วยยังคงรักษาด้วยยาโอปิออยด์ที่ออกฤทธิ์ยาวนานในขณะที่รับประทานเอฟเฟนโตรา

ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

เช่นเดียวกับ opioids ทั้งหมด มีความเสี่ยงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่เกี่ยวข้องกับการใช้ fentanyl ในการรักษา opioid) และ / หรือการบริหารที่ไม่เหมาะสมส่งผลให้เสียชีวิต

ควรใช้เอฟเฟนโทราสำหรับเงื่อนไขที่ระบุไว้ในข้อ 4.1 เท่านั้น

โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง

ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อทำการไตเตรทขนาดยา Effentora ในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่ไม่รุนแรงหรือภาวะทางการแพทย์อื่น ๆ ที่จูงใจให้มีอาการซึมเศร้าทางเดินหายใจ เนื่องจากปกติปริมาณการใช้ Effentora ในการรักษาอาจลดความสามารถในการหายใจต่อไปจนถึงจุดที่จะทำให้เกิด "ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจ .

ความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้นการเปลี่ยนแปลงในสถานะของสติ

ควรให้ Effentora ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่อาจไวต่อผลกระทบในกะโหลกศีรษะจากการกักเก็บ CO2 เช่นผู้ที่แสดงสัญญาณของความดันในกะโหลกศีรษะที่เพิ่มขึ้นหรือการเสื่อมสภาพของสติ ฝิ่นสามารถปกปิดเส้นทางการรักษาของผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่ศีรษะ ดังนั้นควรใช้เฉพาะเมื่อมีความจำเป็นทางคลินิกเท่านั้น

โรคหัวใจ

เฟนทานิลที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำอาจทำให้หัวใจเต้นช้าได้ ในการศึกษาทางคลินิกกับ Effentora ไม่มีหลักฐานที่ชัดเจนของภาวะหัวใจล้มเหลว อย่างไรก็ตาม ควรใช้ Effentora ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นช้าอยู่แล้ว

ตับหรือไตบกพร่อง

นอกจากนี้ควรให้ Effentora ด้วยความระมัดระวังกับผู้ป่วยที่มีภาวะตับหรือไตไม่เพียงพอ อิทธิพลของความไม่เพียงพอของตับและไตต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยายังไม่ได้รับการประเมิน แต่หลังจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำแล้ว การกวาดล้างของ fentanyl ได้รับการแก้ไขเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงในการล้างการเผาผลาญและโปรตีนในพลาสมา หลังจากได้รับ Effentora ทั้งไตและตับไม่เพียงพออาจเพิ่มการดูดซึมของ fentanyl ที่กินเข้าไปและลดการกวาดล้างของระบบซึ่งอาจส่งผลให้เกิดการเพิ่มขึ้นและยืดอายุของ opioid ดังนั้นควรระมัดระวังเป็นพิเศษในระหว่างขั้นตอนการไตเตรทในผู้ป่วยที่มี ตับหรือไตไม่เพียงพอหรือปานกลางหรือรุนแรง

ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีภาวะ hypovolemia และความดันเลือดต่ำ

ความอดทน การพึ่งพาอาศัยกัน

หลังจากได้รับ opioids ซ้ำ ๆ เช่น fentanyl การพึ่งพาทางร่างกายและ / หรือจิตใจอาจเกิดขึ้นได้ อย่างไรก็ตาม การพึ่งพา iatrogenic หลังจากใช้ยา opioids ในการรักษานั้นหายาก

ควบคุมอาหารโซเดียม

ยานี้มีโซเดียม 8 มก. ต่อเม็ด

สิ่งนี้ควรคำนึงถึงผู้ป่วยที่รับประทานอาหารโซเดียมต่ำ

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -

Fentanyl ถูกเผาผลาญเป็นหลักผ่านทางระบบไอโซเอนไซม์ cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ดังนั้นปฏิกิริยาอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ Effentora ร่วมกับสารที่มีผลต่อการทำงานของ CYP3A4 การบริหารร่วมกันของสารที่กระตุ้นการทำงานของ CYP3A4 อาจลดประสิทธิภาพของ Effentora การใช้ร่วมกันของ Effentora และสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (เช่น ritonavir, ketoconazole, itraconazole, troleandomycin, clarithromycin และ nelfinavir) หรือปานกลาง (เช่น Amprenavir, aprepitant, diltiazem, erythromycin, flamprenazole) อาจทำให้ความเข้มข้นของพลาสมาในพลาสมา ซึ่งนำไปสู่อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่ร้ายแรงได้ รวมทั้งอาการซึมเศร้าทางเดินหายใจที่ร้ายแรง ผู้ป่วยที่รักษาด้วย Effentora ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ทั้งระดับรุนแรงและปานกลางควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเป็นระยะเวลานาน "การเพิ่มขนาดยาควรทำด้วยความระมัดระวัง

การบริหารร่วมกันของยากดประสาทส่วนกลางอื่น ๆ รวมถึง opioids ยาระงับประสาทหรือยาสะกดจิต ยาชาทั่วไป ฟีโนไทอาซีน ยากล่อมประสาท ยาคลายกล้ามเนื้อและกระดูก ยาระงับประสาทและแอลกอฮอล์อาจส่งผลให้เกิดอาการซึมเศร้าเพิ่มเติม

ไม่แนะนำให้ใช้ Effentora ในผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAO) ภายใน 14 วันก่อนหน้า เนื่องจากมีรายงานเกี่ยวกับฤทธิ์ต้าน MAO ที่รุนแรงและคาดเดาไม่ได้ด้วยยาแก้ปวดฝิ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกันของ opioid agonists / antagonists (เช่น buprenorphine, nalbuphine, pentazocine) พวกเขามีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ opioid และมีกิจกรรมภายในที่ค่อนข้างต่ำ ดังนั้นจึงเป็นปฏิปักษ์กับผลยาแก้ปวดของ fentanyl บางส่วนและอาจทำให้เกิดอาการถอนในผู้ป่วยที่พึ่งพา opioid

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเพียงพอจากการใช้เฟนทานีลในสตรีมีครรภ์ การศึกษาในสัตว์แสดงความเป็นพิษต่อการเจริญพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3) ไม่ทราบความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับมนุษย์ ไม่ควรใช้ยาเอฟเฟนโทราในระหว่างตั้งครรภ์ การตั้งครรภ์ เว้นแต่จำเป็นจริงๆ

เมื่อใช้เป็นเวลานาน เฟนทานิลอาจทำให้เกิดอาการถอนตัวในเด็กแรกเกิดได้

ขอแนะนำว่าอย่าใช้เฟนทานิลระหว่างการคลอดและการคลอด (รวมทั้งการผ่าตัดคลอด) เนื่องจากเฟนทานิลข้ามรกและอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในทารกในครรภ์ได้ ในกรณีของการบริหารควรมียาแก้พิษสำหรับทารกแรกเกิด

เวลาให้อาหาร

Fentanyl ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และอาจทำให้เกิดอาการสงบและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในทารกที่กินนมแม่ ไม่ควรใช้เฟนทานิลในสตรีที่ให้นมบุตร และไม่ควรให้นมแม่ต่ออีกอย่างน้อย 48 ชั่วโมงหลังการให้เฟนทานิลครั้งสุดท้าย

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ในมนุษย์ ภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายได้รับผลกระทบในทางลบในการศึกษาในสัตว์ทดลอง (ดูหัวข้อ 5.3)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ยาแก้ปวดกลุ่มฝิ่นทำให้ความสามารถทางจิตและ/หรือทางกายภาพที่จำเป็นในการทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย (เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักรลดลง) ลดลง ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำว่าอย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักร หากมีอาการง่วงซึม เวียนศีรษะ หรือภาพรบกวนระหว่างการรักษาด้วยยาเอฟเฟนโทรา และไม่ควรขับรถและใช้เครื่องจักรจนกว่าจะได้ทดสอบปฏิกิริยาต่อยาแล้ว

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -

สรุปข้อมูลความปลอดภัย

อาการไม่พึงประสงค์โดยทั่วไปของยา opioid สามารถคาดหวังได้ด้วย Effentora บ่อยครั้งผลกระทบเหล่านี้จะหายไปหรือรุนแรงน้อยลงด้วยการใช้ยาอย่างต่อเนื่องเมื่อพบขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดสำหรับผู้ป่วย อย่างไรก็ตาม อาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงที่สุดคือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ และช็อก ดังนั้นผู้ป่วยทุกรายควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดสำหรับผลกระทบเหล่านี้

การทดลองทางคลินิกของ Effentora ได้รับการออกแบบมาเพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการรักษาเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล และผู้ป่วยทุกรายได้รับยา opioid อื่น ๆ เช่น มอร์ฟีนที่ปลดปล่อยออกมาเป็นเวลานานหรือ fentanyl ผ่านผิวหนังในเวลาเดียวกันเพื่อควบคุมอาการปวดเรื้อรัง ดังนั้นจึงเป็นไปได้อย่างแน่นอน แยกเอฟเฟกต์ที่เกิดจาก Effentora เท่านั้น

ตารางอาการไม่พึงประสงค์

มีการรายงานอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นกับ Effentora ในระหว่างการทดลองทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขายยา อาการไม่พึงประสงค์แสดงตามระดับอวัยวะของระบบและความถี่ตามคำศัพท์และแบบแผนของ MedDRA ความถี่ถูกกำหนดเป็น: พบบ่อยมาก (≥1 / 10) ทั่วไป (≥1 / 100 และ

ธรรมดามาก ทั่วไป ผิดปกติ หายาก ไม่รู้ การติดเชื้อและการแพร่ระบาด เชื้อราในช่องปาก หลอดลมอักเสบ ตุ่มหนองในช่องปาก ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง ภาวะโลหิตจาง นิวโทรพีเนีย ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ โรคต่อมไร้ท่อ Hypogonadism ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ อาการเบื่ออาหาร ความผิดปกติทางจิตเวช ซึมเศร้า วิตกกังวล สับสน นอนไม่หลับ ความรู้สึกสบาย, ความหงุดหงิด, ภาพหลอน, ภาพหลอน, การเปลี่ยนแปลงสถานะทางจิต, การติดยา, อาการเวียนศีรษะ ความผิดปกติของระบบประสาท เวียนหัว ปวดหัว Dysgeusia, ง่วงซึม, เซื่องซึม, ตัวสั่น, ใจเย็น, hypoesthesia, ไมเกรน ภาวะซึมเศร้าของระดับสติ, การรบกวนสมาธิ, การรบกวนสมดุล, dysarthria รบกวนทางปัญญา, ความผิดปกติของมอเตอร์ หมดสติ ความผิดปกติของดวงตา การรบกวนทางสายตา, ภาวะเลือดคั่งในตา, การมองเห็นไม่ชัด, การมองเห็นลดลง ความไวของตาผิดปกติ photopsia ความผิดปกติของหูและเขาวงกต อาการเวียนศีรษะ หูอื้อ ไม่สบายหู โรคหัวใจ อิศวร หัวใจเต้นช้า โรคหลอดเลือด ความดันเลือดต่ำ, ความดันโลหิตสูง แดง ร้อนวูบวาบ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร หายใจลำบาก ปวดคอหอย ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ กลุ่มอาการหยุดหายใจขณะหลับ ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน อาการท้องผูก, เปื่อย, ปากแห้ง, ท้องร่วง, ปวดท้อง, โรคกรดไหลย้อน, ไม่สบายท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดฟัน Ileus, แผลในปาก, hypoaesthesia ในช่องปาก, ความรู้สึกไม่สบายในช่องปาก, การเปลี่ยนสีของเยื่อเมือกในช่องปาก, ความผิดปกติของเนื้อเยื่ออ่อนในช่องปาก, glossodynia, แผลที่ลิ้น, ปวดเหงือก, แผลที่ลิ้น, ความผิดปกติของลิ้น, หลอดอาหารอักเสบ, ริมฝีปากแตก, ความผิดปกติของฟัน แผลพุพองในช่องปาก ปากแห้ง ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี การขยายทางเดินน้ำดี ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง อาการคัน, โรคอุจจาระร่วง, ผื่น เหงื่อออกเย็น หน้าบวม คันทั่วไป ผมร่วง Onyrocores ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ปวดกล้ามเนื้อปวดหลัง กล้ามเนื้อกระตุก กล้ามเนื้ออ่อนแรง ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ การเก็บปัสสาวะ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีด ได้แก่ เลือดออก ปวด แผลเปื่อย ระคายเคือง อาชา ดมยาสลบ ผื่นแดง บวมน้ำ บวมและพุพอง บวมน้ำ อ่อนเพลีย อ่อนเปลี้ยเพลียแรง อาการถอนยา หนาวสั่น ไม่สบาย, เฉื่อย, เจ็บหน้าอก, รู้สึกแปลกๆ, ประหม่า, กระหายน้ำ, หนาว, รู้สึกร้อน การตรวจวินิจฉัย ลดน้ำหนัก จำนวนเกล็ดเลือดลดลง อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น ฮีมาโตคริตลดลง ฮีโมโกลบินลดลง การบาดเจ็บ พิษ และภาวะแทรกซ้อนตามขั้นตอน น้ำตก

คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

ความอดทนและการพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายและ / หรือจิตใจอาจเกิดขึ้นได้ด้วยการบริหาร opioids ซ้ำ ๆ เช่น fentanyl

อาการถอนยา เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง วิตกกังวล และใจสั่น ในการศึกษากับเอฟเฟนโทรา

พบการสูญเสียสติและหยุดหายใจในบริบทของการใช้ยาเกินขนาด

04.9 ยาเกินขนาด -

อาการของการใช้ยาเกินขนาดเฟนทานีลมีความคล้ายคลึงกันในธรรมชาติกับอาการที่พบในยาเฟนทานิลและยาฝิ่นทางหลอดเลือดดำอื่น ๆ และประกอบด้วยการยืดเวลาของการดำเนินการทางเภสัชวิทยา โดยผลกระทบที่สำคัญที่สุดคือการเปลี่ยนแปลงสถานะทางจิต หมดสติ ความดันเลือดต่ำ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ความทุกข์และการหายใจล้มเหลวตามมาด้วยการเสียชีวิต

การรักษาโดยทันทีของการใช้ยาเกินขนาด opioid ประกอบด้วยการถอด Effentora buccal tablet หากยังคงอยู่ในปาก ตรวจสอบให้แน่ใจว่าทางเดินหายใจมีความชัดเจน การกระตุ้นทางวาจาและทางกายภาพของผู้ป่วย การประเมินระดับของสติ สถานะการช่วยหายใจและระบบไหลเวียนโลหิต และการช่วยหายใจ (ventilatory) สนับสนุน) ถ้าจำเป็น

สำหรับการรักษายาเกินขนาด (การกินโดยไม่ได้ตั้งใจ) ในผู้ที่ไม่เคยใช้ยา opioids จำเป็นต้องได้รับการเข้าทางหลอดเลือดดำและรักษาด้วย naloxone หรือ opioid antagonist อื่นตามข้อบ่งชี้ทางคลินิก ระยะเวลาของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจหลังจากให้ยาเกินขนาดอาจนานกว่าผลของตัวต้าน opioid (เช่น ครึ่งชีวิตของ naloxone อยู่ในช่วง 30 ถึง 81 นาที) ดังนั้นจึงอาจจำเป็นต้องทำซ้ำ อ้างถึงบทสรุปของลักษณะผลิตภัณฑ์ของศัตรู opioid แต่ละรายสำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการใช้งานในสถานการณ์นี้

สำหรับการรักษายาเกินขนาดในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย opioids แล้ว ควรได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การใช้ naloxone หรือ opioid antagonist อื่นอย่างรอบคอบอาจมีความสมเหตุสมผลในบางกรณี แต่สิ่งนี้เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่จะทำให้เกิดอาการถอนตัวเฉียบพลัน

แม้ว่าจะไม่สังเกตเห็นอาการตึงของกล้ามเนื้อ เช่น การรบกวนการหายใจหลังจากใช้ Effentora แต่สิ่งนี้เป็นไปได้ด้วย fentanyl และ opioids อื่น ๆ ในกรณีนี้ จะต้องได้รับการรักษาด้วยการช่วยหายใจ ยาปฏิชีวนะ opioid และเป็นทางเลือกสุดท้าย ด้วยตัวบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -

05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาแก้ปวด; ฝิ่น; รหัส ATC N02AB03

Fentanyl เป็นยาแก้ปวดฝิ่นซึ่งโต้ตอบกับตัวรับ µ สำหรับ opioids เป็นหลัก การรักษาหลักคือยาแก้ปวดและยาระงับประสาท ผลทางเภสัชวิทยารองคือ: ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, หัวใจเต้นช้า, อุณหภูมิต่ำกว่าปกติ, ท้องผูก, กล้ามเนื้อ, การพึ่งพาอาศัยกันและความรู้สึกสบาย

ผลยาแก้ปวดของ fentanyl นั้นสัมพันธ์กับระดับพลาสมา โดยทั่วไป ความเข้มข้นที่มีประสิทธิผลและความเข้มข้นของสารพิษจะเพิ่มขึ้นพร้อมกับความทนทานต่อ opioids ที่เพิ่มขึ้น อัตราที่ความอดทนพัฒนาแตกต่างกันไปอย่างมากจากเรื่องหนึ่งไปสู่อีกเรื่องหนึ่ง ดังนั้น ควรปรับขนาดยา Effentora สำหรับแต่ละเรื่องเพื่อให้ได้ผลตามที่ต้องการ (ดูหัวข้อ 4.2)

opioid µ-receptor agonists ทั้งหมด รวมถึง fentanyl ทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจที่ขึ้นกับขนาดยา ความเสี่ยงของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจลดลงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโอปิออยด์เรื้อรัง เนื่องจากผู้ป่วยเหล่านี้จะพัฒนาความทนทานต่อยาที่ทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Effentora ได้รับการประเมินในผู้ป่วยที่ทานยาเมื่อเริ่มมีอาการกำเริบของอาการปวด ยังไม่มีการศึกษาการใช้ Effentora ในเชิงป้องกันสำหรับอาการปวดที่คาดการณ์ได้ในการทดลองทางคลินิก มีการศึกษาแบบ cross-over ที่ควบคุมโดยยาหลอกแบบ double-blind แบบสุ่มสองครั้งในผู้ป่วยทั้งหมด 248 รายที่ทุกข์ทรมานจากเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลและมะเร็งและมีค่าเฉลี่ย 1 ถึง 4 ตอน BPH ต่อวันในขณะที่ได้รับการรักษาด้วยการบำรุงรักษาตาม opioid การบำบัด ในระหว่างระยะ open-label เริ่มแรก ได้มีการกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมของ Effentora สำหรับผู้ป่วยแต่ละราย ผู้ป่วยที่ได้รับการระบุขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดจะย้ายไปยังระยะ double-blind ของการศึกษา ตัวแปรประสิทธิภาพหลักคือการประเมินความรุนแรงของความเจ็บปวดของผู้ป่วย ผู้ป่วยให้คะแนนความเจ็บปวดในระดับ 11 คะแนน สำหรับแต่ละตอนของ BTP ความรุนแรงของความเจ็บปวดได้รับการประเมินทั้งก่อนการให้ยา ทั้งในช่วงเวลาที่ต่างกันหลังจากนั้น

สามารถกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมได้สำหรับผู้ป่วย 67%

ในการศึกษาทางคลินิกที่สำคัญ (การศึกษาที่ 1) จุดยุติหลัก ซึ่งแสดงโดยค่าเฉลี่ยของผลรวมของความแตกต่างในคะแนนความรุนแรงของความเจ็บปวด ตั้งแต่เวลาที่ให้ยาจนถึงและรวมถึง 60 นาทีต่อมา (SPID60) มีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับ ยาหลอก (NS.

ในการศึกษาการพิจาณาครั้งที่สอง (การศึกษา 2) จุดสิ้นสุดหลักคือ SPID30 ซึ่งมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเทียบกับยาหลอก (NS.

ประสิทธิผลของความแตกต่างของความรุนแรงของความเจ็บปวดดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกในการศึกษาที่ 1 ที่ 10 นาที และเร็วที่สุด 15 นาที (ช่วงแรกที่ตรวจพบ) ในการศึกษาที่ 2 การสังเกตเหล่านี้ยังคงมีนัยสำคัญในแต่ละช่วงเวลาต่อมา ในทั้งสองการศึกษา .

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -

บทนำทั่วไป

Fentanyl เป็นสารไลโปฟิลิกสูงและสามารถดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากเยื่อเมือกในช่องปาก และช้ากว่าผ่านทางทางเดินอาหารทั่วไป มันผ่านเมแทบอลิซึมผ่านตับและลำไส้ครั้งแรก และเมแทบอไลต์ของมันไม่มีส่วนทำให้เกิดผลการรักษา

เอฟเฟนโทราใช้เทคนิคการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ใช้ปฏิกิริยาฟู่ที่ช่วยเพิ่มความเร็วและปริมาณของเฟนทานิลที่ดูดซึมผ่านเยื่อเมือกในช่องปาก การเปลี่ยนแปลงค่า pH ชั่วคราวที่มาพร้อมกับปฏิกิริยาฟู่สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการละลายของยาเม็ด (ด้วย pH ที่ต่ำกว่า) และการซึมผ่านของเมมเบรน (ด้วย pH ที่สูงขึ้น)

(กำหนดเป็นเวลาที่เม็ดยาจะสลายตัวหลังจากการบริหารช่องปาก) ไม่ส่งผลต่อความรวดเร็วในการได้รับ fentanyl ทั่วไป การศึกษาเปรียบเทียบระหว่างยาเม็ด Effentora 400 mcg ทั้งทางกระพุ้งแก้ม (เช่น ระหว่างแก้มและเหงือก) ที่ลิ้น ผ่านเกณฑ์ชีวสมมูล

ยังไม่มีการศึกษาผลของการด้อยค่าของไตหรือตับต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเอฟเฟนโทรา

การดูดซึม

หลังจากการบริหาร oromucosal ของ Effentora แล้ว fentanyl จะถูกดูดซึมได้อย่างง่ายดายด้วยการดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์ถึง 65% โปรไฟล์การดูดซึมของ Effentora ส่วนใหญ่เป็นผลมาจากการดูดซึมเริ่มต้นอย่างรวดเร็วจากเยื่อเมือกในช่องปาก โดยมีความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดหลังจากการถอนหลอดเลือดดำโดยทั่วไปภายในหนึ่งชั่วโมงของการบริหาร oromucosal ประมาณ 50% ของขนาดยาทั้งหมดจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วผ่านเยื่อเมือก กลายเป็นใช้ได้อย่างเป็นระบบ อีก 50% ของขนาดยาทั้งหมดถูกกินเข้าไปและดูดซึมอย่างช้าๆ ผ่านทางเดินอาหาร ประมาณ 30% ของปริมาณที่กินเข้าไป (50% ของขนาดยาทั้งหมด) จะรอดพ้นจากการกำจัดตับและลำไส้ก่อน และจะสามารถใช้ได้อย่างเป็นระบบ

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์หลักแสดงในตารางด้านล่าง

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ * ในผู้ใหญ่ที่ได้รับการรักษาด้วย Effentora

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ (ค่าเฉลี่ย) เอฟเฟนโทรา 400 ไมโครกรัม การดูดซึมสัมบูรณ์ 65% (±20%) เศษส่วนดูดซึมผ่านเยื่อเมือก 48% (±31,8%) Tmax (นาที) ** 46,8 (20-240) Cmax (ng / ml) 1,02 (± 0,42) AUC0-T สูงสุด (ng h / ml) 0,40 (± 0,18) AUC0-inf (ng ชม. / มล.) 6,48 (± 2,98)

* อ้างถึงตัวอย่างเลือดดำ (พลาสม่า) ความเข้มข้นของเฟนทานิลซิเตรตในซีรัมสูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมา: ในซีรัม AUC และ Cmax สูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมาประมาณ 20% และ 30% ตามลำดับ ไม่ทราบสาเหตุของความแตกต่างนี้

** ข้อมูล Tmax แสดงเป็นค่ามัธยฐาน (ช่วง)

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการเพื่อเปรียบเทียบการดูดซึมสัมพัทธ์สัมพัทธ์และสัมพัทธ์ของ Effentora และ oral transmucosal fentanyl citrate (OTFC) อัตราและระดับการดูดซึมของ fentanyl ใน Effentora แสดงให้เห็นว่าได้รับสัมผัสสูงกว่า OTFC 30% -50% ในกรณีที่เปลี่ยนจากการเตรียมเฟนทานิลซิเตรตแบบอื่น ควรทำไทเทรตขนาดยาเอฟเฟนโตราอย่างอิสระ เนื่องจากการดูดซึมของผลิตภัณฑ์แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม อาจพิจารณา posology ที่มากกว่า 100 ไมโครกรัมในผู้ป่วยเหล่านี้

ความแตกต่างของการสัมผัสถูกพบในการศึกษาทางคลินิกกับ Effentora ในผู้ป่วยโรคเยื่อเมือกระดับ 1 Cmax และ AUC0-8 มีค่า 1% และ 25% สูงกว่าในผู้ป่วยที่ไม่มีเยื่อเมือก ตามลำดับ ความแตกต่างที่สังเกตได้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

การกระจาย

Fentanyl เป็นสารไลโปฟิลิกสูงและแพร่กระจายอย่างรวดเร็วเกินกว่าระบบหลอดเลือด โดยมีปริมาณการกระจายที่ชัดเจนมาก หลังจากการให้ยาเอฟเฟนโทราทางปาก เฟนทานิลจะได้รับการกระจายตัวในขั้นต้นอย่างรวดเร็ว ซึ่งเป็นการแสดงออกถึงความสมดุลของเฟนทานิลระหว่างพลาสมาและเนื้อเยื่อที่มีการกระจายอย่างสูง (สมอง หัวใจ และปอด) ต่อจากนั้น เฟนทานิลจะถูกกระจายระหว่างส่วนเนื้อเยื่อลึก (กล้ามเนื้อและไขมัน) และพลาสมา

การจับโปรตีนในพลาสมาของ fentanyl แตกต่างกันไประหว่าง 80% ถึง 85% โปรตีนจับหลักคือไกลโคโปรตีน alpha-1-acid แต่ทั้งอัลบูมินและไลโปโปรตีนก็มีส่วนเช่นกันส่วนที่เป็นอิสระของเฟนทานิลจะเพิ่มขึ้นเมื่อเป็นกรด

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

เส้นทางการเผาผลาญหลังจากการบริหารช่องปากของ Effentora ไม่ได้มีลักษณะเฉพาะในการศึกษาทางคลินิก Fentanyl ถูกเผาผลาญในตับและเยื่อบุลำไส้ไปยัง norfentanil โดย isoform CYP3A4 ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง norfentanyl ไม่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา กว่า 90% ของขนาดยาที่ให้ของ fentanyl จะถูกกำจัดหลังจากการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพไปเป็นเมตาโบไลต์ N-dealkylated และไฮดรอกซีเลตที่ไม่ได้ใช้งาน

การกำจัด

หลังจากได้รับ fentanyl ทางหลอดเลือดดำแล้วปริมาณยาที่ได้รับจะถูกกำจัดออกในปัสสาวะน้อยกว่า 7% และอุจจาระประมาณ 1% เท่านั้น สารเมตาบอลิซึมส่วนใหญ่จะถูกกำจัดในปัสสาวะในขณะที่การกำจัดในอุจจาระมีความสำคัญน้อยกว่า

ภายหลังการให้ยา Effentora ระยะการกำจัดขั้วของ fentanyl เป็นผลมาจากการแจกจ่ายซ้ำระหว่างพลาสมากับช่องเนื้อเยื่อลึก ระยะการกำจัดนี้ช้า โดยมีค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตสุดท้ายที่กำจัด t½ ประมาณ 22 ชั่วโมงหลังการให้ยา สูตรและประมาณ 18 ชั่วโมงหลังการให้ทางหลอดเลือดดำ การกวาดล้างพลาสมาโดยรวมของ fentanyl หลังจากได้รับทางหลอดเลือดดำคือประมาณ 42 L / h

ความเป็นลิเนียร์ / ความไม่เป็นเชิงเส้น

สัดส่วนของขนาดยาแสดงให้เห็นตั้งแต่ 100 ถึง 1,000 ไมโครกรัม

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย, ความเป็นพิษเมื่อได้รับยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และสารก่อมะเร็ง

การศึกษาความเป็นพิษต่อพัฒนาการของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ ซึ่งดำเนินการในหนูและกระต่าย ไม่ได้เผยให้เห็นถึงการผิดรูปหรือการเปลี่ยนแปลงใดๆ ในการพัฒนาที่เกิดจากยาที่ให้ในช่วงเวลาของการสร้างอวัยวะ

ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์และพัฒนาการของตัวอ่อนในระยะแรกในหนูและกระต่าย พบผลกระทบที่ผู้ชายเป็นสื่อกลางด้วยปริมาณที่สูง (300 mcg / kg /ตาย,sc) และถือเป็นผลรองจากผลกดประสาทของ fentanyl ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง

ในการศึกษาพัฒนาการก่อนและหลังคลอดในหนูแรท การรอดชีวิตของลูกลดลงอย่างมีนัยสำคัญที่โดสที่ก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อมารดาอย่างรุนแรง การค้นพบเพิ่มเติมในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดาคือพัฒนาการทางร่างกายที่บกพร่อง การทำงานของประสาทสัมผัส ปฏิกิริยาตอบสนอง และพฤติกรรมในลูกหลานรุ่นแรก ผลกระทบเหล่านี้อาจเป็นทางอ้อม เนื่องจากการดูแลมารดาที่บกพร่อง และ/หรือการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ลดลง หรือผลโดยตรงของเฟนทานิลต่อลูกหลาน

การศึกษาการก่อมะเร็ง (การทดสอบทางผิวหนังทางเลือกของ Tg.AC ในหนูแปลงพันธุ์ 26 สัปดาห์; การศึกษาการก่อมะเร็งใต้ผิวหนัง 2 ปีในหนูแรท) ไม่ได้เน้นถึงการค้นพบใดๆ ที่บ่งชี้ถึงศักยภาพในการก่อมะเร็ง