ยาเลียนแบบโคลีนทำหน้าที่เกี่ยวกับการทำงานของระบบ cholinergic โดยเลียนแบบการกระทำของ acetylcholine (Ach) ยาเหล่านี้แบ่งออกเป็น:
- โดยตรง colino-mimetics ซึ่งโต้ตอบกับตัวรับ Ach เดียวกัน
- การเลียนแบบเครื่องกรองทางอ้อมซึ่งป้องกันการสลายตัวของ Ach โดยการเพิ่มความเข้มข้นที่ระดับ synaptic
ในทั้งสองกรณีสัญญาณ cholinergic จะเพิ่มขึ้น
ยาเลียนแบบโคลีน-มิเมติกทางอ้อมหรือแอนติโคลีนเอสเทอเรสมีหน้าที่ในการยับยั้งเอ็นไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรส ซึ่งมีหน้าที่ในการย่อยสลายสารสื่อประสาทชนิดเดียวกัน พวกมันสามารถจับกับเอ็นไซม์ในลักษณะที่ย้อนกลับได้ (ผลการรักษา-ชั่วคราว) หรือแบบกลับไม่ได้ (ผลที่เป็นพิษถาวร) .
อะเซทิลโคลีนนอกจากจะเป็นสารสื่อประสาทหลักของอวัยวะภายในและเหนือสิ่งอื่นใดของระบบกระซิกแล้ว ยังถูกแปลเป็นภาษาท้องถิ่นที่ระดับของสมองและเปลือกสมอง ซึ่งเชี่ยวชาญในด้านการรับรู้และหน้าที่การเรียนรู้: การตายของเซลล์ประสาท cholinergic ที่ ระดับของระบบประสาทส่วนกลางเป็นสาเหตุของโรคเกี่ยวกับระบบประสาทที่ส่งผลร้ายแรง ซึ่งไม่สามารถรักษาให้หายขาดได้ทางเภสัชวิทยา หรือที่เรียกว่าโรคอัลไซเมอร์
ยาเลียนแบบโคลีนโดยตรงนั้นจัดประเภททางเภสัชวิทยาตามวิธีการออกฤทธิ์และสเปกตรัมของการกระทำ ซึ่งขึ้นอยู่กับชนิดของตัวรับ cholinergic - muscarinic หรือ nicotinic - ซึ่งพวกมันมีปฏิสัมพันธ์
NS ตัวรับนิโคตินิก มันเป็นตัวรับช่อง (ionotropic) ที่ซึมผ่านไปยังโซเดียมไอออน ที่เรียกว่าเพราะนิโคตินอัลคาลอยด์เป็นโมเลกุลที่ใกล้กับตัวรับประเภทนี้มากที่สุด
- ตัวรับนิโคตินิกประเภทกล้ามเนื้อซึ่งกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อโครงร่าง
- ตัวรับนิโคตินิกของปมประสาทประเภทปมประสาท (ยังตั้งอยู่ในไขกระดูกต่อมหมวกไต) รับผิดชอบการสลับขั้วหลังปมประสาท ส่งผลให้การส่งผ่านแรงกระตุ้นไปยังอวัยวะเอฟเฟกต์ต่อไป
NS ตัวรับมัสคารินิก มันเป็นตัวรับที่มีเจ็ดโดเมนทรานส์เมมเบรนซึ่งเชื่อมโยงกับโปรตีน G (ตัวรับเมตาโบทรอปิก) ซึ่งควบคุมผู้ส่งสารที่สอง ตัวรับประเภทนี้เรียกว่าเพราะ muscarine alkaloid เป็นโมเลกุลที่ใกล้เคียงที่สุด
ในบรรดาผู้รับมัสคารินิกมีสามประเภท ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายคลึงกัน แต่แตกต่างกันสำหรับลำดับกรดอะมิโนและสำหรับการแปลเป็นภาษาท้องถิ่น
- ตัวรับ M1 ส่วนใหญ่ตั้งอยู่ที่ระดับประสาท (ปมประสาท, เยื่อหุ้มสมอง, ฮิปโปแคมปัส, เซลล์ข้างขม่อมของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร) โดยมีการกระตุ้นเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของ AMPc, IP3 และ DAG;
- ตัวรับ M2 ส่วนใหญ่อยู่ในหัวใจ ซึ่งดังที่เราได้เห็นแล้ว พวกมันทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลงเนื่องจากการยับยั้งอะดีนิเลตไซคเลส
- ตัวรับ M3 ยังเป็นประเภทกระตุ้นและตั้งอยู่ในต่อมไร้ท่อ (น้ำลาย, น้ำตา, หลอดลม ... ) และในกล้ามเนื้อเรียบ
Ach ทำหน้าที่อย่างเฉยเมยต่อตัวรับเหล่านี้แต่ละตัว แต่สารประกอบสังเคราะห์ที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาสามารถกำหนดสูตรเพื่อให้มีผลการคัดเลือก
ตัวเร่งปฏิกิริยา cholinergic โดยตรง
ในบรรดาตัวเร่งปฏิกิริยา cholinergic โดยตรงเราพบว่า:
อะเซทิลโคลีน: สารสื่อประสาทภายในร่างกาย ซึ่งไม่สามารถให้เป็นยาได้ เพราะจะถูกไฮโดรไลซ์เร็วเกินไปโดยไม่เกิดผลใดๆ ดังนั้นจึงมีการสังเคราะห์อนุพันธ์เอสเทอร์ที่ออกฤทธิ์ช้ากว่าในห้องปฏิบัติการ เช่น la เมทาโคลีน, อ่อนแอต่อ cholinesterases เล็กน้อยและใช้งานกับ muscarinic receptors; NS คาร์บาชอล ไม่ไวต่อ cholinesterases และใช้งานกับตัวรับ cholinergic ทั้งสอง; NS bethanechol ไม่ไวต่อ cholinesterases และใช้งานกับ muscarinic receptors
พิโลคาร์พีน: สารอัลคาลอยด์ตามธรรมชาติที่มีอยู่ในใบของต้นไม้ในตระกูล Rutaceae แพร่หลายในอเมริกาใต้ ในอดีต ยา (ใบแห้ง) ถูกใช้เป็นยาขับปัสสาวะ / ไดอะฟอเรติก เนื่องจาก pilocarpine ทำให้เกิด: การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะ , คลายกล้ามเนื้อหูรูดและเพิ่มการหลั่งของต่อมไร้ท่อ Pilocarpine ใช้: สำหรับใช้ภายนอกเพื่อป้องกันผมร่วง; สำหรับใช้ภายในสำหรับการรักษาโรคต้อหิน, โรคตาที่เกิดจากการเพิ่มขึ้นของอารมณ์ขันในน้ำซึ่งออกแรงกดบนกระจกตาเพิ่มขึ้น ความดันลูกตา ค่าความดันลูกตาสูงเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อเรตินา เส้นประสาทตา และในกรณีของพยาธิวิทยาเรื้อรัง อาจทำให้ตาบอดได้ เภสัชบำบัดประกอบด้วยการลดอารมณ์ขันโดยการยับยั้งการหลั่งหรือโดยการกำจัดออกจากช่องหน้าของตาโดยการหดตัวของกล้ามเนื้อปรับเลนส์ Pilocarpine ก็เหมือนกับ colino-mimetics ทั้งหมด ซึ่งสนับสนุนการไหลของน้ำ ซึ่งลดความดันที่ endo-ocular เพราะมันทำให้กล้ามเนื้อปรับเลนส์หดตัว ผ่านตาในรูปแบบ "ocusert" ที่ปล่อยออกมาช้า
ใบแห้งวางตลาดสำหรับการฉีดหรือยาต้มที่มีฤทธิ์ต้านโรคไขข้อ ยาเสริมสำหรับการขนส่งในทางเดินอาหาร-ลำไส้ และเป็นยาแก้พิษจากผลเบลลาดอนน่า (อุดมไปด้วยอะโทรพีน
Muscarina: ดูบทความเฉพาะ
นิโคติน: ดูบทความเฉพาะ
บทความอื่น ๆ เกี่ยวกับ "ยาเลียนแบบ Colino"
- สารสื่อประสาทของระบบประสาทกระซิกและออร์โธซิมพาเทติก
- มัสคาริน่า
