FINASTID - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Finastid - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Finasteride

FINASTID 5 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เหตุใดจึงใช้ Finastid? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

FINASTID เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ที่เปลี่ยนฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเป็นไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (5-reductase Type II)

ตัวชี้วัดการรักษา

FINASTID ได้รับการระบุสำหรับการรักษาและควบคุมภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) ที่อ่อนโยนหรือที่เรียกว่าต่อมลูกหมากโต เนื่องจากมันทำให้เกิดการถดถอยของต่อมลูกหมากโต ช่วยเพิ่มการไหลเวียนของปัสสาวะและอาการที่เกี่ยวข้องกับเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Finastid

FINASTID ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในสตรีและเด็ก

ห้ามใช้ FINASTID:

ในคนที่ไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
การตั้งครรภ์; ผู้หญิงที่กำลังตั้งครรภ์หรืออาจตั้งครรภ์ (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน", "การได้รับฟินแนสเทอไรด์ - เสี่ยงต่อทารกในครรภ์ชาย", "การตั้งครรภ์และให้นมบุตร")

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Finastid

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบเกี่ยวกับความเจ็บป่วยหรือปัญหาทางการแพทย์ในปัจจุบันหรือในอดีตหรืออาการแพ้ใด ๆ

สิ่งสำคัญคือต้องแจ้งให้แพทย์ทราบหากผู้ป่วยมีปริมาณปัสสาวะตกค้างและ/หรือปัสสาวะลดลงอย่างรุนแรง

แม้ว่าเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลไม่ใช่เนื้องอกร้ายและไม่สามารถกลายเป็นเนื้อร้ายได้ แต่ทั้งสองเงื่อนไขสามารถอยู่ร่วมกันได้ แพทย์เท่านั้นที่สามารถประเมินอาการและสาเหตุที่เป็นไปได้

ผลต่อ PSA (แอนติเจนจำเพาะต่อมลูกหมาก) และมะเร็งต่อมลูกหมาก

เมื่อแพทย์ประเมินค่าทางห้องปฏิบัติการของ PSA (ตัวบ่งชี้ความเป็นไปได้ของมะเร็งต่อมลูกหมาก) ในผู้ป่วยทั่วไปที่รักษาด้วย FINASTID เป็นเวลา 6 เดือนขึ้นไป เขาควรคำนึงว่าความเข้มข้นในเลือดลดลงประมาณ 50% และทรงตัวที่เส้นฐานใหม่ ดังนั้น ค่า PSA จะต้องเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเพื่อการเปรียบเทียบที่ถูกต้องกับช่วงปกติในผู้ชายที่ไม่ได้รับการรักษาด้วย FINASTID

การได้รับสาร Finasteride - ความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์

FINASTID มีไว้สำหรับการรักษา BPH ซึ่งเป็นโรคที่เกิดขึ้นเฉพาะในผู้ชายเท่านั้น ผู้หญิงที่กำลังตั้งครรภ์หรืออาจตั้งครรภ์ไม่ควรสัมผัสกับยาเม็ด FINASTID ที่แตกหรือหัก เนื่องจากการดูดซึมสารออกฤทธิ์ของ FINASTID อาจรบกวนการทำงานของ พัฒนาการปกติของทารกเพศชายในครรภ์มารดา FINASTID ทั้งเม็ดมีการเคลือบที่ป้องกันการสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ในระหว่างการสัมผัสด้วยมือตามปกติ ตราบใดที่เม็ดไม่แตกหรือหัก

การใช้ในเด็ก

FINASTID ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการใช้งานในเด็ก ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Finastid

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีความสำคัญทางคลินิก Finasteride ถูกเผาผลาญโดยพื้นฐาน อย่างไรก็ตาม ดูเหมือนว่าจะไม่รบกวนการทำงานของตัวหลังอย่างมีนัยสำคัญผ่านทางระบบ cytochrome P450 3A4 แม้ว่าความเสี่ยงของ finasteride ในการปรับเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ นั้นเชื่อกันว่าต่ำ จะทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาของ finasteride เปลี่ยนไป อย่างไรก็ตาม จากค่าความปลอดภัยที่กำหนดไว้ การเพิ่มขึ้นใดๆ อันเนื่องมาจากการใช้สารยับยั้งเหล่านี้ร่วมกันไม่น่าจะมีความเกี่ยวข้องทางคลินิก

FINASTID ดูเหมือนจะไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อระบบเอนไซม์เผาผลาญยาที่เชื่อมโยงกับ cytochrome P450

สารที่ศึกษาในมนุษย์ ได้แก่ โพรพาโนลอล ดิจอกซิน ไกลเบนคลาไมด์ วาร์ฟาริน ธีโอฟิลลีน และฟีนาโซน และไม่พบปฏิกิริยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิก

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การตั้งครรภ์

หากคู่นอนของผู้ป่วยหรืออาจจะตั้งครรภ์ ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการให้ตัวเธอสัมผัสน้ำอสุจิของตัวเอง ซึ่งอาจมียาในปริมาณเล็กน้อย ไม่ควรใช้ FINASTID ในสตรีที่ตั้งครรภ์หรืออาจตั้งครรภ์ (ดู "ข้อห้าม")

เวลาให้อาหาร

ไม่ได้ระบุ FINASTID สำหรับใช้ในสตรี ไม่ทราบว่า finasteride ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีข้อมูลที่บ่งชี้ว่า FINASTID ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ FINASTID

FINASTID มีแลคโตส ผู้ป่วยที่แพ้น้ำตาลบางชนิดควรติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้

ตับไม่เพียงพอ

ยังไม่มีการศึกษาผลของความไม่เพียงพอของตับต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา finasteride

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Finastid: Posology

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ด 5 มก. ต่อวันโดยมีหรือไม่มีอาหาร

แพทย์ของคุณอาจสั่งยา FINASTID ร่วมกับยาอื่น โดซาโซซิน เพื่อปรับปรุงการควบคุมต่อมลูกหมากโต

แม้ว่าจะเห็นการปรับปรุงแต่เนิ่นๆ แต่ก็อาจจำเป็นต้องใช้ FINASTID เป็นเวลาอย่างน้อยหกเดือนเพื่อพิจารณาว่าได้รับการตอบสนองที่น่าพอใจหรือไม่

ปริมาณในภาวะไตไม่เพียงพอ

ในผู้ป่วยที่มีระดับการทำงานของไตบกพร่อง (การกวาดล้างของ creatinine ลดลงถึง 9 มล. / นาที) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา เนื่องจากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ไม่ได้ระบุถึงการเปลี่ยนแปลงใดๆ ในการกระจายของ finasteride

ปริมาณในผู้สูงอายุ

แม้ว่าการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ได้บ่งชี้ว่าการกำจัด finasteride ลดลงเล็กน้อยในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 70 ปี แต่ก็ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Finastid มากเกินไป

ในกรณีที่กลืนกินยา FINASTID ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

ผู้ป่วยได้รับ FINASTID ครั้งเดียวสูงถึง 400 มก. และ FINASTID หลายขนาดสูงถึง 80 มก. / วันเป็นเวลาสามเดือนโดยไม่มีผลข้างเคียง

ไม่แนะนำการรักษาเฉพาะในกรณีที่ให้ยา FINASTID เกินขนาด

หากคุณทานยาเม็ดมากเกินไปให้ติดต่อแพทย์ทันที

หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้ FINASTID ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Finastid คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด FINASTID สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ความอ่อนแอและความใคร่ที่ลดลงเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้เกิดขึ้นในช่วงต้นของการรักษาและแก้ไขได้ในระหว่างการรักษาในผู้ป่วยส่วนใหญ่

ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกและ / หรือการใช้หลังการขาย

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ถูกกำหนดดังนี้:

พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100 ถึง <1/10), ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง <1/100), หายาก (≥1 / 10,000 ถึง <1 / 1,000), หายากมาก (<1 / 10,000) ไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

ความถี่หรือความสัมพันธ์เชิงสาเหตุของอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานระหว่างการใช้หลังการขายกับ finasteride ในปริมาณที่ต่ำกว่านั้นไม่สามารถระบุได้เนื่องจากได้มาจากรายงานที่เกิดขึ้นเอง

การจำแนกระบบและอวัยวะ ความถี่: อาการไม่พึงประสงค์ การตรวจวินิจฉัย สามัญ: ปริมาณการพุ่งออกมาลดลง โรคหัวใจ ไม่เป็นที่รู้จัก: ใจสั่น. ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผิดปกติ: ผื่น ไม่เป็นที่รู้จัก: อาการคัน, ลมพิษ. ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ไม่เป็นที่รู้จัก: ปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมทั้งอาการบวมที่ริมฝีปากและใบหน้า ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ไม่ทราบ: เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม สามัญ: ความอ่อนแอ ผิดปกติ: การหลั่งผิดปกติ, ความอ่อนโยนของเต้านม, การขยายเต้านม ไม่เป็นที่รู้จัก: ปวดอัณฑะ, หย่อนสมรรถภาพทางเพศซึ่งเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องหลังจากหยุดการรักษา, ภาวะมีบุตรยากในผู้ชาย และ / หรือคุณภาพน้ำอสุจิที่ไม่ดี มีการรายงานการปรับสภาพหรือการปรับปรุงคุณภาพน้ำอสุจิหลังจากหยุดยา finasteride มะเร็งเต้านมในมนุษย์ ความผิดปกติทางจิตเวช สามัญ: ความใคร่ลดลง ไม่เป็นที่รู้จัก: ภาวะซึมเศร้า การมีเพศสัมพันธ์ลดลงอย่างต่อเนื่องหลังจากหยุดการรักษา ปัญหาการหลั่งอย่างต่อเนื่องหลังจากหยุดการรักษา

การรักษาทางการแพทย์ของอาการต่อมลูกหมากโต (MTOPS)

การศึกษา MTOPS เปรียบเทียบ finasteride 5 มก. / วัน (n = 768), doxazosin 4 หรือ 8 มก. / วัน (n = 756), finasteride 5 มก. / วันและ doxazosin 4 หรือ 8 มก. / วัน (n = 786) และ ยาหลอก (n = 737) ในการศึกษานี้ ข้อมูลด้านความปลอดภัยและความทนทานของการรักษาแบบผสมผสานโดยทั่วไปสอดคล้องกับโปรไฟล์ของส่วนประกอบแต่ละอย่างของการรักษาแบบผสมผสาน อุบัติการณ์ของความผิดปกติในการหลั่งในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาผสมนี้เทียบได้กับผลรวมของอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์นี้สำหรับการบำบัดแบบเดี่ยวทั้งสองแบบ

ข้อมูลระยะยาวอื่นๆ

ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 7 ปี ซึ่งลงทะเบียนชายที่มีสุขภาพดี 18,882 คน โดย 9,060 คนในจำนวนนี้มีข้อมูลการตรวจชิ้นเนื้อเข็มที่สามารถวิเคราะห์ได้ ตรวจพบมะเร็งต่อมลูกหมากในผู้ชาย 803 (18.4%) ที่ได้รับการรักษาด้วย FINASTID และ 1,147 (24.4%) ) ของผู้ชายที่ได้รับยาหลอก ในกลุ่ม FINASTID ผู้ชาย 280 คน (6.4%) เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากด้วยคะแนน Gleason ที่ 7-10 ที่ตรวจพบที่การตรวจชิ้นเนื้อด้วยเข็ม เทียบกับ 237 คน (5.1 %) ในกลุ่มยาหลอก การวิเคราะห์เพิ่มเติมชี้ให้เห็นว่าความชุกที่เพิ่มขึ้นของมะเร็งต่อมลูกหมากระดับสูงที่พบในกลุ่ม FINASTID อาจอธิบายได้ด้วยอคติในการระบุตัวตนเนื่องจากผลของ FINASTID ต่อปริมาณต่อมลูกหมาก จากจำนวนผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากทั้งหมดที่ได้รับการวินิจฉัยในการศึกษานี้ ประมาณ 98% ถูกจัดเป็น intracapsular (ระยะคลินิก T1 หรือ T2) ที่การวินิจฉัย ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลคะแนน Gleason 7-10

การทดสอบในห้องปฏิบัติการ

เมื่อวัดระดับ PSA ควรระลึกไว้เสมอว่าระดับ PSA ลดลงระหว่างการรักษาด้วย FINASTID (ดู "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")

คุณต้องรายงานการเปลี่ยนแปลงของเนื้อเยื่อเต้านม เช่น อาการบวม ปวด นรีเวช หรือการหลั่งของหัวนมโดยทันทีกับแพทย์ของคุณ เนื่องจากอาจเป็นสัญญาณของภาวะร้ายแรง เช่น มะเร็งเต้านม

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์

ไม่มีข้อควรระวังในการจัดเก็บเป็นพิเศษ

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บให้พ้นสายตาและเอื้อมถึงเด็ก

ข้อมูลอื่น ๆ

องค์ประกอบ

แท็บเล็ต FINASTID แต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: ฟิแนสเทอไรด์ 5 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต, แป้งพรีเจลาติไนซ์, โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, โซเดียมไดออคทิลซัลโฟซัคซิเนต, เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, สเตียเรตแมกนีเซียม, ไฮโปรเมลโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, E 132 สีครามสีแดงบนอะลูมิเนียมไฮเดรต

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม 5 มก. (แพ็คละ 15 และ 30 เม็ด)

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Finastid สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

FINASTID 5 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย: finasteride 5 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

มีการระบุ FINASTID ในการรักษาและควบคุมภาวะต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยหรือที่เรียกว่าต่อมลูกหมากโต เนื่องจากจะกระตุ้นให้เกิดการถดถอยของต่อมลูกหมากโต ช่วยเพิ่มการไหลเวียนของปัสสาวะและอาการที่เกี่ยวข้องกับต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งเม็ด 5 มก. ต่อวันโดยมีหรือไม่มีอาหาร

FINASTID สามารถบริหารให้โดยลำพังหรือร่วมกับตัวบล็อกอัลฟาโดซาโซซิน (ดู 5.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ การศึกษาทางคลินิก).

แม้ว่าอาจสังเกตเห็นการปรับปรุงในระยะแรก แต่อาจจำเป็นต้องดำเนินการรักษาอย่างน้อยหกเดือนเพื่อตรวจสอบว่าได้รับการตอบสนองที่ดีหรือไม่

ปริมาณในภาวะไตไม่เพียงพอ

ในผู้ป่วยที่มีระดับความไม่เพียงพอของไตที่แตกต่างกัน (ลดลงของ การกวาดล้าง ครีเอตินีนสูงถึง 9 มล. / นาที) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา เนื่องจากการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่ได้บ่งชี้การเปลี่ยนแปลงใดๆ ในการกระจายของฟิแนสเทอไรด์

ปริมาณในผู้สูงอายุ

04.3 ข้อห้าม

FINASTID มีข้อห้ามในกรณีที่:

• ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

• การตั้งครรภ์ - ใช้ในสตรีที่ตั้งครรภ์หรืออาจจะตั้งครรภ์ (ดู 4.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร การสัมผัสฟิแนสเทอไรด์ - เสี่ยงต่อตัวผู้ในครรภ์)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ทั่วไป

เพื่อหลีกเลี่ยงภาวะแทรกซ้อนอุดกั้น สิ่งสำคัญคือต้องติดตามผู้ป่วยที่มีปัสสาวะตกค้างมากและ / หรือการไหลของปัสสาวะลดลงอย่างรุนแรงอย่างใกล้ชิด ควรพิจารณาความเป็นไปได้ของการผ่าตัด

ผลต่อการตรวจหา PSA และการตรวจหามะเร็งต่อมลูกหมาก

ยังไม่มีการแสดงผลประโยชน์ทางคลินิกในผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากที่ได้รับการรักษาด้วย FINASTID ผู้ป่วยที่มีเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลและแอนติเจนจำเพาะต่อมลูกหมากสูง (PSA) ได้รับการตรวจสอบในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยการให้ยา PSA เป็นระยะและการตรวจชิ้นเนื้อต่อมลูกหมาก ในการศึกษา BPH เหล่านี้ FINASTID ไม่ได้เปลี่ยนแปลงอัตราการตรวจหามะเร็งต่อมลูกหมาก และอุบัติการณ์โดยรวมของมะเร็งต่อมลูกหมากไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับ FINASTID หรือยาหลอก

ขอแนะนำให้ทำการสแกนทางทวารหนักแบบดิจิตอลตลอดจนการประเมินมะเร็งต่อมลูกหมากอื่นๆ ในผู้ป่วยก่อนเริ่มการรักษาด้วย FINASTID และหลังจากนั้นเป็นระยะๆ การตรวจหาแอนติเจนเฉพาะต่อมลูกหมาก (PSA) ในซีรัมยังใช้สำหรับการตรวจหามะเร็งต่อมลูกหมาก โดยปกติ ค่า PSA พื้นฐาน> 10 ng / ml (Hybritech) แนะนำให้มีการประเมินเพิ่มเติมและแนะนำให้พิจารณาการตรวจชิ้นเนื้อ สำหรับระดับ PSA ระหว่าง 4 ถึง 10 ng / แนะนำให้ทำการประเมินเพิ่มเติม mL มีระดับ PSA ที่ทับซ้อนกันมากระหว่างผู้ชายที่เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากและไม่มีมะเร็ง ดังนั้น ในผู้ชายที่มีเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล ค่า PSA ภายในช่วงอ้างอิงปกติจะไม่ยกเว้นมะเร็งต่อมลูกหมาก โดยไม่คำนึงถึงการรักษาด้วย FINASTID ค่า PSA พื้นฐาน

FINASTID ทำให้ความเข้มข้นของ PSA ในซีรัมลดลงประมาณ 50% ในผู้ป่วยที่มีเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลแม้ในที่ที่มีมะเร็งต่อมลูกหมาก การลดระดับ PSA ในซีรัมในผู้ป่วยเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลที่รักษาด้วย FINASTID ควรนำมาพิจารณาเมื่อประเมินข้อมูล PSA และไม่ได้ตัดทอนมะเร็งต่อมลูกหมากร่วมด้วย

การลดลงนี้แม้ว่าอาจแตกต่างกันในผู้ป่วยแต่ละรายแต่สามารถใช้ได้กับค่า PSA ทั้งหมด การวิเคราะห์ข้อมูล PSA ในผู้ป่วยมากกว่า 3,000 รายในการศึกษาแบบควบคุมด้วยยาหลอกแบบปกปิดทั้งสองด้านเป็นเวลา 4 ปี และความปลอดภัยของ FINASTID (PLESS) ยืนยันว่าในผู้ป่วยทั่วไปที่ได้รับ FINASTID เป็นเวลา 6 เดือนขึ้นไป ค่า PSA ควรเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเมื่อเทียบกับช่วงปกติในผู้ชายที่ไม่ได้รับการรักษา

การปรับนี้จะรักษาความไวและความจำเพาะของการทดสอบ PSA ซึ่งรักษาความสามารถในการตรวจหามะเร็งต่อมลูกหมาก

ควรพิจารณาระดับ PSA ในซีรัมในผู้ป่วยที่ได้รับ finasteride อย่างถี่ถ้วน รวมถึงการไม่ปฏิบัติตามการรักษาด้วย FINASTID

เปอร์เซ็นต์ของ PSA ฟรี (อัตราส่วนของ PSA อิสระต่อ PSA ทั้งหมด) ไม่ได้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญโดย FINASTID อัตราส่วนของ PSA อิสระต่อ PSA ทั้งหมดยังคงที่แม้ในระหว่างการรักษาด้วย FINASTID เมื่อใช้ค่าร้อยละของ PSA อิสระเป็นตัวช่วยในการวินิจฉัยมะเร็งต่อมลูกหมาก ไม่จำเป็นต้องปรับค่าแต่อย่างใด

ปฏิกิริยาระหว่างการทดสอบยา / ห้องปฏิบัติการ

ผลกระทบต่อระดับ PSA

ความเข้มข้นของ PSA ในซีรัมสัมพันธ์กับอายุของผู้ป่วยและปริมาณต่อมลูกหมาก และปริมาณต่อมลูกหมากสัมพันธ์กับอายุของผู้ป่วย เมื่อประเมินค่าห้องปฏิบัติการ PSA ควรคำนึงว่าระดับ PSA ลดลงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย FINASTID ผู้ป่วยส่วนใหญ่มีระดับ PSA ลดลงอย่างรวดเร็วในเดือนแรกของการรักษา จากนั้นระดับ PSA จะคงที่จนถึงค่าพื้นฐานใหม่ ค่าพื้นฐานหลังการรักษาจะอยู่ที่ประมาณครึ่งหนึ่งของค่าก่อนการรักษา ดังนั้นในผู้ป่วยทั่วไปที่รักษาด้วย FINASTID เป็นเวลาหกเดือนขึ้นไป ค่า PSA ควรเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเมื่อเทียบกับช่วงปกติในผู้ชายที่ไม่ได้รับการรักษา สำหรับการตีความทางคลินิก ดู 4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน ผลต่อ PSA และการตรวจหามะเร็งต่อมลูกหมาก.

มะเร็งเต้านมในผู้ชาย

มีรายงานมะเร็งเต้านมในผู้ชายที่ใช้ FINASTID ในการทดลองทางคลินิกและในช่วงหลังการขาย แพทย์ควรแนะนำให้ผู้ป่วยรายงานการเปลี่ยนแปลงของเนื้อเยื่อเต้านม เช่น อาการบวม ปวด gynaecomastia หรือหัวนมทันที

การใช้ในเด็ก

FINASTID ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการใช้งานในเด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

แลคโตส

แท็บเล็ตประกอบด้วยแลคโตสโมโนไฮเดรต ผู้ป่วยที่มีข้อบกพร่องทางพันธุกรรมต่อไปนี้ไม่ควรรับประทานยานี้: การแพ้กาแลคโตส, การขาดแลคเตสทั้งหมด หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption

ตับไม่เพียงพอ

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีความสำคัญทางคลินิก Finasteride ถูกเผาผลาญโดยพื้นฐานผ่านทางระบบ cytochrome P450 3A4 อย่างไรก็ตาม ดูเหมือนว่าจะไม่รบกวนการทำงานของระบบหลังอย่างมีนัยสำคัญ แม้ว่าความเสี่ยงของ finasteride ในการปรับเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ เชื่อว่าต่ำ สารยับยั้งและตัวกระตุ้นของ cytochrome P450 3A4 จะเปลี่ยนแปลง ความเข้มข้นของฟิแนสเทอไรด์ในพลาสมา อย่างไรก็ตาม จากระดับความปลอดภัยที่กำหนดไว้ การเพิ่มขึ้นใดๆ อันเนื่องมาจากการใช้สารยับยั้งเหล่านี้ร่วมกันไม่น่าจะมีความเกี่ยวข้องทางคลินิก

FINASTID ดูเหมือนจะไม่รบกวนระบบเอนไซม์เมแทบอลิซึมของยาที่จับกับไซโตโครม P450 อย่างมีนัยสำคัญ

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

FINASTID มีข้อห้ามในสตรีที่ตั้งครรภ์หรืออาจตั้งครรภ์ (ดู 4.3 ข้อห้าม)

เนื่องจากความสามารถของสารยับยั้ง Type II 5a-reductase ในการยับยั้งการเปลี่ยนฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนไปเป็นไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน ยาเหล่านี้ รวมทั้ง finasteride เมื่อให้กับหญิงตั้งครรภ์ อาจทำให้เกิดการผิดรูปของอวัยวะเพศภายนอกในกรณีของทารกในครรภ์เพศชาย

การสัมผัสกับฟิแนสเทอไรด์ / ความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์

ผู้หญิงไม่ควรสัมผัสกับยาเม็ด FINASTID ที่แตกหรือหักเมื่อตั้งครรภ์หรืออาจตั้งครรภ์ เนื่องจากการดูดซึมของ finasteride ที่เป็นไปได้และความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ชาย (ดู 4.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร - การตั้งครรภ์). ยาเม็ด FINASTID มีการเคลือบซึ่งป้องกันการสัมผัสกับส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ในระหว่างการสัมผัสด้วยมือตามปกติ ตราบใดที่เม็ดไม่แตกหรือแตก

finasteride จำนวนเล็กน้อยที่พบในน้ำอสุจิของผู้ที่รับประทาน finasteride 5 มก. / วัน ไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดว่าทารกในครรภ์ชายสามารถสัมผัสกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ได้หรือไม่ หากมารดาได้รับน้ำอสุจิของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาฟินแนสเตอร์ไรด์ เมื่อคู่นอนของผู้ป่วยหรืออาจจะตั้งครรภ์ ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้ลดการสัมผัสของคู่นอนกับน้ำอสุจิของเขาเอง

เวลาให้อาหาร

FINASTID ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในสตรี

ไม่ทราบว่า finasteride ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ความอ่อนแอและความใคร่ที่ลดลงเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้เกิดขึ้นในช่วงต้นของการรักษาและแก้ไขได้ในระหว่างการรักษาในผู้ป่วยส่วนใหญ่

ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกและการใช้หลังการขาย

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ถูกกำหนดดังนี้: พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,

การจำแนกระบบและอวัยวะ ความถี่: อาการไม่พึงประสงค์ การตรวจวินิจฉัย ทั่วไป: ปริมาณการหลั่งลดลง โรคหัวใจ ไม่รู้: ใจสั่น ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผิดปกติ: ผื่น ไม่รู้: อาการคัน ลมพิษ ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ไม่รู้: ปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมทั้งอาการบวมที่ริมฝีปากและใบหน้า ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี ไม่รู้: เพิ่มเอนไซม์ตับ โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม ทั่วไป: ความอ่อนแอ ผิดปกติ: ความผิดปกติของการหลั่ง, ความอ่อนโยนของเต้านม, การขยายเต้านม ไม่รู้: อาการปวดอัณฑะ, หย่อนสมรรถภาพทางเพศซึ่งเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องหลังจากหยุดการรักษา, ภาวะมีบุตรยากของผู้ชายและ / หรือคุณภาพน้ำอสุจิที่ไม่ดี มีการรายงานการปรับสภาพหรือการปรับปรุงคุณภาพน้ำอสุจิหลังจากหยุดยา finasteride มะเร็งเต้านมในมนุษย์ (ดู 4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน) ความผิดปกติทางจิตเวช ทั่วไป: ความใคร่ลดลง ไม่รู้: ซึมเศร้า หย่อนสมรรถภาพทางเพศถาวร *

(*) มีการรายงานความผิดปกติทางเพศแบบถาวร (ความใคร่ที่ลดลง การหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และความผิดปกติของการหลั่งอสุจิ) ระหว่างการใช้หลังการขายหลังจากหยุดการรักษาด้วย FINASTID

การรักษาทางการแพทย์ของอาการต่อมลูกหมากโต (MTOPS)

ข้อมูลระยะยาวอื่นๆ

ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 7 ปีที่ลงทะเบียนชายที่มีสุขภาพดี 18,882 คน โดย 9,060 คนในจำนวนนี้มีข้อมูลการตรวจชิ้นเนื้อเข็มที่สามารถวิเคราะห์ได้ ตรวจพบมะเร็งต่อมลูกหมากใน 803 (18.4%) ของผู้ชายที่ได้รับ FINASTID และใน 1,147 (24.4%) ของ ผู้ชายที่รับยาหลอก ในกลุ่ม FINASTID ผู้ชาย 280 คน (6.4%) เป็นมะเร็งต่อมลูกหมากด้วยคะแนน Gleason 7-10 ที่การตรวจชิ้นเนื้อเข็ม เทียบกับ 237 คน (5.1%) ในกลุ่มยาหลอก การวิเคราะห์เพิ่มเติมชี้ให้เห็นว่าความชุกที่เพิ่มขึ้นของมะเร็งต่อมลูกหมากระดับสูงที่พบในกลุ่ม FINASTID อาจอธิบายได้ด้วยอคติในการระบุตัวตนเนื่องจากผลของ FINASTID ต่อปริมาณต่อมลูกหมาก จากจำนวนผู้ป่วยมะเร็งต่อมลูกหมากทั้งหมดที่ได้รับการวินิจฉัยในการศึกษานี้ ประมาณ 98% ถูกจัดเป็น intracapsular (ระยะคลินิก T1 หรือ T2) ที่การวินิจฉัย ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลคะแนน Gleason 7-10

การทดสอบในห้องปฏิบัติการ

เมื่อวัดระดับ PSA ควรสังเกตว่าระดับ PSA จะลดลงระหว่างการรักษาด้วย FINASTID (ดู 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดกับ FINASTID ไม่แนะนำให้ใช้การรักษาเฉพาะ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

หมวดหมู่ยารักษาโรค: สารยับยั้งฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน-5-อัลฟา-รีดักเตส

รหัส ATC: G04CB01

Finasteride อธิบายทางเคมี: N- (1,1-dimethylethyl) -3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17 beta carboxamide เป็นสารผลึกสีขาวที่ละลายได้ง่ายในคลอโรฟอร์มและแอลกอฮอล์ที่ต่ำกว่า แต่ไม่ละลายในน้ำ

Finasteride เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของ Type II 5a-reductase ซึ่งจะสร้างเอนไซม์ที่ซับซ้อนอย่างช้าๆ Type II 5a-reductase เป็นเอนไซม์ภายในเซลล์ที่เผาผลาญฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนให้เป็นแอนโดรเจนที่มีศักยภาพมากขึ้น นั่นคือไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) NS มูลค่าการซื้อขาย ของคอมเพล็กซ์นี้ช้ามาก (t½? 30 วัน) ในหลอดทดลอง และ ในร่างกายพบว่า finasteride เป็นสารยับยั้งจำเพาะสำหรับ Type II 5a-reductase และไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับแอนโดรเจน

การพัฒนาและการขยายตัวของต่อมลูกหมาก และต่อมาของเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล ขึ้นอยู่กับแอนโดรเจน DHT ที่มีศักยภาพ ฮอร์โมนเพศชายที่หลั่งออกมาจากอัณฑะและต่อมหมวกไตจะถูกแปลงเป็น DHT อย่างรวดเร็วโดย Type II 5a-reductase โดยเฉพาะในต่อมลูกหมาก ตับ และ ในผิวหนังโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จับกับนิวเคลียสของเซลล์ของเนื้อเยื่อเหล่านั้น

ยา finasteride ขนาด 5 มก. เพียงครั้งเดียวทำให้ความเข้มข้น DHT ในซีรัมลดลงอย่างรวดเร็วโดยมีผลสูงสุดหลังจากผ่านไป 8 ชั่วโมง ในขณะที่ระดับของ finasteride ในพลาสมาจะแตกต่างกันไปในช่วง 24 ชั่วโมง ระดับ DHT ในซีรัมในช่วงเวลานี้ยังคงที่ซึ่งหมายความว่า ความเข้มข้นของยาในพลาสมาไม่มีความสัมพันธ์โดยตรงกับ DHT ในผู้ป่วย BPH พบว่าการให้ยา finasteride เป็นเวลา 4 ปีที่ขนาด 5 มก./วัน สามารถลดความเข้มข้นของ DHT ในระบบไหลเวียนโลหิตได้ประมาณ 70% และมีความเกี่ยวข้องกับ การลดลงของปริมาณต่อมลูกหมากโดยเฉลี่ยประมาณ 20% นอกจากนี้ PSA ลดลงประมาณ 50% จากค่าพื้นฐาน ซึ่งบ่งชี้ว่าการเติบโตของต่อมลูกหมากลดลง เซลล์เยื่อบุผิวต่อมลูกหมาก ในการศึกษานานถึง 4 ปี การปราบปรามของระดับ DHT และการถดถอยของ hyperplastic ต่อมลูกหมากที่เกี่ยวข้องกับการลดลง ระดับ PSA ในการศึกษาเหล่านี้ ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนที่หมุนเวียนเพิ่มขึ้นประมาณ 10-20% ยังคงอยู่ในค่าทางสรีรวิทยา

เมื่อให้ FINASTID เป็นเวลา 7-10 วันแก่ผู้ป่วยที่รอรับการผ่าตัดต่อมลูกหมาก ยาดังกล่าวทำให้ DHT ภายในต่อมลูกหมากลดลงประมาณ 80% ความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในต่อมลูกหมากเพิ่มขึ้นถึง 10 เท่าเกินระดับ ก่อนการรักษา

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่ได้รับ FINASTID เป็นเวลา 14 วัน ค่า DHT จะกลับสู่ระดับก่อนการรักษาในเวลาประมาณ 2 สัปดาห์เมื่อหยุดการรักษา ในผู้ป่วยที่รักษาเป็นเวลา 3 เดือน ปริมาตรของต่อมลูกหมากซึ่งลดลงประมาณ 20% กลับมาใกล้เคียงกับการตรวจวัดพื้นฐานหลังจากผ่านไปประมาณ 3 เดือนหลังจากหยุดการรักษา

Finasteride ไม่มีผลต่อระดับ cortisol, estradiol, prolactin, thyrotropic hormone หรือ thyroxine ที่ไหลเวียนในกระแสเลือดเมื่อเทียบกับยาหลอก ไม่พบผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อโปรไฟล์ไขมันในพลาสมา (เช่น คอเลสเตอรอลรวม ไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ ไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูงและไตรกลีเซอไรด์) หรือความหนาแน่นของแร่ธาตุในกระดูก

ในผู้ป่วยที่รักษาเป็นเวลา 12 เดือน พบการเพิ่มขึ้นของฮอร์โมน luteinizing (LH) ประมาณ 15% และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขนประมาณ 9% (FSH) อย่างไรก็ตามระดับเหล่านี้ยังคงอยู่ในคุณค่าทางสรีรวิทยาได้ดี ระดับของ LH และ FSH หลังการกระตุ้นด้วยฮอร์โมน gonadotropin-releasing (GnRH) ไม่เปลี่ยนแปลง ซึ่งบ่งชี้ว่าการควบคุมแกนต่อมใต้สมอง-อวัยวะเพศไม่ได้รับผลกระทบ ภายหลังการรักษาด้วย FINASTID เป็นเวลา 24 สัปดาห์ของอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดีเพื่อประเมินค่าพารามิเตอร์ของน้ำอสุจิ ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อความเข้มข้นของอสุจิ การเคลื่อนไหว ลักษณะทางสัณฐานวิทยา หรือ pH ของอสุจิ พบว่าปริมาตรน้ำอสุจิลดลงเฉลี่ย 0.6 มล. โดยมีการลดจำนวนอสุจิรวมต่อการหลั่งร่วมด้วย พารามิเตอร์เหล่านี้ยังคงอยู่ในช่วงปกติ พิสัย และสามารถย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา

Finasteride แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเผาผลาญของสเตียรอยด์ C19 และ C21 ดังนั้นจึงแสดงผลการยับยั้งการทำงานของตับและอุปกรณ์ต่อพ่วงของ Type II 5a-reductase

การศึกษาทางคลินิก

FINASTID การศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยในระยะยาว (กรุณา)

PLESS เป็นแบบ multicentre, double-blind, randomized, placebo-controlled, 4-year study เพื่อประเมินผลของการรักษาด้วย FINASTID ต่ออาการเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลและเหตุการณ์เกี่ยวกับระบบทางเดินปัสสาวะที่เกี่ยวข้อง (การผ่าตัดและการเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน) [RUA]) ในผู้ป่วย 3,040 ราย ( 45-78 ปี) มีอาการเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลปานกลางถึงรุนแรงและต่อมลูกหมากโตในการตรวจทางทวารหนักแบบดิจิตอล การศึกษานี้เสร็จสิ้นโดยผู้ป่วย 1,883 ราย (finasteride n = 1000; placebo n = 883)

ในการศึกษา PLESS การผ่าตัดหรือการรักษาปัสสาวะเฉียบพลันเกิดขึ้นในผู้ป่วย 13.2% ที่ได้รับยาหลอก เทียบกับ 6.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับ FINASTID (ลดความเสี่ยง 51%) FINASTID ลดความเสี่ยงของการผ่าตัดได้ 55% (10.1% สำหรับยาหลอก vs 4.6% สำหรับ FINASTID) และการเก็บปัสสาวะ 57% (6.6% สำหรับยาหลอก vs 2.8% สำหรับ FINASTID)

FINASTID ปรับปรุงคะแนนอาการ 3.3 คะแนน เทียบกับ 1.3 คะแนนในกลุ่มยาหลอก (p

การรักษาทางการแพทย์ของอาการต่อมลูกหมาก (เอ็มทอปส์)

MTOPS เป็นการศึกษาสี่ถึงหกปี โดยสุ่มตัวอย่างผู้ชาย 3,047 ที่มีอาการเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลให้รักษาด้วย finasteride 5 มก. / วัน โดซาโซซิน 4 หรือ 8 มก. / วัน การรวมกันของฟิแนสเทอไรด์ 5 มก. / วันและโดซาโซซิน 4 o 8 มก. / วัน หรือยาหลอก เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก การรักษาด้วย finasteride, doxazosin หรือการรักษาแบบผสมผสานส่งผลให้ความเสี่ยงของการเกิดเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลทางคลินิกลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (กำหนดโดย: คะแนนอาการเพิ่มขึ้นจากค่าพื้นฐาน ≥ 4 คะแนน, การเก็บปัสสาวะ, เกี่ยวกับเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล ภาวะไตวาย, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะหรือโรค urosepsis ซ้ำ, ภาวะกลั้นไม่ได้) อยู่ที่ 34, 39 และ 67% ตามลำดับ

เหตุการณ์ส่วนใหญ่ (274 จาก 351) ที่ก่อให้เกิดการลุกลามของเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลได้รับการยืนยันการเพิ่มขึ้นของคะแนนอาการ≥ 4; ความเสี่ยงของการพัฒนาลดลง 30, 46 และ 64% ในกลุ่ม finasteride, doxazosin และยาผสม ตามลำดับ เมื่อเทียบกับยาหลอก การเก็บปัสสาวะเฉียบพลันคิดเป็น 41 จาก 351 เหตุการณ์ความก้าวหน้าของเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล ความเสี่ยงของการเกิดภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่เฉียบพลันลดลง 67, 31 และ 79% ในกลุ่มยา finasteride, doxazosin และยาผสม ตามลำดับ เมื่อเทียบกับยาหลอก

การศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติม

ผลของ urodynamic ของ finasteride ในการรักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะไหลออกอุดตันเนื่องจากเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลได้รับการประเมินโดยใช้เทคนิคการบุกรุกในการศึกษาแบบควบคุมด้วยยาหลอกแบบ double-blind ซึ่งควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 24 สัปดาห์ในผู้ป่วย 36 รายที่มีอาการทางเดินปัสสาวะในระดับปานกลางถึงรุนแรง และการไหลสูงสุด อัตราน้อยกว่า 15 มล. / วินาที ในผู้ป่วยที่ได้รับ FINASTID 5 มก. พบว่ามีสิ่งกีดขวางลดลงเมื่อเทียบกับยาหลอกซึ่งเห็นได้จากการปรับปรุงความดัน detrusor อย่างมีนัยสำคัญและอัตราการไหลเฉลี่ยที่เพิ่มขึ้น

ในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 1 ปี ผลของ finasteride ต่อปริมาตรของบริเวณรอบข้างและรอบนอกของต่อมลูกหมากได้รับการประเมินโดย MRI ในชาย 20 คนที่มีเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล ผู้ป่วยที่รักษาด้วย FINASTID แต่ไม่ใช่ผู้ที่ได้รับยาหลอก พบว่าขนาดต่อมลดลงอย่างมีนัยสำคัญ [11.5 ± 3.2 cc (SE)] ในtotoส่วนใหญ่มาจากการลดลง [6.2 ± 3 ซีซี] ในขนาดของบริเวณรอบท่อปัสสาวะ เนื่องจากบริเวณท่อปัสสาวะมีส่วนทำให้เกิดสิ่งกีดขวางการไหลออก การลดลงนี้อาจอธิบายการตอบสนองทางคลินิกที่ดีที่สังเกตพบในผู้ป่วยเหล่านี้

ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 7 ปีที่ลงทะเบียนผู้ชายที่มีสุขภาพดี 18,882 คน ≥55 ปีโดยมีผลการตรวจทางทวารหนักแบบดิจิตอลปกติและค่า PSA ≤ 3.0 ng / mL ซึ่ง 9,060 คนมีข้อมูลการตรวจชิ้นเนื้อสำหรับการวิเคราะห์ ตรวจพบมะเร็งต่อมลูกหมากใน 803 ( 18.4%) ของผู้ชายที่รับการรักษาด้วย FINASTID และ 1,147 (24.4%) ของผู้ชายที่รักษาด้วยยาหลอก ในกลุ่ม FINASTID ผู้ชาย 280 คน (6.4%) เป็นมะเร็ง ต่อมลูกหมากด้วยคะแนน Gleason 7-10 ที่ตรวจพบจากการตัดชิ้นเนื้อ vs 237 (5.1%) ผู้ชายในกลุ่มยาหลอก ข้อมูลเพิ่มเติมชี้ให้เห็นว่าความชุกที่เพิ่มขึ้นของมะเร็งต่อมลูกหมากคุณภาพสูงที่พบในกลุ่มที่ได้รับ FINASTID อาจอธิบายได้ด้วยอคติในการระบุ (การตรวจจับอคติ) เนื่องจากผลของ FINASTID ต่อปริมาณต่อมลูกหมาก จากกรณีมะเร็งต่อมลูกหมากทั้งหมดที่ได้รับการวินิจฉัยในการศึกษานี้ ประมาณ 98% ถูกจัดเป็น intracapsular (ระยะคลินิก T1 หรือ T2) ในขณะที่มีการวินิจฉัย ไม่ทราบความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลคะแนน Gleason 7-10

ข้อมูลนี้อาจมีความเกี่ยวข้องกับผู้ชายที่ได้รับการรักษาด้วย FINASTID สำหรับเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล FINASTID ไม่มีข้อบ่งชี้ในการลดความเสี่ยงของมะเร็งต่อมลูกหมาก

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การดูดซึมของ finasteride อยู่ที่ประมาณ 80% และไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดของ finasteride ในพลาสมาในพลาสมาจะถึงประมาณ 2 ชั่วโมงหลังการให้ยาและการดูดซึมจะเสร็จสิ้นหลังจาก 6-8 ชั่วโมง

การกระจาย

หลังจากให้ยาทุกวัน 5 มก. / วัน ความเข้มข้นในพลาสมาที่สมดุลคือ 8-10 ng / ml และคงที่เมื่อเวลาผ่านไป

การจับโปรตีนจะอยู่ที่ประมาณ 93% แม้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต (creatinine clearance 9 ถึง 55 มล. / นาที)

พบ Finasteride ในน้ำไขสันหลัง (CSF) ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย finasteride หลักสูตร 7-10 วัน แต่ยานี้ดูเหมือนจะไม่ค่อยมีสมาธิในระดับ CSF Finasteride ยังพบได้ในน้ำอสุจิของผู้ที่ได้รับ FINASTID 5 มก. / วัน ในมนุษย์ที่เป็นผู้ใหญ่ ปริมาณของ finasteride ในน้ำอสุจิต่ำกว่าขนาดยา finasteride (5 มก.) ถึง 50 ถึง 100 เท่า และไม่มีผลต่อระดับ DHT ที่ไหลเวียน (ดูเพิ่มเติมที่ 5.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก - ความเป็นพิษต่อพัฒนาการและการสืบพันธุ์)

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ / การกำจัด

ในมนุษย์หลังจากรับประทาน 14C-finasteride ขนาด 39% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารเมตาโบไลต์ (แทบไม่มีการขับยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ) และ 57% ของขนาดยาทั้งหมดถูกขับออกทางอุจจาระ

Finasteride แสดงค่าครึ่งชีวิตการกำจัดพลาสมาเฉลี่ย 6 ชั่วโมง การกวาดล้าง พลาสมาและปริมาณการกระจายของฟิแนสเทอไรด์อยู่ที่ประมาณ 165 มล./นาที และ 76 ลิตรตามลำดับ

อัตราการกำจัดฟีแนสเทอไรด์ลดลงเล็กน้อยในผู้สูงอายุ เมื่ออายุมากขึ้น ครึ่งชีวิตจะยืดเยื้อจากครึ่งชีวิตเฉลี่ยประมาณ 6 ชั่วโมงในผู้ชายอายุ 18-60 ถึง 8 ชั่วโมงในผู้ชายอายุ 18-60 ปี อายุมากกว่า 70 ปี ของอายุ การสังเกตนี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก ดังนั้นจึงไม่รับประกันการลดขนาดยา

ในผู้ป่วยไตวายเรื้อรังที่มี การกวาดล้าง creatinine อยู่ในช่วง 9 ถึง 55 มล. / นาที การกระจาย 14C-finasteride ในครั้งเดียวไม่แตกต่างจากของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี สารบางอย่างที่ปกติขับออกทางไตถูกขับออกทางอุจจาระ ดังนั้นจึงปรากฏว่าการขับถ่ายอุจจาระเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนการขับเมตาบอลิซึมในปัสสาวะลดลง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่ไม่ฟอกไตที่มีความบกพร่องทางไต

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

พิษวิทยาของสัตว์

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

ค่า LD ในช่องปากของ Finasteride ในหนูเพศผู้และเพศเมียอยู่ที่ประมาณ 500 มก. / กก. ค่า LD ในช่องปากของฟีแนสเทอไรด์ในหนูเพศผู้และเพศเมียอยู่ที่ประมาณ 400 และ 1,000 มก./กก. ตามลำดับ

ในการทดสอบความเป็นพิษต่อตับ ให้ยา finasteride 40 มก. / กก. / วันแก่สุนัขเป็นเวลา 28 วัน วิเคราะห์เลือดดำเพื่อหา transaminases (SGPT / SGOT) ไม่มีการยกระดับ transaminase แสดงว่า finasteride ไม่ทำให้ตับถูกทำลาย

นอกจากนี้ ยังไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในการทำงานของไต กระเพาะอาหาร และระบบทางเดินหายใจในสุนัขหรือในระบบหัวใจและหลอดเลือดในสุนัขและหนูด้วย finasteride

ในการศึกษาที่ยาวนาน 24 เดือน ไม่พบหลักฐานของสารก่อมะเร็งในหนูที่ได้รับยา finasteride สูงถึง 320 มก. / กก. / วัน (3,200 เท่าของขนาดยาที่แนะนำ 5 มก. / วัน)

ไม่พบหลักฐานการกลายพันธุ์ในการทดสอบครั้งเดียว ในหลอดทดลอง การกลายพันธุ์ของแบคทีเรีย การทดสอบการกลายพันธุ์ของเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือการทดสอบการชะด้วยด่าง ในหลอดทดลอง

ความเป็นพิษต่อการพัฒนาและการสืบพันธุ์

การศึกษาพิษวิทยาการเจริญพันธุ์ในหนูเพศผู้แสดงให้เห็นว่าน้ำหนักของต่อมลูกหมากและถุงน้ำเชื้อลดลง การหลั่งที่ลดลงจากต่อมอวัยวะเพศเสริม และดัชนีภาวะเจริญพันธุ์ที่ลดลง (เกิดจากผลทางเภสัชวิทยาหลักของ finasteride) ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลเหล่านี้ไม่ชัดเจน

เช่นเดียวกับสารยับยั้งอัลฟา-รีดักเตสอีก 5 ตัว พบว่าตัวอ่อนในครรภ์จากหนูเพศผู้ถูกสังเกตพบเมื่อให้ยา finasteride ในช่วงตั้งครรภ์

ผลกระทบของมดลูกจากการได้รับ finasteride ระหว่างการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ได้รับการประเมินในลิงจำพวก (ระยะเวลาตั้งท้อง 20 - 100 วัน) ซึ่งเป็นสัตว์ที่มีความคล้ายคลึงกับมนุษย์มากกว่าหนูและกระต่ายแม้ว่าจะเกี่ยวข้องกับพัฒนาการของมดลูกก็ตาม

การให้ finasteride ทางหลอดเลือดดำแก่ลิงจำพวกที่ตั้งครรภ์ในปริมาณสูงถึง 800 ng / day ตลอดระยะเวลาการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ไม่ส่งผลให้เกิดความผิดปกติในทารกในครรภ์ชาย ปริมาณนี้ประมาณ 60-120 เท่าของปริมาณโดยประมาณที่มีอยู่ในน้ำอสุจิของ ผู้ชายที่กินยา finasteride 5 มก. และผู้หญิงสามารถสัมผัสได้ทางน้ำอสุจิ ยืนยันความเกี่ยวข้องของแบบจำลองจำพวกจำพวกสำหรับการพัฒนาของทารกในครรภ์ของมนุษย์ การบริหารช่องปากของ finasteride 2 มก. / กก. / วัน (การสัมผัสอย่างเป็นระบบ (AUC) ) ของลิงสูงกว่าคนเล็กน้อย (3x) ที่กิน finasteride 5 มก. หรือประมาณ 1 ล้านเท่าของปริมาณ finasteride โดยประมาณที่มีอยู่ในน้ำอสุจิ) ในลิงที่ตั้งครรภ์ ส่งผลให้อวัยวะเพศภายนอกของทารกในครรภ์มีความผิดปกติ ไม่พบความผิดปกติอื่น ๆ ในทารกในครรภ์เพศชาย และไม่พบความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับ finasteride ในทารกในครรภ์เพศหญิงสำหรับขนาดยาใด ๆ ที่ใช้

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

แลคโตสโมโนไฮเดรต, แป้งพรีเจลาติไนซ์, โซเดียมคาร์บอกซีเมทิลสตาร์ช, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, โซเดียมไดออคทิลซัลโฟซัคซิเนต, เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, สเตียเรตแมกนีเซียม, ไฮโปรเมลโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, ไททาเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, E132 สีครามสีแดงบนอะลูมิเนียมไฮเดรต