Silodyx - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งใช้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและองค์ประกอบในการเก็บรักษา องค์ประกอบและรูปแบบยา

สารออกฤทธิ์: ไซโลโดซิน

Silodyx 8 มก. แคปซูลแข็ง
Silodyx 4 มก. แคปซูลแข็ง

เหตุใดจึงใช้ Silodyx? มีไว้เพื่ออะไร?

Silodyx คืออะไร

Silodyx อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า alpha1A-adrenoceptor inhibitors Silodyx ได้รับการเลือกสรรสำหรับตัวรับที่อยู่ในต่อมลูกหมาก กระเพาะปัสสาวะ และท่อปัสสาวะ โดยการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้ ยาจะช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบในเนื้อเยื่อเหล่านี้ ทำให้ปัสสาวะและบรรเทาอาการได้ง่ายขึ้น

Silodyx ใช้สำหรับอะไร

Silodyx ใช้ในผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่เพื่อรักษาอาการปัสสาวะที่เกี่ยวข้องกับการขยายตัวของต่อมลูกหมากอย่างอ่อนโยน (prostatic hyperplasia) เช่น:

• ปัสสาวะลำบาก
• รู้สึกว่าคุณยังล้างกระเพาะปัสสาวะไม่หมด
• ต้องปัสสาวะบ่อยแม้ในเวลากลางคืน

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Silodyx

อย่าใช้ Silodyx

หากคุณแพ้ไซโลโดซินหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้ (ระบุไว้ในหัวข้อ 6)

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Silodyx

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Silodyx

• หากคุณกำลังทำศัลยกรรมตาเนื่องจากการขุ่นของเลนส์ (การผ่าตัดต้อกระจก) คุณควรแจ้งให้แพทย์ตาของคุณทราบทันทีว่าคุณกำลังใช้หรือเคยใช้ Silodyx มาก่อน เนื่องจากผู้ป่วยบางรายที่รักษาด้วยยาประเภทนี้มีการสูญเสียกล้ามเนื้อในม่านตา (ส่วนที่เป็นวงกลมสีของดวงตา) ในระหว่างขั้นตอนนี้ จักษุแพทย์จะใช้ความระมัดระวังอย่างเหมาะสมเกี่ยวกับยาและเทคนิคการผ่าตัดที่จะใช้ ถามแพทย์ของคุณว่าจำเป็นต้องเลื่อนหรือหยุดการรักษาด้วย Silodyx ชั่วคราวในกรณีของการผ่าตัดต้อกระจกหรือไม่
• หากคุณเคยเป็นลมหรือรู้สึกเวียนหัวเมื่อจู่ๆ ลุกขึ้นยืน โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบก่อนใช้ยา Silodyx เมื่อใช้ Silodyx คุณอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะเมื่อลุกขึ้นยืนและเป็นลมเป็นบางครั้งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหากคุณใช้ยาอื่นที่ช่วยลดความดันโลหิต ในกรณีนี้ ให้นั่งหรือนอนลงทันทีจนกว่าอาการจะหายไปและแจ้งให้แพทย์ทราบโดยเร็ว ให้มากที่สุด (ดูหัวข้อ "การขับขี่และการใช้เครื่องจักร")
• หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับอย่างรุนแรง คุณไม่ควรรับประทาน Silodyx เนื่องจากยังไม่มีการศึกษายาในผู้ป่วยที่มีอาการเหล่านี้
• หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต ควรปรึกษาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำ หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตในระดับปานกลาง แพทย์ของคุณจะเริ่มการรักษาด้วย Silodyx ด้วยความระมัดระวังและอาจใช้ยาลดลง (ดูหัวข้อที่ 3 "ขนาดยา") หากคุณมีโรคไตอย่างรุนแรง คุณไม่ควรรับประทาน Silodyx
• เนื่องจากการขยายตัวของมะเร็งต่อมลูกหมากและมะเร็งต่อมลูกหมากอย่างไม่เป็นอันตรายอาจมีอาการเดียวกัน แพทย์จะตรวจสอบว่าคุณไม่มีมะเร็งต่อมลูกหมากก่อนเริ่มการรักษาด้วย Silodyx Silodyx ไม่ใช่การรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก
• การรักษาด้วย Silodyx อาจทำให้การหลั่งผิดปกติ (ปริมาณน้ำอสุจิที่ปล่อยออกมาในระหว่างการมีเพศสัมพันธ์ลดลง) ซึ่งอาจทำให้ภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายลดลงชั่วคราว ผลกระทบนี้จะหายไปหลังจากหยุดการรักษาด้วย Silodyx แจ้งแพทย์ของคุณหากคุณต้องการมีบุตร

เด็กและวัยรุ่น

อย่าให้ยานี้แก่เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อบ่งชี้สำหรับกลุ่มอายุนี้

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Silodyx

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง แจ้งแพทย์ของคุณหากคุณใช้:

• ยาที่ลดความดันโลหิต (โดยเฉพาะยาที่เรียกว่า alpha1-blockers เช่น prazosin หรือ doxazosin) เนื่องจากมีความเสี่ยงที่อาจผลของยาเหล่านี้จะเพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย Silodyx
• ยาต้านเชื้อรา (เช่น ketoconazole หรือ itraconazole) ยาที่ใช้สำหรับการติดเชื้อ HIV / AIDS (เช่น ritonavir) หรือยาที่ใช้หลังการปลูกถ่ายเพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะ (เช่น cyclosporine) เนื่องจากยาเหล่านี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของ Silodyx ในเลือด .
• ยาที่ใช้หากคุณมีปัญหาในการรับหรือรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ (เช่น ซิลเดนาฟิลหรือทาดาลาฟิล) เนื่องจากการใช้ควบคู่กับ Silodyx อาจช่วยลดความดันโลหิตได้เล็กน้อย
• ยาสำหรับโรคลมชักหรือ rifampicin (ยาที่ใช้รักษาวัณโรค) เนื่องจากผลของ Silodyx อาจลดลง

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องจักรหากรู้สึกหน้ามืด วิงเวียนศีรษะ หรือง่วงนอน หรือมองเห็นภาพซ้อน

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Silodyx: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ปริมาณที่แนะนำคือ Silodyx 8 มก. หนึ่งแคปซูลต่อวันโดยรับประทาน

รับประทานแคปซูลพร้อมอาหารเสมอ โดยควรให้เวลาเดียวกันในแต่ละวัน อย่าบดหรือเคี้ยวแคปซูล แต่ให้กลืนทั้งหมด ควรใช้น้ำหนึ่งแก้ว

ผู้ป่วยโรคไต

หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไตในระดับปานกลาง แพทย์อาจสั่งจ่ายยาขนาดอื่น สำหรับกรณีเหล่านี้ มีแคปซูลแข็ง Silodyx 4 มก.

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Silodyx มากเกินไป

หากคุณใช้ Silodyx มากกว่าที่ควร

หากคุณรับประทานมากกว่าหนึ่งแคปซูล แจ้งให้แพทย์ทราบโดยเร็วที่สุด หากคุณรู้สึกวิงเวียนหรือเป็นลม ให้แจ้งแพทย์ทันที

หากคุณลืมทาน Silodyx

หากคุณลืมทานแคปซูลก่อนหน้านี้ คุณสามารถทานในภายหลังได้ในวันเดียวกัน หากใกล้ถึงเวลาที่ต้องให้ยาครั้งต่อไป ให้ข้ามขนาดยาที่ลืมไป อย่ากินยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อชดเชยการลืมยาแคปซูล

หากคุณหยุดทาน Silodyx

หากคุณหยุดการรักษา อาการของคุณอาจกลับมา หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Silodyx คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหากคุณสังเกตเห็นอาการแพ้ใด ๆ ต่อไปนี้: ใบหน้าหรือลำคอบวม หายใจลำบาก รู้สึกเป็นลม คันผิวหนังหรือลมพิษ เนื่องจากผลที่ตามมาอาจกลายเป็นเรื่องร้ายแรง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคือการลดปริมาณน้ำอสุจิที่ปล่อยออกมาในระหว่างการมีเพศสัมพันธ์ ผลกระทบนี้จะหายไปหลังจากหยุดการรักษาด้วย Silodyx บอกแพทย์หากคุณต้องการมีบุตร

อาการวิงเวียนศีรษะรวมทั้งเมื่อยืนขึ้นและอาจเป็นลมเป็นครั้งคราว หากรู้สึกหน้ามืดหรือเวียนศีรษะ ให้นั่งหรือนอนลงทันทีจนกว่าอาการจะหายไป หากคุณรู้สึกวิงเวียนเมื่อลุกขึ้นยืนหรือเป็นลม ให้แจ้งแพทย์โดยเร็วที่สุด

Silodyx อาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนระหว่างการผ่าตัดต้อกระจกได้ (การผ่าตัดตาเพื่อแก้ไขความขุ่นของเลนส์ โปรดดูที่ "คำเตือนและข้อควรระวัง") เป็นสิ่งสำคัญที่คุณต้องแจ้งจักษุแพทย์ทันทีหากคุณกำลังใช้หรือเคยใช้ Silodyx มาก่อน

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้แสดงไว้ด้านล่าง:

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)

• การหลั่งผิดปกติ (การลดหรือไม่มีน้ำอสุจิในระหว่างการมีเพศสัมพันธ์ ดูหัวข้อ "คำเตือนและข้อควรระวัง")

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 10 คน)

• อาการวิงเวียนศีรษะแม้จะยืนขึ้น (ดูก่อนหน้านี้ในย่อหน้านี้)
• น้ำมูกไหลหรือคัดจมูก
• ท้องเสีย

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบถึง 1 ใน 100 คน)

• ความต้องการทางเพศลดลง
• คลื่นไส้
• ปากแห้ง
• ความยากลำบากในการรับหรือรักษาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ
• อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
• อาการของปฏิกิริยาภูมิแพ้ทางผิวหนัง เช่น ผื่น คัน ลมพิษ และผื่นที่เกิดจากยา
• การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ
• ความดันโลหิตต่ำ

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน)

• หัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติ (เรียกว่าใจสั่น)
• เป็นลม / หมดสติ

ผลข้างเคียงที่หายากมาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10,000 คน)

• อาการแพ้อื่น ๆ ที่มีอาการบวมที่ใบหน้าหรือลำคอ

ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

• ติดธงรูม่านตาระหว่างการผ่าตัดต้อกระจก (ดูก่อนหน้านี้ในย่อหน้านี้)

หากดูเหมือนว่ามีผลกระทบต่อชีวิตทางเพศของคุณ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ระบุไว้ในภาคผนวก 5 โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องและตุ่มหลังจาก EXP / EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

อย่าใช้ยานี้หากคุณสังเกตเห็นว่าแพ็คได้รับความเสียหายหรือหากมีสัญญาณของการงัดแงะ

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบและรูปแบบยา

Silodyx ประกอบด้วยอะไรบ้าง

Silodyx 8 มก.

สารออกฤทธิ์คือไซโลโดซิน แต่ละแคปซูลประกอบด้วยไซโลโดซิน 8 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ แมนนิทอล (E421) แมกนีเซียมสเตียเรต โซเดียมลอริลซัลเฟต เจลาติน ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171)

Silodyx 4 มก.

สารออกฤทธิ์คือไซโลโดซิน แต่ละแคปซูลประกอบด้วยไซโลโดซิน 4 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ แมนนิทอล (E421) แมกนีเซียมสเตียเรต โซเดียมลอริลซัลเฟต เจลาติน ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171) เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)

คำอธิบายลักษณะที่ปรากฏของ Silodyx และเนื้อหาของชุด

Silodyx 8 มก. เป็นแคปซูลเจลาตินแข็งสีขาวขุ่น

Silodyx 4 มก. เป็นแคปซูลเจลาตินแข็งทึบแสงสีเหลือง

Silodyx มีอยู่ในแพ็คที่ประกอบด้วย 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 แคปซูล ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Silodyx สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาระหว่างกัน 04.6 การให้น้ำนม 04.7 ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร 04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์ 04.9 ใช้ยาเกินขนาด 05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา 05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ 05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ 05.3 ข้อมูลความปลอดภัยก่อนการทดลอง 06.0 รายละเอียดทางเภสัชกรรม 06.1 สารเติมแต่ง 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ลักษณะพิเศษของบรรจุภัณฑ์ทันที เนื้อหาของแพ็คเกจ 06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้มีอำนาจทางการตลาด 08.0 หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด O 09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุใบอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลให้ครบถ้วนเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมและการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

SILODYX 4 MG ฮาร์ดแคปซูล

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แคปซูลแข็งแต่ละแคปซูลประกอบด้วยไซโลโดซิน 4 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

ฮาร์ดแคปซูล

แคปซูลเจลาตินชนิดแข็ง สีเหลือง ทึบแสง ขนาด 3

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาอาการและอาการแสดงของต่อมลูกหมากโต (BPH) ที่เป็นพิษเป็นภัยในผู้ชายที่เป็นผู้ใหญ่

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ปริมาณที่แนะนำคือหนึ่งแคปซูล Silodyx 8 มก. ต่อวัน สำหรับผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ แนะนำให้ใช้ Silodyx 4 มก. หนึ่งแคปซูลต่อวัน (ดูด้านล่าง)

พลเมืองอาวุโส

ผู้สูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา (ดูหัวข้อ 5.2)

การด้อยค่าของไต

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องเล็กน้อย (CLCR ≥50 ถึง ≤80 mL / นาที) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (CLCR ≥30 ถึง

การด้อยค่าของตับ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง

ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง เนื่องจากไม่มีข้อมูล (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)

ประชากรเด็ก

ไม่มีข้อบ่งชี้สำหรับการใช้งานเฉพาะของ Silodyx ในประชากรเด็กในข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุญาต

วิธีการบริหาร

การใช้ช่องปาก.

ควรรับประทานแคปซูลพร้อมอาหารทุกวันโดยควรรับประทานในเวลาเดียวกัน ไม่ควรบดหรือเคี้ยวแคปซูล แต่ควรกลืนทั้งเม็ด ควรใช้น้ำหนึ่งแก้ว

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ระหว่างการผ่าตัด Floppy Iris Syndrome (ระหว่างการผ่าตัด Floppy Iris Syndrome, ไอไอเอฟไอเอส)

IFIS (กลุ่มอาการของโรครูม่านตาขนาดเล็ก) ได้รับการสังเกตระหว่างการผ่าตัดต้อกระจกในผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการรักษาด้วย α1-blockers หรือเคยรักษาด้วย α1-blockers เหตุการณ์นี้อาจเพิ่มภาวะแทรกซ้อนระหว่างการผ่าตัดได้

ไม่แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยไซโลโดซินในผู้ป่วยที่รอการผ่าตัดต้อกระจก แนะนำให้ยุติการรักษา α1-blocker 1-2 สัปดาห์ก่อนการผ่าตัดต้อกระจก แต่ยังไม่ทราบถึงประโยชน์และระยะเวลาในการหยุดการรักษาก่อนการผ่าตัดต้อกระจก

ในระหว่างการประเมินก่อนการผ่าตัด ศัลยแพทย์ตาและทีมงานทั้งหมดควรพิจารณาว่าผู้ป่วยที่รอการผ่าตัดต้อกระจกกำลังรับการรักษาหรือรับการรักษาด้วยไซโดโดซินหรือไม่ เพื่อให้แน่ใจว่ามีมาตรการที่เหมาะสมเพื่อจัดการกับ IFIS ระหว่าง "การแทรกแซง"

ผลกระทบทางเท้า

อุบัติการณ์ของผลกระทบจากออร์โธสแตติกส์กับไซโดโดซินต่ำมาก อย่างไรก็ตาม ความดันโลหิตลดลงอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยแต่ละราย ซึ่งแทบจะไม่สามารถทำให้เป็นลมหมดสติได้ เมื่อมีอาการครั้งแรกของความดันเลือดต่ำที่มีพยาธิสภาพ (เช่น เวียนศีรษะ) ผู้ป่วยควรนั่งหรือนอน ลงจนกว่าอาการจะหายไป ในผู้ป่วยที่มีภาวะ orthostatic hypotension ไม่แนะนำให้รักษาด้วย silodosin

การด้อยค่าของไต

การใช้ไซโลโดซินในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง (CLCR

การด้อยค่าของตับ

เนื่องจากไม่มีข้อมูล จึงไม่แนะนำให้ใช้ไซโดโดซินในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.2 และ 5.2)

มะเร็งต่อมลูกหมาก

เนื่องจากเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลและมะเร็งต่อมลูกหมากอาจมีอาการเดียวกันและสามารถอยู่ร่วมกันได้ ผู้ป่วยที่พิจารณาว่าเป็นโรคเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลควรได้รับการประเมินก่อนเริ่มการรักษาด้วยไซโลโดซินเพื่อแยกแยะการมีอยู่ของมะเร็งต่อมลูกหมาก จากนั้น การตรวจทางทวารหนักแบบดิจิตอลและหากจำเป็นให้ตรวจต่อมลูกหมากเป็นระยะๆ ควรทำการวัดค่าแอนติเจนจำเพาะ (PSA)

การรักษาด้วยไซโลโดซินส่งผลให้การหลั่งลดลงหรือไม่มีการหลั่งระหว่างการสำเร็จความใคร่ ซึ่งอาจทำให้ภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายลดลงชั่วคราว ผลจะหายไปหลังจากหยุดการรักษาด้วยไซโดโดซิน (ดูหัวข้อ 4.8)

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ไซโลโดซินถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง ส่วนใหญ่ผ่านทาง CYP3A4, แอลกอฮอล์ดีไฮโดรจีเนส และ UGT2B7 ไซโลโดซินยังเป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein อีกด้วย สารที่ยับยั้ง (เช่น ketoconazole, itraconazole, ritonavir หรือ cyclosporine) หรือกระตุ้น (เช่น rifampicin, barbiturates, carbamazepine, phenytoin) เอนไซม์และผู้ขนส่งเหล่านี้อาจส่งผลต่อความเข้มข้นของซิลิโมโดสในพลาสมา เมแทบอไลต์ที่ใช้งานอยู่

ตัวบล็อกอัลฟ่า

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ไซโดโดซินร่วมกับตัวต้าน α-adrenoceptor อื่น ๆ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้คู่อริของ α-adrenoceptor ร่วมกัน

สารยับยั้ง CYP3A4

ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์พบว่าความเข้มข้นสูงสุดของไซโลโดซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น 3.7 เท่าและการได้รับไซโลโดซินเพิ่มขึ้น 3.1 เท่า (เช่น AUC) ร่วมกับการใช้สารยับยั้งที่มีศักยภาพของไซโลโดซิน CYP3A4 (ketoconazole 400 มก.) ไม่แนะนำให้ใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (เช่น ketoconazole, itraconazole, ritonavir หรือ cyclosporine)

เมื่อให้ไซโลโดซินร่วมกับตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์ปานกลาง เช่น ดิลไทอาเซม พบว่าค่า AUC ของไซโลโดซินเพิ่มขึ้นประมาณ 30% ในขณะที่ Cmax และครึ่งชีวิตไม่เปลี่ยนแปลง การเปลี่ยนแปลงนี้ไม่เกี่ยวข้องทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

สารยับยั้ง PDE-5

มีการสังเกตปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์น้อยที่สุดระหว่างไซโลโดซินและปริมาณสูงสุดของซิลเดนาฟิลหรือทาดาลาฟิล ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอกใน 24 คนที่มีอายุระหว่าง 45 ถึง 78 ปีที่ได้รับยาไซโลโดซิน การใช้ยาซิลเดนาฟิล 100 มก. หรือทาดาลาฟิล 20 มก. ร่วมกันไม่ได้ทำให้ความดันโลหิตซิสโตลิกหรือไดแอสโตลิกลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกตามที่แสดง จากการทดสอบแบบมีพยาธิสภาพ (orthostatic test) ยืน เทียบกับ ท่านอนหงาย) ในผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี ค่าเฉลี่ยที่ลดลงในช่วงเวลาต่างๆ อยู่ระหว่าง 5 ถึง 15 mmHg (ความดันโลหิตซิสโตลิก) และตั้งแต่ 0 ถึง 10 mmHg (ความดันโลหิตตัวล่าง) การทดสอบ orthostatic ที่เป็นบวกเกิดขึ้นเพียงเล็กน้อยเท่านั้นในกรณีที่ใช้ร่วมกัน อย่างไรก็ตาม ไม่มีอาการของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพหรืออาการวิงเวียนศีรษะ ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย PDE-5 inhibitors ร่วมกับ silodosin ควรได้รับการตรวจสอบเพื่อหาอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้น

ยาลดความดันโลหิต

เป็นส่วนหนึ่งของโครงการทดลองทางคลินิก ผู้ป่วยจำนวนมากได้รับการรักษาร่วมกับยาลดความดันโลหิต (ส่วนใหญ่ใช้ยาที่ออกฤทธิ์ด้วย renin-angiotensin, beta-blockers, แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ และยาขับปัสสาวะ) โดยไม่มีอุบัติการณ์เพิ่มขึ้น ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มต้นใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต และผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น

ดิจอกซิน

ระดับดิจอกซินในสภาวะคงที่ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อให้ร่วมกับไซโลโดซิน 8 มก. วันละครั้ง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่เกี่ยวข้องเนื่องจากไซโลโดซินมีไว้สำหรับผู้ป่วยชายเท่านั้น

ภาวะเจริญพันธุ์

กรณีของการหลั่งที่มีการปล่อยน้ำอสุจิลดลงหรือไม่มีเลย (ดูหัวข้อ 4.8) เนื่องจากคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของไซโดโดซินได้รับการรายงานในระหว่างการรักษาด้วยไซโดโดซิน ก่อนเริ่มการรักษา ควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบถึงผลกระทบที่อาจเกิดขึ้น ซึ่งจะทำให้ภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายลดลงชั่วคราว

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Silodyx ไม่มีหรือมีอิทธิพลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงอาการที่อาจเกิดขึ้นซึ่งเกี่ยวข้องกับความดันเลือดต่ำขณะทรงตัว (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ) และแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังขณะขับรถและใช้งานเครื่องจักรจนกว่าพวกเขาจะทราบถึงผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นจากไซโดโดซินต่อร่างกาย

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

สรุปข้อมูลความปลอดภัย

ความปลอดภัยของ silodosin ได้รับการประเมินในการทดลองทางคลินิกแบบ double-blind สี่ขั้นตอนที่ II-III (ผู้ป่วย 931 รายที่ได้รับ silodosin 8 มก. วันละครั้งและ 733 คนที่ได้รับยาหลอก) และในการศึกษาแบบ open-label ระยะยาวสองครั้ง ผู้ป่วยทั้งหมด 1,581 รายได้รับไซโดโดซินในขนาด 8 มก. วันละครั้ง รวมถึงผู้ป่วย 961 รายที่ได้รับยาไซโดโดซินเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือนและผู้ป่วย 384 รายที่ได้รับยาเป็นเวลา 1 ปี

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่รายงานด้วย silodosin ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกและในระหว่างการใช้ยาในระยะยาว ได้แก่ ความผิดปกติของการหลั่ง เช่น การหลั่งถอยหลังเข้าคลองและการหลั่ง (ปริมาณการหลั่งที่ลดลงหรือขาดหายไป) โดยมีความถี่ 23% ซึ่งอาจทำให้ภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ชายลดลงชั่วคราว ผลกระทบนี้สามารถย้อนกลับได้ภายในสองสามวันหลังจากหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.4)

ตารางอาการไม่พึงประสงค์

ในตารางด้านล่าง อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตพบในการศึกษาทางคลินิกทั้งหมดและจากประสบการณ์หลังการขายในตลาดทั่วโลกซึ่งมีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุที่เหมาะสมนั้นแสดงตามระดับอวัยวะของระบบ MedDRA และตามความถี่: พบบ่อยมาก (≥1 / 10) ร่วมกัน ( ≥1 / 100,

ธรรมดามาก ทั่วไป ผิดปกติ หายาก หายากมาก ไม่รู้ ความผิดปกติของ ระบบภูมิคุ้มกัน ปฏิกิริยาการแพ้ ได้แก่ ใบหน้าบวม ลิ้นบวม และคอหอยบวมน้ำ 1 ความผิดปกติ จิตเวช ความใคร่ลดลง พยาธิสภาพของ ระบบประสาท เวียนหัว เป็นลมหมดสติ 1 พยาธิวิทยา หัวใจ อิศวร 1 ใจสั่น 1 พยาธิวิทยา หลอดเลือด ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ ความดันเลือดต่ำ 1 พยาธิวิทยา ระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และช่องท้อง คัดจมูก พยาธิวิทยา ทางเดินอาหาร ท้องเสีย คลื่นไส้ ปากแห้ง พยาธิวิทยา ตับและไต ความผิดปกติของการทดสอบการทำงานของตับ 1 พยาธิสภาพของ ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง Rash1, อาการคัน1, ลมพิษ1, การปะทุของยา1 พยาธิวิทยา ของระบบสืบพันธุ์และเต้านม ความผิดปกติของการหลั่ง ได้แก่ การหลั่งถอยหลังเข้าคลอง การหลั่ง หย่อนสมรรถภาพทางเพศ บาดเจ็บ, พิษ และกระบวนการแทรกซ้อน ระหว่างการผ่าตัด Floppy Iris Syndrome

1 - อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานผ่านการรายงานที่เกิดขึ้นเองโดยอาศัยประสบการณ์หลังการขายจากทั่วโลก (ความถี่ที่คำนวณจากเหตุการณ์ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกระยะที่ I-IV และการศึกษาที่ไม่เกี่ยวข้องกับการแทรกแซง)

คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก

ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ

อุบัติการณ์ของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกคือ 1.2% เมื่อใช้ไซโดโดซินและ 1.0% กับยาหลอก ความดันเลือดต่ำในช่องท้องอาจทำให้เกิดอาการหมดสติในบางครั้ง (ดูหัวข้อ 4.4)

ระหว่างผ่าตัดฟลอปปี้ไอริสซินโดรม (IFIS)

IFIS ได้รับการสังเกตระหว่างการผ่าตัดต้อกระจก (ดูหัวข้อ 4.4)

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

Silodosin ได้รับการประเมินในขนาดสูงสุด 48 มก. / วันในผู้ชายที่มีสุขภาพดี ความดันเลือดต่ำขณะทรงตัวเป็นอาการข้างเคียงที่จำกัดขนาดยา ในกรณีที่รับประทานเมื่อเร็วๆ นี้ ควรพิจารณากระตุ้นให้อาเจียนหรือล้างกระเพาะ หากใช้ยาเกินขนาดไซโลโดซินทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ ควรให้การช่วยดูแลระบบหัวใจและหลอดเลือด การให้ยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดไม่น่าเป็นไปได้ การฟอกไตมีประโยชน์อย่างมาก เนื่องจากยาไซโลโดซิน จับโปรตีนสูง (96.6%)

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ระบบทางเดินปัสสาวะ คู่อริอัลฟา-อะดรีโนเซพเตอร์ รหัส ATC: G04CA04

กลไกการออกฤทธิ์

Silodosin ได้รับการเลือกสรรอย่างดีสำหรับ α1A-adrenoceptors ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในต่อมลูกหมากของมนุษย์ ก้นและคอของกระเพาะปัสสาวะ แคปซูลต่อมลูกหมาก และท่อปัสสาวะต่อมลูกหมาก การปิดกั้นของ α1A-adrenoceptors เหล่านี้ทำให้เกิดการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของเนื้อเยื่อเหล่านี้ ส่งผลให้ความต้านทานของกระเพาะปัสสาวะไหลออกลดลง โดยไม่กระทบต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบกระตุก ส่งผลให้อาการทางเดินปัสสาวะส่วนล่างดีขึ้น (อาการทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง, LUTS) ที่เกี่ยวข้องกับการเติม (ระคายเคือง) และการล้างข้อมูล (อุดกั้น) ซึ่งเกี่ยวข้องกับต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย

ไซโลโดซินมีความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่าอย่างเห็นได้ชัดสำหรับ α1B-adrenoceptors ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้รับการพิสูจน์แล้ว ในหลอดทดลอง ว่าอัตราส่วนพันธะ α1A: α1B ของไซโลโดซิน (162: 1) สูงมาก

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก

ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกที่ควบคุมขนาดยาระยะที่ 2 แบบปกปิดทั้งสองด้านที่ดำเนินการกับไซโดโดซิน 4 หรือ 8 มก. วันละครั้ง พบว่าคะแนนอาการดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัดสมาคมระบบทางเดินปัสสาวะอเมริกัน (AUA) ที่มีไซโลโดซิน 8 มก. (-6.8 ± 5.8, n = 90; p = 0.0018) และไซโลโดซิน 4 มก. (-5.7 ± 5.5, n = 88; p = 0.0355 ) เทียบกับยาหลอก (-4.0 ± 5.5, n = 83)

ผู้ป่วยมากกว่า 800 รายที่มีอาการเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลปานกลางถึงรุนแรง (คะแนนอาการต่อมลูกหมากระหว่างประเทศ, IPSS, การตรวจวัดพื้นฐาน ≥13) ได้รับการรักษาด้วยไซโดโดซิน 8 มก. วันละครั้งในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 2 ระยะที่ดำเนินการในสหรัฐอเมริกาและในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกและแบบแอคทีฟหนึ่งรายการ ในยุโรป ในการศึกษาทั้งหมด ผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อยาหลอกในระยะรันอิน 4 สัปดาห์ของยาหลอกได้รับการสุ่มเพื่อรับการรักษาในการศึกษา จากการศึกษาทั้งหมดพบว่าทั้งอาการไส้ (ระคายเคือง) และอาการจุกเสียด (อุดกั้น) อันเนื่องมาจากเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลลดลงอย่างเห็นได้ชัดในผู้ป่วยที่ได้รับยาไซโดโดซินเมื่อเทียบกับยาหลอก โดยวัดหลังการรักษา 12 สัปดาห์ ข้อมูลที่สังเกตได้ในเจตนาที่จะ การรักษาประชากรของการศึกษาแต่ละครั้งแสดงไว้ด้านล่าง:

ศึกษา กลุ่มบำบัด จำนวนผู้ป่วย คะแนนรวม IPSS IPSS อาการระคายเคือง IPSS อาการอุดกั้น ค่าพื้นฐาน (± SD) เปลี่ยนจากเส้นฐาน ความแตกต่าง (95% CI) vs ยาหลอก เปลี่ยนจากเส้นฐาน ความแตกต่าง (95% CI) vs ยาหลอก เปลี่ยนจากเส้นฐาน ความแตกต่าง (95% CI) vs ยาหลอก US-1 ไซโลโดซิน 233 22±5 -6,5 -2,8* (-3,9; -1,7) -2,3 -0,9* (-1,4; -0,4) -4,2 -1,9* (-2,6; -1,2) ยาหลอก 228 21±5 -3,6 -1,4 -2,2 US-2 ไซโลโดซิน 233 21±5 -6,3 -2,9* (-4,0; -1,8) -2,4 -1,0* (-1,5; -0,6) -3,9 -1,8* (-2,5; -1,1) ยาหลอก 229 21±5 -3,4 -1,3 -2,1 ยุโรป ไซโลโดซิน 371 19±4 -7,0 -2,3* (-3,2; -1,4) -2,5 -0,7° (-1,1; -0,2) -4,5 -1,7* (-2,2; -1,1) ทัมซูโลซิน 376 19±4 -6,7 -2,0* (-2,9; -1,1) -2,4 -0,6° (-1,1; -0,2) -4,2 -1,4* (-2,0; -0,8) ยาหลอก 185 19±4 -4,7 -1,8 -2,9

* pvs ยาหลอก; ° p = 0.002 vs ยาหลอก

ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมโดยเครื่องเปรียบเทียบเชิงรุกที่ดำเนินการในยุโรป ไซโลโดซิน 8 มก. วันละครั้งแสดงให้เห็นว่าไม่ด้อยกว่าในประสิทธิภาพของแทมซูโลซิน 0.4 มก. วันละครั้ง: ค่าเฉลี่ยความแตกต่างที่ปรับแล้ว (95% CI) ในคะแนนรวมของ IPSS ตลอดการรักษาใน ประชากรต่อโปรโตคอลคือ 0.4 (-0.4 ถึง 1.1) อัตราการตอบกลับ (เช่น การปรับปรุงคะแนนรวมของ IPSS อย่างน้อย 25%) ในกลุ่มไซโลโดซิน (68%) และแทมซูโลซิน (65%) สูงกว่ากลุ่มยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ (53%) อย่างมีนัยสำคัญ

ในระยะขยายระยะยาวของการทดลองควบคุมเหล่านี้ซึ่งผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยไซโดโดซินนานถึง 1 ปี อาการที่เกิดจากไซโลโดซินจะคงรักษาไว้เป็นเวลา 1 ปี

ไม่พบการลดลงของความดันโลหิตหงายอย่างมีนัยสำคัญในการศึกษาทางคลินิกทั้งหมดที่มีไซโดโดซิน

ปริมาณไซโดโดซินขนาด 8 มก. และ 24 มก. ต่อวันไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติต่อช่วงเวลาของคลื่นไฟฟ้าหัวใจหรือการเกิดซ้ำของหัวใจเมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก

ประชากรเด็ก

European Medicines Agency ได้ยกเว้นภาระหน้าที่ในการส่งผลการศึกษากับ Silodyx ในกลุ่มย่อยทั้งหมดของประชากรเด็กในเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล (ดูหัวข้อ 4.2 สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ในเด็ก)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของไซโดโดซินและสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญได้รับการตรวจสอบในผู้ใหญ่เพศชายที่มีและไม่มีเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลหลังการให้ยาครั้งเดียวและหลายครั้ง โดยมีขนาดตั้งแต่ 0.1 มก. ถึง 48 มก. ต่อวัน เภสัชจลนศาสตร์ของไซโดโดซินมีลักษณะเป็นเส้นตรงตลอดช่วงขนาดยานี้

การสัมผัสกับสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญในพลาสมา ไซโลโดซิน กลูโคโรไนด์ (KMD-3213G) ที่สภาวะคงตัวจะมากกว่าการสัมผัสกับสารตั้งต้นประมาณ 3 เท่า Silodosin และ glucuronide จะเข้าสู่สภาวะคงที่หลังจากการรักษา 3 วันและ 5 วันตามลำดับ

การดูดซึม

ไซโลโดซินที่รับประทานจะถูกดูดซึมได้ดีและการดูดซึมเป็นไปตามสัดส่วนของขนาดยา การดูดซึมอย่างสมบูรณ์จะอยู่ที่ประมาณ 32%

ในสตูดิโอ ในหลอดทดลอง ดำเนินการกับเซลล์ Caco-2 พบว่า silodosin เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein

อาหารลด Cmax ลงประมาณ 30% เพิ่ม Tmax ประมาณ 1 ชั่วโมง และมีผลกับ AUC อย่างจำกัด

ในเพศชายที่มีสุขภาพดี เป็นตัวแทนของอายุของผู้ป่วย (n = 16, อายุเฉลี่ย 55 ± 8 ปี) หลังการให้ยา 8 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 7 วันหลังอาหารเช้าทันที ตามพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์: Cmax 87 ± 51 ng / ml (SD), Tmax 2.5 ชั่วโมง (ช่วง 1.0-3.0), AUC 433 ± 286 ng • ชม. / มล.

การกระจาย

ไซโลโดซินมีปริมาตรการกระจาย 0.81 ลิตร/กก. และจับกับโปรตีนในพลาสมา 96.6% ไม่กระจายเข้าสู่เซลล์เม็ดเลือด

การจับโปรตีนของ silodosin glucuronide คือ 91%

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

ไซโลโดซินถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางผ่านทางกลูโคโรนิเดชัน (UGT2B7) แอลกอฮอล์ดีไฮโดรจีเนส อัลดีไฮด์ดีไฮโดรจีเนส และการออกซิเดชัน ส่วนใหญ่โดย CYP3A4 เมแทบอไลต์หลักในพลาสมา คอนจูเกตกรดกลูโคโรนิกของไซโลโดซิน (KMD-3213G) ซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีการใช้งาน ในหลอดทดลองมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน (ประมาณ 24 ชั่วโมง) และถึงความเข้มข้นในพลาสมาสูงกว่าความเข้มข้นของไซโลโดซินประมาณสี่เท่า ในหลอดทดลอง บ่งชี้ว่าไซโลโดซินไม่มีศักยภาพในการยับยั้งหรือกระตุ้นระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450

การกำจัด

หลังจากได้รับไซโลโดซินที่ติดฉลาก 14C ทางปาก การฟื้นตัวของกัมมันตภาพรังสีหลังจาก 7 วันมีปริมาณประมาณ 33.5% ในปัสสาวะและ 54.9% ในอุจจาระ กวาดล้างไซโลโดซินทั้งหมดประมาณ 0.28 L / h / kg ไซโลโดซินส่วนใหญ่ถูกขับออกมาในรูปของสารเมแทบอไลต์ สารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปริมาณที่น้อยที่สุดจะถูกกู้คืนในปัสสาวะ ค่าครึ่งชีวิตของไซโลโดซินและกลูโคโรไนด์ของเทอร์มินัลอยู่ที่ประมาณ 11 ชั่วโมงและ 18 ชั่วโมงตามลำดับ

ประชากรผู้ป่วยพิเศษ

พลเมืองอาวุโส

การสัมผัสกับไซโลโดซินและสารเมแทบอไลต์หลักของมันไม่มีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญตามอายุ แม้แต่ในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 75 ปี

ประชากรเด็ก

Silodosin ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี

การด้อยค่าของตับ

ในการศึกษาครั้งเดียว เภสัชจลนศาสตร์ของไซโดโดซินไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วย 9 รายที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง (คะแนน Child-Pugh ระหว่าง 7 และ 9) เทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 9 ราย ผลของการศึกษานี้ควรตีความด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากผู้ป่วยที่ลงทะเบียนเรียนมีค่าทางชีวเคมีปกติ ซึ่งบ่งชี้ถึงการทำงานของเมตาบอลิซึมตามปกติ และจัดว่ามีความบกพร่องของตับในระดับปานกลาง โดยพิจารณาจากอาการท้องมานและโรคสมองจากตับ

ไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของไซโดโดซินในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

การด้อยค่าของไต

ในการศึกษาครั้งเดียว การได้รับไซโดโดซิน (ไม่ผูกมัด) ในผู้ป่วยที่มีอาการไม่รุนแรง (n = 8) และระดับปานกลาง (n = 8) พบว่า Cmax เพิ่มขึ้น (1.6 เท่า) และ AUC (1.7 เท่า) ) เทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตตามปกติ (n = 8) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (n = 5) การได้รับ Cmax เพิ่มขึ้น 2.2 เท่าและ 3.7 เท่าสำหรับ AUC การสัมผัสกับสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญ ไซโลโดซิน กลูโคโรไนด์ และ KMD-3293 ก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน

การตรวจสอบระดับพลาสมาในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 พบว่าระดับไซโลโดซินทั้งหมดหลังการรักษา 4 สัปดาห์ไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องเล็กน้อย (n = 70) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ (n = 155) ในขณะที่เพิ่มเป็นสองเท่า เฉลี่ยในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องปานกลาง (n = 7)

การตรวจสอบข้อมูลด้านความปลอดภัยที่ได้รับในผู้ป่วยที่ลงทะเบียนในการศึกษาทางคลินิกทั้งหมดไม่ได้บ่งชี้ว่าการด้อยค่าของไตเล็กน้อย (n = 487) มีความเสี่ยงด้านความปลอดภัยเพิ่มเติมในระหว่างการรักษาด้วย silodosin (เช่นอาการวิงเวียนศีรษะหรือความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพเพิ่มขึ้น) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีภาวะไตปกติ ฟังก์ชัน (n = 955) ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อย เนื่องจาก มีเพียงประสบการณ์ที่จำกัดในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (n = 35) ให้ลดขนาดยาเริ่มต้นที่ 4 มก. ของการบริหาร Silodyx ใน ไม่แนะนำผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย และศักยภาพในการก่อมะเร็ง ทำให้เกิดการกลายพันธุ์ และก่อมะเร็ง ผลกระทบในสัตว์ (ที่ส่งผลต่อต่อมไทรอยด์ในหนู) สังเกตได้เฉพาะเมื่อได้รับสัมผัสที่ถือว่าเพียงพอเกินกว่าการสัมผัสสูงสุดของมนุษย์ ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเกี่ยวข้องเพียงเล็กน้อยกับการใช้ทางคลินิก

พบภาวะมีบุตรยากในหนูเพศผู้จากการได้รับสารประมาณสองเท่าของปริมาณรังสีที่แนะนำสูงสุดของมนุษย์ ผลที่สังเกตได้สามารถย้อนกลับได้

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

เนื้อหาแคปซูล

แป้งพรีเจลาติไนซ์ (ข้าวโพด)

แมนนิทอล (E421)

แมกนีเซียมสเตียเรต

โซเดียมลอริลซัลเฟต

เปลือกแคปซูล

เยลลี่

ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)

เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)

06.2 ความเข้ากันไม่ได้

ไม่เกี่ยวข้อง

06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้

3 ปี

06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้น

06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์

แคปซูลบรรจุในกล่องพลาสติก PVC / PVDC / อลูมิเนียมฟอยล์

แพ็ค 5, 10, 20, 30, 50, 90, 100 แคปซูล

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ

ไม่มีคำแนะนำพิเศษ

07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด

Recordati Ireland Ltd.

ราฮีนส์ อีสต์

Ringaskiddy Co. คอร์ก

ไอร์แลนด์

08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด

EU / 1/09/607/001

039775010

EU / 1/09/607/002

039775022

EU / 1/09/607/003

039775034

EU / 1/09/607/004

039775046

EU / 1/09/607/005

039775059

EU / 1/09/607/006

039775061

EU / 1/09/607/007

039775073

09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต

วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 29/01/2010

วันที่ต่ออายุล่าสุด:

10.0 วันที่แก้ไขข้อความ

DCE กันยายน 2014

11.0 สำหรับยาวิทยุ กรอกข้อมูลเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายในให้ครบถ้วน

12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำเพิ่มเติมโดยละเอียดเกี่ยวกับการเตรียมที่เป็นแบบอย่างและการควบคุมคุณภาพ