สารออกฤทธิ์: เฟโลดิพีน
Plendil 5 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
Plendil 10 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
เหตุใดจึงใช้เพลนดิล มีไว้เพื่ออะไร?
กลุ่มเภสัชบำบัด
อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีนที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตและต้านหลอดเลือด
ข้อบ่งชี้การรักษา
ความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้เพลนดิล
การตั้งครรภ์; แพ้ที่รู้จักกับเฟโลดิพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ; ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร; การอุดตันของลิ้นหัวใจที่มีนัยสำคัญทางโลหิตวิทยา; การอุดตันแบบไดนามิกของการไหลออกของหัวใจ ช็อกจากโรคหัวใจ
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Plendil
ยาเฟโลดิพีนอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำได้อย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้หัวใจเต้นเร็ว ซึ่งอาจทำให้กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในผู้ป่วยที่มีแนวโน้ม
ควรใช้ Felodipine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะพัฒนาอิศวร
Felodipine ถูกกำจัดออกทางตับ ดังนั้น ความเข้มข้นในการรักษาที่สูงขึ้นและการตอบสนองที่เหนือกว่าสามารถคาดหวังได้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับลดลงอย่างชัดเจน (ดูเพิ่มเติมในส่วนปริมาณ วิธีและเวลาในการให้ยา)
มีรายงานผู้ป่วยที่เป็นโรคเหงือกอักเสบ / โรคปริทันต์อักเสบเล็กน้อย hyperplasia ดังกล่าวสามารถหลีกเลี่ยงหรือย้อนกลับได้โดย "สุขอนามัยทางทันตกรรมอย่างระมัดระวัง
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนผลของเพลนดิลได้
ปฏิกิริยาของเอนไซม์
Felodipine ถูกเผาผลาญในตับโดย cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) สารยับยั้งและสารกระตุ้น CYP3A4 อาจส่งผลต่อความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมา ปฏิกิริยาที่ทำให้ความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมาเพิ่มขึ้น
สารยับยั้งเอนไซม์ของ cytochrome P450 3A4 เช่น cimetidine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, anti-HIV / protease inhibitors (เช่น ritonavir) และ flavonoids บางชนิดที่มีอยู่ในน้ำเกรพฟรุตทำให้ความเข้มข้นของ felodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น ปฏิกิริยาทำให้ความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมาลดลง
ตัวกระตุ้นเอนไซม์ Cytochrome P450 3A4 เช่น phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturates, efavirenz, nevirapine และ Hypericum Perforatum (St. John's wort) อาจทำให้ความเข้มข้นของ felodipine ในพลาสมาลดลง
ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ
Ciclosporin: Felodipine ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมา
Tacrolimus: Felodipine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ Tacrolimus เมื่อนำมารวมกัน ควรควบคุมความเข้มข้นของยาทาโครลิมัสในซีรัมและอาจต้องปรับขนาดยาทาโครลิมัส
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
Plendil มีแลคโตสดังนั้นในกรณีที่ไม่สามารถทนต่อน้ำตาลได้โปรดติดต่อแพทย์ของคุณก่อนรับประทานยา
ภาวะเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่ควรใช้เพลนดิลในระหว่างตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
ตรวจพบเฟโลดิพีนในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม หากมารดาใช้ยารักษาในขณะที่ให้นม ยานี้ไม่น่าจะส่งผลกระทบต่อทารก
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ป่วย
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยควรทราบว่าพวกเขาตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาเฟโลดิพีนอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร เนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะหรือเหนื่อยล้าอาจเกิดขึ้นเป็นระยะๆ
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Plendil: Dosage
ความดันโลหิตสูง
ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล
การรักษาสามารถเริ่มต้นด้วยขนาด 5 มก. วันละครั้ง เมื่อจำเป็น สามารถลดขนาดยาลงเหลือ 2.5 มก. หรือเพิ่มขึ้นเป็น 10 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย หากจำเป็นให้เพิ่มยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้
ปริมาณการบำรุงรักษาปกติคือ 5 มก. วันละครั้ง
การด้อยค่าของตับ
ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับอาจมีความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมาสูง และอาจตอบสนองต่อการรักษาด้วยขนาดยาที่น้อยกว่า (ดูหัวข้อ ข้อควรระวังในการใช้งาน)
เจ็บหน้าอก
ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาด 5 มก. วันละครั้ง และควรเพิ่มเป็น 10 มก. วันละครั้งตามความจำเป็น
ประชากรสูงอายุ
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุด
การด้อยค่าของไต
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต
ประชากรเด็ก
ประสบการณ์ที่ได้รับจากการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้เฟโลดิพีนในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงในเด็กนั้นมีจำกัด
การบริหาร
ควรรับประทานยาเม็ดในตอนเช้า กลืนทั้งตัวด้วยน้ำ และไม่ควรหัก บด หรือเคี้ยว เพื่อรักษาคุณสมบัติการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง
ยาเม็ดสามารถรับประทานในขณะท้องว่างหรือหลังอาหารมื้อเบาที่มีไขมันหรือคาร์โบไฮเดรตต่ำ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Plendil มากเกินไป
อาการ: การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดการขยายหลอดเลือดส่วนปลายมากเกินไป โดยมีอาการความดันเลือดต่ำและบางครั้งหัวใจเต้นช้า
การรักษา: ถ่านกัมมันต์ ถ้าจำเป็น ให้ล้างกระเพาะ
หากเกิดภาวะความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง ควรให้การรักษาตามอาการ
วางผู้ป่วยหงายโดยยกแขนขาล่างขึ้น
ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวร่วมด้วย ควรให้ atropine 0.5-1 มก. ทางหลอดเลือดดำ หากยังไม่เพียงพอ ให้เพิ่มปริมาตรโดยผสมสารละลายทางสรีรวิทยา (น้ำเกลือ กลูโคสหรือเดกซ์แทรน)
หากมาตรการที่อธิบายไว้ข้างต้นไม่เพียงพอ สามารถใช้ยาซิมพาโทมิเมติกที่มีผลเด่นต่อตัวรับ α1-adrenergic ได้
ผลข้างเคียงของ Plendil . คืออะไร
เฟโลดิพีนอาจทำให้หน้าแดง ปวดศีรษะ ใจสั่น เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย
ปฏิกิริยาเหล่านี้ ซึ่งมักจะปรากฏขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อเพิ่มขนาดยาที่ให้ โดยทั่วไปจะเกิดขึ้นชั่วคราวและค่อยๆ ลดความรุนแรงลงเมื่อเวลาผ่านไป
นอกจากนี้ เฟโลดิพีนยังสามารถทำให้เกิดอาการบวมน้ำที่ข้อเท้าโดยขึ้นกับขนาดยา ซึ่งเกิดจากการขยายหลอดเลือดในเส้นเลือดฝอยก่อนกำหนดและไม่เกี่ยวข้องกับการกักเก็บของเหลวโดยทั่วไป
จากประสบการณ์ที่ได้รับจากการศึกษาทางคลินิก 2% ของผู้ป่วยหยุดการรักษาเนื่องจากมีอาการบวมน้ำที่ข้อเท้า
มีการสังเกตการเกิด hyperplasia เหงือกเล็กน้อยในผู้ป่วยโรคเหงือกอักเสบ / โรคปริทันต์อักเสบที่เด่นชัด hyperplasia นี้สามารถหลีกเลี่ยงหรือรักษาด้วย "สุขอนามัยช่องปากอย่างระมัดระวัง นอกจากนี้ยังมีรายงานอาการคลื่นไส้, ปวดท้อง, ผื่น, อิศวร, ความดันเลือดต่ำ, เวียนศีรษะ, อาชา, อาการคัน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการบวมน้ำที่ส่วนปลายมีรายงานเกี่ยวกับข้อเข่าเสื่อมและปวดกล้ามเนื้อ , ลมพิษ, อาเจียน, เป็นลม, กรณีของความอ่อนแอและความผิดปกติของทรงกลมทางเพศ .. ไม่ค่อยมีรายงานปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (เช่น angioedema และไข้), เอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น, ไวแสง, vasculitis เม็ดเลือดขาว, กระตุ้นให้ปัสสาวะบ่อย
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สิ่งสำคัญคือต้องแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบถึงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ แม้ว่าจะไม่ได้อธิบายไว้ในใบปลิวบรรจุภัณฑ์ก็ตาม
การหมดอายุและการเก็บรักษา
วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่พิมพ์บนบรรจุภัณฑ์
คำเตือน: อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันที่นี้หมายถึงบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหายและจัดเก็บไว้อย่างเหมาะสม
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 องศาเซลเซียส
เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก
ข้อมูลอื่น ๆ
องค์ประกอบ
Plendil 5 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
หนึ่งเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: felodipine 5 มก.
เม็ดยา Plendil ขนาด 5 มก. สีชมพู กลม สองด้าน สลัก "A / Fm" ที่ด้านหนึ่งและ "5" อีกด้านหนึ่ง เส้นผ่านศูนย์กลาง 9 มม.
สารเพิ่มปริมาณ: 40 น้ำมันละหุ่งพอลิออกซีเลตไฮโดรเจน; ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส; โพรพิลแกลเลต; ไฮโปรเมลโลส; โซเดียมอลูมิเนียมซิลิเกต เซลลูโลส microcrystalline; ปราศจากแลคโตส; โซเดียมสเตียริลฟูมาเรต; โพลีเอทิลีนไกลคอล 6000; ไทเทเนียมไดออกไซด์ E171; เหล็กออกไซด์ E172; ขี้ผึ้ง carnauba; น้ำบริสุทธิ์
Plendil 10 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
หนึ่งเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: เฟโลดิพีน 10 มก.
เม็ดยา Plendil 10 มก. มีสีน้ำตาลแดง กลม สองด้าน สลัก "A / FE" ด้านหนึ่งและ "10" อีกด้านหนึ่ง เส้นผ่านศูนย์กลาง 9 มม.
สารเพิ่มปริมาณ: 40 น้ำมันละหุ่งพอลิออกซีเลตไฮโดรเจน; ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส; โพรพิลแกลเลต; ไฮโปรเมลโลส; โซเดียมอลูมิเนียมซิลิเกต เซลลูโลส microcrystalline; ปราศจากแลคโตส; โซเดียมสเตียริลฟูมาเรต; โพลีเอทิลีนไกลคอล 6000; ไทเทเนียมไดออกไซด์ E171; เหล็กออกไซด์ E172; ขี้ผึ้ง carnauba; น้ำบริสุทธิ์
รูปแบบยาและเนื้อหา
ยาเม็ด Plendil 5 มก. ที่ปล่อยเป็นเวลานาน:
- 28 เม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานาน 5 มก.
Plendil 10 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน:
- 14 เม็ดที่ออกฤทธิ์นาน 10 มก.
- 28 เม็ดที่ออกฤทธิ์นาน 10 มก. - บรรจุภัณฑ์ที่ไม่ใช่เพื่อการตลาด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
เพลนดิล
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
Plendil 5 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
หนึ่งเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: เฟโลดิพีน 5 มก.
Plendil 10 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
หนึ่งเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานประกอบด้วย:
หลักการทำงาน: เฟโลดิพีน 10 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานาน
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ความดันโลหิตสูง โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ความดันโลหิตสูง
ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล
การรักษาสามารถเริ่มต้นด้วยขนาด 5 มก. วันละครั้ง เมื่อจำเป็น สามารถลดขนาดยาลงเหลือ 2.5 มก. หรือเพิ่มเป็น 10 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย หากจำเป็น สามารถเพิ่มยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้ ปริมาณการบำรุงรักษาปกติคือ 5 มก. วันละครั้ง
การด้อยค่าของตับ
ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับอาจมีความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมาสูง และอาจตอบสนองต่อการรักษาด้วยขนาดยาที่น้อยกว่า (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)
เจ็บหน้าอก
ควรปรับขนาดยาเป็นรายบุคคล
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาด 5 มก. วันละครั้ง และควรเพิ่มเป็น 10 มก. วันละครั้งตามความจำเป็น
ประชากรสูงอายุ
การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำที่สุด
การด้อยค่าของไต
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต
ประชากรเด็ก
ประสบการณ์จากการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้เฟโลดิพีนในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงในเด็กมีจำกัด (ดูหัวข้อ 5.1 และ 5.2)
การบริหาร
ควรรับประทานยาเม็ดในตอนเช้า กลืนทั้งตัวด้วยน้ำ และไม่ควรหัก บด หรือเคี้ยว เพื่อรักษาคุณสมบัติการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ดสามารถรับประทานในขณะท้องว่างหรือหลังอาหารมื้อเบาที่มีไขมันหรือคาร์โบไฮเดรตต่ำ
04.3 ข้อห้าม
การตั้งครรภ์; แพ้ที่รู้จักกับเฟโลดิพีนหรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ; ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร; การอุดตันของลิ้นหัวใจที่มีนัยสำคัญทางโลหิตวิทยา; การอุดตันแบบไดนามิกของการไหลออกของหัวใจ ช็อก เกี่ยวกับโรคหัวใจ
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
ยาเฟโลดิพีนอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำได้อย่างมีนัยสำคัญ ส่งผลให้หัวใจเต้นเร็ว ซึ่งอาจทำให้กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในผู้ป่วยที่มีแนวโน้ม
ควรใช้ Felodipine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะพัฒนาอิศวร
Felodipine ถูกกำจัดออกทางตับ ดังนั้น ความเข้มข้นในการรักษาที่สูงขึ้นและการตอบสนองที่เหนือกว่าสามารถคาดหวังได้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับลดลงอย่างชัดเจน (ดูเพิ่มเติมในหัวข้อ 4.2 Posology และวิธีการบริหาร)
Plendil ประกอบด้วยแลคโตส: ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมของการแพ้กาแลคโตส, การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ปฏิกิริยาของเอนไซม์
สารยับยั้งและตัวเหนี่ยวนำของไอโซไซม์ P450 3A4 ของไซโตโครมอาจส่งผลต่อความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมา
ปฏิกิริยาที่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของ felodipine
สารยับยั้งเอนไซม์เช่น cimetidine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, anti-HIV / protease inhibitors (เช่น ritonavir) และ flavonoids บางชนิดที่มีอยู่ในน้ำเกรพฟรุตทำให้ความเข้มข้นของ felodipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น
ปฏิกิริยาที่ทำให้ความเข้มข้นของยา felodipine ในพลาสมาลดลง
ตัวกระตุ้นเอนไซม์ เช่น phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturates, efavirenz, nevirapine และ Hypericum Perforatum (สาโทเซนต์จอห์น) อาจทำให้ความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมาลดลง
ปฏิสัมพันธ์อื่นๆ
ไซโคลสปอริน
Felodipine ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมา
ยาที่เชื่อมโยงกันอย่างกว้างขวางอื่น ๆ
การจับตัวของโปรตีนในพลาสมาในระดับสูงของเฟโลดิพีนดูเหมือนจะไม่เปลี่ยนแปลงส่วนที่เป็นอิสระของยาอื่นๆ ที่มีผลผูกพันอย่างกว้างขวาง เช่น วาร์ฟาริน
ทาโครลิมัส
Felodipine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ Tacrolimus เมื่อนำมารวมกัน ควรควบคุมความเข้มข้นของยาทาโครลิมัสในซีรัมและอาจต้องปรับขนาดยาทาโครลิมัส
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่ควรใช้ Felodipine ในระหว่างตั้งครรภ์
เวลาให้อาหาร
ตรวจพบเฟโลดิพีนในน้ำนมแม่ อย่างไรก็ตาม หากมารดาใช้ยารักษาในขณะที่ให้นม ยานี้ไม่น่าจะส่งผลกระทบต่อทารก
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ของผู้ป่วย (ดูหัวข้อ 5.3)
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ผู้ป่วยควรทราบว่าพวกเขาตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาเฟโลดิพีนอย่างไรก่อนขับรถหรือใช้เครื่องจักร เนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะหรือเหนื่อยล้าอาจเกิดขึ้นเป็นระยะๆ
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
เช่นเดียวกับยาขยายหลอดเลือดแดงอื่น ๆ เฟโลดิพีนอาจทำให้หน้าแดง ปวดศีรษะ ใจสั่น เวียนศีรษะ เหนื่อยล้า ปฏิกิริยาเหล่านี้ส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับขนาดยาและปรากฏขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา หากเกิดขึ้น ปฏิกิริยาเหล่านี้มักจะเกิดขึ้นชั่วคราวและลดลงเมื่อเวลาผ่านไป
เช่นเดียวกับยาไดไฮโดรไพริดีนชนิดอื่น ผู้ป่วยที่รักษาด้วยเฟโลดิพีนอาจพบอาการบวมน้ำที่ข้อเท้าโดยขึ้นกับขนาดยา ซึ่งเกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดในเส้นเลือดฝอยก่อนกำหนดและไม่เกี่ยวข้องกับการกักเก็บของเหลวโดยทั่วไป จากประสบการณ์ที่ได้รับจากการศึกษาทางคลินิก 2% ของผู้ป่วยหยุดการรักษาเนื่องจากมีอาการบวมน้ำที่ข้อเท้า
เช่นเดียวกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ พบว่ามีการเกิด hyperplasia เหงือกเล็กน้อยในผู้ป่วยบางรายที่เป็นโรคเหงือกอักเสบ / โรคปริทันต์อักเสบ hyperplasia ดังกล่าวสามารถหลีกเลี่ยงหรือรักษาด้วย "สุขอนามัยช่องปากอย่างระมัดระวัง
อาการข้างเคียงที่เกิดขึ้นระหว่างการทดลองทางคลินิกและจากการรวบรวมข้อมูลยา
ใช้คำจำกัดความความถี่ต่อไปนี้:
• พบบ่อยมาก ≥1 / 10
• ทั่วไป ≥1 / 100 e
• ผิดปกติ ≥1 / 1,000 e
• หายาก ≥1 / 10,000 e
• หายากมาก
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการ
การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดการขยายหลอดเลือดส่วนปลายมากเกินไป โดยมีอาการความดันเลือดต่ำและบางครั้งหัวใจเต้นช้า
การรักษา
ถ่านกัมมันต์จากพืช ถ้าจำเป็น ให้ล้างกระเพาะ
หากเกิดภาวะความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง ควรให้การรักษาตามอาการ
วางผู้ป่วยหงายโดยยกแขนขาล่างขึ้น
ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลวร่วมด้วย ควรให้ atropine 0.5-1 มก. ทางหลอดเลือดดำ หากยังไม่เพียงพอ ให้เพิ่มปริมาตรโดยผสมสารละลายทางสรีรวิทยา (น้ำเกลือ กลูโคส หรือเดกซ์แทรน)
หากมาตรการที่อธิบายไว้ข้างต้นไม่เพียงพอ ยา sympathomimetic สามารถให้ผลที่แพร่หลายต่อตัวรับ adrenergic ได้หรือไม่?
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีนที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตและต้านหลอดเลือด
รหัส ATC: C08CA02
Felodipine เป็นตัวป้องกันแคลเซียมแชนเนลของหลอดเลือดที่คัดเลือกมาอย่างดี ซึ่งช่วยลดความดันโลหิตโดยการลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายเนื่องจากเฟโลดิพีนมีความสามารถในการคัดเลือกกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดในระดับสูง ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาจึงไม่มีผลโดยตรงต่อการหดตัวและการนำของหัวใจ
เนื่องจากยาเฟโลดิพีนไม่มีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือดดำ หรือการควบคุมด้วยความเห็นอกเห็นใจของ vasomotor จึงไม่สัมพันธ์กับความดันเลือดต่ำแบบมีพยาธิสภาพ เฟโลดิพีนมีฤทธิ์เป็นยาขับปัสสาวะและขับปัสสาวะที่ไม่รุนแรงและไม่ก่อให้เกิดการกักเก็บน้ำ
Felodipine มีประสิทธิภาพในทุกขั้นตอนของความดันโลหิตสูง สามารถใช้เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ เช่น beta-blockers, diuretics หรือ ACE inhibitors เพื่อเพิ่มผลลดความดันโลหิต Felodipine มีประสิทธิภาพในการลดทั้งความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิก สามารถใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงซิสโตลิกที่แยกได้ นอกจากนี้ยังรักษาฤทธิ์ลดความดันโลหิตในระหว่างการให้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ร่วมกัน
ผล antianginal และ anti-ischemic ของยาขึ้นอยู่กับการปรับปรุงความสมดุลของความต้องการออกซิเจน / อุปทาน การลดลงของความต้านทานของหลอดเลือดหัวใจและการเพิ่มขึ้นของการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจและการจัดหาออกซิเจนโดย felodipine เกิดจากการขยายของหลอดเลือดหัวใจตีบและ หลอดเลือดหัวใจ Felodipine ทำหน้าที่ได้อย่างมีประสิทธิภาพในตอนของอาการกระตุกของหลอดเลือดหัวใจ
การลดลงของความดันโลหิตในระบบที่เกิดจากยาทำให้มีหัวใจห้องล่างซ้ายลดลงและความต้องการออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจลดลง
เฟโลดิพีนช่วยเพิ่มความทนทานต่อการออกกำลังกายและลดการโจมตีของ angina ในผู้ป่วยที่มี angina pectoris ที่ออกแรงคงที่ ในผู้ป่วยที่มี angina pectoris felodipine คงที่สามารถใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับ beta blocker ได้ ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ vasospastic จะช่วยลดภาวะขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจตายแบบเงียบและตามอาการ
ผลิตภัณฑ์นี้มีประสิทธิภาพและเป็นที่ยอมรับในผู้ป่วยทุกวัยและทุกเชื้อชาติแม้ในภาวะที่มีโรคร่วม เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลว โรคหอบหืด และโรคปอดอุดกั้นอื่น ๆ การทำงานของไตบกพร่อง โรคเบาหวาน โรคเกาต์ ภาวะไขมันในเลือดสูง โรค Raynaud และในผู้ป่วย ที่ได้รับการปลูกถ่ายไต Felodipine ไม่มีผลต่อระดับน้ำตาลในเลือดหรือระดับไขมัน
เว็บไซต์และกลไกการออกฤทธิ์
คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ที่โดดเด่นของเฟโลดิพีนคือการคัดเลือกหลอดเลือดและกล้ามเนื้อหัวใจตาย เซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงต้านทานมีความไวต่อยาเฟโลดิพีนเป็นพิเศษ
โมเลกุลยับยั้งการปลุกปั่นและการหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดโดยทำหน้าที่ในช่องแคลเซียมที่มีอยู่ในเยื่อหุ้มเซลล์
เอฟเฟกต์การไหลเวียนโลหิต
ผลทางโลหิตวิทยาเบื้องต้นของยาเฟโลดิพีนคือการลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายโดยรวม ส่งผลให้ความดันโลหิตลดลง ผลกระทบเหล่านี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยทั่วไป ความดันโลหิตจะลดลงสองชั่วโมงหลังจากให้ยารับประทานครั้งแรก และการลดลงนี้ ยังคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมงโดยมีอัตราส่วนราง / สูงสุดมากกว่า 50% ความเข้มข้นของยาเฟโลดิพีนในพลาสมาเกี่ยวข้องโดยตรงกับการลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายและความดันโลหิต
ผลต่อหัวใจ
ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา เฟโลดิพีนไม่มีผลต่อการหดตัวของหัวใจ การนำ atrioventricular หรือการหักเหของแสง ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว เฟโลดิพีนทำหน้าที่ได้ดีในการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้าย ดังที่แสดงโดยการวัดเศษส่วนที่ดีดออกหรือจังหวะซิสโตลิก และไม่ทำให้เกิดการกระตุ้นระบบประสาทฮอร์โมน อย่างไรก็ตาม เฟโลดิพีนไม่มีผลต่อการอยู่รอด
ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ สามารถใช้ในกรณีที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้าย
การรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตด้วยยาเฟโลดิพีนสัมพันธ์กับการถดถอยอย่างมีนัยสำคัญของภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบซ้ายที่มีอยู่ก่อน
ผลกระทบของไต
เฟโลดิพีนออกฤทธิ์ต่อเนทริยูเรติกและยาขับปัสสาวะโดยลดการดูดซึมซ้ำของหลอดโซเดียมที่กรองแล้ว สิ่งนี้อธิบายการขาดการกักเก็บเกลือและน้ำที่สังเกตได้จากยาขยายหลอดเลือดอื่น ๆ เฟโลดิพีนไม่เปลี่ยนแปลงการขับโพแทสเซียมทุกวัน ความต้านทานของหลอดเลือดในไตลดลงโดย felodipine
อัตราการกรองไตปกติยังคงไม่เปลี่ยนแปลง ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง อัตราการกรองไตอาจเพิ่มขึ้น ยานี้ไม่ส่งผลต่อการขับอัลบูมินในปัสสาวะ
ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย cyclosporine หลังการปลูกถ่ายไต felodipine ช่วยลดความดันโลหิต เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในไต และอัตราการกรองไต เฟโลดิพีนยังสามารถฟื้นฟูการทำงานของไตที่ปลูกถ่ายได้เร็ว
ในการทดลองทางคลินิก HOT (Hypertension Optimal Optimal Treatment) กับเฟโลดิพีนเป็นการรักษาเบื้องหลัง ความสัมพันธ์ระหว่างเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญ (กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดสมองและการเสียชีวิตจากสาเหตุโรคหัวใจและหลอดเลือด) กับระดับความดันโลหิตไดแอสโตลิก 3 ระดับเป้าหมาย (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) และความดันไดแอสโตลิกที่ได้จากเฟโลดิพีน
ผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงทั้งหมด 18,790 ราย (PAD 100-115 mmHg) อายุ 50-80 ปี ได้รับการติดตามโดยเฉลี่ย 3.8 ปี (ช่วง 3.3-4.9) Felodipine ได้รับเป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับ beta blocker และ / หรือ ACE inhibitor และ / หรือยาขับปัสสาวะ
การศึกษาแสดงให้เห็นประโยชน์ของการลด PAS และ PAD ถึงระดับ 139 และ 83 mmHg ตามลำดับ คาดว่าการลดความดันโลหิตช่วงไดแอสโตลิกจาก 105 mmHg เป็น 83 mmHg สามารถป้องกันเหตุการณ์สำคัญเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดได้ 5 ถึง 10 ต่อผู้ป่วย 1,000 รายที่ได้รับการรักษาเป็นเวลาหนึ่งปี
ซึ่งแสดงถึงการลดความเสี่ยง 30% ประโยชน์ที่ได้รับนั้นชัดเจนโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลุ่มย่อยของผู้ป่วยโรคเบาหวาน
ประสบการณ์ทางคลินิกของการใช้เฟโลดิพีนในผู้ป่วยเด็กโรคความดันโลหิตสูงมีจำกัด ในการศึกษาแบบ randomized, double-blind, parallel-group, ระยะเวลาสามสัปดาห์ในเด็กอายุ 6 ถึง 16 ปีที่มีความดันโลหิตสูงขั้นต้น, ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ felodipine 2.5 มก. (n = 33), 5 มก. (n = 33) และ 10 มก. (n = 31) ที่รับประทานวันละครั้งเปรียบเทียบกับยาหลอก (n = 35) การศึกษาล้มเหลวในการแสดงประสิทธิภาพของยาเฟโลดิพีนในการลดความดันโลหิตในเด็กอายุ 6 และ 16 ปี
ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบระยะยาวของเฟโลดิพีนต่อการเจริญเติบโต วัยแรกรุ่น และการพัฒนาทั่วไป นอกจากนี้ ยังไม่มีการกำหนดประสิทธิภาพระยะยาวของยาเฟโลดิพีนในการบำบัดในวัยเด็กในการลดการเจ็บป่วยจากโรคหัวใจและหลอดเลือดและอัตราการเสียชีวิตในวัยผู้ใหญ่
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมและการกระจาย
หลังจากได้รับยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานแล้ว felodipine จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างสมบูรณ์ การดูดซึมทางระบบอยู่ที่ประมาณ 15% และเป็นอิสระจากขนาดยาตลอดช่วงการรักษา
การจับโปรตีนในพลาสมา 99% ส่วนใหญ่มีเศษอัลบูมิน
ยาเม็ดที่ได้รับการปลดปล่อยเป็นเวลานานส่งผลให้ felodipine ดูดซึมเป็นเวลานาน ส่งผลให้มีเส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมาที่สม่ำเสมอและความเข้มข้นในการรักษายังคงมีอยู่ 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา ความเข้มข้นในพลาสมาเป็นสัดส่วนโดยตรงกับขนาดยาในช่วงการรักษา
การเผาผลาญและการกำจัด
เฟโลดิพีนถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยตับ และสารที่ระบุทั้งหมดจะไม่ทำงาน
การกวาดล้างเฉลี่ยของ felodipine นั้นสูงโดยมีค่าเฉลี่ย 1200 มล. / นาที ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 24 ชั่วโมง ไม่มีการสะสมเกิดขึ้นระหว่างการรักษาที่ยืดเยื้อ
ประมาณ 70% ของขนาดยาที่ถูกให้จะถูกขับออกทางเมตาบอไลต์ในปัสสาวะ ส่วนที่เหลืออยู่ในอุจจาระ
น้อยกว่า 0.5% ของขนาดยาที่ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง
ผู้ป่วยสูงอายุและผู้ที่มีการทำงานของตับบกพร่องมีความเข้มข้นของยา felodipine ในพลาสมาสูงกว่าผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า จลนพลศาสตร์ของยาเฟโลดิพีนไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต รวมถึงการฟอกไต
ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในขนาดเดียว (felodipine ปล่อยยาเป็นเวลานาน 5 มก.) กับเด็กอายุ 6-16 ปีจำนวนจำกัด (n = 12) ไม่มีความสัมพันธ์ที่ชัดเจนระหว่างอายุและ AUC, Cmax หรือครึ่งชีวิตของเฟโลดิพีน
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์และสมรรถภาพการสืบพันธุ์โดยทั่วไปในหนูที่ได้รับการรักษาด้วย felodipine พบว่าการคลอดลูกนานขึ้นซึ่งนำไปสู่ความยากลำบากในการคลอดบุตรพบได้ในกลุ่มที่ได้รับยาขนาดปานกลางและสูง การเสียชีวิตของทารกในครรภ์เพิ่มขึ้นและการเสียชีวิตหลังคลอดก่อนกำหนด ผลกระทบเหล่านี้เป็นผลมาจากการยับยั้งการหดตัวของมดลูกของ felodipine ในปริมาณที่สูง ที่ปริมาณการรักษา ยาไม่ก่อให้เกิดการรบกวนการเจริญพันธุ์ในหนู
การศึกษาการสืบพันธุ์ในกระต่ายได้แสดงให้เห็นการขยายตัวของต่อมน้ำนมในมารดาที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาและสามารถย้อนกลับได้ และความผิดปกติทางดิจิทัลที่เกี่ยวข้องกับปริมาณยาในทารกในครรภ์ พบความผิดปกติดังกล่าวเมื่อให้ยาในช่วงแรกของการพัฒนาของทารกในครรภ์ (ก่อนวันที่ 15 ของการตั้งครรภ์)
พบว่าเฟโลดิพีนไม่มีสารก่อกลายพันธุ์
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
น้ำมันละหุ่งไฮโดรเจน 40 พอลิออกซีเลต, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, โพรพิลแกลเลต, ไฮโปรเมลโลส, โซเดียมอลูมิเนียมซิลิเกต, ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, แลคโตส, โซเดียมสเตียริลฟูมาเรต, มาโครกอล, ไททาเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีแดง, ขี้ผึ้งคาร์นูบา
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
แผลพุพองอลูมิเนียมหรือ PVC / PVDC
Plendil 5 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
กล่อง 28 เม็ด
Plendil 10 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
กล่อง 14 เม็ด
Plendil 10 มก. ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน
กล่อง 28 เม็ด - บรรจุภัณฑ์ที่ไม่ใช่เชิงพาณิชย์
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 2008 บาซิลิโอ (MI)
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
เอไอซี น. 028162042 - Plendil 5 มก. เม็ดที่ออกฤทธิ์นาน - 28 เม็ด
เอไอซี น. 028162030 - Plendil 10 mg เม็ดที่ออกฤทธิ์นาน - 14 เม็ด
เอไอซี น. 028162055 - Plendil 10 mg เม็ดที่ออกฤทธิ์นาน - 28 เม็ด
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
มิถุนายน 2555
