ลักษณะทั่วไป
เมื่อเราพูดถึงตัวป้องกันช่องแคลเซียม (หรือตัวบล็อกช่องแคลเซียม หากต้องการ) เราหมายถึง "ชุดของสารออกฤทธิ์ที่สามารถยับยั้งช่องแคลเซียมไอออนที่มีช่องรับแรงดันไฟฟ้าแบบ L (เรียกอีกอย่างว่า VOCs) -L หรือช้า ช่องแคลเซียม) ตั้งอยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงและกล้ามเนื้อหัวใจ
ช่อง VOC-L (ยาวนาน) จะเปิดช้ามากในกรณีที่เกิดการสลับขั้วของเยื่อหุ้มเซลล์ และไม่ควรสับสนกับช่องแคลเซียมอย่างรวดเร็วที่มีอยู่ในการสิ้นสุดก่อนการสังเคราะห์
ข้อบ่งชี้การรักษา
ยาแคลเซียมคู่อริ - เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับช่องแคลเซียมที่มีอยู่ในกล้ามเนื้อหัวใจและกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด - ใช้ในการรักษาความผิดปกติและพยาธิสภาพของระบบหัวใจและหลอดเลือดเช่น angina pectoris ความดันโลหิตสูงและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
การจัดหมวดหมู่
โดยปกติแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์จะแบ่งตามโครงสร้างทางเคมีดังนี้
- 1,4-ไดไฮโดรไพริดีน (หรือ 1,4-DHP) เช่น นิคาร์ดิพีนและนิเฟดิพีน เป็นต้น
- Phenylalkylamine (หรือ PAA) กลุ่มที่ verapamil อยู่;
- Benzothiazepine (หรือ BTZ) ซึ่งเราพบ diltiazem
1,4-ไดไฮโดรไพริดีนเป็นโมเลกุลที่ละลายในไขมัน ซึ่งสามารถข้ามกำแพงกั้นเลือดและสมองได้ จึงสามารถใช้เพื่อลดความดันโลหิตในสมองได้ อย่างไรก็ตาม ตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลเหล่านี้ชอบช่องแคลเซียมที่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ดังนั้นพวกมันจึงออกแรงในการขยายหลอดเลือดเป็นหลัก และมีการระบุไว้เป็นพิเศษในการรักษาภาวะความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด
ในทางกลับกัน phenylalkylamines และ benzothiazepines ทำหน้าที่พิเศษในช่องแคลเซียมที่อยู่ในหัวใจซึ่งจะช่วยลดการทำงานของหัวใจ ด้วยเหตุนี้ ตัวป้องกันช่องแคลเซียมชนิดนี้จึงถูกระบุโดยเฉพาะในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ .
กลไกการออกฤทธิ์
ดังที่ได้กล่าวมาแล้ว ตัวป้องกันช่องแคลเซียมออกแรงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดโดยการยับยั้งการทำงานของช่องแคลเซียมแบบควบคุมแรงดันไฟฟ้าชนิด L
ในความเป็นจริง ช่องทางเหล่านี้มีส่วนเกี่ยวข้องทั้งในการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและในกระบวนการของการหดตัวของหลอดเลือดแดง
ดังนั้นด้วยการยับยั้งช่องทางเหล่านี้การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดจึงถูกปิดกั้นโดยส่งผลให้ความดันโลหิตลดลงและการทำงานของหัวใจลดลงในรายละเอียดเพิ่มเติมแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ดำเนินการโดยการชะลอเลือด ความดัน เฟสของการรีโพลาไรเซชันของเยื่อหุ้มเซลล์กล้ามเนื้อ
โดยสรุป เราสามารถระบุได้ว่าต้องขอบคุณผลของ vasodilator และผลกระทบเชิงลบ inotropic ที่สร้างขึ้นโดยตัวบล็อกแคลเซียมแชนเนลสามารถระบุการลดลงของอาฟเตอร์โหลดและภาระงานของหัวใจตามลำดับ
ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ
ยาแคลเซียมที่เป็นปฏิปักษ์ได้รับเมแทบอลิซึมในตับครั้งแรกบางส่วน ส่วนใหญ่ดำเนินการโดย cytochrome P3A4 (หรือ CYP3A4) ซึ่งกำหนดการดูดซึมที่ลดลง
ดังนั้นการใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์และสารยับยั้ง CYP3A4 และ / หรือยาอื่น ๆ ร่วมกัน (เช่น erythromycin และน้ำเกรพฟรุต) ทำให้ความเข้มข้นของแคลเซียมในพลาสมาเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ผลที่ตามมาอาจร้ายแรง .
การใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์และตัวกระตุ้น CYP3A4 พร้อมกัน (เช่น rifampicin และ phenobarbital) ทำให้ระดับแคลเซียมในเลือดลดลง โดยอาจส่งผลให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง หลักการ ใช้งานอยู่
ไม่ว่าในกรณีใด สำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาที่ตัวบล็อกแคลเซียมชนิดต่างๆ สามารถสร้างได้ โปรดดูที่แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ของยาแต่ละชนิด
ผลข้างเคียง
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ตัวบล็อกแคลเซียมยังสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงประเภทต่างๆ โดยทั่วไป ประเภทของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์และความรุนแรงที่เกิดขึ้นนั้นแตกต่างกันไปในแต่ละผู้ป่วย ขึ้นอยู่กับประเภทของหลักการออกฤทธิ์ที่ใช้ เส้นทางของการบริหารที่เลือก และความไวของแต่ละบุคคลที่มีต่อหลักการออกฤทธิ์ที่ตั้งใจจะใช้
อย่างไรก็ตาม ผลข้างเคียงบางอย่างเป็นเรื่องปกติสำหรับตัวบล็อกแคลเซียมแชนแนลทั้งหมด ซึ่งรวมถึง:
- ความดันเลือดต่ำ;
- อาการบวมน้ำที่อุปกรณ์ต่อพ่วง;
- อาการบวมน้ำที่ปอด;
- สีแดง;
- ปวดศีรษะ;
- อาการวิงเวียนศีรษะ;
- ความสับสน
- ใจสั่น, อิศวรและเจ็บหน้าอก (ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่กับการใช้ 1,4-DHP);
- หัวใจเต้นช้าและบล็อก atrioventricular (ผลข้างเคียงที่มักเกิดขึ้นหลังจากการใช้ตัวบล็อกช่องแคลเซียมเช่น verapamil และ diltiazem);
- ความเหนื่อยล้า;
- ความอ่อนแอ;
- ผื่น;
- คลื่นไส้และอาเจียน
- ท้องร่วงหรือท้องผูก
เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้เกิดอาการข้างเคียง เช่น ใจสั่น เจ็บหน้าอก และหัวใจเต้นเร็ว สามารถใช้ 1,4-dihydropyridines ร่วมกับยาปิดกั้นβ
ในทางกลับกัน แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ เช่น เวราพามิลและดิลไทอาเซมไม่ควรใช้ร่วมกับยาบล็อกเกอร์ β เนื่องจากอาจพบผลรวมของอาการซึมเศร้าในหัวใจที่เกิดจากยาทั้งสองประเภท
บทความอื่น ๆ เกี่ยวกับ "ยาเสพติดแคลเซียมคู่อริ"
- AT1-antagonist หรือ sartan ยาเสพติด
- สรีรวิทยาของสภาพแวดล้อมในกระเพาะอาหารและแผลในกระเพาะอาหาร
