สารออกฤทธิ์: โพรพาเฟโนน (โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์)
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ
Rytmonorm 325 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
Rytmonorm 425 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
เม็ดมีดแพ็คเกจ Rytmonorm มีให้สำหรับขนาดแพ็ค: - Rytmonorm 150 มก. ยาเม็ดเคลือบ, Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ, Rytmonorm 325 มก. แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน, Rytmonorm 425 มก. แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน, แข็ง
- Rytmonorm 70 mg / 20 ml สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ทำไมจึงใช้ Rytmonorm? มีไว้เพื่ออะไร?
หมวดหมู่เภสัชบำบัด
Antiarrhythmic คลาส IC
ตัวชี้วัดการรักษา
การป้องกันและการรักษาภาวะหัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นเร็วเหนือหัวใจและหัวใจเต้นเร็ว ซึ่งรวมถึงกลุ่มอาการ W.P.W. เมื่อมีอาการผิดปกติ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Rytmonorm
ภูมิไวเกินที่มีต่อสารออกฤทธิ์ (โพรพาฟีโนนไฮโดรคลอไรด์) หรือสารที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดอื่น ๆ จากมุมมองทางเคมีหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
รู้จัก Brugada syndrome ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างชัดแจ้ง โรคหัวใจที่มีโครงสร้างที่สำคัญ เช่น ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายในช่วง 3 เดือนที่ผ่านมา ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ควบคุมไม่ได้โดยที่หัวใจห้องล่างซ้ายมีเอาต์พุตน้อยกว่า 35% ภาวะช็อกจากโรคหัวใจ (ยกเว้นที่เกิดจากภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) อาการรุนแรง หัวใจเต้นช้า, ภาวะหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงในการกระตุ้นในระดับ sinoatrial, atrioventricular และ intraventricular, โรค atrial sinus node (ซินโดรมหัวใจเต้นช้า), ข้อบกพร่องการนำ atrial, ระดับที่สองหรือบล็อก atrioventricular ที่สำคัญหรือกลุ่มสาขา บล็อกหรือบล็อกส่วนปลายในกรณีที่ไม่มี ของเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม ทำเครื่องหมายความดันเลือดต่ำ ความผิดปกติของสมดุลอิเล็กโทรไลต์อย่างชัดแจ้ง (เช่น ความผิดปกติของการเผาผลาญโพแทสเซียม) โรคปอดอุดกั้นรุนแรง โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (myasthenia gravis) โดยทั่วไปมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์ (ดู "คำเตือนพิเศษ")
มีข้อห้ามในระหว่างการให้นม (ดู "คำเตือนพิเศษ") ห้ามใช้ propafenone hydrochloride และ ritonavir ร่วมกัน (ดู "ปฏิกิริยา")
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Rytmonorm
จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องประเมินผู้ป่วยแต่ละรายด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจและทางคลินิกที่ได้รับ propafenone hydrochloride ก่อนและระหว่างการรักษาเพื่อตรวจสอบว่าการตอบสนองต่อ propafenone hydrochloride เพียงพอที่จะรับประกันการใช้ต่อไปหรือไม่ Brugada Syndrome หรือการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) ที่คล้ายกับ Brugada อาจเกิดขึ้นหลังจากให้ propafenone ในผู้ป่วยที่ไม่มีอาการก่อนหน้านี้ เมื่อเริ่มการรักษาด้วย propafenone ควรทำ ECG เพื่อแยกแยะการเปลี่ยนแปลงที่บ่งบอกถึงกลุ่มอาการ Brugada Brugada Propafenone hydrochloride อาจทำให้ myasthenia gravis แย่ลง
ความถี่และเกณฑ์ความไวของเครื่องกระตุ้นหัวใจอาจเปลี่ยนแปลงได้ในระหว่างการรักษาด้วยโพรพาเฟโนน ดังนั้นการทำงานของเครื่องกระตุ้นการเต้นของหัวใจจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างถูกต้องในระหว่างการรักษาและหากจำเป็นให้ตั้งโปรแกรมใหม่
มีศักยภาพในการแปลงภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว paroxysmal เป็น atrial flutter ส่งผลให้มีการนำ 2: 1 บล็อกหรือ 1: 1 การนำ (ดู "ผลข้างเคียง") เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตประเภท 1C อื่น ๆ อาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงมักเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจที่มีโครงสร้างสำคัญที่รับประทานยานี้ ดังนั้น ห้ามใช้ propafenone hydrochloride ในผู้ป่วยเหล่านี้ (ดู "ข้อห้าม")
ในกรณีของกล้ามเนื้อหัวใจตายก่อนหน้านี้ ควรใช้ยาเม็ดและแคปซูล Rytmonorm เฉพาะการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามชีวิต
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับหรือไตบกพร่อง การสะสมของยาอาจเกิดขึ้นได้แม้จะให้ยาเม็ดและแคปซูล Rytmonorm ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา อย่างไรก็ตาม ภายใต้การตรวจสอบ ECG อย่างต่อเนื่อง ผู้ป่วยเหล่านี้สามารถรักษาด้วยยาเม็ดและแคปซูล Rytmonorm ที่ลดขนาดลง
ควรใช้ Propafenone hydrochloride ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะทางเดินหายใจอุดกั้น (เช่น โรคหอบหืด) เนื่องจากกิจกรรม beta-blocking ควรให้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเนื่องจากฤทธิ์ยับยั้ง beta-blocking ของ propafenone อาจเพิ่มการดื้อยา ทางเดินหายใจ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของRytmonorm
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งเคยใช้ยาอื่น ๆ แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
ในกรณีของการใช้ยาชาเฉพาะที่พร้อมกัน (เช่น ในระหว่างการฝังเครื่องกระตุ้นหัวใจ การผ่าตัดหรือทางทันตกรรม) ตลอดจนยาอื่นๆ ที่มีผลยับยั้งอัตราการเต้นของหัวใจ และ/หรือ การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ (เช่น beta-blockers, tricyclic antidepressants ) ควรพิจารณาความเป็นไปได้ของการเพิ่มศักยภาพของผลข้างเคียงของยาเม็ดและแคปซูล Rytmonorm
ระดับพลาสมาของ cyclosporine, theophylline, desipramine, propranolol, metoprolol และ digoxin พบได้หลังจากได้รับยาเหล่านี้ร่วมกับ propafenone ปริมาณของผลิตภัณฑ์ยาเหล่านี้ควรลดลงตามความจำเป็นหากสังเกตเห็นสัญญาณของการใช้ยาเกินขนาด
การใช้ propafenone และ phenobarbital และ / หรือ rifampicin ร่วมกัน (inducers of CYP3A4) อาจลดประสิทธิภาพของ propafenone ในการต่อต้านการเต้นของหัวใจอันเป็นผลมาจากการลดความเข้มข้นของ propafenone ในพลาสมา จำเป็นต้องมีการติดตามอย่างใกล้ชิดของการตอบสนองต่อการรักษาด้วยโพรพาเฟโนนในระหว่างการบริหารร่วมกับฟีโนบาร์บิทัลและ / หรือไรแฟมพิซินเรื้อรัง
สารต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากสามารถโต้ตอบกับโพรพาเฟโนนได้ ส่งผลให้ผลของการต้านการแข็งตัวของเลือดดีขึ้น
ดังนั้นจึงแนะนำให้ควบคุมพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือดของผู้ป่วยที่รักษาพร้อมกันด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก (เช่น phenprocoumon, warfarin) และ propafenone เนื่องจากยาหลังนี้สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ได้โดยทำให้เวลา prothrombin เพิ่มขึ้น ควรปรับขนาดยาเหล่านี้หากจำเป็น ยาที่ยับยั้ง CYP2D6, CYP1A2 และ CYP3A4 เช่น ketoconazole, cimetidine, quinidine, erythromycin และน้ำเกรพฟรุตอาจทำให้ระดับ propafenone เพิ่มขึ้น เมื่อให้โพรพาเฟโนนร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดและปรับขนาดยาตามความเหมาะสม
การใช้ propafenone ร่วมกับยาที่เผาผลาญโดย CYP2D6 (เช่น venlafaxine) อาจทำให้ระดับของยาเหล่านี้เพิ่มขึ้น
Propafenone ถูกห้ามใช้เมื่อใช้ร่วมกับ ritonavir เนื่องจากอาจทำให้ความเข้มข้นของ propafenone ในพลาสมาเพิ่มขึ้น (ดู "ข้อห้าม")
การรักษาแบบผสมผสานระหว่างอะมิโอดาโรนและโพรพาเฟโนนอาจส่งผลต่อการนำหัวใจและการรีโพลาไรเซชัน และนำไปสู่ความผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นได้ การปรับขนาดยาอาจจำเป็นสำหรับสารประกอบทั้งสองที่อิงตามการตอบสนองทางการรักษา
การใช้ propafenone และ lidocaine ร่วมกันไม่ได้แสดงผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ อย่างไรก็ตาม มีรายงานว่าการให้ propafenone ร่วมกับ lidocaine ทางหลอดเลือดดำเพื่อเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการข้างเคียงของระบบประสาทส่วนกลางที่เกี่ยวข้องกับ lidocaine
ระดับ propafenone ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจเกิดขึ้นเมื่อให้ร่วมกับ SSRIs เช่น fluoxetine และ paroxetine
การใช้ propafenone hydrochloride และ fluoxetine ร่วมกันในสารเมแทบอลิซึมที่กว้างขวางช่วยเพิ่ม Cmax และ AUC ของ S-propafenone ได้ 39% และ 50% และ Cmax และ AUC ของ R-propafenone เพิ่มขึ้น 71% และ 50% ตามลำดับ
ปริมาณโพรพาเฟโนนในปริมาณต่ำอาจเพียงพอที่จะกระตุ้นการตอบสนองทางการรักษาที่ต้องการ
ประชากรเด็ก
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้นไม่ทราบว่าขอบเขตของปฏิสัมพันธ์ในวัยเด็กมีความคล้ายคลึงกับในผู้ใหญ่หรือไม่
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์
ควรใช้ Propafenone ในระหว่างตั้งครรภ์หากผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์
เป็นที่ทราบกันดีว่าโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์สามารถข้ามสิ่งกีดขวางรกในมนุษย์ได้
ความเข้มข้นของโพรพาเฟโนนในสายสะดือดูเหมือนจะอยู่ที่ประมาณ 30% ของความเข้มข้นนั้นในเลือดของมารดา
การบริโภค Rytmonorm ระหว่างตั้งครรภ์จะต้องดำเนินการในกรณีที่มีความจำเป็นที่ได้รับการยอมรับและมีประสิทธิภาพภายใต้การดูแลของแพทย์โดยตรง
เวลาให้อาหาร
ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับการขับโพรพาเฟโนนในน้ำนมแม่
ข้อมูลที่จำกัดแนะนำว่าสามารถขับโพรพาฟีโนนในน้ำนมแม่ได้
Propafenone ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในมารดาที่ให้นมบุตร
เนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อทารกแรกเกิด แพทย์ควรตัดสินใจว่าจะยุติการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการใช้ยา โดยคำนึงถึงความสำคัญของการให้นมลูกต่อมารดา
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผลิตภัณฑ์ในผู้ป่วยบางรายอาจทำให้ตาพร่ามัว เวียนศีรษะ เหนื่อยล้า หรือความดันเลือดต่ำขณะทรงตัว อาการเหล่านี้อาจส่งผลต่ออัตราการเกิดปฏิกิริยาของผู้ป่วยและบั่นทอนความสามารถในการใช้เครื่องจักรหรือยานยนต์ของแต่ละบุคคล
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
ยาเม็ดเคลือบ Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. มีโซเดียม 10 มก. และ 20 มก. ต่อเม็ดตามลำดับ เพื่อนำมาพิจารณาในผู้ที่มีการทำงานของไตลดลงหรือผู้ที่รับประทานอาหารโซเดียมต่ำ
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Rytmonorm: Dosage
- 150 มก. และ 300 มก. เม็ดเคลือบ
เนื่องจากรสขมและเนื่องจากฤทธิ์ทำให้มึนงงในท้องถิ่นของ Propafenone จึงควรกลืนเม็ดยาทั้งหมด (โดยไม่ต้องเคี้ยว) ด้วยการจิบของเหลว ปริมาณควรปรับให้เข้ากับความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย
ผู้ใหญ่
สำหรับการรักษาเบื้องต้นและการบำรุงรักษา ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 450-600 มก. (หนึ่งเม็ด 150 มก. สามครั้งต่อวันหรือ 300 มก. หนึ่งเม็ดวันละสองครั้ง)
ในบางครั้ง อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยารายวันสูงถึง 900 มก. (หนึ่งเม็ด 300 มก. หรือสองเม็ด 150 มก. สามครั้งต่อวัน)
ปริมาณรายวันนี้สามารถเกินได้ในกรณีพิเศษภายใต้การควบคุมหัวใจอย่างเข้มงวด
ปริมาณเหล่านี้หมายถึงผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวประมาณ 70 กก. ควรลดปริมาณรายวันตามสัดส่วนสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวลดลง
ไม่ควรเพิ่มขนาดยาจนกว่าผู้ป่วยจะได้รับการรักษาเป็นเวลา 3 ถึง 4 วัน
ในผู้ป่วยที่มีการขยายตัวอย่างมีนัยสำคัญของ QRS complex หรือ AV block ระดับที่สองหรือสามควรพิจารณาการลดขนาดยา
ควรกำหนดขนาดยาบำรุงรักษาเฉพาะบุคคลภายใต้การควบคุมหัวใจโดยผู้เชี่ยวชาญ ซึ่งรวมถึงการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและการตรวจความดันโลหิตซ้ำ (ระยะไตเตรท)
พลเมืองอาวุโส
โดยรวมแล้วไม่พบความแตกต่างในความปลอดภัยหรือประสิทธิภาพระหว่างผู้ป่วยสูงอายุ อย่างไรก็ตาม ความไวที่เพิ่มขึ้นของผู้ที่มีอายุมากกว่าบางคนไม่สามารถตัดออกได้ ดังนั้นผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ ควรเริ่มการรักษาทีละน้อยและด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในปริมาณที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อย เช่นเดียวกับการบำบัดด้วยการบำรุงรักษา การเพิ่มขนาดยาที่อาจจำเป็นควรเริ่มหลังจากการรักษาอย่างน้อย 5 - 8 วัน
ตับ / ไตไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับและ / หรือการทำงานของไตบกพร่อง การสะสมของยาอาจเกิดขึ้นหลังจากให้ยาตามขนาดมาตรฐานในการรักษา อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีภาวะเหล่านี้ สามารถปรับขนาดยาโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์เพิ่มเติมได้ภายใต้การควบคุม ECG และโดยการตรวจสอบระดับพลาสมา
- 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน, แข็ง
ควรกลืนแคปซูลทั้งหมดด้วยการจิบของเหลว อย่าบดหรือแบ่งเนื้อหาของแคปซูลต่อไป
ควรปรับขนาดยาโพรพาฟีโนนที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานโดยพิจารณาจากการตอบสนองและความทนทาน
สำหรับการรักษาเบื้องต้นและเพื่อการบำรุงรักษา ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 650 มก. (แคปซูลที่มีการปลดปล่อยยาเป็นเวลานาน 325 มก. วันละสองครั้ง)
หากต้องการผลการรักษาเพิ่มเติม ให้เพิ่มขนาดยาโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ (แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน) เป็น 425 มก. ทุก 12 ชั่วโมง หลังจากผ่านไปอย่างน้อย 5 วัน
ควรกำหนดขนาดยาเพื่อการรักษาเฉพาะบุคคลภายใต้การควบคุมของผู้เชี่ยวชาญโรคหัวใจ ซึ่งรวมถึงการประเมินด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจซ้ำๆ และการวัดความดันโลหิต (ระยะปรับขนาดยา)
หากระยะเวลาของช่วง QRS ยืดเยื้อหรือช่วง QT ที่แก้ไขโดยอัตรานั้นยืดเยื้อมากกว่า 20% ควรลดขนาดยาหรือระงับจนกว่าคลื่นไฟฟ้าหัวใจจะกลับเป็นปกติ
ในผู้ป่วยที่มีการบล็อก AV ระดับที่สองหรือสามควรพิจารณาการลดขนาดยา
พลเมืองอาวุโส
โดยรวมแล้วไม่พบความแตกต่างในความปลอดภัยหรือประสิทธิภาพระหว่างผู้ป่วยสูงอายุ อย่างไรก็ตาม ความไวที่เพิ่มขึ้นของผู้ที่มีอายุมากกว่าบางคนไม่สามารถตัดออกได้ ดังนั้นผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ การไตเตรทขนาดยาในผู้ป่วยเหล่านี้ควรทำด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ
ในผู้ป่วยสูงอายุหรือในผู้ป่วยที่มีความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างรุนแรง เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ ควรค่อยๆ เพิ่มขนาดยาโดยดำเนินการตรวจสอบพิเศษในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
ไตล้มเหลว
การกำจัดเมแทบอไลต์ที่สำคัญของโพรพาเฟโนนได้รับผลกระทบจากภาวะไตไม่เพียงพอ ดังนั้นควรให้ยาโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ
ตับไม่เพียงพอ
ปริมาณควรเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
propafenone hydrochloride ที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานจะได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางผ่านทาง hepatic oxidase ที่อิ่มตัว เนื่องจาก propafenone hydrochloride ครึ่งชีวิตในการดูดซึมและการกำจัดที่เพิ่มขึ้น อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาที่แนะนำ
เด็ก
ยังไม่มีการศึกษา propafenone hydrochloride ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานในเด็กและวัยรุ่น
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Rytmonorm มากเกินไป
หากคุณใช้ยาเกินขนาด Rytmonorm โดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
อาการของยาเกินขนาด:
หากมีอาการของยาเกินขนาด ควรกำหนดความเข้มข้นของยาในพลาสมาและควรลดขนาดยาให้เหมาะสม
อาการกล้ามเนื้อหัวใจตาย: ผลของการใช้ยาเกินขนาด propafenone ไฮโดรคลอไรด์ในการแสดงของกล้ามเนื้อหัวใจเป็นความผิดปกติของแรงกระตุ้นและการนำเช่นการยืด PQ การขยาย QRS บล็อกไซนัสอัตโนมัติบล็อก atrioventricular หัวใจเต้นเร็วกระเป๋าหน้าท้องกระพือกระเป๋าหน้าท้องและภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง
การหดตัวที่ลดลง (ผลเชิงลบของ inotropic) อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ ซึ่งในกรณีที่รุนแรง อาจทำให้หัวใจและหลอดเลือดช็อกได้
อาการที่ไม่ใช่โรคหัวใจ: อาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ตาพร่ามัว อาการชา ตัวสั่น คลื่นไส้ ท้องผูก และปากแห้งสามารถเกิดขึ้นได้บ่อยครั้งในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดที่หายากมาก อาการชักและการเสียชีวิตอาจเกิดขึ้นได้
ในกรณีที่เป็นพิษรุนแรง อาจเกิดอาการชักแบบโทนิค-คลิออน ยาชา ง่วงซึม โคม่า และหยุดหายใจ
การรักษา: นอกจากมาตรการฉุกเฉินทั่วไปแล้ว ควรตรวจสอบสัญญาณชีพของผู้ป่วยในห้องไอซียู และปรับตามความเหมาะสม
การช็อกไฟฟ้าเช่นเดียวกับการฉีดโดปามีนและไอโซโพรเทอเรนอลมีประสิทธิภาพในการควบคุมจังหวะและความดันโลหิต อาการชักบรรเทาได้ด้วย diazepam ทางหลอดเลือดดำ อาจจำเป็นต้องมีมาตรการสนับสนุนทั่วไป เช่น การใช้เครื่องช่วยหายใจและการนวด การเต้นของหัวใจจากภายนอก
ในกรณีที่ให้ยาโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์เกินขนาด เนื่องจากการจับกับโปรตีนสูง (> 95%) และการกระจายในปริมาณมาก การฟอกไตจะไม่ได้ผลและการพยายามกำจัดโดยวิธีฮีโมเพอร์ฟิวชั่นมีประสิทธิภาพจำกัด
หากคุณมีคำถามใด ๆ เกี่ยวกับการใช้ Rytmonorm ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Rytmonorm . คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Rytmonorm สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตามอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยและบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยโพรพาเฟโนน ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ การรบกวนของหัวใจ และอาการใจสั่น ตารางสรุปอาการไม่พึงประสงค์ ตารางต่อไปนี้แสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นอย่างน้อยหนึ่งในผู้ป่วย 885 รายที่ได้รับการรักษาด้วย propafenone hydrochloride ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานในการศึกษาระยะที่ 2 และ 2 ระยะที่ 2
สำหรับสูตรผสมโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ที่ออกฤทธิ์ทันที อาการไม่พึงประสงค์และความถี่ที่อาการเหล่านี้คาดว่าจะใกล้เคียงกัน
ตารางต่อไปนี้ยังรวมถึงอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานจากประสบการณ์หลังการขาย
ปฏิกิริยาที่พิจารณาอย่างน้อยอาจเกี่ยวข้องกับการบริโภคโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ถูกอธิบายโดยระดับอวัยวะของระบบและความถี่โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง
1 Cholestasis, dyscrasias ในเลือดและผื่นผิวหนังอาจเกิดขึ้น
2 ไม่รวมอาการเวียนศีรษะ
3 รวมถึงบล็อกไซนัส, บล็อก atrioventricular และบล็อกในช่องท้อง
4 Propafenone อาจสัมพันธ์กับผล proarrhythmic ที่แสดงเป็นอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น (tachycardia) หรือ ventricular fibrillation ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเหล่านี้บางส่วนอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและอาจต้องได้รับการช่วยชีวิตเพื่อหลีกเลี่ยงผลลัพธ์ที่คุกคามถึงชีวิต
5 อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงขึ้นได้
6 คำนี้รวมถึงการทดสอบการทำงานของตับที่ผิดปกติ เช่น การเพิ่ม aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase ที่เพิ่มขึ้น, gamma-glutamyltransferase ที่เพิ่มขึ้น และ alkaline phosphatase ในเลือดที่เพิ่มขึ้น
7 จำนวนอสุจิที่ลดลงสามารถย้อนกลับได้หลังจากหยุดยาโพรพาเฟโนน
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ สามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ "
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์
วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์
เม็ดเคลือบ 150 มก. และ 300 มก.: ยานี้ไม่ต้องการสภาวะการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
ปล่อยเป็นเวลานาน 325 มก. และ 425 มก. แคปซูล แข็ง: เก็บยาที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
องค์ประกอบ
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ
หนึ่งเม็ดเคลือบประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 150 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: แป้งพรีเจล, copovidone, crospovidone, hypromellose, macrogol 6000, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมลอริลซัลเฟต, แป้งโรยตัว, ไททาเนียมไดออกไซด์
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ
หนึ่งเม็ดเคลือบประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาฟีโนน ไฮโดรคลอไรด์ 300 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: แป้งพรีเจล, copovidone, crospovidone, hypromellose, macrogol 6000, แมกนีเซียมสเตียเรต, โซเดียมลอริลซัลเฟต, แป้งโรยตัว, ไททาเนียมไดออกไซด์
Rytmonorm 325 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานหนึ่งแคปซูลประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 325 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: ไฮโปรเมลโลส, แมกนีเซียม สเตียเรต องค์ประกอบของแคปซูล: เจลาติน, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), โซเดียมลอริลซัลเฟต, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171)
Rytmonorm 425 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานหนึ่งแคปซูลประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 425 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: ไฮโปรเมลโลส, แมกนีเซียม สเตียเรต องค์ประกอบของแคปซูล: เจลาติน, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), โซเดียมลอริลซัลเฟต, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171)
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
- เม็ดเคลือบ 150 มก.:
กล่อง 30 เม็ด
กล่อง 60 เม็ด (*)
- เม็ดเคลือบ 300 มก.:
กล่อง 30 เม็ด
กล่อง 60 เม็ด (*) (*) ไม่มีในท้องตลาด
- 325 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยเป็นเวลานาน:
กล่อง 28 แคปซูล
- 425 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน:
กล่อง 28 แคปซูล
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
RYTMONORM
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ
หนึ่งเม็ดเคลือบประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 150 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เม็ดละ 150 มก. มีโซเดียมสูงถึง 10.0 มก
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ
หนึ่งเม็ดเคลือบประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 300 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เม็ดละ 300 มก. มีโซเดียมมากถึง 20.0 มก
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
Rytmonorm 325 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
แคปซูลที่ออกฤทธิ์นาน 1 เม็ด ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 325 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: แคปซูล 325 มก. แต่ละแคปซูลมีโซเดียมสูงถึง 0.2200 มก
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
Rytmonorm 425 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
แคปซูลที่ออกฤทธิ์นาน 1 เม็ด ประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 425 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: แคปซูล 425 มก. แต่ละแคปซูลมีโซเดียมสูงถึง 0.1520 มก
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
Rytmonorm 70mg / 20ml Solution สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ขวดขนาด 20 มล. หนึ่งขวดประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: โพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ 70 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบ
แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน
สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
• ยาเม็ดเคลือบ Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก.
• Rytmonorm 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลแข็งที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน
การป้องกันและการรักษาภาวะหัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นเร็วเหนือหัวใจและหัวใจเต้นเร็ว ซึ่งรวมถึงกลุ่มอาการ W.P.W. เมื่อมีอาการผิดปกติ
• Rytmonorm 70 มก. / 20 มล. สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
การควบคุมอย่างรวดเร็วหรือการป้องกันโรคในระยะสั้นของหัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นเร็วเหนือหัวใจและหัวใจเต้นผิดจังหวะ ซึ่งรวมถึงกลุ่มอาการ W.P.W. เมื่อเกี่ยวข้องกับอาการปิดการใช้งาน
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณควรเป็นไปตามที่ระบุไว้ด้านล่าง เว้นแต่แพทย์จะเปลี่ยนแปลง
• ยาเม็ดเคลือบ Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก.
ควรปรับขนาดยาให้เหมาะสมกับความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย
ผู้ใหญ่
สำหรับการรักษาเบื้องต้นและการบำรุงรักษา ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 450-600 มก. (หนึ่งเม็ด 150 มก. สามครั้งต่อวันหรือ 300 มก. หนึ่งเม็ดวันละสองครั้ง)
ในบางครั้ง อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยารายวันสูงถึง 900 มก. (หนึ่งเม็ด 300 มก. หรือสองเม็ด 150 มก. สามครั้งต่อวัน)
ปริมาณรายวันนี้สามารถเกินได้ในกรณีพิเศษภายใต้การควบคุมหัวใจอย่างเข้มงวด
ปริมาณเหล่านี้หมายถึงผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวประมาณ 70 กก. ควรลดปริมาณรายวันตามสัดส่วนสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวลดลง ไม่ควรเพิ่มขนาดยาจนกว่าผู้ป่วยจะได้รับการรักษาเป็นเวลา 3 ถึง 4 วัน
ในผู้ป่วยที่มีการขยายตัวอย่างมีนัยสำคัญของ QRS complex หรือ AV block ระดับที่สองหรือสามควรพิจารณาการลดขนาดยา
ควรกำหนดขนาดยาบำรุงรักษาเฉพาะบุคคลภายใต้การควบคุมหัวใจโดยผู้เชี่ยวชาญ ซึ่งรวมถึงการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและการตรวจความดันโลหิตซ้ำ (ระยะไตเตรท)
พลเมืองอาวุโส
โดยรวมแล้วไม่พบความแตกต่างในความปลอดภัยหรือประสิทธิภาพระหว่างผู้ป่วยสูงอายุ อย่างไรก็ตาม ความไวที่เพิ่มขึ้นของผู้ที่มีอายุมากกว่าบางคนไม่สามารถตัดออกได้ ดังนั้นผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ
ควรเริ่มการรักษาทีละน้อยและด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในปริมาณที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อย เช่นเดียวกับการบำบัดด้วยการบำรุงรักษา การเพิ่มขนาดยาที่อาจจำเป็นควรเริ่มหลังจากการรักษาอย่างน้อย 5 - 8 วัน
ตับ / ไตไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับและ / หรือการทำงานของไตบกพร่อง การสะสมของยาอาจเกิดขึ้นหลังจากให้ยาตามขนาดมาตรฐานในการรักษา อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีภาวะเหล่านี้ ปริมาณของโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์สามารถถูกไตเตรทเพิ่มเติมภายใต้การควบคุม ECG และโดยการตรวจติดตามระดับในพลาสมา (ดูหัวข้อ 5.2)
วิธีการบริหาร
เนื่องจากรสขมและเนื่องจากฤทธิ์ทำให้มึนงงในท้องถิ่นของโพรพาเฟโนนจึงควรกลืนยาเม็ดทั้งหมด (โดยไม่ต้องเคี้ยว) ด้วยการจิบของเหลว
• Rytmonorm 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลแข็งที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน
ปริมาณ
ควรปรับขนาดยาโพรพาฟีโนนที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานโดยพิจารณาจากการตอบสนองและความทนทาน
สำหรับการรักษาเบื้องต้นและการรักษา ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 650 มก. (แคปซูลที่ปล่อยยาเป็นเวลานาน 325 มก. วันละสองครั้ง)
หากต้องการผลการรักษาเพิ่มเติม ให้เพิ่มขนาดยาโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ (แคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน) เป็น 425 มก. ทุก 12 ชั่วโมง หลังจากผ่านไปอย่างน้อย 5 วัน
ควรกำหนดขนาดยาเพื่อการรักษาเฉพาะบุคคลภายใต้การควบคุมของผู้เชี่ยวชาญโรคหัวใจ ซึ่งรวมถึงการประเมินด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจซ้ำๆ และการวัดความดันโลหิต (ระยะปรับขนาดยา)
หากระยะเวลาของช่วง QRS ยืดเยื้อหรือช่วง QT ที่แก้ไขโดยอัตรานั้นยืดเยื้อมากกว่า 20% ควรลดขนาดยาหรือระงับจนกว่าคลื่นไฟฟ้าหัวใจจะกลับเป็นปกติ ในผู้ป่วยที่มีการบล็อก AV ระดับที่สองหรือสามควรพิจารณาการลดขนาดยา
ตับไม่เพียงพอ
โพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ที่ปลดปล่อยออกมาเป็นเวลานานจะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางผ่านทาง "ออกซิเดสตับที่อิ่มตัว เนื่องจากโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์มีการดูดซึมและครึ่งชีวิตในการกำจัดที่เพิ่มขึ้น อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาที่แนะนำ (ดูหัวข้อ 5.2)
ไตล้มเหลว
การกำจัดเมแทบอไลต์ที่สำคัญของโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ที่ปลดปล่อยออกมาเป็นเวลานานได้รับผลกระทบจากภาวะไตไม่เพียงพอ ดังนั้นควรใช้โพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ด้วยความระมัดระวัง (ดูหัวข้อ 5.2)
พลเมืองอาวุโส
โดยรวมแล้วไม่พบความแตกต่างในความปลอดภัยหรือประสิทธิภาพระหว่างผู้ป่วยสูงอายุ อย่างไรก็ตาม ความไวที่เพิ่มขึ้นของผู้ที่มีอายุมากกว่าบางคนไม่สามารถตัดออกได้ ดังนั้นผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ การไตเตรทขนาดยาในผู้ป่วยเหล่านี้ควรทำด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ
ในผู้ป่วยสูงอายุหรือในผู้ป่วยที่มีความเสียหายของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างรุนแรง เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ ควรค่อยๆ เพิ่มขนาดยาโดยดำเนินการตรวจสอบพิเศษในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
ประชากรเด็ก
ยังไม่มีการศึกษา propafenone hydrochloride ที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานในเด็กและวัยรุ่น
วิธีการบริหาร
ควรกลืนแคปซูลทั้งหมดด้วยการจิบของเหลว อย่าบดหรือแบ่งเนื้อหาของแคปซูลต่อไป
• Rytmonorm 70 มก. / 20 มล. สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
ปริมาณ
ควรกำหนดขนาดยาเป็นรายบุคคลและกำหนดภายใต้การควบคุม ECG และการตรวจความดันโลหิต เมื่อใช้โซลูชันการแช่ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบ ECG (ช่วง QRS, PR และ QTc) และพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิตอย่างระมัดระวัง
การให้ทางหลอดเลือดดำครั้งเดียวคือ 1 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว (เทียบเท่ากับขวด 20 มล. ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัว 70 กก.)
บ่อยครั้งที่ผลการรักษาที่ต้องการสามารถทำได้ด้วยขนาด 0.5 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว (สอดคล้องกับสารละลาย 10 มล.) หากจำเป็นให้เพิ่มขนาดเดียวเป็น 2 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว ( เท่ากับ 40 มล. ของน้ำหนักตัว สารละลาย).
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ โดยให้ผู้ป่วยอยู่ภายใต้การสังเกตอย่างระมัดระวังและติดตามการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและความดันโลหิตอย่างใกล้ชิด
วิธีการบริหาร
ควรฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างช้าๆ ในช่วงเวลา 3-5 นาที
ช่วงเวลาระหว่างการฉีดสองครั้งไม่ควรน้อยกว่า 90-120 นาที หากช่วง QRS ยืดเยื้อหรือหากสังเกตความถี่ที่แก้ไขช่วง QT ที่ยาวกว่า 20% ควรหยุดการให้ยาทันที
การแช่ระยะสั้น
สำหรับการแช่ในระยะเวลาสั้น (1-3 ชั่วโมง) อัตราการแช่คือ 0.5-1 มก. / นาที ของ Rytmonorm 70 มก. / 20 มล น้ำยาฉีด.
ฉีดเข้าเส้นเลือดดำช้า
สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือดดำช้า ปริมาณสูงสุดต่อวันโดยทั่วไปคือ 560 มก. (เทียบเท่ากับสารละลาย 160 มล.) ควรใช้สารละลายน้ำตาลกลูโคสหรือฟรุกโตส 5% เพื่อเตรียมการแช่ เนื่องจากอาจเกิดการตกตะกอน น้ำเกลือจึงไม่เหมาะสำหรับการเตรียมสารละลายสำหรับการแช่
ไตล้มเหลว
Propafenone hydrochloride ควรให้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
ตับไม่เพียงพอ
ปริมาณควรเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
04.3 ข้อห้าม
ภาวะภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ (โพรพาฟีโนน ไฮโดรคลอไรด์) กับสารที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดอื่นๆ จากมุมมองทางเคมีหรือสารเพิ่มปริมาณที่ระบุในหัวข้อ 6.1
รู้จัก Brugada syndrome ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างชัดแจ้ง โรคหัวใจที่มีโครงสร้างที่สำคัญ เช่น ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายในช่วง 3 เดือนที่ผ่านมา ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ควบคุมไม่ได้โดยที่หัวใจห้องล่างซ้ายมีเอาต์พุตน้อยกว่า 35% ภาวะช็อกจากโรคหัวใจ (ยกเว้นที่เกิดจากภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) อาการรุนแรง หัวใจเต้นช้า, atrial ที่มีอยู่ก่อนอย่างรุนแรง, atrioventricular และ intraventricular excitation รบกวนการรบกวน, โรคไซนัสโหนด (ซินโดรมหัวใจเต้นช้า-อิศวร), ข้อบกพร่องการนำ atrial, ระดับที่สองหรือบล็อก atrioventricular ที่สำคัญหรือบล็อกสาขามัดหรือบล็อกส่วนปลายในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม, ความดันเลือดต่ำที่ทำเครื่องหมายไว้ การรบกวนสมดุลของอิเล็กโทรไลต์อย่างชัดแจ้ง (เช่นความผิดปกติของการเผาผลาญโพแทสเซียม), โรคปอดอุดกั้นรุนแรง, myasthenia gravis โดยทั่วไปมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์ (ดู 4.6) มีข้อห้ามในระหว่างการให้นม (ดู 4.6)
ห้ามใช้ propafenone hydrochloride และ ritonavir ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.5)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องประเมินผู้ป่วยแต่ละรายด้วยคลื่นไฟฟ้าหัวใจและทางคลินิกที่ได้รับ propafenone hydrochloride ก่อนและระหว่างการรักษาเพื่อตรวจสอบว่าการตอบสนองต่อ propafenone hydrochloride เพียงพอที่จะรับประกันการใช้ต่อไปหรือไม่
Brugada Syndrome หรือการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) ที่คล้ายกับ Brugada อาจเกิดขึ้นหลังจากให้ propafenone ในผู้ป่วยที่ไม่มีอาการก่อนหน้านี้ เมื่อเริ่มการรักษาด้วย propafenone แล้ว ควรทำ ECG เพื่อขจัดการเปลี่ยนแปลงที่บ่งบอกถึงกลุ่มอาการ Brugada บรูกาดา
Propafenone hydrochloride สามารถทำให้ myasthenia gravis แย่ลงได้
สารละลาย Rytmonorm สำหรับฉีดมีน้ำตาลกลูโคส ดังนั้นจึงไม่เหมาะสำหรับผู้ที่มีอาการน้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption
ความถี่และเกณฑ์ความไวของเครื่องกระตุ้นหัวใจอาจเปลี่ยนแปลงได้ในระหว่างการรักษาด้วยโพรพาเฟโนน ดังนั้นการทำงานของเครื่องกระตุ้นการเต้นของหัวใจจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างถูกต้องในระหว่างการรักษาและหากจำเป็นให้ตั้งโปรแกรมใหม่
มีศักยภาพในการแปลงภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว paroxysmal เป็น atrial flutter ส่งผลให้มีบล็อกการนำ 2: 1 หรือบล็อกการนำ 1: 1 (ดูหัวข้อ 4.8)
เช่นเดียวกับยาลดการเต้นของหัวใจประเภท 1C อื่น ๆ อาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงมักจะเกิดขึ้นในผู้ป่วยโรคหัวใจที่มีโครงสร้างที่สำคัญ ดังนั้น ห้ามใช้ propafenone hydrochloride ในผู้ป่วยเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.3)
ในกรณีของกล้ามเนื้อหัวใจตายก่อนหน้านี้ ควรจำกัดการใช้ Rytmonorm เฉพาะการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามถึงชีวิต
ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับหรือไตบกพร่อง การสะสมของยาอาจเกิดขึ้นได้แม้จะให้ยา Rytmonorm ในปริมาณในการรักษาก็ตาม
อย่างไรก็ตาม ภายใต้การตรวจติดตามคลื่นไฟฟ้าหัวใจอย่างต่อเนื่อง ผู้ป่วยเหล่านี้สามารถรักษาด้วย Rytmonorm ในปริมาณที่ลดลง
ควรใช้ Propafenone hydrochloride ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะทางเดินหายใจอุดกั้น (เช่น โรคหอบหืด) เนื่องจากกิจกรรม beta-blocking ควรให้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเนื่องจากฤทธิ์ยับยั้ง beta-blocking ของ propafenone อาจเพิ่มการดื้อยา ทางเดินหายใจ
ในระหว่างการให้ยาอย่างต่อเนื่อง ขอแนะนำให้ตรวจสอบการติดตามคลื่นไฟฟ้าหัวใจและค่าความดันโลหิตอย่างระมัดระวัง
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ในกรณีที่ใช้ยาชาเฉพาะที่พร้อมกัน (เช่น ในระหว่างการฝังเครื่องกระตุ้นหัวใจ การผ่าตัดหรือทางทันตกรรม) ตลอดจนยาอื่นๆ ที่กำหนดผลการยับยั้งอัตราการเต้นของหัวใจ และ/หรือ การหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ (เช่น beta-blockers , tricyclic ยากล่อมประสาท) ควรพิจารณาศักยภาพในการกระตุ้นผลข้างเคียงของ Rytmonorm
ระดับพลาสมาของ cyclosporine, theophylline, desipramine, propranolol, metoprolol และ digoxin พบได้หลังจากได้รับยาเหล่านี้ร่วมกับ propafenone ปริมาณของผลิตภัณฑ์ยาเหล่านี้ควรลดลงตามความจำเป็นหากสังเกตเห็นสัญญาณของการใช้ยาเกินขนาด
การใช้ propafenone และ phenobarbital และ / หรือ rifampicin ร่วมกัน (inducers of CYP3A4) อาจลดประสิทธิภาพของ propafenone ในการต่อต้านการเต้นของหัวใจอันเป็นผลมาจากการลดความเข้มข้นของ propafenone ในพลาสมา จำเป็นต้องมีการติดตามอย่างใกล้ชิดของการตอบสนองต่อการรักษาด้วยโพรพาเฟโนนในระหว่างการบริหารร่วมกับฟีโนบาร์บิทัลและ / หรือไรแฟมพิซินเรื้อรัง
สารต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากสามารถโต้ตอบกับโพรพาเฟโนนได้ ส่งผลให้ผลของการต้านการแข็งตัวของเลือดดีขึ้น
ดังนั้นจึงแนะนำให้ควบคุมพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือดของผู้ป่วยที่รักษาพร้อมกันด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก (เช่น phenprocoumon, warfarin) และ propafenone เนื่องจากยาหลังนี้สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของยาเหล่านี้ได้โดยทำให้เวลา prothrombin เพิ่มขึ้น ควรปรับขนาดยาเหล่านี้หากจำเป็น
ยาที่ยับยั้ง CYP2D6, CYP1A2 และ CYP3A4 เช่น ketoconazole, cimetidine, quinidine, erythromycin และน้ำเกรพฟรุตอาจทำให้ระดับ propafenone เพิ่มขึ้น เมื่อให้โพรพาเฟโนนร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดและปรับขนาดยาตามความเหมาะสม
การใช้ propafenone ร่วมกับยาที่เผาผลาญโดย CYP2D6 (เช่น venlafaxine) อาจทำให้ระดับของยาเหล่านี้เพิ่มขึ้น
Propafenone มีข้อห้ามในการบริหารร่วมกับ ritonavir เนื่องจากศักยภาพในการเพิ่มความเข้มข้นของ propafenone ในพลาสมาในพลาสมา (ดูหัวข้อ 4.3)
การรักษาแบบผสมผสานระหว่างอะมิโอดาโรนและโพรพาเฟโนนอาจส่งผลต่อการนำหัวใจและการรีโพลาไรเซชัน และนำไปสู่ความผิดปกติที่อาจเกิดขึ้นได้ การปรับขนาดยาอาจจำเป็นสำหรับสารประกอบทั้งสองที่อิงตามการตอบสนองทางการรักษา
การใช้ propafenone และ lidocaine ร่วมกันไม่ได้แสดงผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ อย่างไรก็ตาม มีรายงานว่าการให้ propafenone ร่วมกับ lidocaine ทางหลอดเลือดดำเพื่อเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการข้างเคียงของระบบประสาทส่วนกลางที่เกี่ยวข้องกับ lidocaine
ระดับ propafenone ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจเกิดขึ้นเมื่อให้ร่วมกับ SSRIs เช่น fluoxetine และ paroxetine การใช้ propafenone hydrochloride และ fluoxetine ร่วมกันในสารเมแทบอลิซึมที่กว้างขวางช่วยเพิ่ม Cmax และ AUC ของ S-propafenone ได้ 39% และ 50% และ Cmax และ AUC ของ R-propafenone เพิ่มขึ้น 71% และ 50% ตามลำดับ
ปริมาณโพรพาเฟโนนในปริมาณต่ำอาจเพียงพอที่จะกระตุ้นการตอบสนองทางการรักษาที่ต้องการ
ประชากรเด็ก
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้นไม่ทราบว่าขอบเขตของปฏิสัมพันธ์ในวัยเด็กมีความคล้ายคลึงกับในผู้ใหญ่หรือไม่
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์
ควรใช้ Propafenone ในระหว่างตั้งครรภ์หากผลประโยชน์ที่เป็นตัวกำหนดความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์
เป็นที่ทราบกันดีว่าโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์สามารถเอาชนะอุปสรรคในรกในมนุษย์ได้
ความเข้มข้นของโพรพาเฟโนนในสายสะดือดูเหมือนจะอยู่ที่ประมาณ 30% ของความเข้มข้นนั้นในเลือดของมารดา
การบริโภค Rytmonorm ระหว่างตั้งครรภ์จะต้องดำเนินการในกรณีที่มีความจำเป็นที่ได้รับการยอมรับและมีประสิทธิภาพภายใต้การดูแลของแพทย์โดยตรง
เวลาให้อาหาร
ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับการขับโพรพาเฟโนนในน้ำนมแม่
ข้อมูลที่จำกัดแนะนำว่าสามารถขับโพรพาฟีโนนในน้ำนมแม่ได้ Propafenone ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในมารดาที่ให้นมบุตร
เนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อทารกแรกเกิด แพทย์ควรตัดสินใจว่าจะยุติการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่หรือการใช้ยา โดยคำนึงถึงความสำคัญของการให้นมลูกต่อมารดา
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผลิตภัณฑ์ในผู้ป่วยบางรายอาจทำให้ตาพร่ามัว เวียนศีรษะ เหนื่อยล้า หรือความดันเลือดต่ำขณะทรงตัว อาการเหล่านี้อาจส่งผลต่ออัตราการเกิดปฏิกิริยาของผู้ป่วยและบั่นทอนความสามารถในการใช้เครื่องจักรหรือยานยนต์ของแต่ละบุคคล
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยและบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยโพรพาเฟโนน ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ การรบกวนของหัวใจ และอาการใจสั่น
ตารางสรุปอาการไม่พึงประสงค์
ตารางต่อไปนี้แสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยอย่างน้อย 1 ใน 885 รายที่ได้รับการรักษาด้วย propafenone hydrochloride ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานในการศึกษาระยะที่ 2 และ 2 ระยะที่ 2 สำหรับสูตรผสมโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ที่ออกฤทธิ์ทันที อาการไม่พึงประสงค์และความถี่ที่อาการเหล่านี้คาดว่าจะใกล้เคียงกัน
ตารางต่อไปนี้ยังรวมถึงอาการข้างเคียงที่รายงานจากประสบการณ์หลังการขาย ปฏิกิริยาที่พิจารณาอย่างน้อยอาจเกี่ยวข้องกับการใช้โพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์จะอธิบายโดยระดับอวัยวะของระบบและความถี่โดยใช้แบบแผนต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง
1 Cholestasis, dyscrasias ในเลือดและผื่นผิวหนังอาจเกิดขึ้น
2 ไม่รวมอาการเวียนศีรษะ
3 รวมถึงบล็อก sinoatrial, atrioventricular block และ intraventricular block
4Propafenone อาจเกี่ยวข้องกับผล proarrhythmic ที่แสดงเป็นอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น (อิศวร) หรือภาวะหัวใจห้องล่าง ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเหล่านี้บางส่วนอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตและอาจต้องได้รับการช่วยชีวิตเพื่อหลีกเลี่ยงผลลัพธ์ที่คุกคามถึงชีวิต
5 อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรงขึ้นได้
6 คำนี้รวมถึงการทดสอบการทำงานของตับที่ผิดปกติ เช่น การเพิ่ม aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase ที่เพิ่มขึ้น, gamma-glutamyltransferase ที่เพิ่มขึ้น และ alkaline phosphatase ในเลือดที่เพิ่มขึ้น
7 จำนวนอสุจิที่ลดลงสามารถย้อนกลับได้หลังจากหยุดยาโพรพาเฟโนน
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili "
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการของการใช้ยาเกินขนาด
หากมีอาการของยาเกินขนาด ควรกำหนดความเข้มข้นของยาในพลาสมาและควรลดขนาดยาให้เหมาะสม
อาการกล้ามเนื้อหัวใจตาย:
ผลของการใช้ยาเกินขนาด propafenone ไฮโดรคลอไรด์ในการแสดงของกล้ามเนื้อหัวใจเป็นความผิดปกติของแรงกระตุ้นและการนำเช่นการยืด PQ การขยาย QRS บล็อกไซนัสอัตโนมัติบล็อก atrioventricular หัวใจเต้นเร็วกระเป๋าหน้าท้องกระพือกระเป๋าหน้าท้องและภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง
การหดตัวที่ลดลง (ผลเชิงลบของ inotropic) อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ ซึ่งในกรณีที่รุนแรง อาจทำให้หัวใจและหลอดเลือดช็อกได้
อาการที่ไม่ใช่โรคหัวใจ:
อาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ตาพร่ามัว อาการชา ตัวสั่น คลื่นไส้ ท้องผูก และปากแห้งสามารถเกิดขึ้นได้บ่อยครั้งในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดที่หายากมาก อาการชักและการเสียชีวิตอาจเกิดขึ้นได้
ในกรณีที่เป็นพิษรุนแรง อาจเกิดอาการชักแบบโทนิค-คลิออน ยาชา ง่วงซึม โคม่า และหยุดหายใจ
การรักษา:
นอกจากมาตรการฉุกเฉินทั่วไปแล้ว ควรตรวจสอบสัญญาณชีพของผู้ป่วยในห้องไอซียูและปรับตามความเหมาะสม
การช็อกไฟฟ้าเช่นเดียวกับการฉีดโดปามีนและไอโซโพรเทอเรนอลมีประสิทธิภาพในการควบคุมจังหวะและความดันโลหิต อาการชักบรรเทาได้ด้วย diazepam ทางหลอดเลือดดำ อาจจำเป็นต้องมีมาตรการสนับสนุนทั่วไป เช่น การใช้เครื่องช่วยหายใจและการนวด การเต้นของหัวใจจากภายนอก
ในกรณีที่ให้ยาโพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์เกินขนาด เนื่องจากการจับกับโปรตีนสูง (> 95%) และการกระจายในปริมาณมาก การฟอกไตจะไม่ได้ผลและการพยายามกำจัดโดยวิธีฮีโมเพอร์ฟิวชั่นมีประสิทธิภาพจำกัด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาต้านการเต้นของหัวใจ คลาส IC
รหัส ATC: C01BC03
กลไกการออกฤทธิ์ และผลทางเภสัชพลศาสตร์
Propafenone hydrochloride เป็นยา antiarrhythmic ที่มีประสิทธิภาพมาก โดยมีฤทธิ์ระงับความรู้สึกเฉพาะที่และมีผลคงที่ต่อเยื่อหุ้มเซลล์ของกล้ามเนื้อหัวใจ และปิดกั้นช่องโซเดียม (Vaughan Williams, Class 1C)
ยานี้ยังมีประสิทธิภาพในการปิดกั้นเบต้าที่ไม่รุนแรง (คลาส II ตาม Vaughan Williams)
Propafenone hydrochloride ช่วยลดอัตราการเพิ่มขึ้นของศักยภาพในการดำเนินการและทำให้การนำแรงกระตุ้นช้าลง (negative dromotropic effect) ช่วยยืดระยะเวลาการทนไฟของ atrial และ ventricular ตามสัดส่วนของปริมาณที่ใช้ Propafenone hydrochloride ยืดระยะเวลาการทนไฟในอุปกรณ์เสริม การรวมกลุ่มในผู้ป่วยกลุ่มอาการ WPW ดังนั้น Rytmonorm จึงมีผลที่มีประสิทธิภาพและประสิทธิผลในภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะจากแหล่งกำเนิดต่างๆ
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Propafenone เป็นส่วนผสม racemic ของ propafenone S และ R.
ระยะ b ครึ่งชีวิต: 3.6 ± 0.2 ชั่วโมง
การจับโปรตีนในพลาสมา: 97%
มันผ่านเมแทบอลิซึมของตับผ่านครั้งแรกที่สำคัญ ส่วนแบ่งของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่ขับออกทางไตคือ 1% ใน 24 ชั่วโมง
สำหรับการบริหารช่องปาก :
การดูดซึม
Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. เม็ดเคลือบ :
หลังจากเริ่มมีอาการอย่างรวดเร็ว (ประมาณ 30 นาที) ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงหลังจากใช้โพรพาเฟโนนไฮโดรคลอไรด์ที่ปล่อยทันที 2-3 ชั่วโมงและผลจะคงอยู่นานกว่า 8 ชั่วโมง เป็นที่ทราบกันว่าโพรพาเฟโนนได้รับการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพก่อนระบบอย่างกว้างขวางและมีความอิ่มตัว (CYP2D6 ตับ ผลการผ่านครั้งแรก) ที่นำไปสู่การดูดซึมที่ขึ้นกับขนาดยาและเภสัชภัณฑ์แบบสัมบูรณ์
แม้ว่าอาหารจะเพิ่มความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและการดูดซึมในการศึกษาในครั้งเดียว ในระหว่างการให้โพรพาเฟโนนหลายขนานกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี อาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงการดูดซึมทางชีวเคมีอย่างมีนัยสำคัญ
Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. เม็ดเคลือบ มันถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารและการดูดซึมได้ 49%
Rytmonorm 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน :
ระดับความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงหลังจาก 3-8 ชั่วโมงและผลกระทบจากการปลดปล่อยหลักการออกฤทธิ์เป็นเวลานานยังคงมีอยู่นานกว่า 12 ชั่วโมง ลักษณะการปลดปล่อยที่ยืดเยื้อยังรับประกันด้วยการบริหารเพียงสองครั้งต่อวันความเข้มข้นของเลือดของ propafenone มีค่าคงที่มากกว่าที่ได้รับด้วย Rytmonorm 150 mg และ 300 mg เม็ดเคลือบ ถ่ายสามครั้งต่อวัน
Rytmonorm 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน มันถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารและการดูดซึมได้ 32%
การกระจาย
Propafenone มีการกระจายอย่างรวดเร็ว ปริมาณการกระจายในสภาวะคงที่คือ 1.9 ถึง 3.0 L / kg ระดับของการจับโปรตีนในพลาสมาของ propafenone ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นและลดลงจาก 97.3% ด้วย 0.25 ng / mL เป็น 91.3% กับ 100 ng / mL
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพและการกำจัด
เมแทบอลิซึมของโพรพาฟีโนนถูกกำหนดโดยพันธุกรรมสองประเภท ในผู้ป่วยมากกว่า 90% ยานี้ได้รับการเผาผลาญอย่างรวดเร็วและกว้างขวางด้วยครึ่งชีวิตในการกำจัด 2 ถึง 10 ชั่วโมง (เมแทบอลิซึมอย่างรวดเร็ว) ผู้ป่วยเหล่านี้จะเผาผลาญโพรพาเฟโนนเป็นสารออกฤทธิ์สองชนิด: 5-ไฮดรอกซีโพรพาฟีโนนซึ่งเกิดจาก CYP2D6 และ " N-depropylpropafenone (norpropafenone) ซึ่งเกิดจากทั้ง CYP3A4 และ CYP1A2 ในผู้ป่วยน้อยกว่า 10% เมแทบอลิซึมของโพรพาเฟโนนจะช้าลงเนื่องจากสาร 5-ไฮดรอกซีเมตาโบไลต์ไม่ได้เกิดขึ้นเลยหรือเกิดขึ้นได้ไม่ดี (สารเมแทบอลิซึมไม่ดี) ในผู้ป่วยที่มีเมแทบอลิซึมของยาไม่ดี ครึ่งชีวิตที่กำจัดของโพรพาเฟโนน ไฮโดรคลอไรด์ที่ออกฤทธิ์ทันทีและปล่อยเป็นเวลานานจะอยู่ระหว่าง 10 ถึง 32 ชั่วโมง
ระยะห่างของโพรพาฟีโนนอยู่ระหว่าง 0.67 ถึง 0.81 L / h / kg
เนื่องจากโพรพาเฟโนนอยู่ภายใต้เมแทบอลิซึมของตับผ่านครั้งแรกและมีจลนพลศาสตร์ที่ไม่เป็นเชิงเส้น (แบบเอ็กซ์โปเนนเชียล) ด้วยสูตรการปลดปล่อยที่ยืดเยื้อ ปริมาณของยาที่มีอยู่ในเลือดจึงปรากฏว่าในปริมาณที่เท่ากันซึ่งต่ำกว่าที่หาได้ หลังการให้ยา Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. เม็ดเคลือบ.
เพื่อให้ได้การได้รับสัมผัสที่เท่ากัน ดังนั้นปริมาณการใช้รายวันที่สูงขึ้นจึงจำเป็นสำหรับสูตรผสมที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานเมื่อเทียบกับสูตรผสมที่มีการปลดปล่อยทันที
การศึกษาชีวสมมูลแสดงให้เห็นว่า 650 มก. หรือ 850 มก. ของ Rytmonorm 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน(เทียบเท่ากับแคปซูลที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานาน 325 มก. หรือ 425 มก. วันละสองครั้ง) รับประกันระดับเลือดเทียบเท่ากับที่ได้รับจาก Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. ตามลำดับ 450 มก. หรือ 600 มก. ตามลำดับ เม็ดเคลือบ.
ความเป็นลิเนียร์ / ความไม่เป็นเชิงเส้น
ในสารเมแทบอลิซึมที่กว้างขวาง วัฏจักรไฮดรอกซิเลชันที่อิ่มตัว (CYP2D6) แสดงเภสัชจลนศาสตร์ที่ไม่เป็นเชิงเส้น เภสัชจลนศาสตร์ของโพรพาเฟโนนเป็นแบบเส้นตรง เนื่องจากถึงสภาวะคงตัวภายในสามถึงสี่วันสำหรับโพรพาเฟโนนที่ปลดปล่อยทันที (โพรพาเฟโนนที่ปลดปล่อยออกมาเป็นเวลานานสี่ถึงห้าวัน) หลังจากรับประทานยาในผู้ป่วยทุกราย ตารางการจ่ายยาที่แนะนำเมื่อใช้โพรพาเฟโนนที่ปล่อยทันทีและปล่อยไฮโดรคลอไรด์เป็นเวลานานคือ เหมือนกันสำหรับผู้ป่วยทุกราย
อินเตอร์ / intravariability ของวิชา
โพรพาเฟโนนมีความแปรปรวนทางเภสัชจลนศาสตร์ในระดับมากซึ่งส่วนใหญ่เกิดจากผลผ่านตับครั้งแรกและเภสัชจลนศาสตร์ที่ไม่เป็นเชิงเส้นในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอย่างเข้มข้น ค่าความแปรปรวนในระดับกว้างในเลือดต้องได้รับการไตเตรทอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยทุกรายและ ให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการทดสอบทางคลินิกและการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจสำหรับความเป็นพิษ
ประชากรสูงอายุ
การได้รับ propafenone ในผู้สูงอายุที่มีการทำงานของไตปกติจะมีความผันแปรสูงและไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญในเด็กที่มีสุขภาพดี การได้รับ 5-hydroxypropafenone มีความคล้ายคลึงกัน แต่การได้รับ propafenone glucuronides เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า
ไตล้มเหลว
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอการได้รับ propafenone และ 5-hydroxypropafenone จะคล้ายกับที่พบในกลุ่มควบคุมที่มีสุขภาพดีในขณะที่มีการสะสมของสาร glucuronide metabolites ควรให้ยา Propafenone hydrochloride ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ
ตับไม่เพียงพอ
Propafenone แสดงการดูดซึมทางปากที่เพิ่มขึ้นและครึ่งชีวิตในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ ควรปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ
ประชากรเด็ก
การกวาดล้าง (ชัดเจน) ของ propafenone ในทารกและเด็กอายุ 3 วันถึง 7.5 ปีแตกต่างกันไปจาก 0.13 ถึง 2.98 L / h / kg หลังการให้ทางหลอดเลือดดำและช่องปากโดยไม่มีความสัมพันธ์ที่ชัดเจนกับอายุ .
ความเข้มข้นคงที่ของยา propafenone ที่ให้ยาในขนาดปกติในเด็ก 47 คนอายุ 1 วันถึง 10.3 ปี (มัธยฐาน 2.2 เดือน) สูงขึ้น 45% ในเด็กอายุมากกว่า 1 ปีเมื่อเทียบกับผู้ที่มีอายุน้อยกว่าหนึ่งปี แม้ว่าจะมีความแปรปรวนระหว่างวัตถุจำนวนมาก แต่สำหรับการปรับขนาดยา การเฝ้าติดตาม ECG ดูเหมาะสมกว่าความเข้มข้นของโพรพาเฟโนนในพลาสมา
สำหรับการบริหารทางหลอดเลือด :
การเริ่มออกฤทธิ์จะเกิดขึ้นระหว่างหรือหลังการฉีดไม่นาน โดยมีผลสูงสุดหลังจากฉีด 2-3 นาทีและคงอยู่นานกว่า 4 ชั่วโมง
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกไม่ได้แสดงว่าการบริโภคยานี้อาจก่อให้เกิดอันตรายต่อมนุษย์โดยเฉพาะตามการศึกษาทั่วไปที่ดำเนินการเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง หรือความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
ความเป็นพิษเฉียบพลัน
การทดสอบทางพิษวิทยาแสดงให้เห็นว่าโพรพาฟีโนนสามารถทนได้ดีในสัตว์ทดลองทั่วไป (LD50 หนู p.o. 913 มก. / กก. Mus Musculus p.o. 728 มก. / กก. โดยไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างสองเพศ)
ความเป็นพิษกึ่งเฉียบพลันและเรื้อรัง
การศึกษาความเป็นพิษกึ่งเฉียบพลันและเรื้อรังไม่ได้แสดงการเปลี่ยนแปลงทางหน้าที่หรือทางเนื้อเยื่อของระบบยูริพอยอิติก ตับ และไขกระดูกในสัตว์ที่บำบัด นอกจากนี้ยังพบว่าไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์หรือทำให้ทารกอวัยวะพิการ
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. เม็ดเคลือบ
แป้งพรีเจล, โคโพวิโดน, ครอสโพวิโดน, ไฮโปรเมลโลส, แมคโครกอล 6000, แมกนีเซียมสเตียเรต, อิมัลชันซิลิโคนป้องกันฟอง (โพลีไดเมทิลไซลอกเซน, โพลีไกลคอลสเตียริล อีเธอร์), โซเดียมลอริลซัลเฟต, แป้งโรยตัว, ไททาเนียมไดออกไซด์
Rytmonorm 325 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
ไฮโปรเมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต
องค์ประกอบของแคปซูล: เจลาติน, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), โซเดียมลอริลซัลเฟต, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171)
Rytmonorm 425 มก. แคปซูลแข็งเป็นเวลานาน
ไฮโปรเมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต
องค์ประกอบของแคปซูล: เจลาติน, เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172), โซเดียมลอริลซัลเฟต, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E 171)
Rytmonorm 70 mg / 20 ml สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
น้ำสำหรับฉีดกลูโคส
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
เมื่อให้ยาโดยการให้ยาเป็นเวลานาน ควรหลีกเลี่ยงการผสมกับน้ำเกลือทางสรีรวิทยา เนื่องจากอาจเกิดตะกอนภายใต้สภาวะอุณหภูมิและความเข้มข้นที่แน่นอน
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
Rytmonorm 150 มก. และ 300 มก. เม็ดเคลือบ และ 325 มก. และ 425 มก. แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน: 5 ปี
Rytmonorm 70 มก. / 20 มล สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ: 3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เม็ดเคลือบ
แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน
เก็บยาที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส
สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ
เก็บยาไว้ระหว่าง 15 ° C ถึง 25 ° C
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
กล่องบรรจุ 30 เม็ดเคลือบ 150 มก. ในซองอะลูมิเนียม / พีวีซี
กล่องบรรจุ 60 เม็ดเคลือบ 150 มก. ในอลูมิเนียม / ตุ่มพีวีซี
กล่องบรรจุ 30 เม็ดเคลือบ 300 มก. ในอลูมิเนียม / ตุ่มพีวีซี
กล่องบรรจุ 60 เม็ดเคลือบ 300 มก. ในอลูมิเนียม / ตุ่มพีวีซี
กล่องบรรจุ 28 แคปซูลแข็งที่ปล่อยเป็นเวลานาน 325 มก. ใน PVC / PVDC / Alu blisters
กล่องบรรจุ 28 แคปซูลแข็งที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน 425 มก. ในแผลพุพอง PVC / PVDC / Alu
กล่องบรรจุ 5 ขวด (20 มล.) 70 มก.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
ABBOTT S.r.l - เอสอาร์ 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ 30 เม็ด - A.I.C.: เลขที่ 024862017
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ 60 เม็ด - A.I.C.: เลขที่ 024862070 *
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ 30 เม็ด - A.I.C.: เลขที่ 024862029
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ 60 เม็ด - A.I.C.: เลขที่ 024862082 *
Rytmonorm 325 mg แคปซูลที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน, แข็ง, 28 แคปซูล - A.I.C.: No. 024862094
Rytmonorm 425 มก. แคปซูลที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน, แข็ง, 28 แคปซูล - A.I.C.: เลขที่ 024862106
Rytmonorm 70 mg / 20 ml สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 5 หลอด -
A.I.C.: น. 024862031
* ไม่มีในตลาด
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ 30 เม็ด: 15.12.1982
Rytmonorm 150 มก. เม็ดเคลือบ 60 เม็ด: 28.01.2000
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ 30 เม็ด: 15.12.1982
Rytmonorm 300 มก. เม็ดเคลือบ 60 เม็ด: 28.01.2000
Rytmonorm 325 mg แคปซูลที่ปล่อยเป็นเวลานาน, แข็ง, 28 แคปซูล: 09.06.2006
Rytmonorm 425 mg แคปซูลที่ปล่อยเป็นเวลานาน, แข็ง, 28 แคปซูล: 09.06.2006
Rytmonorm 70 มก. / 20 มล. สารละลายสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 5 หลอด: 15.12.1982
การต่ออายุการอนุมัติ: 01.06.2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
AIFA V&A มติครั้งที่ 1796/2014 จาก 09.09.2014
