GELISTROL - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Gelistrol - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

สารออกฤทธิ์: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g เจลช่องคลอด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา - 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ - 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม - 04.0 รายละเอียดทางคลินิก - 04.1 ข้อบ่งชี้ในการรักษา - 04.2 Posology และวิธีการบริหาร - 04.3 ข้อห้าม - 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้ร่วมกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ - 04.5 และรูปแบบปฏิสัมพันธ์อื่นๆ - 04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร - 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร - 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ - 04.9 ให้ยาเกินขนาด - 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา - 05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ - 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์" - 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยในขั้นพรีคลินิก - 06.0 PHARMACEUTICAL รายละเอียด - 06.1 สารเพิ่มปริมาณ - 06.2 ความไม่เข้ากัน "- 06.3 อายุการเก็บรักษา" - 06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ - 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์หลักและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ - 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ - 07.0 ผู้ถือใบอนุญาต "วางทั้งหมดในตลาด" - 08.0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด - 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือการต่ออายุการอนุญาต - 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ - 11.0 สำหรับยาวิทยุ ข้อมูลเต็มในเอกสารข้อมูลภายในของการแผ่รังสี - 12.0 สำหรับการแยกวิเคราะห์ล่วงหน้าของรังสี

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา -

GELISTROL 50 mcg / G VAGINAL GEL

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ -

เจลในช่องคลอด 1 กรัม ประกอบด้วย estriol 50 mcg

สารเพิ่มปริมาณ: เจลในช่องคลอด 1 กรัมประกอบด้วยโซเดียมเมทิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต 1.60 มก. และโซเดียมโพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต 0.20 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม -

เจลช่องคลอด

เนื้อเจลเป็นเนื้อเดียวกัน ไม่มีสี ใสถึงโปร่งแสงเล็กน้อย

04.0 ข้อมูลทางคลินิก -

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา -

การรักษาภาวะช่องคลอดแห้งในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีอาการช่องคลอดฝ่อ

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร -

Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดเป็นผลิตภัณฑ์เอสโตรเจนเท่านั้นสำหรับการใช้ในช่องคลอด ควรนำเจลสตรอลเข้าไปในช่องคลอดโดยใช้ยาที่ระบุขนาดยา และปฏิบัติตาม "คำแนะนำสำหรับการใช้งาน" ในใบปลิวบรรจุภัณฑ์อย่างระมัดระวัง

ยาทา 1 โดส (อุปกรณ์เติมจนเต็ม) ให้ยาเจลในช่องคลอด 1 กรัม บรรจุ estriol 50 ไมโครกรัม

สำหรับการเริ่มต้นและความต่อเนื่องของการรักษาอาการในวัยหมดประจำเดือน ควรใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดในระยะเวลาที่สั้นที่สุดของการดำเนินการ (ดูหัวข้อ 4.4)

การรักษาเบื้องต้น: ใช้เจลทาช่องคลอด 1 โด๊สต่อวันเป็นเวลา 3 สัปดาห์ (ดีที่สุดก่อนนอน)

เพื่อเป็นการบำรุงรักษา ขอแนะนำให้ใช้เจลทาช่องคลอดสัปดาห์ละสองครั้ง (ดีที่สุดในเวลานอน) แพทย์ควรทำการประเมินความต่อเนื่องของการรักษาหลังจากผ่านไป 12 สัปดาห์

ควรให้ยาที่ไม่ได้รับทันทีที่ผู้ป่วยจำได้ เว้นแต่จะผ่านไป 12 ชั่วโมงแล้ว ในกรณีหลังควรงดยาที่ไม่ได้รับ และควรให้ยาครั้งต่อไปตามเวลาปกติ

04.3 ข้อห้าม -

• มะเร็งเต้านมที่ตรวจพบหรือสงสัยรวมทั้งในอดีต

• การวินิจฉัยหรือสงสัยว่าเป็นมะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน (เช่น มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก)

• มีเลือดออกที่อวัยวะเพศโดยไม่ได้รับการวินิจฉัย

• hyperplasia เยื่อบุโพรงมดลูกที่ไม่ได้รับการรักษา

• ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำไม่ทราบสาเหตุ ปัจจุบันหรือในอดีต (ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก เส้นเลือดอุดตันที่ปอด)

• โรคหลอดเลือดแดงอุดตันในปัจจุบันหรือเมื่อเร็วๆ นี้ (เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตาย)

• โรคตับเฉียบพลันหรือประวัติโรคตับ (ขึ้นอยู่กับการทดสอบการทำงานของตับ)

• แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณอย่างใดอย่างหนึ่ง

• พอร์ฟีเรีย

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน -

สำหรับการรักษาอาการในวัยหมดประจำเดือน การบำบัดด้วยฮอร์โมนเอสโตรเจนในท้องถิ่นควรเริ่มต้นเมื่อมีอาการที่ส่งผลเสียต่อคุณภาพชีวิตเท่านั้น เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์เอสโตรเจนทั้งหมด ควรมี "การประเมินประโยชน์และความเสี่ยง" อย่างรอบคอบอย่างน้อยทุกปี การบำบัดควรดำเนินต่อไปจนกว่าผลประโยชน์จะเกินดุลความเสี่ยง

ไม่ควรใช้เจลในช่องคลอด Gelistrol 50 mcg / g ร่วมกับการเตรียมเอสโตรเจนที่เป็นระบบ เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาความปลอดภัยและความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของเอสโตรเจนที่ทำได้ในการรักษาแบบผสมผสาน

การใช้เหน็บยาทางเหน็บยาทางเหน็บยาทางเหน็บยาทางเหน็บยาเหน็จสามารถทำให้เกิดบาดแผลในท้องถิ่นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้หญิงที่มีอาการช่องคลอดฝ่ออย่างรุนแรง

คำเตือนเกี่ยวกับสารเพิ่มปริมาณ

Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดประกอบด้วยโซเดียมเมธิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต (E 219) และโซเดียมโพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต (E 217) ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการแพ้ (อาจล่าช้า)

ตรวจสุขภาพ/ติดตามการรักษา

ก่อนเริ่มหรือเริ่มการรักษา estriol ต่อ ควรซักประวัติการรักษาส่วนบุคคลและครอบครัวโดยสมบูรณ์ ควรทำการตรวจสุขภาพทั่วไปและทางนรีเวช (รวมถึงการตรวจอุ้งเชิงกรานและเต้านม) โดยคำนึงถึงประวัติโรคของผู้ป่วยและข้อห้ามและคำเตือนที่เกี่ยวข้องกับ การรักษา.

ในระหว่างการรักษาขอแนะนำให้ทำการตรวจสอบเป็นระยะซึ่งจะต้องปรับความถี่และลักษณะให้เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละราย ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงชนิดของการเปลี่ยนแปลงของเต้านมที่ควรรายงานต่อแพทย์หรือพยาบาล

ควรดำเนินการตรวจสอบ รวมทั้งแมมโมแกรมตามแนวทางการตรวจคัดกรองที่เป็นที่ยอมรับในปัจจุบัน โดยปรับเปลี่ยนตามความต้องการทางคลินิกของแต่ละคน

ในกรณีที่มีการติดเชื้อในช่องคลอด ควรรักษาก่อนเริ่มการรักษาด้วย Gelistrol 50 mcg / g vaginal gel

เงื่อนไขทางคลินิกที่ต้องตรวจเพิ่มเติม

หากมีอาการดังต่อไปนี้เกิดขึ้น เกิดขึ้นในอดีต และ/หรือแย่ลงในระหว่างตั้งครรภ์หรือระหว่างการรักษาด้วยฮอร์โมนครั้งก่อน ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ ควรระลึกไว้เสมอว่าภาวะเหล่านี้อาจเกิดขึ้นอีกหรือแย่ลงในระหว่างการรักษาด้วยเจลในช่องคลอด Gelistrol 50 mcg / g:

• Leiomyomas (เนื้องอกในมดลูก) หรือ endometriosis

• ประวัติความผิดปกติของลิ่มเลือดอุดตัน หรือมีปัจจัยเสี่ยงสำหรับความผิดปกติดังกล่าว (ดูหัวข้อ "ความผิดปกติของลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ" ด้านล่าง)

• การปรากฏตัวของปัจจัยเสี่ยงสำหรับเนื้องอกที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน เช่น ประวัติครอบครัวเป็นมะเร็งเต้านม

• ความดันโลหิตสูง

• ปัญหาเกี่ยวกับตับ (เช่น เนื้องอกในตับ)

• โรคเบาหวานที่มีหรือไม่มีการมีส่วนร่วมของหลอดเลือด

• ถุงน้ำดีอักเสบ

• ปวดหัวไมเกรนหรือ (รุนแรง)

• โรคลูปัส erythematosus (SLE)

• ประวัติของเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญเกิน (ดูหัวข้อ "เยื่อบุโพรงมดลูก")

• โรคลมบ้าหมู

• หอบหืด

• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

เหตุผลที่สมควรระงับการรักษาโดยทันที

การบำบัดจะต้องถูกระงับหากมีการค้นพบข้อห้ามและในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• ดีซ่านหรือการทำงานของตับแย่ลง

• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างมาก

• เริ่มมีอาการปวดหัวไมเกรนแบบใหม่

• การตั้งครรภ์

เยื่อบุโพรงมดลูก hyperplasia

ความเสี่ยงของการเกิด hyperplasia เยื่อบุโพรงมดลูกและมะเร็งในการรักษาด้วยฮอร์โมนเอสโตรเจนในช่องปากเท่านั้นขึ้นอยู่กับทั้งระยะเวลาในการรักษาและปริมาณของฮอร์โมนเอสโตรเจน ไม่มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญเกินหรือมะเร็งมดลูกเนื่องจากการรักษาด้วย estriol ในช่องคลอด อย่างไรก็ตาม หากจำเป็นต้องรักษาแบบเรื้อรัง แนะนำให้ตรวจเป็นระยะ โดยให้ความสนใจเป็นพิเศษกับอาการใดๆ ที่บ่งชี้ว่าเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญเกินหรือมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก

หากมีเลือดออกจากช่องคลอดเพียงเล็กน้อยในระหว่างการรักษา จะต้องตรวจสอบสาเหตุ การตรวจสอบนี้อาจรวมถึงการตรวจชิ้นเนื้อเยื่อบุโพรงมดลูก ซึ่งไม่รวมเนื้องอกในเยื่อบุโพรงมดลูก

การกระตุ้นฮอร์โมนเอสโตรเจนที่ไม่มีความคมชัดอาจส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงก่อนกำหนดในจุดโฟกัสที่ตกค้างของเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ ดังนั้น จึงควรระมัดระวังเมื่อใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในสตรีที่ได้รับการผ่าตัดมดลูกเพื่อรักษาโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่

มะเร็งเต้านม มดลูก และรังไข่

การรักษาด้วยฮอร์โมนเอสโตรเจนทั้งระบบอาจเพิ่มความเสี่ยงของมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งในมดลูก รังไข่ และเต้านม Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดซึ่งมี estriol ในขนาดต่ำและใช้เฉพาะที่ไม่คิดว่าจะเพิ่มความเสี่ยงของมะเร็ง

โรคหลอดเลือดดำอุดตัน โรคหลอดเลือดสมอง และโรคหลอดเลือดหัวใจ

การบำบัดทดแทนฮอร์โมนด้วยการเตรียมระบบสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE) โรคหลอดเลือดสมองและโรคหลอดเลือดหัวใจ Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดซึ่งมี estriol ในขนาดต่ำและใช้เฉพาะที่ไม่คิดว่าจะนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของ VTE โรคหลอดเลือดสมองและโรคหลอดเลือดหัวใจ

ปัจจัยเสี่ยงที่ทราบโดยทั่วไปสำหรับ VTE ได้แก่ ประวัติส่วนตัวหรือประวัติครอบครัวในเชิงบวก โรคอ้วนรุนแรง (BMI> 30 กก. / ตร.ม. ) และโรคลูปัส erythematosus (SLE) ในขณะที่ไม่มีความเห็นเป็นเอกฉันท์เกี่ยวกับบทบาทที่เป็นไปได้ของเส้นเลือดขอด . การกำกับดูแลอย่างรอบคอบในสิ่งเหล่านี้ ผู้ป่วยแนะนำ

เงื่อนไขอื่นๆ

เอสโตรเจนในระบบอาจทำให้เกิดการกักเก็บของเหลวหรือเพิ่มไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา ดังนั้นควรสังเกตผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจหรือมีความบกพร่องในการทำงานของไต หรือมีภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงที่มีอยู่ก่อนแล้วจึงควรสังเกตอย่างระมัดระวังในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดประกอบด้วย estriol ในขนาดต่ำและให้เฉพาะที่ ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะเกิดผลกระทบต่อระบบ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ เนื่องจากระดับ estriol ที่ไหลเวียนอยู่อาจเพิ่มขึ้นได้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ -

ไม่ได้มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างเจลในช่องคลอด Gelistrol 50 mcg / g และผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ เนื่องจาก Gelistrol ใช้เฉพาะในขนาดต่ำจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร -

การตั้งครรภ์

Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดไม่ได้ระบุไว้ในระหว่างตั้งครรภ์

หากการตั้งครรภ์เกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยเจลช่องคลอด Gelistrol 50 mcg / g ควรหยุดการรักษาทันที

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการตั้งครรภ์ที่ได้รับการรักษาด้วย estriol

ผลการศึกษาทางระบาดวิทยาส่วนใหญ่เกี่ยวกับการได้รับฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบสุ่มของทารกในครรภ์ไม่ได้บ่งชี้ถึงผลกระทบใดๆ ต่อการก่อมะเร็งหรือต่อทารกในครรภ์

เวลาให้อาหาร

Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดไม่ได้ระบุไว้ในระหว่างการให้นม

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร -

Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดไม่มีผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ -

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ estriol พบได้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา 3-10% และมักเกิดขึ้นชั่วคราวและมีความรุนแรงน้อย

ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา เมื่อเยื่อบุช่องคลอดยังเป็นแกร็น การระคายเคืองเฉพาะที่อาจเกิดขึ้นในรูปของความรู้สึกร้อนและ/หรือมีอาการคัน

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่พบในการศึกษาทางคลินิกที่ทำกับเจลในช่องคลอด Gelistrol 50 mcg / g ถูกจำแนกตามความถี่ของการเกิด:

การจำแนกระบบและอวัยวะ ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง หายาก (≥1 / 10,000 ถึง ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม อาการคันที่อวัยวะเพศ ปวดอุ้งเชิงกราน มีผื่นที่อวัยวะเพศ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน อาการคันที่ไซต์แอปพลิเคชัน การระคายเคืองที่ไซต์แอปพลิเคชัน การติดเชื้อและการแพร่ระบาด เชื้อรา ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดศีรษะ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง อาการคัน พรูริโก

Gelistrol เป็นเจลในช่องคลอดที่ใช้เฉพาะที่ที่มี estriol ในปริมาณที่ต่ำมาก ส่งผลให้มีการจำกัดการสัมผัสทางระบบในตัวเอง (ซึ่งแทบไม่มีความสำคัญหลังจากให้ยาซ้ำหลายครั้ง)

ด้วยเหตุนี้ Gelistrol จึงไม่น่าจะทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงมากขึ้นที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดทดแทนฮอร์โมนเอสโตรเจน

อย่างไรก็ตาม มีรายงานปฏิกิริยาอื่น ๆ ที่หายากมากเมื่อใช้การรักษาด้วยฮอร์โมนเอสโตรเจน / โปรเจสโตเจนในปริมาณที่สูงขึ้น กล่าวคือ:

• เนื้องอกที่ไม่เป็นพิษเป็นภัยและขึ้นอยู่กับเอสโตรเจน เช่น มะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกและมะเร็งเต้านม (ดูหัวข้อ 4.3 "ข้อห้ามใช้" และ 4.4 "คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังพิเศษสำหรับ" การใช้ ")

• ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ เช่น เส้นเลือดอุดตันที่ขาหรือเชิงกรานและเส้นเลือดอุดตันที่ปอดซึ่งพบได้บ่อยในสตรีที่ใช้ HRT มากกว่าผู้หญิงที่ไม่ใช้ สำหรับข้อมูลเพิ่มเติม ดูหัวข้อ 4.3 "ข้อห้าม" และ 4.4 "คำเตือนพิเศษและความเหมาะสม ข้อควรระวังในการใช้งาน"

• กล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง

• โรคถุงน้ำดี

• ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: เกลื้อน, ผื่นแดง multiforme, erythema nodosum, จ้ำของหลอดเลือด

• ภาวะสมองเสื่อมที่น่าจะเป็น

04.9 ยาเกินขนาด -

ความเป็นพิษของ estriol ต่ำมาก ยาเกินขนาดด้วย Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดที่ใช้ทางช่องคลอดไม่น่าเป็นไปได้มาก อาการที่อาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่กลืนกินยาในปริมาณมากโดยไม่ได้ตั้งใจ ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน และมีเลือดออกทางช่องคลอดในสตรี ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ หากจำเป็นควรทำการรักษาตามอาการ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา -

05.1 "คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ -

กลุ่มยารักษาโรค: เอสโตรเจน รหัส ATC: G03CA04

Gelistrol 50 mcg / g เจลในช่องคลอดประกอบด้วย estriol สังเคราะห์ซึ่งมีลักษณะทางเคมีและชีวภาพเหมือนกับ estriol ของมนุษย์ Estriol ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและชีวภาพผ่านการกระทำต่อตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน (ER) Estriol มีความสัมพันธ์ที่สัมพันธ์กันสูงสำหรับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในกระเพาะปัสสาวะและเนื้อเยื่อในช่องคลอดและมีความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพันค่อนข้างต่ำสำหรับตัวรับเอสโตรเจนในเยื่อบุโพรงมดลูกและเนื้อเยื่อเต้านม ด้วยเหตุนี้ estriol ที่จับกับตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนในเยื่อบุโพรงมดลูกจึงมีระยะเวลาสั้นเกินไปที่จะกระตุ้นการเพิ่มจำนวนจริงเมื่อ estriol ให้วันละครั้ง ในขณะที่การผูกมัดกับตัวรับเอสโตรเจนในช่องคลอดก็เพียงพอที่จะให้ผลเต็มที่ต่อถ้วยรางวัลในช่องคลอด แม้จะใช้ " estriol ในปริมาณที่ต่ำมากก็ตาม

ในสตรีวัยหมดประจำเดือน การลดลงของระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนทำให้บริเวณอวัยวะเพศแห้ง คัน และระคายเคืองได้ง่ายขึ้น estriol ในช่องคลอดเฉพาะที่ทำหน้าที่โดยตรงกับเนื้อเยื่อที่ไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนของระบบทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง บรรเทาอาการของการฝ่อในช่องคลอด Estriol กระตุ้นการฟื้นฟูของเยื่อบุผิวในช่องคลอด ปากมดลูก และท่อปัสสาวะ ดังนั้นจึงช่วยฟื้นฟูจุลินทรีย์ปกติและ pH ทางสรีรวิทยาในช่องคลอด นอกจากนี้ estriol ยังช่วยเพิ่มความต้านทานของเซลล์เยื่อบุผิวในช่องคลอดต่อการติดเชื้อและการอักเสบ และลดอุบัติการณ์ของความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ

Estriol สามารถใช้รักษาอาการและความผิดปกติในช่องคลอด (ช่องคลอดแห้ง คัน ไม่สบายตัว และเจ็บปวดในระหว่างการมีเพศสัมพันธ์) ที่เกี่ยวข้องกับการขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนในวัยหมดประจำเดือน (ทั้งทางธรรมชาติและทางศัลยกรรม)

ในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก การใช้ estriol ในขนาดต่ำ (50 mcg สำหรับแต่ละแอปพลิเคชัน) ทางเหน็บยาทางช่องคลอดส่งผลให้มีการปรับปรุงที่สำคัญในถ้วยรางวัลเยื่อบุผิวในช่องคลอด ค่า pH ของช่องคลอด และสัญญาณของการฝ่อในช่องคลอด เช่น ความอ่อนแอ ความแห้งกร้าน และความซีดของ เยื่อเมือกทำให้รอยพับเรียบ ในการวิเคราะห์การตอบสนองตามอาการ (จุดสิ้นสุดทุติยภูมิ) มีนัยสำคัญทางสถิติหลังจากการรักษาภาวะช่องคลอดแห้ง 12 สัปดาห์ แต่ไม่ใช่สำหรับอาการผิดปกติในช่องคลอด อาการคันในช่องคลอด การเผาไหม้ และปัสสาวะลำบาก

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ -

หลังจากให้เจลทางช่องคลอด Gelistrol 50 mcg / g เพียงครั้งเดียว estriol จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและความเข้มข้นของ estriol ในพลาสมาสูงสุดที่ 106 63 pg / ml จะถึง 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา (ช่วง 0.5 - 4) หลังจากสูงสุดความเข้มข้นของ estriol ในพลาสมาจะลดลงอย่างมากด้วย ครึ่งชีวิตเฉลี่ย 1.65 ± 0.82 ชั่วโมง

หลังจาก 21 วันของการรักษาด้วย Gelistrol ซ้ำแล้วซ้ำอีก การดูดซึมจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญและการได้รับ estriol อย่างเป็นระบบจะแทบไม่มีความสำคัญ 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา ระดับ estriol ต่ำกว่าขีดจำกัดของการพิจารณาในทุกวิชาที่ทดสอบ

estriol เกือบทั้งหมด (90%) จับกับอัลบูมินในพลาสมา ในขณะที่จับกับโกลบูลินฮอร์โมนเพศ (SHBG) ได้น้อยมาก เมแทบอลิซึมของ estriol ประกอบด้วยส่วนใหญ่เป็น conjugation และ deconjugation ในระหว่างการไหลเวียนของ enterohepatic Estriol ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบ conjugated มีเพียงเศษเล็กเศษน้อย (≤ 2%) เท่านั้นที่ถูกขับออกทางอุจจาระ ส่วนใหญ่เป็น estriol ที่ไม่มีการคอนจูเกต

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก -

เป็นที่ทราบกันดีถึงคุณสมบัติทางพิษวิทยาของ estriol ไม่มีข้อมูลพรีคลินิกของความเกี่ยวข้องสำหรับการประเมินความปลอดภัยนอกเหนือจากที่ได้พิจารณาแล้วในส่วนอื่นๆ ของบทสรุปคุณลักษณะของผลิตภัณฑ์