KERAFLOX - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Keraflox - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: พรูลิฟลอกซาซิน

KERAFLOX เม็ดเคลือบฟิล์ม 600 มก.

เหตุใดจึงใช้ Keraflox มีไว้เพื่ออะไร?

Keraflox อยู่ในกลุ่มยาปฏิชีวนะที่เรียกว่าฟลูออโรควิโนโลน Keraflox ใช้สำหรับรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อ prulifloxacin ในเงื่อนไขต่อไปนี้:

การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบง่าย)
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนล่างที่เกี่ยวข้องกับภาวะแทรกซ้อนทางปัสสาวะทางการแพทย์อื่นๆ (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบที่ซับซ้อน)
อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังอย่างฉับพลัน (อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง)
โรคจมูกอักเสบจากแบคทีเรียเฉียบพลัน

แพทย์จะวินิจฉัยและรักษาโรคจมูกอักเสบจากการติดเชื้อตามแนวทางการรักษาระดับชาติและระดับท้องถิ่น Keraflox สามารถใช้รักษาโรคจมูกอักเสบจากการติดเชื้อที่มีอาการน้อยกว่า 4 สัปดาห์ และในกรณีที่ยาปฏิชีวนะปกติไม่สามารถใช้หรือไม่ได้ผล

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Keraflox

อย่าใช้ Keraflox:

หากคุณแพ้พรูลิฟลอกซาซิน ฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ หรือส่วนผสมอื่นๆ ของยานี้
หากคุณอายุต่ำกว่า 18 ปี
หากคุณเคยประสบปัญหาเกี่ยวกับเส้นเอ็นหลังจากใช้ควิโนโลนอื่นๆ เช่น เอ็นอักเสบ (tendonitis)
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Keraflox

พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Keraflox:

หากคุณมีโรคลมบ้าหมูหรือโรคที่ทำให้มีอาการชักมากขึ้น (พอดี)
เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของจังหวะการเต้นของหัวใจ (ดูใน ECG ซึ่งเป็นการบันทึกกิจกรรมทางไฟฟ้าของหัวใจ) พบได้กับยาปฏิชีวนะอื่นๆ ที่อยู่ในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณมีประวัติความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ Keraflox มีศักยภาพต่ำมากสำหรับการเหนี่ยวนำการขยายช่วง QT
หากคุณกำลังใช้ยาเพื่อควบคุมจังหวะการเต้นของหัวใจหรือยาที่อาจส่งผลต่อหัวใจ เช่น ยากล่อมประสาทหรือยาปฏิชีวนะอื่นๆ (ดูหัวข้อ "การใช้ Keraflox ร่วมกับยาอื่น")
หากคุณมีอาการขาดกิจกรรมของกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส (G6PD) เนื่องจากยานี้อาจไม่เหมาะสม
หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต
หากคุณแพ้แลคโตส เนื่องจากยานี้มีแลคโตส
หากคุณมีอาการท้องร่วงอย่างรุนแรงหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ บอกแพทย์ทันที และหยุดใช้ Keraflox หากคุณมีอาการท้องร่วงอย่างรุนแรงขณะใช้ Keraflox น้ำมันดินดำหรือมีเลือดปน

ยานี้บางครั้งอาจทำให้เกิดปัญหากล้ามเนื้อหรือเส้นเอ็น (ดู 'ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้')

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีและหยุดใช้ Keraflox หากคุณพบอาการปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปัสสาวะสีเข้ม หรือมีอาการของเส้นเอ็นอักเสบ เช่น ข้อบวมหรือปวดขณะรับประทาน Keraflox ผู้ที่ได้รับผลกระทบควรพักไว้จนกว่าแพทย์จะทำการตรวจ

เนื่องจากยานี้อาจทำให้เกิดผลึกเล็ก ๆ ในปัสสาวะ เพื่อป้องกันความเข้มข้นของปัสสาวะ จำเป็นต้องรักษาปริมาณน้ำที่สูงระหว่างการรักษาด้วย Keraflox

ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดด ตะเกียงอัลตราไวโอเลต หรือเตียงอาบแดด มากเกินไป ในระหว่างการรักษาด้วยยานี้ เนื่องจากผิวหนังอาจบอบบางกว่าปกติ หยุดใช้ยานี้และแจ้งให้แพทย์ทราบทันที หากคุณได้รับปฏิกิริยารุนแรงต่อแสงแดด เช่น ผิวไหม้แดด หรือ การถลกหนัง

หากการมองเห็นของคุณลดลงหรือหากดวงตาของคุณบกพร่อง ให้ปรึกษาจักษุแพทย์ทันที

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของ Keraflox

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณกำลังรับประทาน เพิ่งกำลังรับประทาน หรืออาจกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ยาบางชนิดมีผลต่อผลของ Keraflox ควรใช้ Keraflox 2 ชั่วโมงก่อนหรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเหล่านี้

ยาสำหรับอาหารไม่ย่อย อิจฉาริษยาหรือแผลในกระเพาะอาหาร เช่น ซิเมทิดีนหรือยาลดกรดที่มีอะลูมิเนียมหรือแมกนีเซียม
ยาที่มีธาตุเหล็กหรือแคลเซียม

ในทางกลับกัน Keraflox อาจส่งผลต่อผลกระทบของยาอื่น ๆ และเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง

บอกแพทย์หากคุณกำลังใช้:

ยาเบาหวาน
ยาควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ เช่น amiodarone, quinidine หรือ procainamide
ยาปฏิชีวนะอื่นๆ เช่น อีรีโทรมัยซิน คลาริโทรมัยซิน หรือ อะซิโทรมัยซิน
ยารักษาโรคซึมเศร้า เช่น อะมิทริปไทลีน โคลมิพรามีน หรืออิมิพรามีน
Probenecid ช่วยลดกรดยูริกในเลือด
Fenbufen บรรเทาอาการปวดข้อ
Theophylline สำหรับโรคหอบหืดหรือหายใจลำบาก
ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน
Nicardipine ใช้รักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (เจ็บหน้าอก) หรือความดันโลหิตสูง
สเตียรอยด์ เช่น เพรดนิโซโลน ใช้รักษาภาวะภูมิแพ้หรือการอักเสบ

Keraflox พร้อมอาหารและเครื่องดื่ม

อาหารและนมมีอิทธิพลต่อผลกระทบของ Keraflox ควรใช้ Keraflox ระหว่างมื้ออาหารในขณะท้องว่าง และไม่ควรรับประทานร่วมกับนมหรืออนุพันธ์ของนม

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์

หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังให้นมบุตร คิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะมีลูก ขอคำแนะนำจากแพทย์หรือเภสัชกรก่อนใช้ยานี้

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

Keraflox อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและสับสนได้ หากคุณมีอาการเหล่านี้ ห้ามขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักรที่เป็นอันตราย

Keraflox มีแลคโตส

Keraflox มีแลคโตสซึ่งเป็นน้ำตาลชนิดหนึ่ง หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณ "แพ้น้ำตาลบางชนิด โปรดติดต่อแพทย์ก่อนใช้ยานี้

ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Keraflox: Posology

ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร

ควรกลืนเม็ด Keraflox ทั้งหมดด้วยน้ำและระหว่างมื้ออาหารในขณะท้องว่าง ไม่ควรรับประทานร่วมกับนมหรืออนุพันธ์ของนม

Keraflox สำหรับผู้ใหญ่เท่านั้น ปริมาณที่แนะนำคือ:

สำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบอย่างง่าย: หนึ่งเม็ด 600 มก. ครั้งเดียว
สำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบที่ซับซ้อน: หนึ่งเม็ด 600 มก. วันละครั้ง นานถึง 10 วันของการรักษา
สำหรับอาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง: หนึ่งเม็ด 600 มก. วันละครั้งเป็นเวลาสูงสุด 10 วันของการรักษา
สำหรับโรคจมูกอักเสบจากเชื้อแบคทีเรียเฉียบพลัน: หนึ่งเม็ด 600 มก. วันละครั้ง นานถึง 10 วันของการรักษา

จำเป็นต้องดื่มน้ำปริมาณมากในขณะที่รับประทาน Keraflox

ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการติดเชื้อและการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา คุณควรรับประทานยาให้ครบตามกำหนดที่กำหนดไว้เสมอ แม้ว่าคุณจะเริ่มรู้สึกดีขึ้นและอาการของคุณจะหายไป

หากคุณลืมทาน Keraflox

หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ เว้นแต่จะถึงเวลาสำหรับมื้อต่อไปของคุณ อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม

หากคุณหยุดรับประทาน Keraflox

หากคุณหยุดใช้ยานี้เร็วเกินไป การติดเชื้ออาจกลับมา หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทาน Keraflox มากเกินไป

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ให้ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีหรือไปที่แผนกฉุกเฉินของโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด แพทย์ในโรงพยาบาลของคุณอาจต้องทำกระบวนการล้างท้อง พกบรรจุภัณฑ์ติดตัวไปด้วยเสมอ ไม่ว่าจะมี Keraflox เหลืออยู่ในบรรจุภัณฑ์หรือไม่ก็ตาม

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Keraflox คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Keraflox อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีและหยุดใช้ Keraflox หากคุณพบอาการใดๆ ต่อไปนี้หลังจากรับประทานยานี้

แม้ว่าจะหายากมาก แต่อาการเหล่านี้อาจรุนแรงได้

หายใจไม่ออกกะทันหัน หายใจลำบาก เปลือกตาบวม ใบหน้าหรือริมฝีปาก มีผื่นหรือคัน (โดยเฉพาะทั่วร่างกาย)
ผื่นรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับแผลพุพองบนผิวหนังและบางครั้งที่ปากและลิ้น อาการเหล่านี้อาจเป็นอาการที่เรียกว่า Stevens Johnson Syndrome
ปฏิกิริยาสุริยะที่รุนแรงเช่นการถูกแดดเผาหรือการลอก
อาการของเอ็นอักเสบ เช่น บวมหรือปวดแขนขา มักเกิดกับเอ็นร้อยหวาย และอาจแตกได้ ส่วนที่อักเสบควรพักไว้จนกว่าแพทย์จะตรวจ .
ปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออ่อนแรง หรือปัสสาวะสีเข้ม
อาการท้องร่วงอย่างรุนแรงที่เป็นของเหลวที่เป็นน้ำมันดินสีดำหรือมีเลือดปน
ระดับน้ำตาลในเลือดต่ำซึ่งอาจทำให้เกิดอาการสั่นและหงุดหงิด
อาการชาสูญเสียความรู้สึกเจ็บปวด
สีแดงและลอกของผิวหนัง (ผิวหนังอักเสบ)
การก่อตัวของผลึกเล็ก ๆ ในปัสสาวะโดยไม่มีอาการ

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อื่น ๆ ได้แก่ :

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (ในผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 10 ราย):

อาการปวดท้อง

ผลข้างเคียงที่ไม่ปกติ (ในผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 100 ราย):

รู้สึกไม่สบาย
ท้องร่วง อาเจียน ท้องเสีย
ปวดหัว เวียนหัว
อาการคันหรือผื่นขึ้น
เบื่ออาหาร

ผลข้างเคียงที่หายาก (ในผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 1,000 คน):

เป็นไข้ ร้อนวูบวาบ
รสชาติเปลี่ยนไป
นอนไม่หลับ สับสน หรือง่วงนอน
ลดการได้ยิน
ตาแดงและระคายเคืองตา
ปวดท้อง ลม ท้องอืด อาหารไม่ย่อยหรือแสบร้อนกลางอก อุจจาระผิดปกติ
การระคายเคืองของริมฝีปาก ลิ้นหรือปาก หรือการติดเชื้อรา (moniliasis ในช่องปาก)
กล้ามเนื้อกระตุก กล้ามเนื้อเสียหาย
ผิวแห้งและคัน (กลาก) แพ้แสงหรือจุดแดงบนผิวหนัง (ลมพิษ)
เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นที่มองเห็นได้ในการตรวจเลือด
รู้สึกกระสับกระส่าย
แผลในปาก
ปวดข้อกระจายไปทั้งตัว
เพิ่มระดับของอัลบูมิน (โปรตีน) ในเลือด
เพิ่มระดับแคลเซียมในเลือด
เพิ่มจำนวนเม็ดเลือดขาว

การรายงานผลข้างเคียง

หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.it/it/responsabili โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้

การหมดอายุและการเก็บรักษา

เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก

อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส

เก็บในภาชนะเดิม

ห้ามใช้ Keraflox หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

ข้อมูลอื่น ๆ

Keraflox ประกอบด้วยอะไรบ้าง

สารออกฤทธิ์คือพรูลิฟลอกซาซิน ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีพรูลิฟลอกซาซิน 600 มก.

ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่ แลคโตสโมโนไฮเดรต; เซลลูโลส microcrystalline; โซเดียมครอสคาร์เมลโลส; โพวิโดน; ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์; แมกนีเซียมสเตียเรต; ไฮโปรเมลโลส; โพรพิลีนไกลคอล; ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171); แป้งโรยตัว; เฟอริกออกไซด์ (E 172)

คำอธิบายของ Keraflox หน้าตาและเนื้อหาของแพ็ค

เม็ด Keraflox มีสีเหลือง เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า เคลือบฟิล์ม และมีจำหน่ายในกล่องบรรจุที่มีตุ่ม 1, 2, 5 เม็ด หรือ 2 เม็ด 5 เม็ด

ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Keraflox มีอยู่ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

KERAFLOX 600 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วยพรูลิฟลอกซาซิน 600 มก

สารเพิ่มปริมาณที่ทราบผล: เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีแลคโตส 76 มก

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดยาวเคลือบฟิล์มสีเหลือง

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

Keraflox ได้รับการระบุสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากสายพันธุ์ที่อ่อนแอในโรคต่อไปนี้:

• การติดเชื้อเฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อนของระบบทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบแบบง่าย);

• การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนล่างที่ซับซ้อน;

• อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง;

• โรคจมูกอักเสบจากเชื้อแบคทีเรียเฉียบพลัน.

ไซนัสอักเสบจากแบคทีเรียเฉียบพลันต้องได้รับการวินิจฉัยอย่างเพียงพอตามแนวทางระดับชาติหรือระดับท้องถิ่นเกี่ยวกับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจสำหรับการรักษาโรคจมูกอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย ควรใช้ Keraflox เฉพาะในผู้ป่วยที่มีอาการน้อยกว่า 4 สัปดาห์ และเมื่อการใช้สารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นที่แนะนำโดยทั่วไปสำหรับการรักษาเบื้องต้นของการติดเชื้อดังกล่าวถือว่าไม่เหมาะสม หรือในกรณีของ ซึ่งพบว่าสิ่งเหล่านี้ไม่ได้ผล

ในการรักษาผู้ป่วยโรคติดเชื้อต้องคำนึงถึงลักษณะเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับความไวของยาปฏิชีวนะด้วย

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ปริมาณ

จำกัดเฉพาะผู้ใหญ่ ปริมาณที่ระบุมีดังนี้:

• ผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อเฉียบพลันที่ไม่ซับซ้อนของระบบทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบแบบง่าย): เพียง 600 มก. เม็ดเดียวก็เพียงพอแล้ว

• ผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนล่างที่ซับซ้อน: หนึ่งเม็ด 600 มก. วันละครั้ง นานถึง 10 วันของการรักษา

• ผู้ป่วยที่มีอาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบ: หนึ่งเม็ด 600 มก. วันละครั้ง สูงสุด 10 วันของการรักษา

• ผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากเชื้อแบคทีเรียเฉียบพลัน: หนึ่งเม็ด 600 มก. วันละครั้ง สูงสุด 10 วันของการรักษา

ในกรณีของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะส่วนล่างที่ซับซ้อนและอาการกำเริบเฉียบพลันของหลอดลมอักเสบเรื้อรัง ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคและระยะการรักษาของผู้ป่วย และในกรณีใด ๆ จะต้องดำเนินต่อไปอย่างน้อย 48-72 ชั่วโมงจากการให้อภัย / การหายตัวไป ของอาการ

เนื่องจากขาดการศึกษาเฉพาะเจาะจงจึงเป็นไปไม่ได้ที่จะระบุ posology ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ (ผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอของ creatinine ดังนั้นในผู้ป่วยเหล่านี้การตรวจสอบระดับพลาสมาของยาจึงเป็นวิธีการปรับขนาดยาที่น่าเชื่อถือที่สุด

วิธีการบริหาร

ยาเม็ด Keraflox ควรกลืนกินทั้งเม็ดและควรให้ตามปริมาณอาหารที่ได้รับ (ดูหัวข้อ 4.5)

04.3 ข้อห้าม

- ภูมิไวเกินต่อพรูลิฟลอกซาซิน กับสารต้านแบคทีเรียควิโนโลนอื่นๆ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1

- เด็กก่อนวัยเจริญพันธุ์หรือเด็กชายอายุต่ำกว่า 18 ปีที่มีพัฒนาการของโครงกระดูกไม่สมบูรณ์

- ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคเอ็นที่เกี่ยวข้องกับการบริหาร quinolone

- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

เช่นเดียวกับ quinolones อื่น ๆ Keraflox ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งอาจจูงใจให้เกิดอาการชักหรือลดเกณฑ์การจับกุม

สารอื่นๆ บางชนิดที่อยู่ในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนมีความเกี่ยวข้องกับกรณีของการยืดช่วง QT ขึ้น Prulifloxacin มีศักยภาพต่ำมากในการเหนี่ยวนำให้เกิดการยืดช่วง QT

เช่นเดียวกับการบริหารยาอื่น ๆ ในระดับการรักษาเดียวกันเอ็นอักเสบเกิดขึ้นน้อยมาก ส่วนใหญ่มักส่งผลต่อเอ็นร้อยหวายและอาจนำไปสู่การแตกร้าวได้ ความเสี่ยงของเอ็นร้อยหวายและเส้นเอ็นฉีกขาดเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ป่วยที่ได้รับคอร์ติโคสเตียรอยด์

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำในกรณีที่มีอาการของเอ็นอักเสบ ปวดกล้ามเนื้อ ปวดหรือข้ออักเสบ ให้หยุดการรักษาและให้แขนขาหรือแขนขาที่ได้รับผลกระทบอยู่นิ่งๆ จนกว่าจะวินิจฉัยโรคเอ็นอักเสบได้ ไม่ได้รับการยกเว้น

การสัมผัสกับแสงแดดหรือรังสีอัลตราไวโอเลตอาจทำให้เกิดความเป็นพิษต่อแสงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย prulifloxacin รวมทั้ง quinolones อื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดหรือรังสีอัลตราไวโอเลตมากเกินไปในระหว่างการรักษาด้วย Keraflox; ในกรณีของ phototoxicity ควรหยุดการรักษา

ผู้ป่วยที่มีข้อบกพร่องแฝงหรือที่ทราบในการทำงานของกลูโคส -6- ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนสมีแนวโน้มที่จะเกิดปฏิกิริยาเม็ดเลือดเมื่อรับการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรีย quinolone และด้วยเหตุนี้ควรใช้ Keraflox ด้วยความระมัดระวัง

ตามที่รายงานสำหรับ quinolones อื่น ๆ ปรากฏการณ์ rhabdomyolysis อาจเกิดขึ้นได้ยาก โดยมีลักษณะเฉพาะคือปวดกล้ามเนื้อ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ค่า CPK ในพลาสมาและ myoglobin ที่เพิ่มขึ้น และการเสื่อมของการทำงานของไตอย่างรวดเร็ว ในกรณีเหล่านี้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบและใช้มาตรการแก้ไขที่เหมาะสม รวมถึงการหยุดการรักษา

การใช้ quinolones บางครั้งเกี่ยวข้องกับการปรากฏตัวของ crystalluria ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ประเภทนี้ต้องรักษาสมดุลของน้ำที่เพียงพอเพื่อหลีกเลี่ยงความเข้มข้นของปัสสาวะ

ความทนทานและประสิทธิภาพของ Keraflox ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอยังไม่ได้รับการประเมิน

ควรพิจารณาแนวทางท้องถิ่นและ/หรือระดับชาติเกี่ยวกับการใช้ยาต้านแบคทีเรียอย่างเหมาะสมเมื่อกำหนดการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ

ยามีแลคโตส ดังนั้นผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

ความผิดปกติของการมองเห็น

หากการมองเห็นบกพร่องหรือมีผลใดๆ ต่อดวงตา ควรปรึกษาแพทย์จักษุแพทย์ทันที

โรคที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์

หากอาการท้องร่วงเกิดขึ้นระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยพรูลิฟลอกซาซิน (แม้หลายสัปดาห์หลังการรักษา) โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีอาการรุนแรง เรื้อรัง และ/หรือมีเลือดออก อาจเป็นผลมาจากโรคที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ (คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์-โรคที่เกี่ยวข้อง, CDAD). ความรุนแรงของ CDAD อาจมีตั้งแต่ไม่รุนแรงจนถึงอันตรายถึงชีวิต รูปแบบที่รุนแรงที่สุดคืออาการลำไส้ใหญ่บวมปลอม (ดูหัวข้อ 4.8) ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องพิจารณาการวินิจฉัยนี้ในผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงรุนแรงในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยพรูลิฟลอกซาซิน หากสงสัยหรือยืนยัน CDAD ควรหยุดการรักษาด้วยสารต้านแบคทีเรียอย่างต่อเนื่อง ซึ่งรวมถึงพรูลิฟลอกซาซินทันที และเริ่มการรักษาที่เหมาะสมทันที ในสภาพทางคลินิกนี้ ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์ยาต้านการบีบรัด นอกจากนี้ เพื่อลดความเสี่ยงของการแพร่เชื้อ ต้องมีมาตรการควบคุมการติดเชื้อที่เพียงพอ

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

การรักษาด้วย cimetidine ยาลดกรดที่มี Al และ Mg หรือยาที่มีธาตุเหล็กและแคลเซียมช่วยลดการดูดซึม Keraflox ดังนั้นควรให้ Keraflox 2 ชั่วโมงก่อนหรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังจากเตรียมยาเหล่านี้

การรับประทานพรูลิฟลอกซาซินและนมร่วมกันจะทำให้บริเวณใต้เส้นความเข้มข้น / เวลา (AUC) ลดลง และลดการกำจัดพรูลิฟลอกซาซินในปัสสาวะ ในขณะที่การรับประทานอาหารจะช้าลงและลดระดับสูงสุด

การขับถ่ายของ prulifloxacin ในปัสสาวะลดลงเมื่อให้ร่วมกับ probenecid การใช้ fenbufen ร่วมกับ quinolones บางชนิดอาจส่งผลให้มีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการชักมากขึ้น ดังนั้น จึงควรพิจารณาให้ Keraflox และ fenbufen พิจารณาอย่างรอบคอบ

quinolones อาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในผู้ป่วยเบาหวานที่รับประทานยาลดน้ำตาลในเลือด การใช้ Keraflox และ theophylline ร่วมกันอาจทำให้การกวาดล้าง theophylline ลดลงเล็กน้อยซึ่งไม่คาดว่าจะมีความเกี่ยวข้องทางคลินิกใด ๆ อย่างไรก็ตาม เช่นเดียวกับควิโนโลนอื่นๆ แนะนำให้ติดตามระดับธีโอฟิลลีนในพลาสมาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการเผาผลาญหรือผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยง

ควิโนโลนสามารถเพิ่มผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก เช่น วาร์ฟาริน และอนุพันธ์ของยานี้ หากใช้ผลิตภัณฑ์เหล่านี้ร่วมกับ Keraflox ขอแนะนำให้ติดตามอย่างใกล้ชิดด้วยการทดสอบ prothrombin หรือการทดสอบการแข็งตัวของเลือดที่เชื่อถือได้อื่นๆ

ข้อมูลพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่านิคาร์ดิพีนสามารถกระตุ้นความเป็นพิษต่อแสงของพรูลิฟลอกซาซินได้ ไม่พบการมีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในระหว่างการพัฒนาทางคลินิกของ Keraflox หลังจากใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาผู้ป่วยที่มีเงื่อนไขที่ระบุไว้ในหัวข้อ 4.1

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้พรูลิฟลอกซาซินในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงการก่อมะเร็งในครรภ์ ตรวจพบพิษอื่นๆ ต่อการสืบพันธุ์ในความเป็นพิษของมารดาเท่านั้น (ดูหัวข้อ 5.3)

เวลาให้อาหาร

ในหนูทดลองพบว่า prulifloxacin ผ่านรกและผ่านเข้าไปในน้ำนมแม่ในปริมาณมาก เช่นเดียวกับควิโนโลนอื่นๆ พบว่าพรูลิฟลอกซาซินทำให้เกิดโรคข้อในสัตว์เล็ก ดังนั้นจึงห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ควิโนโลนอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและสับสนได้ ดังนั้นผู้ป่วยควรรู้ว่าเขาตอบสนองต่อการรักษาอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้งานเครื่องจักร หรือทำกิจกรรมที่ต้องมีการเตรียมพร้อมและการประสานงาน

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ตามรายการด้านล่างเป็นผลมาจากการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการกับ Keraflox อาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่มีความรุนแรงน้อยหรือปานกลาง

ใช้ค่าความถี่ MedDRA ต่อไปนี้: ธรรมดามาก (≥ 1/10), ทั่วไป (≥ 1/100,

การจำแนกอวัยวะของระบบ MedDRA / ความถี่ อาการไม่พึงประสงค์ ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ ไม่ธรรมดา อาการเบื่ออาหาร หายาก เบื่ออาหาร ความผิดปกติทางจิตเวช หายาก รบกวนการนอนหลับ, ง่วงนอน, สับสน ความผิดปกติของระบบประสาท ไม่ธรรมดา ปวดหัว เวียนหัว หายาก ความปั่นป่วนของจิต, การบิดเบือนรสชาติ ความผิดปกติของดวงตา หายาก ภาวะเลือดคั่งในตา ความผิดปกติของหูและเขาวงกต หายาก รู้สึกปิดหู โรคหลอดเลือด หายาก ร้อนวูบวาบ ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ทั่วไป Epigastralgia ไม่ธรรมดา ปวดท้อง, ท้องร่วง, คลื่นไส้, โรคกระเพาะ, อาเจียน หายาก อุจจาระผิดปกติ, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, เรอ, แผลในปาก, เปื่อยเชิงมุม, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, อาหารไม่ย่อย, ความรู้สึกไม่สบายในช่องปาก, moniliasis ในช่องปาก, glossitis, การขยายกระเพาะอาหาร ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ไม่ธรรมดา อาการคัน, ผื่นที่ผิวหนัง, ผื่น หายาก กลากของใบหน้า, ผื่นแดงของใบหน้า, ลมพิษ ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน หายาก ปวดข้อ ปวดข้อเท้า กล้ามเนื้อผิดปกติ กล้ามเนื้อหดตัว ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน หายาก ไข้ การตรวจวินิจฉัย หายาก อัลบูมินที่เพิ่มขึ้น, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสที่เพิ่มขึ้น, อะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้น, แอสพาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้น, แคลเซียมที่เพิ่มขึ้น, โมโนไซต์ในเลือดเพิ่มขึ้น, ลิมโฟไซต์เพิ่มขึ้น, เม็ดเลือดขาวเพิ่มขึ้น,? GT เพิ่มขึ้น บิลิรูบินเพิ่มขึ้น

มีการรายงานอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้ (ไม่ทราบความถี่): ปฏิกิริยา anaphylactic / anaphylactoid รวมทั้ง angioedema, หายใจลำบาก, Steven Johnson syndrome, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, hypoesthesia, paraesthesia, tremor, โรคผิวหนังจากยา, rhabdomyolysis, phototoxicity, tachycardia, pseudomembranous colitis

การรักษาด้วย Keraflox อาจสัมพันธ์กับการเกิด crystalluria ที่ไม่มีอาการโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงของระดับครีเอตินีน โดยมีการเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์การทำงานของตับและ eosinophilia ในกรณีที่สังเกต การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่มีอาการและไม่ต่อเนื่อง

ในระหว่างการรักษาด้วย Keraflox ไม่สามารถยกเว้นการเกิดอาการไม่พึงประสงค์และความผิดปกติในห้องปฏิบัติการที่ไม่ได้ระบุไว้ข้างต้น แต่รายงานสำหรับ quinolones อื่น ๆ นั้นไม่สามารถยกเว้นได้

ข้อมูลการรักษาเภสัชสำหรับพรูลิฟลอกซาซินและหลังการขายแสดงรายงานภาวะเส้นเอ็น (tendinopathy) เป็นระยะๆ (ดู 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

การบริหารช่องปากในหนู หนู และสุนัข (ตัวผู้และตัวเมีย) ในขนาดเดียวสูงถึง 5,000 มก. / กก. ไม่มีผลร้ายแรง

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการให้ยาเกินขนาดในมนุษย์ Keraflox ได้รับปริมาณสูงถึง 1200 มก. / วันเป็นเวลา 12 วันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีซึ่งแสดงถึงความทนทานโดยรวมที่ดี

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน ควรล้างกระเพาะโดยกระตุ้นให้อาเจียนหรือล้างกระเพาะ ผู้ป่วยควรได้รับการปฏิบัติตามอย่างระมัดระวังและรักษาด้วยการบำบัดตามอาการ

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มยารักษาโรค: ฟลูออโรควิโนโลน

รหัส ATC: J01MA17

พรูลิฟลอกซาซินเป็นสารต้านแบคทีเรียในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนที่ออกฤทธิ์กว้างและมีประสิทธิภาพสูง หลังจากได้รับการบริหารช่องปาก prulifloxacin จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารและเปลี่ยนเป็น ulifloxacin ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทันที (ดูหัวข้อ 5.2 )

กลไกการออกฤทธิ์ Keraflox ได้รับการแสดงว่าทำงานอยู่ ในหลอดทดลองเทียบกับสายพันธุ์ Gram-positive และ Gram-negative ที่หลากหลาย Prulifloxacin ออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียโดยเลือกยับยั้ง DNA-gyrase ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญที่พบในแบคทีเรีย ซึ่งเกี่ยวข้องกับการทำสำเนาดีเอ็นเอ การถอดรหัส และการซ่อมแซม

กลไกการต้านทาน การเริ่มต้นของการดื้อยาปฏิชีวนะต่อ prulifloxacin (เช่นเดียวกับ fluoroquinolones อื่น ๆ ) มักเกิดจากการกลายพันธุ์ที่เกิดขึ้นเองในโดเมน DNA gyrase ของแบคทีเรีย ในหลอดทดลอง มีการสังเกตการต้านทานข้ามกับฟลูออโรควิโนโลนอื่น ๆ

เนื่องจากกลไกเฉพาะของการเริ่มมีภูมิต้านทานต่อฟลูออโรควิโนโลน ทำให้ไม่มีความต้านทานข้ามระหว่างพรูลิฟลอกซาซินและยาปฏิชีวนะในกลุ่มต่าง ๆ ดังนั้น Keraflox จึงมีประสิทธิภาพแม้ในการปรากฏตัวของแบคทีเรียที่ดื้อต่ออะมิโนไกลโคไซด์ เพนิซิลลิน เซฟาโลสปอริน และเตตราไซคลีน

ช่วงเวลาของการยับยั้ง สิ่งเหล่านี้ถูกกำหนดบนพื้นฐานของข้อมูลกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียของ NCCLS และพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของผลิตภัณฑ์ แนะนำให้ใช้ช่วงการยับยั้งต่อไปนี้: ละเอียดอ่อน: MIC ≤ 1 mcg / ml, ระดับกลาง: MIC> 1 ถึง

สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย ควรพิจารณาว่าความชุกของการดื้อยาที่ได้รับสำหรับสายพันธุ์ที่เลือกอาจแตกต่างกันไปตามภูมิศาสตร์และตามเวลา ดังนั้นข้อมูลในท้องถิ่นเกี่ยวกับการดื้อยาจึงเป็นที่พึงปรารถนา โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อทำการรักษาโรคติดเชื้อรุนแรง หากจำเป็น และหากความชุกของการดื้อยาในท้องถิ่นอาจทำให้ยาน่าสงสัย ขอแนะนำให้ขอคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญ

ข้อมูลที่รายงานในตารางด้านล่างระบุสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียของพรูลิฟลอกซาซิน:

สายพันธุ์ที่อ่อนไหวทั่วไป แอโรบิกแกรมบวก: Staphylococcus aureus (ไวต่อเมทิซิลิน), Staphylococcus epidermidis, สเตรปโทคอกคัส อากาแลคเทีย, Streptococcus pyogenes. สเตรปโทคอคคัส นิวโมเนีย * แอโรบิกแกรมลบ: แคมปิโลแบคเตอร์ เชจูนี, Citrobacter freundii, Citrobacter koserii, เอนเทอโรแบคเตอร์ แอโรจีเนส, Enterobacter cloacae, ฮีโมฟีลัส อินฟลูเอนเซ, เลบซิเอลลา อ็อกซีโตกา, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, โมราเซลลา กาตาร์ราลิส, มอร์กาเนลลา มอร์แกนนี่, Neisseria gonorrhoeae, โพรทูส มิราบิลิส, โพรทูสหยาบคาย, โพรวิเดนเซีย เรตต์เกรี, Pseudomonas aeruginosa, ซัลโมเนลลา sp., ชิเกลลา sp. (รวมทั้ง S. flexneri และ S. sonnei). ไร้อากาศ: คลอสทริเดียม เพอร์ฟรินเกนส์, เปปโตสเตรปโตคอคคัส sp., Porphyromonas gingivalis, พรีโวเทลลาระดับกลาง ชนิดที่ความต้านทานที่ได้รับอาจเป็นปัญหาได้ แอโรบิกแกรมบวก: เอนเทอโรคอคคัส เอเวียม *, Enterococcus อุจจาระ *, เอนเทอโรคอคคัส ฟีเซียม * แอโรบิกแกรมลบ: Acinetobacter calcoaceticus *, Escherichia coli (รวมถึงสายพันธุ์ enterohaemorrhagic และ enterotoxic) เซอร์ราเทีย มาร์เซเซนส์ *. สิ่งมีชีวิตที่ต้านทานโดยเนื้อแท้ แอโรบิกแกรมบวก: Enterococcus ทนต่อ vancomycin, Staphylococcus aureus ดื้อต่อเมทิซิลิน แอโรบิกแกรมลบ: Providencia stuartii ไร้อากาศ: แบคทีเรีย sp., คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์

* ชนิดที่แสดงความไวปานกลางตามธรรมชาติ

ข้อมูลอื่น ๆ. ในการศึกษาในหลอดทดลอง ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของพรูลิฟลอกซาซินมีลักษณะเฉพาะโดยการแทรกซึมของแบคทีเรียได้ดีกว่าและมีผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะเป็นเวลานานกว่าฟลูออโรควิโนโลนอ้างอิง

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

ก) ลักษณะทั่วไป

Prulifloxacin เป็น prodrug ของสารที่ใช้งานคือ ulifloxacin

การดูดซึม - ในมนุษย์ prulifloxacin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว (Tmax = ประมาณ 1 ชั่วโมง) และเปลี่ยนเป็น ulifloxacin หลังจากให้ยา 600 มก. ครั้งเดียวค่าเฉลี่ยสูงสุดของ ulifloxacin ในพลาสมาคือ 1.6 mcg / ml และ AUC เท่ากับ 7.3 mcg * h / ml ที่ สภาวะคงตัวซึ่งถึงภายใน 2 วันหลังจากเริ่มใช้ยาวันละครั้ง Cmax และ AUC คือ 2.0 mcg / ml และ 7.6 mcg * h / ml ตามลำดับ

อาหารล่าช้าและลดความเข้มข้นสูงสุดของยา ulifloxacin ในพลาสมาเล็กน้อย แต่ไม่เปลี่ยนแปลง AUC

การกระจาย - ในมนุษย์อัตราส่วนของปอด / พลาสมาของความเข้มข้นเฉลี่ยของ Keraflox เพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไปและหลังจาก 24 ชั่วโมง ulifloxacin metabolite ที่ใช้งานอยู่จะรักษาความเข้มข้นของเนื้อเยื่อเฉลี่ยสูงกว่าในพลาสมา 5 เท่ายืนยันผลลัพธ์ที่ได้รับในสัตว์ ที่ ความเข้มข้นของ ulifloxacin ในปอดและไตสูงกว่าในพลาสมา (1.2 - 2.8 เท่าและ 3 - 8 เท่าตามลำดับ)

ในทำนองเดียวกัน ข้อมูลของมนุษย์เกี่ยวกับการแทรกซึมของเนื้อเยื่อของ ulifloxacin เข้าไปในไซนัส paranasal แสดงให้เห็นในแง่ของ AUC อัตราส่วนเนื้อเยื่อต่อพลาสมาที่ 3.0 ใน ethmoid และ 2.4 ใน turbinates

การจับโปรตีนในมนุษย์ ประเมินทั้งสองอย่าง ในหลอดทดลอง นั่น อดีตร่างกายอยู่ที่ประมาณ 50% โดยไม่คำนึงถึงความเข้มข้นของยา

ความเข้มข้นต่ำของ ulifloxacin ที่พบในน้ำไขสันหลังหลัง IV ในสุนัขและการบริหารซ้ำ ป.ณ. ในมนุษย์แสดงให้เห็นว่า ulifloxacin แทบจะไม่สามารถผ่านอุปสรรคของเลือดในสมองได้

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ - รายละเอียดการเผาผลาญของพรูลิฟลอกซาซินในสัตว์และมนุษย์นั้นเทียบเคียงได้ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าเมแทบอลิซึมของพรูลิฟลอกซาซินเริ่มต้นขึ้นในระหว่างการดูดซึมของลำไส้และเสร็จสิ้นด้วยการเข้าสู่ตับ

นอกเหนือจากการแปลงสภาพไปเป็นยูลิฟล็อกซาซินแล้ว ยังมีการระบุเมแทบอไลต์ย่อยอื่นๆ เช่น รูปแบบไดออลและอนุพันธ์บางอย่าง เช่น อนุพันธ์กลูคูโรไนด์ อนุพันธ์ออกโซและเอทิลีน-ไดอะมิโน ซึ่งมีความเข้มข้นและกิจกรรมน้อยมากเมื่อเทียบกับหลักการออกฤทธิ์

ไม่มีการโต้ตอบที่มีนัยสำคัญกับ isoenzymes ของ cytochrome P-450 ในการศึกษา ในหลอดทดลอง นอกเหนือจากการยับยั้ง CYP1A1 / 2 เล็กน้อยซึ่งสอดคล้องกับการกวาดล้าง theophylline ที่ลดลงเล็กน้อย เนื่องจากเมทิลแซนทีน และโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ธีโอฟิลลีน เป็นสารตั้งต้นหลักสำหรับไอโซไซม์ CYP1A1 / 2 ระดับของการมีปฏิสัมพันธ์กับสารตั้งต้นอื่นของไอโซเอนไซม์ (ดู วาร์ฟาริน) ถือว่าต่ำกว่าเท่านั้น

การกำจัด - ครึ่งชีวิตของสารออกฤทธิ์คือ ulifloxacin ประมาณ 10 ชั่วโมงหลังจากการบริหารในสภาวะคงตัวเพียงครั้งเดียวและซ้ำหลายครั้งในมนุษย์ ในขณะที่ในสัตว์ (หนู สุนัข และลิง) จะแตกต่างกันไประหว่าง 2 ถึง 12 ชั่วโมง

การศึกษากับผลิตภัณฑ์ติดฉลากในมนุษย์แสดงให้เห็นว่าการกำจัดส่วนใหญ่ผ่านเส้นทางอุจจาระ หลังจากรับประทาน 600 มก. กัมมันตภาพรังสีจะฟื้นตัวในปัสสาวะและอุจจาระทั้งหมดประมาณ 95% ผลลัพธ์เหล่านี้ยืนยันสิ่งที่แสดงให้เห็นในการศึกษาก่อนหน้านี้ที่ดำเนินการกับสัตว์ (หนู สุนัข และลิง)

ปริมาณ ulifloxacin ที่ขับออกทางปัสสาวะคือ 16.7% ของขนาดยาที่ใช้โดยพิจารณาจากฟันกรามและการกวาดล้างไตของ ulifloxacin อยู่ที่ประมาณ 170 มล. / นาที

การกำจัด ulifloxacin ของไตเกิดขึ้นจากการกรองไตและการหลั่งสารออกฤทธิ์

ข) ลักษณะในผู้ป่วย

ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของพรูลิฟลอกซาซินในผู้สูงอายุแสดงให้เห็นว่ามีความคล้ายคลึงกับในผู้ใหญ่ โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงตามอายุ ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลางหลังจากให้ Keraflox 600 มก. ทางปากค่าเฉลี่ยสูงสุดของ ulifloxacin ในพลาสมาถึงค่าระหว่าง 1.30 ถึง 1.62 mcg / ml ค่า AUC แตกต่างกันไประหว่าง 13.71 ถึง 23.33 mcg * h / ml และครึ่งชีวิตระหว่าง 12.3 ถึง 32.4 ชั่วโมง การล้างไตของ ulifloxacin ลดลงเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีขึ้นอยู่กับระดับของความไม่เพียงพอ

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ความเป็นพิษซ้ำซาก ในการศึกษาความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ กระดูกอ่อนข้อต่อ ไต ทางเดินอาหาร และตับเป็นอวัยวะเป้าหมายหลัก ด้วยปริมาณที่สูงกว่ายาที่ใช้ในการรักษาถึง 3 เท่า จึงไม่เกิดพิษต่อกระดูกอ่อนข้อ (สุนัขอายุน้อย) ด้วยปริมาณที่สูงกว่ายาที่ใช้รักษาถึง 6, 10 และ 12 เท่า ไม่พบพิษในตับ (สุนัข) และไต (สุนัขและหนู)

ยานี้ไม่ได้ยืดช่วง QT ในร่างกาย และไม่แสดงผลการยับยั้งในการแก้ไขกระแสโพแทสเซียม (HERG) ในหลอดทดลองที่ล่าช้า

ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ การศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ไม่แสดงการก่อมะเร็ง ผลต่อภาวะเจริญพันธุ์หรือพัฒนาการของตัวอ่อนและทารกในครรภ์พบได้เฉพาะในกรณีของความเป็นพิษของมารดาเท่านั้น

การกลายพันธุ์ การทดสอบความเป็นพิษต่อยีนมาตรฐานได้แสดงผลในเชิงบวกในการทดสอบในหลอดทดลองบางอย่างที่ดำเนินการกับพรูลิฟลอกซาซินในการเพาะเลี้ยงเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม แต่มีผลเสีย ในร่างกาย และในแบคทีเรีย

เชื่อว่าผลกระทบเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการยับยั้ง topoisomerase II เมื่อมี prulifloxacin ที่มีความเข้มข้นสูง

ศักยภาพในการก่อมะเร็ง Prulifloxacin ไม่เป็นสารก่อมะเร็งในแบบจำลองการเริ่มต้น-ส่งเสริมระยะกลาง ยังไม่ได้ทำการทดสอบสารก่อมะเร็งในระยะยาว

แอนติเจน พบว่าพรูลิฟลอกซาซินไม่มีผลแอนติเจน

ความเป็นพิษต่อแสง Prulifloxacin ทำให้เกิดปฏิกิริยา phototoxic แม้ว่าในการศึกษาเปรียบเทียบในสัตว์พบว่ามีฤทธิ์เป็นพิษต่อแสงต่ำกว่า fluoroquinolones อื่น ๆ ที่ใช้ (ofloxacin, enoxacin, pefloxacin, nalidixic acid และ lomefloxacin) quinolones จำนวนมากยังเป็น photarcomutagenic / photochemical ความเป็นไปได้ที่พรูลิฟลอกซาซินยังมีผลกระทบดังกล่าวไม่สามารถยกเว้นได้

ความเป็นพิษต่อไต หลังจากการบริหารช่องปากซ้ำ 3000 มก. / กก. / วันในหนูปริมาณที่สูงกว่าปริมาณการรักษาในมนุษย์มาก prulifloxacin ทำให้เกิด crystalluria โดยการตกตะกอนของ ulifloxacin

ความเป็นพิษต่อหัวใจ การศึกษาในสุนัขแสดงให้เห็นว่าพรูลิฟลอกซาซินไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจอย่างเห็นได้ชัด โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ไม่พบการเปลี่ยนแปลงใน QTc หลังจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำเพียงครั้งเดียวในสุนัขที่ดมยาสลบหรือหลังการให้ยาทางปากเป็นเวลา 6 เดือนในสุนัขที่มีสติสัมปชัญญะเลย ปริมาณที่ให้ การศึกษา ในหลอดทดลอง ยืนยันว่าไม่มีผลยับยั้งต่อกระแสโพแทสเซียมที่แก้ไขได้ล่าช้า (HERG)

ความเป็นพิษต่อข้อต่อ Prulifloxacin คล้ายกับ fluoroquinolones อื่น ๆ ทำให้เกิด arthropathy เฉพาะในสัตว์เล็กเท่านั้น

ความเป็นพิษต่อดวงตา ขนาดรับประทาน 26.4 หรือ 58.2 มก. / กก. / วันของ prulifloxacin วันละครั้งเป็นเวลา 52 สัปดาห์ในลิงไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการรักษาต่อการทำงานของตาหรือลักษณะทางสัณฐานวิทยา

ผล Rhabdomyolytic ปริมาณสูงถึง 10 มก. / กก. / วันของ ulifloxacin ที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำวันละครั้งเป็นเวลา 14 วันติดต่อกันไม่ก่อให้เกิด rhabdomyolysis ในกระต่าย