ออลิน ® นิเมซูไลด์

AULIN ® เป็นยาที่ใช้ Nimesulide

THERAPEUTIC GROUP: ยาแก้อักเสบและยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

ตัวชี้วัด AULIN ® Nimesulide

AULIN ® ได้รับการระบุสำหรับการรักษาอาการอักเสบเฉียบพลันเฉียบพลันหรืออาการปวดทางนรีเวชตามอาการในระยะสั้น เช่น ที่มีอยู่ในกรณีของประจำเดือน

กลไกการออกฤทธิ์ AULIN ® Nimesulide

Nimesulide ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ AULIN ® เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ซึ่งเนื่องจากคุณสมบัติทางเคมีเฉพาะของมัน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับกลุ่มฟังก์ชันซัลโฟนิไลด์ แสดงถึงบรรพบุรุษของคลาสย่อยของซัลโฟนาไมด์
หลักการออกฤทธิ์ที่ไม่เป็นกรดนี้ นำมารับประทาน ไปถึงสภาพแวดล้อมในกระเพาะอาหารซึ่งถูกแปลงเป็นรูปแบบโปรตอน มันจะกลายเป็นไลโปที่ละลายน้ำได้มากขึ้นโดยการข้ามเยื่อหุ้มเซลล์อย่างง่ายดาย และรักษาความสามารถในการดูดซึมได้มากกว่า 50% ของขนาดยาทั้งหมดที่ได้รับ
เมื่อถึงจุดสูงสุดในพลาสมาหลังจากผ่านไปประมาณ 2 ชั่วโมงและจับกับโปรตีนในพลาสมา ไนเมซูไลด์จะกระจายไปตามอวัยวะและระบบต่างๆ ที่ออกฤทธิ์ในการรักษา
อันที่จริง การศึกษาต่างๆ ได้แสดงให้เห็นว่าสารออกฤทธิ์นี้สามารถออกฤทธิ์ยับยั้ง COX2 เป็นหลักได้อย่างไร โดยรับประกัน:

• การยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins เช่น PGE2 ด้วยการกระทำ pro-inflammatory, algogenic และ pyrogenic;
• ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระที่ละเอียดอ่อน ซึ่งขัดขวางการปลดปล่อยสารออกซิไดซ์โดยนิวโทรฟิลและล้างพิษสิ่งมีชีวิตจากการกระทำที่ทำให้เกิดโรคของซูเปอร์ออกไซด์แอนไอออน
• การปกป้องเนื้อเยื่อกระดูกอ่อนและเมทริกซ์นอกเซลล์โดยการยับยั้งเอนไซม์บางชนิดที่มีฤทธิ์สลายโปรตีนและเรียกว่าเมทัลโลโปรตีเอส

กลไกการทำงานระดับโมเลกุลทั้งหมดข้างต้นช่วยให้ nimesulide ทำหน้าที่เป็นยาแก้อักเสบและยาแก้ปวดในขณะที่ยังคงรักษาฤทธิ์ป้องกันของ prostaglandins บางชนิดต่อสุขภาพของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร

เมื่อสิ้นสุดกิจกรรม หลังจากผ่านไปประมาณ 3-5 ชั่วโมง จะถูกเผาผลาญในตับโดยระบบไซโตโครเมียล CYP2C9 และถูกกำจัดออกไปในรูปของเมตาบอไลต์ที่ไม่ได้ใช้งานซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในปัสสาวะ

การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

1.NIMESULIDE เป็นตัวแทนต้านมะเร็ง
Eur J Med Chem. 2555 ม.ค. 47: 432-44 Epub 2011 15 พ.ย.

จาก COX-2 inhibitor nimesulide ไปจนถึงสารต้านมะเร็งที่มีศักยภาพ: การสังเคราะห์ ในหลอดทดลอง ในร่างกาย และการประเมินทางเภสัชจลนศาสตร์

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, ดาวลาตี A, Xu Y, Zhou A, Su B.

การศึกษาทดลองเพื่อประเมินประสิทธิภาพของสารยับยั้ง COX2 เช่น nimesulide ในการรักษาโรคเนื้องอกได้ แม่นยำยิ่งขึ้น หลักการนี้แสดงให้เห็นแล้วว่าสามารถลดการเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมได้ ทำให้ปลอดภัยและทนต่อมุมมองทางเภสัชจลนศาสตร์ .

2 .NIMESULIDE ในการป้องกันความเสียหายของระบบประสาท
เจ นิวโรเทรามา. 2012 1 พฤษภาคม; 29: 1518-29. Epub 2012 29 มี.ค.

แมกนีเซียมซัลเฟตและนิเมซูไลด์มีผลเสริมฤทธิ์กันในการช่วยเหลือความเสียหายของสมองหลังจากภาวะขาดเลือดโฟกัสชั่วคราว

Wang LC, Huang CY, วัง HK, Wu MH, Tsai KJ

การศึกษาทดลองที่น่าสนใจมากซึ่งแสดงให้เห็นว่าการบริโภคไนเมซูไลด์และแมกนีเซียมซัลเฟตพร้อมกันสามารถลดความเสียหายของเส้นประสาทที่เกิดจากเหตุการณ์ขาดเลือดชั่วคราวได้อย่างไร

3. การนองเลือดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NIMESULIDE

รายงานกรณี J Med 2011 ธันวาคม 9; 5: 568

เลือดออกทางช่องท้องที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติในผู้ป่วย onnimesulide: รายงานผู้ป่วย

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

รายงานผู้ป่วยที่ประณามผลข้างเคียงที่สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการรักษานิเมซูไลด์ในผู้ป่วยอายุ 50 ปีที่เป็นโรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดเกาะ (ankylosing spondylitis) ในกรณีนี้ การตกเลือดในช่องท้องมีความเสี่ยงต่อการทำงานของไตอย่างรุนแรง

วิธีการใช้และปริมาณ

ออลิน ®
นิเมซูไลด์ 100 มก. เม็ด;
เม็ดสำหรับระงับช่องปากของ nimesulide 50 หรือ 100 มก.
ยาเหน็บสำหรับใช้นิเมซูไลด์ 200 มก. ทางทวารหนัก
สำหรับการรักษาอาการปวดเฉียบพลัน ผู้ใหญ่มักแนะนำให้รับประทานยาเม็ดหรือยานิเมซูไลด์ขนาด 100 มก. วันละสองครั้ง หลังอาหาร หรือรับประทานยาเหน็บ 200 มก. วันละสองครั้งเสมอ
แพทย์ของคุณสามารถตรวจสอบขนาดยาได้โดยพิจารณาจากความรุนแรงของพยาธิวิทยา ประสิทธิภาพในการรักษา และเหนือสิ่งอื่นใดคือการปรากฏตัวของพยาธิสภาพที่ส่งผลต่อตับและไตตามบริบททั้งหมด

AULIN ® คำเตือนเกี่ยวกับ Nimesulide

การบำบัดด้วย AULIN ® ควรเข้าใจว่าเป็นการรักษาตามอาการในระยะสั้น ซึ่งมีประโยชน์สำหรับการเอาชนะสภาวะเจ็บปวดเฉียบพลัน
ด้วยเหตุผลนี้ และเนื่องจากอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงเป็นสัดส่วนกับระยะเวลาของการรักษา จึงแนะนำให้จำกัดการบริโภคนิเมซูไลด์ให้สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ ไต หรือทางเดินอาหารควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ ซึ่งควรปรึกษาแพทย์ของตนก่อนเริ่มใช้ AULIN และตกลงที่จะตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษาเป็นระยะ
หากเกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ผู้ป่วยควรติดต่อแพทย์ทันที โดยพิจารณาถึงความเป็นไปได้ที่จะหยุดการรักษาในปัจจุบันทันที
AULIN ® ในเม็ดประกอบด้วยแลคโตส ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้รับประทานในผู้ป่วยที่แพ้แลคโตส การขาดเอนไซม์แลกเตส และกลุ่มอาการผิดปกติของการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส
ในทางกลับกัน แกรนูล AULIN ® สำหรับสารแขวนลอยในช่องปากมีซูโครส ทำให้ไม่เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคทางพันธุกรรมจากการแพ้ฟรุกโตส การดูดซึมกลูโคส/กาแลคโตส malabsorption และการขาดซูโครส-ไอโซมอลเทส

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ด้วยความสามารถของไนเมซูไลด์ในการลดการผลิตพรอสตาแกลนดินอย่างมีนัยสำคัญ โมเลกุลมีประโยชน์สำหรับการรับรองพัฒนาการของทารกในครรภ์และตัวอ่อนที่ถูกต้อง การใช้ AULIN ® จึงเป็นข้อห้ามตลอดการตั้งครรภ์
ในความเป็นจริง การศึกษาต่างๆ แสดงให้เห็นว่าสมมติฐานของ NSAIDs ในระหว่างตั้งครรภ์สามารถเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติในระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือดของเด็กในครรภ์ได้อย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและภาวะแทรกซ้อนในขณะที่คลอดบุตร

ปฏิสัมพันธ์

เช่นเดียวกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ nimesulide ยังสามารถโต้ตอบกับสารออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันซึ่งสามารถเปลี่ยนแปลงได้ทั้งลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์และโปรไฟล์ความปลอดภัย
ด้วยเหตุผลนี้ ผู้ป่วยควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการบริโภคตามบริบทของ:

• ยาขับปัสสาวะ, สารยับยั้ง ACE, คู่อริ angiotensin II, methotrexate และ cyclosporine ความสามารถในการเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของ nimesulide;
• กรด Valproic, fenofibrates, salicylates, tolbutamide สามารถแข่งขันกับ nimesulide เพื่อผูกมัดกับบริเวณที่ใช้งานได้ซึ่งจะช่วยลดประสิทธิภาพในการรักษา
• สารออกฤทธิ์ที่สามารถเปลี่ยนแปลงการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารได้จึงทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในการดูดซึมของยา
• ยาปฏิชีวนะและสารตั้งต้นของเอนไซม์ cytochromial เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์
• NSAIDs และ opioids ให้ผลยาแก้ปวดที่เพิ่มขึ้นจากการมีปฏิสัมพันธ์
• ยาต้านการแข็งตัวของเลือด เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้นจากการใช้ NSAIDs พร้อมกัน

ข้อห้าม AULIN ® Nimesulide

ห้ามใช้ AULIN ® ในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณ ตับและไตไม่เพียงพอ แผลในกระเพาะอาหารและทางเดินอาหาร และภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง

แม้ว่า nimesulide จะแสดงฤทธิ์ในการยับยั้งโดยตรงต่อ COX2 เป็นหลัก ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของอาการข้างเคียงที่ส่งผลต่อทางเดินอาหาร แต่ก็มีประโยชน์ที่จะระลึกว่าการบำบัดด้วย AULIN ® สามารถระบุลักษณะที่ปรากฏของ:

• ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่เกิดจากภูมิแพ้ เช่น ผื่นที่ผิวหนัง อาการคัน ลมพิษ และอาการบวมน้ำ
• ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยาเช่นโรคโลหิตจาง neutrophilia, thrombocytopenia, cytopenia granule;
• ปฏิกิริยากลางเช่นง่วงนอน, ปวดหัว, นอนไม่หลับและเวียนศีรษะ;
• ปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือดเช่นอิศวรและความดันโลหิตสูง
• ปฏิกิริยาทางเดินอาหารเช่นปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วงและกระเพาะอาหาร;
• ปฏิกิริยาเมตาบอลิซึมเช่นภาวะโพแทสเซียมสูง
• ปฏิกิริยาทางเดินหายใจจากการแพ้ เช่น หอบหืด หายใจลำบาก และหลอดลมหดเกร็ง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะเช่น dysuria, oliguria และ hematuria แยก;
• การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับ

อย่างไรก็ตาม ในกรณีส่วนใหญ่ ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่งผลต่อผู้ป่วยที่มีแนวโน้มหรือต้องรับการรักษาที่ไม่เพียงพอและเป็นเวลานาน

บันทึก

AULIN ® เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์

ข้อมูลเกี่ยวกับ AULIN ® Nimesulide ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์