ROIPNOL - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Roipnol - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Flunitrazepam

Roipnol 1 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

ทำไมต้องใช้ Roipnol? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

เบนโซไดอะซีพีนกับการกระทำที่ถูกสะกดจิต

ตัวชี้วัดการรักษา

การรักษาโรคนอนไม่หลับระยะสั้น เบนโซไดอะซีพีนจะแสดงเฉพาะเมื่อความผิดปกติรุนแรง ทุพพลภาพ หรือทำให้บุคคลนั้นรู้สึกไม่สบายอย่างรุนแรง

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Roipnol

โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis) การใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาเบนโซไดอะซีพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ การหายใจไม่เพียงพออย่างรุนแรง โรคหยุดหายใจขณะหลับ.

การบริหารงานให้กับเด็ก ความไม่เพียงพอของตับอย่างรุนแรง

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Roipnol

เป็นที่ทราบกันดีว่าในกรณีของการใช้เบนโซไดอะซีพีนที่ออกฤทธิ์สั้น อาการถอนยาอาจปรากฏขึ้นในช่วงเวลาระหว่างการให้ยาหนึ่งครั้งและครั้งต่อไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง

ระยะเวลาการรักษา

ระยะเวลาในการรักษาควรสั้นที่สุด (ดูขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา) โดยทั่วไป ระยะเวลาของการรักษาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่สองสามวันถึง 2 สัปดาห์ สูงสุดไม่เกิน 4 สัปดาห์ รวมถึงระยะเวลาการถอนทีละน้อย

การขยายเวลาการรักษาเกินช่วงเวลาเหล่านี้จะต้องไม่เกิดขึ้นหากไม่มีการประเมินสถานการณ์ทางคลินิกใหม่อย่างละเอียดถี่ถ้วน

อาจเป็นประโยชน์ที่จะแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าการรักษาจะมีระยะเวลาจำกัด และเพื่ออธิบายอย่างชัดเจนว่าควรลดขนาดยาลงเรื่อยๆ อย่างไร

นอกจากนี้ เป็นสิ่งสำคัญที่ผู้ป่วยจะได้รับแจ้งถึงความเป็นไปได้ของปรากฏการณ์การสะท้อนกลับ เพื่อลดปฏิกิริยาวิตกกังวลที่อาการดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้เมื่อหยุดยา

กลุ่มผู้ป่วยเฉพาะ

ปริมาณที่ระบุสำหรับผู้สูงอายุจะต่ำกว่าสำหรับผู้ใหญ่ (ดูขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา) เบนโซไดอะซีพีนควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการสงบและ/หรือผลจากการคลายกล้ามเนื้อซึ่งอาจทำให้หกล้มได้ และมักส่งผลร้ายแรง ในทำนองเดียวกัน ปริมาณที่ลดลงจะแสดงในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องและในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังเนื่องจากความเสี่ยงของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Roipnol . ได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

การใช้ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทส่วนกลางอาจทำให้อาการซึมเศร้ารุนแรงขึ้นได้

การใช้ยา Roipnol ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์ อาจส่งผลต่อความใจเย็น การหายใจ และพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยา

ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในผู้ป่วยที่ใช้ Roipnol (ดูคำเตือนพิเศษ) สำหรับคำเตือนเกี่ยวกับยากดประสาท CNS อื่น ๆ รวมถึงแอลกอฮอล์ โปรดดูที่การใช้ยาเกินขนาด

ในกรณีของยาแก้ปวดยาเสพติด การเพิ่มประสิทธิภาพของผลที่น่ายินดีของยาเสพติดอาจเกิดขึ้น ซึ่งอาจเพิ่มการพึ่งพาทางด้านจิตใจ

สารประกอบที่ยับยั้งเอนไซม์ตับบางชนิด (โดยเฉพาะ cytochrome P450) อาจเพิ่มการทำงานของเบนโซไดอะซีพีนและสารคล้ายเบนโซไดอะซีพีน ไม่สามารถแยกปฏิกิริยาที่เป็นไปได้กับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเฉพาะสารที่ระบุไว้ด้านล่าง)

ยาต้านเชื้อรา Azole: Fluconazole, Ketoconazole, Itraconazole

ซิเมทิดีน

สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี

เจมไฟโบรซิล (PPAR-α-Agonist)

ยาปฏิชีวนะ Macrolide: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin

เนฟาโซโดน (SNRI)

สแตติน

เวราปามิล (Ca2 + -คู่อริ)

น้ำเกรพฟรุต

Roipnol สามารถใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวานในช่องปากและยาต้านการแข็งตัวของเลือดได้

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

เบนโซไดอะซีพีนไม่ได้ระบุว่าเป็นการรักษาเบื้องต้นสำหรับความเจ็บป่วยทางจิต

การใช้แอลกอฮอล์ร่วมกัน / ยากดประสาทส่วนกลาง

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Roipnol ร่วมกับแอลกอฮอล์และ / หรือยาที่มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลาง การใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจเพิ่มผลทางคลินิกของ Roipnol รวมถึงความใจเย็นที่เป็นไปได้และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและ / หรือหลอดเลือดหัวใจที่เกี่ยวข้องทางคลินิก ( ดูปฏิกิริยา ) ควรหลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่สัมผัสกับยาเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นร่วมกัน

ประวัติทางการแพทย์เกี่ยวกับการดื่มสุราหรือยาเสพติด

ควรใช้ Roipnol ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือยาเสพติด (ดูการโต้ตอบ

ภูมิไวเกิน

ในบุคคลที่มีความโน้มเอียงอาจเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่นผื่น angioedema หรือความดันเลือดต่ำ

ความอดทน.

หลังจากใช้ซ้ำเป็นเวลาสองสามสัปดาห์ การสูญเสียประสิทธิภาพของเบนโซที่เกี่ยวข้องกับผลการสะกดจิตอาจเกิดขึ้นได้

นอนไม่หลับ.

เมื่อหยุดการรักษา อาจเกิดกลุ่มอาการชั่วคราว ซึ่งอาการที่นำไปสู่การรักษาด้วยเบนโซไดอะซีพีนจะเกิดขึ้นอีกในรูปแบบที่รุนแรงขึ้น ร่วมกับอาการนอนไม่หลับฟื้นตัว ซึ่งอาจมาพร้อมกับปฏิกิริยาอื่นๆ เช่น อารมณ์แปรปรวน ความวิตกกังวล และกระสับกระส่าย เนื่องจากความเสี่ยงของอาการถอนหรืออาการฟื้นตัวมีมากขึ้นหลังจากหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ขอแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง

ความจำเสื่อม

เบนโซไดอะซีพีนสามารถกระตุ้นความจำเสื่อมได้ ภาวะนี้เกิดขึ้นบ่อยกว่ามากในช่วงสองสามชั่วโมงแรกหลังรับประทานยา ดังนั้น เพื่อลดความเสี่ยง ผู้ป่วยควรตรวจสอบให้แน่ใจว่าสามารถนอนหลับได้โดยไม่ถูกรบกวนเป็นเวลา 7-8 ชั่วโมง (ดูผลข้างเคียง)

ปฏิกิริยาทางจิตเวชและความขัดแย้ง

เป็นที่ทราบกันดีว่าการใช้เบนโซไดอะซีพีนทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย หงุดหงิด ความก้าวร้าว ความผิดหวัง ความโกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลกระทบด้านพฤติกรรมอื่น ๆ ให้ระงับ ปฏิกิริยาเหล่านี้พบได้บ่อยในผู้สูงอายุ (ดูผลที่ไม่พึงประสงค์)

การพึ่งพาอาศัยกัน

การใช้เบนโซไดอะซีพีนและยาที่คล้ายเบนโซไดอะซีพีนอย่างเรื้อรังแม้ในขนาดที่ใช้ในการรักษาก็อาจนำไปสู่การพัฒนาของการพึ่งพายาเหล่านี้ทางร่างกายและจิตใจ (ดู ผลข้างเคียง) ความเสี่ยงของการพึ่งพาอาศัยกันเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา ความเสี่ยงจะสูงขึ้นใน ผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์และ / หรือยาเสพติด

ช่วงล่าง

เมื่อเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันจะมาพร้อมกับอาการถอนและฟื้นตัว สิ่งเหล่านี้อาจประกอบด้วยอาการปวดหัว ปวดเมื่อยตามร่างกาย ความวิตกกังวลถึงความรุนแรงที่รุนแรง ความตึงเครียด ความกระวนกระวายใจ ความสับสน ความหงุดหงิด และการนอนไม่หลับฟื้นตัว ในกรณีที่รุนแรง อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: การทำให้เป็นจริง, การทำให้ไม่มีตัวตน, สมาธิสั้น, อาการชาและรู้สึกเสียวซ่าที่แขนขา, ไวต่อแสง, เสียงและการสัมผัสทางกายภาพ, อาการประสาทหลอนหรืออาการชัก

ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง

Roipnol มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด ให้ติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับ flunitrazepam ในการประเมินความปลอดภัยในการใช้งานระหว่างตั้งครรภ์

หากผลิตภัณฑ์ถูกกำหนดให้กับสตรีมีครรภ์ ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำถึงโอกาสที่จะติดต่อแพทย์ของเธอเพื่อหยุดใช้ผลิตภัณฑ์หากเธอตั้งใจจะตั้งครรภ์หรือสงสัยว่าตนเองกำลังตั้งครรภ์

แม้ว่าทางผ่านของฟลูนิทราเซแพมในรกจะไม่ค่อยดีหลังจากให้ยาครั้งเดียว แต่ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาเป็นเวลานานในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์

หากด้วยเหตุผลทางการแพทย์ที่ร้ายแรง การใช้ยาฟลูนิทราเซแพมในช่วงสุดท้ายของการตั้งครรภ์หรือระหว่างคลอด อาจส่งผลต่อทารกแรกเกิด เช่น อุณหภูมิต่ำกว่าปกติ ภาวะ hypotonia และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในระดับปานกลางอันเนื่องมาจากการกระทำทางเภสัชวิทยาของยา

นอกจากนี้ ทารกที่เกิดจากมารดาที่รับประทานเบนโซไดอะซีพีนเรื้อรังในช่วงตั้งครรภ์ช่วงปลายอาจเกิดการพึ่งพาอาศัยกันทางร่างกายและอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการถอนยาในช่วงหลังคลอดได้ (ดูคำเตือนพิเศษ)

เวลาให้อาหาร

เนื่องจากเบนโซไดอะซีพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ จึงไม่ควรให้ฟลูนิทราเซแพมกับมารดาที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

อาการสงบ ความจำเสื่อม ความสามารถในการมีสมาธิลดลง และการทำงานของกล้ามเนื้อบกพร่องอาจส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรได้ การนอนไม่เพียงพออาจทำให้ความตื่นตัวลดลงได้

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Roipnol: Dosage

ผู้ใหญ่ 0.5-1 มก.

ในกรณีพิเศษ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 2 มก.

ผู้ป่วยสูงอายุควรรับประทานยาครึ่งหนึ่งสำหรับผู้ใหญ่

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอและผู้ป่วยโรคทางเดินหายใจไม่เพียงพอเรื้อรังควรลดขนาดยาลง

ควรรับประทานยาก่อนนอน

การรักษาควรสั้นที่สุด โดยทั่วไป ระยะเวลาของการรักษาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่สองสามวันถึง 2 สัปดาห์ สูงสุดไม่เกิน 4 สัปดาห์ รวมถึงระยะเวลาการถอนทีละน้อย

ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องขยายเวลาเกินระยะเวลาการรักษาสูงสุด การขยายดังกล่าวไม่ควรเกิดขึ้นโดยปราศจากการประเมินสภาพของผู้ป่วยอย่างละเอียดถี่ถ้วน การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ระบุต่ำสุด

ไม่ควรเกินขนาดสูงสุดเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของ CNS

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Roipnol มากเกินไป

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Roipnol ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

เช่นเดียวกับเบนโซไดอะซีพีนอื่น ๆ การใช้ยาเกินขนาดไม่ควรเป็นอันตรายถึงชีวิตเว้นแต่จะใช้ยากดประสาทส่วนกลางอื่น ๆ (รวมถึงแอลกอฮอล์)

ในการรักษายาเกินขนาดควรพิจารณาความเป็นไปได้ที่สารอื่น ๆ จะได้รับในเวลาเดียวกัน

อาการ

เบนโซไดอะซีพีนมักทำให้เกิดอาการชา, ataxia, dysarthria และ nystagmus

การใช้ยาเกินขนาดของ Roipnol เพียงอย่างเดียวมักไม่ค่อยเป็นอันตรายถึงชีวิต แต่อาจส่งผลให้เกิดอาการงอแง ภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ภาวะความดันโลหิตต่ำ ความดันเลือดต่ำ ภาวะซึมเศร้าเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด และอาการโคม่า

อาการโคม่ามักเกิดขึ้นสองสามชั่วโมง แต่สามารถอยู่ได้นานขึ้นและเป็นวัฏจักร โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ อาการซึมเศร้าเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจที่เกี่ยวข้องกับเบนโซไดอะซีพีนจะรุนแรงกว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะระบบทางเดินหายใจ

เบนโซไดอะซีพีนเสริมฤทธิ์ของยากดประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์

การรักษา

ตรวจสอบสัญญาณชีพและกำหนดมาตรการสนับสนุนที่เกี่ยวข้องกับสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ผู้ป่วยอาจต้องได้รับการรักษาตามอาการสำหรับอาการเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดหรือผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง

ควรป้องกันการดูดซึมด้วยวิธีการที่เหมาะสม เช่น การรักษาด้วยถ่านกัมมันต์ภายใน 1-2 ชั่วโมง หากใช้ถ่านกัมมันต์ จำเป็นต้องปกป้องระบบทางเดินหายใจหากผู้ป่วยหมดสติ

การล้างกระเพาะอาจได้รับการพิจารณาหากมีการกินยาหลายตัว แต่ไม่ใช่เป็นมาตรการปกติ

ในกรณีของภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ควรคำนึงถึงการใช้ flumazenil (Anexate®) ซึ่งเป็นตัวต้าน benzodiazepine ควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น Flumazenil มี "ครึ่งชีวิตสั้น (ประมาณหนึ่ง") ตอนนี้) ดังนั้นผู้ป่วยที่ได้รับควรได้รับการตรวจสอบหลังจากที่ผลกระทบของมันหมดลง ควรใช้ Flumazenil ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อมียาที่สามารถลดเกณฑ์การจับกุม (เช่น tricyclic antidepressants) สำหรับการใช้ยานี้อย่างถูกต้องโปรดอ้างอิง เพื่อสรุปลักษณะผลิตภัณฑ์สำหรับ flumazenil (Anexate®)

หากคุณมีคำถามใด ๆ เกี่ยวกับการใช้ Roipnol ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียงของ Roipnol คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Roipnol สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นส่วนใหญ่ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา และโดยทั่วไป ผลกระทบเหล่านี้แก้ไขได้ด้วยการยืดเวลาการให้ยา

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ซึ่งความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่:

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ได้แก่ ผื่น แองจิโออีดีมา และความดันเลือดต่ำ
สภาพสับสน
อารมณ์แปรปรวน
การเปลี่ยนแปลงในความใคร่
ภาวะซึมเศร้าที่มีอยู่ก่อนสามารถเป็นที่ประจักษ์ได้
ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย หงุดหงิด ก้าวร้าว คลั่งไคล้ ความโกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลกระทบด้านพฤติกรรมอื่นๆ
การพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ: การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันอาจทำให้เกิดอาการถอนหรือฟื้นตัวได้
ใช้ในทางที่ผิด
อาการชาระหว่างวัน
ปวดศีรษะ
เวียนหัว
ลดการระแวดระวัง
Ataxia
Anterograde ความจำเสื่อม
หัวใจล้มเหลว
หัวใจหยุดเต้น
ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
สายตาสั้น
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ความเหนื่อยล้า
น้ำตก
กระดูกหัก

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรงหรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหาย จัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่แสดงบนบรรจุภัณฑ์

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

องค์ประกอบ

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: ฟลูนิทราเซแพม 1 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: ในแกนกลาง: แลคโตสปราศจากน้ำ, เซลลูโลส microcrystalline, hypromellose, โพวิโดน K 90 F, โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต, สีแดงคราม, สเตียเรตแมกนีเซียม ในการเคลือบ: hypromellose, ethylcellulose, talc, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ไตรอะซิติน, คาร์มีนคราม

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม Roipnol 1 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม - 10 เม็ดที่แบ่งได้

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Roipnol สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

ROIPNOL 1 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

สารออกฤทธิ์: ฟลูนิทราเซแพม 1 มก.

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาอาการนอนไม่หลับระยะสั้น

เบนโซไดอะซีพีนจะแสดงเฉพาะเมื่อความผิดปกติรุนแรง ทุพพลภาพ หรือทำให้ผู้ป่วยรู้สึกไม่สบายใจอย่างมาก

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

การใช้ยาเม็ด Roipnol สงวนไว้สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่เท่านั้น

ปริมาณมาตรฐาน

ปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่คือ 0.5-1 มก. ในกรณีพิเศษ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 2 มก.

การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่แนะนำต่ำสุด ไม่เกินปริมาณสูงสุด ควรรับประทานยาก่อนนอน

ระยะเวลาการรักษา

ในบางกรณี อาจจำเป็นต้องขยายเวลาเกินระยะเวลาการรักษาสูงสุด การขยายดังกล่าวไม่ควรเกิดขึ้นโดยปราศจากการประเมินสภาพของผู้ป่วยอย่างละเอียดถี่ถ้วน

เมื่อเริ่มการรักษา อาจเป็นประโยชน์ที่จะแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าการรักษาจะมีระยะเวลาจำกัด และเพื่ออธิบายอย่างชัดเจนว่าควรลดขนาดยาลงเรื่อยๆ อย่างไร

นอกจากนี้ สิ่งสำคัญคือต้องแจ้งให้ผู้ป่วยทราบถึงความเป็นไปได้ของปรากฏการณ์การสะท้อนกลับ เพื่อลดปฏิกิริยาวิตกกังวลที่อาการดังกล่าวอาจเกิดขึ้นในที่สุดเมื่อหยุดยา ระยะเวลาของการดำเนินการ ปรากฏการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการระงับยาอาจ เกิดขึ้นในช่วงเวลาระหว่างขนาดยาหนึ่งกับอีกขนาดหนึ่ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับปริมาณที่สูง (ดูหัวข้อ 4.4)

พลเมืองอาวุโส

ผู้ป่วยสูงอายุควรได้รับการรักษาด้วยขนาดยาผู้ใหญ่ที่แนะนำเพียงครึ่งเดียว

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องควรลดขนาดยาลง

ผู้ป่วยระบบทางเดินหายใจล้มเหลว

ผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังควรลดขนาดยา (ดูหัวข้อ 4.4)

04.3 ข้อห้าม

- โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis)

- การใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่แพ้ยาเบนโซไดอะซีพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ทราบ

- การหายใจไม่เพียงพออย่างรุนแรง

- กลุ่มอาการหยุดหายใจขณะหลับ

- การบริหารงานเด็ก

- ภาวะตับวายอย่างรุนแรง

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ไม่แนะนำให้ใช้เบนโซไดอะซีพีนสำหรับการรักษาเบื้องต้นของโรคจิตเภท

การใช้แอลกอฮอล์ร่วมกัน / ยากดประสาทส่วนกลาง

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Roipnol ร่วมกับแอลกอฮอล์และ / หรือยาที่มีฤทธิ์กดประสาทส่วนกลางการใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจช่วยเพิ่มผลทางคลินิกของ Roipnol รวมถึงการระงับประสาทที่ลึกซึ้งที่เป็นไปได้และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและ / หรือระบบหัวใจและหลอดเลือดที่เกี่ยวข้องทางคลินิก (ดูหัวข้อ 4.5)

ประวัติทางการแพทย์เกี่ยวกับการดื่มสุราหรือยาเสพติด

ควรใช้ Roipnol ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือการใช้ยาเสพติด (ดูหัวข้อ 4.5)

ภูมิไวเกิน

ความอดทน

นอนไม่หลับ Re

เมื่อหยุดการรักษาด้วยการสะกดจิต อาจเกิดกลุ่มอาการชั่วคราว ซึ่งอาการที่นำไปสู่การรักษาด้วยยาเบนโซไดอะซีพีนจะเกิดขึ้นอีกในรูปแบบที่กำเริบ ร่วมกับอาการนอนไม่หลับฟื้นตัว ซึ่งอาจมาพร้อมกับปฏิกิริยาอื่นๆ เช่น อารมณ์แปรปรวน ความวิตกกังวล และกระสับกระส่าย เนื่องจากความเสี่ยงของอาการถอนหรืออาการฟื้นตัวมีมากขึ้นหลังจากหยุดการรักษาอย่างกะทันหัน ขอแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง

ความจำเสื่อม

เบนโซไดอะซีพีนสามารถกระตุ้นความจำเสื่อมได้ อาการนี้จะเกิดขึ้นบ่อยขึ้นมากในช่วง 2-3 ชั่วโมงแรกหลังรับประทานยา ดังนั้นเพื่อลดความเสี่ยง ผู้ป่วยต้องแน่ใจว่าสามารถนอนหลับได้โดยไม่รบกวนเป็นเวลา 7-8 ชั่วโมง

ปฏิกิริยาทางจิตเวชและ "ความขัดแย้ง

เป็นที่ทราบกันดีว่าการใช้เบนโซไดอะซีพีนทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย, กระสับกระส่าย, หงุดหงิด, ความก้าวร้าว, ความบ้าคลั่ง, ความโกรธ, ฝันร้าย, ภาพหลอน, โรคจิต, พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสมและผลข้างเคียงอื่น ๆ หากสิ่งนี้เกิดขึ้นควรงดการใช้ยา . ปฏิกิริยาประเภทนี้สามารถเกิดขึ้นได้ค่อนข้างรุนแรงและมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นในผู้สูงอายุ

แพ้แลคโตส

ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

ติดยาและติดยา

การพึ่งพาอาศัยกัน

การใช้เบนโซไดอะซีพีนและยาที่คล้ายเบนโซไดอะซีพีนอย่างเรื้อรังแม้ในขนาดที่ใช้ในการรักษาก็อาจนำไปสู่การพัฒนาของการพึ่งพายาเหล่านี้ทางร่างกายและจิตใจ (ดูหัวข้อ 4.8) ความเสี่ยงของการพึ่งพาอาศัยกันเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา ความเสี่ยงจะสูงขึ้นใน ผู้ป่วยที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์และ / หรือยาเสพติด

เพื่อลดความเสี่ยงของการเสพติด ควรกำหนดเบนโซไดอะซีพีนหลังจาก "การประเมินข้อบ่งชี้อย่างระมัดระวัง" และในเวลาที่สั้นที่สุดเท่านั้น ความจำเป็นในการรักษาต่อไปจะต้องได้รับการประเมินอย่างเหมาะสม

ช่วงล่าง

ในกรณีที่รุนแรง อาการต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: การทำให้เป็นจริง, การทำให้ไม่มีตัวตน, สมาธิสั้น, อาการชาและรู้สึกเสียวซ่าที่แขนขา, ไวต่อแสง, เสียงและการสัมผัสทางกายภาพ, อาการประสาทหลอนหรืออาการชัก

ใช้ในประชากรพิเศษ

การทำงานของตับบกพร่อง

ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ

การทำงานของระบบทางเดินหายใจบกพร่อง

แนะนำให้ลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวเรื้อรังเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

พลเมืองอาวุโส

เบนโซไดอะซีพีนควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการสงบและ/หรือผลจากการคลายกล้ามเนื้อซึ่งอาจทำให้หกล้มได้ ซึ่งมักส่งผลร้ายแรงในประชากรกลุ่มนี้

ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีการเปลี่ยนแปลงของสมองอินทรีย์และในผู้ป่วยที่ร่างกายอ่อนแอ ควรกำหนดขนาดยาด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากมีความไวต่อยาเพิ่มขึ้น

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การใช้ร่วมกับยากดประสาท CNS อาจทำให้อาการซึมเศร้ารุนแรงขึ้นได้

ควรหลีกเลี่ยงแอลกอฮอล์ในผู้ป่วยที่รับประทาน Roipnol (ดูหัวข้อ 4.4)

สำหรับคำเตือนเกี่ยวกับยากดประสาท CNS อื่นๆ รวมทั้งแอลกอฮอล์ ดูหัวข้อ 4.9

ยาต้านเชื้อรา Azole: Fluconazole, Ketoconazole, Itraconazole

ซิเมทิดีน

สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี

เจมไฟโบรซิล (PPAR-α-Agonist)

ยาปฏิชีวนะ Macrolide: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin

เนฟาโซโดน (SNRI)

สแตติน

เวราปามิล (Ca2 + -คู่อริ)

น้ำเกรพฟรุต

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

แม้ว่าทางผ่านของฟลูนิทราเซแพมในรกจะไม่ค่อยดีหลังจากให้ยาครั้งเดียว แต่ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาเป็นเวลานานในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ หากด้วยเหตุผลทางการแพทย์ที่ร้ายแรง การใช้ยาฟลูนิทราเซแพมในช่วงสุดท้ายของการตั้งครรภ์หรือระหว่างคลอด ผลกระทบต่อทารกแรกเกิด เช่น อุณหภูมิร่างกายต่ำ ภาวะ hypotonia และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในระดับปานกลาง อันเนื่องมาจากการกระทำทางเภสัชวิทยาของยาอาจเกิดขึ้น

เวลาให้อาหาร

เนื่องจากเบนโซไดอะซีพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ไม่ควรให้ฟลูนิทราเซแพมแก่มารดาที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ (ดูหัวข้อ 5.2)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

การระงับประสาท (ดูหัวข้อ 4.5) ความจำเสื่อม ความสามารถในการมีสมาธิและการทำงานของกล้ามเนื้อบกพร่องอาจส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร การนอนไม่เพียงพออาจทำให้ความตื่นตัวบกพร่องเพิ่มขึ้น

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้หลีกเลี่ยงการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่สัมผัสกับยา เนื่องจากการเพิ่มประสิทธิภาพร่วมกันของผลข้างเคียง

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่เกิดขึ้นอย่างเด่นชัดในช่วงเริ่มต้นของการรักษา และผลกระทบเหล่านี้โดยทั่วไปจะแก้ไขได้ด้วยการให้ยานานขึ้น

หมวดหมู่ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ถูกกำหนดไว้ดังนี้:

พบบ่อยมาก (≥1 / 10);

สามัญ (≥1 / 100,

ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง

หายาก (≥1 / 10,000,

หายากมาก (

ไม่ทราบ (ความถี่ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน ไม่ทราบความถี่ ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ได้แก่ ผื่น แองจิโออีดีมา และความดันเลือดต่ำ ความผิดปกติทางจิตเวช ไม่ทราบความถี่ สภาวะสับสน อารมณ์แปรปรวน การเปลี่ยนแปลงความใคร่ ภาวะซึมเศร้าที่มีอยู่ก่อนสามารถเป็นที่ประจักษ์ได้ ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น กระสับกระส่าย กระสับกระส่าย หงุดหงิด ก้าวร้าว ความบ้าคลั่ง ความโกรธ ฝันร้าย ภาพหลอน โรคจิต พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสม และผลกระทบด้านพฤติกรรมอื่นๆ การพึ่งพาอาศัยกันทางกายภาพ: การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันอาจทำให้เกิดอาการถอนตัวหรือฟื้นตัวได้ (ดูหัวข้อ 4.4) ใช้ในทางที่ผิด. ความผิดปกติของระบบประสาท ไม่ทราบความถี่ อาการง่วงนอนในระหว่างวัน, ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ลดความตื่นตัว, ataxia ความจำเสื่อมจาก Anterograde สามารถเกิดขึ้นได้ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาความเสี่ยงจะเพิ่มขึ้นเมื่อได้รับในปริมาณที่สูง ผลลบความจำอาจสัมพันธ์กับการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม (ดูหัวข้อ 4.4) โรคหัวใจ ไม่ทราบความถี่ หัวใจล้มเหลว, หัวใจหยุดเต้น. ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร ไม่ทราบความถี่ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ความผิดปกติของดวงตา ไม่ทราบความถี่ สายตาสั้น ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ไม่ทราบความถี่ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ไม่ทราบความถี่ ปฏิกิริยาทางผิวหนัง ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ไม่ทราบความถี่ กล้ามเนื้ออ่อนแรง. ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ไม่ทราบความถี่ ความเหนื่อยล้า. การบาดเจ็บ พิษ และภาวะแทรกซ้อนตามขั้นตอน ไม่ทราบความถี่ น้ำตก, กระดูกหัก.

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการ

เบนโซไดอะซีพีนมักทำให้เกิดอาการชา, ataxia, dysarthria และ nystagmus

เบนโซไดอะซีพีนเสริมฤทธิ์ของยากดประสาทส่วนกลาง รวมทั้งแอลกอฮอล์

การรักษา

ในกรณีของอาการซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ควรคำนึงถึงการใช้ flumazenil (Anexate) ซึ่งเป็นตัวต้าน benzodiazepine ควรให้ยานี้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น Flumazenil มี "ครึ่งชีวิตสั้น (ประมาณหนึ่งชั่วโมง") . ) ดังนั้นผู้ป่วยที่ได้รับควรได้รับการตรวจสอบหลังจากที่ผลของยาหมดฤทธิ์ ควรใช้ Flumazenil ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อมียาที่สามารถลดเกณฑ์การจับกุม (เช่น ยาซึมเศร้า tricyclic) การใช้ยานี้อย่างถูกต้อง อ้างถึงบทสรุปของลักษณะผลิตภัณฑ์สำหรับ flumazenil (Anexate)

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: โรคจิต, สะกดจิตและยากล่อมประสาท

รหัส ATC: N05CD03

Flunitrazepam เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาเบนโซไดอะซีพีนที่สมบูรณ์และมีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับเบนโซไดอะซีพีนส่วนกลาง มีคุณสมบัติเป็นยากันชักและยากล่อมประสาท ทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้: การทำงานของจิตช้าลง ความจำเสื่อม การผ่อนคลายกล้ามเนื้อ และการกระตุ้นการนอนหลับ

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Flunitrazepam ถูกดูดซึมได้เกือบทั้งหมดหลังจากการบริหารช่องปาก 10-15% ผ่านทางเดินตับแรก ทำให้การดูดซึมสัมบูรณ์ (เทียบกับสารละลาย IV) เท่ากับ 70-90% ความเข้มข้นสูงสุดของยา flunitrazepam ในพลาสมาในพลาสมาคือ 6-11 ng / ml และถึง 0.75-2 ชั่วโมงหลังจากให้ยารับประทาน 1 มก. ในขณะท้องว่าง อาหารช่วยลดอัตราและขอบเขตของการดูดซึมฟลูนิทราซีแพม เภสัชจลนศาสตร์มีความเป็นเส้นตรงในช่วงขนาดยา 0.5 ถึง 4 มก. การให้ยารับประทานซ้ำทุกวันจะทำให้มีการสะสมของ flunitrazepam ในพลาสมาในระดับปานกลาง (อัตราส่วนการสะสม 1.6-1.7) ความเข้มข้นในพลาสมา สภาวะคงตัวของ flunitrazepam จะเกิดขึ้นหลังจาก 5 วัน ความเข้มข้นของรางน้ำของ flunitrazepam ที่สภาวะคงตัวคือ 3-4 ng / ml หลังจากรับประทานซ้ำ 2 มก. ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงตัวของ N-desmethyl metabolite ที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเกือบจะเหมือนกับของโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลง

การกระจาย

การแพร่กระจายของ flunitrazepam เป็นไปอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง ปริมาณการกระจายที่สภาวะคงตัวคือ 3-5 l / kg Flunitrazepam จับกับโปรตีนในพลาสมา 78%

การดูดซึม flunitrazepam จาก CSF ของมนุษย์นั้นรวดเร็ว การข้ามของรกและทางเดินของ flunitrazepam เข้าสู่น้ำนมแม่จะเกิดขึ้นช้าและในปริมาณเล็กน้อยหลังจากให้ยาครั้งเดียว

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

Flunitrazepam ถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมด สารประกอบที่ติดฉลากประมาณ 80% และ 10% พบในอุจจาระและปัสสาวะ ตามลำดับ สารเมแทบอไลต์ในพลาสมาที่สำคัญคือ 7-amino-flunitrazepam และ N-desmethyl-flunitrazepam เมแทบอไลต์ในปัสสาวะที่สำคัญคือ 7-amino-flunitrazepam

การกำจัด

น้อยกว่า 2% ของขนาดยาที่ถูกขับออกทางไตเป็นโมเลกุลที่ไม่เปลี่ยนแปลงและเป็น N-desmethyl-flunitrazepam N-desmethyl-flunitrazepam มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาในมนุษย์แม้ว่าจะไม่มากเท่ากับ flunitrazepam และระดับพลาสมาที่ได้รับในสภาวะคงตัวหลังการให้ยา ของ 2 มก. ต่อวันของ flunitrazepam นั้นต่ำกว่าความเข้มข้นขั้นต่ำที่มีประสิทธิภาพของ metabolite

ครึ่งชีวิตในการกำจัดของ flunitrazepam อยู่ระหว่าง 16 ถึง 35 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของ N-desmethyl-flunitrazepam คือ 28 ชั่วโมง การกวาดล้างในพลาสมาทั้งหมดคือ 120-140 มล. / นาที

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยเฉพาะกลุ่ม

พลเมืองอาวุโส

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ flunitrazepam ที่เกี่ยวข้องกับอายุ

ผู้ป่วยไตวาย

เภสัชจลนศาสตร์ของส่วนที่ใช้งานของ flunitrazepam ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอนั้นคล้ายคลึงกับที่พบในคนที่มีสุขภาพดี

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ

เภสัชจลนศาสตร์ของ flunitrazepam และ N-desmethyl-flunitrazepam ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอนั้นคล้ายคลึงกับที่พบในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

การทดสอบความเป็นพิษเฉียบพลันในหนูให้ค่า LD50 ที่ 2,000 มก. / กก. หลังการบริหารช่องปากและ 1600 มก. / กก. หลังการให้ยาในช่องท้อง

การศึกษาความเป็นพิษกึ่งเฉียบพลันและเรื้อรังได้ดำเนินการกับสัตว์หลายชนิดและในขนาดยาที่ต่างกันตามรูปแบบต่อไปนี้:

หนู:

50, 100 และ 200 มก. / กก. / วันโดยรับประทานเป็นเวลา 13 สัปดาห์

50, 100 และ 200 มก. / กก. / วันรับประทานเป็นเวลา 18 เดือน

หมา:

10, 20 และ 30 มก. / กก. / วันโดยทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 13 สัปดาห์

5, 15 และ 50 มก. / กก. / วันโดยทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 6 เดือน

การรักษาไม่ก่อให้เกิดสัญญาณที่อ้างอิงถึงผลกระทบที่เป็นพิษ หรือการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ

ในการตรวจชันสูตรพลิกศพไม่พบการเปลี่ยนแปลงของอวัยวะหรือระบบหลักด้วยกล้องจุลทรรศน์ ทั้งยังไม่พบการเปลี่ยนแปลงรูปแบบใหม่

การตรวจชิ้นเนื้อยืนยันผลการชันสูตรพลิกศพ

สารก่อมะเร็ง

การศึกษาสารก่อมะเร็งในสองปีได้ดำเนินการในหนูและหนูในขนาดที่สูงถึง 25 และ 50 มก. / กก. / วันตามลำดับโดยรับประทาน ในการศึกษาทั้งสอง การตรวจเนื้อเยื่อเนื้อเยื่อต่างๆ ไม่พบสัญญาณที่ชัดเจนว่าเป็นสารก่อมะเร็งในฟลูนิทราซีแพม

การกลายพันธุ์

ศักยภาพในการกลายพันธุ์ของ flunitrazepam ได้รับการตรวจสอบในชุดการทดสอบความเป็นพิษต่อยีนที่ดำเนินการในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและแบคทีเรีย ในขณะที่พบกิจกรรมการกลายพันธุ์ในแบคทีเรีย การทดสอบ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ดำเนินการในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมไม่แสดงฤทธิ์ของยีน กิจกรรมที่พบในแบคทีเรียไม่เชื่อว่าเกี่ยวข้องกับการสัมผัสของมนุษย์

ภาวะเจริญพันธุ์บกพร่อง

การศึกษาในหนูที่ได้รับปริมาณสูงถึง 25 มก. / กก. ไม่ได้เปิดเผยผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ใด ๆ ต่อภาวะเจริญพันธุ์และการพัฒนาของตัวอ่อนในระยะแรก

การทำให้ทารกอวัยวะพิการ

การศึกษาในหนูแรท (มากถึง 25 มก. / กก. / วัน), กระต่าย (มากถึง 5 มก. / กก. / วัน) และหนู (มากถึง 100 มก. / กก. / วัน) ไม่ได้แสดง "การกระทำที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการของ flunitrazepam แม้แต่ใน ปริมาณที่ถูกสะกดจิต

06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม

06.1 สารเพิ่มปริมาณ

ในแกนกลาง: แลคโตสปราศจากน้ำ, เซลลูโลส microcrystalline, hypromellose, โพวิโดน K 90 F, ไกลโคเลตแป้งโซเดียม, สีแดงคราม, สเตียเรตแมกนีเซียม ในการเคลือบ: hypromellose, ethylcellulose, talc, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ไตรอะซิติน, คาร์มีนคราม