สารคู่อริโคลิเนอร์จิก เช่น อะโกนิสต์ ถูกแบ่งออกเป็นกลุ่มย่อยมัสคารินิกและนิโคตินิก ตามความสัมพันธ์ของตัวรับจำเพาะ
คู่อรินิโคตินิกรวมถึงตัวบล็อกปมประสาทและตัวบล็อกแผ่นโลหะประสาทและกล้ามเนื้อในขณะที่ตัวยับยั้งการหลั่งของต่อมน้ำเหลืองมัสคารินิกทำหน้าที่ในอวัยวะเอฟเฟกต์
NS ยาต้านจุลชีพ ความเป็นเลิศที่ตราไว้คือ atropine และ scopolamine ทั้งสองมีกลไกการทำงานเหมือนกัน นั่นคือ พวกมันจับกับ muscarinic receptor อย่างสมบูรณ์แบบโดยไม่ทำให้เกิดการปรับเปลี่ยนโครงสร้าง ดังนั้น receptor ซึ่งก็คือ transductional cascade จึงไม่ทำงาน Atropine และ scopolamine เป็นอัลคาลอยด์ตามธรรมชาติที่ได้รับตามลำดับ: อดีตจาก Atropa belladonna หรือ Datura stramoniumที่สองจาก ไฮออสเซียมัส ไนเจอร์. "การกินผลเบอร์รี่พิษหรือที่เรียกว่า" เชอร์รี่แห่งความบ้าคลั่ง "สามารถทำให้เกิดพิษซึ่งมีลักษณะเฉพาะอย่างแม่นยำด้วยอาการประสาทหลอน ผลของคู่อริ cholinergic ตรงกันข้ามกับผลของ agonists พวกเขาสามารถสรุปได้ดังนี้:
CNS: Atropine และ scopolamine ผ่าน BEE ดังนั้นจึงมีผลต่อ CNS ที่มองเห็นได้ Atropine ในปริมาณที่ใช้ในการรักษามีผลกระตุ้นเล็กน้อย เนื่องจากจะลดกิจกรรม cholinergic ในศูนย์ไขกระดูกกระซิก (ปมประสาทฐาน); สำหรับผลกระทบนี้ มันถูกใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันร่วมกับยาตั้งต้นโดปามีน (เลโวโดปา): อันที่จริงอาการสั่นและความแข็งแกร่งในโรคพาร์กินสันนั้นดูเหมือนจะเกิดจากกิจกรรม cholinergic ที่มากเกินไป ในทางกลับกันก็เกิดจากกิจกรรมโดปามีนที่ลดลงที่ระดับพื้นฐาน ปมประสาท. Scopolamine มีผลกลางที่ชัดเจนมากขึ้นทำให้เกิดอาการง่วงนอนและความจำเสื่อมในวิชาที่ละเอียดอ่อนที่สุด ดูเหมือนว่าจะมีประสิทธิภาพมากในการต่อต้านการเคลื่อนไหวเนื่องจากช่วยลดกิจกรรม cholinergic ที่ระดับนิวเคลียสขนถ่าย (ในกรณีที่มีอาการเมารถ ตัวรับ muscarinic ของอุปกรณ์ขนถ่ายจะถูกกระตุ้นมากเกินไปและส่งสัญญาณจากส่วนกลางทำให้อาเจียน); สโคโพลามีนใช้ผ่านแผ่นแปะผิวหนังหรือหมากฝรั่ง ในปริมาณที่เป็นพิษ scopolamine และ atropine ในระดับที่น้อยกว่าทำให้เกิด: ความตื่นเต้น, ความปั่นป่วน, ภาพหลอนและโคม่า
ตา: กล้ามเนื้อหดตัวของรูม่านตาถูกควบคุมโดยการกระตุ้น cholinergic ของประเภท muscarinic การกระตุ้นนี้ถูกบล็อกด้วยการบริหาร atropine หรือ antimuscarinics อื่น ๆ ดังนั้นกิจกรรมการขยายที่เห็นอกเห็นใจจึงมีชัยด้วย mydriasis ที่เห็นได้ชัด ผลกระทบอื่นๆ ของยาต้านมัสคารินิกต่อระดับลูกตา ได้แก่ อาการอัมพาตของกล้ามเนื้อปรับเลนส์ หรือ cycloplegia ซึ่งส่งผลให้ไม่สามารถโฟกัสได้ และ "ดวงตาที่เปื้อนทราย" ลดลง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ผลของความเข้มข้นในการรักษาของ atropine ประกอบด้วยการปิดกั้นตัวรับ muscarinic ที่มีอยู่บนเส้นใย vagal ดังนั้นในการลดการปล่อยของ acetylcholine ที่ระดับของโหนด sinoatrial กับอิศวร หลอดเลือดไม่ได้ innervated ในลักษณะดังกล่าว กำกับโดยระบบประสาทกระซิกอย่างไรก็ตาม atropine อาจยับยั้งการขยายผลของเส้นประสาทกระซิกในหลอดเลือดหัวใจ นอกจากนี้ หลอดเลือดเกือบทั้งหมดยังมีตัวรับมัสคารินิกบุผนังหลอดเลือดซึ่งเป็นสื่อกลางของการขยายหลอดเลือดซึ่งถูกบล็อกด้วยการบริหารของ ยาต้านมัสคารินิก
ระบบทางเดินหายใจ: หลังจากได้รับ atropine จะมีการขยายหลอดลมและลดการหลั่งของหลอดลมและหลอดลม ด้วยเหตุนี้จึงมักใช้ยาต้านมัสคารินิกเพื่อลดการสะสมของสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจและโอกาสที่กล่องเสียงจะหดเกร็ง (โรคหืด)
ระบบทางเดินอาหาร: การปิดกั้นตัวรับ muscarinic มีผลลดลงต่อการเคลื่อนไหว (ลดกิจกรรมการหดตัวของกระซิก) และการทำงานของสารคัดหลั่ง อันที่จริง เป็นสารเสริมในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร อย่างไรก็ตาม เนื่องจากการทำงานของระบบทางเดินอาหารยังถูกปรับด้วย ฮอร์โมนภายในและสารสื่อประสาทที่ไม่ใช่ cholinergic กิจกรรมทางเดินอาหารไม่สามารถยกเลิกได้อย่างสมบูรณ์แม้ว่าจะมีการปิดกั้นทั้งหมด
ทางเดินปัสสาวะ: ฤทธิ์ต้านมัสคารินิกทำให้เกิดการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของท่อไตและผนังกระเพาะปัสสาวะ ซึ่งจะช่วยลดการถ่ายเทของกระเพาะปัสสาวะ
ต่อมเหงื่อ: Atropine ยับยั้งการขับเหงื่อด้วยอุณหภูมิ ผลกระทบนี้ทำให้อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้นที่เรียกว่า "ไข้ atropine"
ผลกระทบบางส่วนเหล่านี้ถูกนำไปใช้ประโยชน์จากมุมมองทางเภสัชวิทยาเพื่อให้ได้ "ผลการรักษา เช่น:" ฤทธิ์ต้านพาร์กินสัน ต้านจลนศาสตร์ ต้านโรคหืด ต้านแผล การขยายรูม่านตาเพื่อวิเคราะห์อวัยวะของดวงตา , เสริมสำหรับโรคติดเชื้อของ " ระบบทางเดินปัสสาวะ, ความจำเสื่อมในด้านสูติศาสตร์.
ผลข้างเคียงของ anticholinergics จึงถูกอ้างถึงเป็นกลุ่มของกิจกรรม cholinergic: mydriasis, cyclopegia, ความสับสนทางจิต, อาการท้องผูกและการกักเก็บน้ำ
Atropine เป็นยาที่ปลอดภัยอย่างน่าทึ่งในปริมาณที่ใช้ในการรักษา อย่างไรก็ตาม พิษจาก atropine เกิดขึ้นเนื่องจากความพยายามที่จะทำให้เกิดอาการประสาทหลอน หรือที่แย่กว่านั้นคือ การฆ่าตัวตาย ผู้ที่มีอาการมึนเมาจะมีอาการไข้สูง ปากแห้ง ม่านตาอักเสบ หัวใจเต้นเร็ว ผิวหนังร้อนและแดง ความตื่นเต้นในจิตและประสาทหลอน สุภาษิตนี้มักจะนึกถึงคำกล่าวที่ว่า "ร้อนดั่งกระต่าย แห้งดั่งกระดูก ตาบอดอย่างค้างคาว แดงดั่งหัวผักกาด โกรธดั่งไก่"
บทความเพิ่มเติมเกี่ยวกับ "ยา Antimuscarinic - Atropine และ Scopolamine"
- ยา cholinomimetic ทางอ้อม
- ยาต้านนิโคติน
