LOPID ® เป็นยาจาก Gemfibrozil
กลุ่มบำบัด: Hypolipidemics - Fibrates
ตัวชี้วัด LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® โดยการลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดและทำให้ระดับโคเลสเตอรอลเป็นปกติ แสดงให้เห็นในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงผิดปกติ ซึ่งวิธีการที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา (การรับประทานอาหารที่มีไขมันในเลือดต่ำและการออกกำลังกาย) ไม่ได้รับประกันผลลัพธ์ที่น่าพอใจ
LOPID ® สามารถใช้ในการรักษาภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงเพื่อทดแทนหรือการรักษาแบบเสริมสำหรับสแตติน
กลไกการออกฤทธิ์ LOPID ® Gemfibrozil
สารออกฤทธิ์ของ LOPID ® gemfibrozil เป็นอนุพันธ์ของกรดไฟบริก เมื่อรับประทาน gemfibrozil จะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์ในทางเดินอาหารและกระจายผ่านเลือดที่จับกับโปรตีนในพลาสมา
แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์จะยังไม่ได้รับการชี้แจงอย่างชัดเจน แต่ก็เป็นไปได้ว่ากิจกรรมการรักษาของหลักการออกฤทธิ์นี้เชื่อมโยงกับการกระตุ้นตัวรับ PPAR ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในตับ ส่งผลให้:
- ลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือด
- ลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด VLDL ดังนั้น LDL;
- เพิ่มระดับ HDL คอเลสเตอรอลในเลือด
ศักยภาพในการรักษาของลิพิดนอร์มัลไลเซอร์มีบทบาทสำคัญในการป้องกันการพัฒนาของหลอดเลือดและโรคหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้อง
เมื่อการกระทำของมันสิ้นสุดลง เจมไฟโบรซิลจะถูกเผาผลาญในตับผ่านปฏิกิริยาคาร์บอกซิเลชันและไฮดรอกซิเลชัน และกำจัดส่วนใหญ่ในปัสสาวะ
การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
ฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงของ GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
หลักฐานการคลายกล้ามเนื้อเรียบโดยตรงของไฟเบรตเจมไฟโบรซิล
เฟลป์ส แอลอี, พอลเลอร์ เจดี
นอกจากฤทธิ์ลดไขมันของเจมไฟโบรซิลแล้ว การศึกษาเมื่อเร็วๆ นี้ยังแสดงให้เห็นผลกระทบเล็กน้อยต่อค่าความดันโลหิตอีกด้วย การตรวจสอบในหลอดทดลองและในร่างกายทำให้เราเข้าใจพื้นฐานทางชีววิทยาของผลกระทบนี้ อันที่จริง ดูเหมือนว่าเจมไฟโบรซิลสามารถเลือกใช้กล้ามเนื้อเรียบที่อำนวยความสะดวกในการผ่อนคลาย ซึ่งส่งผลสำคัญไม่เพียงต่อระดับความดันโลหิตเท่านั้น แต่ยังส่งผลต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารด้วย งานวิจัยเหล่านี้จึงสามารถพิสูจน์ให้เห็นถึงอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงในทางเดินอาหารที่สูงขึ้นได้
2. GEMFIBROZIL: ไม่ใช่แค่การไฮโปลิพีมิซเท่านั้น
อิมมูโนฟาร์มาคอล อิมมูโนท็อกซิคอล 2552; 31: 339-51.
Gemfibrozil ยืดแขนเหนือการลดไขมัน
รอย เอ ปะหัน เค
เป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าคุณสมบัติในการบำบัดลดไขมันของเจมไฟโบรซิล แต่การศึกษาจำนวนมากขึ้นเรื่อยๆ มุ่งเป้าไปที่การชี้แจงลักษณะทางเภสัชพลศาสตร์ที่ซับซ้อนของโมเลกุลนี้ ในความเป็นจริง หลักฐานใหม่ยังชี้ให้เห็นถึงบทบาทกฎระเบียบในการอักเสบ ในการกระตุ้น T lymphocytes ในการติดต่อระหว่างเซลล์กับเซลล์ และในกระบวนการความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชัน
3. ปราวาสตาติน vs เจมฟิโบรซิล
Arch Intern Med. 1991 ม.ค. 151: 146-52
Pravastatin กับ gemfibrozil ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงปฐมภูมิ การศึกษา Pravastatin Multicenter ของอิตาลี I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
การศึกษาภาษาอิตาลีทั้งหมดแสดงประสิทธิภาพการรักษาที่แตกต่างกันของสแตตินและไฟเบรต โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผลของขนาดยาที่ใช้ในการรักษาของปราวาสแตตินและเจมไฟโบรซิลได้รับการศึกษาในการทดลองแบบ double-blind โดยมีผลดังต่อไปนี้
Pravastatin มีประสิทธิภาพในการลดระดับ LDL โคเลสเตอรอลมากกว่า gemfibrozil (30% เทียบกับ 23%) ในขณะที่ gemfibrozil มีประสิทธิภาพมากกว่า pravastatin ในการลดระดับไตรกลีเซอไรด์ (37% เทียบกับ 5%) และ "เพิ่มระดับ HDL คอเลสเตอรอล (13% เทียบกับ 5%) ).
วิธีการใช้และปริมาณ
LOPID ® เม็ดเคลือบ gemfibrozil 600/900 มก.:แนะนำให้รับประทาน 600 มก. วันละ 2 เม็ด ก่อนอาหารอย่างน้อย 30 นาที
ขนาดยาสามารถปรับได้ตามแต่กรณีและปรับให้เป็นมาตรฐาน 900 มก./วัน ในกรณีที่ควบคุมระดับไขมันได้ดี
ทั้งก่อนและระหว่างการรักษา จำเป็นต้องปฏิบัติตามอาหารไขมันต่ำและพฤติกรรมการใช้ชีวิตที่ดีต่อสุขภาพ
ไม่ว่าในกรณีใด ก่อนรับประทาน LOPID ® Gemfibrozil - คุณต้องมีใบสั่งยาและการควบคุมจากแพทย์ของคุณ
LOPID ® คำเตือน Gemfibrozil
การรักษาทางเภสัชวิทยาด้วย LOPID ® ควรได้รับการพิจารณาหลังจากปฏิบัติตามวิถีชีวิตและนิสัยการกินที่ดีต่อสุขภาพเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งในสี่เท่านั้น อาหารที่มีไขมันในเลือดต่ำ การออกกำลังกายที่ควบคุมได้ และการลดการบริโภคแอลกอฮอล์เป็นมาตรการป้องกันแรกที่ควรสังเกตเมื่อมีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ
หากข้อควรระวังเหล่านี้ดำเนินการอย่างน้อย 3 เดือนไม่รับประกันผลลัพธ์ที่น่าพอใจจะมีการระบุความเกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาด้วย gemfibrozil ในกรณีนี้ ให้ฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase และความเป็นไปได้ของการพัฒนาตับ โรคและ myopathies ขอแนะนำ - ก่อนและระหว่างการรักษาทั้งหมด - เพื่อตรวจสอบพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการบางอย่าง (transaminases และ creatinkinases) ซึ่งบ่งบอกถึงสุขภาพของตับและกล้ามเนื้อ
การบำบัดควรระงับหรือไม่เริ่ม ในกรณีของความเข้มข้นของพลาสมาทรานสอะมิเนสในพลาสมาสูงกว่าช่วงปกติ 3 เท่าของระดับ cratinkinase ที่เพิ่มขึ้นพร้อมกับอาการปวดกล้ามเนื้อ ปวดกล้ามเนื้อ อ่อนเพลียและเหนื่อยล้าอย่างต่อเนื่อง ในกรณีของแผลในกระเพาะอาหาร cholelithiasis และการทำงานของไตบกพร่อง
แม้ว่าจะไม่มีการอธิบายกรณีใดๆ ในวรรณคดีที่ genfibrozil ได้ลดความสามารถในการรับรู้ของผู้ป่วย แต่อาการเวียนศีรษะบ้านหมุนและอาการวิงเวียนศีรษะซึ่งมักรู้สึกได้ในระยะเริ่มต้นของการรักษาอาจเปลี่ยนแปลงความสามารถปกติในการขับขี่รถยนต์และใช้เครื่องจักรได้
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การขาดการศึกษาเกี่ยวกับความปลอดภัยของ gemfibrozil ในระหว่างตั้งครรภ์และความสำคัญของไขมันในการพัฒนาตัวอ่อน ทารกในครรภ์ และทารกแรกเกิดที่ถูกต้อง แนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ตลอดระยะเวลาของการตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปฏิสัมพันธ์
Gemfibrozil เมื่อรับประทานร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากอาจทำให้ประสิทธิภาพทางชีวภาพของยาเหล่านี้เพิ่มขึ้น และอาจเกิดภาวะแทรกซ้อนจากเลือดออกได้ ในกรณีนี้ ขอแนะนำให้ตรวจสอบเวลาของ prothrombin อย่างสม่ำเสมอและปรับปริมาณของสารกันเลือดแข็ง
กิจกรรมการลดไขมันของ LOPID ® อาจเพิ่มขึ้นได้โดยการใช้ยาอื่นร่วมกัน เช่น สแตติน (HMG-CoA reductase inhibitors) ซึ่งนอกจาก "ประสิทธิภาพที่เพิ่มขึ้นเนื่องจากการทำงานร่วมกัน - ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น
โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นอันตรายกับเหตุการณ์รุนแรงของผงาด myositis และ rhabdomyolysis พบความสัมพันธ์ระหว่าง gemfibrozil และ cerivastatin
นอกจากนี้ ดูเหมือนว่าเจมไฟโบรซิลจะเพิ่มผลลดน้ำตาลในเลือดของเรพากลิไนด์ โดยอาจมีระดับน้ำตาลในเลือดลดลง แม้กระทั่งอาการรุนแรง
ข้อห้าม LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® มีข้อห้ามในกรณีที่ตับและไตไม่เพียงพออย่างรุนแรง และในกรณีที่เป็นโรคนิ่วในถุงน้ำดีหรือแพ้ส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่ง
ไม่ควรรับประทาน LOPID ® ร่วมกับเซอริวาสแตตินหรือเรพากลิไนด์
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่อธิบายไว้หลังการรักษาด้วย LOPID ® ล้วนเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก ปฏิกิริยาที่พบบ่อยที่สุดรวมถึงการรบกวนทางเดินอาหาร, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง, คลื่นไส้, ท้องร่วง, เวียนศีรษะและเมื่อยล้า
ปฏิกิริยาอื่น ๆ ที่ร้ายแรงกว่านั้นถูกบันทึกไว้ในบางกรณีเท่านั้นและในเฉพาะประเภทของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับระบบกล้ามเนื้อและกระดูก ภาพและตับ
บันทึก
LOPID ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งยาเท่านั้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ LOPID ® Gemfibrozil ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
