PAFINUR - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Pafinur - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: รูปาตาดีน

Pafinur 10 มก. เม็ด

เม็ดมีดแพ็คเกจ Pafinur มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค:

Pafinur 10 มก. เม็ด
Pafinur 1mg / ml สารละลายปากเปล่า

เหตุใดจึงใช้ Pafinur? มีไว้เพื่ออะไร?

Rupatadine เป็นยาแก้แพ้

Pafinur บรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ เช่น จาม น้ำมูกไหล คันตา และน้ำมูก

Pafinur ยังใช้เพื่อบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (ผื่นผิวหนังแพ้) เช่นอาการคันและ wheals (รอยแดงและบวมของผิวหนังเฉพาะที่)

ข้อห้ามเมื่อไม่ควรใช้ Pafinur

ห้ามใช้ปาฟินูร์

หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อรูปาตาดีนหรือส่วนผสมอื่นๆ ของปาฟินูร์

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานปาฟินูร์

ในกรณีที่ไตหรือตับไม่เพียงพอ ควรปรึกษาแพทย์ ปัจจุบันไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Pafinur 10 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ

หากคุณมีโพแทสเซียมในเลือดต่ำและ/หรือมีจังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ (การยืดช่วง QTc ที่ทราบใน ECG) ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ในโรคหัวใจบางรูปแบบ ให้ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำ

ยานี้ไม่ได้ระบุไว้สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

หากคุณอายุเกิน 65 ปี ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของปาฟินูร์

การรับประทานปาฟินูร์ร่วมกับยาอื่น ๆ

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งเคยใช้ยาอื่น ๆ รวมทั้งยาที่ไม่ต้องการใบสั่งยา

อย่าใช้ยาที่มีคีโตโคนาโซลหรืออีรีโทรมัยซิน หากคุณใช้ยาปาฟินูร์

หากคุณกำลังใช้ยากดประสาทส่วนกลางหรือยาสแตติน ให้ปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยาปาฟินูร์

กินปาฟินัวร์พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม

ไม่ควรให้ Pafinur กับน้ำเกรพฟรุตเพราะเครื่องดื่มนี้อาจเพิ่มระดับ Pafinur ในร่างกายได้ Pafinur ในขนาดที่แนะนำ (10 มก.) ไม่เพิ่มความง่วงนอนที่เกิดจากแอลกอฮอล์

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

อย่าใช้ Pafinur หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรเว้นแต่แพทย์ของคุณจะระบุไว้อย่างชัดเจน

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยาใดๆ

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ในปริมาณที่แนะนำ Pafinur ไม่คาดว่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม เมื่อเริ่มการรักษาด้วยพาฟินูร์ คุณควรใช้ความระมัดระวังและติดตามว่าการรักษานั้นส่งผลต่อคุณอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

ยานี้มีแลคโตส

หากแพทย์ของคุณบอกคุณว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ขอคำแนะนำจากเขาก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Pafinur: Posology

ใช้ยาปาฟินูร์ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากคุณไม่แน่ใจคุณควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

Pafinur มีไว้สำหรับวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี) และผู้ใหญ่ ปริมาณปกติคือหนึ่งเม็ด (รูปาตาดีน 10 มก.) วันละครั้งในขณะท้องว่างหรืออิ่ม กลืนเม็ดยาด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ (เช่น น้ำ)

ระยะเวลาในการรักษาด้วย Pafinur จะถูกระบุโดยแพทย์ที่เข้าร่วม

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานพาฟินูร์มากเกินไป

ถ้าคุณกินปาฟินูร์มากกว่าที่ควรจะเป็น

ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันทีหากคุณใช้ยามากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ

หากคุณลืมทานปาฟินูร์

ใช้ยาโดยเร็วที่สุดและดำเนินการตามปริมาณปกติ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยในขนาดเดียวที่คุณลืมรับประทาน

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Pafinur คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Pafinur สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน) คือ ง่วงนอน ปวดหัว เวียนหัว ปากแห้ง รู้สึกอ่อนเพลียและเหนื่อย ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน) คือ ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น หงุดหงิด สมาธิสั้น เลือดออกทางจมูก คัดจมูก เจ็บคอ ไอ คอแห้ง จมูกอักเสบ คลื่นไส้ ปวดท้อง ท้องร่วง อาหารไม่ย่อย อาเจียน ท้องผูก ผื่น ปวดหลัง ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กระหายน้ำ รู้สึกไม่สบายทั่วไป มีไข้ การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติและน้ำหนักขึ้น

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน) คืออาการใจสั่นและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก

ห้ามใช้ปาฟินูร์หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนตุ่มและกล่อง วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

เก็บภาชนะไว้ในบรรจุภัณฑ์ด้านนอกเพื่อป้องกันไม่ให้ถูกแสง

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

ปาฟินูร์ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์ในพาฟินูร์คือรูปาตาดีน แต่ละเม็ดประกอบด้วยรูปาตาดีน 10 มก. (ในรูปของฟูมาเรต)
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ เซลลูโลสไมโครคริสตัลลีน เหล็กออกไซด์สีแดง (E-172) เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E-172) แลคโตสโมโนไฮเดรต และแมกนีเซียมสเตียเรต

ปาฟินัวร์หน้าตาเป็นอย่างไรและสิ่งที่บรรจุอยู่ในซอง

Pafinur มาในรูปแบบเม็ดกลมสีแซลมอนเบา ๆ บรรจุในแผลที่ประกอบด้วย 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Pafinur สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการทำนายล่วงหน้าและปฏิกิริยาต่อยาอื่น ๆ 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความเข้ากันไม่ได้ของอายุการเก็บรักษา 06.4 ธรรมชาติของบรรจุภัณฑ์ เนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด CIO 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมในการควบคุมการเตรียมการและ

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ปณิธาน

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย:

รูปาตาดีน 10 มก. (ในรูปฟูมาเรต)

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

ยาเม็ด.

เม็ดกลมสีแซลมอนสีอ่อน

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาตามอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี)

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี)

ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. (หนึ่งเม็ด) วันละครั้ง โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้

พลเมืองอาวุโส

ควรใช้ Rupatadine ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ (ดูหัวข้อ 4.4)

เด็ก

ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ดรูปาตาดีนขนาด 10 มก. ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ขณะนี้ไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine 10 มก. แก่ผู้ป่วยเหล่านี้

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อรูปาตาดีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ไม่แนะนำให้ใช้รูปาตาดีนกับน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)

ความปลอดภัยของหัวใจของ rupatadine ได้รับการประเมินในการศึกษา QT / QTc อย่างละเอียด

Rupatadine ที่สูงถึงสิบเท่าของขนาดยารักษาไม่มีผลต่อ ECG ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดความกังวลด้านความปลอดภัยของหัวใจ

อย่างไรก็ตาม ควรใช้ rupatadine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีช่วง QT ที่ยาวขึ้น ในผู้ป่วย hypokalaemia ที่ไม่ได้รับการแก้ไข ในผู้ป่วยที่มีภาวะ proarrhythmic อย่างต่อเนื่อง เช่น หัวใจเต้นช้าที่มีนัยสำคัญทางคลินิก กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลัน

ยา Rupatadine 10 มก. ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ (ผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไป) แม้ว่าจะไม่พบความแตกต่างโดยรวมในประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยของยาในระหว่างการทดลองทางคลินิก แต่ความไวที่เพิ่มขึ้นของผู้สูงอายุบางรายไม่สามารถตัดออกได้เนื่องจากมีผู้ป่วยสูงอายุจำนวนน้อยที่ศึกษา (ดูหัวข้อ 5.2)

สำหรับใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีและในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ดูหัวข้อ 4.2

เนื่องจากการมีแลคโตสโมโนไฮเดรตในยาเม็ดรูพาทาดีนขนาด 10 มก. ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือกลุ่มอาการ malabsorption ของกลูโคส / กาแลคโตสไม่ควรใช้ยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ปฏิกิริยากับ ketoconazole หรือ erythromycin: การใช้ rupatadine 20 มก. และ ketoconazole หรือ erythromycin ร่วมกันจะเพิ่มการได้รับ rupatadine อย่างเป็นระบบ 10 เท่าและ 2-3 เท่าตามลำดับ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อช่วง QT หรืออาการไม่พึงประสงค์ที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ เมื่อให้ยาแยกกัน

อย่างไรก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine ร่วมกับยาเหล่านี้และกับสารยับยั้ง CYP3A4 isoenzyme อื่น ๆ

ปฏิกิริยากับน้ำเกรพฟรุต: การใช้น้ำเกรพฟรุตร่วมกันช่วยเพิ่มการได้รับ rupatadine 3.5 เท่า ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine ร่วมกับน้ำเกรพฟรุต

ปฏิกิริยากับแอลกอฮอล์: หลังจากการให้แอลกอฮอล์ rupatadine ขนาด 10 มก. ทำให้เกิดผลเล็กน้อยในการทดสอบทางจิตบางอย่าง แม้ว่าผลกระทบเหล่านี้จะไม่แตกต่างจากที่เกิดจากแอลกอฮอล์เพียงอย่างเดียวอย่างมีนัยสำคัญก็ตาม ขนาด 20 มก. จะเพิ่มการเปลี่ยนแปลงที่เกิดจาก "การบริโภคแอลกอฮอล์"

ปฏิกิริยากับสารกดประสาท CNS: สำหรับ antihistamines อื่น ๆ ไม่สามารถแยกปฏิสัมพันธ์กับสารที่มีผลกดประสาทในระบบประสาทส่วนกลางได้

ปฏิกิริยากับสแตติน: การเพิ่มขึ้นของ CPK ที่ไม่มีอาการไม่มีรายงานในการทดลองทางคลินิกกับ rupatadine ความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์กับสแตติน ซึ่งบางส่วนได้รับการเผาผลาญโดย cytochrome P450 (CYP3A4) ด้วยเช่นกัน ด้วยเหตุผลนี้ ควรใช้ rupatadine ด้วยความระมัดระวังเมื่อให้ยาควบคู่กับ statins

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อมูลเกี่ยวกับการตั้งครรภ์ที่เปิดเผยในจำนวนที่จำกัดระบุว่าไม่มีผลเสียของรูปาตาดีนต่อการตั้งครรภ์หรือต่อสุขภาพของทารกในครรภ์/ทารกแรกเกิด ยังไม่มีข้อมูลทางระบาดวิทยาที่เกี่ยวข้องอื่นๆ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงผลร้ายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3)

ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับสตรีมีครรภ์

Rupatadine ถูกขับออกมาในน้ำนมของสัตว์ ไม่ทราบว่า rupatadine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ เนื่องจากไม่มีข้อมูลในผู้ชาย จึงควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับสตรีที่ให้นมบุตร

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

รูปาตาดีน 10 มก. ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าทำให้ความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักรลดลง อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังก่อนที่จะขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรจนกว่าจะมีการสร้างปฏิกิริยาส่วนตัวของผู้ป่วยต่อรูปาตาดีน

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

Rupatadine 10 มก. ให้กับผู้ป่วยมากกว่า 2025 คนในการทดลองทางคลินิก 120 คนได้รับ rupatadine เป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม ได้แก่ อาการง่วงซึม (9.5%) ปวดศีรษะ (6.9%) และความเหนื่อยล้า (3.2%)

อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ที่พบในการทดลองทางคลินิกมีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง และโดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา

สรุปความถี่ตามรูปแบบต่อไปนี้

การจำแนกประเภทระบบอินทรีย์ สามัญ (≥1 / 100 ผิดปกติ (≥1 / 1000 - การตรวจวินิจฉัย creatinine phosphokinase ในเลือดเพิ่มขึ้น, alanine aminotransferase เพิ่มขึ้น, aspartate aminotransferase เพิ่มขึ้น, การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ, การเพิ่มของน้ำหนัก ความผิดปกติของระบบประสาท ง่วงนอน ปวดหัว เวียนหัว รบกวนด้วยนะคะ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร epistaxis, จมูกแห้ง, คอหอยอักเสบ, ไอ, คอแห้ง, ปวดคอหอย, โรคจมูกอักเสบ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ปากแห้ง คลื่นไส้, ปวดท้องตอนบน, ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาเจียน, ปวดท้อง, ท้องผูก ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่น ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ปวดหลัง ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ เพิ่มความอยากอาหาร ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน เมื่อยล้า อ่อนเปลี้ยเพลียแรง กระหาย ไม่สบาย เป็นไข้ ความผิดปกติทางจิตเวช หงุดหงิด

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ในการศึกษาความปลอดภัยทางคลินิก rupatadine ในขนาด 100 มก. ต่อวันเป็นระยะเวลา 6 วันสามารถทนต่อยาได้ดี อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการง่วงนอน หากเกิด "การกลืนกินในปริมาณที่สูงมากโดยไม่ได้ตั้งใจ ควรมีการรักษาตามอาการที่เกี่ยวข้องกับมาตรการสนับสนุนที่จำเป็น"

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้แพ้อื่นๆ สำหรับใช้อย่างทั่วถึง รหัส ATC: R06A X28

Rupatadine เป็น antihistamine รุ่นที่สองซึ่งเป็นตัวรับ histamine ที่ออกฤทธิ์ยาวนานพร้อมกิจกรรมตัวรับ H1 receptor ต่อพ่วงที่เลือกได้ สารเมตาโบไลต์บางชนิด (เดสลอราทาดีนและเมตาโบไลต์ที่ไฮดรอกซีเลตของมัน) ยังคงมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนและอาจมีส่วนทำให้ประสิทธิภาพโดยรวมของยาดีขึ้นบางส่วน

การศึกษา ในหลอดทดลอง ดำเนินการกับรูปาตาดีนที่ความเข้มข้นสูงได้แสดงให้เห็นการยับยั้งการเสื่อมสภาพของเซลล์แมสต์ที่เกิดจากสิ่งเร้าทางภูมิคุ้มกันและไม่ใช่ทางภูมิคุ้มกัน และการยับยั้งการปลดปล่อยไซโตไคน์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง TNFα ในแมสต์เซลล์ของมนุษย์และโมโนไซต์ ความสำคัญทางคลินิกของการสังเกตเหล่านี้ยังคงต้องได้รับการยืนยัน

การศึกษาทางคลินิกในอาสาสมัคร (n = 375) และผู้ป่วย (n = 2650) ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังไม่มีผลต่อการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจเมื่อให้ rupatadine ในขนาดระหว่าง 2 ถึง 100 มก.

ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยที่มีอาการลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ รูปาทาดีนมีประสิทธิภาพในการลดคะแนนอาการคันเฉลี่ยจากการตรวจวัดพื้นฐานในช่วงระยะเวลาการรักษา 4 สัปดาห์ (การเปลี่ยนแปลงจากเส้นพื้นฐาน: รูพาทาดีน 57 , 5% ยาหลอก 44.9%) และลดลง จำนวนล้อเฉลี่ย (54.3% เทียบกับ 39.7%)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและการดูดซึม

Rupatadine ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปาก โดยมีค่า tmax ประมาณ 0.75 ชั่วโมงหลังการให้ยา ค่าเฉลี่ย Cmax เท่ากับ 2.6 ng / ml หลังการให้ยารับประทานครั้งเดียว 10 มก. และ 4.6 ng / ml หลังจากรับประทานครั้งเดียว 20 มก. เภสัชจลนศาสตร์ของรูพาทาดีนมีลักษณะเชิงเส้นในช่วงขนาดยา 10 ถึง 40 มก. หลังจากให้ยา 10 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 7 วัน ค่าเฉลี่ย C เท่ากับ 3.8 ng / mL ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงแบบทวีคูณด้วยค่าครึ่งชีวิตการกำจัดเฉลี่ย 5.9 ชั่วโมง อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาของรูปาตาดีนเท่ากับ 98.5-99%

เนื่องจาก rupatadine ไม่เคยได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำให้กับมนุษย์ จึงไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการดูดซึมอย่างสัมบูรณ์

ผลของการบริโภคอาหาร

การรับประทานอาหารเพิ่มการรับสัมผัสอย่างเป็นระบบ (AUC) ต่อรูปาตาดีนประมาณ 23% การสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ตัวใดตัวหนึ่งและสารที่ไม่ออกฤทธิ์ที่สำคัญนั้นแทบจะเหมือนกัน (ลดลงประมาณ 5% และ 3% ตามลำดับ) เวลาที่ต้องใช้เพื่อให้ได้ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (tmax) ของรูปาตาดีนนั้นล่าช้าไป 1 ชั่วโมง ความเข้มข้น (Cmax) ไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหาร ความแตกต่างเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

การเผาผลาญและการกำจัด

ในการศึกษาการขับถ่ายของมนุษย์ (40 มก. ของ 14C-rupatadine) กัมมันตภาพรังสีที่ได้รับ 34.6% ได้รับการกู้คืนในปัสสาวะและ 60.9% ในอุจจาระที่ถอนออกภายใน 7 วัน Rupatadine ได้รับการเผาผลาญก่อนระบบอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรับประทานทางปาก ของสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่พบในปัสสาวะและอุจจาระมีน้อยมาก ซึ่งหมายความว่า rupatadine เกือบจะถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์ การศึกษา ในหลอดทดลอง เกี่ยวกับเมแทบอลิซึมในไมโครโซมตับของมนุษย์บ่งชี้ว่ารูปาทาดีนถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยไซโตโครม P450 (CYP 3A4)

เฉพาะกลุ่มผู้ป่วย

ในการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีเปรียบเทียบผลลัพธ์ในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวและผู้ป่วยสูงอายุ ค่า AUC และ Cmax สำหรับรูปาตาดีนในผู้สูงอายุสูงกว่าในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาว สันนิษฐานว่า น่าจะเป็นเพราะการลดลงของการเผาผลาญของตับในระยะแรกใน ผู้สูงอายุ ไม่พบความแตกต่างดังกล่าวใน metabolites ที่ทดสอบ ครึ่งชีวิตที่กำจัดของ rupatadine ในผู้สูงอายุและอาสาสมัครวัยหนุ่มสาวคือ 8.7 ชั่วโมงและ 5.9 ชั่วโมงตามลำดับ เนื่องจากผลลัพธ์ของรูปาตาดีนและสารเมตาโบไลต์ของยาไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก จึงสรุปได้ว่าไม่มีการปรับเปลี่ยนใดๆ ที่จำเป็นสำหรับการใช้ยาขนาด 10 มก. ในผู้สูงอายุ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

การศึกษาที่ไม่ใช่ทางคลินิกไม่พบความเสี่ยงเฉพาะสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทางเภสัชวิทยาทั่วไป ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

ปริมาณที่มากกว่า 100 เท่าของขนาดที่แนะนำทางคลินิก (10 มก.) ของรูปาทาดีนไม่ได้ทำให้ช่วง QTc หรือ QRS ยาวขึ้นหรือทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในสัตว์หลายชนิด เช่น หนู หนูตะเภา และสุนัข รูปาตาดีนเป็นหนึ่งในยาหลัก ในมนุษย์ 3-hydroxydesloratadine ไม่ส่งผลต่อศักยภาพในการทำงานของหัวใจในเส้นใย Purkinje สุนัขที่แยกได้ที่มีความเข้มข้นอย่างน้อย 2,000 เท่าสูงกว่า C ที่ได้รับหลังจากได้รับยา 10 มก. ในคน ในการศึกษาประเมินผลกระทบต่อช่อง HERG ของมนุษย์ที่ถูกโคลน rupatadine ยับยั้งช่องที่ความเข้มข้น 1685 เท่าของ Cmax ที่ได้รับหลังการให้ rupatadine 10 มก. Desloratadine ซึ่งเป็นสารที่มีฤทธิ์สูงสุดไม่มีผลที่ความเข้มข้น 10 ไมโครโมลาร์ . การศึกษาการกระจายเนื้อเยื่อด้วย rupatadine ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีในหนูแรทพบว่า rupatadine ไม่สะสมในเนื้อเยื่อหัวใจ

การศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแสดงให้เห็นการลดลงของความอุดมสมบูรณ์ของเพศชายและเพศหญิงอย่างมีนัยสำคัญในขนาด 120 มก. / กก. / วันส่งผลให้ Cmax ของ rupatadine สูงกว่าที่ได้รับหลังการให้ยาในคน (10 มก. / วัน ) . ความเป็นพิษของทารกในครรภ์ (พัฒนาการล่าช้า ขบวนการสร้างกระดูกที่ไม่สมบูรณ์ การเปลี่ยนแปลงของโครงกระดูกเล็กน้อย) ตรวจพบในหนูในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดาเท่านั้น (25 และ 120 มก. / กก. / วัน)

ในกระต่าย ไม่มีการแสดงความเป็นพิษต่อพัฒนาการสำหรับขนาดยาที่สูงถึง 100 มก. / กก.

ระดับขนาดยาที่ไม่พบผลกระทบด้านพัฒนาการที่ไม่พึงประสงค์ (NOAELs) ถูกระบุที่ 5 มก. / กก. / วันในหนูและ 100 มก. / กก. / วันในกระต่ายทำให้ Cmax สูงกว่าที่วัดในผู้ชาย 45 และ 116 เท่าตามลำดับ ในปริมาณการรักษา (10 มก. / วัน)