รูปีฟิน - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

รูปีฟิน - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่ต้องการ อายุการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: รูปาตาดีน

รูปาฟิน 10 มก. เม็ด

เหตุใดจึงใช้ Rupafin? มีไว้เพื่ออะไร?

Rupatadine เป็นยาแก้แพ้

รูพาฟินบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ เช่น จาม น้ำมูกไหล คันตา และน้ำมูก

รูปาฟินยังใช้เพื่อบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุ (ผื่นผิวหนังที่แพ้) เช่น อาการคันและลมพิษ (อาการแดงเฉพาะที่และบวมของผิวหนัง)

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Rupafin

อย่ากินรูปาฟิน

หากคุณแพ้รูปาตาดีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยานี้

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทานรูปาฟิน

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทานรูปาฟิน

ในกรณีที่ไตหรือตับไม่เพียงพอ ควรปรึกษาแพทย์ ปัจจุบันไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Rupafin 10 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ

หากคุณมีโพแทสเซียมในเลือดต่ำ และ/หรือมีรูปแบบการเต้นของหัวใจผิดปกติ (รู้จักการยืดช่วง QTc ใน ECG) ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้กับโรคหัวใจบางรูปแบบ ขอคำแนะนำจากแพทย์

หากคุณอายุเกิน 65 ปี ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

เด็ก

ยานี้ไม่ได้ระบุไว้สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของรูปาฟินได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

อย่าใช้ยาที่มีคีโตโคนาโซลหรืออีรีโทรมัยซิน หากคุณใช้ยารูปาฟิน

หากคุณกำลังใช้ยากล่อมประสาทในระบบประสาทส่วนกลางหรือยากลุ่มสแตติน ให้ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยารูปาฟิน

รูปาฟินกับอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์

ไม่ควรใช้ Rupafin กับน้ำเกรพฟรุตเพราะเครื่องดื่มนี้สามารถเพิ่มระดับของ Rupafin ในร่างกายได้

รูปาฟินในขนาดที่แนะนำ (10 มก.) ไม่เพิ่มความง่วงที่เกิดจากแอลกอฮอล์

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ในปริมาณที่แนะนำ ไม่มีผลกระทบของ Rupafin ต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม เมื่อเริ่มใช้ยารูปาฟิน คุณควรใช้ความระมัดระวังและติดตามว่าการรักษานั้นส่งผลต่อคุณอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร

รูปาฟินมีแลคโตส

หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมี "การแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Rupafin: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

Rupafin มีไว้สำหรับวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี) และสำหรับผู้ใหญ่ ปริมาณปกติคือหนึ่งเม็ด (รูปาตาดีน 10 มก.) วันละครั้งในขณะท้องว่างหรืออิ่ม กลืนยาเม็ดด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ (เช่น น้ำหนึ่งแก้ว)

ระยะเวลาในการรักษาด้วย Rupafin จะระบุโดยแพทย์ที่เข้ารับการรักษา

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Rupafin มากเกินไป

ถ้าคุณกินรูปาฟินมากกว่าที่ควร

ติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณทันทีหากคุณใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ

ถ้าลืมกินรูปีฟิน

ใช้ยาโดยเร็วที่สุดและดำเนินการตามปริมาณปกติ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยการลืมแต่ละโดส

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของรูปาฟินคืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ยานี้สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 10 คน) คือ ง่วงนอน ปวดหัว เวียนหัว ปากแห้ง รู้สึกอ่อนเพลียและเหนื่อย

ผลข้างเคียงที่ไม่ธรรมดา (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 100 คน) คือ ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น หงุดหงิด รบกวนสมาธิ เลือดออกทางจมูก จมูกแห้ง อักเสบ คอแห้ง ไอ คอแห้ง โรคจมูกอักเสบ คลื่นไส้ ปวดท้อง ท้องร่วง อาหารไม่ย่อย อาเจียน ท้องผูก ผื่น, ปวดหลัง, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, กระหายน้ำ, รู้สึกไม่สบายทั่วไป, มีไข้, การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติและการเพิ่มของน้ำหนัก

ผลข้างเคียงที่หายาก (อาจส่งผลกระทบมากถึง 1 ใน 1,000 คน) ได้แก่ อาการใจสั่น อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น และอาการแพ้ (อาการคัน ลมพิษ และอาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก ลิ้น หรือปาก)

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ด้วยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

ห้ามใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องและตุ่ม วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น

เก็บตุ่มในกล่องด้านนอกเพื่อป้องกันยาจากแสง

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

สิ่งที่รูปิฟินประกอบด้วย

สารออกฤทธิ์คือรูปาตาดีน แต่ละเม็ดประกอบด้วยรูปาตาดีน 10 มก. (ในรูปของฟูมาเรต)
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แป้งข้าวโพดพรีเจลาติไนซ์ เซลลูโลสไมโครคริสตัลลีน เหล็กออกไซด์สีแดง (E-172) เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E-172) แลคโตสโมโนไฮเดรต และแมกนีเซียมสเตียเรต

คำอธิบายของรูปรูปาฟินและเนื้อหาภายในแพ็ค

Rupafin มาในรูปแบบเม็ดกลมสีแซลมอนเบา ๆ บรรจุในแผลที่ประกอบด้วย 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Rupafin สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียม ESTEMPORANEA และการควบคุม

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

RUPAFIN 10 MG เม็ด

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

แต่ละเม็ดประกอบด้วย:

รูปาตาดีน 10 มก. (ในรูปฟูมาเรต)

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: แลคโตส 58 มก. เป็น แลคโตส โมโนไฮเดรต

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

ยาเม็ด.

เม็ดกลมสีแซลมอนสีอ่อน

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาตามอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี)

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี)

ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. (หนึ่งเม็ด) วันละครั้ง โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้

พลเมืองอาวุโส

ควรใช้ Rupatadine ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ (ดูหัวข้อ 4.4)

ผู้ป่วยเด็ก

ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ดรูปาตาดีน 10 มก. ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี แนะนำให้ใช้ยารูปาตาดีน 1 มก. / มล. สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 11 ปี

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับไม่เพียงพอ

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ขณะนี้ไม่แนะนำให้ใช้ rupatadine 10 มก. แก่ผู้ป่วยเหล่านี้

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ไม่แนะนำให้ใช้รูปาตาดีนกับน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ rupatadine ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ ในขณะที่ควรใช้ด้วยความระมัดระวังด้วย CYP3A4 inhibitors ในระดับปานกลาง (ดูหัวข้อ 4.5)

อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาซับสเตรต CYP3A4 ที่ละเอียดอ่อน (เช่น ซิมวาสแตติน โลวาสแตติน) และซับสเตรต CYP3A4 ที่มีหน้าต่างการรักษาที่แคบ (เช่น ไซโคลสปอริน ทาโครลิมัส ซิโรลิมัส เอเวอร์โรลิมัส ซิสซาไพรด์) เนื่องจากรูปาทาดีนอาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยาเหล่านี้ (ดูหัวข้อ 4.5)

ความปลอดภัยของหัวใจของ rupatadine ได้รับการประเมินในการศึกษา QT / QTc อย่างละเอียด ยา Rupatadine มากถึงสิบเท่าของขนาดการรักษาไม่มีผลต่อ ECG ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดความกังวลด้านความปลอดภัยของหัวใจ อย่างไรก็ตาม rupatadine ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการยืดช่วง QT ที่รู้จักในผู้ป่วยที่มี "ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่ไม่ได้รับการแก้ไขในผู้ป่วย มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างต่อเนื่อง เช่น หัวใจเต้นช้าที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลัน

ยา Rupatadine 10 มก. ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุ 65 ปีขึ้นไป) แม้ว่าจะไม่พบความแตกต่างโดยรวมในประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยของยาในระหว่างการทดลองทางคลินิก แต่ความไวที่เพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุบางรายไม่สามารถตัดออกได้เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุจำนวนน้อยที่ศึกษา (ดูหัวข้อ 5.2)

สำหรับใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีและในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือการทำงานของตับ ดูหัวข้อ 4.2

เนื่องจากการมีแลคโตสโมโนไฮเดรตในเม็ดรูพาทาดีนขนาด 10 มก. ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการเฉพาะในผู้ใหญ่และวัยรุ่น (อายุมากกว่า 12 ปี) ที่มียาเม็ดรูปาตาดีน 10 มก.

ผลของยาอื่นต่อรูปาตาดีน

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์ (เช่น itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, HIV protease inhibitors, clarithromycin, nefazodone) และควรให้ยาร่วมกับ CYP3A4 inhibitors ในระดับปานกลาง (erythromycin, fluconazole, diltiazem)

การใช้ rupatadine และ ketoconazole หรือ erythromycin 20 มก. ร่วมกันจะเพิ่มการได้รับ rupatadine อย่างเป็นระบบ 10 เท่าและ 2-3 เท่าตามลำดับ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่เกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อช่วง QT หรืออาการไม่พึงประสงค์ที่เพิ่มขึ้น เปรียบเทียบ จนถึงเวลาที่ให้ยาแยกกัน

ปฏิกิริยากับน้ำเกรพฟรุต: การใช้น้ำเกรพฟรุตร่วมกันช่วยเพิ่มการรับรูปาตาดีนอย่างเป็นระบบ 3.5 เท่า ดังนั้นจึงไม่ควรให้รูปาตาดีนร่วมกับน้ำเกรพฟรุตควบคู่ไปด้วย

ผลของรูปาตาดีนต่อยาอื่นๆ

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้รูปาตาดีนร่วมกับยาที่เผาผลาญอื่น ๆ ที่มีหน้าต่างการรักษาที่แคบ เนื่องจากความรู้เกี่ยวกับผลของรูพาทาดีนต่อยาอื่นนั้นมีจำกัด

ปฏิกิริยากับแอลกอฮอล์: หลังจากการให้แอลกอฮอล์ รูปาตาดีนขนาด 10 มก. ทำให้เกิดผลเล็กน้อยในการทดสอบทางจิตบางอย่าง แม้ว่าผลกระทบเหล่านี้ไม่ได้แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากการบริโภคแอลกอฮอล์เพียงอย่างเดียว ปริมาณ 20 มก. เพิ่มความบกพร่องที่เกิดจากการดื่มแอลกอฮอล์

ปฏิกิริยากับสารกดประสาท CNS: เช่นเดียวกับยาแก้แพ้อื่น ๆ ไม่สามารถแยกการโต้ตอบกับยากดประสาทส่วนกลางได้

ปฏิกิริยากับสแตติน: การเพิ่มขึ้นของ CPK ที่ไม่มีอาการมักไม่รายงานในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการกับรูปาทาดีน ความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์กับสแตตินซึ่งบางส่วนได้รับการเผาผลาญโดย cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 นั้นไม่เป็นที่รู้จัก ด้วยเหตุนี้ rupatadine จึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังเมื่อให้ควบคู่กับ statins

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการใช้รูปาตาดีนในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้ระบุถึงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมในส่วนที่เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ การพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด (ดูหัวข้อ 5.3) เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน ควรหลีกเลี่ยงการใช้รูปาตาดีนในระหว่างตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

Rupatadine ถูกขับออกมาในน้ำนมของสัตว์ ไม่ทราบว่า rupatadine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ การตัดสินใจยุติการให้นมลูกหรือหยุด/หยุดการรักษาด้วยรูปาตาดีนควรพิจารณาโดยคำนึงถึงประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่สำหรับเด็กและประโยชน์ของการบำบัดสำหรับสตรี

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าภาวะเจริญพันธุ์ลดลงอย่างมีนัยสำคัญที่ระดับการสัมผัสที่สูงกว่าที่พบในมนุษย์ในปริมาณการรักษาสูงสุด (ดูหัวข้อ 5.3)

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

Rupatadine 10 มก. ไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังก่อนที่จะขับรถหรือใช้งานเครื่องจักรจนกว่าจะมีการสร้างปฏิกิริยาส่วนตัวของผู้ป่วยต่อรูปาตาดีน

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ยาเม็ด Rupatadine ขนาด 10 มก. ได้รับการบริหารให้กับผู้ป่วยผู้ใหญ่และวัยรุ่นมากกว่า 2025 คนในการทดลองทางคลินิก โดย 120 คนได้รับ rupatadine เป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม ได้แก่ อาการง่วงซึม (9.5%) ปวดศีรษะ (6.9%) และความเหนื่อยล้า (3.2%)

อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่ที่พบในการทดลองทางคลินิกมีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง และโดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษา

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์มีสาเหตุดังนี้:

• ทั่วไป (≥ 1 / 100a

• ผิดปกติ (≥ 1 / 1,000 a

• หายาก (≥ 1 / 10,000 ต่อปี

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในผู้ป่วยที่ได้รับยา rupatadine 10 มก. ในระหว่างการทดลองทางคลินิกและการรายงานที่เกิดขึ้นเองมีดังนี้

• การติดเชื้อและการแพร่ระบาด

- ผิดปกติ: อักเสบ, โรคจมูกอักเสบ

• ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

- หายาก: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวมถึงปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กซิส, แองจิโออีดีมาและ

ลมพิษ)*.

• ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

- ผิดปกติ: ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น

• ความผิดปกติของระบบประสาท:

- ทั่วไป: อาการง่วงนอน, ปวดหัว, เวียนศีรษะ

- ผิดปกติ: ความผิดปกติของความสนใจ

• ความผิดปกติของหัวใจ

- หายาก: อิศวรและใจสั่น *.

• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

- ผิดปกติ: epistaxis, จมูกแห้ง, ไอ, คอแห้ง, ปวดคอหอย

• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

- ทั่วไป: ปากแห้ง

- ผิดปกติ: คลื่นไส้, ปวดท้องตอนบน, ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาเจียน, ปวดท้อง, ท้องผูก.

• ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

- ผิดปกติ: ผื่น

• กล้ามเนื้อและกระดูก เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน และความผิดปกติของกระดูก

- ผิดปกติ: ปวดหลัง, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ

• ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

- ทั่วไป: ความเมื่อยล้า, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

- ผิดปกติ: กระหายน้ำ, รู้สึกไม่สบาย, pyrexia, หงุดหงิด

• การตรวจวินิจฉัย

- ผิดปกติ: เพิ่ม creatine phosphokinase ในเลือด, อะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส, แอสพาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรส, การทำงานของตับผิดปกติ, การเพิ่มของน้ำหนัก

* อิศวร, ใจสั่นและปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวมถึงปฏิกิริยา anaphylactic, angioedema และลมพิษ) เกิดขึ้นในประสบการณ์หลังการขายกับยาเม็ด rupatadine 10 มก.

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

ไม่มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ในการศึกษาความปลอดภัยทางคลินิก rupatadine ในขนาด 100 มก. ต่อวันเป็นระยะเวลา 6 วันสามารถทนต่อยาได้ดี อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการง่วงนอน หากเกิด "การกลืนกินในปริมาณที่สูงมากโดยไม่ได้ตั้งใจ ควรมีการรักษาตามอาการที่เกี่ยวข้องกับมาตรการสนับสนุนที่จำเป็น"

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาแก้แพ้อื่น ๆ สำหรับใช้อย่างเป็นระบบ

รหัส ATC: R06A X28.

Rupatadine เป็น antihistamine ตัวรับฮีสตามีนรุ่นที่สองที่ออกฤทธิ์ยาวนานและมีฤทธิ์ต้านตัวรับ H1 ต่อพ่วงที่เลือกได้ สารเมตาโบไลต์บางชนิด (เดสลอราทาดีนและเมตาโบไลต์ที่ไฮดรอกซีเลตของมัน) ยังคงมีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนและอาจมีส่วนทำให้ประสิทธิภาพโดยรวมของยาดีขึ้นบางส่วน

การศึกษา ในหลอดทดลอง ดำเนินการกับรูปาตาดีนที่ความเข้มข้นสูงได้แสดงให้เห็นการยับยั้งการเสื่อมสภาพของเซลล์แมสต์ที่เกิดจากสิ่งเร้าทางภูมิคุ้มกันและไม่ใช่ทางภูมิคุ้มกัน และการยับยั้งการปลดปล่อยไซโตไคน์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง TNFα ในแมสต์เซลล์ของมนุษย์และโมโนไซต์

ความสำคัญทางคลินิกของการสังเกตเหล่านี้ยังคงต้องได้รับการยืนยัน

การทดลองทางคลินิกในอาสาสมัคร (n = 375) และผู้ป่วย (n = 2650) ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังไม่มีผลต่อการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจเมื่อใช้ rupatadine ในขนาดระหว่าง 2 มก. ถึง 100 มก.

ลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังได้รับการศึกษาเพื่อเป็นแบบจำลองทางคลินิกสำหรับภาวะที่คล้ายกับลมพิษ เนื่องจากพยาธิสรีรวิทยาพื้นฐานมีความคล้ายคลึงกัน ไม่คำนึงถึงสาเหตุ และเนื่องจากผู้ป่วยเรื้อรังอาจได้รับคัดเลือกได้ง่ายขึ้นในที่สุด เนื่องจากการปล่อยฮีสตามีนเป็นสาเหตุของโรคที่คล้ายกับลมพิษทั้งหมด รูปาทาดีนจึงคาดว่าจะมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการสำหรับเงื่อนไขทางคลินิกอื่นๆ เช่น ลมพิษ นอกเหนือจากลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังตามที่แนะนำในแนวทางปฏิบัติทางคลินิก

ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยลมพิษที่ไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง rupatadine มีประสิทธิภาพในการลดคะแนนเฉลี่ยของอาการคันจากการตรวจวัดพื้นฐานในช่วงระยะเวลาการรักษา 4 สัปดาห์ (การเปลี่ยนแปลงจากการตรวจวัดพื้นฐาน: รูพาทาดีน 57.5%, ยาหลอก 44.9%) และในการลดค่าเฉลี่ย จำนวนวีล (54.3% เทียบกับ 39.7%)

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและการดูดซึม

Rupatadine ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยาโดย Tmax ประมาณ 0.75 ชั่วโมงหลังการให้ยา Cmax เฉลี่ยคือ 2.6 ng / ml หลังการให้ยารับประทานครั้งเดียว 10 มก. และ 4.6 ng / ml หลังจากรับประทานยา 20 มก. เพียงครั้งเดียว เภสัชจลนศาสตร์ของรูปาทาดีนเป็นเส้นตรงสำหรับขนาดยาระหว่าง 10 ถึง 20 มก. หลังการให้ยาครั้งเดียวและซ้ำกัน หลังจากให้ยา 10 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 7 วัน ค่า Cmax เฉลี่ยคือ 3.8 ng / mL

ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงแบบทวีคูณโดยมีครึ่งชีวิตในการกำจัดเฉลี่ย 5.9 ชั่วโมง อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาของรูปาตาดีนคือ 98.5-99%

เนื่องจาก rupatadine ไม่เคยได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำให้กับมนุษย์ จึงไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการดูดซึมอย่างสัมบูรณ์

ผลของการบริโภคอาหาร

การรับประทานอาหารจะเพิ่มการได้รับยารูปาตาดีนอย่างเป็นระบบ (AUC) ประมาณ 23%

การสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ตัวใดตัวหนึ่งและสารที่ไม่ออกฤทธิ์ที่สำคัญแทบจะเหมือนกัน (ลดลงประมาณ 5% และ 3% ตามลำดับ) เวลาที่ต้องใช้เพื่อให้ได้ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (Tmax) ของรูปาตาดีนจะล่าช้าไป 1 ชั่วโมง ความเข้มข้น (Cmax) ไม่ได้รับผลกระทบจากการรับประทานอาหาร ความแตกต่างเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

การเผาผลาญและการกำจัด

ในการศึกษาการขับถ่ายของมนุษย์ (40 มก. ของ 14C-rupatadine) กัมมันตภาพรังสีที่ได้รับ 34.6% ถูกกู้คืนในปัสสาวะและ 60.9% ในอุจจาระที่ถูกถอนออกภายใน 7 วัน Rupatadine ได้รับการเผาผลาญก่อนระบบอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรับประทานทางปาก ปริมาณสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลงที่พบในปัสสาวะและอุจจาระมีน้อยมาก

ซึ่งหมายความว่า rupatadine เกือบจะถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์

โดยประมาณ สารออกฤทธิ์เดสลอราทาดีนและอนุพันธ์ไฮดรอกซิเลตอื่น ๆ คิดเป็น 27% และ 48% ของการได้รับสารออกฤทธิ์ทั้งระบบตามลำดับ

การศึกษา ในหลอดทดลอง เกี่ยวกับเมแทบอลิซึมในไมโครโซมตับของมนุษย์บ่งชี้ว่ารูปาทาดีนถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยไซโตโครม P450 (CYP 3A4)

เฉพาะกลุ่มผู้ป่วย

ในการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีเปรียบเทียบผลลัพธ์ในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวและผู้ป่วยสูงอายุ ค่า AUC และ Cmax สำหรับรูปาตาดีนในผู้สูงอายุสูงกว่าในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาว สันนิษฐานว่า อาจเป็นเพราะการเผาผลาญตับผ่านครั้งแรกลดลงใน ผู้สูงอายุ ไม่พบความแตกต่างดังกล่าวใน metabolites ที่ทดสอบ ครึ่งชีวิตที่กำจัดของ rupatadine ในผู้สูงอายุและอาสาสมัครวัยหนุ่มสาวคือ 8.7 ชั่วโมงและ 5.9 ชั่วโมงตามลำดับ เนื่องจากผลลัพธ์ของรูปาตาดีนและสารเมตาโบไลต์ของยาไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก จึงสรุปได้ว่าไม่มีการปรับเปลี่ยนใดๆ ที่จำเป็นสำหรับการใช้ยาขนาด 10 มก. ในผู้สูงอายุ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเปิดเผยว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทางเภสัชวิทยาทั่วไป ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง

ปริมาณที่มากกว่า 100 เท่าของขนาดที่แนะนำทางคลินิก (10 มก.) ของรูปาตาดีนไม่ได้ทำให้ช่วง QTc หรือ QRS ยาวขึ้นหรือทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในสัตว์หลายชนิด เช่น หนู หนูตะเภา และสุนัข รูปาตาดีนเป็นหนึ่งในยาหลัก ในมนุษย์ 3-hydroxydesloratadine ไม่ส่งผลต่อศักยภาพในการทำงานของหัวใจในเส้นใย Purkinje ที่แยกได้ของสุนัขที่ความเข้มข้นอย่างน้อย 2,000 เท่าของ Cmax ที่ได้รับหลังการให้ยา 10 มก. ในมนุษย์ ในการศึกษาประเมินผลกระทบต่อช่อง HERG ของมนุษย์ที่ถูกโคลน rupatadine ยับยั้งช่องทางที่ความเข้มข้น 1685 เท่าของ Cmax ที่ได้รับหลังการให้ rupatadine 10 มก. Desloratadine ซึ่งเป็น metabolite ที่มีฤทธิ์สูงสุด , ไม่มีผลที่ความเข้มข้นของ 10 ไมโครโมลาร์ การศึกษาการกระจายเนื้อเยื่อด้วย rupatadine ที่ติดฉลากกัมมันตภาพรังสีในหนูแรทพบว่า rupatadine ไม่สะสมในเนื้อเยื่อหัวใจ

การศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแสดงให้เห็นการลดลงของความอุดมสมบูรณ์ของเพศชายและเพศหญิงอย่างมีนัยสำคัญในขนาด 120 มก. / กก. / วันส่งผลให้ Cmax ของ rupatadine สูงกว่าที่ได้รับหลังการให้ยาในคน (10 มก. / วัน) . ตาย). ความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ (พัฒนาการล่าช้า ขบวนการสร้างกระดูกที่ไม่สมบูรณ์ การเปลี่ยนแปลงของโครงกระดูกเล็กน้อย) แสดงในหนูในปริมาณที่เป็นพิษต่อมารดาเท่านั้น (25 และ 120 มก. / กก. / วัน)

ในกระต่าย ไม่มีการแสดงความเป็นพิษต่อพัฒนาการสำหรับขนาดยาที่สูงถึง 100 มก. / กก. ระดับขนาดยาที่ไม่พบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (NOAEL) ถูกระบุที่ 5 มก. / กก. / วันในหนูและ 100 มก. / กก. / วันในกระต่ายทำให้ Cmax 45 และ 116 เท่าสูงขึ้นตามลำดับ , มากกว่านั้น วัดในผู้ชายในปริมาณการรักษา (10 มก. / วัน)