สารออกฤทธิ์: Ketoprofen
Ardbeg 80mg Adult - Powder for oral solution
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ARDBEG 80 MG ADULT POWDER FOR ORAL SOLUTION
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
หนึ่งซองประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: เกลือคีโตโพรเฟนไลซีน 80 มก. (เทียบเท่าคีโตโพรเฟน 50 มก.)
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ผงสำหรับสารละลายในช่องปาก
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ผู้ใหญ่: การรักษาตามอาการของภาวะการอักเสบที่เกี่ยวข้องกับความเจ็บปวด รวมถึง: โรคไขข้ออักเสบ, โรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติด, โรคข้ออักเสบที่เจ็บปวด, โรคไขข้อนอกข้อ, การอักเสบหลังบาดแผล, โรคอักเสบที่เจ็บปวดในทางทันตกรรม, โสตศอนาสิกวิทยา, ระบบทางเดินปัสสาวะและปอดวิทยา
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ผู้ใหญ่: หนึ่งซอง 80 มก. (เต็มขนาด) วันละสามครั้งพร้อมอาหาร
พลเมืองอาวุโส: แพทย์ต้องกำหนดขนาดยาอย่างระมัดระวัง ซึ่งจะต้องประเมิน "การลดขนาดยาที่เป็นไปได้ตามที่ระบุไว้ข้างต้น" (ดูหัวข้อ 4.4)
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ: แนะนำให้เริ่มการรักษาที่ปริมาณขั้นต่ำต่อวัน (ดูข้อ 4.4)
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง: แนะนำให้ตรวจสอบปริมาณของยาขับปัสสาวะและการทำงานของไต (ดูหัวข้อ 4.4)
คำแนะนำ: เทเนื้อหาของซองหนึ่งลงในน้ำครึ่งแก้วแล้วคลุกเคล้าให้เข้ากัน
04.3 ข้อห้าม
ไม่ควรให้เกลือ Ketoprofen lysine ในกรณีต่อไปนี้:
- แสดงอาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์, ต่อยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อื่น ๆ หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
- ผู้ป่วยที่สารที่มีกลไกการทำงานคล้ายคลึงกัน (เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิกหรือ NSAIDs อื่นๆ) ทำให้เกิดโรคหอบหืด หลอดลมหดเกร็ง โรคจมูกอักเสบเฉียบพลัน หรือทำให้เกิดติ่งเนื้อที่จมูก ลมพิษ หรืออาการบวมน้ำที่เกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจตีบ
- แผลในกระเพาะอาหารที่ออกฤทธิ์ หรือมีประวัติเลือดออกในทางเดินอาหาร แผลหรือการเจาะ หรืออาการอาหารไม่ย่อยเรื้อรัง
- เลือดออกในทางเดินอาหาร หรือมีเลือดออกอื่นๆ หรือมีเลือดออกผิดปกติ
- โรคโครห์นหรืออาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล;
- โรคหอบหืดก่อนหน้านี้
- ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง
- ความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง
- diathesis เลือดออกและความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ หรือผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือด
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6);
- เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 14 ปี
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Ardbeg ร่วมกับ NSAIDs อื่น ๆ รวมถึง selective cyclooxygenase-2 inhibitors (ดูหัวข้อ 4.5)
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์สามารถลดลงได้โดยใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดในระยะเวลาการรักษาที่สั้นที่สุดที่จำเป็นในการควบคุมอาการ
ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้หรือแพ้ก่อนหน้านี้
การรักษาด้วยเกลือไลซีน ketoprofen ควรหยุดเมื่อมีผื่นที่ผิวหนัง แผลเยื่อเมือก หรือสัญญาณอื่นๆ ของการแพ้
ผู้ป่วยที่มีโรคทางเดินอาหารในปัจจุบันหรือก่อนหน้านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับการปรากฏตัวของการรบกวนทางเดินอาหารโดยเฉพาะอย่างยิ่งเลือดออกในทางเดินอาหาร ในผู้ป่วยเด็กบางรายที่ได้รับการรักษาด้วยเกลือคีโตโพรเฟนไลซีน อาจมีอาการตกเลือดในทางเดินอาหาร บางครั้งถึงขั้นรุนแรงและเป็นแผล (ดูหัวข้อ 4.8) ดังนั้นผลิตภัณฑ์จะต้องได้รับการดูแลภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของแพทย์ซึ่งจะต้องประเมินตารางการให้ยาที่จำเป็นเป็นครั้งคราว
เช่นเดียวกับ NSAIDs ทั้งหมด ยาสามารถเพิ่มยูเรียไนโตรเจนในพลาสมาและครีเอตินีนได้
เช่นเดียวกับสารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินชนิดอื่น ยาอาจสัมพันธ์กับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในระบบไต ซึ่งอาจนำไปสู่โรคไตอักเสบในไต เนื้อร้ายของถุงลมในไต โรคไต และภาวะไตวายเฉียบพลัน
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ ยานี้อาจทำให้ค่าพารามิเตอร์ของตับเพิ่มขึ้นชั่วขณะเล็กน้อย และยังเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน SGOT และ SGPT (ดูหัวข้อ 4.8) ในกรณีที่พารามิเตอร์เหล่านี้เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญจะต้องหยุดการรักษา
ควรให้เกลือ Ketoprofen lysine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของเม็ดเลือด, โรคลูปัส erythematosus ระบบหรือความผิดปกติของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันแบบผสม
เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ เกลือไลซีน ketoprofen สามารถปกปิดอาการของโรคติดเชื้อได้
ควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่ตับ ไตบกพร่อง (ดูหัวข้อ 4.2) หรือการทำงานของหัวใจ รวมทั้งในสภาวะอื่นๆ ที่มีแนวโน้มว่าจะเกิดการกักเก็บของเหลว ในกรณีเหล่านี้ การใช้ NSAIDs อาจทำให้การทำงานของไตและการกักเก็บของเหลวเสื่อมลง นอกจากนี้ ผู้ป่วยที่รับการบำบัดด้วยยาขับปัสสาวะหรือที่มีแนวโน้มว่าจะทำให้ไตเสื่อมก็ควรระมัดระวังด้วยเนื่องจากความเสี่ยงที่จะเกิดพิษต่อไตจะเพิ่มขึ้น
ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่ร้ายแรง ซึ่งบางรายอาจถึงขั้นเสียชีวิต รวมทั้งโรคผิวหนังเรื้อรัง สตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม และภาวะการตายของเซลล์ผิวหนังที่เป็นพิษ มีรายงานน้อยมากเมื่อใช้ร่วมกับการใช้ยากลุ่ม NSAIDs (ดูหัวข้อ 4.8) ในระยะแรกของการรักษา ผู้ป่วยจะพบว่า จะมีความเสี่ยงสูง: การเริ่มมีปฏิกิริยาเกิดขึ้นในกรณีส่วนใหญ่ภายในเดือนแรกของการรักษา
ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะลดการทำงานของไต หัวใจและหลอดเลือดหรือตับ ผู้ป่วยสูงอายุมักมีอาการไม่พึงประสงค์จากยากลุ่ม NSAIDs มากขึ้น โดยเฉพาะเลือดออกในทางเดินอาหารและการทะลุ ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ (ดูหัวข้อ 4.2)เลือดออกในทางเดินอาหาร แผลเป็น และการเจาะทะลุ: มีรายงานเกี่ยวกับเลือดออกในทางเดินอาหาร แผลและการเจาะ ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ในระหว่างการรักษาด้วย NSAIDs ทั้งหมด ในเวลาใดก็ได้ โดยมีหรือไม่มีอาการเตือนหรือมีประวัติเหตุการณ์ทางเดินอาหารร้ายแรงก่อนหน้านี้ หลักฐานทางระบาดวิทยาบางอย่างชี้ให้เห็นว่าคีโตโพรเฟนอาจสัมพันธ์กับความเสี่ยงต่อความเป็นพิษในทางเดินอาหารอย่างรุนแรงมากกว่า NSAIDs อื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูง (ดูหัวข้อ 4.2 และ 4.3 ด้วย) ในผู้สูงอายุและในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีอาการตกเลือดหรือการเจาะทะลุ (ดูหัวข้อ 4.3) ความเสี่ยงของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร แผลหรือการเจาะทะลุจะเพิ่มขึ้นเมื่อได้รับ NSAIDs ที่เพิ่มขึ้น ผู้ป่วยเหล่านี้ควรเริ่มการรักษาด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุดและควรรายงานอาการทางเดินอาหารผิดปกติใดๆ (โดยเฉพาะเลือดออกในทางเดินอาหาร) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มต้นของการรักษา ควรพิจารณาใช้สารป้องกันร่วมกัน (ไมโซพรอสทอลหรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม) สำหรับผู้ป่วยเหล่านี้และสำหรับผู้ป่วยที่รับประทานแอสไพรินขนาดต่ำหรือยาอื่นๆ ที่อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อเหตุการณ์ทางเดินอาหาร (ดูด้านล่างและหัวข้อ 4.5)
ผู้ป่วยที่มีประวัติความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหาร โดยเฉพาะผู้สูงอายุ ควรรายงานอาการทางช่องท้อง (โดยเฉพาะเลือดออกในทางเดินอาหาร) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะเริ่มแรกของการรักษา
ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่รับประทานยาร่วมที่อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นแผลหรือมีเลือดออก เช่น ยาคอร์ติโคสเตียรอยด์ในช่องปาก ยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน สารยับยั้งเซโรโทนินที่เลือกรับซ้ำ หรือยาต้านเกล็ดเลือด เช่น แอสไพริน (ดูหัวข้อ 4.5)
เมื่อมีเลือดออกในทางเดินอาหารหรือเป็นแผลในผู้ป่วยที่ใช้ Ardbeg ควรหยุดการรักษา ควรให้ NSAIDs ด้วยความระมัดระวังกับผู้ป่วยที่มีประวัติโรคระบบทางเดินอาหาร (ulcerative colitis, Crohn's disease) เนื่องจากภาวะเหล่านี้อาจทำให้รุนแรงขึ้น (ดูหัวข้อ 4.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์)
ไม่แนะนำให้ใช้เกลือไลซีน ketoprofen เช่นเดียวกับยาที่ยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin และ cyclooxygenase ในสตรีที่ตั้งใจจะตั้งครรภ์
ควรยุติการให้เกลือไลซีน ketoprofen ในสตรีที่มีปัญหาภาวะเจริญพันธุ์หรือผู้ที่อยู่ระหว่างการตรวจสอบภาวะเจริญพันธุ์
จำเป็นต้องมีการตรวจสอบและคำแนะนำอย่างเพียงพอในผู้ป่วยที่มีประวัติความดันโลหิตสูงเล็กน้อยถึงปานกลางและ / หรือภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการเก็บของเหลวและอาการบวมน้ำได้รับการรายงานร่วมกับการรักษาด้วย NSAID
ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือด โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย และ / หรือโรคหลอดเลือดสมองควรได้รับการรักษาด้วยเกลือไลซีน ketoprofen เท่านั้นหลังจากการพิจารณาอย่างรอบคอบ ควรพิจารณาในลักษณะเดียวกันนี้ก่อนเริ่มการรักษาระยะยาวในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น ความดันโลหิตสูง ไขมันในเลือดสูง เบาหวาน การสูบบุหรี่)
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
การโต้ตอบต่อไปนี้เกี่ยวข้องกับ NSAIDs โดยทั่วไป:
คอร์ติโคสเตียรอยด์: เพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นแผลในทางเดินอาหารหรือมีเลือดออก (ดูหัวข้อ 4.4)
ยาต้านการแข็งตัวของเลือด: NSAIDs อาจขยายผลของสารต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน (ดูหัวข้อ 4.4)
สารต้านการรวมตัวและสารยับยั้งการรับ serotonin reuptake inhibitors (SSRIs): เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดในทางเดินอาหาร (ดูหัวข้อ 4.4)
ไม่แนะนำสมาคม:
• NSAIDs อื่น ๆรวมถึงยาซาลิไซเลตในปริมาณสูง (≥ 3 กรัม / วัน): การให้ NSAIDs หลายตัวพร้อมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดแผลในทางเดินอาหารและการมีเลือดออกเนื่องจากผลเสริมฤทธิ์กัน
• ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก เฮปารินทางหลอดเลือดและทิคโลพิดีน: เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดเนื่องจากการยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือดและความเสียหายต่อเยื่อบุทางเดินอาหาร
• ลิเธียม (อธิบายด้วย NSAIDs หลายตัว): NSAIDs เพิ่มระดับลิเธียมในพลาสมา (ลดการขับลิเธียมในไต) ซึ่งสามารถเข้าถึงค่าที่เป็นพิษได้ พารามิเตอร์นี้จึงต้องได้รับการตรวจสอบในระหว่างการเริ่มต้น การปรับขนาดยา และหลังจากหยุดการบำบัดด้วยเกลือไลซีน ketoprofen
• เมโธเทรกเซต, ใช้ในปริมาณสูง 15 มก. / สัปดาห์หรือมากกว่า: เพิ่มความเป็นพิษในเลือดของ methotrexate เนื่องจากการล้างไตลดลงเนื่องจากสารต้านการอักเสบโดยทั่วไป
• ไฮแดนโทอินและซัลโฟนาไมด์: สามารถเพิ่มความเป็นพิษของสารเหล่านี้ได้
สมาคมที่ต้องระมัดระวัง:
• ยาขับปัสสาวะ สารยับยั้ง ACE และคู่อริ angiotensin II: NSAIDs อาจลดผลของยาขับปัสสาวะและยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ในผู้ป่วยบางรายที่มีความบกพร่องทางไต (เช่น ผู้ป่วยที่ขาดน้ำหรือผู้ป่วยสูงอายุที่มีความบกพร่องทางไต) การให้ยา ACE inhibitor หรือ angiotensin II ที่เป็นปฏิปักษ์ในเลือดร่วมกัน ระบบ cyclo-oxygenase อาจทำให้การทำงานของไตแย่ลงไปอีก ซึ่งรวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลันที่เป็นไปได้ ซึ่งมักจะย้อนกลับได้ ปฏิกิริยาเหล่านี้ควรได้รับการพิจารณาในผู้ป่วยที่ใช้เกลือคีโตโปรเฟนไลซีนร่วมกับสารยับยั้ง ACE หรือยา angiotensin 11 antagonists ดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุผู้ป่วยควรได้รับน้ำเพียงพอและควรพิจารณาตรวจสอบการทำงานของไตหลังการเริ่มต้น ของการรักษาควบคู่กันไป
• เมโธเทรกเซตใช้ในขนาดต่ำน้อยกว่า 15 มก. / สัปดาห์: เพิ่มความเป็นพิษในเลือดของ methotrexate เนื่องจากการล้างไตลดลงเนื่องจากสารต้านการอักเสบโดยทั่วไป ทำการตรวจนับเม็ดเลือดทุกสัปดาห์ในช่วงสัปดาห์แรกของสมาคม เพิ่มการตรวจสอบในกรณีที่การทำงานของไตแย่ลงเล็กน้อยเช่นเดียวกับในผู้สูงอายุ
• เพนทอกซิฟิลลีน: เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด เพิ่มการตรวจติดตามทางคลินิกและตรวจสอบเวลาเลือดออกบ่อยขึ้น
• ซิโดวูดีน: ความเสี่ยงที่จะเพิ่มความเป็นพิษต่อเส้นเซลล์เม็ดเลือดแดงโดยการกระทำกับ reticulocytes โดยมีอาการโลหิตจางรุนแรงเกิดขึ้นหนึ่งสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาด้วย NSAID ตรวจสอบจำนวนเม็ดเลือดทั้งหมดและนับจำนวน reticulocyte หลังจากเริ่มการรักษาด้วย NSAID หนึ่งหรือสองสัปดาห์
• ซัลโฟนิลยูเรีย: NSAIDs สามารถเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ sulfonylureas ได้โดยการแทนที่พวกมันจากตำแหน่งที่จับกับโปรตีนในพลาสมา
สมาคมที่ต้องพิจารณา:
• ตัวบล็อกเบต้า: การรักษาด้วย NSAID อาจลดผลลดความดันโลหิตได้โดยการยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน
• ไซโคลสปอรินและทาโครลิมัส: ความเป็นพิษต่อไตสามารถเพิ่มขึ้นได้โดย NSAIDs เนื่องจากผลกระทบที่เกิดจาก prostaglandins ของไต ควรวัดการทำงานของไตในระหว่างการรักษาที่เกี่ยวข้อง
• Thrombolytics: เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด
• โพรเบเนซิด: ความเข้มข้นของเกลือคีโตโปรเฟนไลซีนในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้น; ปฏิกิริยานี้อาจเกิดจากกลไกการยับยั้งที่บริเวณที่มีการหลั่งของท่อไตและการคอนจูเกตของกลูโคโรไนด์ และจำเป็นต้องปรับขนาดของเกลือไลซีนคีโตโพรเฟน
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ใช้ในการตั้งครรภ์
การยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin อาจส่งผลเสียต่อการตั้งครรภ์และ / หรือการพัฒนาของตัวอ่อน ดังนั้นไม่ควรให้เกลือ ketoprofen lysine ในระหว่างตั้งครรภ์
ผลการศึกษาทางระบาดวิทยาชี้ให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการแท้งบุตรและความผิดปกติของหัวใจและ gastroschisis หลังจากใช้ตัวยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin ในการตั้งครรภ์ระยะแรก ความเสี่ยงที่แน่นอนของการเกิดโรคหัวใจล้มเหลวเพิ่มขึ้นจากน้อยกว่า 1% เป็นประมาณ 1.5% ความเสี่ยงได้รับการพิจารณา เพิ่มขึ้นตามขนาดยาและระยะเวลาในการรักษา ในสัตว์ การใช้สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินทำให้สูญเสียการเพิ่มขึ้นก่อนและหลังการปลูกถ่ายและการเสียชีวิตของตัวอ่อนและทารกในครรภ์
นอกจากนี้ ในสัตว์ที่ได้รับสารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน (prostaglandin synthesis inhibitors) ยังมีรายงานการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของความผิดปกติต่างๆ รวมถึงระบบหัวใจและหลอดเลือดอีกด้วย
ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินทั้งหมดสามารถทำให้ทารกในครรภ์ได้รับ
• ความเป็นพิษต่อหัวใจและปอด (เมื่อท่อหลอดเลือดแดงปิดก่อนเวลาอันควรและความดันโลหิตสูงในปอด)
• ความผิดปกติของไตซึ่งสามารถพัฒนาไปสู่ภาวะไตวายได้ด้วย oligo-hydroamnios;
มารดาและทารกแรกเกิดเมื่อสิ้นสุดการตั้งครรภ์ เพื่อ:
• การยืดเวลาของเลือดออกที่เป็นไปได้ และฤทธิ์ต้านเกล็ดเลือดซึ่งอาจเกิดขึ้นแม้ในปริมาณที่ต่ำมาก
• การยับยั้งการหดตัวของมดลูกส่งผลให้การคลอดล่าช้าหรือยาวนาน
ใช้ตอนนอน
ไม่ควรให้เกลือ Ketoprofen lysine ระหว่างให้นมบุตร
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ยานี้มีผลเพียงเล็กน้อยหรือปานกลางต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร เนื่องจากอาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะหรือง่วงซึมได้ (ดูหัวข้อ 4.8)
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ประสบการณ์ที่ได้จากการตลาดสูตรรับประทานเกลือคีโตโพรเฟนของไลซีน แสดงให้เห็นว่าการเกิดอาการไม่พึงประสงค์เป็นเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นน้อยมาก จากการประมาณการของผู้ป่วยที่สัมผัส ได้มาจากจำนวนแพ็คที่ขายได้ และพิจารณาจากจำนวนรายงานที่เกิดขึ้นเอง ผู้ป่วยน้อยกว่าหนึ่งในทุกๆ 100, 000 รายมีอาการไม่พึงประสงค์ ในกรณีส่วนใหญ่อาการมักเกิดขึ้นชั่วคราวและแก้ไขได้เมื่อหยุดการรักษา และในบางกรณีด้วยการรักษาทางเภสัชวิทยาเฉพาะ
อาการไม่พึงประสงค์ที่เห็นได้จากการใช้เกลือคีโตโพรเฟนไลซีนแบบรับประทาน ซึ่งพบได้น้อยมาก (อุบัติการณ์
• ผิวหนังและอวัยวะ: ลมพิษ, ผื่นแดง, ผื่น, ผื่นมาคูโลปาปูลา, อาการคัน, angioedema, โรคผิวหนัง, ผื่น, ผื่นที่ผิวหนัง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคือทางเดินอาหารในธรรมชาติ ได้รับรายงานเกี่ยวกับอาการปวดท้องและท้อง คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง อาการอาหารไม่ย่อย อิจฉาริษยา ท้องอืดและท้องผูก มีผื่นขึ้น เลือดออกตามไรฟัน เปื่อยเป็นแผล อาการกำเริบของลำไส้ใหญ่และโรคโครห์นได้รับรายงานหลังการให้ยา Ardbeg (ดูหัวข้อ 4.4) อาจมีเลือดออกในทางเดินอาหารอย่างรุนแรงและแผลในกระเพาะอาหาร แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น โรคกระเพาะและโรคกระเพาะกัดเซาะ อาจมีเลือดออกในทางเดินอาหาร และ/หรือมีเลือดออกในบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ (ดูหัวข้อ 4.4) มีรายงานผู้ป่วยโรคปากเปื่อยและอาการบวมน้ำที่ลิ้น 2 กรณีตามลำดับ มีรายงานการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ตับและตับอักเสบ โรคกระเพาะได้รับการสังเกตไม่บ่อยนัก
• เงื่อนไขทั่วไป: ปฏิกิริยาการแพ้และ anaphylactoid, ช็อกจาก anaphylactic, อาการบวมน้ำที่ปาก มีรายงานกรณีเดียวของอาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้างและอาการหมดสติตามลำดับ
• ระบบประสาท : อาการวิงเวียนศีรษะและเวียนศีรษะ มีรายงานผู้ป่วยสูงอายุหนึ่งรายที่มีอาการสั่นและเกิดภาวะ hyperkinesis ที่รักษาร่วมกับยาปฏิชีวนะ quinolone
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ใจสั่น, อิศวร, ความดันเลือดต่ำ, ความดันโลหิตสูง, บวมน้ำ, หัวใจล้มเหลว มีรายงานกรณีของ vasculitis และผิวหนังแดงเป็นพิเศษ การใช้ NSAIDs บางชนิด (โดยเฉพาะในปริมาณที่สูงและสำหรับการรักษาระยะยาว) อาจสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยของการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดง (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมอง)
• ระบบทางเดินหายใจ: หลอดลมหดเกร็ง, หายใจลำบาก, กล่องเสียงบวมน้ำและกล่องเสียง มีรายงานผู้ป่วยโรคหืดที่ไวต่อยาแอสไพรินเพียงรายเดียวที่มีผลร้ายแรงถึงขั้นเสียชีวิต
• ความผิดปกติของเส้นเลือดฝอย: มีรายงานกรณีเดียวของเม็ดเลือดขาว, lymphangitis, purpura, thrombocytopenic purpura, thrombocytopenia และ leukocytopenia ตามลำดับ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ: ใบหน้าบวมน้ำและปัสสาวะ มีรายงานกรณี oliguria รายเดียว.
• ความผิดปกติของการเผาผลาญ: อาการบวมน้ำที่ช่องท้อง.
มีรายงานผู้ป่วยเด็กที่ได้รับขนาดยาที่แนะนำในการทำ CPR เป็นสองเท่าของความวิตกกังวล อาการต่างๆ จะหายไปเองภายใน 1-2 วัน อาการไม่พึงประสงค์ที่มีลักษณะรุนแรง เกิดขึ้นได้น้อยมาก ส่วนใหญ่รวมถึงกรณีของปฏิกิริยาทางผิวหนัง (ลมพิษ ผื่นแดง ผื่นแดง แองจิโออีดีมา) ปฏิกิริยาทางเดินอาหารและภาระ ทางเดินหายใจ (หลอดลมหดเกร็ง หายใจลำบาก กล่องเสียง อาการบวมน้ำ) เช่นเดียวกับกรณีของปฏิกิริยาแพ้ / anaphylactoid, anaphylactic shock และ edema ของปาก ดังที่ได้กล่าวไปแล้วกรณีเดียวของความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจเฉียบพลันซึ่งเกิดขึ้นในผู้ป่วย "แอสไพรินโรคหืดและอ่อนไหวมีผลร้ายแรง ปฏิกิริยาส่วนใหญ่ในผู้ป่วยภูมิแพ้ / โรคหืด และ / หรือแพ้ยากลุ่ม NSAIDs ที่ทราบกันว่าเป็นอาการที่ร้ายแรง
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์บางอย่างได้รับการสังเกตเป็นครั้งคราวหลังจากให้ ketoprofen: ท้องผูก, อาชา, ความตื่นเต้นง่าย, นอนไม่หลับ, หนาวสั่น, ดายสกินชั่วคราว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ปวดหัว; ปฏิกิริยาไวแสง
ยากลุ่ม NSAIDs บางชนิด รวมทั้งเกลือคีโตโปรเฟนไลซีนสามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาต่อเยื่อเมือกที่รุนแรงได้ แต่หายากมาก (ปฏิกิริยาบูลลัสรวมถึงสตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรมและเนื้องอกที่ผิวหนังที่ผิวหนังเป็นพิษ ไลล์) และปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยา (โรคโลหิตจางที่เกิดจากเม็ดพลาสติกและเม็ดเลือดแตก และไม่ค่อยมีการเกิดเม็ดเลือดในเม็ดเลือดและเยื่อหุ้มสมองน้อย) .
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
ไม่มีกรณีที่ทราบว่าให้ยาเกินขนาด ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดโดยมีอาการแสดงที่ชัดเจน ให้ดำเนินการบำบัดตามอาการทันที และใช้มาตรการฉุกเฉินตามปกติ (การล้างกระเพาะ ผงถ่านกัมมันต์ การให้ของเหลวทางหลอดเลือด ฯลฯ) หากจำเป็น
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาแก้อักเสบ ยาแก้ไขข้อ ยาที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ อนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก ATC: MO1AE03
เกลือไลซีน Ketoprofen เป็นเกลือไลซีนของกรดโพรพิโอนิก 2- (3-benzoylphenyl) ซึ่งเป็นยาแก้ปวดแก้อักเสบและลดไข้ที่อยู่ในกลุ่ม NSAIDs (M01AE) เกลือไลซีน Ketoprofen ละลายได้ดีกว่ากรด ketoprofen
กลไกการออกฤทธิ์ของ NSAIDs เกี่ยวข้องกับการลดการสังเคราะห์ prostaglandin โดยการยับยั้งเอนไซม์ cyclooxygenase
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มีการยับยั้งการเปลี่ยนแปลงของกรดอาราคิโดนิกไปเป็นไซคลิกเอนโดเปอร์ออกไซด์, PGG 2 และ PGH 2, สารตั้งต้นของพรอสตาแกลนดิน PGE 1, PGE 2, PGF 2a และ PGD 2 และโปรสตาไซคลิน PGI 2 และทรอมบอกเซน (TxA 2 และ TxB 2) ) นอกจากนี้ การยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินอาจรบกวนผู้ไกล่เกลี่ยอื่น ๆ เช่น kinins ทำให้เกิดการกระทำทางอ้อมที่จะเพิ่มการกระทำโดยตรง
เกลือ Ketoprofen lysine มีฤทธิ์ระงับปวดที่เด่นชัดซึ่งมีความสัมพันธ์ทั้งกับฤทธิ์ต้านการอักเสบและมีผลจากส่วนกลาง
เกลือไลซีน Ketoprofen ออกฤทธิ์ลดไข้โดยไม่รบกวนกระบวนการควบคุมอุณหภูมิปกติ
อาการอักเสบที่เจ็บปวดจะถูกกำจัดหรือลดทอนโดยการส่งเสริมการเคลื่อนไหวของข้อต่อ
05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
เกลือไลซีน ketoprofen มีความสามารถในการละลายได้สูงกว่ากรด ketoprofen
แบบฟอร์มสำหรับใช้ในช่องปากช่วยให้สมมติฐานของหลักการที่ใช้งานอยู่ในสารละลายในน้ำและดังนั้นจึงนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับพลาสม่าอย่างรวดเร็วและการเข้าถึงต้นของค่าสูงสุด นี้แสดงให้เห็น, ในทางคลินิกกับการโจมตีที่เร็วขึ้นและความรุนแรงมากขึ้น ของผลยาแก้ปวดและต้านการอักเสบ
รายละเอียดจลนศาสตร์ในเด็กไม่แตกต่างจากของผู้ใหญ่
การบริหารซ้ำ ๆ จะไม่เปลี่ยนจลนพลศาสตร์ของยาหรือทำให้เกิดการสะสม
Ketoprofen จับกับโปรตีนในพลาสมา 95-99% ระดับของ ketoprofen ที่สำคัญพบได้ในเนื้อเยื่อต่อมทอนซิลและน้ำไขข้อหลังการให้ยาอย่างเป็นระบบ
การกำจัดเป็นไปอย่างรวดเร็วและโดยสำคัญผ่านทางไต: 50% ของผลิตภัณฑ์ที่บริหารอย่างเป็นระบบจะถูกขับออกทางปัสสาวะใน 6 ชั่วโมง Ketoprofen ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง: ประมาณ 60-80% ของผลิตภัณฑ์ที่บริหารอย่างเป็นระบบอยู่ในรูปของสารเมตาบอลิซึมในปัสสาวะ
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ค่า LD 50 ของเกลือไลซีนคีโตโพรเฟนในหนูและหนูทดลองให้ผล 102 และ 444 มก. / กก. ตามลำดับ เท่ากับ 30-120 เท่าของขนาดยาที่ใช้เป็นยาแก้อักเสบและยาแก้ปวดในสัตว์ ค่า LD 50 ของเกลือไลซีนคีโตโพรเฟนคือ พบว่ามี 104 และ 610 มก. / กก. ในหนูและหนูตามลำดับ
การรักษาเป็นเวลานานในหนู สุนัข และลิงด้วยเกลือไลซีนคีโตโปรเฟนในช่องปากในปริมาณที่เท่ากับหรือมากกว่าปริมาณการรักษาที่กำหนด ไม่ได้ทำให้เกิดปรากฏการณ์ที่เป็นพิษใดๆ ในปริมาณที่สูง พบการเปลี่ยนแปลงทางเดินอาหารและไตเนื่องจากผลข้างเคียงที่ทราบกันดีซึ่งเกิดขึ้นในสัตว์โดยยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ในการศึกษาความเป็นพิษที่ยืดเยื้อซึ่งดำเนินการในกระต่ายโดยทางปากหรือทางทวารหนัก พบว่า ketoprofen สามารถทนต่อยาได้ดีกว่า เมื่อให้ทางปากทางทวารหนักกับทางปาก ในการศึกษาความทนทานที่ดำเนินการในกระต่ายโดยการฉีดเข้ากล้าม เกลือคีโตโพรเฟนไลซีนสามารถทนได้ดี
เกลือไลซีน Ketoprofen พบว่าไม่ก่อให้เกิดการกลายพันธุ์ในการทดสอบความเป็นพิษต่อยีนที่ดำเนินการ "ในหลอดทดลอง" และใน "ร่างกาย" การศึกษาการก่อมะเร็งด้วย ketoprofen ในหนูและหนูแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลในการก่อมะเร็ง
สำหรับความเป็นพิษของตัวอ่อนและทารกในครรภ์และการสร้างโครงสร้างการผิดปกติของ NSAIDs ในสัตว์ ดูหัวข้อที่ 4.6
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
ซอร์บิทอล, ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา, โซเดียมคลอไรด์, โซเดียมซัคคาริน, รสมิ้นต์
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่รู้.
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
24 เดือน
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
กล่องกระดาษลายหินบรรจุ 30 ซอง / อะลูมิเนียม / โพลีเอทิลีน
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
เอส.เอฟ. กลุ่ม ส.ล. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 โรม
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
ARDBEG ผงสำหรับผู้ใหญ่ 80 มก. สำหรับสารละลายปาก - 30 ซอง AIC: 039413012
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
8 กุมภาพันธ์ 2554
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
วันที่กำหนด AlFA: 23 เมษายน 2555
