อะซิโคลเวียร์ - ยาสามัญ - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

อะซิโคลเวียร์ - ยาสามัญ - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด
ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด
ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

เหตุใดจึงใช้ Aciclovir - ยาสามัญ? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

เคมีบำบัดต้านไวรัส.

ตัวชี้วัดการรักษา

ACICLOVIR DOROM ถูกระบุ:

สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัสเริม (HSV) ของผิวหนังและเยื่อเมือก รวมถึงโรคเริมที่อวัยวะเพศปฐมภูมิและอาการกำเริบ (ยกเว้น HSV ในทารกแรกเกิดและการติดเชื้อ HSV รุนแรงในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง)
สำหรับการปราบปรามการกำเริบของโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันปกติ
สำหรับการป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง
เพื่อรักษาโรคอีสุกอีใสและเริมงูสวัด

ข้อห้ามเมื่อไม่ควรใช้ Aciclovir - ยาสามัญ

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ วาลาซิโคลเวียร์ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Aciclovir - Generic Drug

สถานะของความชุ่มชื้น:

ตรวจสอบให้แน่ใจว่ามีการรักษาความชุ่มชื้นอย่างเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ aciclovir ทางปากหรือทางหลอดเลือดดำในปริมาณสูง

ความเสี่ยงของการด้อยค่าของไตจะเพิ่มขึ้นโดยการใช้ยาที่เป็นพิษต่อไตอื่น ๆ

ใช้ในผู้ป่วยไตวายหรือผู้สูงอายุ:

aciclovir ถูกกำจัดโดยการล้างไต ดังนั้นควรลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ "ขนาดยา วิธีการ และเวลาในการให้ยา") ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีการทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้น จึงควรพิจารณาความจำเป็นในการลดขนาดยาในผู้ป่วยกลุ่มนี้ ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น ทางระบบประสาท และควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับสิ่งเหล่านี้ ผลกระทบ ในรายงานที่รายงาน โดยทั่วไปแล้วปฏิกิริยาเหล่านี้สามารถย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") หลักสูตร aciclovir ที่ใช้เวลานานหรือซ้ำหลายครั้งในอาสาสมัครที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง อาจเกี่ยวข้องกับการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่ดื้อต่อยาที่มีความไวลดลงซึ่งอาจไม่ตอบสนอง เพื่อรักษาอะซิโคลเวียร์ต่อไป

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Aciclovir - Generic Drug

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

Aciclovir ถูกกำจัดออกโดยส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะโดยการหลั่งของท่อไต ยาที่รับประทานควบคู่กันซึ่งแข่งขันกับกลไกนี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของอะซิโคลเวียร์ในพลาสมา Probenecid และ cimetidine เพิ่ม AUC ของ aciclovir ผ่านกลไกนี้และลดการกวาดล้างไตของ aciclovir ในทำนองเดียวกันการเพิ่มขึ้นของ AUC ในพลาสมาของ aciclovir และ metabolite ที่ไม่ใช้งานของ mycophenolate mofetil ซึ่งเป็นยากดภูมิคุ้มกันที่ใช้ในผู้ป่วยปลูกถ่ายได้รับการแสดงเมื่อใช้ยา . รับประทานควบคู่กัน อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจากดัชนีการรักษาในวงกว้างของอะซิโคลเวียร์

การศึกษาเชิงทดลองในอาสาสมัครชาย 5 คนระบุว่าการรักษาด้วย aciclovir จะเพิ่ม AUC ของ theophylline ที่ได้รับยาประมาณ 50% ขอแนะนำให้วัดความเข้มข้นของ theophylline ในพลาสมาในระหว่างการรักษาร่วมกับ aciclovir

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ

การตั้งครรภ์

ควรพิจารณาการใช้อะซิโคลเวียร์ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่ไม่ทราบสาเหตุ

การลงทะเบียนเกี่ยวกับการใช้ aciclovir ในการตั้งครรภ์ได้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับผลลัพธ์การตั้งครรภ์ในสตรีที่ได้รับ aciclovir สูตรต่างๆ หลังการทำการตลาด การสังเกตเหล่านี้ไม่ได้แสดงจำนวนความผิดปกติแต่กำเนิดในอาสาสมัครที่สัมผัส aciclovir เมื่อเทียบกับประชากรทั่วไป , และความผิดปกติแต่กำเนิดที่สังเกตพบไม่ได้เปิดเผยลักษณะของความเป็นเอกลักษณ์หรือความสอดคล้องกัน เช่น การระบุสาเหตุทั่วไปที่เป็นไปได้สำหรับการโจมตี

การให้ aciclovir อย่างเป็นระบบในการทดสอบมาตรฐานที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในกระต่าย หนู หรือหนูทดลอง

ในการทดสอบทดลองที่ไม่รวมอยู่ในการทดสอบมาตรฐานที่ดำเนินการกับหนู พบว่ามีความผิดปกติของทารกในครรภ์แต่หลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนังในปริมาณที่สูงจนทำให้เกิดพิษต่อมารดาเท่านั้น ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลเหล่านี้ไม่แน่นอน

เนื่องจากข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการบริหารการตั้งครรภ์ในครรภ์มีจำกัด ในช่วงเวลานี้จึงควรให้ยาเฉพาะในกรณีที่มีความจำเป็นอย่างยิ่งภายใต้การดูแลของแพทย์โดยตรง

เวลาให้อาหาร

หลังจากได้รับ aciclovir 200 มก. วันละ 5 ครั้ง ตรวจพบ aciclovir ในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้น 0.6-4.1 เท่าของระดับพลาสม่าที่เกี่ยวข้อง ระดับเหล่านี้อาจทำให้ทารกได้รับปริมาณอะซิโคลเวียร์สูงถึง 0.3 มก. / กก. / วัน ดังนั้นจึงควรให้ความระมัดระวังเมื่อต้องให้ aciclovir กับหญิงชรา

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ของสตรี ไม่ได้แสดงว่า Aciclovir มีผลต่อจำนวนอสุจิ สัณฐานวิทยา และการเคลื่อนไหวของมนุษย์

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ควรพิจารณาสถานะทางคลินิกของผู้ป่วยและประวัติเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ aciclovir เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของผู้ป่วยในการขับหรือใช้เครื่องจักร ไม่มีการศึกษาเพื่อประเมินผลของ aciclovir ต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร

นอกจากนี้ยังไม่สามารถคาดการณ์ผลกระทบด้านลบต่อกิจกรรมเหล่านี้ได้จากเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์

ยาเม็ด ACICLOVIR DOROM มีแลคโตส หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้

ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยซอร์บิทอล: หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณแพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้ อาจมีฤทธิ์เป็นยาระบายอ่อนๆ ค่าแคลอรี่ของซอร์บิทอลคือ 2.6 kcal / g

ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วย methyl parahydroxybenzoate และ propyl parahydroxybenzoate: อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้แม้จะล่าช้า

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Aciclovir - ยาสามัญ: Posology

ผู้ใหญ่

การรักษาโรคติดเชื้อเริม: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 5 ครั้ง ห่างกันประมาณ 4 ชั่วโมง ละเว้นกลางคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน แต่อาจจำเป็นต้องยืดออกในกรณีที่มีการติดเชื้อขั้นรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมจากลำไส้เล็ก สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. หรือ 5 มล. ทางปาก หรืออาจแนะนำให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ประเมินการให้อะซิโคลเวียร์การบำบัดควรเริ่มต้นให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ตั้งแต่ "เริ่มมีอาการ" ของการติดเชื้อ และในกรณีของการติดเชื้อซ้ำ ควรเกิดขึ้นที่อาการแรกหรือเมื่อแผลแรกปรากฏขึ้น

การบำบัดด้วยการปราบปรามการกำเริบของการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันปกติ: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 4 ครั้ง ทุกๆ 6 ชั่วโมง ผู้ป่วยจำนวนมากสามารถรักษาได้สำเร็จโดยให้ยาเม็ดขนาด 400 มก. หรือยาระงับช่องปาก 5 มล. วันละสองครั้งในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง ปริมาณ 200 มก. วันละ 3 ครั้งในช่วงเวลา 8 ชั่วโมงหรือ 2 ครั้งต่อวันในช่วงเวลา 12 ชั่วโมงอาจมีประสิทธิภาพเช่นกัน ในผู้ป่วยบางราย การกลับเป็นซ้ำของการติดเชื้ออาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ ACICLOVIR DOROM ขนาด 800 มก. ต่อวัน การบำบัดควรถูกขัดจังหวะเป็นระยะๆ เป็นระยะ 6 หรือ 12 เดือน เพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงใดๆ ในประวัติศาสตร์ธรรมชาติของโรค

การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) 4 ครั้งต่อวัน ทุกๆ 6 ชั่วโมง ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมจากลำไส้เล็ก สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. หรือ 5 มล. ทางปาก หรืออีกทางหนึ่งสามารถประเมินได้ การให้ aciclovir ทางหลอดเลือดดำ ควรพิจารณาระยะเวลาของการป้องกันโรคให้สัมพันธ์กับระยะเวลาเสี่ยง

การรักษาโรคเริมงูสวัดและอีสุกอีใส:

ตารางรับสมัครตลอดทั้งวัน

ชั่วโมงของวัน 07.00 น. อาหารเช้า 11.00 น 15.00 น. บ่ายวันแรก 19.00 น. ช่วงบ่าย 21.00 น

800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับช่องปาก 5 ครั้งต่อวันในช่วงเวลาประมาณ 4 ชั่วโมงโดยละเว้นคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 7 วัน ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมของลำไส้ อาจพิจารณาให้ยา aciclovir ทางหลอดเลือดดำ "การติดเชื้อ ในความเป็นจริง การรักษาจะได้ผลดีกว่าถ้าเริ่มต้นเมื่อแผลแรกปรากฏขึ้น

ปริมาณในเด็ก

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเริมและการป้องกันโรคในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ปริมาณในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีจะใกล้เคียงกับปริมาณในผู้ใหญ่ อายุต่ำกว่า 2 ปีปริมาณจะลดลงครึ่งหนึ่ง การติดเชื้อ HSV ที่ร้ายแรงในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ซึ่งไม่ได้ระบุ ACICLOVIR DOROM ถือเป็นข้อยกเว้น (ดูหัวข้อ "ข้อบ่งชี้ในการรักษา")

สำหรับการรักษาโรคอีสุกอีใสในเด็กอายุมากกว่า 6 ปีปริมาณคือ 800 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับช่องปาก 10 มล. วันละ 4 ครั้ง ในผู้ที่มีอายุระหว่าง 2 ถึง 6 ปีปริมาณ 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับช่องปาก 5 มล. วันละ 4 ครั้ง ในผู้ที่อายุน้อยกว่า 2 ปี ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. (ยาระงับช่องปาก 2.5 มล.) วันละ 4 ครั้ง การให้น้ำหนักตัว 20 มก./กก. (ไม่เกิน 800 มก.) วันละ 4 ครั้ง ช่วยให้ปรับขนาดยาได้แม่นยำยิ่งขึ้น การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับการปราบปรามการติดเชื้อเริมหรือการรักษาโรคงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันปกติ สำหรับการรักษาโรคงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ควรพิจารณาให้ยาอะไซโคลเวียร์โดยทางหลอดเลือดดำ

ปริมาณในผู้ป่วยสูงอายุ

ควรให้ความชุ่มชื้นเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ ACICLOVIR DOROM ในขนาดสูง ในผู้สูงอายุควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของภาวะไตวายและควรปรับขนาดยาตามความเหมาะสม (ดู "ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ" ด้านล่าง)

ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ควรใช้ความระมัดระวังในการให้ aciclovir กับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ต้องรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ

ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อเริม ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง การให้ยาทางปากที่แนะนำไม่ควรทำให้เกิดการสะสมของ aciclovir เกินระดับที่แสดงว่าสามารถทนต่อการให้ยาทางหลอดเลือดดำได้ ในการจัดการการติดเชื้อ Herpes simplex ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) ขอแนะนำให้ปรับขนาด aciclovir เป็น 200 มก. วันละสองครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง

ในการรักษาโรคติดเชื้อ varicella และ herpes zoster แนะนำให้เปลี่ยนขนาดยาเป็น 800 mg aciclovir ในยาเม็ดหรือยาระงับ 10 ml วันละ 2 ครั้ง ในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง ในผู้ป่วยไตวายรุนแรง (ระยะห่างน้อยกว่า 10 ml / นาที) และ 800 มก. ของ aciclovir ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับ 3 ครั้งต่อวันโดยแบ่งเป็นช่วงเวลาประมาณ 8 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลาง (creatinine clearance ระหว่าง 10 ถึง 25 มล. / นาที)

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับยาเกินขนาด Aciclovir - ยาสามัญ

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา ACICLOVIR DOROM ในปริมาณที่มากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

อาการและอาการแสดง

Aciclovir ถูกดูดซึมเพียงบางส่วนจากทางเดินอาหาร ผู้ป่วยบางรายได้รับ aciclovir เกินขนาด 20 กรัมในการให้ครั้งเดียวโดยไม่เกิดผลกระทบที่เป็นพิษ การใช้ยา aciclovir โดยไม่ได้ตั้งใจซ้ำๆ เป็นเวลาหลายวัน มีความเกี่ยวข้องกับผลต่อระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และผลกระทบทางระบบประสาท (ปวดหัวและสับสน) สถานะ).

การให้ยาอะซิโคลเวียร์ทางหลอดเลือดดำเกินขนาดส่งผลให้ระดับครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น ยูเรียไนโตรเจนในเลือดส่งผลให้ไตวาย ผลกระทบทางระบบประสาทรวมถึงความสับสน อาการประสาทหลอน การกระสับกระส่าย อาการชัก และโคม่าที่เกี่ยวข้องกับการให้ยาเกินขนาดได้รับการอธิบายไว้

การรักษา

ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อหาสัญญาณของความเป็นพิษ การฟอกไตช่วยเพิ่มการกำจัด aciclovir ออกจากเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงถือได้ว่าเป็นทางเลือกในการรักษาในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดตามอาการ

หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ ACICLOVIR DOROM ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Aciclovir คืออะไร - ยาสามัญ

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด ACICLOVIR DOROM สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

มีการประมาณหมวดหมู่ความถี่ที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์พื้นฐาน ไม่มีข้อมูลที่เพียงพอในการประเมินอุบัติการณ์สำหรับเหตุการณ์ส่วนใหญ่ นอกจากนี้ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อาจแตกต่างกันไปตามอุบัติการณ์ของเหตุการณ์นั้นขึ้นอยู่กับการบ่งชี้

มีการใช้แบบแผนต่อไปนี้สำหรับการจำแนกผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในแง่ของความถี่: ธรรมดามาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายาก: ภูมิแพ้

ความผิดปกติทางจิตเวชและระบบประสาท *

ร่วมกัน: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ

หายากมาก: ความปั่นป่วน, ความสับสน, การสั่นสะเทือน, ataxia, dysarthria, ภาพหลอน, อาการทางจิต, อาการชัก, อาการง่วงซึม, encephalopathy, โคม่า

* เหตุการณ์ข้างต้นโดยทั่วไปสามารถย้อนกลับได้และมักรายงานในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือปัจจัยจูงใจอื่น ๆ (ดูหัวข้อ "ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน")

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

หายาก: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

อาการทั่วไป: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง ปวดท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายาก: การเพิ่มขึ้นของบิลิรูบินและเอนไซม์ตับที่เกี่ยวข้องแบบย้อนกลับได้

หายากมาก: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

สามัญ : อาการคัน, ผื่น (รวมถึงความไวแสง)

ผิดปกติ: ลมพิษ ผมร่วงอย่างรวดเร็ว และกระจายไปทั่ว

ผมร่วงอย่างรวดเร็วและแพร่หลายเกี่ยวข้องกับ "กระบวนการทางพยาธิวิทยาและการรักษาที่หลากหลาย ความสัมพันธ์ของเหตุการณ์กับการรักษาด้วยอะไซโคลเวียร์นั้นไม่แน่นอน"

หายาก: angioedema

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

หายาก: เพิ่มขึ้นในเซรั่ม BUN และครีเอตินีน

หายากมาก: ภาวะไตวายเฉียบพลัน อาการปวดไต อาการปวดไตอาจสัมพันธ์กับภาวะไตวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

ธรรมดา: เหนื่อยล้า มีไข้

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ผลข้างเคียงสามารถรายงานได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

ACICLOVIR DOROM 8% สารแขวนลอยในช่องปาก: เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25 องศาเซลเซียส

วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่บุบสลาย จัดเก็บอย่างถูกต้อง

คำเตือน: ห้ามใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่คุณไม่ใช้แล้วทิ้งอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก

องค์ประกอบ

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด

เม็ดละ 400 มก. ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 400 มก.; สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส; แป้งข้าวโพด; ครอสโพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต

ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด

เม็ดละ 800 มก. ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: อะซิโคลเวียร์ 800 มก.; สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส; แป้งข้าวโพด; ครอสโพวิโดน; แมกนีเซียมสเตียเรต

ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

สารแขวนลอยในช่องปาก 100 มล. ประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: aciclovir g 8; สารเพิ่มปริมาณ: ซอร์บิทอลเหลวที่ไม่ตกผลึก; กลีเซอรอล; เซลลูโลสกระจาย; เมทิลพารา-ไฮดรอกซีเบนโซเอต; โพรพิลพาราไฮดรอกซีเบนโซเอต; รสส้ม น้ำบริสุทธิ์

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

เม็ดสำหรับใช้ในช่องปาก: 35 เม็ด 800 มก.; 25 เม็ด 400 มก.

สารแขวนลอยในช่องปาก: ขวด 100 มล.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Aciclovir - ยาสามัญ สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและปริมาณ 03.0 รูปแบบเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 รูปแบบการโต้ตอบกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ 04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลพรีคลินิก 06.0 รายละเอียดเฉพาะทางเภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ การจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์ทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้งานและการจัดการ 07.0 ผู้ถือใบอนุญาตทั้งหมด "การวางบน MARKET08.0 หมายเลขการอนุญาต" การวางบน MARKET09.0 วันที่ของ PR การอนุญาต IMA หรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับเภสัชรังสี คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการควบคุม ESTEMPOL

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

อะซิโคลเวียร์ โดรอม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

ACICLOVIR DOROM 400 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: อะซิโคลเวียร์ 400 มก.

ACICLOVIR DOROM 800 มก. เม็ด

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: อะซิโคลเวียร์ 800 มก.

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: แลคโตส

ACICLOVIR DOROM 400 มก. / 5 มล. ระงับช่องปาก

สารแขวนลอยในช่องปาก 100 มล. ประกอบด้วย: aciclovir 8 g.

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผลกระทบ: ซอร์บิทอล เมทิลพารา-ไฮดรอกซีเบนโซเอต และโพรพิลพารา-ไฮดรอกซีเบนโซเอต

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

แท็บเล็ต

ระงับช่องปาก

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

ACICLOVIR DOROM ถูกระบุ:

- สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัส Herpes simplex (HSV) ของผิวหนังและเยื่อเมือก รวมถึงโรคเริมที่อวัยวะเพศปฐมภูมิและอาการกำเริบ (ยกเว้น HSV ทารกแรกเกิดและการติดเชื้อ HSV รุนแรงในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง)

- สำหรับการปราบปรามของ Herpes simplex กำเริบในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง;

- สำหรับการป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง

- สำหรับรักษาโรคอีสุกอีใสและเริมงูสวัด

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

ผู้ใหญ่

การรักษาโรคติดเชื้อเริม: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 5 ครั้ง ห่างกันประมาณ 4 ชั่วโมง ละเว้นกลางคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน แต่อาจจำเป็นต้องยืดออกในกรณีที่มีการติดเชื้อขั้นรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีการดูดซึมบกพร่องจากลำไส้เล็ก ขนาดยาสามารถเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับทางปาก 5 มล. หรืออีกทางหนึ่งคือความเหมาะสมของการให้ aciclovir ทางหลอดเลือดดำ การบำบัดควรเริ่มต้นให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ตั้งแต่สัญญาณแรกของการติดเชื้อ และในกรณีของการติดเชื้อซ้ำ ควรเกิดขึ้นในช่วงระยะ prodromal หรือเมื่อรอยโรคแรกปรากฏขึ้น

การบำบัดด้วยการปราบปรามการกำเริบของการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 4 ครั้ง ทุกๆ 6 ชั่วโมง ผู้ป่วยจำนวนมากสามารถรักษาได้สำเร็จโดยให้ยาเม็ดขนาด 400 มก. หรือยาระงับช่องปาก 5 มล. วันละสองครั้งในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง ปริมาณ 200 มก. วันละ 3 ครั้งในช่วงเวลา 8 ชั่วโมงหรือ 2 ครั้งต่อวันในช่วงเวลา 12 ชั่วโมงอาจมีประสิทธิภาพเช่นกัน ในผู้ป่วยบางราย การกลับเป็นซ้ำของการติดเชื้ออาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ ACICLOVIR DOROM ขนาด 800 มก. ต่อวัน การบำบัดควรถูกขัดจังหวะเป็นระยะๆ เป็นระยะ 6 หรือ 12 เดือน เพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงใดๆ ในประวัติศาสตร์ธรรมชาติของโรค

การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200 มก. (เทียบเท่า 2.5 มล. ของสารแขวนลอยในช่องปาก) วันละ 4 ครั้ง ทุกๆ 6 ชั่วโมง ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการดูดซึมในลำไส้ อาจเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับทางปาก 5 มล. หรืออีกทางหนึ่งคือความเหมาะสมของการบริหาร aciclovir ทางหลอดเลือดดำ ต้องคำนึงถึงระยะเวลาในการป้องกันโรคให้สัมพันธ์กับระยะเวลาเสี่ยง

การรักษาโรคเริมงูสวัดและอีสุกอีใส: 800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับช่องปาก 5 ครั้งต่อวันในช่วงเวลาประมาณ 4 ชั่วโมงโดยละเว้นคืน การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 7 วัน ในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่องระดับรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือในผู้ป่วยที่มีการดูดซึมในลำไส้บกพร่อง อาจพิจารณาให้ยา aciclovir ทางหลอดเลือดดำ การบำบัดควรเริ่มทันทีหลังจากเริ่มมีการติดเชื้อ ที่จริงแล้ว การรักษาจะได้ผลดีกว่าหากทำสำเร็จ เมื่อแผลแรกปรากฏขึ้น

ประชากรเด็ก

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อเริมและการป้องกันโรคในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ปริมาณยาจะใกล้เคียงกับของผู้ใหญ่ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปี อายุต่ำกว่า 2 ปีปริมาณจะลดลงครึ่งหนึ่ง การติดเชื้อ HSV ที่ร้ายแรงในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ซึ่งไม่ได้ระบุ ACICLOVIR DOROM ถือเป็นข้อยกเว้น (ดูหัวข้อ 4.1)

ไม่มีข้อมูลเฉพาะเจาะจงเกี่ยวกับการปราบปรามการติดเชื้อเริมหรือการรักษาโรคงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ควรพิจารณา aciclovir ทางหลอดเลือดดำในการรักษาโรคเริมงูสวัดในเด็กที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ปริมาณในผู้ป่วยสูงอายุ

ควรให้ความชุ่มชื้นเพียงพอในผู้ป่วยที่รับประทานอะซิโคลเวียร์ในขนาดสูง ในผู้สูงอายุควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของภาวะไตวายและควรปรับขนาดยาตามความเหมาะสม (ดู "ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ" ด้านล่าง)

ปริมาณในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อเริม ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลง ปริมาณยาที่แนะนำในช่องปากไม่ควรทำให้เกิดการสะสมของ aciclovir เกินระดับที่ถือว่ายอมรับได้สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ในการจัดการการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) ขอแนะนำให้ปรับขนาดยาเป็น 200 มก. วันละสองครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมง

ในการรักษาโรคติดเชื้อ varicella และ herpes zoster แนะนำให้เปลี่ยนขนาดยาเป็น 800 มก. ในยาเม็ดหรือยาระงับ 10 มล. วันละ 2 ครั้งในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (creatinine clearance น้อยกว่า 10 มล. / นาที) และ 800 มก. ในเม็ดหรือ 10 มล. ระงับ 3 ครั้งต่อวันโดยแบ่งเป็นช่วงเวลาประมาณ 8 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายปานกลาง (การกวาดล้าง creatinine ระหว่าง 10 ถึง 25 มล. / นาที)

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์ วาลาซิโคลเวียร์ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

ควรให้ความชุ่มชื้นเพียงพอในผู้ป่วยที่ได้รับ aciclovir ทางหลอดเลือดดำหรือรับประทาน aciclovir ในขนาดสูง

ใช้ในผู้ป่วยไตวายหรือผู้ป่วยสูงอายุ :

aciclovir ถูกกำจัดโดยการล้างไต ดังนั้นควรลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย (ดูหัวข้อ 4.2) ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะมีการทำงานของไตบกพร่อง ดังนั้น จึงควรพิจารณาความจำเป็นในการลดขนาดยาในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้ ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอมีความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาทเพิ่มขึ้น และควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบถึงผลกระทบเหล่านี้ ในรายงานที่รายงาน ปฏิกิริยาเหล่านี้มักย้อนกลับได้เมื่อหยุดการรักษา (ดูหัวข้อ 4.8)

วงจรการรักษาอะซิโคลเวียร์ที่ยืดเยื้อหรือซ้ำหลายครั้งในบุคคลที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจส่งผลให้มีการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่ดื้อต่อยาที่มีความไวลดลงซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยอะซิโคลเวียร์อย่างต่อเนื่อง (ดูหัวข้อ 5.1)

เม็ดยา ACICLOVIR DOROM มีแลคโตส: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส, การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรใช้ยานี้

ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วยซอร์บิทอล: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตสไม่ควรรับประทานยานี้ อาจมีฤทธิ์เป็นยาระบายอ่อนๆ ค่าแคลอรี่ของซอร์บิทอลคือ 2.6 kcal / g

ACICLOVIR DOROM สารแขวนลอยในช่องปากประกอบด้วย methyl para-hydroxybenzoate และ propyl para-hydroxybenzoate อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้ (แม้จะล่าช้า)

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

Aciclovir ถูกกำจัดออกโดยส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะโดยการหลั่งของท่อไต ยาที่รับประทานควบคู่กันซึ่งแข่งขันกับกลไกนี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของอะซิโคลเวียร์ในพลาสมา Probenecid และ ecimetidine เพิ่ม AUC ของ aciclovir ผ่านกลไกนี้และลดการกวาดล้างของไตของ aciclovir ในทำนองเดียวกันการเพิ่มขึ้นของ AUC ในพลาสมาของ aciclovir และใน metabolite ที่ไม่ได้ใช้งานของ mycophenolate mofetil ซึ่งเป็นยากดภูมิคุ้มกันที่ใช้ในผู้ป่วยปลูกถ่ายได้รับการแสดงเมื่อยา มีการบริหาร อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจากดัชนีการรักษาในวงกว้างของ aciclovir

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

ดูการศึกษาทางคลินิกหัวข้อ 5.2 และหัวข้อ 5.3

การตั้งครรภ์

เวลาให้อาหาร

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ควรพิจารณาสถานะทางคลินิกของผู้ป่วยและประวัติเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ aciclovir เมื่อพิจารณาถึงความสามารถของผู้ป่วยในการขับหรือใช้เครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาเพื่อประเมินผลของ aciclovir ต่อความสามารถในการขับหรือใช้เครื่องจักร นอกจากนี้ ผลกระทบที่เป็นอันตรายต่อกิจกรรมเหล่านี้ไม่สามารถคาดการณ์ได้จากเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

หายากมาก: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน

หายาก: ภูมิแพ้

ความผิดปกติทางจิตเวชและระบบประสาท *

ร่วมกัน: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ

* เหตุการณ์ข้างต้นโดยทั่วไปสามารถย้อนกลับได้และมักรายงานในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือปัจจัยจูงใจอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.4)

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร

หายาก: หายใจลำบาก

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

ทั่วไป: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดท้อง

ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี

หายากมาก: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน.

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

ร่วมกัน: อาการคัน, ผื่น (รวมถึงความไวแสง)

ผิดปกติ: ลมพิษ ผมร่วงอย่างรวดเร็ว และกระจายไปทั่ว

หายาก: angioedema

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

หายาก: เพิ่มขึ้นในเซรั่ม BUN และครีเอตินีน

หายากมาก: ภาวะไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดไต

อาการปวดไตอาจสัมพันธ์กับภาวะไตวาย

ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน

ธรรมดา: อ่อนเพลีย มีไข้

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการและอาการแสดง

Aciclovir ถูกดูดซึมเพียงบางส่วนจากทางเดินอาหารผู้ป่วยบางรายได้รับ aciclovir เกินขนาด 20 กรัมในการให้ครั้งเดียวโดยไม่เกิดผลกระทบที่เป็นพิษ การใช้ยา aciclovir โดยไม่ได้ตั้งใจซ้ำๆ เป็นเวลาหลายวัน มีความเกี่ยวข้องกับผลต่อระบบทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้และอาเจียน) และผลกระทบทางระบบประสาท (ปวดหัวและสับสน) สถานะ).

การรักษา

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์โดยตรงสำหรับการใช้ทั้งระบบ - นิวคลีโอไซด์และนิวคลีโอไทด์ ยกเว้นสารยับยั้งการถอดรหัสแบบย้อนกลับ

รหัส ATC: J05AB01

กลไกการออกฤทธิ์

Aciclovir เป็นแอนะล็อก purine nucleoside สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ยับยั้ง ในหลอดทดลอง และ ในร่างกายต่อต้านไวรัสเริมของมนุษย์ รวมถึงไวรัส Herpes simplex (HSV) ชนิดที่ 1 และ 2, ไวรัส Varicella zoster (VZV), ไวรัส Epstein Barr (EBV) และ cytomegalovirus (CMV) ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ อะซิโคลเวียร์แสดงฤทธิ์ต้านไวรัสที่ยิ่งใหญ่ที่สุดต่อ HSV-1 ตามมา (ตามลำดับความแรงที่ลดลง) ตามด้วย HSV-2, VZV, EBV และ CMV การออกฤทธิ์ของอะซิโคลเวียร์ต่อ HSV -1, HSV-2, VZV, EBV และ CMV มีการคัดเลือกอย่างมาก เอนไซม์ thymidine kinase (TK) ของเซลล์ปกติที่ไม่ติดเชื้อไม่ได้ใช้ acyclovir เป็นสารตั้งต้นอย่างมีประสิทธิภาพ ดังนั้น ความเป็นพิษต่อเซลล์เจ้าบ้านของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ในทางกลับกัน thymidine kinase ของไวรัสที่เข้ารหัสโดย HSV, VZV และ EBV จะแปลง อะซิโคลเวียร์ไปเป็นอะซิโคลเวียร์โมโนฟอสเฟต ซึ่งเป็นแอนะล็อกของนิวคลีโอไซด์ ซึ่งจะถูกเปลี่ยนเป็นไดฟอสเฟตและไตรฟอสเฟตเพิ่มเติมโดยเอนไซม์ในเซลล์ อะไซโคลเวียร์ ไตรฟอสเฟตรบกวน DNA-polymerase ของไวรัสและยับยั้งการจำลอง DNA ของไวรัส การรวมตัวเข้ากับ DNA ของไวรัสทำให้เกิดการหยุดชะงักของกระบวนการยืดสาย DNA

ผลทางเภสัชพลศาสตร์

การรักษาด้วย aciclovir เป็นเวลานานหรือซ้ำในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรงอาจสัมพันธ์กับการเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่มีความไวลดลง ซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วย aciclovir ที่ยืดเยื้อ

สายพันธุ์ไวรัสที่แยกได้ส่วนใหญ่ซึ่งมีความไวลดลง แสดงให้เห็นการขาดสัมพัทธ์ของไทมิดีนไคเนสของไวรัส อย่างไรก็ตาม ยังพบสายพันธุ์ที่มีไทมิดีนไคเนสของไวรัสที่เปลี่ยนแปลงไปหรือดีเอ็นเอโพลีเมอเรสอีกด้วย แม้กระทั่งนิทรรศการ ในหลอดทดลองสำหรับอะซิโคลเวียร์ของสายพันธุ์ HSV ที่แยกได้ อาจสัมพันธ์กับการปรากฏตัวของสายพันธุ์ที่ไวต่อความรู้สึกน้อยกว่า ความสัมพันธ์ระหว่างความไว, กำหนด ในหลอดทดลองของสายพันธุ์ HSV ที่แยกได้และการตอบสนองทางคลินิกต่อการรักษาด้วย aciclovir ไม่ชัดเจน

ผู้ป่วยทุกรายควรได้รับคำแนะนำให้พยายามหลีกเลี่ยงการแพร่เชื้อไวรัสที่เป็นไปได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีแผลที่ใช้งานอยู่

05.2 "คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Aciclovir ถูกดูดซึมจากลำไส้เพียงบางส่วนเท่านั้น

ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในสภาวะคงตัว (Cssmax) หลังจากให้ยา 200 มก. ทุก 4 ชั่วโมงจะอยู่ที่ประมาณ 3.1 mcMol (0.7 mcg / ml) และความเข้มข้นของรางน้ำ (Cssmin.) คือ 1, 8 mcMol (0.4 mcg / ml) หลังจากให้ยา 400 มก. และ 800 มก. ทุก 4 ชั่วโมง Cssmax จะเท่ากับ 5.3 mcMol (1.2 mcg / ml) และ 8 mcMol (1.8 mcg / ml) และ Cssmin ตามลำดับ คือ 2.7 mcMol (0.6 mcg / ml) ตามลำดับ และ 4 mcMol (0.9 mcg / ml) ในผู้ใหญ่ตามลำดับ

ในผู้ใหญ่ Cssmax เฉลี่ยหลังการฉีด 2.5 มก. / กก. 5 มก. / กก. และ 10 มก. / กก. เป็นเวลา 1 ชั่วโมงคือ 22.7 mcMol (5.1 mcg / ml) 43.6 mcMol ( 9.8 mcg / ml) และ 92 mcMol (20.7 mcg / ml) ระดับรางน้ำที่สอดคล้องกันของ Cssmin หลังจาก 7 ชั่วโมงคือ 2.2 mcMol (0.5 mcg / ml) ตามลำดับ 3.1 mcMol ( 0.7 mcg / mL) และ 10.2 mcMol (2.3 mcg / mL)

ในเด็กอายุมากกว่า 1 ปี พบว่ามีค่าเฉลี่ยระดับ Cssmax และ Cssmin ใกล้เคียงกันเมื่อให้ยา 5 มก. / กก. แทนขนาด 250 มก. / ม. 2 และขนาด 500 มก. / ม. 2 ที่ 10 มก. / กก. ในทารกอายุไม่เกิน 3 เดือน "การรักษาด้วยขนาด 10 มก. / กก. เป็นยาในหนึ่งชั่วโมงในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง Cssmax เท่ากับ 61.2 mcMol (13.8 mcg / ml) และ Cssmin คือ 10.1 mcMol ( 2.3 ไมโครกรัม/มล.) กลุ่มทารกแรกเกิดที่แยกกันที่รับ 15 มก. / กก. ทุก 8 ชั่วโมงพบว่ามีการเพิ่มตามสัดส่วนโดยประมาณด้วย Cmax 83.5 micromolar (18.8 mcg / ml) และ Cmin 14.1 micromolar (3.2 mcg / ml)

การกระจาย

ระดับยาใน CSF อยู่ที่ประมาณ 50% ของระดับพลาสม่า การจับโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างต่ำ (9 ถึง 33%) และไม่คาดว่าจะมีปฏิกิริยาระหว่างยาเนื่องจากการแทนที่ตำแหน่งที่ยึดเหนี่ยว

การกำจัด

ในผู้ใหญ่ aciclovir ที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำระยะครึ่งชีวิตของยาจะอยู่ที่ประมาณ 2.9 ชั่วโมง ยาส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง การล้างไตของ aciclovir นั้นมากกว่าของ creatinine มาก ซึ่งบ่งชี้ว่า นอกจากการกรองไตแล้ว , การหลั่งในท่อมีส่วนช่วยในการกำจัดยาของไต metabolite ที่สำคัญเพียงอย่างเดียวคือ 9-carboxymethoxymethylguanine ซึ่งสอดคล้องกับประมาณ 10-15% ของขนาดยาที่ได้รับในปัสสาวะ เมื่อให้อะซิโคลเวียร์เป็นเวลาหนึ่งชั่วโมงหลังจากให้โพรเบเนซิด 1 กรัม ระยะครึ่งชีวิตและระยะสุดท้ายที่ขั้วใต้ความเข้มข้นในพลาสมาเทียบกับกราฟเวลาจะขยายขึ้น 18% และ 40% ตามลำดับ

ในทารกอายุไม่เกิน 3 เดือนที่ได้รับยา 10 มก. / กก. โดยให้ยาเป็นเวลา 1 ชั่วโมงในช่วงเวลา 8 ชั่วโมง ค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลคือ 3.8 ชั่วโมง

ประชากรพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรังพบว่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยอยู่ที่ 19.5 ชั่วโมง ในระหว่างการฟอกไต ค่าครึ่งชีวิตเฉลี่ยของ aciclovir เท่ากับ 5.7 ชั่วโมง ระดับ aciclovir ในพลาสมาจะลดลงประมาณ 60% ในระหว่างการฟอกไต ในผู้สูงอายุ การกวาดล้างทั้งหมดจะลดลงตามอายุที่เพิ่มขึ้นพร้อมกับการกวาดล้างของครีเอตินีนที่ลดลง แม้ว่าจะมีการปรับเปลี่ยนค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาของเทอร์มินัลเล็กน้อย จากการศึกษาพบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในเภสัชจลนศาสตร์ของ aciclovir หรือ zidovudine เมื่อให้ยาทั้งสองชนิดพร้อมกันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV

การศึกษาทางคลินิก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของยา aciclovir oral form หรือวิธีแก้ปัญหาสำหรับการให้ยากับภาวะเจริญพันธุ์ของสตรี ในการศึกษาผู้ป่วยชายจำนวน 20 รายที่มีจำนวนอสุจิปกติ การให้ aciclovir ในขนาดสูงถึง 1 กรัมต่อวันเป็นเวลา 6 เดือน แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อจำนวน การเคลื่อนไหว หรือลักษณะทางสัณฐานวิทยาของตัวอสุจิ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

การกลายพันธุ์

ผลการทดสอบการกลายพันธุ์จำนวนมาก ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย บ่งชี้ว่าอะไซโคลเวียร์ไม่มีความเสี่ยงทางพันธุกรรมต่อมนุษย์

การเกิดมะเร็ง

ในการศึกษาหนูและหนูในระยะยาว อะไซโคลเวียร์ไม่เป็นสารก่อมะเร็ง

ภาวะเจริญพันธุ์

ในหนูและสุนัข ผลกระทบที่เป็นพิษส่วนใหญ่ที่ย้อนกลับได้ต่อการสร้างอสุจิได้รับรายงานเฉพาะในปริมาณที่สูงกว่าการรักษาอย่างมีนัยสำคัญ การศึกษาในหนูสองรุ่นพบว่าไม่มีผลของ aciclovir ที่ให้ทางปากต่อภาวะเจริญพันธุ์

การสร้างเทอราเจเนซิส

การบริหาร aciclovir อย่างเป็นระบบโดยใช้การทดสอบมาตรฐานที่เป็นที่ยอมรับในระดับสากลไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือสารก่อมะเร็งในกระต่าย หนู หรือหนูแรท ในการทดสอบทดลองที่ไม่รวมอยู่ในการทดสอบมาตรฐานซึ่งดำเนินการกับหนู พบว่ามีความผิดปกติของทารกในครรภ์ แต่หลังจากฉีดอะซิโคลเวียร์ในปริมาณที่สูงจนเป็นพิษต่อมารดาเท่านั้น ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้ไม่แน่นอน