พลังของยา
ดังที่คุณเห็นจากกราฟ เราอยู่ในสถานะ sigmoid (สเกลลอการิทึม) ทั้งสำหรับยา A สำหรับยา B และสำหรับยา C ตอนนี้เราไปดูความเข้มข้นของยาที่ให้ 50% ของ ผล 50% ของผลสอดคล้องกับความเข้มข้นบางอย่างของยาที่เรียกว่า EC50
เราเห็นอะไรจากกราฟนี้ จากกราฟนี้ สามารถอนุมานได้ว่ายา A, ยา B และยา C มีผลเหมือนกันแต่มีศักยภาพต่างกัน
ทำไมยา A ถึงมีฤทธิ์มากขึ้น? ยา A มีประสิทธิภาพมากกว่าเพราะได้ผล 50% ที่ความเข้มข้นต่ำกว่ายา B และยา C
ยาที่มีค่า EC50 ต่ำสุดคือยาที่มีศักยภาพมากที่สุดดังนั้นยิ่งคุณขยับไปทางซ้ายมากเท่าไร พลังก็จะยิ่งเพิ่มมากขึ้นเท่านั้น โดยปกติ เมื่อเปรียบเทียบโมเลกุลต่างๆ ที่มีผลเหมือนกัน เราเลือกใช้โมเลกุลที่มีผลมากกว่าที่ความเข้มข้นต่ำกว่า การใช้ยาที่มีผลความเข้มข้นต่ำหมายถึงการลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้
ประสิทธิผล
คำว่าประสิทธิภาพหมายถึงพลังที่โมเลกุลมีในการบรรลุผลสูงสุด นอกจากนี้ ในกราฟนี้ เรามีซิกมอยด์สามชนิดซึ่งเป็นตัวแทนของยาสามตัวที่มีผลทางเภสัชวิทยาเหมือนกัน แต่มีลักษณะที่แตกต่างกัน ยา A มีประสิทธิภาพมากกว่ายา B และ C เพราะมี EC50 ต่ำกว่า ยา A และ B มีประสิทธิภาพเท่ากันเพราะทั้งคู่เข้าถึง 100%; ในทางกลับกัน ยา C เป็นยาที่มีประสิทธิภาพน้อยที่สุดและมีศักยภาพน้อยที่สุดของยา A และ B
ประสิทธิภาพของยาสอดคล้องกับการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของตัวรับ ดังนั้นจึงเป็นการชักนำให้เกิดการตอบสนองทางชีวภาพในเซลล์ ประสิทธิภาพนี้เรียกอีกอย่างว่า INTRINSIC ACTIVITY เพราะมีเพียงโมเลกุลที่มีความสามารถในการปรับเปลี่ยนตัวรับเท่านั้นจึงจะมีประสิทธิภาพที่แน่นอน ประสิทธิภาพถูกระบุด้วย α และเป็นสัดส่วนโดยตรงกับการเชื่อมโยงที่สร้างขึ้นระหว่างตัวรับยา - ตัวรับ ในแง่คณิตศาสตร์เราสามารถพูดได้ว่าตัวเอกมี α = 1 เนื่องจากผลทางเภสัชวิทยาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับตัวรับยา - ตัวรับ ศัตรูมี α = 0 และหมายความว่าผลของมันเป็นโมฆะเพราะสามารถจับกับตัวรับแต่ไม่ทำให้เกิดการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของตัวรับ ดังนั้นจึงไม่มีกิจกรรมภายใน แต่ ตัวเอกบางส่วนถูกกำหนดให้เป็นโมเลกุลที่มี α ระหว่าง 0 ถึง 1 เนื่องจากโมเลกุลไม่สามารถปรับเปลี่ยนตัวรับให้เพียงพอเพื่อให้เกิดประสิทธิภาพสูงสุด
บทความอื่น ๆ เกี่ยวกับ "ความแรงและประสิทธิภาพของยา"
- ยา - ตัวรับ - ค่าคงที่ของความสัมพันธ์และการแยกตัว
- การเป็นปรปักษ์กันทางเภสัชวิทยา
