สารออกฤทธิ์: Exemestane
EXEMESTANE DOC Generici 25 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เหตุใดจึงใช้ Exemestane - ยาสามัญ? มีไว้เพื่ออะไร?
ยาของคุณเรียกว่า EXEMESTANE DOC Generici EXEMESTANE DOC Generici อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า aromatase inhibitors ยาเหล่านี้เข้าไปยุ่งเกี่ยวกับสารที่เรียกว่า aromatase ซึ่งจำเป็นต่อการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจนในเพศหญิงโดยเฉพาะในสตรีวัยหมดประจำเดือน การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายเป็นวิธีหนึ่งในการรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมน
EXEMESTANE DOC Generici ใช้รักษามะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่ขึ้นกับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือนหลังจากพวกเขาได้รับการรักษาด้วย tamoxifen เป็นเวลา 2-3 ปีแล้ว นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนระยะสุดท้ายในสตรีวัยหมดประจำเดือนเมื่อการรักษาด้วยฮอร์โมนแบบอื่นไม่ได้ผลดีพอ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Exemestane - ยาสามัญ
อย่าใช้ EXEMESTANE DOC Generici
- หากคุณแพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)
- ถ้ายังไม่ถึงวัยหมดประจำเดือน คือ ยังเป็นประจำเดือนอยู่
- หากคุณกำลังตั้งครรภ์ คุณอาจตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Exemestane - ยาสามัญ
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน EXEMESTANE DOC Generici
- ก่อนการรักษาด้วย Exemestane แพทย์ของคุณอาจต้องการตรวจเลือดเพื่อให้แน่ใจว่าคุณเข้าสู่วัยหมดประจำเดือนแล้ว
- ก่อนรับประทาน EXEMESTANE DOC Generici แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบ หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต
- หากคุณได้รับความเดือดร้อนหรือกำลังทุกข์ทรมานจากโรคใด ๆ ที่ส่งผลต่อความหนาแน่นของกระดูกของคุณ เนื่องจากยาในกลุ่มนี้ช่วยลดระดับฮอร์โมนเพศหญิงและอาจทำให้สูญเสียแร่ธาตุในกระดูก ซึ่งสามารถลดความหนาแน่นของฮอร์โมนได้ คุณอาจจำเป็นต้องวัดความหนาแน่นของกระดูกก่อนและระหว่างการรักษา แพทย์ของคุณอาจให้ยาหรืออาหารเสริมวิตามินดีแก่คุณเพื่อป้องกันหรือรักษาการสูญเสียกระดูก
หากคุณเล่นกีฬา: การใช้ยาโดยไม่จำเป็นต้องมีการรักษาถือเป็นการให้ยาสลบ และสามารถระบุการทดสอบการต่อต้านยาสลบในเชิงบวกไม่ว่ากรณีใดๆ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Exemestane - ยาสามัญ
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่
ไม่ควรให้ EXEMESTANE DOC Generici ในเวลาเดียวกันกับการบำบัดด้วยฮอร์โมนทดแทน (HRT) ยาต่อไปนี้ควรใช้ด้วยความระมัดระวังเมื่อใช้ EXEMESTANE DOC Generici
บอกแพทย์หากคุณกำลังใช้ยาเช่น:
- ไรแฟมพิซิน (ยาปฏิชีวนะ)
- carbamazepine หรือ phenytoin (ยากันชักที่ใช้ในการรักษาโรคลมชัก)
- ยาสมุนไพร สาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforated) หรือยาเตรียมที่มีส่วนผสมของมัน
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
อย่าใช้ Exemestane หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร บอกแพทย์หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือคิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์
หากมีความเป็นไปได้ที่คุณจะตั้งครรภ์ ให้ตัดสินใจเกี่ยวกับระบบคุมกำเนิดกับแพทย์ของคุณ
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
หากคุณรู้สึกง่วง วิงเวียนหรืออ่อนแรงขณะรับประทาน Exemestane คุณควรพยายามอย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักร
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Exemestane - ยาสามัญ: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากคุณไม่แน่ใจ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ แพทย์ของคุณจะบอกคุณถึงวิธีการใช้ EXEMESTANE DOC Generici และนานแค่ไหน
ผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ
ปริมาณปกติคือหนึ่งเม็ดเคลือบฟิล์ม 25 มก. ต่อวัน ควรรับประทานยาเม็ดเคลือบฟิล์ม EXEMESTANE DOC Generici หลังอาหารในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน
ใช้ในเด็กและวัยรุ่น
ไม่แนะนำให้ใช้ EXEMESTANE DOC Generici ในเด็กและวัยรุ่น
หากคุณลืมทาน EXEMESTANE DOC Generici
หากคุณลืมกินยาเม็ดตามเวลาปกติ ให้รีบกินทันทีที่นึกได้ หากใกล้เวลาสำหรับมื้อต่อไป ให้กินเม็ดถัดไปตามเวลาปกติ อย่ากินยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อชดเชย ปริมาณที่ถูกลืม
หากคุณหยุดใช้ EXEMESTANE DOC Generici
อย่าหยุดทานยาเม็ดแม้ว่าคุณจะรู้สึกดี เว้นแต่แพทย์จะสั่ง
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาด Exemestane - ยาสามัญ
หากคุณตั้งใจกินยาเม็ดมากเกินไป ให้ติดต่อทันทีหรือไปที่ห้องฉุกเฉินที่ใกล้ที่สุด แสดงแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม EXEMESTANE DOC Generici กล่องนี้
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Exemestane คืออะไร - ยาสามัญ
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม โดยทั่วไป EXEMESTANE DOC Generici สามารถทนต่อยาได้ดี และผลข้างเคียงต่อไปนี้ที่พบในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย EXEMESTANE มักมีลักษณะไม่รุนแรงหรือปานกลาง ผลข้างเคียงส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการขาดฮอร์โมนเอสโตรเจน (เช่น อาการร้อนวูบวาบ)
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (มีผลมากกว่า 1 ใน 10 คน)
- นอนหลับยาก
- ไมเกรน
- ร้อนวูบวาบ
- รู้สึกไม่สบาย
- เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
- ปวดกล้ามเนื้อและข้อต่อ (รวมถึงโรคข้อเข่าเสื่อม ปวดหลัง ข้ออักเสบ และข้อตึง)
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (มีผลมากกว่า 1 ใน 100 คน แต่น้อยกว่า 1 ใน 10 คน)
- เบื่ออาหาร
- ภาวะซึมเศร้า
- อาการวิงเวียนศีรษะ, โรค carpal tunnel syndrome (เป็นการรวมตัวของเข็มหมุดและเข็ม, ชาและปวดที่นิ้วทุกนิ้วยกเว้นนิ้วก้อย)
- ปวดท้อง, อาเจียน (รู้สึกคลื่นไส้), ท้องผูก, อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง
- ผื่นที่ผิวหนัง ผมร่วง
- การตรวจตับผิดปกติ
- การผอมบางของกระดูกซึ่งอาจทำให้ความหนาแน่นลดลง (โรคกระดูกพรุน) นำไปสู่การแตกหัก (แตกหรือร้าว)
- ปวดมือและเท้าบวม
ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (มีผลมากกว่า 1 ใน 1,000 คน แต่น้อยกว่า 1 ใน 100 คน)
- อาการง่วงนอน
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง
- เม็ดเลือดขาว (ลดจำนวนเม็ดเลือดขาว)
- พารามิเตอร์การทำงานของตับเพิ่มขึ้น
- ความผิดปกติของผิวหนัง (การปะทุอย่างฉับพลันของตุ่มหนองบนผิวหนัง)
- ภูมิไวเกิน
- การอักเสบของตับ (ตับอักเสบ) อาจเกิดขึ้นได้ อาการต่างๆ ได้แก่ โดยทั่วไปรู้สึกไม่สบาย คลื่นไส้ ดีซ่าน (ผิวและตาเป็นสีเหลือง) คัน ปวดท้องด้านขวา และเบื่ออาหาร
- เลือด คุณอาจสังเกตเห็นว่ามีการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไต การเปลี่ยนแปลงปริมาณของเซลล์เม็ดเลือดบางชนิด (ลิมโฟไซต์) และเกล็ดเลือด (เซลล์เม็ดเลือดที่ทำให้เกิดการแข็งตัวของเลือด) ที่ไหลเวียนอยู่ในเลือดอาจเกิดขึ้นได้ โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะเม็ดเลือดขาวในเลือดต่ำ (lymphocytes ในเลือดลดลง)
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้ในกล่องหลัง "EXP" วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ
สิ่งที่ EXEMESTANE DOC Generici มี
สารออกฤทธิ์คือ exemestane
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมี exemestane 25 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่
- เม็ดยาหลัก แมนนิทอล โคโพวิโดน ครอสโพวิโดน เซลลูโลส microcrystalline ซิลิเกต โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต (ประเภท A) แมกนีเซียมสเตียเรต
- การเคลือบเม็ดยา: Hypromellose, macrogol 400, ไททาเนียมไดออกไซด์
สิ่งที่ EXEMESTANE DOC Generici ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค
แท็บเล็ตสีขาวถึงขาว กลม นูนสองด้าน สลัก "25" ที่ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
EXEMESTANE DOC Generici มีจำหน่ายในแพ็คแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 30 หรือ 100 เม็ด (ตุ่ม 10 เม็ด)
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -
EXEMESTANE DOC GENERICI 25 MG เม็ดเคลือบด้วยฟิล์ม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมี exemestane 25 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มสีขาวถึงขาว กลม สองด้านนูน มี "25" ด้านหนึ่งและอีกด้านหนึ่งเรียบ
04.0 ข้อมูลทางคลินิก -
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -
EXEMESTANE DOC Generici ได้รับการระบุไว้สำหรับการรักษาแบบเสริมของสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะแรกเริ่มที่ลุกลามด้วยเอสโตรเจนที่รับฮอร์โมนเอสโตรเจนหลังการรักษาด้วยยาทาม็อกซิเฟนแบบเสริมระยะแรกเป็นเวลา 2-3 ปี
EXEMESTANE DOC Generici ได้รับการระบุสำหรับการรักษามะเร็งเต้านมขั้นสูงในสตรีที่อยู่ในภาวะหมดประจำเดือนตามธรรมชาติหรือที่ชักนำให้เกิด ซึ่งโรคนี้มีความก้าวหน้าหลังการรักษาด้วยการรักษาด้วยการต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจน
ประสิทธิภาพไม่ได้รับการพิสูจน์ในผู้ป่วยที่มีฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นลบ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -
ปริมาณ
ผู้ใหญ่และผู้ป่วยสูงอายุ
ปริมาณที่แนะนำของ EXEMESTANE DOC Generici คือ 1 เม็ด 25 มก. ให้รับประทานวันละครั้งหลังอาหาร
ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะแรก การรักษาด้วย Exemestane ควรดำเนินต่อไปจนกว่าจะเสร็จสิ้นการบำบัดด้วยฮอร์โมนเสริมแบบรวมตามลำดับ (tamoxifen ตามด้วย Exemestane) เป็นเวลาห้าปีหรือสั้นกว่าในกรณีที่มะเร็งกลับมาเป็นซ้ำ
ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลาม การรักษาด้วย Exemestane ควรดำเนินต่อไปจนกว่ามะเร็งจะลุกลาม
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับหรือไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 5.2)
ประชากรเด็ก
ไม่แนะนำให้ใช้ในเด็กและวัยรุ่น
04.3 ข้อห้าม -
ห้ามใช้ยา EXEMESTANE DOC Generici ในผู้ป่วยที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ในสตรีก่อนวัยหมดประจำเดือนและในสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -
ไม่ควรให้ Exemestane แก่สตรีที่มีสถานะต่อมไร้ท่อก่อนวัยหมดประจำเดือน ดังนั้น หากพิจารณาว่าเหมาะสมจากมุมมองทางคลินิก ควรตรวจสอบสถานะวัยหมดประจำเดือนโดยการประเมินระดับของ LH, FSH และ estradiol
ควรใช้ EXEMESTANE DOC Generici ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับหรือไต
EXEMESTANE DOC Generici เป็นสารที่มีศักยภาพในการลดระดับของฮอร์โมนเอสโตรเจน และพบการลดลงของความหนาแน่นของแร่ธาตุในกระดูกและการเพิ่มขึ้นของเปอร์เซ็นต์ของกระดูกหักหลังการให้ยา ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาแบบเสริมด้วย exemestane ผู้หญิงที่เป็นโรคกระดูกพรุนหรือมีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนควรได้รับการประเมินสุขภาพแร่ธาตุของกระดูกเพื่อสนับสนุนการรักษาตามแนวทางและการปฏิบัติในปัจจุบัน ควรมีการตรวจสอบความหนาแน่นของแร่ธาตุกระดูกขั้นสูง (BMD) ในกรณี แยกตามกรณี แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลที่เพียงพอเพื่อแสดงผลของการรักษาเพื่อการรักษาความหนาแน่นของแร่ธาตุกระดูกที่ลดลงที่เกิดจาก exemestane ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย EXEMESTANE Generics ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดและการรักษาหรือป้องกันโรคกระดูกพรุนในผู้ป่วย มีความเสี่ยง.
ควรพิจารณาการประเมินระดับ 25-hydroxyvitamin D เป็นประจำก่อนเริ่มการรักษาด้วยสารยับยั้ง aromatase เนื่องจากความชุกของภาวะขาดวิตามินดีอย่างรุนแรงในสตรีที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะแรก (EBC) สูง การขาดวิตามินดีต้องได้รับอาหารเสริมวิตามินดี
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -
ดำเนินการศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่ายาถูกเผาผลาญโดย cytochrome P450 (CYP) 3A4 และ aldoketoreductases และไม่ยับยั้ง isoenzymes หลักของ CYP ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก การยับยั้ง CYP 3A4 โดย ketoconazole อย่างจำเพาะไม่แสดงผลที่มีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ exemestane
ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์กับ rifampicin ซึ่งเป็นยากระตุ้น CYP450 ที่มีศักยภาพในขนาด 600 มก. / วัน และยา exemestane ขนาด 25 มก. เพียงครั้งเดียว AUC ของ exemestane ลดลง 54% และ Cmax ลดลง 41. % เนื่องจากยังไม่มีการประเมินความเกี่ยวข้องทางคลินิกของปฏิสัมพันธ์นี้ การใช้ยาร่วมกัน เช่น ไรแฟมพิซิน ยากันชัก (เช่น ฟีนิโทอิน และคาร์บามาเซพีน) และยาสมุนไพรที่มีสารไฮเปอร์คัมเปอร์ฟอราทัม (สาโทเซนต์จอห์น) ซึ่งทราบว่ากระตุ้น CYP3A4 อาจลดประสิทธิภาพของ EXEMESTANE DOC เจเนริซี
ควรใช้ EXEMESTANE DOC Generici ด้วยความระมัดระวังกับยาที่ได้รับการเผาผลาญผ่านทางวิถี CYP3A4 และมีหน้าต่างการรักษาที่แคบ ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ EXEMESTANE DOC Generici ร่วมกับยาต้านมะเร็งชนิดอื่น
ไม่ควรให้ยา EXEMESTANE DOC Generici ควบคู่ไปกับยาที่มีเอสโตรเจน เนื่องจากยาเหล่านี้จะทำให้การกระทำทางเภสัชวิทยาเป็นโมฆะ
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -
การตั้งครรภ์
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกสำหรับสตรีตั้งครรภ์ที่สัมผัสกับ exemestane การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงผลที่เป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ ดังนั้น EXEMESTANE DOC Generici จึงมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่า exemestane ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ ไม่ควรให้ EXEMESTANE DOC Generici ในระหว่างการให้นม
สตรีวัยหมดประจำเดือนหรือสตรีที่อาจตั้งครรภ์ได้
แพทย์อาจจำเป็นต้องหารือถึงความจำเป็นในการมีระบบคุมกำเนิดที่เพียงพอกับสตรีที่อาจตั้งครรภ์ รวมทั้งสตรีที่เข้าสู่วัยหมดประจำเดือนหรือเพิ่งเข้าสู่วัยหมดประจำเดือน จนกว่าจะมีการกำหนดสถานะในวัยหมดประจำเดือนอย่างสมบูรณ์ (ดูหัวข้อ 4.3 ข้อห้ามใช้ และ 4.4 คำเตือนพิเศษ และข้อควรระวังในการใช้งาน)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -
อันเป็นผลมาจากการใช้ยาได้รายงานกรณีของอาการง่วงนอน, ง่วงนอน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและเวียนศีรษะ ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งว่าหากผลกระทบดังกล่าวเกิดขึ้นความสามารถทางร่างกายและ / หรือจิตใจที่จำเป็นสำหรับการขับขี่ยานพาหนะหรือเพื่อการใช้งานเครื่องจักร สามารถเปลี่ยนแปลงได้
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -
โดยทั่วไปแล้ว Exemestane สามารถทนได้ดีในการศึกษาทางคลินิกทั้งหมดที่ดำเนินการกับ exemestane ในขนาดมาตรฐาน 25 มก. / วัน และผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์โดยทั่วไปมีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง
อุบัติการณ์ของการหยุดการรักษาเนื่องจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์คือ 7.4% ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะแรกที่ได้รับการบำบัดแบบเสริมด้วย exemestane หลังการรักษาด้วยยา tamoxifen แบบเสริมครั้งแรก
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบ (22%) ปวดข้อ (18%) และความเหนื่อยล้า (16%)
อุบัติการณ์ของการหยุดการรักษาเนื่องจากเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์คือ 2.8% ในกลุ่มผู้ป่วยมะเร็งเต้านมขั้นสูงทั้งหมด อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบ (14%) และคลื่นไส้ (12%)
อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เกิดจากผลทางเภสัชวิทยาตามปกติของการกีดกันฮอร์โมนเอสโตรเจน (เช่น อาการร้อนวูบวาบ)
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานมาจากการศึกษาทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขาย และมีการระบุไว้ด้านล่างตามระดับและความถี่ของอวัยวะในระบบ
ความถี่ถูกกำหนดเป็น: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง
ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง
ผิดปกติ: เม็ดเลือดขาว (**)
หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (**)
ไม่ทราบ: จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง (**)
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
ผิดปกติ: แพ้ง่าย
ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ
สามัญ: อาการเบื่ออาหาร
ความผิดปกติทางจิตเวช
พบบ่อยมาก: นอนไม่หลับ
สามัญ: ภาวะซึมเศร้า
ความผิดปกติของระบบประสาท
พบบ่อยมาก: ปวดหัว
ร่วมกัน: อาการวิงเวียนศีรษะ, โรค carpal tunnel syndrome, paraesthesia
เรื่องไม่ปกติ: อาการง่วงนอน
โรคหลอดเลือด
พบบ่อยมาก: ร้อนวูบวาบ
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
พบบ่อยมาก: คลื่นไส้
ร่วมกัน: ปวดท้อง, อาเจียน, ท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
ผิดปกติ: ตับอักเสบ (†), cholestatic hepatitis (†), เอนไซม์ตับสูง (†), บิลิรูบินในเลือดสูง (†), อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือดสูง (†)
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
พบบ่อยมาก: เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
ร่วมกัน: ผื่น, ผมร่วง, ลมพิษ, อาการคัน
พบไม่บ่อย: ภาวะถุงน้ำในโพรงจมูกอักเสบเฉียบพลันทั่วๆ ไป (†)
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
พบบ่อยมาก: ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก (*)
สามัญ: โรคกระดูกพรุน, กระดูกหัก
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
พบบ่อยมาก: เหนื่อยล้า
ร่วมกัน: ปวด บวมน้ำบริเวณรอบข้าง
ผิดปกติ: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง
(*) รวม: ปวดข้อและปวดปลายแขน, โรคข้อเข่าเสื่อม, ปวดหลัง, โรคไขข้อ, ปวดกล้ามเนื้อและข้อต่อตึง
(**) ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและเม็ดเลือดขาวมีรายงานน้อยมากในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมขั้นสูง & เอกราช; ผู้ป่วยที่ได้รับ exemestane ประมาณ 20% พบว่าเซลล์เม็ดเลือดขาวลดลงเป็นครั้งคราวโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีต่อมน้ำเหลืองที่มีอยู่ก่อน อย่างไรก็ตาม ค่าเฉลี่ยของลิมโฟไซต์ในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเวลาผ่านไป และไม่พบการติดเชื้อไวรัสที่เพิ่มขึ้นที่สอดคล้องกัน ผู้ป่วยที่รักษาในการศึกษามะเร็งเต้านมระยะแรกไม่พบผลกระทบเหล่านี้
(†) ความถี่ที่คำนวณด้วยกฎ 3 / X
ตารางด้านล่างแสดงความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์และโรคที่ระบุข้างต้นในการศึกษามะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น (IES) โดยไม่คำนึงถึงสาเหตุ โดยรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับยาในการศึกษาและไม่เกิน 30 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษา
ในการศึกษา IES ความถี่ของการเกิดภาวะหัวใจขาดเลือดเท่ากับ 4.5% เทียบกับ 4.2% ในผู้ป่วยที่ได้รับ exemestane และ tamoxifen ตามลำดับ ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญสำหรับเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดส่วนบุคคลรวมทั้งความดันโลหิตสูง (9.9% เทียบกับ 8.4%), กล้ามเนื้อหัวใจตาย (0.6% เทียบกับ 0.2%) และภาวะหัวใจล้มเหลว (1.1% เทียบกับ 0, 7%)
ในการศึกษา IES พบว่ามีความถี่สูงของไขมันในเลือดสูงเมื่อเทียบกับ tamoxifen (3.7% เทียบกับ
ในการศึกษาแบบ double-blind แบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind ของสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่มีความเสี่ยงต่ำที่ได้รับการรักษาด้วย exemestane (N = 73) หรือยาหลอก (N = 73) เป็นเวลา 24 เดือน exemestane มีความสัมพันธ์กับการลดลงของ HDL-cholesterol ในพลาสมาเฉลี่ย 7-9% เมื่อเทียบกับการเพิ่มขึ้น 1% ที่ได้รับยาหลอก นอกจากนี้ยังมีการลดลงของ apolipoprotein A1 ที่ 5-6% ในกลุ่ม exemestane เมื่อเทียบกับ 0-2% ของยาหลอก ผลต่อค่าพารามิเตอร์ไขมันอื่น ๆ ที่ประเมิน (คอเลสเตอรอลรวม คอเลสเตอรอล LDL ไตรกลีเซอไรด์ apolipoprotein-B และ lipoprotein-a) มีความคล้ายคลึงกันมากในกลุ่มการรักษา 2 กลุ่ม ความสำคัญทางคลินิกของผลลัพธ์เหล่านี้ไม่ชัดเจน
ในการศึกษา IES พบแผลในกระเพาะอาหารในแขน exemestane ที่มีความถี่สูงขึ้นเมื่อเทียบกับแขน tamoxifen (0.7% เทียบกับแผลในกระเพาะอาหารอยู่ใน NSAIDs ร่วมกันและ / หรือมีประวัติทางการแพทย์มาก่อน
อาการไม่พึงประสงค์จากประสบการณ์หลังการขาย
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี: ตับอักเสบ, โรคตับอักเสบจากน้ำดี
เนื่องจากปฏิกิริยาได้รับการรายงานโดยสมัครใจผ่านประชากรที่มีขนาดไม่ได้กำหนด จึงเป็นไปไม่ได้เสมอที่จะประมาณความถี่ของปฏิกิริยาเหล่านี้ได้อย่างน่าเชื่อถือหรือสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับการได้รับยา
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ยาเกินขนาด -
การศึกษาทางคลินิกได้ดำเนินการโดยใช้ exemestane สูงถึง 800 มก. เป็นยาเดี่ยวสำหรับอาสาสมัครหญิงที่มีสุขภาพดี และสูงถึง 600 มก. ต่อวันสำหรับสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลาม ปริมาณเหล่านี้ได้รับการยอมรับอย่างดี
ไม่ทราบว่ายา exemestane เพียงครั้งเดียวอาจทำให้ผู้ป่วยมีอาการที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้ ในหนูและสุนัขพบว่ามีการตายหลังจากรับประทานครั้งเดียวเทียบเท่ากับ 2,000 และ 4,000 เท่าของขนาดยาที่แนะนำสำหรับมนุษย์ ตามลำดับ โดยคำนวณจากมิลลิกรัมต่อตารางเมตร ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจงสำหรับการใช้ยาเกินขนาดและการรักษาควรแสดงอาการ
มีการระบุการดูแลแบบประคับประคองทั่วไป รวมถึงการตรวจสอบสัญญาณชีพบ่อยครั้งและการสังเกตผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -
05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -
กลุ่มยารักษาโรค: ฮอร์โมนคู่อริและสารที่เกี่ยวข้อง สารยับยั้งเอนไซม์
รหัส ATC: L02BG06.
Exemestane เป็นตัวยับยั้ง steroidal aromatase ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ ซึ่งมีโครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับสารตั้งต้นตามธรรมชาติ androstenedione ในสตรีวัยหมดประจำเดือน เอสโตรเจนส่วนใหญ่ผลิตโดยการเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจนผ่านเอ็นไซม์อะโรมาเทสในเนื้อเยื่อส่วนปลาย การกีดกันเอสโตรเจนผ่านการยับยั้งอะโรมาเทสเป็นวิธีการรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนอย่างมีประสิทธิภาพและเลือกสรร ในสตรีวัยหมดประจำเดือน ในสตรีวัยหมดประจำเดือน เอ็กมีสเตน การให้ทางปากช่วยลดความเข้มข้นของเอสโตรเจนในซีรัมโดยเริ่มตั้งแต่ขนาดยา 5 มก. จนถึงระดับการปราบปรามสูงสุด (> 90%) ด้วยขนาดยา 10-25 มก. ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมวัยหมดประจำเดือนที่ได้รับยา 25 มก. ต่อวัน กิจกรรมอะโรมาเทสของร่างกายจะลดลง 98%
Exemestane ไม่มีคุณสมบัติ progestogenic หรือ estrogenic ใด ๆ มีการสังเกตกิจกรรมแอนโดรเจนเล็กน้อยอาจเนื่องมาจากอนุพันธ์ 17-hydro โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง ในการศึกษาที่ดำเนินการกับปริมาณรายวันหลายครั้ง exemestane ไม่แสดงผลกระทบที่ตรวจพบได้ต่อการสังเคราะห์ต่อมหมวกไตของ คอร์ติซอลหรืออัลโดสเตอโรน วัดก่อนหรือหลังการกระตุ้นด้วย ACTH ดังนั้นจึงแสดงให้เห็นถึงการคัดเลือกที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์สเตียรอยด์
ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องใช้ยาทดแทน glucocorticoid หรือ mineralocorticoid การเพิ่มขึ้นของระดับ LH และ FSH ในซีรัมโดยไม่ขึ้นกับขนาดยาเล็กน้อยยังพบได้ในขนาดต่ำ อย่างไรก็ตาม ผลกระทบนี้คาดว่าจะได้รับจากกลุ่มยาที่เป็นของยาและอาจเป็นผลมาจากการป้อนกลับที่ระดับต่อมใต้สมองเนื่องจาก การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่กระตุ้นการหลั่งของ gonadotropins ที่ต่อมใต้สมองแม้ในสตรีวัยหมดประจำเดือน
การรักษามะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้น
ในการศึกษาแบบ multicenter แบบ randomized double-blind ของผู้ป่วยวัยหมดประจำเดือน 4,724 คนที่มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นมะเร็งเต้านมปฐมภูมิที่เป็นบวกหรือไม่ทราบสาเหตุ ผู้ป่วยที่ปลอดจากโรคหลังการรักษาด้วยยาเสริม tamoxifen เป็นเวลา 2-3 ปี ได้รับการสุ่มให้ได้รับการรักษาด้วย exemestane 3-2 ปีต่อมา (25 มก. / วัน) หรือ tamoxifen (20 หรือ 30 มก. / วัน) เพื่อให้การบำบัดด้วยฮอร์โมนครบ 5 ปี
หลังจากระยะเวลาการรักษาเฉลี่ยประมาณ 30 เดือนและการติดตามผลเฉลี่ยประมาณ 52 เดือน ผลการวิจัยพบว่าการรักษาด้วยยา exemestane ตามลำดับหลังการรักษาด้วยยาเสริมด้วย tamoxifen เป็นเวลา 2-3 ปีสัมพันธ์กับการปรับปรุงให้ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกและทางสถิติสำหรับโรค - การรอดชีวิตโดยอิสระ (DFS) เมื่อเทียบกับการรักษาด้วยยาทาม็อกซิเฟนแบบต่อเนื่องการวิเคราะห์ดำเนินการแสดงให้เห็นว่าตลอดระยะเวลาการศึกษา exemestane ลดความเสี่ยงของการกลับเป็นซ้ำของมะเร็งเต้านม 24% เมื่อเทียบกับ tamoxifen (อัตราส่วนอันตราย 0.76, p = 0.00015)
ผลประโยชน์ของ exemestane เหนือ tamoxifen ในแง่ของการรอดชีวิตที่ปราศจากโรค (DFS) เป็นที่ประจักษ์ชัดโดยไม่คำนึงถึงการมีส่วนร่วมของปมประสาทหรือเคมีบำบัดก่อนหน้านี้
นอกจากนี้ exemestane ยังลดความเสี่ยงของมะเร็งเต้านมที่ตรงกันข้ามอย่างมีนัยสำคัญ (Hazard Ratio 0.57, p = 0.04158)
ในกลุ่มประชากรที่ศึกษาทั้งหมด พบว่ามีแนวโน้มไปสู่การรอดชีวิตโดยรวมที่ดีขึ้นสำหรับ exemestane (222 ราย) เมื่อเทียบกับ tamoxifen (เสียชีวิต 262 ราย) โดยมีอัตราส่วนความเป็นอันตราย 0.85 (การทดสอบระดับบันทึก: p = 0 , 07362) ซึ่งคิดเป็น 15 % ลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตเพื่อสนับสนุน exemestane พบว่ามีการลดความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ 23% (อัตราส่วนอันตรายสำหรับการอยู่รอดโดยรวมเท่ากับ 0.77; การทดสอบ Wald chi square: p = 0.0069) สำหรับ exemestane เทียบกับ tamoxifen เมื่อแก้ไข สำหรับปัจจัยพยากรณ์โรคที่กำหนดไว้ล่วงหน้า (ER, ต่อมน้ำเหลือง, เคมีบำบัดก่อนหน้า, การใช้ HRT และ bisphosphonate) ประสิทธิภาพหลักส่งผลให้ผู้ป่วยทุกราย (ความตั้งใจที่จะรักษาประชากร) และในผู้ป่วยที่มีฮอร์โมนเอสโตรเจนเป็นบวกสรุปได้ในตารางด้านล่าง:
* การทดสอบระดับล็อก; ผู้ป่วย ER + = ผู้ป่วยที่ได้รับฮอร์โมนเอสโตรเจนในเชิงบวก
การอยู่รอดที่ปราศจากโรคหมายถึงการเกิดขึ้นครั้งแรกของการกลับเป็นซ้ำเฉพาะที่หรือการแพร่กระจายที่ห่างไกล มะเร็งเต้านมที่ตรงกันข้าม หรือการเสียชีวิตจากสาเหตุใดๆ
ข การรอดชีวิตที่ปราศจากมะเร็งเต้านมหมายถึงการเกิดขึ้นครั้งแรกของการกลับเป็นซ้ำเฉพาะที่หรือการแพร่กระจายที่ห่างไกล มะเร็งเต้านมที่ตรงกันข้าม หรือการเสียชีวิตจากมะเร็งเต้านม
c การอยู่รอดที่ปราศจากการแพร่กระจายในระยะไกลหมายถึงการเกิดขึ้นครั้งแรกของการแพร่กระจายระยะไกลหรือการเสียชีวิตจากมะเร็งเต้านม
ง. การรอดชีวิตโดยรวม หมายถึง การตายจากสาเหตุใด ๆ
ในการวิเคราะห์เพิ่มเติมของกลุ่มย่อยของผู้ป่วยที่มีตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในเชิงบวกหรือไม่รู้จัก อัตราส่วนความเป็นอันตรายที่ไม่ได้รับการแก้ไขสำหรับการรอดชีวิตโดยรวมคือ 0.83 (การทดสอบระดับล็อก: p = 0.04250) ซึ่งแสดงถึงการลดความเสี่ยงในการเสียชีวิตอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกและทางสถิติ 17% .
ผลลัพธ์จากการศึกษาย่อยของกระดูกพบว่าความหนาแน่นของแร่ธาตุในกระดูกลดลงในระดับปานกลางในสตรีที่ได้รับ exemestane หลังการรักษาด้วย tamoxifen 2-3 ปี ในการศึกษาโดยรวม อุบัติการณ์ของการแตกหักระหว่างการรักษาที่ประเมินในช่วง 30 เดือนของการรักษาสูงกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับ exemestane มากกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen (4.5% และ 3.3% ตามลำดับ p = 0.038)
ผลลัพธ์จากการศึกษาย่อยเยื่อบุโพรงมดลูกระบุว่าหลังจากการรักษา 2 ปี ความหนาของเยื่อบุโพรงมดลูกลดลง 33% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย exemestane เมื่อเทียบกับการเปลี่ยนแปลงที่ตรวจไม่พบในผู้ป่วยที่ได้รับ tamoxifen "เยื่อบุโพรงมดลูกหนาขึ้น ตรวจพบเมื่อเริ่มการรักษา ได้ทำให้เป็นมาตรฐาน (
การรักษามะเร็งเต้านมขั้นสูง
ในการทดลองทางคลินิกที่มีกลุ่มควบคุมแบบสุ่มซึ่งตรวจสอบโดยคณะกรรมการทบทวน exemestane ให้ยาในขนาด 25 มก. ต่อวัน ซึ่งช่วยยืดอายุการรอดชีวิตอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ Time to Progression (TTP), Time to Relapse (TTF) เมื่อเปรียบเทียบกับการรักษาด้วยฮอร์โมนมาตรฐานด้วยเมสเตอรอล acetate ในผู้ป่วยวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะลุกลามซึ่งมีความก้าวหน้าหลังหรือระหว่างการรักษาด้วย tamoxifen ที่ให้เป็นยาเสริมหรือการรักษาขั้นแรกสำหรับโรคในระยะลุกลาม
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -
การดูดซึม:
หลังจากได้รับยาเม็ด exemestane ทางปาก exemestane จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว เศษส่วนของขนาดยาที่ดูดซึมผ่านทางเดินอาหารมีปริมาณสูง การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ในมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก แม้ว่าจะจำกัดด้วยผลกระทบจากตับครั้งแรกที่กว้างขวาง ผลที่คล้ายคลึงกันส่งผลให้มีการดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์ถึง 5% ในหนูและสุนัข หลังจากรับประทานครั้งเดียว 25 มก. ระดับพลาสม่าสูงสุดที่ 18 ng / mL จะถึงหลังจาก 2 ชั่วโมง การบริโภคอาหารร่วมกันช่วยเพิ่มการดูดซึมได้ถึง 40%
การกระจาย:
ปริมาตรของการกระจายของ exemestane ซึ่งไม่ถูกแก้ไขสำหรับการดูดซึมทางปากคือประมาณ 20,000 ลิตร จลนศาสตร์เป็นแบบเส้นตรงและครึ่งชีวิตการกำจัดขั้วคือ 24 ชั่วโมง การจับโปรตีนในพลาสมาคือ 90% และไม่ขึ้นกับความเข้มข้น Exemestane และสารเมตาบอลิซึมไม่จับกับเม็ดเลือดแดง
หลังจากการบริหารซ้ำ ๆ จะไม่มีการสะสมของ exemestane ในลักษณะที่ไม่คาดคิด
การเผาผลาญและการขับถ่าย:
Exemestane ถูกเผาผลาญโดยการเกิดออกซิเดชันของกลุ่มเมทิลีนในตำแหน่ง 6 โดย isoenzyme CYP3A4 และ / หรือการลดลงของกลุ่ม 17-keto โดย aldoketoreductase ตามด้วย conjugation การกวาดล้างของ exemestane ซึ่งไม่ได้รับการแก้ไขสำหรับการดูดซึมทางปากคือประมาณ 500 L / ชั่วโมง
เมแทบอไลต์ไม่ทำงานหรือมีฤทธิ์น้อยกว่ายาแม่ในการยับยั้งอะโรมาเทส
ปริมาณยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่ขับออกทางปัสสาวะคือ 1% ของขนาดยา ในอุจจาระและปัสสาวะ exemestane ที่ติดฉลาก C14 จำนวนเท่ากัน (40%) ถูกขับออกมาภายในหนึ่งสัปดาห์
ประชากรผู้ป่วยโดยเฉพาะ
อายุ: ไม่พบความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญระหว่างการได้รับ exemestane อย่างเป็นระบบกับอายุของอาสาสมัคร
ไตล้มเหลว:
ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง (CLcr
ในมุมมองของโปรไฟล์ความปลอดภัยของ exemestane ไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยา
ตับวาย:
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง การได้รับ exemestane สูงกว่าที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 2-3 เท่า
ในมุมมองของโปรไฟล์ความปลอดภัยของ exemestane ไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยา
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -
การศึกษาทางพิษวิทยา: ผลของการศึกษาความเป็นพิษของขนาดยาซ้ำในหนูและสุนัข เช่น ผลกระทบต่อระบบสืบพันธุ์และอวัยวะที่เกี่ยวข้อง โดยทั่วไปเป็นผลจากกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของ exemestane ผลกระทบทางพิษวิทยาอื่นๆ (ต่อตับ ไต หรือระบบประสาทส่วนกลาง) สังเกตได้เฉพาะเมื่อได้รับสัมผัสที่ถือว่าเพียงพอแล้วที่เกินจากการสัมผัสสูงสุดของมนุษย์ ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเกี่ยวข้องเพียงเล็กน้อยสำหรับการใช้ทางคลินิก
การกลายพันธุ์: Exemestane ไม่เป็นพิษต่อยีนในแบคทีเรีย (การทดสอบ Ames), เซลล์ V79 หนูแฮมสเตอร์จีน, เซลล์ตับของหนูและการทดสอบไมโครนิวเคลียสของเมาส์ ในหลอดทดลอง exemestane เป็นสารก่อมะเร็งในเซลล์ลิมโฟซัยต์ มันไม่ได้เกิดจาก clastogenic ในการศึกษาสองชิ้น ในร่างกาย.
พิษวิทยาการเจริญพันธุ์: Exemestane เป็นพิษต่อตัวอ่อนในหนูและกระต่ายในระดับที่รับสัมผัสทางระบบคล้ายกับที่ได้รับในมนุษย์ในขนาด 25 มก. / วัน ไม่มีหลักฐานการก่อมะเร็ง
การก่อมะเร็ง: ในการศึกษาการก่อมะเร็งในหนูเพศเมียระยะเวลา 2 ปี ไม่พบเนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับการรักษา ในหนูเพศผู้ การศึกษาสิ้นสุดลงหลังจาก 92 สัปดาห์ เนื่องจากการเสียชีวิตก่อนวัยอันควรจากโรคไตเรื้อรัง ในการศึกษาสารก่อมะเร็งในหนู 2 ปี พบว่ามีอุบัติการณ์ของเนื้องอกในตับเพิ่มขึ้นในทั้งสองเพศในปริมาณปานกลางและสูง (150 และ 450 มก. / กก. / วัน) การค้นพบนี้ถือว่าเกี่ยวข้องกับการเหนี่ยวนำของตับขนาดเล็ก เอนไซม์ ผลที่สังเกตได้ในหนู แต่ไม่พบในการศึกษาทางคลินิก อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของ adenomas ของท่อไตยังพบในหนูเพศผู้ในปริมาณสูง (450 มก. / กก. / วัน) การเปลี่ยนแปลงนี้ถือเป็นสปีชีส์และเพศเฉพาะและเกิดขึ้นในขนาดยาที่คิดเป็น 63 เท่าของการได้รับยาในมนุษย์ ไม่มีผลกระทบใด ๆ ที่สังเกตได้ถือว่ามีความเกี่ยวข้องทางคลินิกกับการรักษาด้วย exemestane
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม -
06.1 สารเพิ่มปริมาณ -
แกนหลักของแท็บเล็ต:
แมนนิทอล (E421)
โคโพวิโดน
ครอสโพวิโดน
เซลลูโลส microcrystalline ซิลิกอน
โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต (ชนิด A)
แมกนีเซียมสเตียเรต (E470b)
การเคลือบแท็บเล็ต:
ไฮโปรเมลโลส (E464)
Macrogol 400
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้ "-
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลใช้บังคับ "-
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ -
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการเก็บรักษาพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ -
PVC / PVDC / แผลอลูมิเนียม - แพ็ค 30 หรือ 100 เม็ดเคลือบฟิล์ม
06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ -
ผลิตภัณฑ์หรือของเสียที่ไม่ได้ใช้ต้องถูกกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ถือ "การอนุญาตการตลาด" -
DOC Generici S.r.l
ผ่าน Turati 40
20121 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด -
EXEMESTANE DOC Generici ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 25 มก. - 30 เม็ด - AIC 039850019
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต -
เมษายน 2011
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ -
พฤษภาคม 2014
