ZETIA ® เป็นยาจาก Ezetimibe
กลุ่มบำบัด: Hypolipidemics - Ezetimibe
ตัวชี้วัด ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® มีประโยชน์ในการรักษาภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงขั้นต้น รวมถึงภาวะไขมันในเลือดสูงจากพันธุกรรมแบบเฮเทอโรไซกัส ในกรณีที่การบำบัดด้วยอาหารล้มเหลวและมาตรการอื่นๆ ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา
ควรใช้ Ezetimibe เป็นทางเลือกในการรักษาในกรณีที่ความอดทนลดลงหรือความล้มเหลวในการรักษาของ statin
ในทางกลับกัน การรักษาด้วยยากลุ่ม statin-ezetimibe สามารถนำมาใช้ได้สำเร็จในกรณีของภาวะไขมันในเลือดสูงในตระกูล homozygous
ZETIA ® สามารถใช้เป็นอาหารเสริมในผู้ป่วยที่มีภาวะ sitosterolemia ในครอบครัวที่เป็นโฮโมไซกัส
กลไกการออกฤทธิ์ ZETIA ® Ezetimibe
ภายหลังการบริหารช่องปาก ezetimibe ที่มีอยู่ใน ZETIA ® จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหารและเผาผลาญ - ทั้งในลำไส้เล็กและในตับ - เป็น ezetimibe-glucoronide ซึ่งคงไว้ซึ่งการทำงานทางชีวภาพของยา โดยผ่านวงจร enterohepatic หลักการออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางน้ำดีไปถึงลำไส้อีกครั้ง ที่นี่ ที่ระดับขอบแปรงจะยับยั้งการลำเลียงคอเลสเตอรอล (NPC1L1) ป้องกันการดูดซึมคอเลสเตอรอลและสเตอรอลอย่างมีประสิทธิภาพ ส่วนผสมจากธรรมชาติ กับการอดอาหาร
หลังจากครึ่งชีวิตประมาณ 22 ชั่วโมง ทั้ง ezetimibe และ ezetimibe-glucuronide ซึ่งคิดเป็นมากกว่า 80% ของขนาดยาทั้งหมดของสารออกฤทธิ์ จะถูกกำจัดออกอย่างเด่นชัดในปัสสาวะ
การลดลงของ LDL คอเลสเตอรอลที่เกิดจากการรักษาด้วย ezetimibe จะเป็นพื้นฐานของคุณสมบัติการรักษาและป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจ แม้ว่าในปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลการทดลองที่แน่นอน เช่น ประสิทธิภาพของยาในการลดการเกิด atherosclerotic plaques (ปัจจัยเสี่ยงที่สำคัญมาก).
การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
ประสิทธิผลของ EZETIMIBE
แอน เภสัช. 2546 มิ.ย. 37: 839-48
Ezetimibe สำหรับการจัดการไขมันในเลือดสูง
เมาโร วีเอฟ, ทักเกอร์แมน ซีอี
Ezetimibe ซึ่งเข้าสู่การปฏิบัติทางคลินิกทั่วไปในปี 2545 ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพโดยเฉพาะในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง "การตรวจสอบวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์อย่างรอบคอบช่วยให้เราสังเกตว่ายานี้เพียงอย่างเดียวสามารถลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดได้ประมาณ 18% ไตรกลีเซอไรด์ 5% และเพิ่ม HDL คอเลสเตอรอลประมาณ 3% " การกระทำที่ก่อให้เกิดประสิทธิภาพของยาสแตติน มากจนเพิ่มผลการลดคอเลสเตอรอลได้ประมาณ 15 - 20%
2. กล่าวถึงประสิทธิภาพของ EZETIMIBE ในการป้องกันโรค
หัวใจและหลอดเลือด
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 2 มิ.ย. [Epub ก่อนพิมพ์]
บทบาทของเอเซทิไมบ์ในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด: เราจะยืนหยัดอย่างไรหลังจาก ARBITER 6-HALTS
ฮาวเวิร์ด ดับเบิลยู.
แม้ว่าผลของการลดไขมันของ ezetimibe จะเป็นที่รู้จักและเป็นที่ยอมรับ แต่ผลในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดก็ยังดูไม่ชัดเจน แท้จริงแล้ว ดูเหมือนว่า ezetimibe สามารถรักษาผลในการป้องกันนี้ได้ก็ต่อเมื่อให้การรักษาร่วมกับยากลุ่ม statin หรือกับยาที่สามารถเพิ่ม HDL คอเลสเตอรอลได้มากขึ้นเท่านั้น
3. การไม่มีผลของ PLEIOTROPIC ของ EZETIMIBE
เออ เจ. ฟาร์มาคอล. 2010 10 พฤษภาคม 633 (1-3): 62-70 Epub 2010 10 ก.พ.
ผลของ Pleiotropic ของ ezetimibe: มีอยู่จริงหรือไม่?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
ยาลดไขมันส่วนใหญ่ (เช่น สแตติน ไฟเบรต ฯลฯ) มีลักษณะพิเศษที่มีผลรองนอกเหนือจากผลลดไขมันอย่างง่าย ซึ่งมักจะมีส่วนอย่างมากในการลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด น่าเสียดายที่ ezetimibe ดูเหมือนจะให้ผลการเผาผลาญที่ลดคอเลสเตอรอลโดยเฉพาะซึ่งเพียงอย่างเดียวดูเหมือนจะไม่สามารถป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ
วิธีการใช้และปริมาณ
ซีเทีย® 10mg เม็ดของ ezetimibe: การรักษาเบื้องต้นเกี่ยวข้องกับการบริหารหนึ่งเม็ดต่อวันโดยดื่มน้ำโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร (ซึ่งดูเหมือนจะไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ปกติของสารออกฤทธิ์)
เช่นเดียวกับการรักษาเพื่อลดไขมันทั้งหมด ขอแนะนำให้เริ่มโปรโตคอลการรักษาโดยเชื่อมโยงกับระบบการควบคุมอาหารที่มีไขมันในเลือดต่ำ และเลือกใช้ยาเฉพาะในกรณีที่การรักษาพฤติกรรมไม่สำเร็จ (การรับประทานอาหารและการออกกำลังกาย)
เมื่อให้ร่วมกับยากลุ่ม statin อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา ZETIA ®
คำเตือน ZETIA ® Ezetimibe
ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยา แนะนำให้ปฏิบัติตามนิสัยการใช้ชีวิตที่ดีต่อสุขภาพและการรับประทานอาหารที่มีไขมันต่ำเป็นเวลาอย่างน้อย 12 สัปดาห์ หากผลลัพธ์ที่ได้ไม่เป็นที่น่าพอใจและอยู่ไกลจากเป้าหมายการรักษา การใช้ยาก็ถือว่าสมเหตุสมผล
ก่อนและระหว่างการรักษาด้วย ZETIA ® โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับสแตติน ควรตรวจสอบระดับของทรานส์อะมิเนสในเลือดเพื่อลดความเสี่ยงต่อโรคตับ ในเวลาเดียวกัน จำเป็นต้องควบคุมความเข้มข้นของครีเอทีนฟอสโฟไคเนสในพลาสมา เพื่อลดกระบวนการทางพยาธิวิทยาที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง ดังนั้นการรักษาแบบผสมผสานจึงควรระงับในกรณีที่มีการเพิ่มขึ้นของทรานซามิเนสอย่างน้อย 3 เท่าของช่วงปกติ หรือในกรณีที่ระดับครีเอทีนฟอสโฟไคเนสในพลาสมาเพิ่มขึ้นพร้อมกับอาการปวดกล้ามเนื้อ ปวดกล้ามเนื้อกระจาย อ่อนเพลีย และเหนื่อยล้า
นอกจากนี้ ZETIA ® ควรให้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่องและโรคที่ส่งผลต่อถุงน้ำดีและทางเดินน้ำดี (เช่น cholelithiasis)
ในบรรดาสารเพิ่มปริมาณของ ZETIA ® มีแลคโตส ซึ่งอาจรับผิดชอบต่ออาการไม่พึงประสงค์ที่ระดับทางเดินอาหารในผู้ป่วยที่เป็นโรค malabsorption syndrome ของกลูโคส / กาแลคโตส และในกรณีของการขาดเอนไซม์แลคเตส
แม้ว่ายาจะไม่ปรากฏว่าสามารถเปลี่ยนแปลงความสามารถในการตอบสนองและการรับรู้ตามปกติของผู้ป่วยได้โดยตรง แต่ผลข้างเคียงเช่นอาการวิงเวียนศีรษะและเวียนศีรษะอาจทำให้การใช้เครื่องจักรหรือยานพาหนะเป็นอันตรายได้
ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนรับประทาน ZETIA ® Ezetimibe คุณต้องได้รับการสั่งยาและตรวจสอบโดยแพทย์ของคุณ
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ ezetimibe ในการตั้งครรภ์และให้นมบุตรนั้นไม่มีอยู่จริง ในขณะที่การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลที่เป็นพิษหรือทำให้เกิดการกลายพันธุ์ต่อทารกในครรภ์ ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการรับประทานยานี้ในระหว่างช่วงตั้งครรภ์ทั้งหมดและระยะให้นมบุตรที่ตามมา
ปฏิสัมพันธ์
การไม่มีเมแทบอลิซึมของตับที่เกี่ยวข้องกับ cytochrome P450 ทำให้ ezetimibe สามารถลดปฏิกิริยาระหว่างยาที่เป็นไปได้ทั้งหมดได้อย่างมาก ซึ่งบางส่วนอาจเป็นอันตรายได้
ในความเป็นจริง ezetemibe ดูเหมือนจะไม่เปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และการทำงานของยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก ทำให้เวลาของ prothrombin ไม่เปลี่ยนแปลง
อย่างไรก็ตาม การใช้ไฟเบรตร่วมกันหลังจาก "การหลั่งคอเลสเตอรอลในน้ำดีเพิ่มขึ้น อาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดโรคนิ่วในถุงน้ำดี ซึ่งจะแสดงให้เห็นถึงการระงับการรักษา
ยาลดกรดและ cholestyramine ดูเหมือนจะลดอัตราการดูดซึมของ ezetemibe ในขณะที่ cyclosporine จะกำหนดการเพิ่มขึ้นของการได้รับยาอย่างมีนัยสำคัญ ในกรณีเหล่านี้ ขอแนะนำให้ใช้ ZETIA ® ด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่ง โดยปรับปริมาณหากจำเป็น
การทำงานร่วมกันของการรักษาที่สังเกตได้จากยากลุ่ม statin มีความสำคัญมาก ดังนั้นการรักษาแบบผสมผสานนี้จึงถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จในการปฏิบัติทางคลินิกทั่วไป
ข้อห้าม ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® ถูกห้ามใช้ในกรณีที่เป็นโรคตับหรือค่า transaminase ในเลือดสูง รวมทั้งในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่ง
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง
แม้ว่าผลข้างเคียงจะดูเหมือนชั่วคราวและไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก แต่ก็ควรย้ำว่าอุบัติการณ์มีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้นเมื่อให้ ezetimibe ร่วมกับ statin
อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้มากที่สุด ได้แก่ ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดท้อง ท้องร่วง และความเหนื่อยล้าอย่างต่อเนื่อง บางครั้งก็มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของค่า transaminase ในเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้า ZETIA รวมกับ statin
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอื่นๆ เช่น หายใจลำบาก กล้ามเนื้ออ่อนแรง ภาวะภูมิไวเกิน และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ปรากฏว่าไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ
บันทึก
ZETIA ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งยาเท่านั้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ ZETIA ® Ezetimibe ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
