ORAP - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Orap - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา ข้อมูลอื่น ๆ

สารออกฤทธิ์: Pimozide

ORAP 4 มก. เม็ด

ทำไมต้องใช้ Orap? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

ยารักษาโรคจิตจากไดฟีนิลบิวทิลไพเพอริดีน

ตัวชี้วัดการรักษา

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ORAP ระบุว่าเป็นยาพื้นฐานในระหว่างการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตในระยะยาวในผู้ป่วยโรคจิตเรื้อรังและผู้ป่วยโรคจิตเฉียบพลัน ซึ่งไวต่อผลของยารักษาโรคจิตเฉพาะของยารักษาโรคจิต ORAP ยังถูกระบุว่าเป็นการบำบัดด้วยการโจมตีในผู้ป่วยนอกหรือผู้ป่วยในโรงพยาบาลเมื่อเร็ว ๆ นี้หรือเข้ารับการรักษาในคลินิกอีกครั้งโดยมีเงื่อนไขว่าอาการกระวนกระวายใจการรุกรานหรือความวิตกกังวลที่รุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งไม่ใช่อาการสำคัญของภาพทางคลินิก ORAP ถูกระบุในที่สุดในกรณีของเส้นเขตแดนระหว่าง รูปแบบโรคจิตเภทและโรคประสาท (เช่นรัฐหวาดระแวงและโรคจิตเภท) ซึ่งเกี่ยวข้องกับปัญหาในความสัมพันธ์ทางสังคม

การใช้ผลิตภัณฑ์ในปริมาณที่สูงจะต้องจำกัดในโรงพยาบาลและสถานพยาบาลเท่านั้น โดยมีข้อบ่งชี้ที่ลดลงไปจนถึงการรักษาผู้ป่วยที่ดื้อยา

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Orap

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ในรัฐโคมาโตสจากแหล่งกำเนิดใด ๆ โรคซึมเศร้าจากภายนอกและโรคพาร์กินสัน การตั้งครรภ์ (ดูเพิ่มเติมที่ "คำเตือนพิเศษ")

โรคหัวใจที่มีนัยสำคัญทางคลินิก (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันเมื่อเร็วๆ นี้ ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รักษาด้วยยาลดการเต้นของหัวใจคลาส Ia และ III)

การยืดช่วง QTc

บุคคลที่มีประวัติครอบครัวเป็นจังหวะหรือ torsades de pointes

ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่ไม่ได้รับการแก้ไข

การใช้ยายืด QTc ร่วมกัน เช่น:

อนุพันธ์ของ azole ที่ใช้สำหรับการรักษาด้วยยาต้านเชื้อราที่เป็นระบบ (เช่น: ketoconazole, itraconazole, miconazole และ fluconazole); อย่างไรก็ตาม ORAP สามารถใช้ร่วมกับสูตรเฉพาะของยาเหล่านี้ได้ (เช่น ครีม โลชั่น ยาทาช่องคลอด);
ยาปฏิชีวนะประเภทแมคโครไลด์ (เช่น erythromycin, clarithromycin หรือ troleandomycin);
ยาต้านโรคเอดส์บางชนิด (สารยับยั้งโปรตีเอส);
ยากล่อมประสาทบางชนิด เช่น nefazodone, amitriptyline, maprotiline, sertraline, paroxetine, citalopram และ escitalopram;
ยารักษาโรคจิตอื่น ๆ เช่น chlorpromazine และ sertindole;
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อหัวใจบางชนิด เช่น ควินนิดีน ไดโซไพราไมด์ โพรไคนาไมด์ อะมิโอดาโรน โซตาลอล และเบพริดิล
ยาแก้แพ้บางชนิด เช่น แอสเทมมีโซลและเทอร์เฟนาดีน
cisapride ยาที่ใช้สำหรับปัญหาทางเดินอาหาร
ฮาโลแฟนทริน, ยาต้านมาเลเรีย;
สปาร์ฟลอกซาซิน ยาปฏิชีวนะ

หากคุณกำลังใช้ยาเหล่านี้หรือยาอื่นๆ ให้แจ้งแพทย์ของคุณ ซึ่งจะเป็นผู้ประเมินว่ายาชนิดใดสามารถใช้พร้อมกับ ORAP ได้ (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยา")

ORAP ไม่ได้ระบุไว้ในสถานะของการรุกรานและความปั่นป่วนของจิต (ดูเพิ่มเติมที่ "คำเตือนพิเศษ")

ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์ในปริมาณที่สูงในอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและโรคประสาท

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Orap

ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดหรือมีประวัติครอบครัวที่ยืด QT

ดำเนินการ ECG พื้นฐานก่อนเริ่มการรักษา (ดูย่อหน้า "ข้อห้าม")

ตรวจสอบ ECG ระหว่างการรักษาตามสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

ในระหว่างการรักษา ให้ลดขนาดยาลงหากสังเกตเห็นการยืด QT และหยุดหาก QTc มีค่ามากกว่า 500 มิลลิวินาที

ขอแนะนำให้ตรวจสอบอิเล็กโทรไลต์เป็นระยะ

หลีกเลี่ยงการรักษาร่วมกับยารักษาโรคจิตอื่นๆใช้ด้วยความระมัดระวังหากผู้ป่วยหรือบุคคลอื่นในครอบครัวมีประวัติลิ่มเลือดอุดตัน (thrombi) เนื่องจากยาประเภทนี้เกี่ยวข้องกับการเกิดลิ่มเลือด

ผู้ป่วยโรคลมชักจะระมัดระวังเป็นพิเศษซึ่งจะได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

ด้วยความระมัดระวังอย่างเท่าเทียมกัน การรักษาด้วย ORAP ควรทำในผู้ป่วยสูงอายุ เนื่องจากมีความไวต่อยามากขึ้น และในผู้ที่มีตับและ / หรือไตไม่เพียงพอเนื่องจากความเสี่ยงของการสะสม และในบุคคลที่มีเงื่อนไขอาจจะกำเริบโดย anticholinergic การกระทำของ pimozide

ความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองเพิ่มขึ้นประมาณสามเท่าในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มเทียบกับยาหลอกในประชากรของผู้ป่วยโรคสมองเสื่อมที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตบางชนิด กลไกของความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นนี้ไม่เป็นที่รู้จัก ไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นสำหรับยารักษาโรคจิตอื่น ๆ หรือกลุ่มผู้ป่วยอื่น ๆ ควรใช้ ORAP ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงโรคหลอดเลือดสมอง

นอกจากนี้ ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่ออกกำลังกายหนักเกินไป หากคุณไปในที่ร้อนจัดหรือดื่มไม่เพียงพอ ORAP ช่วยเพิ่มผลของแอลกอฮอล์ ดังนั้น ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา

ไม่ค่อยมีความดันเลือดต่ำอาจเกิดขึ้น

ORAP ถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์บางชนิด บางคนมีรูปแบบหนึ่งของเอนไซม์เหล่านี้ จำเป็นต้องปรับขนาดยาในอาสาสมัครที่เผาผลาญ ORAP อย่างช้าๆ

ปฏิกิริยาโต้ตอบ ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนแปลงฤทธิ์ของโอราปได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

ORAP สามารถกระตุ้นผลกระทบของแอลกอฮอล์ การกระทำของยาลดความดันโลหิตและยาลดความดันโลหิต และยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง

ORAP สามารถเปลี่ยนแปลงผลของยาต้านพาร์กินโซเนียนได้

ห้ามใช้ควบคู่ไปกับยาที่ยืดอายุของ QT เช่น ยาลดความอ้วนแบบ Ia (เช่น quinidine, disopyramide และ procainamide) และ class III (เช่น amiodarone, sotalol) ยาแก้แพ้บางชนิด ยารักษาโรคจิตอื่นๆ และยารักษามาเลเรียบางชนิด (เช่น quinine) และ mofloxiquin รายการนี้ถือเป็นข้อบ่งชี้เท่านั้นและไม่ครบถ้วนสมบูรณ์

ห้ามใช้ควบคู่กับยาที่ทำให้เกิดการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาขับปัสสาวะร่วมกัน โดยเฉพาะยาที่อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ

อย่าดื่มน้ำเกรพฟรุตขณะรับประทาน ORAP

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

กิจกรรมทางจิตที่เพิ่มขึ้น

การศึกษาทางคลินิกระบุว่า ORAP ไม่ได้ผลหรือทำได้ไม่ดีในการรักษาความกระวนกระวาย ความตื่นตัว และความวิตกกังวลอย่างรุนแรง

โรคตับ

ผู้ป่วยโรคตับควรแจ้งให้แพทย์ทราบ ซึ่งอาจแนะนำให้ตรวจร่างกายเป็นประจำในระหว่างการรักษาด้วย ORAP

อาการเอ็กซ์ตร้าพีระมิด

เช่นเดียวกับยาแก้ประสาทอื่น ๆ อาการ extrapyramidal อาจเกิดขึ้น (ดูหัวข้อ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") อาการต่างๆ ได้แก่ การเคลื่อนไหวของแขนขาช้า แข็ง หรือกระตุก ท่าทางที่ผิดปกติของคอ ใบหน้า ตาหรือปากและลิ้นหรือสีหน้าโดยไม่ได้ตั้งใจ อาจจำเป็นต้องเริ่มการรักษาเพื่อให้ผลกระทบเหล่านี้หยุดลง สามารถกำหนดยา anticholinergic antiparkinsonian ได้ตามต้องการ แต่ไม่สามารถกำหนดเป็นมาตรการป้องกันได้

Tardive dyskinesia

เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตทั้งหมด ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการ Tardive dyskinesia ที่รักษาในระยะยาวหรือหลังเลิกใช้ยา กลุ่มอาการนี้มีลักษณะเด่นโดยการเคลื่อนไหวเป็นจังหวะของลิ้น ใบหน้า ปาก หรือกรามโดยไม่สมัครใจ อาการอาจเกิดขึ้นถาวรในผู้ป่วยบางราย กลุ่มอาการอาจถูกปิดบังเมื่อเริ่มการรักษาต่อ เมื่อเพิ่มขนาดยา หรือเมื่อเปลี่ยนไปใช้ยารักษาโรคจิตชนิดอื่น ควรหยุดการรักษาโดยเร็วที่สุด

โรคร้ายทางระบบประสาท

มีรายงานอาการที่ซับซ้อนที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตซึ่งเรียกว่า Neuroleptic Malignant Syndrome ในระหว่างการรักษาด้วยยารักษาโรคจิต อาการทางคลินิกของโรคนี้คือ: hyperpyrexia, กล้ามเนื้อตึง, akinesia, ความผิดปกติของพืช (ความผิดปกติในชีพจรและความดันโลหิต, เหงื่อออก, อิศวร, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ); การเปลี่ยนแปลงในจิตสำนึกซึ่งสามารถก้าวไปสู่อาการมึนงงและโคม่าได้ การรักษาของ S.N.M. ประกอบด้วยการระงับการให้ยารักษาโรคจิตและยาที่ไม่จำเป็นอื่น ๆ ทันที และในการบำบัดตามอาการอย่างเข้มข้น (ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเพื่อลดภาวะอุณหภูมิเกินและแก้ไขภาวะขาดน้ำ) หากการเริ่มการรักษาโรคจิตเภทเป็นสิ่งจำเป็น ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

อาการชัก

เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตชนิดอื่น ORAP ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชักหรืออาการอื่นๆ ที่อาจลดระดับการชักได้ นอกจากนี้ยังมีรายงานอาการชักแบบแกรนด์มัลร่วมกับ ORAP

การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย

ยารักษาโรคจิตถูกนำมาประกอบกับความสามารถของร่างกายในการลดอุณหภูมิของร่างกาย ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่กำหนด pimozide ให้กับผู้ป่วยที่อาจอยู่ภายใต้สภาวะที่ทำให้อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น เช่น การฝึกที่ต้องใช้กำลังมาก การสัมผัสกับความร้อนสูง การใช้ยา anticholinergic ร่วมกัน หรือแนวโน้มที่จะขาดน้ำ

ผลต่อมไร้ท่อ

ผลกระทบของฮอร์โมนของยารักษาโรคจิตที่เกี่ยวกับระบบประสาท ได้แก่: ภาวะโปรแลคตินในเลือดสูงซึ่งอาจทำให้เกิดกาแล็กโตรเรีย, gynaecomastia, oligomenorrhea หรือประจำเดือน, เต้านมบวมและการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

อาการต่อไปนี้พบในทารกแรกเกิดของมารดาที่ได้รับยารักษาโรคจิตแบบธรรมดาหรือผิดปกติ รวมทั้ง ORAP ในช่วงไตรมาสที่แล้ว (สามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์): ตัวสั่น กล้ามเนื้อตึงและ/หรืออ่อนแรง ง่วงนอน กระสับกระส่าย มีปัญหาในการหายใจ และ ความยากลำบากในการรับประทานอาหาร หากบุตรของท่านแสดงอาการเหล่านี้ โปรดติดต่อแพทย์

ห้ามใช้ในกรณีที่ยืนยันหรือสันนิษฐานว่าตั้งครรภ์ หากมีข้อสงสัยให้ติดต่อแพทย์ของคุณ

ORAP ในปริมาณเล็กน้อยสามารถขับออกทางน้ำนมแม่ได้ ดังนั้น ห้ามให้นมลูกหากคุณกำลังใช้ยา ORAP หากมีข้อสงสัยโปรดติดต่อแพทย์ของคุณเกี่ยวกับเรื่องนี้

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ผลิตภัณฑ์ซึ่งคล้ายกับที่เกิดขึ้นกับยาชนิดเดียวกัน อาจทำให้เกิดอาการระงับประสาทและง่วงซึมได้ อาสาสมัครที่อยู่ภายใต้การรักษาจะต้องได้รับการเตือนในเรื่องนี้เพื่อหลีกเลี่ยงการขับรถและเข้าร่วมการปฏิบัติงานที่ต้องการความสมบูรณ์ของระดับการกำกับดูแล

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Orap: Dosage

เนื่องจากการตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อยารักษาโรคจิตมีความแปรปรวน จึงควรกำหนดขนาดยา pimozide เป็นรายกรณีภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด

ปริมาณเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่คือ 1-2 มก. ต่อวัน (ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวและความรุนแรงของอาการ) ต้องปรับเป็นรายบุคคลจนกว่าจะถึงปริมาณที่เหมาะสมในแต่ละวัน ปริมาณรายวันควรเพิ่มขึ้น 2-4 มก. ในช่วงเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ ปริมาณการบำรุงรักษาที่เหมาะสมนี้มักอยู่ในช่วง 1 ถึง 8 มก. ต่อวัน

หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 20 มก. ต่อวัน

ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อยืนยันว่าเขากำลังรับการรักษาด้วยยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด ควรให้ยาทุกวันในตอนเช้าในครั้งเดียว

อย่าดื่มน้ำเกรพฟรุตขณะรับประทาน ORAP

เมื่อมีการส่งต่อการบำบัดด้วยโรคประสาทก่อนหน้าไปยังการบริหาร ORAP ขอแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาที่ใช้ก่อนหน้านี้ แทนที่จะขัดจังหวะทันที

หลังจากเริ่มการรักษา อาจใช้เวลาสักพักก่อนที่อาการจะหายไปและยาจะมีผล หลังจากให้ ORAP เป็นเวลานาน แนะนำให้ค่อยๆ หยุดยาเนื่องจากอาจมีอาการดายสกินชั่วคราวได้

สามารถยุติการรักษาด้วย ORAP ได้ก็ต่อเมื่อแพทย์สั่ง ในกรณีที่หยุดการรักษา ภายใต้คำแนะนำของแพทย์ แนะนำให้ค่อย ๆ ถอน โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าใช้ยาในขนาดสูง

เมื่อหยุดยา ORAP อย่างกะทันหัน อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: ปวดท้อง อาเจียน กล้ามเนื้อกระตุกชั่วคราว และนอนไม่หลับ

ดังนั้นจึงแนะนำให้คุณติดต่อกับแพทย์ของคุณหากการรักษาถูกขัดจังหวะ

ในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ แพทย์จะต้องกำหนด posology อย่างรอบคอบ ซึ่งจะต้องประเมินการลดขนาดยาที่เป็นไปได้ตามที่ระบุไว้ข้างต้น

ในกลุ่มเมแทบอลิซึมที่ไม่ดี ขอแนะนำให้ใช้ขนาดยาไม่เกิน 4 มก. ต่อวัน และไม่ควรเพิ่มขนาดยาเร็วกว่าทุกๆ 14 วัน

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Orap มากเกินไป

สัญญาณที่เป็นไปได้ของการใช้ยาเกินขนาดคือ: กล้ามเนื้อตึงผิดปกติ ไม่สามารถเคลื่อนไหวหรืออยู่นิ่งๆ และหัวใจเต้นผิดปกติ

ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาด เมื่อพิจารณาถึงความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการยืดระยะเวลาของ QT และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมถึง torsades de pointes ขอแนะนำให้ติดตามการติดตาม ECG จนกว่าจะมีการฟื้นฟูการติดตามตามปกติ

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา ORAP ในปริมาณมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ ORAP โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Orap คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ORAP สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ: อาการเบื่ออาหาร; hyponatremia, การเพิ่มของน้ำหนัก
ความผิดปกติทางจิตเวช: นอนไม่หลับ, ซึมเศร้า, กระสับกระส่าย, กระสับกระส่าย, ความใคร่ลดลง
ความผิดปกติของระบบประสาท: เวียนศีรษะ, อาการง่วงซึม, ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, ความง่วง, ความผิดปกติของ extrapyramidal, akathisia bradykinesia, ภาวะกระตุกเกร็ง, ดายสกิน, ดีสโทเนีย, dysarthria, กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท, อาการชักแบบแกรนด์มาล, tardive dyskinesia
ความผิดปกติของตา: ตาพร่ามัว, oculorotation
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ท้องผูก ปากแห้ง อาเจียน น้ำมูกไหลมากเกินไป
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: hyperhidrosis, สมาธิสั้นของต่อมไขมัน, ลมพิษ, อาการคัน, ผื่น
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ: nocturia, pollakiuria, glycosuria
ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม: ความอ่อนแอหรือการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ประจำเดือน, กาแลคโตรเรีย, gynecomastia,
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน: การกราบ, อาการบวมน้ำที่ใบหน้า, ภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำเกินไป, ความเหนื่อยล้าอย่างมาก
ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ความตึงของกล้ามเนื้อ, กล้ามเนื้อกระตุก, ความตึงของคอ
การทดสอบวินิจฉัย: การยืดเวลา "ช่วง QT บน" คลื่นไฟฟ้า, คลื่นไฟฟ้าสมองผิดปกติ; hyperglycemia, hyperprolactinaemia, ความผิดปกติของการทำงานของไฟฟ้าในสมอง (EEG)
ความผิดปกติของหัวใจ: torsades de pointes, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia
ลิ่มเลือด (thrombi) ในเส้นเลือดโดยเฉพาะที่ขา (อาการต่างๆ ได้แก่ บวม ปวด และแดงที่ขา) ซึ่งสามารถเดินทางผ่านหลอดเลือดในปอด ทำให้เจ็บหน้าอกและหายใจลำบาก หากคุณสังเกตเห็นอาการเหล่านี้ โปรดติดต่อแพทย์ของคุณทันที

ในผู้สูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม มีรายงานผู้เสียชีวิตเพิ่มขึ้นเล็กน้อยสำหรับผู้ป่วยที่รับยารักษาโรคจิตเมื่อเทียบกับผู้ที่ไม่ได้รับยา

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ สามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili” ด้วยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้ "

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์

คำเตือน: อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

กำหนดเวลา "> ข้อมูลอื่นๆ

องค์ประกอบ

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: Pimozide 4 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: dibasic แคลเซียมฟอสเฟตไดไฮเดรต, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, โพวิโดน K30, แป้งโรยตัว, น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, โซเดียมอินดิโกตินไดซัลโฟเนต, ทะเลสาบอลูมิเนียม

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

20 เม็ดสำหรับใช้ในช่องปาก

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Orap มีอยู่ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา - 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ - 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม - 04.0 รายละเอียดทางคลินิก - 04.1 ข้อบ่งชี้ในการรักษา - 04.2 Posology และวิธีการบริหาร - 04.3 ข้อห้าม - 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้ร่วมกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ - 04.5 และรูปแบบปฏิสัมพันธ์อื่นๆ - 04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร - 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร - 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ - 04.9 ให้ยาเกินขนาด - 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา - 05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ - 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์" - 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยในขั้นพรีคลินิก - 06.0 PHARMACEUTICAL รายละเอียด - 06.1 สารเพิ่มปริมาณ - 06.2 ความไม่เข้ากัน "- 06.3 อายุการเก็บรักษา" - 06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ - 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์หลักและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ - 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ - 07.0 ผู้ถือใบอนุญาต "วางทั้งหมดในตลาด" - 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด - 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุการอนุญาต - 10.0 วันที่ของการแก้ไขข้อความ - 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน - 12.0 คำแนะนำเบื้องต้นสำหรับการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -

ORAP 4 MG เม็ด

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: pimozide 4 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -

แท็บเล็ต

04.0 ข้อมูลทางคลินิก -

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -

ORAP ยังถูกระบุว่าเป็นการบำบัดด้วยการโจมตีในผู้ป่วยนอกหรือผู้ป่วยที่เพิ่งเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลหรือเข้ารับการรักษาในคลินิกอีกครั้ง ตราบใดที่ความปั่นป่วนทางจิต การรุกราน หรือภาวะวิตกกังวลอย่างรุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งไม่ใช่อาการที่โดดเด่นของภาพทางคลินิก

สุดท้าย ORAP ถูกระบุในกรณีของเส้นเขตแดนระหว่างรูปแบบโรคจิตเภทและโรคประสาท (เช่น โรคหวาดระแวงและโรคจิตเภท) ซึ่งเกี่ยวข้องกับปัญหาในความสัมพันธ์ทางสังคม

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -

เนื่องจากการตอบสนองของแต่ละคนต่อยารักษาโรคจิตนั้นแปรผัน ดังนั้นควรกำหนดปริมาณของ pimozide เป็นรายกรณีภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด

ปริมาณเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่คือ 1-2 มก. ต่อวัน (ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัวและความรุนแรงของอาการ) ต้องปรับเป็นรายบุคคลจนกว่าจะถึงปริมาณที่เหมาะสมในแต่ละวัน ปริมาณรายวันควรเพิ่มขึ้น 2-4 มก. ในช่วงเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ ปริมาณการบำรุงรักษาที่เหมาะสมนี้มักจะแตกต่างกันไประหว่าง 1 ถึง 8 มก. ต่อวัน

หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 20 มก. ต่อวัน

ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อยืนยันว่าเขากำลังรับการรักษาด้วยยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด

ควรให้ยาทุกวันในตอนเช้าในครั้งเดียว

อย่าดื่มน้ำเกรพฟรุตขณะรับประทาน ORAP

เมื่อผ่านจากการบำบัดด้วยโรคประสาทก่อนหน้าไปสู่การบริหารยา Pimozide ขอแนะนำให้ค่อยๆลดขนาดยาที่ใช้ก่อนหน้านี้แทนที่จะหยุดชะงักทันที

ในการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ แพทย์จะต้องกำหนดขนาดยาอย่างระมัดระวัง ซึ่งจะต้องประเมินการลดขนาดยาที่เป็นไปได้ตามที่ระบุไว้ข้างต้น

04.3 ข้อห้าม -

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

อาการโคม่าจากแหล่งกำเนิดใด ๆ โรคซึมเศร้าจากภายนอกและโรคพาร์กินสัน การตั้งครรภ์ (ดูหัวข้อ 4.6)

การยืดช่วง QTc

บุคคลที่มีประวัติครอบครัวเป็นจังหวะหรือ torsades de pointes

ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่ไม่ได้รับการแก้ไข

การใช้ยายืด QTc ร่วมกัน

การใช้ยาที่ยับยั้งระบบเอ็นไซม์ CYP 3A4 ร่วมกัน เช่น ยาต้านเชื้อราอนุพันธ์ azole ยาต้านไวรัสของสารยับยั้งโปรตีเอส ยาปฏิชีวนะประเภทแมคโครไลด์ และเนฟาโซโดน และตัวยับยั้งของระบบ CYP 2D6 เช่น ควินิดีน ถือเป็นข้อห้าม

การยับยั้งระบบ cytochrome P450 ข้างต้นหนึ่งระบบหรือทั้งสองระบบอาจทำให้ระดับ pimozide ในพลาสมาเพิ่มขึ้นและเพิ่มความเป็นไปได้ที่ QT จะยืดออก

ห้ามใช้ ORAP ในกรณีที่ใช้สารยับยั้ง serotonin reuptake inhibitor ร่วมกัน เช่น เซอร์ทราลีน, พารอกซีทีน, ซิตาโลปราม และ เอสซิตาโลปราม (ดูหัวข้อ 4.5)

Pimozide ไม่ได้ระบุไว้ในสภาวะของความก้าวร้าวและความปั่นป่วนในจิต (ดูหัวข้อ 4.4)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -

กิจกรรมทางจิตที่เพิ่มขึ้น

การศึกษาทางคลินิกระบุว่า pimozide ไม่ได้ผลหรือทำได้ไม่ดีในการรักษาความกระวนกระวายใจ ความตื่นตัว และความวิตกกังวลอย่างรุนแรง

โรคตับ

ข้อควรระวังในผู้ป่วยโรคตับ เนื่องจาก pimozide ถูกเผาผลาญในตับ

การตรวจติดตามหัวใจ (ดูเพิ่มเติมในหัวข้อ 4.3 ข้อห้ามใช้)

ทำ ECG พื้นฐานก่อนเริ่มการรักษา (ดูหัวข้อ 4.3)

ตรวจสอบ ECG ระหว่างการรักษาตามสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

ขอแนะนำให้ตรวจสอบอิเล็กโทรไลต์เป็นระยะ

หลีกเลี่ยงการรักษาร่วมกับยารักษาโรคจิตอื่นๆ

จลนพลศาสตร์ของการตอบสนอง / ช่วงล่าง

ในโรคจิตเภท การตอบสนองต่อการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตอาจล่าช้า หากหยุดการรักษาด้วยยา อาการของโรคจิตเภทอาจไม่ปรากฏขึ้นอีกเป็นเวลาหลายสัปดาห์หรือหลายเดือน อาการถอนยาแบบเฉียบพลัน เช่น คลื่นไส้ อาเจียน อาการแสดงของดายสกินและนอนไม่หลับเกิดขึ้นน้อยมากหลังจากหยุดยารักษาโรคจิตในปริมาณสูงอย่างกะทันหัน ดังนั้นจึงแนะนำให้ระงับการรักษาแบบค่อยเป็นค่อยไป

อาการเอ็กซ์ตร้าพีระมิด

เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตอื่นๆ อาจมีอาการผิดปกติของ extrapyramidal (ดูหัวข้อ 4.8) สามารถกำหนดยา anticholinergic antiparkinsonian ได้ตามต้องการ แต่ไม่สามารถกำหนดเป็นมาตรการป้องกันได้

Tardive dyskinesia

โรคร้ายทางระบบประสาท

เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตอื่นๆ ORAP มีความเกี่ยวข้องกับอาการที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตซึ่งเรียกว่า Neuroleptic Malignant Syndrome อาการทางคลินิกของโรคนี้คือ: hyperpyrexia, กล้ามเนื้อตึง, akinesia, ความผิดปกติของพืช (ความผิดปกติในชีพจรและความดันโลหิต, เหงื่อออก, อิศวร, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ); การเปลี่ยนแปลงในจิตสำนึกซึ่งสามารถก้าวไปสู่อาการมึนงงและโคม่าได้ ภาวะตัวร้อนเกินมักเป็นสัญญาณเริ่มต้นของโรคนี้ การรักษา NMS ประกอบด้วยการหยุดให้ยารักษาโรคจิตและยาที่ไม่จำเป็นอื่นๆ ทันที และให้การรักษาตามอาการอย่างเข้มข้น หากถือว่าการรักษาโรคจิตเภทซ้ำเป็นสิ่งจำเป็น ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

อาการชัก

การควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย

ผลต่อมไร้ท่อ

ผลกระทบของฮอร์โมนของยารักษาโรคจิตทางระบบประสาท ได้แก่: ภาวะโปรแลคตินาเมียในเลือดสูงซึ่งอาจทำให้เกิดกาแลกโตรเรีย, gynaecomastia, oligomenorrhea หรือ amenorrhea และภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ

มีรายงานกรณีของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE) ด้วยยารักษาโรคจิต ผู้ป่วยที่ได้รับยารักษาโรคจิตมักได้รับปัจจัยเสี่ยงต่อ VTE; ดังนั้นปัจจัยเสี่ยงที่เป็นไปได้ทั้งหมดสำหรับ VTE จะต้องระบุก่อนและระหว่างการรักษาด้วย ORAP และดำเนินมาตรการป้องกัน

เพิ่มอัตราการเสียชีวิตในผู้สูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อม

ในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคจิตเภทที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อมที่รักษาด้วยยารักษาโรคจิต ความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตจะเพิ่มขึ้น จากการวิเคราะห์การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก 17 ชิ้น (ระยะเวลาเป็นกิริยาช่วย 10 สัปดาห์) ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตผิดปกติพบว่ามีอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น 1.6 ถึง 1.7 เท่าเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก ภายใน 10 สัปดาห์ อัตราการเสียชีวิตประมาณ พบผู้ป่วยที่ได้รับยา 4.5% เทียบกับอัตราประมาณ 2.6% ในกลุ่มยาหลอก แม้ว่าสาเหตุของการเสียชีวิตจะแตกต่างกันไป แต่ส่วนใหญ่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น หัวใจล้มเหลว เสียชีวิตกะทันหัน) หรือติดเชื้อ (เช่น โรคปอดบวม) จากการศึกษาเชิงสังเกตพบว่า การรักษาด้วยยารักษาโรคจิตแบบธรรมดาอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตได้ เช่นเดียวกับยารักษาโรคจิตผิดปรกติ เป็นที่แน่ชัดว่าอัตราการเสียชีวิตที่เพิ่มขึ้นในการศึกษาเชิงสังเกตนั้นเกิดจากยา piuttos ที่รักษาโรคจิตเวชได้มากน้อยเพียงใด ที่มีลักษณะบางอย่างของผู้ป่วย

ORAP ไม่ได้รับอนุญาตสำหรับการรักษาความผิดปกติของพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -

รายการนี้ถือเป็นข้อบ่งชี้เท่านั้นและไม่ครบถ้วนสมบูรณ์

ห้ามใช้ควบคู่กับยาที่ทำให้เกิดการรบกวนของอิเล็กโทรไลต์

Pimozide ถูกเผาผลาญโดยหลักโดยระบบเอนไซม์ cytochrome P450 subtype 3A4 (CYP 3A4) และในระดับที่น้อยกว่าผ่านทางประเภทย่อย CYP 2D6 ข้อมูล ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่าสารยับยั้งที่มีศักยภาพสูงของระบบเอนไซม์ CYP 3A4 เช่น ยาต้านเชื้อราที่มีโครงสร้าง azole, ยาต้านไวรัสประเภทตัวยับยั้งโปรตีเอส, ยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide และ nefazodone ยับยั้งการเผาผลาญของ pimozide ซึ่งเพิ่มระดับในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ

ข้อมูล ในหลอดทดลอง ยังบ่งชี้ว่าควินิดีนลดการเผาผลาญของ pimozide ผ่าน CYP 2D6 ระดับ pimozide ที่เพิ่มขึ้นอาจเพิ่มความเสี่ยงของการยืดช่วง QT

ห้ามใช้ pimozide ร่วมกับสารยับยั้ง cytochrome P450 CYP 3A4 หรือ CYP 2D6 อื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.3)

ORAP สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของแอลกอฮอล์ การทำงานของยาลดความดันโลหิต ยาลดความดันโลหิต และยากดประสาทของ S.N.C.

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ ORAP ร่วมกับน้ำเกรพฟรุตเนื่องจากน้ำเกรพฟรุตยับยั้งการเผาผลาญของยาที่เผาผลาญผ่าน CYP3A4

การศึกษาในร่างกาย การเพิ่ม pimozide ลงใน sertraline ที่สภาวะคงตัว เปิดเผยว่า pimozide AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 40% (ดูหัวข้อ 4.3)

การศึกษาในร่างกายของการใช้ pimozide และ citalopram ร่วมกันรายงานว่าค่า QTc เพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ยประมาณ 10 มิลลิวินาที

Citalopram ไม่ได้เปลี่ยนค่า AUC และ Cmax ของ pimozide (ดูหัวข้อ 4.3)

เรียน ในร่างกาย โดยที่ pimozide (ขนาดครั้งเดียว 2 มก.) และ paroxetine (60 มก. ต่อวัน) ถูกให้ร่วมกับการเพิ่มขึ้นเฉลี่ย 151% ใน pimozide AUC และ 62% ใน Cmax (ดูหัวข้อ 4.3)

เนื่องจาก CYP1A2 อาจส่งผลต่อเมแทบอลิซึมของ ORAP เมื่อสั่งยาจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องพิจารณาความเป็นไปได้ทางทฤษฎีของการมีปฏิสัมพันธ์กับสารยับยั้งของระบบเอนไซม์นี้

ORAP อาจลดผลกระทบของ antiparkinsonian ของ levodopa ในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -

ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยในการใช้ pimozide ระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้น ไม่ควรให้ยาในกรณีที่มีการตั้งครรภ์เกิดขึ้นหรือสงสัยว่าตั้งครรภ์และโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ เว้นแต่ในความเห็นของแพทย์ ประโยชน์ที่คาดหวังต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

ทารกที่ได้รับยารักษาโรคจิตแบบธรรมดาหรือแบบผิดปรกติ ซึ่งรวมถึง ORAP ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง ซึ่งรวมถึงอาการ extrapyramidal หรืออาการถอนยา ซึ่งอาจแตกต่างกันไปตามความรุนแรงและระยะเวลาหลังคลอด มีรายงานการกระสับกระส่าย, ภาวะ hypertonia, hypotonia, อาการสั่น, อาการง่วงซึม, หายใจลำบาก, การรับประทานอาหารไม่ถูกรบกวน ดังนั้น ทารกควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

ORAP สามารถขับออกทางน้ำนมแม่ได้ ดังนั้น ในกรณีที่จำเป็นต้องให้ยารักษา ควรงดการให้นมลูก

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -

ORAP อาจส่งผลต่อความตื่นตัว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา แอลกอฮอล์สามารถปรับปรุงผลกระทบเหล่านี้ได้ ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเสี่ยงของการระงับประสาท และไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักรในระหว่างการรักษาจนกว่าจะทราบความไวของแต่ละบุคคลต่อผลกระทบนี้

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -

ข้อมูลที่ได้จากการศึกษาทางคลินิก

การศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกแบบปกปิดสองทาง - ปฏิกิริยายาที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานโดยมีอุบัติการณ์≥ 2%

ความปลอดภัยของ ORAP ได้รับการประเมินใน 299 คนที่เข้าร่วมในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกแบบ double-blind 7 ครั้ง ข้อมูลที่นำเสนอในส่วนนี้มาจากข้อมูลที่รวบรวม ประชากรผู้ป่วยเฉพาะในการศึกษาต่างๆ ประกอบด้วยผู้ป่วยโรคจิตเภท ผู้ป่วยโรคจิตเภท หรือผู้ที่มีความผิดปกติทางพฤติกรรม

อาการไม่พึงประสงค์จากยา (ADRs) ที่รายงานที่อุบัติการณ์≥ 2% ของอาสาสมัครที่ได้รับ ORAP ในการศึกษาเหล่านี้แสดงไว้ในตารางที่ 1

ตารางที่ 1. ปฏิกิริยายาที่ไม่พึงประสงค์ที่รายงานใน≥2% ของผู้ป่วยที่ได้รับ ORAP ใน 7 การทดลองทางคลินิกแบบ Double-Blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกของ ORAP การจำแนกระบบอินทรีย์ ORAP (n = 165)% ยาหลอก (n = 134)% ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ อาการเบื่ออาหาร 6 1 ความผิดปกติทางจิตเวช นอนไม่หลับ 7 2 ความผิดปกติของระบบประสาท เวียนหัว 11 6 อาการง่วงนอน 11 7 ปวดศีรษะ 7 4 อาการสั่น 4 1 ความง่วง 3 1 ความผิดปกติของดวงตา มองเห็นภาพซ้อน 2 0 ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องผูก 7 1 ปากแห้ง 5 2 เขาย้อน 3 1 ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง เหงื่อออกมาก 13 7 Hyperactivity ของต่อมไขมัน 3 1 ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ น็อคทูเรีย 12 6 Pollakiuria 7 2 โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม หย่อนสมรรถภาพทางเพศ 2 1 ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน กราบ 2 1

ข้อมูลที่ได้รับในการศึกษาเปรียบเทียบแบบควบคุม - อาการไม่พึงประสงค์จากยารายงานที่อุบัติการณ์≥ 2%

ความปลอดภัยของ ORAP ได้รับการประเมินในผู้ป่วย 303 รายที่เข้าร่วมการศึกษาเปรียบเทียบแบบ double-blind 11 เรื่อง ข้อมูลที่รายงานในส่วนนี้มาจากข้อมูลที่รวบรวมมา ประชากรผู้ป่วยเฉพาะในการศึกษาที่แตกต่างกันประกอบด้วยผู้ป่วย (เรื้อรัง) ที่เป็นโรคจิตเภทหรือผู้ป่วยโรคจิตอื่น ๆ

อาการไม่พึงประสงค์จากยา (ADRs) ที่รายงานที่อุบัติการณ์≥ 2% ของอาสาสมัครที่ได้รับ ORAP ในการศึกษาเหล่านี้และไม่ได้ระบุไว้ในตารางที่ 1 แสดงไว้ในตารางที่ 2

ตารางที่ 2 อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานใน≥2% ของผู้ป่วยที่ได้รับ ORAP ใน 11 การศึกษาทางคลินิก (การศึกษาเปรียบเทียบแบบ double-blind) การจำแนกระบบอินทรีย์ ORAP (n = 303)% ความผิดปกติทางจิตเวช ภาวะซึมเศร้า 2 ความปั่นป่วน 2 กระสับกระส่าย 2 ความผิดปกติของระบบประสาท ความผิดปกติของ extrapyramidal 9 Akathisia 3 ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร หลั่งน้ำลาย 7 ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน กล้ามเนื้อตึง 9

ข้อมูลที่ได้จากการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกและแบบเปรียบเทียบ

อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานด้วยอุบัติการณ์

ADR เพิ่มเติมที่เกิดขึ้นในน้อยกว่า 2% ของอาสาสมัครที่บำบัดด้วย ORAP ในกลุ่มข้อมูลที่กล่าวมาทั้งสองกลุ่มแสดงอยู่ในตารางที่ 3 ด้านล่าง

ตารางที่ 3 อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่รายงานใน การจำแนกระบบอินทรีย์ ความผิดปกติของระบบประสาท Bradykinesia กระตุกเกร็ง Dyskinesia ดีสโทเนีย Dysarthria ความผิดปกติของดวงตา Oculorotation ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน กล้ามเนื้อกระตุก โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม ประจำเดือน ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ใบหน้าบวมน้ำ

ข้อมูลหลังการขาย

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในขั้นต้นที่ระบุว่าเป็น ADR ระหว่างประสบการณ์หลังการขายกับ ORAP นั้นรวมอยู่ในตารางที่ 4 ซึ่งจัดเรียงตามหมวดหมู่ความถี่ซึ่งรายงานนั้นเกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ

ความถี่จะแสดงตามอนุสัญญาต่อไปนี้:

บ่อยมาก ≥1 / 10;

ทั่วไป ≥1 / 100 e

ผิดปกติ ≥1 / 1000 e

หายาก ≥1 / 10,000 e

หายากมาก

ตารางที่ 4: อาการไม่พึงประสงค์จากยาที่ระบุระหว่างประสบการณ์หลังการขายกับ ORAP ตามหมวดหมู่ความถี่ที่ประเมินจากรายงานที่เกิดขึ้นเอง โรคต่อมไร้ท่อ หายากมาก น้ำตาลในเลือดสูง (ในผู้ป่วยเบาหวานที่มีอยู่ก่อน), hyperprolactinaemia, เพิ่มระดับ prolactin ในซีรัม ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ หายากมาก ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ความผิดปกติทางจิตเวช หายากมาก ความใคร่ลดลง ความผิดปกติของระบบประสาท หายากมาก กลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาท อาการชักเกร็ง กล้ามเนื้อกระตุกช้า โรคหัวใจ หายากมาก torsades de pointes, ventricular fibrillation, ventricular อิศวร ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง หายากมาก ลมพิษ คัน ผื่น ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน หายากมาก ความฝืดของนุช ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ หายากมาก Glycosuria โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม หายากมาก Galactorrhea, gynecomastia สภาพการตั้งครรภ์ ระยะหลังคลอด และภาวะปริกำเนิด หายากมาก อาการถอนทารกแรกเกิด อาการ extrapyramidal ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน หายากมาก อุณหภูมิต่ำกว่าปกติ การตรวจวินิจฉัย หายากมาก การยืดช่วง EKG QT, EEG . ผิดปกติ

หายากมาก น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น

มีรายงานกรณีของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ รวมทั้งกรณีของเส้นเลือดอุดตันที่ปอดและกรณีของการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำส่วนลึก ซึ่งได้รับรายงานเกี่ยวกับยารักษาโรคจิต - ไม่ทราบความถี่

04.9 ยาเกินขนาด -

อาการ :

โดยทั่วไป อาการและอาการแสดงของการใช้ยาเกินขนาดด้วย ORAP ประกอบด้วยการขยายผลทางเภสัชวิทยาที่เป็นที่รู้จัก ซึ่งสำคัญที่สุดคืออาการ extrapyramidal ควรพิจารณาความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการยืดช่วง QT และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมทั้ง torsades de pointes ในกรณีของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรง ความดันเลือดต่ำและการล่มสลายของหัวใจและหลอดเลือดอาจเกิดขึ้นร่วมกัน

การรักษา :

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ pimozideในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ล้างกระเพาะ ใส่ท่อช่วยหายใจ หรือ tracheostomy และหากจำเป็น ขอแนะนำให้ใช้เครื่องช่วยหายใจหรือเครื่องช่วยหายใจ ควรทำการตรวจสอบ ECG อย่างต่อเนื่องเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดการยืดช่วง QT และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ซึ่งรวมถึง torsades de pointes จนกระทั่ง ECG กลับมาเป็นปกติ

ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรงควรได้รับการรักษาด้วยการบำบัดรักษาจังหวะการเต้นของหัวใจที่เหมาะสม

ภาวะความดันเลือดต่ำและการล่มสลายของหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องสามารถแก้ไขได้ด้วยมาตรการสนับสนุน เช่น การให้ของเหลวในหลอดเลือดดำ พลาสมาหรืออัลบูมินเข้มข้น และความดันโลหิตสูง เช่น โดปามีนหรือโดบูตามีน

ในกรณีที่มีอาการ extrapyramidal รุนแรง ควรให้ยา antiparkinsonian

เนื่องจาก pimozide มีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน ผู้ป่วยที่ได้รับยาเกินขนาดควรได้รับการตรวจสอบอย่างน้อย 4 วัน

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -

05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -

กลุ่มยารักษาโรค: ยารักษาโรคจิต, อนุพันธ์ไดฟีนิลบิวทิลไพเพอริดีน

รหัส ATC: N05AG02

Pimozide เป็นอนุพันธ์ของ diphenylbutylpiperidine ซึ่งส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญ:

- พฤติกรรมที่เกิดขึ้นเองของสัตว์ที่มีอาการทางจิต

- พฤติกรรมที่มีเงื่อนไข

- ความก้าวร้าวที่เกิดขึ้นเองหรือกระตุ้น

- somatization ของปัจจัยทางจิต

- กิจกรรมการสะกดจิตของยารักษาโรคจิตที่ไม่เฉพาะเจาะจง

ดังนั้น pimozide จึงมีกิจกรรมทางจิต, psychosomatotropic และ psycholeptic: การกระทำส่วนใหญ่แสดงโดยบล็อกตัวรับ dopaminergic ที่ระดับของ S.N.C.

ยา:

- ปรับปรุงการรับรู้และความผิดปกติของความคิด

- สนับสนุนความสนใจ ความคิดริเริ่ม และการวิจารณ์ตนเอง

- มีผลยากล่อมประสาทเล็กน้อย จึงไม่กระทบต่อความสามารถและสมรรถภาพทางสติปัญญาและร่างกาย

- ออกฤทธิ์ทางปากและหากออกฤทธิ์นาน ให้รับประทานครั้งเดียวต่อวัน

ดังนั้นจึงมีการระบุ Pimozide เพื่อรวมเข้ากับสภาพแวดล้อมของผู้ป่วยโรคจิต

งานวิจัยที่ดำเนินการในเรื่องที่ไม่มั่นคงทางอารมณ์ได้แสดงให้เห็นว่า pimozide กำหนดการรักษาเสถียรภาพทางจิตและการปรับปรุงแรงจูงใจ กิจกรรม และความรู้สึกส่วนตัวแม้ภายใต้ความเครียด

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -

มากกว่า 50% ของขนาดยา pimozide ถูกดูดซึมหลังจากการบริหารช่องปาก

การกระจายของมันไม่ได้รับผลกระทบจากเส้นทางการบริหาร: ตับ 10%; เลือด 0.7%; สมอง 0.1%

ยาถูกแปลเป็นภาษาท้องถิ่นในต่อมใต้สมองและดังนั้นใน n. Caudatus

โดยทั่วไป ระดับสูงสุดของซีรั่มจะเกิดขึ้นระหว่าง 6 ถึง 8 ชั่วโมง (ในช่วง 4-12 ชั่วโมง) หลังจากรับประทานยา Pimozide ดูเหมือนจะผ่านเมแทบอลิซึมผ่านครั้งแรกอย่างมีนัยสำคัญ มันถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ ส่วนใหญ่โดย N -dealkylation มีการระบุ: 1- (4-piperidyl) -2-benzimidazolinone และ 4,4-bis (4-fluorophenyl) butyric acid สารทั้งสองนี้ไม่มีฤทธิ์ในการยับยั้งโรคจิต มีเพียงเศษส่วนที่มีขนาดใหญ่มาก pimozide จำนวนเล็กน้อยถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ในปัสสาวะ เส้นทางหลักของการกำจัดเมตาบอลิซึมคือผ่านทางไต

ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตในซีรัมของ pimozide ในผู้ป่วยจิตเภทคือประมาณ 55 ชั่วโมง

C "คือความแตกต่างระหว่างบุคคลในพื้นที่ใต้เส้นโค้ง เวลาความเข้มข้นของซีรั่ม-เวลา 13 เท่า และระดับความแปรผันของระดับซีรั่มสูงสุดในผู้ป่วยที่ศึกษาในระดับที่เท่ากัน ความสำคัญของสิ่งนี้ไม่ชัดเจนเนื่องจากระดับพลาสมาและข้อมูลทางคลินิกมีความสัมพันธ์กันเพียงเล็กน้อย

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -

ข้อมูลในสัตว์แสดงระดับความเป็นพิษต่อตัวอ่อนในระดับหนึ่งในปริมาณที่ใกล้เคียงกับระดับสูงสุดของมนุษย์ (MHUL) ในขนาดประมาณ 6 เท่าของ MHUL ตามอัตราส่วน mg / kg จะสังเกตเห็นการชะลอการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์และความเป็นพิษ ทารกในครรภ์ ไม่พบผลกระทบต่อการก่อมะเร็ง

ผลการศึกษาการกลายพันธุ์ไม่ได้บ่งชี้ถึงความเป็นพิษต่อพันธุกรรม

การศึกษาเกี่ยวกับการก่อมะเร็งไม่ได้ตรวจพบเนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับการรักษาในหนูเพศผู้หรือหนู แต่มี "อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของมะเร็งต่อมใต้สมองและมะเร็งต่อมน้ำเหลืองในหนูเพศเมีย การเปลี่ยนแปลงทางจุลพยาธิวิทยาในต่อมน้ำนมและต่อมใต้สมองคิดว่าเป็นสื่อกลางโดยโปรแลคติน และมีผล พบในสัตว์ฟันแทะหลังภาวะโปรแลคตินาเมียในเลือดสูงที่เกิดจากยารักษาโรคจิตหลายชนิด ถึงแม้ว่าความเกี่ยวข้องของการค้นพบนี้กับมนุษย์ยังเป็นที่น่าสงสัย

ในการศึกษาในหลอดทดลอง pimozide ได้รับการแสดงเพื่อปิดกั้นช่อง hERG ของหัวใจและยืดระยะเวลาของศักยภาพในการดำเนินการในหัวใจที่แยกและ perfused ผลกระทบนี้ต่อช่อง hERG สามารถลดลงได้โดยการปิดกั้นผลของ pimozide ต่อช่องประเภทแคลเซียมในหัวใจ L. ในการศึกษาในสัตว์ทดลองในสัตว์ทดลองพบว่าการให้ pimozide ทางหลอดเลือดดำหรือทางปากทำให้ช่วง QTc ยาวขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ปริมาณที่ยืดระยะเวลา QTc ไม่ได้ทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม -

06.1 สารเพิ่มปริมาณ -

แคลเซียมไดบาซิกฟอสเฟตไดไฮเดรต, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, โพวิโดน K30, แป้งโรยตัว, น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ทะเลสาบอลูมิเนียมโซเดียมอินดิโกตินไดซัลโฟเนต