SYCREST - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Sycrest - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: Asenapine (asenapine maleate)

Sycrest 5 มก. เม็ดอมใต้ลิ้น
Sycrest 10 มก. เม็ดอมใต้ลิ้น

เหตุใดจึงใช้ Sycrest? มีไว้เพื่ออะไร?

Sycrest มีสารออกฤทธิ์ asenapine ยานี้เป็นของกลุ่มยาที่เรียกว่ายารักษาโรคจิต Sycrest ใช้สำหรับรักษาอาการคลั่งไคล้ระดับปานกลางถึงรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับโรคไบโพลาร์ I ในผู้ใหญ่ ยารักษาโรคจิตส่งผลกระทบต่อสารเคมีที่ช่วยให้เซลล์ประสาท (สารสื่อประสาท) สามารถสื่อสารได้ โรคที่ส่งผลต่อสมอง เช่น โรคไบโพลาร์ 1 อาจเกิดจากความไม่สมดุลของสารเคมีบางชนิดในสมอง เช่น โดปามีนและเซโรโทนิน ซึ่งอาจทำให้คุณมีอาการบางอย่างได้ กลไกการทำงานที่แม่นยำของยานี้ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด อย่างไรก็ตาม เชื่อว่าจะควบคุมสมดุลของสารเคมีเหล่านี้

อาการคลั่งไคล้ที่เกี่ยวข้องกับโรคไบโพลาร์ที่ 1 แสดงถึงภาวะที่มีอาการ เช่น "รู้สึกสูง" มี "พลังงานมากเกินไป ต้องการการนอนหลับน้อยกว่าปกติ พูดเร็วมากโดยคิดไม่ออก และบางครั้งก็หงุดหงิด ร้ายแรง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Sycrest

อย่าใช้ Sycrest

หากคุณแพ้ asenapine หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Sycrest

พูดคุยกับแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาลก่อนใช้ยาไซเครสต์

Sycrest ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อม อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อมที่ได้รับการรักษาด้วยยาประเภทอื่นที่คล้ายคลึงกันอาจมีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือเสียชีวิตเพิ่มขึ้น

Sycrest ไม่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคสมองเสื่อมและไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยกลุ่มนี้โดยเฉพาะ Sycrest อาจทำให้ความดันโลหิตต่ำได้ ในระยะแรกของการรักษา บางคนอาจเป็นลม โดยเฉพาะเมื่ออยู่ในท่ายืน ตัวตรงหลังจากนอนราบหรือนั่ง อาการนี้มักจะหายไปเอง หากไม่ ควรแจ้งให้แพทย์ทราบ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากเกิดขึ้น

การเคลื่อนไหวเป็นจังหวะโดยไม่สมัครใจของลิ้น ปาก และใบหน้า อาจต้องหยุด Sycrest
ไข้, กล้ามเนื้อตึงอย่างรุนแรง, เหงื่อออกหรือระดับสติลดลง (ความผิดปกติที่เรียกว่า 'กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท') อาจจำเป็นต้องได้รับการรักษาพยาบาลทันที

ตรวจสอบกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนใช้ Sycrest:

หากคุณเคยได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคที่มีอาการรวมถึงอุณหภูมิสูงและตึงของกล้ามเนื้อ (เรียกอีกอย่างว่ากลุ่มอาการของโรคมะเร็งในระบบประสาท)
หากคุณเคยมีการเคลื่อนไหวของลิ้นหรือใบหน้าผิดปกติ (tardive dyskinesia) คุณควรตระหนักว่าอาการทั้งสองนี้อาจเกิดจากยาประเภทนี้ได้
หากคุณมีโรคหัวใจหรือกำลังรับการรักษาโรคหัวใจซึ่งทำให้คุณเป็นโรคความดันโลหิตต่ำ
หากคุณเป็นเบาหวานหรือมีแนวโน้มจะเป็นเบาหวาน
หากคุณมีโรคพาร์กินสันหรือภาวะสมองเสื่อม
หากคุณมีโรคลมชัก (พอดี)
หากคุณมีปัญหาในการกลืน (กลืนลำบาก)
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับอย่างรุนแรง ในกรณีนี้อย่าใช้ Sycrest
หากคุณมีปัญหาในการควบคุมอุณหภูมิร่างกายแกนกลางของคุณให้อยู่ภายใต้การควบคุม
หากคุณมีความคิดฆ่าตัวตาย
หากคุณมีระดับโปรแลคตินในเลือดสูง (hyperprolactinaemia)

อย่าลืมแจ้งให้แพทย์ทราบหากสิ่งเหล่านี้ใช้ได้กับคุณ เนื่องจากอาจต้องการปรับขนาดยาหรือติดตามคุณชั่วขณะหนึ่ง ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากมีอาการเหล่านี้เกิดขึ้นหรือแย่ลงในขณะที่ใช้ Sycrest

เด็กและวัยรุ่น

ไม่แนะนำให้ใช้ Sycrest ในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Sycrest

ยาอื่นๆ และ Sycrest

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่ ยาบางชนิดสามารถลดหรือเพิ่มผลของ Sycrest ได้

หากคุณกำลังใช้ยาอื่น ๆ ควรใช้ยา Sycrest ครั้งสุดท้าย

คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณกำลังใช้ยาแก้ซึมเศร้า (โดยเฉพาะ fluvoxamine, paroxetine และ fluoxetine) เนื่องจากอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา Sycrest หรือยาต้านอาการซึมเศร้า

คุณควรแจ้งแพทย์หากคุณกำลังใช้ยารักษาโรคพาร์กินสัน (เช่น เลโวโดปา) เนื่องจากยานี้อาจทำให้ประสิทธิภาพลดลง

เนื่องจาก Sycrest ทำหน้าที่ในสมองเป็นหลัก จึงอาจมีการรบกวนจากยาอื่นๆ (หรือแอลกอฮอล์) ที่ออกฤทธิ์ต่อสมอง อันเนื่องมาจากผลกระทบเพิ่มเติมต่อการทำงานของสมอง

เนื่องจาก Sycrest สามารถลดความดันโลหิตได้ จึงควรระมัดระวังเมื่อใช้ Sycrest ร่วมกับยาอื่นที่ช่วยลดความดันโลหิต

Sycrest ด้วยอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์

ห้ามดื่มหรือรับประทานอาหารภายใน 10 นาทีหลังรับประทานยานี้ คุณควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทานยานี้

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

อย่าใช้ Sycrest หากคุณกำลังตั้งครรภ์เว้นแต่แพทย์จะบอกคุณ หากคุณกำลังใช้ยานี้และตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์ ให้ปรึกษาแพทย์ของคุณโดยเร็วที่สุดหากคุณสามารถใช้ Sycrest ต่อไปได้

อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นในทารกแรกเกิดของมารดาที่ใช้ Sycrest ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ (สามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์): ตัวสั่น กล้ามเนื้อตึง และ/หรืออ่อนแรง ง่วงนอน กระสับกระส่าย หายใจลำบาก และลำบากในการกินอาหาร คุณมีอาการใดๆ ต่อไปนี้ อาการเหล่านี้คุณอาจต้องติดต่อแพทย์

อย่าให้นมลูกเมื่อใช้ Sycrest

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Sycrest อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือใจเย็น ดังนั้น ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสมาธิและความสนใจของคุณไม่ได้รับผลกระทบก่อนขับยานพาหนะหรือใช้เครื่องจักร

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Sycrest: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ดใต้ลิ้นขนาด 5 มก. หรือ 10 มก. วันละสองครั้ง ควรรับประทานหนึ่งเม็ดในตอนเช้าและควรรับประทานหนึ่งครั้งในตอนเย็น

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน

Sycrest ใช้สำหรับการใช้ลิ้น

ไม่แนะนำให้ใช้ Sycrest หากคุณไม่สามารถใช้แท็บเล็ตตามที่อธิบายไว้ด้านล่าง หากคุณไม่สามารถทานยาตามที่อธิบายไว้ด้านล่าง การรักษาอาจไม่ได้ผลสำหรับคุณ

อย่าถอดเม็ดอมใต้ลิ้นออกจากตุ่มจนกว่าคุณจะพร้อมรับประทาน
เมื่อสัมผัสแท็บเล็ต มือของคุณควรแห้ง
อย่าดันแท็บเล็ตผ่านตุ่ม อย่าตัดหรือฉีกตุ่มพอง
ถอดแถบสีออก (รูปที่ 1)
ค่อยๆ ถอดแท็บเล็ตออก (รูปที่ 2) อย่าบดแท็บเล็ต
เพื่อให้ดูดซึมได้ดีที่สุด วางแท็บเล็ตไว้ใต้ลิ้นและรอจนกว่าจะละลายหมด (รูปที่ 3) แท็บเล็ตจะละลายด้วยน้ำลายภายในไม่กี่วินาที
อย่ากลืนหรือเคี้ยวยาเม็ด
อย่าดื่มหรือกินเป็นเวลา 10 นาทีหลังจากรับประทานยาเม็ด

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Sycrest มากเกินไป

หากคุณใช้ Sycrest มากกว่าที่ควร

ถ้าคุณใช้ Sycrest มากเกินไป ให้ติดต่อแพทย์ทันที เอาซองยาไปด้วย ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด คุณอาจรู้สึกง่วงหรือเหนื่อย หรือมีการเคลื่อนไหวร่างกายผิดปกติ ยืนและเดินมีปัญหา เวียนศีรษะเนื่องจากความดันโลหิตต่ำ รู้สึกกระวนกระวายและสับสน

หากคุณลืมทาน Sycrest

อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม หากคุณพลาดการทานยา ให้ทานยาต่อไปตามปกติ หากคุณพลาดสองโดสขึ้นไป โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

หากคุณหยุดใช้ Sycrest

หากคุณหยุดใช้ Sycrest คุณจะสูญเสียผลของยานี้ คุณไม่ควรหยุดใช้ยานี้เว้นแต่แพทย์จะแจ้งให้คุณทราบ เนื่องจากอาการของคุณอาจกลับมา

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Sycrest คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

มีรายงานผลข้างเคียงที่ร้ายแรงกับยานี้ ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากคุณพบอาการใด ๆ ต่อไปนี้:

อาการแพ้ (มักรวมถึงผลกระทบต่างๆ เช่น หายใจลำบากหรือกลืนลำบาก ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้นหรือลำคอบวม ผื่น คัน และอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น)
อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้นอย่างกะทันหัน มีเหงื่อออก หัวใจเต้นเร็ว กล้ามเนื้อตึงอย่างรุนแรง สับสน และความดันโลหิตผันผวนจนนำไปสู่อาการโคม่า
ชัก, พอดีหรือชัก
เป็นลม

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณ:

สัญญาณของระดับน้ำตาลในเลือดที่เพิ่มขึ้นเช่นความกระหายมากเกินไป, ความหิวหรือปัสสาวะมากเกินไป, ความอ่อนแอหรือเลวลงของโรคเบาหวาน
การเคลื่อนไหวคล้ายหนอนของลิ้นหรือการเคลื่อนไหวอื่น ๆ ที่ไม่สามารถควบคุมได้ของลิ้น ปาก แก้ม หรือกราม ที่สามารถลามไปถึงแขนและขาได้

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่รายงานด้วยยานี้ ได้แก่:

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)

ความวิตกกังวล
ชา

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 คน)

น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น
เพิ่มความอยากอาหาร
กล้ามเนื้อหดตัวช้าหรือต่อเนื่อง
กระสับกระส่าย
การหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ
เคลื่อนไหวช้า ตัวสั่น
ใจเย็น
อาการวิงเวียนศีรษะ
คลื่นไส้
เปลี่ยนรสชาติ
รู้สึกชาที่ลิ้นหรือปาก
น้ำลายเพิ่มขึ้น (สูญเสียน้ำลาย)
กล้ามเนื้อตึง
ความเหนื่อยล้า
เพิ่มระดับของเอนไซม์ตับ

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน)

การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อผิดปกติ: ชุดของอาการที่เรียกว่าอาการ extrapyramidal (EPS) ซึ่งอาจรวมถึงหนึ่งในอาการต่อไปนี้: การเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อผิดปกติ ลิ้นหรือกราม กล้ามเนื้อหดตัวช้าหรือต่อเนื่อง กล้ามเนื้อกระตุก สั่น (สั่น) ตาผิดปกติ กล้ามเนื้อกระตุกโดยไม่ได้ตั้งใจ เคลื่อนไหวช้า หรือกระสับกระส่าย
ความรู้สึกไม่สบายที่ขา (เรียกอีกอย่างว่าโรคขาอยู่ไม่สุข)
ปัญหาการพูด
หัวใจเต้นผิดปกติ ช้าหรือเร็ว
บล็อกหัวใจสาขา
คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ (การยืด QT)
ความดันโลหิตต่ำเมื่อยืน
ความดันโลหิตต่ำ
การรู้สึกเสียวซ่าของลิ้นหรือในปาก
ลิ้นบวมหรือเจ็บปวด
กลืนลำบาก
แผล, เจ็บ, แดง, บวมและแผลพุพองภายในปาก
เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ
ประจำเดือนไม่มาปกติ

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)

การเปลี่ยนแปลงของระดับเม็ดเลือดขาว
มีปัญหาในการโฟกัสด้วยสายตา
ลิ่มเลือดในหลอดเลือดไปยังปอดทำให้เจ็บหน้าอกและหายใจลำบาก
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อที่แสดงเป็นอาการปวดอย่างต่อเนื่องและปวดเฉียบพลันโดยไม่ทราบสาเหตุ
เพิ่มขนาดเต้านมของผู้ชาย
การสูญเสียน้ำนมหรือของเหลวจากเต้านม

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์ เภสัชกร หรือพยาบาล ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 ผลข้างเคียงที่คุณช่วยได้ ให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่อง วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

เก็บยานี้ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

ยานี้ไม่ต้องการอุณหภูมิในการเก็บรักษาเป็นพิเศษ

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

Sycrest ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือ asenapine
ยาเม็ดใต้ลิ้น Sycrest 5 มก. แต่ละเม็ดประกอบด้วย asenapine 5 มก.
ยาเม็ดใต้ลิ้น Sycrest 10 มก. แต่ละเม็ดประกอบด้วย asenapine 10 มก.
เนื้อหาที่แน่นอนระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ของแท็บเล็ต Sycrest
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ เจลาตินและแมนนิทอล (E421)

Sycrest ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค

เม็ดอมใต้ลิ้นขนาด 5 มก. มีลักษณะกลม สีขาวถึงสีขาวด้าน ด้านหนึ่งมีเครื่องหมาย "5"

เม็ดอมใต้ลิ้นขนาด 10 มก. มีลักษณะกลม สีขาวถึงสีขาวด้าน ด้านหนึ่งมีเครื่องหมาย "10"

เม็ดอมใต้ลิ้นจะบรรจุในแผ่นฟอยล์แบบลอกออกได้แต่ละเม็ดมี 10 เม็ด แพ็คประกอบด้วย 20, 60 หรือ 100 เม็ด

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Sycrest สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยก่อนการทดลอง 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ลักษณะพิเศษของบรรจุภัณฑ์ทันที เนื้อหาในบรรจุภัณฑ์ 06.6 คําแนะนําการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถือใบอนุญาตทางการตลาด 08.0 ใบอนุญาตทางการตลาด หมายเลข 09 .0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุมคุณภาพ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

SYCREST 10 MG SUBLINGUAL TABLETS

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

เม็ดอมใต้ลิ้นแต่ละเม็ดประกอบด้วย asenapine 10 มก. (ในรูปของ Maleate)

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ตใต้ลิ้น

เม็ดสีขาวถึงขาว กลม เม็ดอม แกะ "10" ที่ด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

Sycrest ได้รับการระบุสำหรับการรักษาอาการคลั่งไคล้ระดับปานกลางถึงรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับโรคสองขั้ว I ในผู้ใหญ่

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ตอนคลั่งไคล้

ขนาดยาเริ่มต้นที่แนะนำของ Sycrest คือ 10 มก. วันละสองครั้ง เป็นยาเดี่ยว ควรรับประทานหนึ่งเม็ดในตอนเช้าและควรรับประทานหนึ่งครั้งในตอนเย็น ขนาดยาสามารถลดลงเหลือ 5 มก. วันละสองครั้งหลังการประเมินทางคลินิกเท่านั้น สำหรับการรักษาแบบผสมผสาน แนะนำให้ใช้ขนาดเริ่มต้น 5 มก. วันละสองครั้ง ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกและความทนทานของผู้ป่วยแต่ละราย ปริมาณอาจเพิ่มขึ้นเป็น 10 มก. วันละสองครั้ง

เรียนรู้เพิ่มเติมเกี่ยวกับประชากรผู้ป่วยพิเศษ

ประชากรเด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Sycrest ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น มีข้อมูลด้านความปลอดภัยที่ จำกัด เมื่อใช้ Sycrest ในผู้ป่วยวัยรุ่น ทำการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยวัยรุ่น ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันได้อธิบายไว้ในหัวข้อ 5.2 แต่ไม่อนุญาตให้มีข้อเสนอแนะใด ๆ เกี่ยวกับ posology

ผู้ป่วยสูงอายุ

Sycrest ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ ข้อมูลด้านประสิทธิภาพที่จำกัดมีอยู่ในผู้ป่วยที่อายุ 65 ปีขึ้นไป ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ที่มีอยู่ได้อธิบายไว้ในส่วนที่ 5.2

ผู้ป่วยไตเสื่อม

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยไตวาย ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ asenapine ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง โดยมี creatinine clearance ต่ำกว่า 15 มล. / นาที

ผู้ป่วยโรคตับ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อย ผู้ป่วยบางรายที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง (Child-Pugh Class B) ในพลาสมาไม่สามารถยกเว้นได้ในผู้ป่วยบางราย และควรให้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (Child-Pugh Class C) พบการได้รับ asenapine เพิ่มขึ้น 7 เท่า ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ Sycrest ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

วิธีการบริหาร

ไม่ควรนำแท็บเล็ตออกจากตุ่มจนกว่าจะพร้อมใช้ เมื่อสัมผัสแท็บเล็ต มือควรแห้ง ไม่ควรผลักแท็บเล็ตผ่านบรรจุภัณฑ์ ไม่ควรตัดหรือฉีกบรรจุภัณฑ์ ดึงแท็บ นำแท็บเล็ตออก เม็ดสีเบา ๆ แท็บเล็ตจะต้องไม่บดขยี้

เพื่อให้แน่ใจว่าการดูดซึมที่ดีที่สุด ควรวางยาเม็ดใต้ลิ้น Sycrest ไว้ใต้ลิ้นเพื่อให้ละลายได้อย่างสมบูรณ์ แท็บเล็ตจะละลายด้วยน้ำลายภายในไม่กี่วินาที ไม่ควรเคี้ยวหรือกลืนเม็ดยาใต้ลิ้น Sycrest หลีกเลี่ยงการดื่มและรับประทานอาหารเป็นเวลา 10 นาทีหลังการให้ยา

เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ควรใช้ Sycrest

ไม่แนะนำให้ใช้ยา Sycrest ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถปฏิบัติตามวิธีการให้ยานี้ได้ เนื่องจากการดูดซึมของ asenapine เมื่อกลืนกินมีน้อย (

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม

ผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อมที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตมีความเสี่ยงที่จะเสียชีวิตเพิ่มขึ้น

Sycrest ไม่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาผู้ป่วยโรคจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม และไม่แนะนำให้ใช้ในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้โดยเฉพาะ

กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท

ได้รับรายงานเกี่ยวกับการใช้ยารักษาโรคจิตรวมทั้ง asenapine รายงานทางคลินิก myoglobinuria rhabdomyolysis) และภาวะไตวายเฉียบพลันมีรายงาน

หากผู้ป่วยมีอาการและอาการแสดงที่บ่งบอกถึง NMS ควรหยุดการบริหาร Sycrest

อาการชัก

ในการศึกษาทางคลินิก มีรายงานกรณีการชักเป็นครั้งคราวระหว่างการรักษาด้วย asenapine ดังนั้นในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคลมชักหรืออาการอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับอาการชัก Sycrest ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง

การฆ่าตัวตาย

ความเป็นไปได้ของการพยายามฆ่าตัวตายเป็นส่วนหนึ่งของพยาธิวิทยาทางจิตและโรคสองขั้ว ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงในระหว่างการรักษา

ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

ยาอะเซนาพีนอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำและอาการหมดสติโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาซึ่งอาจเนื่องมาจากคุณสมบัติของตัวต้าน α1-adrenergic ของผู้ป่วยสูงอายุมีความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำในช่องท้องเป็นพิเศษ (ดูหัวข้อ 4.8) ในการศึกษาทางคลินิก มีรายงานกรณีของอาการหมดสติเป็นครั้งคราวระหว่างการรักษาด้วย Sycrest ควรให้ Sycrest ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจที่เป็นที่รู้จัก (เช่น หัวใจล้มเหลว กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือขาดเลือด ความผิดปกติของการนำไฟฟ้า) หลอดเลือดสมอง หรือสภาวะที่จูงใจให้ผู้ป่วยเกิดความดันเลือดต่ำ (เช่น ขาดน้ำและ hypovolemia)

Tardive dyskinesia

ผลิตภัณฑ์ยาที่มีคุณสมบัติต้านโดปามีนมีความเกี่ยวข้องกับ "การชักนำให้เกิดภาวะ tardive dyskinesia ซึ่งมีลักษณะเป็นการเคลื่อนไหวโดยไม่ได้ตั้งใจ ส่วนใหญ่มาจากลิ้นและ/หรือใบหน้า ในการทดลองทางคลินิก มีรายงานกรณีของ tardive dyskinesia เป็นครั้งคราวในระหว่างการรักษาด้วย asenapine L" การเริ่มมีอาการ extrapyramidal เป็นปัจจัยเสี่ยงสำหรับ tardive dyskinesia หากมีอาการและอาการแสดงของ tardive dyskinesia ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Sycrest ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ในการหยุดการรักษา

Hyperprolactinemia

ระดับโปรแลคตินเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยบางรายที่รับ Sycrest ในการศึกษาทางคลินิกพบว่ามีอาการไม่พึงประสงค์เล็กน้อยที่เกี่ยวข้องกับระดับโปรแลคตินผิดปกติที่รายงาน

ช่วง QT

การยืด QT ที่เกี่ยวข้องทางคลินิกดูเหมือนจะไม่เกี่ยวข้องกับ asenapine ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนดให้ Sycrest แก่ผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดที่ทราบหรือมีประวัติครอบครัวเกี่ยวกับการยืดช่วง QT และใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่คิดว่าจะยืดออก ช่วง QT .

ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและโรคเบาหวาน

มีรายงานภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรืออาการกำเริบของโรคเบาหวานที่มีอยู่แล้วเป็นครั้งคราวในระหว่างการรักษาด้วย asenapine การประเมินความสัมพันธ์ระหว่างการใช้ยารักษาโรคจิตผิดปรกติกับค่ากลูโคสที่ผิดปกตินั้นซับซ้อนโดยความเป็นไปได้ของความเสี่ยงเบื้องหลังที่เพิ่มขึ้นของโรคเบาหวานในผู้ป่วยโรคจิตเภทหรือโรคอารมณ์แปรปรวนสองขั้วและโดย "อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของโรคเบาหวานในประชากรทั่วไป ขอแนะนำว่าควรให้ผู้ป่วยโรคเบาหวานและผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงในการพัฒนาโรคเบาหวานอยู่ภายใต้การดูแลทางคลินิกอย่างเพียงพอ

อาการกลืนลำบาก

การเคลื่อนไหวผิดปกติและความทะเยอทะยานของหลอดอาหารมีความเกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต มีรายงานบางกรณีของอาการกลืนลำบากในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Sycrest

การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย

การเปลี่ยนแปลงความสามารถของร่างกายในการลดอุณหภูมิแกนกลางลำตัวเป็นผลมาจากยารักษาโรคจิต การศึกษาทางคลินิกสรุปว่าการเปลี่ยนแปลงของอุณหภูมิร่างกายที่เกี่ยวข้องทางคลินิกไม่ปรากฏว่าเกี่ยวข้องกับการใช้ asenapine ควรให้การดูแลเป็นพิเศษเมื่อกำหนดให้ Sycrest แก่ผู้ป่วยที่อาจสัมผัสกับสภาวะที่อาจส่งผลให้อุณหภูมิของร่างกายเพิ่มขึ้น เช่น รุนแรง การออกกำลังกาย การสัมผัสกับความร้อนจัด การบำบัดร่วมกับยา anticholinergic หรือในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มจะขาดน้ำ

ผู้ป่วยตับวายขั้นรุนแรง

การได้รับ asenapine เพิ่มขึ้น 7 เท่าในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (Child-Pugh Class C) ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ Sycrest ในผู้ป่วยเหล่านี้

โรคพาร์กินสันและภาวะสมองเสื่อมกับร่างกาย Lewy

แพทย์ควรชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและประโยชน์ของการสั่งจ่ายยารักษาโรคจิต ซึ่งรวมถึง Sycrest ให้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันหรือภาวะสมองเสื่อมที่มีร่างกาย Lewy (DLB) เนื่องจากทั้งสองกลุ่มอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อกลุ่มอาการมะเร็งทางระบบประสาท รวมทั้งมีความไวต่อยารักษาโรคจิตมากขึ้น . การแสดงอาการของความไวที่เพิ่มขึ้นนี้อาจรวมถึงความสับสน ความหมองคล้ำ ความไม่มั่นคงในการทรงตัวด้วยการหกล้มบ่อยครั้ง นอกเหนือจากอาการ extrapyramidal

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ตามผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางเบื้องต้น (CNS) ของ asenapine (ดูหัวข้อ 4.8) ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำไม่ให้ดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่รับการรักษาด้วย Sycrest

ศักยภาพของยาอื่น ๆ ที่จะส่งผลต่อ Sycrest

glucuronidation โดยตรงของ UGT1A4 และเมแทบอลิซึมออกซิเดชันโดย cytochrome P450 isoenzymes (ส่วนใหญ่เป็น CYP1A2) ศึกษาผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นของสารยับยั้งและตัวกระตุ้นของวัฏจักรของเอนไซม์หลายตัวต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine โดยเฉพาะ ยากลุ่ม fluvoxamine (CYP1A2 inhibitor) , paroxetine (ตัวยับยั้ง CYP2D6), imipramine (ตัวยับยั้ง CYP1A2 / 2C19 / 3A4), cimetidine (ตัวยับยั้ง CYP3A4 / 2D6 / 1A2), carbamazepine (ตัวยับยั้ง CYP3A4 / 1A2), "UGT) ยกเว้นยาฟลูโวซามีน ไม่มีผลิตภัณฑ์ยาใดๆ ที่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของอะเซนาพีนที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

ในระหว่างการบริหารร่วมกับ asenapine ขนาด 5 มก. เพียงครั้งเดียว fluvoxamine 25 มก. วันละสองครั้งส่งผลให้ asenapine AUC เพิ่มขึ้น 29% สงสัยว่าขนาดยาเต็มรูปแบบของ fluvoxamine จะทำให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้น จึงควรดำเนินการด้วยความระมัดระวัง

ศักยภาพที่ Sycrest จะส่งผลต่อยาอื่น ๆ

เนื่องจากการเป็นปฏิปักษ์กับ α1-adrenergic ที่มีศักยภาพที่จะทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (ดูหัวข้อ 4.4) Sycrest อาจกระตุ้นผลกระทบของยาลดความดันโลหิตบางชนิด

Asenapine อาจเป็นปฏิปักษ์กับผลของ levodopa และ dopamine agonists หากจำเป็นต้องใช้ชุดค่าผสมนี้ควรกำหนดขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดของการรักษาแต่ละครั้ง

การศึกษา ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่า asenapine ยับยั้ง CYP2D6 ได้เล็กน้อย การศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกกับผลของการยับยั้ง CYP2D6 โดย asenapine แสดงให้เห็นผลลัพธ์ดังต่อไปนี้:

dextromethorphan และ asenapine ร่วมกันในคนที่มีสุขภาพดี วัดอัตราส่วน dextrorphan / dextromethorphan (DX / DM) เป็นเครื่องหมายของกิจกรรม CYP2D6 บ่งชี้ถึงการยับยั้ง CYP2D6 การรักษาด้วยยา asenapine จาก 5 มก. วันละสองครั้งสร้าง เศษส่วนลดลงในอัตราส่วน DX / DM ลงไปที่ 0.43 ในการศึกษาเดียวกัน การรักษาด้วยยา paroxetine ขนาด 20 มก. ต่อวันลดอัตราส่วน DX / DM เป็น 0.032

- ในการศึกษาแยกต่างหาก การให้ยา imipramine ขนาด 75 มก. ร่วมกับ asenapine ขนาด 5 มก. เพียงครั้งเดียว ไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นในพลาสมาของ metabolite หรือ desipramine (สารตั้งต้นของ CYP2D6)

- การให้ยา paroxetine ขนาด 20 มก. ร่วมกัน (สารตั้งต้นและตัวยับยั้ง CYP2D6) ในระหว่างการรักษาด้วย asenapine ขนาด 5 มก. วันละสองครั้งในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี 15 คน ส่งผลให้ได้รับยา paroxetine เพิ่มขึ้นเกือบสองเท่า

อะเซนาปิน ในร่างกาย ดูเหมือนว่าจะเป็นตัวยับยั้ง CYP2D6 ที่อ่อนแอได้ดีที่สุด อย่างไรก็ตาม asenapine อาจเพิ่มประสิทธิภาพในการยับยั้งของ paroxetine ต่อการเผาผลาญของมัน

ดังนั้นควรใช้ Sycrest ด้วยความระมัดระวังร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่เป็นทั้งสารตั้งต้นและสารยับยั้ง CYP2D6

เพื่อให้ดูดซึมได้ดีที่สุด หลีกเลี่ยงการดื่มและรับประทานอาหารเป็นเวลา 10 นาทีหลังการให้ยา

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับการใช้ Sycrest ในหญิงตั้งครรภ์ Asenapine ไม่แสดงผลการก่อมะเร็งในสัตว์ทดลอง การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงความเป็นพิษต่อมารดาและตัวอ่อน (ดูหัวข้อ 5.3)

ทารกที่ได้รับยารักษาโรคจิต (รวมถึง Sycrest) ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ รวมถึงอาการ extrapyramidal และ / หรืออาการถอนตัวที่อาจแตกต่างกันไปตามความรุนแรงและระยะเวลาหลังคลอด มีรายงานของอาการกระสับกระส่าย, ภาวะ hypertonia, hypotonia, ตัวสั่น, ง่วงซึม, หายใจลำบาก, หรือการให้อาหารรบกวนในทารกแรกเกิด ดังนั้น ควรติดตามทารกแรกเกิดอย่างใกล้ชิด

ไม่ควรใช้ Sycrest ในการตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่งและเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

เวลาให้อาหาร

Asenapine ถูกขับออกมาในนมของหนูที่ให้นมบุตร ไม่ทราบว่า asenapine หรือสารเมตาบอลิซึมถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ สตรีที่รับประทาน Sycrest ไม่แนะนำให้ให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่พบการด้อยค่าของภาวะเจริญพันธุ์ในการศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิก (ดูหัวข้อ 5.3)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร Asenapine อาจทำให้เกิดอาการง่วงซึมและระงับประสาท ดังนั้น ผู้ป่วยควรระมัดระวังเกี่ยวกับการใช้เครื่องจักรหรือการขับขี่ยานพาหนะจนกว่าจะมีเหตุอันสมควรว่าการรักษาด้วย Sycrest ไม่มีผลเสียใดๆ อีกต่อไป

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

สรุปข้อมูลความปลอดภัย

อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานบ่อยที่สุดระหว่างการรักษาด้วย asenapine ได้แก่ อาการง่วงซึมและวิตกกังวล

ตารางอาการไม่พึงประสงค์

อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากยา (ADR) ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย asenapine แสดงไว้ในตารางด้านล่าง ตารางนี้อ้างอิงจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่รายงานระหว่างการทดลองทางคลินิกและ / หรือการใช้หลังการขาย

ADR ทั้งหมดแสดงตามระดับและความถี่ของอวัยวะระบบ พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,

ไม่สามารถระบุความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานระหว่างการใช้หลังการขายได้เนื่องจากได้มาจากรายงานที่เกิดขึ้นเอง ดังนั้น ความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เหล่านี้จึงถูกกำหนดเป็น "ไม่ทราบ"

การจำแนกระบบและอวัยวะ ธรรมดามาก ทั่วไป ผิดปกติ หายาก ไม่รู้ ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง นิวโทรพีเนีย ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน อาการแพ้ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ น้ำหนักขึ้น ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น น้ำตาลในเลือดสูง ความผิดปกติทางจิตเวช ความวิตกกังวล ความผิดปกติของระบบประสาท อาการง่วงนอน Dystonia, akathisia, dyskinesia, parkinsonism, sedation, เวียนศีรษะ, dysgeusia เป็นลมหมดสติ, ชัก, ความผิดปกติของ extrapyramidal, dysarthria กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท โรคขาอยู่ไม่สุข ความผิดปกติของดวงตา ความผิดปกติของที่พัก โรคหัวใจ หัวใจเต้นช้าไซนัส, บล็อกสาขามัด, การเต้นของหัวใจ QT เป็นเวลานาน, ไซนัสอิศวร โรคหลอดเลือด ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, ความดันเลือดต่ำ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร ปอดเส้นเลือด ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ภาวะ hypoesthesia ในช่องปาก อาการบวมของลิ้น, กลืนลำบาก, glossodynia, อาชาในช่องปาก คลื่นไส้ แผลเยื่อเมือกในช่องปาก (แผลพุพองและอักเสบ) น้ำลายมากเกินไป ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี อะลานีนอะมิโนทรานสเฟียร์เพิ่มขึ้น ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน กล้ามเนื้อตึง Rhabdomyolysis เงื่อนไขของการตั้งครรภ์ ระยะหลังคลอด และปริกำเนิด อาการถอนตัวของทารกแรกเกิด (ดูหัวข้อ 4.6) โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ หมดประจำเดือน Gynecomastia, galactorrhea ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ความเหนื่อยล้า

คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

อาการ extrapyramidal (SEP)

ในการทดลองทางคลินิก อุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal ในผู้ป่วยที่ได้รับ asenapine สูงกว่ายาหลอก (15.4% เทียบกับ 11.0%)

จากการศึกษาในระยะสั้น (6 สัปดาห์) ในโรคจิตเภท ดูเหมือนว่าจะมีความสัมพันธ์ในการตอบสนองต่อปริมาณยาสำหรับ akathisia ในผู้ป่วยที่ได้รับยา asenapine และสำหรับโรคพาร์กินสันมีแนวโน้มเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น

น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น

ในการศึกษาทางคลินิกระยะสั้นและระยะยาวที่เกี่ยวข้องกับโรคจิตเภทและความบ้าคลั่งแบบสองขั้ว การเปลี่ยนแปลงน้ำหนักเฉลี่ยของ asenapine เท่ากับ 0.8 กก. สัดส่วนของอาสาสมัครที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (น้ำหนักเพิ่มขึ้น≥ 7% จากการตรวจวัดพื้นฐานจนถึงการประเมิน) ในการทดลองทางคลินิกสำหรับผู้ป่วยจิตเภทในระยะสั้นเท่ากับ 5.3% สำหรับ asenapine เทียบกับ 2.3% สำหรับยาหลอก สัดส่วนของอาสาสมัครที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (การเพิ่มของน้ำหนัก≥ 7% จากการตรวจวัดพื้นฐานจนถึงการประเมิน) ในการทดลองทางคลินิกแบบไบโพลาร์ในระยะสั้นคือ 6.5% สำหรับ asenapine เทียบกับ 0.6% สำหรับยาหลอก

ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

อุบัติการณ์ของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพในผู้สูงอายุเท่ากับ 4.1% เทียบกับ 0.3% ในประชากรรวมของการศึกษาระยะที่ 2/3

เอนไซม์ตับ

การยกระดับชั่วคราวและไม่มีอาการของ transaminases ตับ, alanine transferase (ALT), aspartate transferase (AST) ได้รับการสังเกตโดยทั่วไปโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาในระยะเริ่มต้น

ผลลัพธ์อื่นๆ

มีรายงานการเกิดโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยที่รักษาด้วย asenapine แต่ไม่มีหลักฐานของอุบัติการณ์ที่สูงกว่าที่คาดไว้ในผู้ใหญ่อายุระหว่าง 18 ถึง 65 ปี

Asenapine มีคุณสมบัติในการดมยาสลบ ภาวะ hypoesthesia ในช่องปากและการระงับความรู้สึกในช่องปากสามารถเกิดขึ้นได้โดยตรงหลังการให้ยา และมักจะหายได้ภายใน 1 ชั่วโมง

มีรายงานหลังการขายเกี่ยวกับปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างร้ายแรงในผู้ป่วยที่ได้รับยา asenapine รวมถึงปฏิกิริยา anaphylactic / anaphylactoid, angioedema, อาการบวมที่ลิ้นและอาการบวมที่คอ (pharyngeal edema)

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาดในโปรแกรมการรักษา asenapine ปริมาณโดยประมาณที่รายงานอยู่ระหว่าง 15 ถึง 400 มก. ในกรณีส่วนใหญ่ ยังไม่ชัดเจนว่า asenapine ถูกถ่ายใต้ลิ้นหรือไม่ อาการไม่พึงประสงค์จากยารวมถึงการกระสับกระส่ายและความสับสน akathisia, orofacial dystonia, sedation และการค้นพบ ECG ที่ไม่มีอาการ (bradycardia, supraventricular complexes, intraventricular conduction delay)

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษายาเกินขนาด Sycrest ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ Sycrest ควรพิจารณาความเป็นไปได้ที่จะมีการนำผลิตภัณฑ์ยาหลายชนิดมาใช้ ควรติดตามตรวจสอบหัวใจและหลอดเลือดเพื่อหาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและการจัดการยาเกินขนาดควรมุ่งเน้นไปที่การดูแลแบบประคับประคองการรักษาการให้ออกซิเจนและการระบายอากาศในทางเดินหายใจที่เพียงพอและการจัดการอาการ ความดันเลือดต่ำและความล้มเหลวของระบบไหลเวียนโลหิตควรได้รับการปฏิบัติด้วยมาตรการที่เหมาะสม เช่น การให้ของเหลวทางหลอดเลือดดำและ / หรือยา sympathomimetic ( ห้ามใช้อะดรีนาลีนและโดปามีนเนื่องจากการกระตุ้นเบต้าอาจทำให้ความดันเลือดต่ำในสถานการณ์ที่มีการปิดกั้น alpha-adrenergic ที่เกิดจาก Sycrest ได้) ในกรณีที่มีอาการรุนแรงของยา extra-pyramidal ควรให้ผลิตภัณฑ์ยา anticholinergic ติดตามอย่างใกล้ชิดและดูแลทางคลินิก จนกว่าผู้ป่วยจะหายดี

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: จิตเวช, ยารักษาโรคจิต

รหัส ATC: N05AH05

กลไกการออกฤทธิ์

เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่ได้ผลสำหรับโรคอารมณ์สองขั้ว กลไกการออกฤทธิ์ของ asenapine ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ อย่างไรก็ตาม ตามเภสัชวิทยาของตัวรับ เชื่อกันว่าประสิทธิภาพของ asenapine เป็นสื่อกลางโดย "การรวม" ของกิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์ของ D2 และตัวรับ 5-HT2A การกระทำที่รีเซพเตอร์อื่น เช่น 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 และ α2-adrenergic รีเซพเตอร์ อาจมีส่วนทำให้เกิดผลทางคลินิกของอะเซนาพีนด้วย

ประสิทธิภาพทางคลินิก

ประสิทธิภาพทางคลินิกในโรคไบโพลาร์ 1

ประสิทธิภาพของ asenapine ในการรักษาอาการคลั่งไคล้หรืออาการผสมของโรคไบโพลาร์ I ตามที่กำหนดโดย DSM-IV (คู่มือการวินิจฉัยและสถิติความผิดปกติทางจิต) ที่มีหรือไม่มีอาการทางจิตได้รับการประเมินในการศึกษาแบบ monotherapy ที่ควบคุมโดยกลุ่มผู้ป่วย 488 และ 489 ผู้ป่วย 488 และ 489 คนตามลำดับ ผู้ป่วยทุกรายมีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์การวินิจฉัยโรคไบโพลาร์ I ตามที่กำหนดไว้ในคู่มือการวินิจฉัยและสถิติของความผิดปกติทางจิต ฉบับที่สี่ (DSM-IV) อาการคลั่งไคล้ปัจจุบัน (DSM-IV 296.4x) หรือผสม (DSM-IV) 296.6x ) และมีคะแนนแบบสอบถาม ≥20 ระดับการให้คะแนนของ Young Mania (Y-MRS) allo คัดกรอง และเส้นฐาน ผู้ป่วยที่เป็นวงจรอย่างรวดเร็วถูกแยกออกจากการศึกษาเหล่านี้ Asenapine แสดงให้เห็นถึง "ประสิทธิภาพที่เหนือกว่าในยาหลอกในการลดอาการคลั่งไคล้ใน 3 สัปดาห์" ประมาณการจุด [95% CI] สำหรับการเปลี่ยนแปลงจากพื้นฐานเป็น "ปลายทาง ใน YMRS โดยใช้การวิเคราะห์ LOCF ในการศึกษาทั้งสองมีดังนี้:

-11.5 [-13.0, -10.0] สำหรับ asenapine vs - 7.8 [-10.0, -5.6] สำหรับยาหลอกและ

-10.8 [-12.3, -9.3] สำหรับ asenapine vs -5.5 [-7.5, -3.5] สำหรับยาหลอก

ความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติระหว่าง asenapine กับยาหลอกถูกพบตั้งแต่วันแรกที่ 2

ผู้ป่วยจากการศึกษาการลงทะเบียน 3 สัปดาห์ที่สำคัญ 2 ครั้งได้รับการศึกษาในการขยายเวลาการศึกษาเพิ่มเติมอีก 9 สัปดาห์ ในการศึกษานี้ การรักษาผลในระหว่างตอนนี้แสดงให้เห็นหลังจากการรักษา 12 สัปดาห์ สุ่มตัวอย่าง

ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 12 สัปดาห์ซึ่งมีผู้ป่วย 326 รายที่เป็นโรคไบโพลาร์ 1 แบบคลั่งไคล้หรือแบบผสม โดยมีหรือไม่มีอาการทางจิต ผลลัพธ์เพียงบางส่วน ไม่ตอบสนอง ไปเป็นลิเธียมหรือ valproate เพียงอย่างเดียวเป็นเวลา 2 สัปดาห์ที่ระดับซีรัมในการรักษา พบว่าการเพิ่ม asenapine เป็นยาเสริมมีประสิทธิภาพเหนือกว่าลิเทียมหรือ valproate ที่ให้เพียงอย่างเดียวในสัปดาห์ที่ 3 (ค่าประมาณจุด [95% CI] สำหรับการเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานทั้งหมด "ปลายทาง ใน YMRS โดยใช้การวิเคราะห์ LOCF -10.3 [-11.9, -8.8] สำหรับ asenapine และ -7.9 [-9.4, -6.4] สำหรับยาหลอก) และในสัปดาห์ที่ 12 (- 12.7 [-14.5, -10.9] สำหรับ asenapine และ -9.3 [ -11.8, -7.6] สำหรับยาหลอก) ในการลดอาการคลั่งไคล้

ประชากรเด็ก

European Medicines Agency ได้ชะลอภาระหน้าที่ในการส่งผลการศึกษากับ asenapine ในกลุ่มย่อยอย่างน้อยหนึ่งกลุ่มของประชากรเด็กในโรค bipolar I (ดูหัวข้อ 4.2 สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ในเด็ก)

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังการให้ยาใต้ลิ้น asenapine จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วด้วยความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาภายใน 0.5 - 1.5 ชั่วโมง การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของ asenapine ใต้ลิ้นที่ 5 มก. คือ 35% การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของ asenapine เมื่อกลืนกินไม่ดี (น้ำหลายนาที (2 หรือ 5) หลังจากให้ asenapine ส่งผลให้การรับ asenapine ลดลง (19% และ 10% ตามลำดับ) ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการดื่มและรับประทานอาหารภายใน 10 นาที ภายหลังการบริหาร (ดูหัวข้อ 4.2)

การกระจาย

Asenapine มีการกระจายอย่างรวดเร็วและมีการกระจายในปริมาณมาก (ประมาณ 1,700 ลิตร) ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวนอกหลอดเลือดอย่างกว้างขวาง Asenapine จับกับโปรตีนในพลาสมาอย่างกว้างขวาง (95%) ซึ่งรวมถึงอัลบูมินและไกลโคโปรตีน α1-acid

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

Asenapine ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง glucuronidation โดยตรง (อาศัย UGT1A4) และออกซิเดชันผ่าน cytochrome P450 (ส่วนใหญ่เป็น CYP1A2 โดยมีส่วนร่วมของ 2D6 และ 3 ° 4) และ demethylation เป็นวิถีการเผาผลาญที่สำคัญของ asenapine ในการศึกษาหนึ่ง ในร่างกาย ดำเนินการในมนุษย์ด้วย asenapine ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสี เอนทิตีที่เกี่ยวข้องกับยาเด่นในพลาสมาคือ asenapine N + -glucuronide; อื่นๆ ได้แก่ N-dysmethylasenapine, N-dysmethylasenapine, N-carbamoyl glucuronide และ asenapine ที่ไม่ผ่านการดัดแปลงในปริมาณเล็กน้อย กิจกรรมของ Sycrest ส่วนใหญ่เกิดจากสารประกอบหลัก

Asenapine เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ CYP2D6 Asenapine ไม่กระตุ้นให้เกิดกิจกรรม CYP1A2 หรือ CYP3A4 ในวัฒนธรรมตับของมนุษย์ การใช้ยา asenapine ร่วมกับสารยับยั้ง ตัวกระตุ้น หรือสารตั้งต้นของวิถีการเผาผลาญเหล่านี้ได้รับการศึกษาในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาและยาทางคลินิกจำนวนมาก (ดูหัวข้อ 4.5)

การกำจัด

Asenapine เป็นสารประกอบที่มี การกวาดล้าง สูงซึ่งหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 52 l / h ในการศึกษาความสมดุลของมวล ปริมาณกัมมันตภาพรังสีส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 50%) และอุจจาระ (ประมาณ 40%) โดยมีการขับออกทางอุจจาระเพียงเล็กน้อย (5-16%) เป็นสารประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง หลังจาก ระยะการกระจายเริ่มต้นอย่างรวดเร็ว ค่าครึ่งชีวิตของ asenapine ปลายทางอยู่ที่ประมาณ 24 ชั่วโมง

ความเป็นลิเนียร์ / ความไม่เป็นเชิงเส้น

การเพิ่มขนาดยาจาก 5 เป็น 10 มก. วันละสองครั้ง (เพิ่มขึ้นสองเท่า) ส่งผลให้เส้นตรงน้อยลง (1.7 เท่า) เพิ่มขึ้นในขอบเขตของการสัมผัสและความเข้มข้นสูงสุด การเพิ่มขึ้นของ Cmax และ AUC ที่น้อยกว่าตามสัดส่วนเมื่อให้ยาหนึ่งครั้งอาจเนื่องมาจากข้อจำกัดในความสามารถในการดูดซึมของเยื่อเมือกในช่องปากหลังการให้ยาใต้ลิ้น

ในระหว่างการให้ยาวันละสองครั้ง สภาวะคงตัว จะได้รับใน 3 วัน โดยรวมแล้ว เภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine allo สภาวะคงตัว คล้ายกับยาเดี่ยว

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มประชากรพิเศษ

การด้อยค่าของตับ

เภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine มีความคล้ายคลึงกันระหว่างผู้ป่วยตับอ่อน (Child-Pugh Class A) หรือปานกลาง (Child-Pugh Class B) และผู้ที่มีการทำงานของตับปกติ ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (Child-Pugh Class C) พบการได้รับ asenapine เพิ่มขึ้น 7 เท่า (ดูหัวข้อ 4.2)

การด้อยค่าของไต

เภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine หลังจากได้รับยาขนาด 5 มก. เพียงครั้งเดียวมีความคล้ายคลึงกันระหว่างผู้ป่วยที่มีระดับความบกพร่องทางไตและผู้ที่มีการทำงานของไตตามปกติ

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ asenapine ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง โดยมี creatinine clearance ต่ำกว่า 15 มล. / นาที

พลเมืองอาวุโส

ในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุ 65 ถึง 85 ปี) การได้รับ asenapine สูงกว่าผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวประมาณ 30%

ประชากรเด็ก (วัยรุ่น)

ในขนาดยา 5 มก. วันละสองครั้ง เภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine ในผู้ป่วยวัยรุ่น (อายุ 12-17 ปี) จะคล้ายกับที่พบในผู้ใหญ่ ในวัยรุ่น การให้ยา 10 มก. วันละสองครั้ง ส่งผลให้ไม่ได้รับสารเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับขนาด 5 มก. วันละสองครั้ง

เพศ

การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรระบุว่าไม่มีหลักฐานเกี่ยวกับความแตกต่างทางเพศในเภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine

แข่ง

การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรระบุว่าไม่มีการระบุผลทางคลินิกที่เกี่ยวข้องของการแข่งขันทางเภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine

ควัน

"การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรระบุว่าการสูบบุหรี่ซึ่งก่อให้เกิด CYP1A2 ไม่มีผลต่อ การกวาดล้าง โดยอาเสนาพินา ในการศึกษาเฉพาะกรณี การสูบบุหรี่ระหว่างการให้ยาใต้ลิ้นขนาด 5 มก. ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ asenapine

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับ ความปลอดภัยทางเภสัชวิทยา. การศึกษาความเป็นพิษของขนาดยาซ้ำในหนูและสุนัขแสดงให้เห็นผลทางเภสัชวิทยาที่จำกัดขนาดยาเป็นหลัก เช่น ยาระงับประสาท นอกจากนี้ยังพบผลกระทบของโปรแลคตินต่อต่อมน้ำนมและการรบกวนวงจรการเป็นสัด ในสุนัข การให้ยาในปริมาณมากทำให้เกิดพิษต่อตับ ซึ่งไม่พบหลังจากให้ทางหลอดเลือดดำเรื้อรัง Asenapine มีความสัมพันธ์บางอย่างกับเนื้อเยื่อที่มีเมลานิน อย่างไรก็ตามได้รับการทดสอบมากแค่ไหน ในหลอดทดลองพบว่าปราศจากความเป็นพิษต่อแสง นอกจากนี้ การตรวจทางจุลพยาธิวิทยาของดวงตาของสุนัขที่รักษาด้วย asenapine เรื้อรังไม่ได้เปิดเผยสัญญาณของความเป็นพิษต่อดวงตาใดๆ ซึ่งแสดงให้เห็นว่าไม่มีอันตรายจากแสง Asenapine ไม่พบความเป็นพิษต่อยีนในชุดการทดสอบในการศึกษาการก่อมะเร็งใต้ผิวหนังที่ดำเนินการในหนูและหนู ไม่พบการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของเนื้องอก ผลในการศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิกจะสังเกตได้เฉพาะเมื่อได้รับสัมผัสที่ถือว่าเพียงพอเกินกว่าที่มนุษย์ได้รับสูงสุดซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเกี่ยวข้องที่ไม่ดีกับการใช้ทางคลินิก

Asenapine ไม่ได้บั่นทอนความอุดมสมบูรณ์ของหนู และไม่แสดงผลการก่อมะเร็งในหนูและกระต่าย พบความเป็นพิษต่อตัวอ่อนในหนูและกระต่ายในการศึกษาพิษวิทยาการเจริญพันธุ์ Asenapine ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อมารดาเล็กน้อยและการชะลอการพัฒนาโครงกระดูกของทารกในครรภ์เล็กน้อย หลังจากให้กระต่ายที่ตั้งครรภ์ในช่องปากในช่วงเวลาของการสร้างอวัยวะแล้ว asenapine มีผลเสียต่อน้ำหนักด้วยขนาดที่สูง 15 มก. .kg-1 วันละสองครั้ง ที่ขนาดยานี้ น้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลง เมื่อให้ asenapine ทางเส้นเลือดแก่กระต่ายที่ตั้งครรภ์ ไม่พบสัญญาณของความเป็นพิษต่อตัวอ่อน ในหนู พบว่ามีความเป็นพิษต่อตัวอ่อน หรือการให้ทางหลอดเลือดดำระหว่างการสร้างอวัยวะหรือการตั้งครรภ์ พบอัตราการเสียชีวิตของทารกแรกเกิดเพิ่มขึ้นในลูกของหนูที่ได้รับการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร จากการศึกษาประเภทหนึ่ง อุปถัมภ์ สรุปได้ว่าการเสียชีวิตระหว่างตั้งครรภ์และหลังคลอดที่เกิดจาก asenapine เกิดจากการขาดทารกมากกว่าที่จะเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ของมารดา