SASLONG - PACKAGE LEAFLET - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Saslong - Package Leaflet

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Montelukast

SASLONG เม็ดเคี้ยว 4 มก. สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี

เม็ดมีดแพ็คเกจ Saslong มีจำหน่ายสำหรับขนาดแพ็ค:

SASLONG เม็ดเคี้ยว 4 มก. สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี
SASLONG เม็ดเคี้ยว 5 มก. สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี
SASLONG ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. สำหรับวัยรุ่นและผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไป

ทำไมถึงใช้สาสลอง? มีไว้เพื่ออะไร?

SASLONG เป็นสารต้านตัวรับลิวโคไตรอีนที่สกัดกั้นสารที่เรียกว่าลิวโคไตรอีน เม็ดเลือดขาวทำให้ทางเดินหายใจในปอดแคบลงและบวม ด้วยการปิดกั้น leukotrienes SASLONG ปรับปรุงอาการหอบหืดและช่วยควบคุมโรคหอบหืด

แพทย์ของเธอกำหนดให้ SASLONG รักษาโรคหอบหืดของลูกชายโดยป้องกันอาการหอบหืดทั้งกลางวันและกลางคืน

SASLONG ใช้ในการรักษาเด็กอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปีที่ไม่ได้รับการดูแลอย่างเพียงพอในการดูแลและต้องการการรักษาเพิ่มเติม
SASLONG ยังสามารถใช้เป็นการรักษาทางเลือกสำหรับการใช้ corticosteroids ที่สูดดมสำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่ไม่ได้รับ corticosteroids ในช่องปากสำหรับโรคหอบหืดเมื่อเร็ว ๆ นี้และแสดงให้เห็นว่าไม่สามารถใช้ corticosteroids ที่สูดดมได้
SASLONG ยังช่วยป้องกันทางเดินหายใจที่เครียดจากการออกกำลังกายในเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป

แพทย์ของคุณจะตัดสินใจว่าจะใช้ SASLONG อย่างไรโดยพิจารณาจากอาการและความรุนแรงของโรคหอบหืดในบุตรหลานของคุณ

โรคหอบหืดคืออะไร?

โรคหอบหืดเป็นโรคระยะยาว

โรคหอบหืดรวมถึง:

หายใจลำบากเนื่องจากการตีบตันของทางเดินหายใจ การหดตัวนี้แย่ลงและปรับปรุงตามสภาวะต่างๆ
ระบบทางเดินหายใจที่ไวต่อความรู้สึกซึ่งทำปฏิกิริยากับหลายสิ่งหลายอย่าง เช่น ควันบุหรี่ ละอองเกสร พื้นที่เย็น หรือการออกกำลังกาย
บวม (อักเสบ) ภายในทางเดินหายใจ อาการของโรคหอบหืด ได้แก่ อาการไอ หายใจมีเสียงหวีด และหน้าอกแข็ง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้สาสลอง

อย่าให้ SASLONG กับลูกของคุณหากเธอ / เขา

คุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อ montelukast หรือส่วนผสมอื่นๆ ของ SASLONG

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานสาสลอง

แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบเกี่ยวกับปัญหาทางการแพทย์หรืออาการแพ้ที่บุตรของคุณมีหรือเคยมี

ดูแลเป็นพิเศษกับ SASLONG

หากอาการหอบหืดหรือการหายใจของบุตรแย่ลง ให้แจ้งแพทย์ทันที
ช่องปาก SASLONG ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน หากมีอาการกำเริบ ให้ปฏิบัติตามคำแนะนำที่แพทย์ให้สำหรับบุตรหลานของคุณ พกยาสำหรับสูดดมฉุกเฉินติดตัวไปด้วยเสมอ โรคหอบหืด
เป็นสิ่งสำคัญที่บุตรของท่านต้องทานยารักษาโรคหอบหืดทั้งหมดที่แพทย์สั่ง ไม่ควรใช้ SASLONG แทนการรักษาโรคหอบหืดแบบอื่นที่แพทย์สั่งสำหรับบุตรของท่าน
หากบุตรของท่านใช้ยาต่อต้านโรคหืด พึงระวังว่าหากมีอาการหลายอย่างร่วมกัน เช่น กลุ่มอาการไข้คล้ายไข้หวัดใหญ่ รู้สึกเสียวซ่าหรือชาที่แขนหรือขา อาการปอดแย่ลง และ/หรือมีผื่นขึ้น ควรปรึกษาแพทย์ของคุณ
ลูกของคุณไม่ควรใช้กรดอะซิติล-ซาลิไซลิก (แอสไพริน) หรือยาแก้อักเสบอื่น ๆ (หรือที่เรียกว่ายาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์หรือ NSAIDs) หากยาดังกล่าวทำให้โรคหอบหืดในเด็กแย่ลง

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนแปลงผลของสาสลงได้

ยาบางชนิดอาจส่งผลต่อวิธีการทำงานของ SASLONG หรือ SASLONG อาจส่งผลต่อวิธีการทำงานของยาอื่นๆ ในบุตรหลานของคุณ

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากบุตรของท่านกำลังรับประทานหรือเพิ่งได้รับยาอื่น ๆ รวมทั้งยาที่ไม่ได้สั่งจ่ายยา

บอกแพทย์ว่าบุตรของท่านกำลังใช้ยาต่อไปนี้ก่อนเริ่ม SASLONG:

phenobarbital (ใช้ในการรักษาโรคลมชัก)
phenytoin (ใช้รักษาโรคลมชัก)
rifampicin (ใช้รักษา turbocolosis และการติดเชื้ออื่น ๆ )

พา SASLONG กับอาหารและเครื่องดื่ม

ไม่ควรรับประทาน SASLONG ทันทีหลังรับประทานอาหาร ควรรับประทานอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองชั่วโมงหลังอาหาร

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ส่วนย่อยนี้ใช้ไม่ได้กับเม็ดเคี้ยว SASLONG 4 มก. เนื่องจากมีไว้สำหรับใช้ในเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี อย่างไรก็ตาม ข้อมูลต่อไปนี้เกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์ montelukast

ใช้ในการตั้งครรภ์

ผู้หญิงที่กำลังตั้งครรภ์หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์ควรปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทาน SASLONG แพทย์ของคุณจะประเมินว่าคุณสามารถใช้ SASLONG ในช่วงเวลานี้ได้หรือไม่

ใช้ในการให้นมบุตร

ไม่ทราบว่า SASLONG เกิดขึ้นในน้ำนมแม่หรือไม่ คุณต้องปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ SASLONG หากคุณกำลังให้นมบุตรหรือวางแผนที่จะให้นมบุตร

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

เชื่อว่า SASLONG จะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

อย่างไรก็ตาม การตอบสนองของแต่ละบุคคลต่อการรักษาอาจแตกต่างกันไป ผลข้างเคียงบางอย่าง (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน) ซึ่งไม่ค่อยพบบ่อยนักกับ SASLONG อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องจักรของผู้ป่วยบางราย

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่างของ SASLONG

SASLONG เม็ดเคี้ยว มีสารให้ความหวาน ซึ่งเป็นแหล่งของฟีนิลอะลานีน อาจเป็นอันตรายต่อผู้ที่มีฟีนิลคีโตนูเรีย

หากบุตรของท่านมี phenylketonuria (ความผิดปกติของการเผาผลาญที่สืบทอดมาหายาก) คุณควรตระหนักว่ายาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. แต่ละเม็ดมีฟีนิลอะลานีนในปริมาณ 0.898 มก. ของฟีนิลอะลานีนต่อยา

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Saslong: Posology

ควรให้ยานี้แก่เด็กภายใต้การดูแลของผู้ใหญ่
ลูกของคุณควรทาน SASLONG หนึ่งเม็ดต่อวันตามที่แพทย์กำหนด
ให้บุตรของท่านใช้ SASLONG ตามคำแนะนำของแพทย์เสมอ หากมีข้อสงสัย ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของบุตรของท่าน
เอาเข้าปาก.

สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี:

หนึ่งเม็ดเคี้ยววันละ 4 มก. ในตอนเย็น SASLONG 4 มก. เม็ดเคี้ยวไม่ควรรับประทานทันทีหลังรับประทานอาหาร ควรรับประทานอย่างน้อย 1 หรือ 2 ชั่วโมงหลังรับประทานอาหาร

หากบุตรของท่านกำลังใช้ SASLONG ตรวจสอบให้แน่ใจว่าเขา / เธอไม่ได้ทานยาอื่นใดที่มีสารออกฤทธิ์เหมือนกัน montelukast

สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีมี SASLONG 4 มก. เม็ดเคี้ยว

สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีมี SASLONG 5 มก. เม็ดเคี้ยว

ไม่แนะนำให้ใช้สูตรเม็ดเคี้ยว SASLONG 4 มก. สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Saslong มากเกินไป

หากบุตรหลานของคุณใช้เวลามากกว่า SASLONG มากกว่าที่เขา / เธอเป็นหนี้

ติดต่อแพทย์ของบุตรของท่านทันทีเพื่อขอคำปรึกษา

ไม่มีรายงานผลข้างเคียงในรายงานการให้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่อาการที่พบบ่อยมากขึ้นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเกินขนาดในผู้ใหญ่และเด็ก ได้แก่ ปวดท้อง นอนไม่หลับ กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และสมาธิสั้น

หากคุณลืมให้ SASLONG กับลูกของคุณ

พยายามให้ SASLONG ตามที่กำหนด อย่างไรก็ตาม หากลูกของคุณพลาดการทานยา ให้กลับไปใช้ตารางปกติหนึ่งเม็ดวันละครั้ง

อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

หากบุตรหลานของคุณหยุดใช้ SASLONG

SASLONG สามารถรักษาโรคหอบหืดของเด็กได้ก็ต่อเมื่อเขา / เธอรับอย่างต่อเนื่อง

เป็นสิ่งสำคัญที่บุตรหลานของคุณต้องใช้ SASLONG อย่างต่อเนื่องตราบเท่าที่แพทย์สั่ง มันจะช่วยควบคุมโรคหอบหืดของลูกคุณ

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของบุตรของท่าน

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Saslong คืออะไร

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด SASLONG สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ในการทดลองทางคลินิกกับเม็ดเคี้ยว SASLONG 4 มก. ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุด (เกิดขึ้นในผู้ป่วยอย่างน้อย 1 ใน 100 คนและผู้ป่วยเด็กน้อยกว่า 1 ใน 10 ที่ได้รับการรักษา) ที่คิดว่าเป็นผลมาจาก SASLONG คือ:

อาการปวดท้อง;
ความกระหายน้ำ.

นอกจากนี้ยังมีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้ในการศึกษาทางคลินิกด้วยยาเม็ดเคลือบฟิล์ม SASLONG 10 มก. และยาเม็ดเคี้ยว 5 มก.:

ปวดหัว.

โดยปกติ อาการเหล่านี้ไม่รุนแรงและเกิดขึ้นบ่อยในผู้ป่วยที่รักษาด้วย SASLONG มากกว่ายาหลอก (ยาเม็ดที่ไม่มียา)

ความถี่ของผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ตามรายการด้านล่างถูกกำหนดโดยใช้แบบแผนต่อไปนี้:

พบบ่อยมาก: อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน

สามัญ: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน

ผิดปกติ: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน

หายาก: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน

หายากมาก: อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน

นอกจากนี้ ในช่วงเวลาที่ยาออกสู่ตลาด มีรายงานดังต่อไปนี้:

การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (พบบ่อยมาก);
แนวโน้มเลือดออกเพิ่มขึ้น (หายาก);
อาการแพ้ ได้แก่ ผื่น บวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น และ/หรือลำคอ ซึ่งอาจทำให้หายใจและกลืนลำบาก (ผิดปกติ)
การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมและอารมณ์ [ความฝันแปลก ๆ เช่น ฝันร้าย การนอนไม่หลับ เดินละเมอ หงุดหงิด รู้สึกวิตกกังวล กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเกลียดชัง ความซึมเศร้า (ผิดปกติ) อาการสั่น (หายาก) อาการประสาทหลอน อาการเวียนศีรษะ ความคิดฆ่าตัวตายและการกระทำ (หายากมาก)];
เวียนศีรษะ, ง่วงนอน, รู้สึกเสียวซ่า / ชา, ชัก (ผิดปกติ);
ใจสั่น (หายาก);
ท้องร่วง, คลื่นไส้, อาเจียน (ปกติ), ปากแห้ง, อาหารไม่ย่อย (ผิดปกติ);
ระดับ transaminases ในเลือดสูง (ALT, AST) (ทั่วไป), ตับอักเสบ (การอักเสบของตับ) (หายากมาก)
ผื่น (ทั่วไป), รอยฟกช้ำ, คัน, ลมพิษ (ไม่ปกติ), เจ็บปวด, มีก้อนสีแดงใต้ผิวหนังซึ่งมักจะอยู่ที่หน้าแข้ง (erythema nodosum), ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง (erythema multiforme) (หายากมาก)
ปวดข้อหรือกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ (ผิดปกติ);
ไข้ (ปกติ), รู้สึกไม่สบาย / เหนื่อย, รู้สึกไม่สบาย, บวม (ผิดปกติ);

ในผู้ป่วยโรคหืดที่ได้รับการรักษาด้วย montelukast มีรายงานกรณีที่พบไม่บ่อยของอาการร่วม เช่น มีไข้คล้ายไข้หวัดใหญ่ อาการรู้สึกเสียวซ่าหรือชาที่แขนและขา อาการปอดแย่ลง และ/หรือผื่นขึ้น (Churg-Strauss syndrome)

บอกแพทย์ทันทีหากบุตรของท่านมีอาการเหล่านี้อย่างน้อยหนึ่งอย่าง

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse การรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บให้พ้นมือและสายตาเด็ก
ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุด้วยตัวเลข 6 หลักหลัง EXP บนตุ่ม ตัวเลขสองตัวแรกระบุเดือน ตัวเลขสี่ตัวสุดท้ายระบุปี วันที่หมดอายุ หมายถึง วันสุดท้ายของเดือน
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

สิ่งที่ SASLONG มี

สารออกฤทธิ์คือ montelukast

แต่ละเม็ดประกอบด้วย montelukast sodium ซึ่งสอดคล้องกับ montelukast 4 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แมนนิทอล ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสทดแทนต่ำ (E 463) เหล็กออกไซด์สีแดง (E 172) โซเดียมครอสคาร์เมลโลส รสเชอร์รี่ (E1518- กลีเซอรีลไตรอะซีเตต; E1450- โซเดียม ออคทิลซัคซิเนต) แอสพาเทม (E 951) และแมกนีเซียม สเตียเรต .

คำอธิบายลักษณะที่ปรากฏของ SASLONG และเนื้อหาของแพ็คเกจ

SASLONG เม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. เป็นเม็ดรูปไข่สีชมพูและเม็ดเหลี่ยมสองด้านโดยมี MOK4 ให้คะแนนด้านหนึ่งและ PHD471 อีกด้านหนึ่ง

บรรจุในตุ่ม oPA / Al / PVC บรรจุในกล่องกระดาษแข็ง

แพ็คละ 14, 20, 28, 30, 50, 98 และ 100 เม็ดเคี้ยว

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Saslong สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

SASLONG 4 MG เม็ดเคี้ยวได้

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

เม็ดเคี้ยวหนึ่งเม็ดประกอบด้วย montelukast sodium ซึ่งสอดคล้องกับ montelukast 4 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: แอสพาเทม (E 951) 1.6 มก. ต่อเม็ด

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคี้ยว

เม็ดสีชมพู วงรี สองด้าน แกะลาย MOK4 ด้านหนึ่งและ PHD471 อีกด้านหนึ่ง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

SASLONG 4 มก. ถูกระบุในการรักษาโรคหอบหืดเป็นการบำบัดเสริมในเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่เป็นโรคหอบหืดถาวรระดับอ่อนถึงปานกลางซึ่งไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดมและผู้ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้า การแสดงสั้น ให้การควบคุมทางคลินิกของโรคหอบหืดไม่เพียงพอ

SASLONG 4 มก. อาจเป็นการรักษาทางเลือกสำหรับ corticosteroids ที่สูดดมในขนาดต่ำสำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่เป็นโรคหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรงซึ่งไม่มีประวัติโรคหอบหืดรุนแรงซึ่งต้องใช้ corticosteroid ในช่องปากและผู้ที่ได้รับการแสดง ไม่สามารถใช้ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมได้ (ดูหัวข้อ 4.2)

SASLONG 4 มก. ยังระบุในการป้องกันโรคหอบหืดสำหรับเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไปในกรณีที่องค์ประกอบเด่นคือการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ควรให้ยานี้แก่เด็กภายใต้การดูแลของผู้ใหญ่ แง่บวกสำหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีคือยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. หนึ่งเม็ดที่ต้องรับประทานวันละครั้งในตอนเย็น เมื่อรับประทานควบคู่กับอาหาร ควรใช้ SASLONG 4 มก. ก่อนหรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในกลุ่มอายุนี้ ไม่แนะนำให้ใช้สูตรเม็ดเคี้ยว SASLONG 4 มก. ที่มีอายุต่ำกว่า 2 ปี

คำแนะนำทั่วไป:

ผลการรักษาของ SASLONG ต่อพารามิเตอร์ควบคุมโรคหอบหืดเกิดขึ้นภายในหนึ่งวัน ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้ใช้ยา SASLONG ต่อไปแม้ว่าโรคหอบหืดจะอยู่ภายใต้การควบคุม เช่นเดียวกับในช่วงเวลาที่โรคหอบหืดแย่ลง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย หรือตับทำงานผิดปกติในระดับเล็กน้อยหรือปานกลาง ไม่มีข้อมูลสำหรับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ปริมาณจะเท่ากันสำหรับผู้ป่วยชายและหญิง

SASLONG เป็นทางเลือกการรักษาทางเลือกสำหรับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมขนาดต่ำสำหรับโรคหอบหืดเรื้อรังที่ไม่รุนแรง:

ไม่แนะนำให้ใช้ Montelukast เป็นยาเดี่ยวในผู้ป่วยโรคหอบหืดเรื้อรังในระดับปานกลาง การใช้ montelukast เป็นทางเลือกในการรักษาทางเลือกสำหรับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ขนาดต่ำในเด็กที่เป็นโรคหอบหืดแบบเรื้อรังไม่รุนแรง ควรพิจารณาเฉพาะกับผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติโรคหอบหืดกำเริบรุนแรงซึ่งต้องใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากและผู้ที่ได้รับการแสดงว่าเป็น ไม่สามารถใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดมได้ (ดูหัวข้อ 4.1) โรคหอบหืดเรื้อรังแบบรุนแรงหมายถึงอาการหอบหืดที่เกิดขึ้นมากกว่าหนึ่งครั้งต่อสัปดาห์แต่น้อยกว่าวันละครั้ง อาการออกหากินเวลากลางคืนมากกว่าสองครั้งต่อเดือนแต่น้อยกว่าหนึ่งครั้งต่อสัปดาห์ การทำงานของปอดปกติระหว่างตอนต่างๆ หากไม่สามารถควบคุมโรคหอบหืดได้อย่างน่าพอใจด้วย ติดตาม (โดยปกติภายในหนึ่งเดือน) ควรพิจารณาความจำเป็นในการรักษาด้วยยาแก้อักเสบเพิ่มเติมหรือแตกต่างกันตามระบบขั้นตอนในการรักษาโรคหอบหืด ควรพบผู้ป่วยเป็นระยะเพื่อควบคุมโรคหอบหืด

SASLONG เป็นยาป้องกันโรคหอบหืดในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี โดยที่องค์ประกอบเบื้องต้นคือการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกาย:

ในผู้ป่วยอายุ 2 ถึง 5 ปี ภาวะหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกายอาจเป็นอาการที่เด่นชัดของโรคหอบหืดเรื้อรังที่ต้องรักษาด้วยยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ชนิดสูดดม ควรประเมินสถานะผู้ป่วยหลังการรักษา montelukast 2-4 สัปดาห์ หากไม่ได้รับการตอบสนองที่น่าพอใจ เพิ่มเติมหรือแตกต่างออกไป ควรพิจารณาการบำบัดด้วย

การบำบัดด้วย SASLONG ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโรคหอบหืดอื่นๆ:

เมื่อใช้การรักษาด้วย SASLONG เป็นยาเสริมสำหรับยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม ไม่ควรใช้ SASLONG ทดแทนยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดมอย่างกะทันหัน (ดูหัวข้อ 4.4)

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. มีให้สำหรับวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 15 ปีและสำหรับผู้ใหญ่

เม็ดเคี้ยว 5 มก. มีให้สำหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำว่าอย่าใช้ยา montelukast ในช่องปากเพื่อรักษาอาการหอบหืดเฉียบพลันและมียาฉุกเฉินติดตัวอยู่เสมอ หากเกิดการโจมตีแบบเฉียบพลัน ควรใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้า การแสดงสั้น โดยการสูดดม ผู้ป่วยควรไปพบแพทย์โดยเร็วที่สุดหากจำเป็นต้องสูดดม beta agonists หลายครั้ง การแสดงสั้น กว่าปกติ

ไม่ควรเปลี่ยน Montelukast ทันทีสำหรับ corticosteroids ในช่องปากหรือสูดดม

ไม่มีหลักฐานว่าคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากจะลดลงเมื่อใช้ montelukast ควบคู่กัน

ในบางกรณีที่พบไม่บ่อย ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านโรคหืด รวมทั้ง montelukast อาจมีอาการ eosinophilia ที่เป็นระบบ ซึ่งบางครั้งอาจมาพร้อมกับลักษณะทางคลินิกของ vasculitis ที่สอดคล้องกับ Churg-Strauss syndrome ซึ่งเป็นภาวะที่มักรักษาด้วยการรักษาด้วย corticosteroid โดยปกติ แต่ไม่เสมอไป กรณีเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการลดหรือการหยุดการรักษาด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปาก ความเป็นไปได้ที่คู่อริตัวรับลิวโคไทรอีนอาจเกี่ยวข้องกับการพัฒนาของกลุ่มอาการเชิร์ก-สเตราส์ ไม่สามารถแยกออกหรือสร้างได้ ควรแจ้งให้ผู้ประกอบวิชาชีพทั่วไปทราบในกรณีที่มี eosinophilia, vasculitic rash, อาการปอดแย่ลง, ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและ / หรือเส้นประสาทส่วนปลายที่เกิดขึ้นในผู้ป่วย ควรมีการประเมินสถานะของผู้ป่วยที่มีอาการเหล่านี้และทบทวนสูตรการรักษา

SASLONG 4 มก. ประกอบด้วยแอสพาเทมซึ่งเป็นแหล่งของฟีนิลอะลานีน อาจเป็นอันตรายต่อคน (ในกรณีนี้คือเด็ก) ที่เป็นโรคฟีนิลคีโตนูเรีย ผู้ป่วยที่เป็น phenylketonuria ควรตระหนักว่ายาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. แต่ละเม็ดประกอบด้วย phenylalanine เทียบเท่ากับ 0.898 phenylalanine ต่อขนาดยา

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

SASLONG สามารถใช้ร่วมกับการรักษาอื่น ๆ ที่มักใช้ในการป้องกันโรคและการรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา ปริมาณที่แนะนำทางคลินิกของ montelukast ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของผลิตภัณฑ์ยาต่อไปนี้: theophylline , prednisone, prednisolone, oral ยาคุมกำเนิด (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin และ warfarin

พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมา (AUC) สำหรับ montelukast ลดลงประมาณ 40% ในอาสาสมัครที่ใช้ร่วมกับ phenorbitol เนื่องจาก montelukast ถูกเผาผลาญโดย CYP 3A4 จึงต้องให้ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในเด็ก เมื่อ montelukast ใช้ร่วมกับ montelukast ตัวกระตุ้นของ CYP 3A4 เช่น phenytoin, phenorbitol และ rifampicin

การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า montelukast เป็นตัวยับยั้ง CYP 2C8 ที่มีศักยภาพ อย่างไรก็ตาม ข้อมูลจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับยาที่เกี่ยวข้องกับมอนเทลูคาสต์และโรซิกลิตาโซน (สารตั้งต้น โพรบ ตัวแทนยาที่เผาผลาญโดย CYP 2C8) เป็นหลัก แสดงให้เห็นว่า montelukast ไม่ยับยั้ง CYP 2C8 ในร่างกาย. ดังนั้น montelukast จึงไม่คาดว่าจะเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของผลิตภัณฑ์ยาที่เผาผลาญโดยเอนไซม์นี้อย่างเห็นได้ชัด (เช่น paclitaxel, rosiglitazone และ repaglinide)

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ในการตั้งครรภ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงผลร้ายที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์หรือการพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์

ข้อมูลที่จำกัดจากฐานข้อมูลการตั้งครรภ์ไม่ได้บ่งชี้ถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่าง montelukast กับการผิดรูป (เช่น แขนขาพิการ) ซึ่งไม่ค่อยมีรายงานหลังการขายทั่วโลก

สามารถใช้ SASLONG ได้เฉพาะในระหว่างตั้งครรภ์หากจำเป็นอย่างเคร่งครัด

ใช้ขณะให้นมลูก

การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่า montelukast หลั่งในนม (ดูหัวข้อ 5.3) ไม่ทราบว่า montelukast ถูกหลั่งในนมของมนุษย์หรือไม่

SASLONG สามารถใช้ในมารดาที่ให้นมบุตรได้ในกรณีที่จำเป็นอย่างเคร่งครัดเท่านั้น

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Montelukast ไม่คาดว่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรของผู้ป่วย อย่างไรก็ตาม ในบางกรณีที่หายากมาก บุคคลรายงานอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

Montelukast ได้รับการประเมินในการศึกษาทางคลินิกดังนี้:

• ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ประมาณ 4,000 คนที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป

• เม็ดเคี้ยว 5 มก. ในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 4 ปีประมาณ 1,750 คนโดยประมาณ e

• เม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ในผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี จำนวน 851 คน

มีรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับยาต่อไปนี้ในการทดลองทางคลินิกโดยทั่วไป (> 1/100 ถึง

การจำแนกระบบและอวัยวะ ผู้ป่วยผู้ใหญ่อายุ 15 ปีขึ้นไป (การศึกษา 12 สัปดาห์สองครั้ง n = 795) ผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี (การศึกษา 8 สัปดาห์หนึ่งครั้ง n = 201) (การศึกษา 56 สัปดาห์สองครั้ง n = 615) ผู้ป่วยเด็ก 2 ถึง 5 ปี (การศึกษา 12 สัปดาห์หนึ่งครั้ง n = 461) (การศึกษา 48 สัปดาห์หนึ่งครั้ง n = 278) ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดหัว ปวดหัว ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร อาการปวดท้อง อาการปวดท้อง ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ความกระหายน้ำ

ด้วยการรักษาที่ยืดเยื้อในการทดลองทางคลินิกโดยมีผู้ป่วยในจำนวนจำกัดซึ่งมีอายุไม่เกิน 2 ปีสำหรับผู้ใหญ่ และสูงสุด 12 เดือนสำหรับผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี ข้อมูลด้านความปลอดภัยไม่เปลี่ยนแปลง

โดยรวมแล้ว ผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีจำนวน 502 รายได้รับการรักษาด้วย montelukast เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน 338 รายเป็นเวลา 6 เดือนขึ้นไป และผู้ป่วย 534 รายเป็นเวลา 12 เดือนขึ้นไป ด้วยการรักษาเป็นเวลานาน ข้อมูลด้านความปลอดภัยไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยเหล่านี้เช่นกัน

มีรายงานอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้ในการใช้หลังการตลาด:

การติดเชื้อและการติดเชื้อ: การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง: มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน รวมทั้ง anaphylaxis, hepatic eosinophilic infiltration

ความผิดปกติทางจิตเวช: ความฝันแปลกๆ เช่น ฝันร้าย หลอน นอนไม่หลับ เดินละเมอ หงุดหงิด รู้สึกวิตกกังวล กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวและความเกลียดชัง อาการสั่น ซึมเศร้า ความคิดและการกระทำฆ่าตัวตาย (การฆ่าตัวตาย) ในบางกรณีที่หายากมาก

ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการวิงเวียนศีรษะ, อาการง่วงซึม, อาชา / ภาวะ hypoesthesia, ชัก

โรคหัวใจ: ใจสั่น.

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร: เอพิสตาซิส.

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ท้องร่วง ปากแห้ง อาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ อาเจียน

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี: ระดับ transaminase ในซีรัมสูง (ALT, AST), โรคตับอักเสบ (รวมถึง cholestatic, hepatocellular และ mixed lesion)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: angioedema, รอยฟกช้ำ, ลมพิษ, ตุ่ม, ผื่น, erythema nodosum

ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ รวมทั้งตะคริวของกล้ามเนื้อ

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง / เมื่อยล้า, วิงเวียน, บวมน้ำ, pyrexia.

มีรายงานกรณีที่ไม่ค่อยพบมากของ Churg-Struss syndrome (CSS) ในระหว่างการรักษาด้วย montelukast ในผู้ป่วยโรคหอบหืด (ดูหัวข้อ 4.4)

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษายาเกินขนาดด้วย montelukast ในการศึกษาโรคหอบหืดเรื้อรัง montelukast ได้รับยาในขนาดสูงถึง 200 มก. / วันในผู้ป่วยผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์และในการศึกษาระยะสั้นสูงถึง 900 มก. / วันในผู้ป่วยประมาณหนึ่งสัปดาห์โดยไม่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สำคัญ จากทางคลินิก มุมมอง.

มีรายงานการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันกับ montelukast ในการทดลองหลังการขายและการทดลองทางคลินิก ซึ่งรวมถึงรายงานจากผู้ใหญ่และเด็กที่ได้รับยา 1,000 มก. (ประมาณ 61 มก. / กก. ในทารกอายุ 42 เดือน) ข้อมูลทางคลินิกและห้องปฏิบัติการที่สังเกตได้สอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ใหญ่และผู้ป่วยเด็ก ไม่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในรายงานการให้ยาเกินขนาดส่วนใหญ่ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นบ่อยที่สุดสอดคล้องกับข้อมูลความปลอดภัยของ montelukast และรวมถึงอาการปวดท้อง ง่วงซึม กระหายน้ำ ปวดศีรษะ อาเจียน และจิตไม่นิ่ง

ไม่ทราบว่า montelukast สามารถฟอกไตได้ในการฟอกไตทางช่องท้องหรือในการฟอกไต

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาต้านโรคหืดอื่นๆ สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ, ตัวรับลิวโคไตรอีน รีเซพเตอร์

รหัส ATC: R03D C03.

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) เป็น eicosanoids ต้านการอักเสบที่มีศักยภาพซึ่งปล่อยออกมาจากเซลล์หลายเซลล์ รวมถึงแมสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล ผู้ไกล่เกลี่ยโรคหอบหืดที่สำคัญเหล่านี้จับกับตัวรับ cysteinyl leukotriene (CysLT) ในทางเดินหายใจของมนุษย์และทำให้เกิดการกระทำของทางเดินหายใจ รวมถึงการหดตัวของหลอดลม การหลั่งของเยื่อเมือก การซึมผ่านของหลอดเลือด และการจัดหาอีโอซิโนฟิล

Montelukast เป็นสารประกอบออกฤทธิ์ทางปากซึ่งจับกับตัวรับ CysLT1 ที่มีความสัมพันธ์และการเลือกสูง ในการศึกษาทางคลินิก montelukast ยับยั้งการหดตัวของหลอดลมเนื่องจากการสูดดม LTD4 ในปริมาณต่ำ 5 มก. สังเกตการขยายหลอดลมภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา เพิ่มฤทธิ์ของ bronchodilation ที่เกิดจาก beta agonist ที่เกิดจาก montelukast การรักษาด้วย Montelukast ยับยั้งการหดตัวของหลอดลมทั้งในระยะเริ่มต้นและช่วงปลายเนื่องจากการรักษาด้วยแอนติเจน Montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอก ลด eosinophils ในเลือดในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก ในการศึกษาแยกต่างหาก การรักษาด้วย montelukast ช่วยลด eosinophils ในทางเดินหายใจได้อย่างมีนัยสำคัญ (วัดในเสมหะ) ในผู้ใหญ่และผู้ป่วยเด็กที่มีอายุ 2 ถึง 14 ปี montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอก ลด eosinophils ในเลือดและควบคุมโรคหอบหืดได้ดีขึ้น

ในการศึกษาสำหรับผู้ใหญ่ montelukast 10 มก. ถ่ายวันละครั้ง เมื่อเทียบกับยาหลอกแสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงที่สำคัญใน FEV1 ในตอนเช้า (การเปลี่ยนแปลง 10.4% เทียบกับ 2.7% จากการตรวจวัดพื้นฐาน) อัตราการหายใจออกสูงสุด (AM PEFR) (การเปลี่ยนแปลง 24.5 ลิตร/นาที เทียบกับ 3.3 ลิตร/ นาทีจากการตรวจวัดพื้นฐาน) และการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้าทั้งหมด (การเปลี่ยนแปลง -26.1% เทียบกับ - 4.6% จากการตรวจวัดพื้นฐาน) การปรับปรุงในคะแนนอาการหอบหืดที่รายงานโดยผู้ป่วยในระหว่างวันและคืนมากกว่ายาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ

การศึกษาในผู้ใหญ่ได้แสดงให้เห็นความสามารถของ montelukast ในการเพิ่มผลทางคลินิกของ corticosteroids ที่สูดดม (% การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐานสำหรับ beclomethasone ที่สูดดมร่วมกับ montelukast เทียบกับ beclomethasone ตามลำดับสำหรับ FEV1: 5.43% เทียบกับ 1.04%; การใช้ beta-agonist: -8.70% เทียบกับ + 2.64%) เมื่อเทียบกับ beclomethasone ที่สูดดม (200 mcg วันละสองครั้งโดยใช้อุปกรณ์เว้นวรรค - ตัวเว้นวรรค) montelukast แสดงให้เห็นถึงการตอบสนองในช่วงเริ่มต้นที่เร็วขึ้น แม้ว่าในการศึกษา 12 สัปดาห์ การรักษาด้วย beclomethasone ให้ผลโดยเฉลี่ยที่มากกว่า (% การเปลี่ยนแปลงจากเส้นพื้นฐานสำหรับ montelukast เทียบกับ beclomethasone สำหรับ FEV1: 7 , 9% เทียบกับ 13.3%; การใช้ beta-agonist : -28.8% เทียบกับ -43.89%) อย่างไรก็ตาม เมื่อเปรียบเทียบกับ beclomethasone "ผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast ในสัดส่วนที่สูงได้รับการตอบสนองทางคลินิกที่คล้ายคลึงกัน (เช่น 50% ของผู้ป่วยที่ได้รับ beclomethasone ได้รับการปรับปรุง FEV1 ประมาณ 11% หรือมากกว่าจากการตรวจวัดพื้นฐาน ในขณะที่ผู้ป่วยประมาณ 42% ที่ได้รับการรักษา กับ montelukast ก็บรรลุผลเช่นเดียวกัน)

ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก 12 สัปดาห์ในผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี montelukast 4 มก. ได้รับการปรับปรุงพารามิเตอร์การควบคุมโรคหอบหืดวันละครั้งเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก โดยไม่คำนึงถึงการบำบัดด้วยการควบคุมร่วมกัน ( คอร์ติโคสเตียรอยด์ที่สูดดม / พ่นยา หรือโซเดียมโครโมไกลเคตที่สูดดม / พ่นยา) 60% ของผู้ป่วยไม่ได้รับการบำบัดควบคุม เมื่อเทียบกับยาหลอก montelukast มีอาการดีขึ้นในตอนกลางวัน (รวมถึงอาการไอ หายใจลำบาก ปัญหาการหายใจและกิจกรรมที่จำกัด) และอาการออกหากินเวลากลางคืน เมื่อเทียบกับยาหลอก montelukast ยังลดการใช้ beta-agonist และ corticosteroid ที่จำเป็น ในกรณีฉุกเฉินเนื่องจากอาการหอบหืดแย่ลง ผู้ป่วยที่ได้รับ montelukast มีวันที่ไม่มีอาการหอบหืดมากกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก ผลการรักษาทำได้หลังการให้ยาครั้งแรก

ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก 12 เดือนในผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่มีอาการหอบหืดเล็กน้อยและอาการกำเริบเป็นระยะ montelukast 4 มก. รับประทานวันละครั้งลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (p ≤ 0.001) อัตราการกำเริบของตอน (EE ) ต่อปีจากโรคหอบหืด กับยาหลอก (1.60 EE และ 2.34 EE ตามลำดับ) [EE กำหนดเป็น ≥ 3 วันติดต่อกันโดยมีอาการในเวลากลางวันซึ่งต้องใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้า หรือยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ (รับประทานหรือสูดดม) หรือ "การเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับโรคหอบหืด] อัตราการลดลงของ EE ประจำปีอยู่ที่ 31.9% โดยมี CI 95% ที่ 16.9, 44.1

ในการศึกษา 8 สัปดาห์ในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี montelukast 5 มก. ที่ได้รับวันละครั้งทำให้การทำงานของระบบทางเดินหายใจดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก (FEV1: เปลี่ยนจากเส้นพื้นฐาน 8.71% เทียบกับ 4.16%; AM PEFR: เปลี่ยนจากการตรวจวัดพื้นฐาน 27.9 L / min เทียบกับ 17.8 L / min) และลดการใช้ beta-agonist ที่จำเป็น (เปลี่ยนแปลง -11.7% เทียบกับ + 8.2% ของค่าฐาน)

ในการศึกษา 12 เดือนที่เปรียบเทียบประสิทธิภาพของ montelukast กับ fluticasone ที่สูดดมในการควบคุมโรคหอบหืดในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีที่เป็นโรคหอบหืดที่ไม่รุนแรงอย่างต่อเนื่อง montelukast ไม่ได้ด้อยกว่า fluticasone ในการเพิ่มอัตราวันที่ปลอดโรคหอบหืด (RFD - วันปลอดกู้ภัย) จุดยุติหลัก ในระยะการรักษา 12 เดือน เปอร์เซ็นต์ของโรคหอบหืด RFD เพิ่มขึ้นจาก 61.6% เป็น 84.0% ในกลุ่ม montelukast และจาก 60.9% เป็น 86.7% ในกลุ่ม fluticasone การเพิ่มขึ้นร้อยละของโรคหอบหืด RFD ในความแตกต่างระหว่างกลุ่มที่มีกำลังสองน้อยที่สุดหมายถึง (สี่เหลี่ยมน้อยที่สุด, LS) มีนัยสำคัญทางสถิติ (2.8% โดยมี CI 95% ที่ - 4.7, - 0.9) แต่ภายในขีดจำกัดที่กำหนดไว้ล่วงหน้าซึ่งไม่ควรต่ำกว่าในทางคลินิก ทั้ง montelukast และ fluticasone ยังปรับปรุงการควบคุมโรคหอบหืดด้วยความเคารพต่อตัวแปรทุติยภูมิที่กำหนดในช่วงระยะเวลาการรักษา 12 เดือน:

• FEV1 เพิ่มขึ้นจาก 1.83 L เป็น 2.09 L ในกลุ่ม montelukast และจาก 1.85 L เป็น 2.14 L ในกลุ่ม fluticasone ค่าเฉลี่ยความแตกต่างของ LS ที่เพิ่มขึ้นระหว่างกลุ่มคือ -0.02 ลิตร โดยมี CI 95% ที่ -0.06, 0.02 ค่าเฉลี่ยเพิ่มขึ้นจากค่าพื้นฐานใน% ที่คาดการณ์ FEV1 เท่ากับ 0 , 6% ในกลุ่มที่รักษาด้วย montelukast และ 2.7% ในกลุ่มที่ใช้ฟลูติคาโซน กลุ่ม. ความแตกต่างของค่าเฉลี่ย LS สำหรับการเปลี่ยนแปลงจากค่าพื้นฐานใน% ที่คาดการณ์ไว้ FEV1 คือ -2.2% โดยมี CI 95% ที่ -3.6, -0.7

• เปอร์เซ็นต์ของวันที่ใช้ beta agonists ลดลงจาก 38.0 เป็น 15.4 ในกลุ่ม montelukast และจาก 38.5 เป็น 12.8 ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างระหว่างกลุ่มในค่าเฉลี่ย LS สำหรับเปอร์เซ็นต์ของวันที่มีการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้ามีนัยสำคัญ: 2.7% โดยมี CI 95% ที่ 0.9, 4.5

• ร้อยละของผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดกำเริบ (โรคหอบหืดกำเริบหมายถึงช่วงที่โรคหอบหืดแย่ลงซึ่งต้องใช้สเตียรอยด์ในช่องปาก การไปพบแพทย์โดยไม่ได้ตั้งใจ การเยี่ยมชมห้องฉุกเฉิน หรือ " การรักษาในโรงพยาบาล) เท่ากับ 32.2% ในกลุ่มมอนเทลูคัส และ 25.6 ราย % ในกลุ่มฟลูติคาโซนด้วย อัตราส่วนราคาต่อรอง (95% CI) มีนัยสำคัญ: เท่ากับ 1.38

• เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ใช้ systemic corticosteroids (ส่วนใหญ่รับประทาน) ในระหว่างระยะเวลาการศึกษาคือ 17.8% ในกลุ่ม montelukast และ 10.5% ในกลุ่ม fluticasone ความแตกต่างระหว่างกลุ่มในค่าเฉลี่ย LS มีนัยสำคัญ: 7.3 โดยมี CI 95% ที่ 2.9; 11.7.

การหดตัวของหลอดลมที่เกิดจากการออกกำลังกายลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการศึกษา 12 สัปดาห์ในผู้ใหญ่ (หลอดลมตีบที่เกิดจากการออกกำลังกาย, EIB) (การสูญเสียสูงสุดใน FEV1: 22.33% สำหรับ montelukast เทียบกับ 32.40% สำหรับยาหลอก เวลาในการรักษาที่ 5% ของการตรวจวัดพื้นฐาน FEV1: 44.22 นาที เทียบกับ 60.64 นาที) ผลกระทบนี้เกิดขึ้นอย่างสม่ำเสมอตลอดระยะเวลาการศึกษา 12 สัปดาห์ การลดลงของ EIB ยังแสดงให้เห็นในการศึกษาระยะสั้นในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี (การสูญเสียสูงสุดใน FEV1: 18.27% เทียบกับ 26.11% เวลาในการรักษาที่ 5% ของค่าพื้นฐาน FEV1 : 17.76 นาที เทียบกับ 27.98 นาที) . ผลในการศึกษาทั้งสองแสดงให้เห็นเมื่อสิ้นสุดช่วงการให้ยาวันละครั้ง

ในผู้ป่วยโรคหอบหืดที่ไวต่อยาแอสไพรินที่ได้รับการสูดดมและ / หรือคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปากควบคู่ไปกับการรักษาด้วย montelukast เมื่อเทียบกับยาหลอกพบว่าการควบคุมโรคหอบหืดดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (FEV1: การเปลี่ยนแปลงจากฐาน 8.55% เทียบกับ -1.74% และลดการใช้ beta-agonist ทั้งหมด : เปลี่ยนจากเส้นฐาน - 27.78% เทียบกับ 2.09%)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

Montelukast ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก สำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาเฉลี่ยในพลาสมา (Cmax) จะถึงหลังจาก 3 ชั่วโมง (Tmax) หลังการให้ยาในผู้ใหญ่ที่อดอาหาร การดูดซึมทางปากเฉลี่ยคือ 64% การดูดซึมทางปากและ Cmax ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหารมาตรฐาน ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการแสดงให้เห็น และการศึกษาทางคลินิกซึ่งยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ถูกใช้โดยไม่สนใจเวลารับประทานอาหารเป็นพิเศษ

สำหรับเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. Cmax จะถึงภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยาในผู้ใหญ่ที่อดอาหาร การดูดซึมทางปากเฉลี่ยคือ 73% และลดลงเหลือ 63% เมื่อรับประทานอาหารมาตรฐาน

หลังจากให้ยาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. แก่ผู้ป่วยเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีในภาวะอดอาหาร Cmax จะถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา ค่า Cmax เฉลี่ยคือ 66% และสูงกว่า เช่นเดียวกับค่า Cmin เฉลี่ยต่ำกว่าในผู้ใหญ่ที่ได้รับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก.

การกระจาย:

montelukast มากกว่า 99% จับกับโปรตีนในพลาสมา ในเงื่อนไขของ สภาวะคงตัว ปริมาณการกระจายของมอนเทลูคาสต์อยู่ที่ประมาณ 8 - 11 ลิตร การศึกษาในหนูที่ได้รับ montelukast ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีบ่งชี้ว่ามีการกระจายตัวเพียงเล็กน้อยรอบๆ อุปสรรคของเลือดในสมอง นอกจากนี้ ความเข้มข้นของสารที่ติดฉลากวิทยุ 24 ชั่วโมงหลังการให้ยายังน้อยที่สุดในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ:

Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง ในการศึกษาด้วยปริมาณการรักษา ความเข้มข้นของสาร montelukast ในพลาสมาไม่สามารถตรวจพบได้ภายใต้สภาวะ สภาวะคงตัว ทั้งในผู้ใหญ่และเด็ก

การศึกษา ในหลอดทดลอง ในไมโครโซมตับของมนุษย์ ระบุว่า cytochromes P450 3A4, 2A6 และ 2C9 มีส่วนร่วมในการเผาผลาญของ montelukast จากการค้นพบเพิ่มเติม ในหลอดทดลอง ในไมโครโซมของตับมนุษย์ ความเข้มข้นของพลาสมาในการรักษา montelukast ไม่ยับยั้ง cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 หรือ 2D6 การมีส่วนร่วมของสารเมตาบอลิซึมต่อผลการรักษาของ montelukast มีน้อยมาก

การกำจัด:

ที่นั่น การกวาดล้าง ความเข้มข้นในพลาสมาของ montelukast อยู่ที่ประมาณ 45 มล. / นาทีในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี หลังการให้ยา montelukast ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสี 86% ขององค์ประกอบกัมมันตภาพรังสีในอุจจาระและการเก็บปัสสาวะ 5 วัน ร่วมกับการประมาณการการดูดซึมทางปากของ montelukast บ่งชี้ว่า montelukast และสารเมตาบอลิซึมของมันถูกหลั่งออกมาเกือบทั้งหมดผ่านทาง น้ำดี

ลักษณะของผู้ป่วย:

ผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือภาวะไตไม่เพียงพอถึงปานกลาง ยังไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต เนื่องจาก montelukast และสารเมตาโบไลต์ของมันถูกกำจัดผ่านทางทางเดินน้ำดี จึงไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (คะแนน Child-Pugh> 9)

ด้วยขนาดที่สูงของ montelukast (20 และ 60 เท่าของขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำ) พบว่าความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมาลดลง ไม่พบผลกระทบนี้ในขนาดที่แนะนำ 10 มก. วันละครั้ง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาความเป็นพิษต่อสัตว์ พบการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีเล็กน้อยในซีรัมในลักษณะชั่วคราวใน ALT กลูโคส ฟอสฟอรัส และไตรกลีเซอไรด์ การแสดงความเป็นพิษในสัตว์ ได้แก่ การหลั่งน้ำลายเพิ่มขึ้น อาการทางเดินอาหาร อุจจาระหลวม และไอออนไม่สมดุล ผลกระทบเหล่านี้เกิดขึ้นที่ขนาดยาที่ทำให้เกิดการสัมผัสทางระบบ> 17 เท่าของขนาดยาทางคลินิก ในลิง ผลข้างเคียงเกิดขึ้นที่ขนาด 150 มก. / กก. / วัน (> 232 เท่าของการรับสัมผัสทั้งระบบที่ขนาดยาที่สัมพันธ์กัน) ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง montelukast ไม่ส่งผลต่อภาวะเจริญพันธุ์หรือประสิทธิภาพการสืบพันธุ์เมื่อได้รับสัมผัสอย่างเป็นระบบมากกว่าที่ได้รับสัมผัสทางระบบทางคลินิกมากกว่า 24 เท่า พบว่าน้ำหนักตัวของลูกสุนัขลดลงเล็กน้อย 200 มก. / กก. / วัน ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของเพศหญิงในหนู (> 69 เท่าของการได้รับสัมผัสทางคลินิกอย่างเป็นระบบ) ในการศึกษาในกระต่าย พบอุบัติการณ์ของการสร้างกระดูกที่ไม่สมบูรณ์สูงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับสัตว์ควบคุมเมื่อได้รับสัมผัสทั่วร่างกาย> 24 เท่าของการได้รับสัมผัสทั่วร่างกายทางคลินิกที่สังเกตได้จากขนาดยาทางคลินิก ไม่พบความผิดปกติในหนู พบว่า Montelukast ข้ามอุปสรรครกและหลั่งออกมาในน้ำนมของสัตว์

ไม่มีการเสียชีวิตหลังจากให้ montelukast sodium รับประทานครั้งเดียวในขนาดสูงถึง 5,000 มก. / กก. ในหนูและหนู (15,000 มก. / ม. 2 และ 30,000 มก. / ม. 2 ในหนูและหนูตามลำดับ) ซึ่งเป็นปริมาณสูงสุดที่ทดสอบ . ปริมาณนี้เทียบเท่ากับ 25,000 เท่าของขนาดที่แนะนำต่อวันสำหรับผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่ (ถือว่าเป็นผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนัก 50 กก.)

Montelukast ถูกกำหนดไม่ให้เป็นพิษต่อแสงในหนูโดย UVA, UVB หรือสเปกตรัมแสงที่มองเห็นได้ในปริมาณสูงถึง 500 มก. / กก. / วัน (> ประมาณ 200 เท่าของการสัมผัสทั้งระบบ)

Montelukast ไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในการทดสอบ ในหลอดทดลอง และ ในสิ่งมีชีวิตหรือ สารก่อมะเร็งในสัตว์ฟันแทะ