สารออกฤทธิ์: Terazosin
UNOPOST 2 มก. เม็ด
UNOPOST 5 มก. เม็ด
UNOPOST 10 มก. เม็ด
เหตุใดจึงใช้ Unoprost? มีไว้เพื่ออะไร?
อัลฟ่า-adrenergic รีเซพเตอร์คู่อริ
ความผิดปกติของการทำงานของระยะแรกของต่อมลูกหมากโตมากเกินไป
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Unoprost
Unoprost มีข้อห้าม:
ในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ "terazosin" กับ quinazolines อื่น ๆ (prazosin, doxazosin) หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
ในวิชาที่มีประวัติความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
ผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นลมหมดสติไม่ควรได้รับการรักษาด้วยยาป้องกันอัลฟา
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Unoprost
การบำบัดด้วย Terazosin จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามทางคลินิกเป็นประจำ ยาอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ จึงต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการประเมินแรงกดดันของอาสาสมัครที่กำลังรับการรักษา
Terazosin เช่นเดียวกับยาป้องกันอัลฟาอื่น ๆ อาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ตอนของ lipothymia ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพและเป็นลมหมดสติ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกี่ยวข้องกับการรักษาครั้งแรกหรือครั้งแรก (ผลของยาครั้งแรก) หรือเมื่อปริมาณเพิ่มขึ้น ผลกระทบที่คล้ายคลึงกันอาจเกิดขึ้นได้หากการรักษาถูกขัดจังหวะมากกว่าสองสามครั้งแล้วเริ่มใหม่
ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งเกี่ยวกับอาการของความดันเลือดต่ำในช่องท้องและแนะนำให้นั่งหรือนอนราบในกรณีเหล่านี้ (ดูหัวข้อ "คำเตือนพิเศษ - ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และ" การใช้เครื่องจักร "และ" ผลที่ไม่พึงประสงค์ ")
นอกจากนี้ยังมีรายงานกรณีของการเป็นลมหมดสติที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วหรือการให้ยาลดความดันโลหิต ดังนั้น การรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตร่วมด้วยควรเริ่มด้วยความระมัดระวัง
การใช้สารยับยั้ง phosphodiesterase type 5 ร่วมกัน (เช่น sildenafil, tadalafil, vardenafil) และ Unoprost อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำตามอาการในผู้ป่วยบางราย เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดความดันเลือดต่ำในช่องท้อง ผู้ป่วยควรรักษาตัวให้คงที่ด้วยการรักษาด้วย alpha-blocker ก่อนเริ่มการรักษาด้วยสารยับยั้ง phosphodiesterase type 5
เนื่องจากความน่าจะเป็นของปรากฏการณ์ดังกล่าวที่เกิดขึ้นสามารถลดลงได้อย่างมากโดยเริ่มการรักษาด้วย posology ต่ำสุด (1 มก.) ก่อนนอน และเพิ่มปริมาณขึ้นเรื่อยๆ ขอแนะนำให้ปฏิบัติตามคำแนะนำในย่อหน้า "ปริมาณ วิธี และเวลาของ การบริหาร ".
นอกจากนี้ เพื่อลดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงการโจมตีที่เป็นไปได้ของผลกระทบเหล่านี้และให้คำแนะนำเกี่ยวกับมาตรการในการจัดการกับพวกเขา
ในกรณีที่มีเหตุการณ์ที่อธิบายไว้ข้างต้น ผู้ป่วยควรอยู่ในท่าหงาย และรับการรักษา - หากจำเป็น - ด้วยมาตรการสนับสนุนที่เหมาะสม
บ่อยครั้ง อาการอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตลดลงอาจเกิดขึ้น ได้แก่ เวียนศีรษะ เวียนศีรษะ ง่วงซึม และใจสั่น ผู้ป่วยในอาชีพที่มีอาการที่อธิบายไว้อาจมีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นควรได้รับการปฏิบัติด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ
เตือนผู้ป่วยว่าหากรู้สึกว่ามีอาการความดันโลหิตลดลงจำเป็นต้องนั่งหรือนอนราบ เมื่อพิจารณาว่าอาการเหล่านี้ไม่ได้มีลักษณะผิดปกติเสมอไป ให้ใส่ใจอย่างใกล้ชิดเมื่อเกิดขึ้นจากการนั่งหรือนอน
หลังจาก 12 ชั่วโมงแรกหลังจากเริ่มการรักษา หลังจากเพิ่มขนาดยาหรือหลังจากเริ่มการรักษาใหม่หลังจากการหยุดชะงัก ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเป็นไปได้ของอาการเป็นลมหมดสติและออร์โธสแตติก และหลีกเลี่ยงการขับรถหรือทำกิจกรรมที่มีความเสี่ยง
เนื่องจากการกระทำของ vasodilatory ควรใช้ terazosin ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างใดอย่างหนึ่งต่อไปนี้:
- อาการบวมน้ำที่ปอดเนื่องจากการตีบของหลอดเลือดหรือ mitral;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง
- กล้ามเนื้อหัวใจตายด้านขวาที่เกิดจากเส้นเลือดอุดตันที่ปอดหรือปริมาตรน้ำเยื่อหุ้มหัวใจ;
- กล้ามเนื้อหัวใจห้องล่างซ้ายมีความดันต่ำ
ใช้ในผู้ป่วยโรคตับไม่เพียงพอ
เช่นเดียวกับยาทั้งหมดที่เผาผลาญในตับ ควรใช้ terazosin ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง เนื่องจากไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ในกรณีเหล่านี้
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ terazosin ร่วมกับยาที่อาจส่งผลต่อการเผาผลาญของตับ
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนแปลงผลของ Unoprost
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา
ในผู้ป่วยที่ได้รับ terazosin ร่วมกับ ACE inhibitors หรือยาขับปัสสาวะ อุบัติการณ์ของอาการวิงเวียนศีรษะหรือผลที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องสูงกว่าในประชากรทั้งหมดของผู้ป่วยที่ได้รับ terazosin ในการทดลองทางคลินิก
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ terazosin ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ (ยา ACE inhibitors, beta-receptor blockers, แคลเซียมคู่อริ และยาขับปัสสาวะ) เพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นไปได้ที่จะเกิดความดันเลือดต่ำอย่างมีนัยสำคัญ หากมีการเติมเทราโซซินลงในยาขับปัสสาวะหรือยาลดความดันโลหิตอื่นๆ อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาและการไทเทรตใหม่
การใช้สารยับยั้ง phosphodiesterase type 5 ร่วมกัน (เช่น sildenafil, tadalafil, vardenafil) และ Unoprost อาจทำให้เกิดอาการความดันโลหิตตกในผู้ป่วยบางราย
ไม่แนะนำให้ใช้เทราโซซินร่วมกับตัวรับอัลฟาตัวรับอื่น ๆ
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
ในกรณีที่เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ หน้ามืด หรือใจสั่น ผู้ป่วยจะต้องแจ้งแพทย์ผู้ให้การรักษาเพื่อพิจารณาการปรับขนาดยา
การบริหาร Terazosin ในระยะยาวไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกในพารามิเตอร์ทางห้องปฏิบัติการหลัก (glycaemia, uricaemia, creatininemia, azotemia และ transaminaseemia); ยานี้จึงสามารถใช้ได้ในผู้ป่วยเบาหวาน ผู้ป่วยกรดยูริกเกิน และในผู้สูงอายุ
ขอแนะนำให้คุณแจ้งจักษุแพทย์เกี่ยวกับการรักษาปัจจุบันหรือก่อนหน้าของคุณกับเทราโซซินก่อนทำการผ่าตัดต้อกระจก (เลนส์ขุ่น) Terazosin อาจทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนระหว่างการผ่าตัดซึ่งสามารถรักษาได้หากผู้เชี่ยวชาญได้รับแจ้งทันเวลา
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ยานี้ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในสตรี
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อาการเวียนศีรษะ มึนงง หรือง่วงนอนอาจเกิดขึ้นร่วมกับการรับประทานยาเริ่มแรกหรือในกรณีที่ได้รับยาที่ไม่ได้รับและการเริ่มต้นใหม่ของการรักษาด้วย terazosin ในภายหลัง ผู้ป่วยควรคำนึงถึงการโจมตีที่เป็นไปได้ของผลข้างเคียงและสถานการณ์ดังกล่าว ทำงานที่เป็นอันตรายภายในประมาณ 12 ชั่วโมงแรกหลังจากรับประทานยาเริ่มต้นหรือถ้าเพิ่มขนาดยา
ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับส่วนผสมบางอย่าง
เม็ด Unoprost มีแลคโตส ในกรณีที่ตรวจพบการแพ้น้ำตาล ให้ติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยา
ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีการใช้ Unoprost: Dosage
ปริมาณที่มีประสิทธิภาพโดยทั่วไปอยู่ระหว่าง 5 มก. ถึง 10 มก. รับประทานวันละครั้ง ควรให้ยาที่มีประสิทธิผลอย่างค่อยเป็นค่อยไปโดยเริ่มจาก 1 มก. (1/2 เม็ด 2 มก. หารได้) ในตอนเย็นก่อนนอน (ขนาดเริ่มต้น)
ต่อมา ทุกสัปดาห์หรือทุกสองสัปดาห์ ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 2 มก. และเพิ่มเป็น 5 มก. หรือ 10 มก. (1 เม็ด 5 มก. หรือ 10 มก.) ในการให้ยาครั้งเดียวต่อวัน
วิธีการบริหาร
หลังจากรับประทานยาเริ่มต้น ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการเปลี่ยนแปลงตำแหน่งหรือกิจกรรมอย่างกะทันหันที่อาจได้รับผลกระทบจากอาการวิงเวียนศีรษะหรือเมื่อยล้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้สูงอายุ ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังนี้ด้วยเมื่อรับประทานยาเม็ดแรกในขนาดที่เพิ่มขึ้นแต่ละครั้ง สามารถทานยาเม็ดต่อไปนี้ในตอนเช้าได้
หากการให้ยาหยุดชะงักเป็นเวลาหลายวัน การเริ่มต้นการรักษาใหม่จะต้องดำเนินการในลักษณะเดียวกันโดยเริ่มจากขนาดเริ่มต้น (1 มก.)
ไตล้มเหลว
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระบุว่าผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตไม่ต้องการการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในปริมาณที่แนะนำ
เด็ก
ยังไม่ได้กำหนดเกณฑ์ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็ก
พลเมืองอาวุโส
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้สูงอายุระบุว่าไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยาที่แนะนำมากนัก อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีความระมัดระวังเป็นพิเศษสำหรับการไตเตรทขนาดยาเทราโซซิน
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Unoprost มากเกินไป
หากการให้ terazosin ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำเฉียบพลัน การแทรกแซงด้วยหัวใจและหลอดเลือดมีความสำคัญอันดับแรก การคงตัวของความดันโลหิตและการทำให้อัตราการเต้นของหัวใจเป็นปกติสามารถทำได้โดยการรักษาผู้ป่วยให้อยู่ในท่าหงาย หากมาตรการนี้พิสูจน์ได้ว่าไม่เพียงพอ สภาวะช็อกควรได้รับการรักษาด้วยเครื่องขยายมวล และหากจำเป็น สามารถใช้เครื่องขยายหลอดเลือดได้ในภายหลัง ควรมีการตรวจสอบการทำงานของไตและใช้มาตรการสนับสนุนทั่วไปตามความจำเป็น การฟอกไตอาจไม่เป็นประโยชน์เนื่องจากข้อมูลในห้องปฏิบัติการบ่งชี้ว่ามีการผูกมัดของเทราโซซินกับโปรตีนในระดับสูง ในกรณีที่รับประทานยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์หรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด
หากคุณมีข้อสงสัยเกี่ยวกับการใช้ UNOPROST โปรดติดต่อแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Unoprost คืออะไร
เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Unoprost สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม Terazosin เช่นเดียวกับคู่อริตัวรับ alpha-adrenergic อื่น ๆ อาจทำให้เกิดอาการหมดสติได้ อาการ Syncopal เกิดขึ้นในช่วงเวลาตั้งแต่ 30 ถึง 90 นาทีโดยเริ่มจากขนาดเริ่มต้นของยา
บางครั้งอาการเป็นลมหมดสติเกิดขึ้นร่วมกับการเพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วหรือการให้ยาลดความดันโลหิต คาดว่าอาการเป็นลมหมดสตินั้นเกิดจากผลกระทบจากความดันเลือดต่ำที่มีพยาธิสภาพที่มากเกินไป แม้ว่าในบางครั้ง อาการเป็นลมหมดสตินำหน้าด้วยอาการหัวใจเต้นเร็วเหนือหัวใจเต้นเร็วที่มีอัตราการเต้นของหัวใจจาก 120 ถึง 160 ครั้งต่อนาที ในกรณีที่เป็นลมหมดสติ ผู้ป่วยควรนอนราบและให้การรักษาแบบประคับประคองตามความจำเป็น
ในกรณีที่ผู้ป่วยเคลื่อนไหวอย่างรวดเร็วจากท่านั่งหรือนอนไปยังท่ายืน อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ หน้ามืดเป็นลม หรือเป็นลมได้ ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำเกี่ยวกับเรื่องนี้และสั่งให้นอนลงทันทีที่มีอาการดังกล่าวปรากฏขึ้น จากนั้นให้นั่งนิ่งๆ สักสองสามนาทีก่อนลุกขึ้นเพื่อป้องกันไม่ให้เหตุการณ์ดังกล่าวเกิดขึ้นอีก เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เหล่านี้จำกัดตัวเอง และในกรณีส่วนใหญ่ จะไม่เกิดขึ้นอีกหลังจากช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือระหว่างการทดสอบซ้ำครั้งต่อๆ ไป
ในการศึกษาทางคลินิก อุบัติการณ์ของภาวะความดันโลหิตตกแบบมีพยาธิสภาพสูงขึ้นในผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไป (5.6%) เมื่อเทียบกับผู้ที่มีอายุน้อยกว่า 65 ปี (2.6%)
การรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ด้วย terazosin
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ใจสั่น คลื่นไส้ อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม คัดจมูก / โรคจมูกอักเสบ และตามัว / ตาพร่ามัว
นอกจากนี้ยังมีรายงานกรณีต่อไปนี้: ปวดหลัง, ปวดศีรษะ, อิศวร, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, เป็นลมหมดสติ, บวมน้ำ, การเพิ่มของน้ำหนัก, ปวดแขนขา, ความใคร่ลดลง, ซึมเศร้า, หงุดหงิด, อาชา, เวียนศีรษะ, หายใจลำบาก, ไซนัสอักเสบและความอ่อนแอ .
อาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกหรือรายงานในระหว่างการทำการตลาด แต่ไม่เกี่ยวข้องกับการใช้ terazosin อย่างชัดเจน ได้แก่ อาการเจ็บหน้าอก หน้าบวม มีไข้ ปวดท้อง ปวดคอ ปวดไหล่ vasodilation, arrhythmia ท้องผูก ท้องร่วง , xerostomia, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, อาเจียน, โรคเกาต์; ปวดข้อ, โรคข้ออักเสบ, ความผิดปกติของข้อต่อ, ปวดกล้ามเนื้อ, ความวิตกกังวล, นอนไม่หลับ, หลอดลมอักเสบ, epistaxis, อาการไข้หวัดใหญ่, pharyngitis, โรคจมูกอักเสบ, อาการหวัด, คัน, ผื่น, ไอเพิ่มขึ้น, เหงื่อออก, การมองเห็นบกพร่อง, เยื่อบุตาอักเสบ หูอื้อ ความถี่ปัสสาวะ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ ส่วนใหญ่พบในสตรีวัยหมดประจำเดือน
มีการบันทึกปฏิกิริยา anaphylactoid รุนแรงอย่างน้อย 2 กรณีร่วมกับการให้ terazosin
ประสบการณ์หลังการขาย
มีรายงานกรณีของ thrombocytopenia และ priapism มีการรายงานภาวะหัวใจห้องบน แต่ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์ของเหตุและผล
การทดสอบในห้องปฏิบัติการ
การลดลงเล็กน้อยแต่มีนัยสำคัญใน hematocrit, hemoglobin, leukocytes, ปริมาณโปรตีนทั้งหมดและอัลบูมินได้รับการสังเกตในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการเหล่านี้ชี้ให้เห็นถึงความเป็นไปได้ของการเกิดภาวะโลหิตจาง การรักษาด้วย terazosin ต่อเนื่องนานถึง 24 เดือนไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อแอนติเจนที่จำเพาะต่อมลูกหมาก (PSA) ระดับ
การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ
การหมดอายุและการเก็บรักษา
ดูวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุหมายถึงผลิตภัณฑ์ที่ไม่เสียหายซึ่งจัดเก็บไว้อย่างถูกต้อง คำเตือน: อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์
ข้อมูลอื่น ๆ
องค์ประกอบ
UNOPOST 2 มก. เม็ด
แต่ละเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: Terazosin ไฮโดรคลอไรด์ 2H2O 2.374 มก. เท่ากับ Terazosin เบส 2 มก.; สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, แป้งข้าวโพด, แป้ง, แมกนีเซียมสเตียเรต, E-110
UNOPOST 5 มก. เม็ด
แต่ละเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: Terazosin ไฮโดรคลอไรด์ 2H2O 5.935 มก. เท่ากับ Terazosin base 5 มก.; สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, แป้งข้าวโพด, แป้ง, แมกนีเซียมสเตียเรต, E-132, E-110
UNOPOST 10 มก. เม็ด
แต่ละเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: 11.87 มก. Terazosin ไฮโดรคลอไรด์ 2H2O เท่ากับ 10 มก. ฐาน Terazosin; สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, E-132, แป้งข้าวโพด, แป้ง, แมกนีเซียมสเตียเรต
รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม
เม็ดแบ่ง 2 และ 5 มก. เม็ด 10 มก.
UNOPROST 2 มก.: ตุ่ม 10 เม็ดแบ่งได้
UNOPROST 5 มก.: เม็ดตุ่มแบ่งได้ 14 เม็ด
UNOPROST 10 มก.: ตุ่ม 14 เม็ด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
UNOPOST
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
เม็ดละ 2 มก. ประกอบด้วย หลักการทำงาน: terazosin hydrochloride 2 H2O 2.374 mg เท่ากับ terazosin base 2.00 mg
เม็ดละ 5 มก. ประกอบด้วย หลักการทำงาน: terazosin hydrochloride 2 H2O 5.935 mg เท่ากับ terazosin base 5.00 mg
เม็ดละ 10 มก. ประกอบด้วย หลักการทำงาน: terazosin hydrochloride 2 H2O 11.87 mg เท่ากับ terazosin base 10.00 mg
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
ยาเม็ดแบบแบ่งได้ (2 มก. และ 5 มก.)
เม็ด (10 มก.)
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ความผิดปกติของการทำงานของระยะแรกของต่อมลูกหมากโตมากเกินไป
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ปริมาณที่มีประสิทธิภาพโดยทั่วไปอยู่ระหว่าง 5 มก. ถึง 10 มก. รับประทานวันละครั้ง
ควรให้ยาที่มีประสิทธิผลอย่างค่อยเป็นค่อยไป โดยเริ่มจาก 1 มก. (แบ่งเม็ดละ 2 มก.) ในตอนเย็นก่อนนอน (ขนาดเริ่มต้น)
ต่อมา ทุกสัปดาห์หรือทุกสองสัปดาห์ ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 2 มก. และเพิ่มเป็น 5 มก. หรือ 10 มก. (1 เม็ด 5 มก. หรือ 10 มก.) ในการให้ยาครั้งเดียวต่อวัน
วิธีการบริหาร
หลังจากรับประทานยาเริ่มต้น ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการเปลี่ยนแปลงตำแหน่งหรือกิจกรรมอย่างกะทันหันที่อาจได้รับผลกระทบจากอาการวิงเวียนศีรษะหรือเมื่อยล้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้สูงอายุ ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังนี้ด้วยเมื่อรับประทานยาเม็ดแรกในขนาดที่เพิ่มขึ้นแต่ละครั้ง สามารถทานยาเม็ดต่อไปนี้ในตอนเช้าได้
หากการให้ยาหยุดชะงักเป็นเวลาหลายวัน การเริ่มต้นใหม่ของการรักษาจะต้องดำเนินการในลักษณะเดียวกัน โดยเริ่มจากขนาดเริ่มต้น
ไตล้มเหลว
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระบุว่าผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตไม่ต้องการการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในปริมาณที่แนะนำ
ตับไม่เพียงพอ
ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน
เด็ก
ยังไม่ได้กำหนดเกณฑ์ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็ก
พลเมืองอาวุโส
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้สูงอายุระบุว่าไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยาที่แนะนำอย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีความระมัดระวังเป็นพิเศษสำหรับการไตเตรทขนาดยาเทราโซซิน
04.3 ข้อห้าม
Unoprost มีข้อห้าม:
• ในผู้ป่วยที่มีความรู้สึกไวต่อสารที่ใช้งาน "terazosin" กับ quinazolines อื่น ๆ (prazosin, doxazosin) หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ;
• ในผู้ที่มีประวัติความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ
ผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นลมหมดสติไม่ควรได้รับการรักษาด้วยยาป้องกันอัลฟา
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
เนื่องจากมะเร็งต่อมลูกหมากและต่อมลูกหมากโตที่เป็นพิษเป็นภัยอาจทำให้เกิดอาการเดียวกันได้ มะเร็งต่อมลูกหมากควรได้รับการยกเว้นก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Unoprost
การบำบัดด้วย Terazosin จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามทางคลินิกเป็นประจำ
ยาอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ จึงต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการประเมินแรงกดดันของอาสาสมัครที่กำลังรับการรักษา
Terazosin เช่นเดียวกับยาปิดกั้นอัลฟ่าอื่น ๆ อาจทำให้ความดันโลหิตลดลง ภาวะไลโปไทเมีย ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพและอาการหมดสติ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกี่ยวข้องกับการรักษาครั้งแรกหรือครั้งแรก (ผลของยาครั้งแรก) หรือเมื่อปริมาณเพิ่มขึ้น .
ผลกระทบที่คล้ายคลึงกันอาจเกิดขึ้นได้หากการรักษาถูกขัดจังหวะมากกว่าสองสามครั้งแล้วเริ่มใหม่
นอกจากนี้ยังมีรายงานกรณีของการเป็นลมหมดสติที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วหรือการให้ยาลดความดันโลหิต ดังนั้น การรักษาด้วยยาลดความดันโลหิตร่วมด้วยควรเริ่มด้วยความระมัดระวัง
การใช้สารยับยั้ง phosphodiesterase type 5 ร่วมกัน (เช่น sildenafil, tadalafil, vardenafil) และ Unoprost อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำตามอาการในผู้ป่วยบางราย เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดความดันเลือดต่ำในช่องท้อง ผู้ป่วยควรรักษาตัวให้คงที่ด้วยการรักษาด้วย alpha-blocker ก่อนเริ่มการรักษาด้วยสารยับยั้ง phosphodiesterase type 5
เนื่องจากความน่าจะเป็นของปรากฏการณ์เหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ลดลงอย่างมากโดยเริ่มการรักษาด้วย posology ต่ำสุด (1 มก.) ในเวลานอนและเพิ่มปริมาณขึ้นเรื่อยๆ ขอแนะนำให้ปฏิบัติตามคำแนะนำในหัวข้อ 4.2 Posology และวิธีการให้ยาอย่างระมัดระวัง
นอกจากนี้ เพื่อลดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงการโจมตีที่เป็นไปได้ของผลกระทบเหล่านี้และให้คำแนะนำเกี่ยวกับมาตรการในการจัดการกับพวกเขา
ในกรณีที่มีเหตุการณ์ที่อธิบายไว้ข้างต้น ผู้ป่วยควรอยู่ในท่าหงาย และรับการรักษา - หากจำเป็น - ด้วยมาตรการสนับสนุนที่เหมาะสม
บ่อยครั้ง อาการอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตลดลงอาจเกิดขึ้น ได้แก่ เวียนศีรษะ เวียนศีรษะ ง่วงซึม และใจสั่น
ผู้ป่วยในอาชีพที่มีอาการที่อธิบายไว้อาจมีความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นควรได้รับการปฏิบัติด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ
เตือนผู้ป่วยว่าหากรู้สึกว่ามีอาการความดันโลหิตลดลงจำเป็นต้องนั่งหรือนอนราบ เมื่อพิจารณาว่าอาการเหล่านี้ไม่ได้มีลักษณะผิดปกติเสมอไป ให้ใส่ใจอย่างใกล้ชิดเมื่อเกิดขึ้นจากการนั่งหรือนอน
หลังจาก 12 ชั่วโมงแรกหลังจากเริ่มการรักษา หลังจากเพิ่มขนาดยาหรือหลังจากเริ่มการรักษาใหม่หลังจากการหยุดชะงัก ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเป็นไปได้ของอาการเป็นลมหมดสติและออร์โธสแตติก และหลีกเลี่ยงการขับรถหรือทำกิจกรรมที่มีความเสี่ยง (ดูหัวข้อ 4.7 ด้วย)
เนื่องจากการกระทำของ vasodilatory ควรใช้ terazosin ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างใดอย่างหนึ่งต่อไปนี้:
• อาการบวมน้ำที่ปอดเนื่องจากการตีบของหลอดเลือดหรือไมตรัล
• ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง;
• กล้ามเนื้อหัวใจตายด้านขวาที่เกิดจากเส้นเลือดอุดตันที่ปอดหรือเยื่อหุ้มหัวใจ;
• กล้ามเนื้อหัวใจตายด้านซ้ายมีความดันต่ำ
ใช้ในผู้ป่วยโรคตับไม่เพียงพอ
เช่นเดียวกับยาทั้งหมดที่เผาผลาญในตับ ควรใช้ terazosin ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง เนื่องจากไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ในกรณีเหล่านี้
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ terazosin ร่วมกับยาที่อาจส่งผลต่อการเผาผลาญของตับ
เม็ด Unoprost มีแลคโตส ดังนั้น ยาไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หาได้ยาก เช่น การแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption
การบริหาร Terazosin ในระยะยาวไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกในพารามิเตอร์ทางห้องปฏิบัติการหลัก (glycaemia, uricaemia, creatininemia, azotemia และ transaminaseemia); ยานี้จึงสามารถใช้ได้ในผู้ป่วยเบาหวาน ผู้ป่วยกรดยูริกเกิน และในผู้สูงอายุ
ระหว่างการผ่าตัดต้อกระจก ผู้ป่วยบางรายที่เคยรับการรักษาหรือรักษาด้วยยาที่มี terazosin ก่อนหน้านี้เคยมีอาการ Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome) ซึ่งเป็นกลุ่มอาการรูม่านตาขนาดเล็กที่ต่างออกไป เคยมีผู้ป่วยบางราย พบร่วมกับ alpha-1 adrenergic อื่นๆ ไม่สามารถแยกคู่อริและความเป็นไปได้ของเอฟเฟกต์ระดับได้การปรากฏตัวของโรคนี้อาจเพิ่มภาวะแทรกซ้อนจากการผ่าตัดในระหว่างการผ่าตัดศัลยแพทย์ควรตระหนักถึงการรักษาก่อนที่จะดำเนินการกับคู่อริอัลฟ่า-1 adrenergic ปัจจุบันหรือก่อนหน้า
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ในผู้ป่วยที่ได้รับ terazosin ร่วมกับ ACE inhibitors หรือยาขับปัสสาวะ อุบัติการณ์ของอาการวิงเวียนศีรษะหรือผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องสูงกว่าในประชากรทั้งหมดของผู้ป่วยที่ได้รับ terazosin ในการทดลองทางคลินิก
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ terazosin ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ (ยา ACE inhibitors, beta-receptor blockers, แคลเซียมคู่อริ และยาขับปัสสาวะ) เพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นไปได้ที่จะเกิดความดันเลือดต่ำอย่างมีนัยสำคัญ หากมีการเติมเทราโซซินลงในยาขับปัสสาวะหรือยาลดความดันโลหิตอื่นๆ อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาและการไทเทรตใหม่
การใช้สารยับยั้ง phosphodiesterase type 5 ร่วมกัน (เช่น sildenafil, tadalafil, vardenafil) และ Unoprost อาจทำให้เกิดอาการความดันโลหิตตกในผู้ป่วยบางราย (ดูหัวข้อ 4.4)
ไม่แนะนำให้ใช้เทราโซซินร่วมกับตัวรับอัลฟาตัวรับอื่น ๆ
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่เกี่ยวข้อง ยานี้ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในสตรี
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อาการเวียนศีรษะ มึนงง หรือง่วงนอนอาจเกิดขึ้นร่วมกับขนาดยาเริ่มต้นหรือในกรณีที่ไม่ได้รับยาและการเริ่มต้นใหม่ของการรักษาด้วย terazosin ในภายหลัง ควรเตือนผู้ป่วยเกี่ยวกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ดังกล่าวและสถานการณ์ที่อาจเกิดขึ้นเพื่อหลีกเลี่ยงการขับรถหรือ ทำงานที่เป็นอันตรายประมาณภายใน 12 ชั่วโมงแรกหลังจากรับประทานยาเริ่มแรกหรือถ้าเพิ่มขนาดยา
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
Terazosin เช่นเดียวกับคู่อริตัวรับ alpha-adrenergic อื่น ๆ อาจทำให้เกิดอาการหมดสติได้ อาการ Syncopal เกิดขึ้นในช่วงเวลาตั้งแต่ 30 ถึง 90 นาทีโดยเริ่มจากขนาดเริ่มต้นของยา บางครั้งอาการเป็นลมหมดสติเกิดขึ้นร่วมกับการเพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วหรือการให้ยาลดความดันโลหิต
เชื่อกันว่าเป็นลมหมดสติเนื่องจากผลกระทบจากความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพมากเกินไป แม้ว่าในบางครั้ง อาการเป็นลมหมดสตินำหน้าด้วยอาการหัวใจเต้นเร็วเหนือหัวใจเต้นเร็วที่มีอัตราการเต้นของหัวใจ 120 ถึง 160 ครั้งต่อนาที
ในกรณีที่เป็นลมหมดสติ ผู้ป่วยควรนอนราบและให้การรักษาแบบประคับประคองตามความจำเป็น
ในกรณีที่ผู้ป่วยเคลื่อนไหวอย่างรวดเร็วจากท่านั่งหรือนอนไปยังท่ายืน อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ หน้ามืดเป็นลม หรือเป็นลมได้ ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำเกี่ยวกับเรื่องนี้และสั่งให้นอนลงทันทีที่มีอาการดังกล่าวปรากฏขึ้น จากนั้นให้นั่งนิ่งๆ สักสองสามนาทีก่อนลุกขึ้นเพื่อป้องกันไม่ให้เหตุการณ์ดังกล่าวเกิดขึ้นอีก
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เหล่านี้จำกัดตัวเอง และในกรณีส่วนใหญ่ จะไม่เกิดขึ้นอีกหลังจากช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือระหว่างการทดสอบซ้ำครั้งต่อๆ ไป
ในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการเกี่ยวกับข้อบ่งชี้ของการรักษาภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) อุบัติการณ์ของภาวะความดันโลหิตตกแบบออร์โธสแตติกสูงขึ้นในผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไป (5.6%) เมื่อเทียบกับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 65 ปี (2.6%) .
การรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ด้วย terazosin
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ใจสั่น คลื่นไส้ อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง อาการวิงเวียนศีรษะ อาการง่วงซึม คัดจมูก / โรคจมูกอักเสบ และตามัว / ตาพร่ามัว
นอกจากนี้ยังมีรายงานกรณีต่อไปนี้: ปวดหลัง, ปวดศีรษะ, อิศวร, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, เป็นลมหมดสติ, บวมน้ำ, การเพิ่มของน้ำหนัก, ปวดแขนขา, ความใคร่ลดลง, ซึมเศร้า, หงุดหงิด, อาชา, เวียนศีรษะ, หายใจลำบาก, ไซนัสอักเสบและความอ่อนแอ .
อาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกหรือรายงานในระหว่างการทำการตลาด แต่ไม่ชัดเจนว่าเกี่ยวข้องกับการใช้ terazosin ได้แก่ อาการเจ็บหน้าอก หน้าบวม มีไข้ ปวดท้อง ปวดคอ ปวดไหล่ หลอดเลือดขยายตัว ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ท้องผูก ท้องร่วง , xerostomia, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, อาเจียน, โรคเกาต์, โรคไขข้อ, โรคข้ออักเสบ, ความผิดปกติของข้อต่อ, ปวดกล้ามเนื้อ, ความวิตกกังวล, นอนไม่หลับ, หลอดลมอักเสบ, epistaxis, อาการไข้หวัดใหญ่, pharyngitis, โรคจมูกอักเสบ, อาการหวัด, คัน, ผื่น, ไอเพิ่มขึ้น, เหงื่อออก, การมองเห็นบกพร่อง, เยื่อบุตาอักเสบ หูอื้อ ความถี่ปัสสาวะ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ ส่วนใหญ่พบในสตรีวัยหมดประจำเดือน
มีการบันทึกปฏิกิริยา anaphylactoid รุนแรงอย่างน้อย 2 กรณีร่วมกับการให้ terazosin
ประสบการณ์หลังการขาย
มีรายงานกรณีของ thrombocytopenia และ priapism มีการรายงานภาวะหัวใจห้องบน แต่ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์ของเหตุและผล
การทดสอบในห้องปฏิบัติการ
การลดลงเล็กน้อยแต่มีนัยสำคัญใน hematocrit, hemoglobin, leukocytes, ปริมาณโปรตีนทั้งหมด และ albumin ถูกพบในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุม ผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการเหล่านี้ชี้ให้เห็นถึงความเป็นไปได้ของการเกิดภาวะโลหิตจาง การรักษาด้วย Terazosin ต่อเนื่องนานถึง 24 เดือนไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อแอนติเจนที่จำเพาะต่อมลูกหมาก (PSA) ) ระดับ
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
หากการให้ terazosin ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำเฉียบพลัน การแทรกแซงด้วยหัวใจและหลอดเลือดมีความสำคัญอันดับแรก การคงตัวของความดันโลหิตและการทำให้อัตราการเต้นของหัวใจเป็นปกติสามารถทำได้โดยการรักษาผู้ป่วยให้อยู่ในท่าหงาย หากมาตรการนี้พิสูจน์ได้ว่าไม่เพียงพอ สภาวะช็อกควรได้รับการรักษาด้วยเครื่องขยายมวล และหากจำเป็น สามารถใช้เครื่องขยายหลอดเลือดได้ในภายหลัง ควรมีการตรวจสอบการทำงานของไตและใช้มาตรการสนับสนุนทั่วไปตามความจำเป็น การฟอกไตอาจไม่เป็นประโยชน์เนื่องจากข้อมูลในห้องปฏิบัติการบ่งชี้ว่ามีการผูกมัดของเทราโซซินกับโปรตีนในระดับสูง
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: อัลฟา-adrenergic receptor antagonists, รหัส ATC: G04CA03
UNOPROST (Terazosin Hydrochloride) เป็นตัวยับยั้งตัวรับ alpha-1-adrenergic ในทางเคมี มันคืออนุพันธ์ของ quinazoline 1- (4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl) -4 - [(tetrahydro-2-furanyl) carbonyl] -pip erazine, HCl, dihydrate
ใช้ในต่อมลูกหมากโต (BPH)
การศึกษาบางชิ้นระบุว่าการเป็นปรปักษ์กับตัวรับ alpha1-adrenergic มีประโยชน์ในการปรับปรุงระบบทางเดินปัสสาวะในผู้ป่วยที่มีภาวะกระเพาะปัสสาวะอุดกั้นเรื้อรัง เช่น ต่อมลูกหมากโตที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย
อาการของต่อมลูกหมากโต (BPH) ที่เป็นพิษเป็นภัยส่วนใหญ่เกิดจากการมีต่อมลูกหมากโตและโดยเสียงที่เพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อเรียบของการเปิดทางออกของกระเพาะปัสสาวะและต่อมลูกหมากซึ่งควบคุมโดยตัวรับ alpha1-adrenergic
มีการแสดง Terazosin ในการทดลองในหลอดทดลองเพื่อต่อต้านการหดตัวของเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากของมนุษย์ที่เกิดจาก phenylephrine ในการศึกษาทางคลินิกพบว่า terazosin สามารถปรับปรุงระบบทางเดินปัสสาวะและอาการในผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) ที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย
การบริหาร UNOPROST เป็นระยะเวลานานกว่า 6 เดือนไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกอันเนื่องมาจากยาในพารามิเตอร์ทางห้องปฏิบัติการต่อไปนี้: กลูโคส กรดยูริก ครีเอตินีน BUN การทำงานของตับ อิเล็กโทรไลต์
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Terazosin ดูดซึมได้ดี (80-100%) Terazosin มีผล "ผ่านครั้งแรก" น้อยที่สุดและมี terazosin เกือบเต็มขนาดอย่างเป็นระบบ ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยาในสภาวะที่อดอาหาร
การดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญจากการรับประทานอาหาร
การกระจาย
ประมาณ 90-94% ของเทราโซซินจับกับโปรตีนในพลาสมา การจับโปรตีนไม่ขึ้นกับความเข้มข้นรวมของสารออกฤทธิ์
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
เมแทบอไลต์ที่สำคัญของ terazosin เกิดขึ้นจากการดีเมทิเลชันและการผันคำกริยา
การกำจัด
ประมาณ 10% - 20% ของ terazosin ที่รับประทานจะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระไม่เปลี่ยนแปลงตามลำดับ
ประมาณ 40% ของขนาดยาที่ให้เทราโซซินจะถูกกำจัดในปัสสาวะและ 60% ในอุจจาระ ครึ่งชีวิตที่กำจัดทั้งหมดจะอยู่ที่ประมาณ 8-13 ชั่วโมง
ความเป็นเส้นตรง / ไม่เชิงเส้นของเภสัชจลนศาสตร์
หลังจากได้รับ terazosin ทางปาก AUC และ Cmax จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยาในช่วงที่แนะนำ (2-10 มก.)
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
การก่อมะเร็ง: Terazosin แสดงให้เห็นว่าผลิตเนื้องอกที่อ่อนโยนของไขกระดูกต่อมหมวกไตในหนูเพศผู้เมื่อให้ในปริมาณที่สูงในระยะเวลานาน ไม่พบเหตุการณ์ดังกล่าวในหนูเพศเมียหรือในการศึกษาที่คล้ายกันในหนู ไม่ทราบความเกี่ยวข้องของการค้นพบนี้เกี่ยวกับการใช้หลักการทางคลินิกในมนุษย์
ไม่มีหลักฐานเกี่ยวกับผลกระทบทางพันธุกรรมของ terazosin จากการศึกษา ในหลอดทดลอง และในร่างกาย เกี่ยวกับศักยภาพในการกลายพันธุ์ของสาร
ค่า LD50 ทางปากในหนูเท่ากับ 5900 มก./กก. ในเพศผู้และ 6600 มก. ในเพศเมีย และสูงกว่าค่าสัมพัทธ์ของหนูอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (3780 มก./กก. ในผู้ชายและ 4150 ในเพศเมีย) แต่อยู่ในสายพันธุ์เดียวกันไม่เกี่ยวกับเพศ ความแตกต่างถูกบันทึกไว้
ทำการทดสอบกับสุนัขบีเกิ้ลที่รักษาด้วยเทราโซซินโดยรับประทานเป็นเวลาหนึ่งปีในขนาด 2, 4, 7 และ 20 มก. / กก. / วัน ไม่มีเหตุการณ์ร้ายแรง ไม่มีการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักตัว เส้นโค้งการเพิ่มของน้ำหนัก และการบริโภคอาหาร สุดท้าย ไม่มีการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมหรือสัญญาณของผลกระทบที่เป็นพิษจากยาที่เป็นปัญหา ยกเว้นหนังตาตกชั่วคราวที่พบในสตรีที่ได้รับยา 20 มก. / กก. / วัน
ในการตรวจชันสูตรพลิกศพไม่พบการเปลี่ยนแปลงขนาดเล็ก/ขนาดใหญ่ของอวัยวะที่ตรวจสอบ
ในสัตว์ UNOPROST แสดงให้เห็นการกระทำของการลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลาย ผ่านการปิดกั้นของตัวรับ alpha-1
การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า UNOPROST ต่อต้านการหดตัวที่เกิดจากฟีนิลเลฟรินในเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากของมนุษย์
แม้ว่าจะไม่มีการตรวจพบผลกระทบในการทำให้ทารกอวัยวะพิการในการทดลองกับสัตว์ แต่ยังไม่มีการกำหนดเกณฑ์ความปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
นอกจากนี้ ข้อมูลจากการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า terazosin สามารถเพิ่มระยะเวลาของการตั้งครรภ์หรือยับยั้งการคลอดบุตรได้
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แต่ละเม็ดที่แบ่งได้ 2 มก. ประกอบด้วย
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, แป้งข้าวโพด, แป้งโรยตัว, แมกนีเซียมสเตียเรต, E-110
แต่ละเม็ดที่แบ่งได้ 5 มก. ประกอบด้วย
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, แป้งข้าวโพด, แป้งโรยตัว, แมกนีเซียมสเตียเรต, E-132, E-110
เม็ดละ 10 มก. ประกอบด้วย
สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตส, E-132, แป้งข้าวโพด, แป้งโรยตัว, แมกนีเซียมสเตียเรต
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ไม่มีข้อควรระวังในการจัดเก็บเป็นพิเศษ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
แท็บเล็ตบรรจุในพุพองอลูมิเนียมทึบแสงของ:
• 10 เม็ดแบ่ง 2 มก.
• 14 เม็ดแบ่งได้ 5 มก.
• 14 เม็ด 10 มก.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Laboratori Guidotti S.p.A. - via Livornese, 897 - Pisa - La Vettola
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
UNOPROST 2 มก. เม็ดที่แบ่งได้ - AIC n. 028652016
UNOPROST 5 มก. เม็ดแบ่งได้ - AIC n. 028652028
UNOPROST 10 มก. เม็ด - AIC n. 028652081
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
UNOPROST 2 มก. แบ่งเม็ด: 06/93 - 06/03
UNOPROST 5 มก. แบ่งเม็ด: 06/93 - 06/03
UNOPROST 10 มก. เม็ด: 11/02 - 06/03
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
AIFA กำหนดวันที่ 28 กรกฎาคม 2552