JANUVIA ® ยาที่ใช้ Sitagliptin
กลุ่มบำบัด: ยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปาก - สารยับยั้ง DPP-4
ตัวชี้วัด JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® เป็นยาที่ใช้ในการรักษาภาวะน้ำตาลในเลือดสูงในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ซึ่งไม่ตอบสนองต่อมาตรการที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยาอย่างเพียงพอ เช่น การรับประทานอาหารและการออกกำลังกาย ต่อยาเมตฟอร์มินหรือยาไทอาโซลิดิเนไดโอน
ในกรณีเหล่านี้ ดังนั้น การรักษาร่วมกับ sitagliptin จะช่วยให้ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างเพียงพอ
กลไกการออกฤทธิ์ JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® มีผลการรักษาเนื่องจากมีสารออกฤทธิ์ซิตากลิปติน ซึ่งออกฤทธิ์ในการปรับความเข้มข้นของฮอร์โมนจำเพาะ ซึ่งกำหนดเป็น incretins
ที่แม่นยำกว่านั้น คือ ฮอร์โมน 2 ชนิดที่ผลิตขึ้นที่ระดับระบบทางเดินอาหาร ส่วนใหญ่หลังจากการแนะนำอาหารที่เรียกว่า GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) และ GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide) ซึ่งทำหน้าที่กระตุ้นระดับตับอ่อน ผ่านการกระตุ้นของโปรตีนไคเนสที่ขึ้นกับ AMP การผลิตและการหลั่งอินซูลิน และในขณะเดียวกันก็ยับยั้งกลูคากอน
Sitagliptin ที่มีอยู่ใน JANUVIA ® ทำหน้าที่ทางอ้อมโดยการเพิ่มความเข้มข้นของ incretins ผ่านการยับยั้งการคัดเลือกของเอนไซม์ DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV) ซึ่งมีหน้าที่ในการไฮโดรไลซิสที่ไม่สามารถย้อนกลับของฮอร์โมนเหล่านี้ได้
จากมุมมองของการเผาผลาญ ยานี้ช่วยให้วงจรการอดอาหารปกติ เน้นการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งกลูคากอน และทำให้ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดี
ความได้เปรียบที่เกิดจากการใช้สารยับยั้งเหล่านี้มากกว่ายาแบบ incretin-mimetic โดยพื้นฐานแล้วเป็นเพราะวิธีการบริหารที่เรียบง่าย ซึ่งช่วยให้หลักการออกฤทธิ์ผ่านการบริโภคทางปากถูกดูดซึมในลำไส้ด้วยการดูดซึมของ " 87% และครึ่งชีวิตประมาณ 12 ชั่วโมง และขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนใหญ่ผ่านทางปัสสาวะ โดยมีการเผาผลาญของตับน้อยที่สุดและไม่มีนัยสำคัญ
การศึกษาที่ดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
1. การบำบัดแบบผสมผสาน SITAGLIPTIN กับ METFORMIN
โรคเบาหวาน Obes Metab. 2554 15 มี.ค. ดอย: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
ผลของการรักษาเบื้องต้นด้วยการใช้ซิตากลิปตินร่วมกับเมตฟอร์มินร่วมกันในขนาดคงที่ เปรียบเทียบกับการรักษาด้วยยาเมตฟอร์มินเดี่ยวในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ
การรักษาผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่ใช้ยาซิตากลิปตินร่วมกับเมตฟอร์มิน เมื่อเทียบกับเมตฟอร์มินเพียงอย่างเดียว ช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างชัดเจน (-2.4% เทียบกับ -1.8%) และยังช่วยลดอุบัติการณ์ของอาการคลื่นไส้ อาเจียน และปวดท้อง และ จึงพิสูจน์ได้ว่าปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากกว่าการรักษาด้วยยาเดี่ยว
2. SITAGLIPTIN: การทดลองทางคลินิก
ปฏิบัติการเบาหวาน Res Clin Pract. 2011 7 เม.ย. [Epub ก่อนพิมพ์]
Sitagliptin สามารถบรรลุจุดสิ้นสุดแบบผสมสำหรับการลด A1C การขาดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และน้ำหนักตัวไม่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ glipizide
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
แม้ว่า sitagliptin จะทำซ้ำความสำเร็จในการรักษาแบบเดียวกันที่สังเกตได้จาก metformin ในการรักษาเพียงครั้งเดียว การรักษาเป็นเวลานานเป็นเวลาหนึ่งปีทำให้มั่นใจได้ว่า glycosylated hemoglobin จะลดลงอีก 0.5% โดยไม่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและการเพิ่มของน้ำหนัก
3. ซิแท็กลิปตินและสุขภาพตับ
Hepatol Res. 2011 24 มี.ค. ดอย: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการบำบัดด้วย sitagliptin สำหรับโรคเบาหวานที่มีความซับซ้อนจากโรคตับเรื้อรังที่เกิดจากไวรัสตับอักเสบซี
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, โคบายาชิ ที.
การเผาผลาญในตับที่ไม่ดีของ sitagliptin ทำให้สารออกฤทธิ์นี้บ่งชี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท II ที่ทุกข์ทรมานจากโรคตับที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซี ในความเป็นจริง sitagliptin ซึ่งแตกต่างจากยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ ในขณะที่รับประกันความสำเร็จเช่นเดียวกันในการรักษาโรคตับในขณะที่ รักษาเครื่องหมายการทำงานของตับเช่น transaminases
วิธีการใช้และปริมาณ
เจนูเวีย ® sitagliptin 25 มก. เม็ด:
ปริมาณที่ใช้กันมากที่สุดในการปฏิบัติทางคลินิกคือ 100 มก. วันละครั้ง
แม้ว่าปริมาณดังกล่าวจะใช้มากที่สุด แต่ควรจำไว้ว่าแพทย์จะจัดทำแผนการรักษาที่ถูกต้อง ซึ่งจะรวมถึงการบริโภคเมตฟอร์มินหรือตัวเร่งปฏิกิริยาแกมมา PPAR โดยพิจารณาจากสภาพร่างกายและพยาธิสภาพของผู้ป่วยและ สภาพการเผาผลาญสัมพัทธ์
คำเตือน JANUVIA ® - Sitagliptin
แนวทางที่ถูกต้องในการบำบัดโรคเบาหวานประเภท II ไม่ควรเพิกเฉยต่อการปรับปรุงวิถีชีวิต ทั้งที่มุ่งหมายทั้งการออกกำลังกายและโภชนาการ แม้จะมีการใช้มาตรการทางเภสัชวิทยาก็ตาม
การใช้ JANUVIA ® ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงอาจเป็นอันตรายและบางครั้งก็มีข้อห้าม
ต้องจำไว้ว่าการรับประทานยาลดน้ำตาลในเลือดร่วมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำทำให้เป็นอันตรายต่อการใช้เครื่องจักรและยานพาหนะ
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การขาดการศึกษาทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับการบริโภคยา JANUVIA ® ในระหว่างตั้งครรภ์ ผลกระทบที่เป็นพิษที่อาจเกิดขึ้นต่อทารกในครรภ์ในปริมาณที่สูงซึ่งแสดงให้เห็นโดยแบบจำลองการทดลอง และความเป็นไปได้ในการเลือกการรักษาที่ปลอดภัยและมีลักษณะเฉพาะดีขึ้นยังขยายข้อห้ามของยานี้ด้วย ระยะตั้งครรภ์และระยะให้นมบุตร
ปฏิสัมพันธ์
เมแทบอลิซึมในตับที่ไม่ดีของ sitagliptin ช่วยลดปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้ระหว่างยานี้กับสารออกฤทธิ์ใดๆ โดยเน้นที่การใช้ cyclosporine ร่วมกัน สามารถเพิ่มการได้รับซิทากลิปตินและดิจอกซินของร่างกาย
อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าในกรณีของการรักษาร่วมกับยาลดน้ำตาลในช่องปากชนิดอื่น ความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญตามส่วนผสมออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยา JANUVIA ®
ข้อห้าม JANUVIA ® - Sitagliptin
ห้ามใช้ยา JANUVIA ® ในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณอย่างใดอย่างหนึ่ง ในผู้ป่วยที่การทำงานของไตลดลง เบาหวานชนิดที่ 1 และกรดคีโตคีโตที่เป็นเบาหวาน และระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ - ผลข้างเคียง
ข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับการมีอยู่ของผลข้างเคียงหลังจากรับประทานยา JANUVIA ® นั้นมาจากการทดลองทางคลินิกเป็นหลัก โดยพิจารณาจากการทำตลาดล่าสุดของยาและระยะเวลาการติดตามหลังการขายที่สั้น
ไม่ว่าในกรณีใด อาการข้างเคียงที่บันทึกไว้ในการบำบัดร่วมกับซิตากลิปตินและยาลดน้ำตาลในเลือดในช่องปากอื่น ๆ มักพบว่ามีอาการทางคลินิกในระดับปานกลาง โดยมีการรบกวนทางเดินอาหาร อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ
ความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำร่วมกับการเปลี่ยนแปลงของภาพเลือด โรคข้อเข่าเสื่อม และการเปลี่ยนแปลงของจังหวะการเต้นของหัวใจมีความเกี่ยวข้องทางคลินิกมากที่สุด แต่โชคดีที่มีผลข้างเคียง
บันทึก
JANUVIA ® จำหน่ายได้ภายใต้ใบสั่งยาที่เข้มงวดเท่านั้น
ข้อมูลเกี่ยวกับ JANUVIA ® - Sitagliptin ที่เผยแพร่ในหน้านี้อาจล้าสมัยหรือไม่สมบูรณ์ สำหรับการใช้ข้อมูลนี้อย่างถูกต้อง โปรดดูที่หน้าข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์