สารออกฤทธิ์: Ebastine
KESTINE 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เม็ดมีดบรรจุภัณฑ์ Kestine มีให้สำหรับขนาดแพ็ค:- KESTINE 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
- KESTINE 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
- KESTINE 10 mg oral lyophilisate
- KESTINE 20 mg oral lyophilisate
- KESTINE 1 มก. / มล น้ำเชื่อม
ทำไมต้องใช้ Kestine? มีไว้เพื่ออะไร?
ยาแก้แพ้สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ
Ebastine ถูกระบุในการรักษาตามอาการของ:
- โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (ตามฤดูกาลหรือไม้ยืนต้น) ที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้
- ลมพิษ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Kestine
อย่ากินยาเม็ดเคลือบ Kestine 10 มก.
- หากคุณแพ้ ebastine หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยานี้
- ความไม่เพียงพอของตับอย่างรุนแรง
- เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
- โดยทั่วไปมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ "การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์")
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Kestine
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานยาเม็ดเคลือบ Kestine 10 มก.
ใช้ความระมัดระวังในการใช้ ebastine ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจ เช่น ผู้ที่เป็นโรค QT เป็นเวลานาน ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ซึ่งกำลังรับการรักษาด้วยยาที่กระตุ้นให้เกิดช่วง QT เพิ่มขึ้น หรือที่ยับยั้งระบบเอนไซม์ CYP3A4 เช่น azole antifungals เช่น ketoconazole และ itraconazole และยาปฏิชีวนะ macrolide เช่น erythromycin (ดูหัวข้อ "การใช้ยาอื่น")
ใช้ความระมัดระวังหากคุณกำลังรับการรักษาด้วยยาต้านวัณโรค เช่น ไรแฟมพิซิน (ดูหัวข้อ "การใช้ยาอื่น")
ควรใช้ Ebastine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือตับไม่เพียงพอหรือปานกลาง (ดูหัวข้อ "วิธีใช้ Kestine 10 มก. เม็ดเคลือบ")
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่อาจเปลี่ยนผลของ Kestine
แจ้งให้แพทย์ประจำตัวของคุณทราบหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งกินยาหรืออาจใช้ยาอื่น ๆ
มีการประเมินปฏิกิริยาของ ebastine ร่วมกับ ketoconazole หรือ erythromycin (ทั้งสองที่ทราบกันดีว่ายืดช่วง QTc ของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ) ด้วยการผสมผสานเหล่านี้ พบว่ามีปฏิสัมพันธ์กันซึ่งส่งผลให้ระดับอีบาสตินในพลาสมาเพิ่มขึ้น แต่ช่วง QTc นั้นขยายออกไปเพียงประมาณ 10 มิลลิวินาที ซึ่งมากกว่าที่พบในคีโตโคนาโซลหรืออีรีโทรมัยซินเพียงอย่างเดียว
มีการสังเกตปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ ebastine ร่วมกับ rifampicin; ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงและฤทธิ์ต้านฮีสตามีนลดลง
ไม่มีรายงานปฏิกิริยาระหว่างอีบาสตินกับธีโอฟิลลีน วาร์ฟาริน ไซเมทิดีน ไดอะซีแพมหรือแอลกอฮอล์
การรับประทานอีบาสตินร่วมกับอาหารไม่รบกวนผลทางคลินิก
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ โปรดปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนใช้ยานี้
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ในมนุษย์
การตั้งครรภ์
มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ ebastine ในหญิงตั้งครรภ์เท่านั้น การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน เป็นการดีกว่าที่จะหลีกเลี่ยงการใช้อีบาสตินในระหว่างตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่า ebastine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน หลีกเลี่ยงการใช้ ebastine ขณะให้นมลูก
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
Ebastine ในปริมาณที่แนะนำไม่มีผลเสียต่อการขับขี่และการใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ขอแนะนำให้ตรวจสอบปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลต่อการใช้ ebastine ก่อนทำกิจกรรมที่ซับซ้อน: อาจเกิดอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ อ่านหัวข้อ "ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้"
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
เม็ดเคลือบ Kestine 10 มก. มีแลคโตส หากแพทย์วินิจฉัยว่าแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Kestine: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณไม่แน่ใจ
การใช้แท็บเล็ตเคลือบ Kestine 10 มก. สงวนไว้สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี
- โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้:
ที่ขนาด 10 มก. วันละครั้ง ebastine มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงกว่าปกติ รวมทั้งโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ถาวร อาจให้ 1 โดส 20 มก. วันละครั้งก็ได้ ประโยชน์
- ลมพิษ:
ปริมาณผู้ใหญ่คือ 10 มก. วันละครั้ง Ebastine สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร
ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องเล็กน้อยหรือปานกลาง ไม่ควรเกินปริมาณ 10 มก. ต่อวัน
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปียังไม่ได้รับการศึกษา
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Kestine มากเกินไป
ในการศึกษาที่ดำเนินการในปริมาณสูง ให้มากถึง 100 มก. วันละครั้ง ไม่พบอาการหรืออาการแสดงที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ ebastine จำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหาร ตรวจติดตามการทำงานที่สำคัญ รวมทั้ง ECG และการรักษาตามอาการในท้ายที่สุด
ในกรณีที่กลืนกิน / กินยา Kestine เกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจให้แจ้งแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณลืมทานยาเม็ดเคลือบ Kestine 10 มก.
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณหากคุณต้องการข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Kestine คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Kestine สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ดังต่อไปนี้ในการศึกษาทางคลินิกและประสบการณ์หลังการขาย
พบบ่อยมาก (อาจส่งผลกระทบมากกว่า 1 ใน 10 คน)
- ปวดหัว
สามัญ (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน)
- อาการง่วงนอน
- ปากแห้ง
หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน):
- ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (เช่น anaphylaxis และ angioedema)
- หงุดหงิด นอนไม่หลับ
- อาการวิงเวียนศีรษะ การรับสัมผัสลดลง การรับรสลดลงหรือเปลี่ยนแปลง
- ใจสั่น อิศวร
- อาเจียน ปวดท้อง คลื่นไส้ มีปัญหาทางเดินอาหาร
- ปัญหาเกี่ยวกับตับ การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ (การเพิ่มขึ้นของทรานส์อะมิเนส แกมมา-จีที อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสและบิลิรูบิน)
- ลมพิษ, ผื่น, โรคผิวหนัง
- รบกวนประจำเดือน
- บวมน้ำ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ นอกจากนี้ยังสามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" การรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์จะช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของสิ่งนี้ได้ ยา
การหมดอายุและการเก็บรักษา
ดูวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันที่นี้หมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหายและจัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส ป้องกันจากแสง
คำเตือน: อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุสัมพันธ์กับวันสุดท้ายของเดือน
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เนื้อหาของชุดและข้อมูลอื่นๆ
ยาเม็ดเคลือบ Kestine 10 มก. ประกอบด้วยอะไรบ้าง
แต่ละเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: อีบาสติน 10 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ (สารเพิ่มปริมาณ) ได้แก่
แกนหลัก: ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แลคโตส แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ โซเดียมครอสคาร์เมลโลส แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบผิว: hypromellose, macrogol 6000, ไททาเนียมไดออกไซด์
คำอธิบายลักษณะและเนื้อหาของแพ็คเกจ
เม็ดเคลือบฟิล์ม กล่องละ 5, 10, 15, 20 และ 30 เม็ด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
แท็บเล็ต KESTINE เคลือบด้วยฟิล์ม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
Kestine 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: Ebastine 10mg
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: แลคโตส 88.5 มก.
Kestine 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: Ebastine 20mg
สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: แลคโตส 177 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
เม็ดเคลือบฟิล์ม
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
Ebastine ถูกระบุในการรักษาตามอาการของ:
โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (ตามฤดูกาลหรือไม้ยืนต้น) ที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้
ลมพิษ (บ่งชี้ที่ได้รับอนุญาตสำหรับ Kestine 10 มก. เท่านั้น)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
Kestine 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้:
ที่ขนาด 10 มก. วันละครั้ง ebastine มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงกว่าปกติ รวมทั้งโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ถาวร อาจให้ 1 โดส 20 มก. วันละครั้งก็ได้ ประโยชน์
ลมพิษ:
ปริมาณผู้ใหญ่คือ 10 มก. วันละครั้ง
ประชากร รายละเอียด
ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องเล็กน้อยหรือปานกลาง ไม่ควรเกินปริมาณ 10 มก. ต่อวัน
ประชากร กุมาร
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปียังไม่ได้รับการศึกษา
Kestine 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้:
ในขนาด 20 มก. วันละครั้ง ebastine มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้อย่างรุนแรง แนะนำให้ใช้ 10 มก. วันละครั้งในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงน้อยกว่า
ประชากร รายละเอียด
ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับบกพร่องเล็กน้อยหรือปานกลาง ไม่ควรเกินปริมาณ 10 มก. ต่อวัน
ประชากร กุมาร
การใช้แท็บเล็ต Kestine 20 มก. สงวนไว้สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี
วิธีการบริหาร
Ebastine สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ภาวะตับวายอย่างรุนแรง
เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
โดยทั่วไปมีข้อห้ามในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ใช้ความระมัดระวังในการใช้ ebastine ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจ เช่น ผู้ที่มี QT interval syndrome เป็นเวลานาน ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ซึ่งกำลังรับการรักษาด้วยยาที่กระตุ้นให้เกิดการเพิ่มช่วง QT หรือที่ยับยั้งระบบเอนไซม์ CYP3A4 เช่น azole ยาต้านเชื้อรา เช่น ketoconazole และ itraconazole และยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide เช่น erythromycin (ดูหัวข้อ 4.5)
เนื่องจากมีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับยาต้านวัณโรค เช่น ไรแฟมพิซิน (ดูหัวข้อ 4.5) จึงควรให้ความระมัดระวังเมื่อกำหนดให้อีบาสตินกับยาในกลุ่มนี้
ควรใช้ Ebastine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือตับไม่เพียงพอหรือปานกลาง (ดูหัวข้อ 4.2 และ 5.2)
ยานี้ประกอบด้วยแลคโตส: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโต, การขาด Lapp Lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ปฏิกิริยาระหว่าง ebastine ร่วมกับ ketoconazole หรือ erythromycin (ทั้งที่ทราบว่ายืดช่วง QTc) ได้รับการประเมินแล้ว ด้วยการผสมผสานเหล่านี้ พบว่ามีปฏิสัมพันธ์กันซึ่งส่งผลให้ระดับอีบาสตินในพลาสมาเพิ่มขึ้น แต่ช่วง QTc นั้นขยายออกไปเพียงประมาณ 10 มิลลิวินาที ซึ่งมากกว่าที่พบในคีโตโคนาโซลหรืออีรีโทรมัยซินเพียงอย่างเดียว
มีการสังเกตปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ ebastine ร่วมกับ rifampicin; ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงและฤทธิ์ต้านฮีสตามีนลดลง
ไม่มีรายงานปฏิกิริยาระหว่างอีบาสตินกับธีโอฟิลลีน วาร์ฟาริน ไซเมทิดีน ไดอะซีแพมหรือแอลกอฮอล์
เมื่อให้ ebastine กับอาหาร ระดับพลาสมาจะเพิ่มขึ้น 1.5 ถึง 2 เท่าและ AUC ของเมแทบอไลต์กรดที่ใช้งานหลักของ ebastine การเพิ่มขึ้นนี้ไม่เปลี่ยนแปลงค่า Tmax การรับประทานอีบาสตินร่วมกับอาหารไม่รบกวนผลทางคลินิก
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ในระหว่างการรักษาด้วยอีบาสติน
การตั้งครรภ์
มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้ ebastine ในหญิงตั้งครรภ์เท่านั้น การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน เป็นการดีกว่าที่จะหลีกเลี่ยงการใช้อีบาสตินในระหว่างตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่า ebastine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ การจับกับโปรตีนสูงของ ebastine และ Carebastine ที่มีเมแทบอไลต์ที่สำคัญ (> 97%) แสดงให้เห็นว่าไม่ควรมีการขับยาออกจากนมของมนุษย์ เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ให้หลีกเลี่ยงการใช้ ebastine ในระหว่างการให้นม
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
การทำงานของจิตได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางในมนุษย์และไม่พบผลกระทบใด ๆ Ebastine ที่ปริมาณการรักษาที่แนะนำไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับรถและการใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่อ่อนไหวซึ่งมีปฏิกิริยากับ ebastine ผิดปกติ ควรประเมินปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลก่อน ผู้ป่วยขับรถหรือใช้เครื่องจักร: อาจเกิดอาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะ (ดูหัวข้อ 4.8)
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
จากการวิเคราะห์ข้อมูลของผู้ป่วย 5,708 รายที่ได้รับ ebastine ในการทดลองทางคลินิกต่างๆ กับยาหลอก พบว่าอาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการปากแห้งและง่วงซึม
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานโดยเด็ก (n = 460) ในการศึกษาทางคลินิกมีความคล้ายคลึงกับที่พบในผู้ใหญ่
ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการศึกษาทางคลินิกและหลังการขายตามข้อตกลง: พบบ่อยมาก (≥1 / 10) พบบ่อย (≥1 / 100 ถึง
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ในการศึกษาที่ดำเนินการในปริมาณสูง ให้มากถึง 100 มก. วันละครั้ง ไม่พบอาการหรืออาการแสดงที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ ebastine จำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหาร ตรวจติดตามการทำงานที่สำคัญ รวมทั้ง ECG และการรักษาตามอาการในท้ายที่สุด
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้แพ้สำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ Code
ATC: R06AX22
ผลการตรวจทางคลินิก
Ebastine ผลิตการยับยั้งอย่างรวดเร็วและยาวนานของผลกระทบที่เกิดจากฮีสตามีนและมีความสัมพันธ์ที่ดีกับตัวรับ H1 หลังจากการบริหารช่องปาก ebastine และสารเมตาบอลิซึมของ Ebastine จะไม่ข้ามกำแพงสมองในเลือดลักษณะนี้เกี่ยวข้องกับผลยากล่อมประสาทต่ำที่สังเกตได้ ใน การศึกษาทดลองการกระทำของอีบาสตินในระบบประสาทส่วนกลาง
ในหลอดทดลองและในร่างกาย อีบาสทีนได้รับการแสดงว่าเป็นตัวรับฮีสตามีน H1 ที่มีศักยภาพ ยาวนาน และคัดเลือกมาอย่างดี ปราศจากการกระทำของระบบประสาทส่วนกลางที่ไม่พึงประสงค์และผลต้านโคลิเนอร์จิก
ผลลัพธ์ทางคลินิก
การทดสอบอาการบวมน้ำที่ผิวหนังแสดงให้เห็นฤทธิ์ต้านฮีสตามีนที่มีนัยสำคัญทางสถิติและทางคลินิก ซึ่งจะปรากฏขึ้นหลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมงและคงอยู่นานกว่า 48 ชั่วโมง
หลังจากหยุดใช้ยา ebastine เป็นเวลา 5 วัน ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนจะคงอยู่นานกว่า 72 ชั่วโมง กิจกรรมนี้สัมพันธ์กับระดับพลาสมาของ Carebastine ที่เป็นกรดเมแทบอลิซึมที่สำคัญ
หลังจากการให้ยาซ้ำ ๆ การยับยั้งตัวรับส่วนปลายยังคงอยู่ที่ระดับคงที่ โดยไม่มี tachyphylaxis ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า ebastine ที่ขนาดอย่างน้อย 10 มก. จะทำให้เกิดการยับยั้งตัวรับ H1 ที่ส่วนปลายของ histamine ได้อย่างรวดเร็ว รุนแรง และยาวนาน การบริหารรายวัน
ยาระงับประสาทได้รับการศึกษาโดยใช้การทดสอบ EEG ของยา สมรรถภาพทางปัญญา การประสานงานของภาพและการเคลื่อนไหว และการประมาณการตามอัตนัย ยาระงับประสาทไม่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในปริมาณที่แนะนำ ผลลัพธ์เหล่านี้สอดคล้องกับการศึกษาทางคลินิกแบบปกปิดทั้งสองด้าน: อุบัติการณ์ของยาระงับประสาทเทียบได้กับกลุ่มที่ได้รับยา ebastine หรือยาหลอก ผลของการเต้นของหัวใจของ ebastine ได้รับการตรวจสอบในการศึกษาทางคลินิกต่างๆ ที่ขนาดที่แนะนำ ไม่สังเกตเห็นผลกระทบต่อหัวใจ รวมถึงการยืดช่วง QT ในผู้ป่วยที่ไม่มีปัจจัยเสี่ยงเพิ่มเติม ที่ขนาดซ้ำ 100 มก. ต่อวันหรือครั้งเดียว 500 มก. อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นเล็กน้อยเล็กน้อยต่อ นาทีส่งผลให้ช่วง QT สั้นลง แต่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญใน QTc
ลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังได้รับการศึกษาเป็นรูปแบบทางคลินิกสำหรับลมพิษทุกรูปแบบเพราะในทุกรูปแบบพยาธิสรีรวิทยามีความคล้ายคลึงกันโดยไม่คำนึงถึงสาเหตุและเนื่องจากในมุมมองการรับผู้ป่วยเรื้อรังง่ายกว่าเป็นปัจจัยเชิงสาเหตุในทุกรูปแบบ ของลมพิษ ตามสิ่งที่รายงานในแนวทางทางคลินิก เชื่อว่า ebastine มีประสิทธิภาพในการปรับปรุงอาการในลมพิษทุกประเภท และไม่เพียงแต่ในเรื้อรังไม่ทราบสาเหตุ
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Ebastine ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและผ่านเมแทบอลิซึมผ่านครั้งแรกหลังจากการบริหารช่องปาก
Ebastine ถูกเปลี่ยนเกือบทั้งหมดเป็นเมตาโบไลต์ของกรดที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา นั่นคือ Carebastine
หลังจากรับประทานครั้งเดียว 10 มก. พลาสมาสูงสุดของเมตาบอไลต์จะสังเกตได้หลังจาก 2.6 - 4 ชั่วโมงและถึงระดับระหว่าง 80 ถึง 100 ng / ml ครึ่งชีวิตของสารที่เป็นกรดคือ 15 - 19 ชั่วโมงและ 66% ของยาถูกขับออกทางปัสสาวะส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบของสาร conjugated หลังจากการบริหารซ้ำ 10 มก. วันละครั้งจะถึงสภาวะสมดุลใน 3 - 5 วันด้วยยอดพลาสม่าระหว่าง 130 ถึง 160 ng / ml
หลังจากรับประทานครั้งเดียว 20 มก. พลาสมายอดของ ebastine (ค่าเฉลี่ย 2.8 ng / ml) จะมาถึงใน 1-3 ชั่วโมง ยอดพลาสม่าของเมตาบอลิซึม Carebastine มีค่าเฉลี่ย 157 ng / ml
การศึกษา ในหลอดทดลอง ในไมโครโซมตับของมนุษย์พบว่า ebastine ถูกเผาผลาญเป็นแคร์บาสทีนส่วนใหญ่ผ่านทางระบบเอนไซม์ CYP3A4 การบริหารร่วมกันของ ebastine และ ketoconazole หรือ erythromycin (ทั้ง CYP3A4 inhibitors) กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีมีความสัมพันธ์กับความเข้มข้นของ ebastine และ carebastine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (ดูหัวข้อ 4.5)
ทั้ง ebastine และ carebastine มีโปรตีนมากกว่า 97% ที่ถูกผูกไว้
ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางสถิติในผู้สูงอายุเมื่อเทียบกับอาสาสมัครวัยหนุ่มสาว
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ Carebastine ครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้นเป็น 23 - 26 ชั่วโมง ในทำนองเดียวกันในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้นเป็น 27 ชั่วโมง
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีผลกระทบที่เป็นพิษที่มีนัยสำคัญจากการศึกษาทั่วไปของเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม ศักยภาพในการก่อมะเร็ง และความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
- แกนหลัก: ไมโครคริสตัลลีน เซลลูโลส แลคโตส แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ โซเดียมครอสคาร์เมลโลส แมกนีเซียมสเตียเรต
- การเคลือบผิว: ไฮโปรเมลโลส, Macrogol 6000, ไททาเนียมไดออกไซด์
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่มีใครรู้จัก
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
เม็ดเคลือบฟิล์ม Kestine 10 มก.: 3 ปี
Kestine 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม: 3 ปี
ระยะเวลาที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่บุบสลาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
Kestine 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
ป้องกันจากแสง
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 ° C
Kestine 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 ° C
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
Kestine 10 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
พีวีซี/อลูมิเนียมพอง.
กล่อง 30 เม็ด 10 มก. -
Kestine 20 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม
พีวีซี/อลูมิเนียมพอง.
กล่อง 20 เม็ด 20 มก. -
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
ALMIRALL สปา
Via Messina, 38 Torre C
20154 มิลาน
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
KESTINE เม็ดเคลือบ 10 มก. 30 เม็ด AIC N ° 034930014
KESTINE เม็ดเคลือบ 10 มก. 5 เม็ด AIC N ° 034930040
KESTINE เม็ดเคลือบ 10 มก. 10 เม็ด AIC N ° 034930053
KESTINE เม็ดเคลือบ 10 มก. 15 เม็ด AIC N ° 034930065
KESTINE เม็ดเคลือบ 10 มก. 20 เม็ด AIC N ° 034930077
KESTINE เม็ดเคลือบ 20 มก. 5 เม็ด AIC N ° 034930091
KESTINE เม็ดเคลือบ 20 มก. 10 เม็ด AIC N ° 034930103
KESTINE เม็ดเคลือบ 20 มก. 15 เม็ด AIC N ° 034930089
KESTINE เม็ดเคลือบ 20 มก. 20 เม็ด AIC N ° 034930026
KESTINE เม็ดเคลือบ 20 มก. 30 เม็ด AIC N ° 034930038
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Kestine 10 มก.: ธันวาคม 2544 - ต่ออายุ 2549
เม็ดเคลือบฟิล์ม Kestine 20 มก.: มิถุนายน 2546 - ต่ออายุ 2549
