หลังจากการค้นพบซิลเดนาฟิลและความสำเร็จอย่างมากในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ บริษัทที่สำคัญที่สุดในตลาดเภสัชกรรมก็เสียเปรียบอย่างมากเมื่อเทียบกับไฟเซอร์ บริษัทที่ทำการตลาดไวอากร้า เป็นผลให้พวกเขาได้ดำเนินการค้นหายาใหม่และมีประสิทธิภาพมากขึ้นอย่างต่อเนื่องซึ่งยับยั้ง phosphodiesterase type 5 ซึ่งเป็นหมวดหมู่ที่ซิลเดนาฟิลเป็นสมาชิก
Vardenafil เป็นผลิตผลของยักษ์ใหญ่ด้านเภสัชกรรมสามแห่ง ได้แก่ บริษัท Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline และ Schering-Plow ซึ่งได้ "" รวมพลัง "" เพื่อยืนหยัดต่อ บริษัท ยา Pfizer
Vardenafil เป็นยายับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่ 5 ที่ใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
ประวัติของวาร์เดนาฟิล
วาร์เดนาฟิลเป็นยายับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสชนิดที่ 5 ตัวที่สองที่วางตลาดหลังจากได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาสำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศเมื่อวันที่ 19 สิงหาคม พ.ศ. 2546
Vardenafil วางตลาดพร้อมกันโดยบริษัทยาสามแห่งที่สร้างมันขึ้นมา - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline และ Schering-Plow - ภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Levitra ® ให้กับบริษัทยา GlaxoSmithKline ให้สิทธิ์ในการทำตลาด vardenafil ภายใต้ชื่อ Levitra ในตลาด นอกสหรัฐอเมริกา ดังนั้น ในอิตาลีและในประเทศอื่นๆ ของสหภาพยุโรป ปัจจุบัน บริษัทยา GlaxoSmithKline ทำการตลาด vardenafil ภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Vivanza ®
เนื่องจากกฎหมายการค้าของสหภาพยุโรปซึ่งอนุญาตให้มีปริมาณคู่ขนาน vardenafil ในอิตาลีและในประเทศสมาชิกสหภาพยุโรปอื่น ๆ สามารถพบได้ในเชิงพาณิชย์ภายใต้ชื่อที่จดทะเบียนทั้งสองชื่อ ได้แก่ Levitra (ขายโดย Bayer Pharmaceuticals) และ Vivanza (ขายโดย GlaxoSmithKline) เมื่อเร็ว ๆ นี้ vardenafil ในรูปแบบ orodispersible ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและแคนาดา และจำหน่ายภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Staxyn ®
วาร์เดนาฟิล แทนที่จะเป็นผลจากการวิจัยจริงหรือการค้นพบทางวิทยาศาสตร์ เป็นการดัดแปลงโครงสร้างของโมเลกุลต้นกำเนิด ซิลเดนาฟิล (สารออกฤทธิ์ของไวอากร้า) อันที่จริงโครงสร้างทางเคมีของวาร์เดนาฟิลแตกต่างจากซิลเดนาฟิลเฉพาะในตำแหน่งที่แตกต่างกันของอะตอมไนโตรเจนและสำหรับองค์ประกอบแทนอัลคิลของวงแหวนไพเพอราซีนซึ่งแทนที่จะเป็นหมู่เมทิลเป็นกลุ่มเอทิลนั่นคือมี มีเพียงอะตอมของคาร์บอนที่เติมเข้าไปเท่านั้นซึ่งไม่เปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของวาร์เดนาฟิลเมื่อเปรียบเทียบกับซิลเดนาฟิล จริงๆ แล้วสามารถสังเกตได้ว่าคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา ผลข้างเคียง เวลาที่ยาออกฤทธิ์และลักษณะอื่นๆ ของยา vardenafil มีความคล้ายคลึงกันมาก อย่างไรก็ตาม แม้จะมีความคล้ายคลึงกันทั้งหมด vardenafil มีคุณสมบัติเฉพาะที่ไม่มีตัวยับยั้ง phosphodiesterase ประเภท 5 อื่น ๆ vardenafil เพิ่มเวลาที่ใช้ตั้งแต่เริ่มมีการเจาะช่องคลอดจนถึงการหลั่งอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงสามารถใช้ในการรักษาได้ ของการหลั่งเร็ว ข้อดีของ vardenafil นี้สามารถใช้รักษาผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากการหย่อนสมรรถภาพทางเพศและการหลั่งเร็วด้วยยาตัวเดียว
กลไกการออกฤทธิ์
ในการทำงาน vardenafil ต้องการการกระตุ้นทางเพศที่เพียงพอไม่เช่นนั้นการบริโภคจะไม่ให้ผลตามที่ต้องการ
กระบวนการทางสรีรวิทยาที่รับผิดชอบในการสร้างองคชาตรวมถึงการปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) จำนวนหนึ่ง ซึ่งเป็น "สารส่ง" ระดับโมเลกุล เข้าสู่ corpus cavernosum ในระหว่างการกระตุ้นทางเพศ ในทางกลับกัน ไนตริกออกไซด์จะกระตุ้นเอนไซม์ที่เรียกว่า guanylate cyclase ซึ่ง ทำให้ระดับของ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) เพิ่มขึ้น ทำให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัวใน corpus cavernosum และทำให้เลือดจำนวนมากไหลเข้าสู่อวัยวะเพศได้
Vardenafil เป็นตัวยับยั้ง phosphodiesterase (PED5) ชนิดที่ 5 ซึ่งจำเพาะสำหรับ cGMP (cyclic guanosine monophosphate); ฟอสโฟไดเอสเตอเรสชนิดที่ 5 ส่วนใหญ่จะแปลเป็นภาษาท้องถิ่นในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด corpora cavernosa ขององคชาต และเป็นเอนไซม์ที่มีหน้าที่ในการย่อยสลาย cGMP (cyclic guanosine monophosphate) ดังนั้นการยับยั้งเอนไซม์นี้โดย vardenafil จะทำให้ความเข้มข้นของ vardenafil สูงขึ้น cGMP (cyclic guanosine monophosphate) ทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดมากขึ้น ทำให้มีการแข็งตัวของเลือดมากขึ้นโดยการเพิ่มปริมาณเลือดใน corpora cavernosa
โดยสรุปเราสามารถพูดได้ว่า vardenafil ซึ่งเป็นตัวยับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสประเภท 5 ที่เฉพาะเจาะจงสำหรับ cGMP (cyclic guanosine monophosphate) ไม่มีผลผ่อนคลายโดยตรง แต่เพิ่มผลการคลายกล้ามเนื้อของไนตริกออกไซด์ (NO) ได้อย่างมีประสิทธิภาพต่อกล้ามเนื้อเรียบของ corpus cavernosum ขององคชาต: เมื่อเปิดใช้งานทางเดิน NO / cGMP ซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการกระตุ้นทางเพศ การยับยั้ง phosphodiesterase type 5 โดย vardenafil จะเพิ่มระดับของ cGMP ใน corpus cavernosum อย่างมาก
วาร์เดนาฟิล เช่นเดียวกับยายับยั้งฟอสโฟไดเอสเตอเรสชนิดที่ 5 อื่นๆ และการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศโดยทั่วไป ได้พิชิตหน้าอินเทอร์เน็ตทั้งหมด ซึ่งส่วนใหญ่มีวิธีง่าย ๆ ในการรับยา แม้จะเสนอให้จัดส่งยาโดยตรงไปยังบ้านของ ลูกค้ากังวล หลายคนสนใจความเป็นไปได้ที่จะได้รับ vardenafil ผ่านทางอินเทอร์เน็ต ถูกล่อลวงโดยราคาที่ต่ำอย่างเห็นได้ชัด และความปรารถนาที่จะแก้ปัญหาโดยไม่ปรึกษาแพทย์ จึงหลีกเลี่ยงความอับอายที่อาจเกิดขึ้น นี่เป็นทัศนคติที่ผิดอย่างมหันต์เนื่องจากแพทย์ เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้ในการประเมินปัญหา ตัวอย่างเช่น การหย่อนสมรรถภาพทางเพศอาจมีลักษณะที่แตกต่างกันออกไปและไม่จำเป็นต้องใช้ยา
วาร์เดนาฟิลและสารยับยั้งเอนไซม์ฟอสโฟไดเอสเตอเรสประเภท 5 อื่น ๆ มักจะขายในปริมาณที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่ายาที่แนะนำ และ/หรือในการเตรียมการที่รวมยามหัศจรรย์หลายตัวเข้าด้วยกัน: ผู้จัดการโฆษณาค็อกเทลที่คล้ายคลึงกันในเว็บไซต์เหล่านี้ว่า "" มีประสิทธิภาพมาก "" หรือ "" ผิดพลาดไม่ได้ "" ในความเป็นจริงปริมาณดังกล่าวอาจเป็นอันตรายต่อสุขภาพของผู้ป่วยโดยการเพิ่ม "นิติบุคคลและ" อุบัติการณ์ของผลข้างเคียงของยา ดังนั้นการซื้อ vardenafil ผ่านทางอินเทอร์เน็ตโดยไม่ปรึกษาแพทย์ก่อนคือ ท้อแท้อย่างแรง หาก vardenafil ถูกใช้โดยผู้ที่มีอายุขั้นสูงหรือผู้ที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด ควรทำการประเมินทางการแพทย์อย่างละเอียดและเชิงป้องกันเพื่อให้แน่ใจว่าการให้ vardenafil ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรง และไม่รบกวนภาพทางคลินิกของ vardenafil ผู้ป่วย
บทความอื่น ๆ เกี่ยวกับ "วาร์เดนาฟิล"
- วาร์เดนาฟิล: ปริมาณและวิธีการใช้
- วาร์เดนาฟิล: ข้อห้ามและคำเตือน
- Vardenafil: ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ
- วาร์เดนาฟิล: ผลข้างเคียง